介绍

烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂。 ^1个

酒石酸凡瑞尼克的用途

戒烟

辅助戒烟。 ^{1 3 4 5 8}

USPHS的烟草使用和依赖性治疗指南建议伐尼克兰是可以可靠地提高长期戒烟率的几种一线药物之一。 ¹⁵²有关其他信息，请参阅最新的《 USPHS临床实践指南》，网址为：

在临床研究中，与安慰剂或活性比较剂（例如，安非他酮）相比，伐尼克兰治疗提高了持续戒断率。 ^{1 3 4 5 15 16 21}也减少了吸烟的欲望。 ^{1 3 4 5}

在对心血管疾病有稳定记录的患者和轻度至中度COPD患者的研究中，缬尼克酸的疗效与没有这些条件的普通吸烟人群的疗效相当。 ^{3 4 15 16}

在上市后的研究中，还对稳定的重度抑郁症患者进行了评估；在没有增加神经精神效应的证据的情况下，在该人群中也观察到了这种益处。 ^{1 21} （请参阅“小心谨慎下的神经精神症状和自杀”。）

尚未确定伐尼克兰与其他戒烟疗法（例如，安非他酮，尼古丁替代疗法）联合使用的有效性和安全性。 ^1个

酒石酸Varenicline的用法用量

行政

口头管理

饭后口服，与一整杯水一起口服。 ^{1 3 4 5}

剂量

可作为酒石酸缬氨酸；以伐尼克兰表示的剂量。 ^1个

大人

戒烟

口服

在第1至3天每天0.5 mg，然后在第4-7天每天0.5 mg，然后从第8天到治疗12周结束，每天1 mg两次。 ¹在目标戒烟日期前1周开始。 ¹或者，患者可以开始使用缬尼克林治疗，然后在治疗的第8至35天戒烟。 ^1个

在治疗的最初一周内滴定剂量，以减少药物相关恶心的发生率。 ¹对于出现无法忍受的不良反应的患者，可暂时或永久减少剂量。 ^1个

对于在初次治疗结束12周后成功戒烟的患者，请考虑再进行12周治疗，以增加长期戒酒的可能性。 ^1个

鼓励有积极性但在初始治疗12周内不能戒烟的患者（由于不良事件导致的不耐症以外的原因）或在接受缬草胺治疗后复发的患者，一旦造成这种失败的因素再次尝试戒烟确定并解决。 ^1个

逐步戒烟法

对于不愿或无法突然戒烟的患者，请考虑逐步戒烟。 ^1个

在开始的头4周内开始使用缬尼克林，同时将吸烟量减少50％；在接下来的4周内再减少50％，然后继续减少直到12周内完全戒断为止。 ¹继续使用伐尼克兰治疗12周，总疗程为24周。 ^{1 23}

鼓励患者在准备好后尽快戒烟。 ^1个

限度

大人

口服

1毫克，每日两次。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

无需调整剂量。 ^1个

肾功能不全

轻至中度肾功能不全：无需调整剂量。 ^1个

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）：最初每天一次服用0.5 mg；每天一次。根据需要，每天两次滴定最大剂量为0.5 mg。 ^1个

患有终末期肾病的患者接受血液透析：每天最多0.5 mg。 ^1个

老年患者

无需调整剂量；仔细选择剂量并监测肾功能。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

酒石酸凡瑞尼克的注意事项

禁忌症

• 伐尼克兰发生严重超敏反应或皮肤反应的已知历史。 ^1个

警告/注意事项

神经精神症状和自杀

严重的神经精神事件，包括情绪变化（例如抑郁，躁狂），精神病，幻觉，妄想症，妄想，杀人观念，敌意，激动，激进，攻击，焦虑，恐慌和自杀（例如自杀观念，企图自杀和完全自杀） ，据报道在上市后有伐尼克兰和安非他酮（另一种戒烟药物）的经验；在有或没有精神病史的患者中发生。 ^{1 10 11 12 13}

额外的分析和研究，包括对8000多例患者的大规模随机对照研究，表明该风险比以前认为的低，并且与尼古丁替代疗法或安慰剂相当。 ^{1 20 21 22 24 25 26 27}然而，有证据表明患有精神疾病（例如抑郁症，焦虑症，精神分裂症）的患者更有可能经历此类事件。 ^{1 24 25}

尽管风险仍然存在，尤其是对于患有当前或过去精神病的患者，但患者通常不会遭受严重后果（例如住院）；因此，戒烟的益处（例如，降低患肺病，心血管疾病和癌症的风险）继续超过这些戒烟药物的风险。 ²⁴

监视患者的神经精神症状或先前存在的精神疾病恶化。 ^{1 10 12}在患者出现躁动，敌意，情绪低落，行为或思维改变（对于患者而言不是典型的）或出现自杀意念或自杀行为的患者中，停止使用伐尼克兰。 ^{1 10 11 13}根据症状的严重程度和患者对戒烟治疗的反应，停止治疗，减少剂量或在密切监测下继续治疗。 ^1个

提供持续的患者监测和支持治疗，直到症状消失。 ^{1 10}

伴随使用酒精可能会加剧某些神经精神疾病的影响，包括针对自己或他人的异常行为，有时甚至是攻击性行为。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

癫痫发作

据报告，癫痫发作大多数在治疗的第一个月内发生。 ¹在有无癫痫病史的患者中均观察到。 ^1个

对有癫痫病史或其他可降低癫痫发作阈值的因素的患者，权衡风险与收益。 ¹如果在治疗过程中发生癫痫发作，请立即停用药物。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

酒精的同时使用

售后体验期间报告的对酒精的耐受力下降，有时伴有不寻常的攻击行为。 ¹ （请参阅相互作用下的特定药物。）在某些情况下，攻击性行为会导致对人或财产的伤害。 ^{1 22}患者通常对事件没有记忆或记忆受损。 ^{1 22}

患者应减少饮酒量，直到知道伐尼克兰对酒精耐受性的影响为止。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

误伤

报告了交通事故，交通事故或其他意外伤害。 ¹在某些情况下，有嗜睡，头晕，失去知觉或注意力不集中的报道。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

心血管作用

在接受伐尼克兰治疗的稳定心血管疾病患者中，某些心血管事件（例如，心绞痛，非致命性心肌梗死，非致命性中风，需要冠脉血运重建，心绞痛住院，TIA，周围血管疾病的新诊断，外围医院的入院治疗）血管疾病程序）报道。 ^{1 18}荟萃分析显示，与接受安慰剂治疗的患者相比，接受伐尼克兰治疗的患者在治疗期间和治疗后30天发生的主要不良心脏事件（心血管死亡，非致死性心肌梗死，非致死性卒中）的发生频率更高，而总体死亡率和心血管疾病死亡率为用伐尼克兰降低。 ^{1 19}结果没有统计学意义，但是是一致的；由于事件发生率低，电源受到限制。 ^{1 19}

未对患有不稳定心血管疾病的患者或在筛选前两个月内经历过心血管事件的患者进行过研究。 ^1个

权衡在患有心血管疾病的吸烟者中使用伐尼克兰的益处的风险。 ^{1 17}吸烟是心血管疾病的独立且主要的危险因素，戒烟在该患者人群中尤为重要。 ^{1 17}

如果出现新的或恶化的心血管疾病症状，建议患者通知医疗保健提供者。 ^{1 18}

梦游主义

据报道，有时会造成对自身，他人或财产的伤害的游说行为。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

敏感性反应

报告了超敏反应，包括血管性水肿。 ¹表现包括面部，嘴部（舌头，嘴唇和牙龈），四肢和颈部（咽和喉）肿胀。 ¹很少因呼吸系统损害而危及生命的血管水肿，需要紧急医疗救治。 ^1个

如果出现此类症状，请立即停用伐尼克兰。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

皮肤病影响

据报道有严重的皮肤病反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合症和多形性红斑。可能危及生命。 ¹指导患者中止伐尼克兰，并在出现粘膜病变或任何过敏迹象的皮疹首次出现时立即与医疗人员联系。 ^1个

恶心

恶心是最常见的不良反应。通常是轻度或中度，与剂量有关，并且经常是短暂的（尽管可能会持续数月）。 ^{1 3 4 8}

初始滴定法伦尼克林剂量可减少恶心的发生率（请参阅剂量和用法中的剂量）。 ¹考虑到出现恶心的患者减少剂量。 ^1个

特定人群

怀孕

现有的人类数据不足以确定药物相关的风险。 ¹在动物生殖研究中未观察到重大畸形，但一些证据表明母体具有毒性，发育毒性和胎儿体重减少。 ^1个

怀孕期间吸烟与母亲，胎儿和新生儿的已知风险有关；尚不知道伐尼克兰戒烟是否可以降低这些风险。 ^1个

哺乳期

分布在动物的牛奶中；尚不清楚是否分配到人乳中或药物是否对母乳喂养的婴儿或产奶有影响。 ¹考虑母乳喂养的已知益处，以及母亲对伐尼克兰的临床需求，以及该药物或潜在母体状况对婴儿的任何潜在不利影响。 ^1个

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 ¹ （请参阅“药代动力学”下的特殊人群。）

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异，但不能排除敏感性增加。 ^1个

由于年龄相关的肾功能下降，请谨慎选择剂量。 ¹可能对监测老年患者的肾功能有用。 ^1个

肾功能不全

中度至重度肾功能不全患者以及接受血液透析的终末期肾脏疾病患者的药物暴露增加。 ^1个

对于患有严重肾功能不全或接受血液透析的终末期肾脏疾病的患者，建议调整剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

常见不良反应

恶心，异常（活跃，异常，奇怪）的梦，便秘，肠胃胀气，呕吐。 ^1个

酒石酸凡瑞尼克的相互作用

戒烟（使用或不使用伐尼克兰）引起的生理变化可能会改变某些药物（例如胰岛素，茶碱，华法林）的药代动力学或药效学；可能需要调整剂量。 ^1个

Varenicline在体外不抑制CYP同工酶1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4 / 5。在体外不诱导CYP同工酶1A2或3A4。 ^1个

肝微粒体酶影响或代谢的药物

与被CYP同工酶代谢或影响CYP同工酶的药物发生药代动力学相互作用的可能性很小。 ^1个

肾脏分泌消除的药物

临床上重要的药代动力学相互作用不太可能需要减少伐尼克兰的剂量。 ^1个

有机阳离子转运蛋白抑制剂

潜在的药代动力学相互作用（由于肾清除率降低，伐尼克兰的血浆浓度升高）。 ¹与OCT2抑制剂同时使用可能不需要调整伐尼克兰剂量；预计对伐尼克兰的全身暴露量增加在临床上并不重要。 ^1个

特殊药物

酒石酸Varenicline药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后几乎完全吸收；约有90％的生物利用度。 ¹给药时间似乎不会影响口服生物利用度。 ^1个

血浆峰值浓度通常在3-4小时内达到。 ^1个

餐饮

食物似乎不会影响口服生物利用度。 ^1个

分配

血浆蛋白结合

≤20％与年龄和肾功能无关。 ^1个

消除

代谢

正在进行有限的生物转化。 ^1个

淘汰路线

尿中排泄的药物主要（92％）作为未改变的药物。 ^1个

半衰期

24小时。 ^1个

特殊人群

没有证据表明性别，年龄，种族，吸烟状况或与药物相关的药代动力学差异。 ^1个

在12至17岁的儿科患者中，体重超过55千克的患者的全身暴露（通过AUC和肾清除率评估）与成年人相比，每天剂量在0.5至2 mg范围内的患者与成人相似。但是，对于体重≤55kg的人群，每天两次0.5 mg的稳态暴露量要比成年人高约40％。 ^1个

在中度（CL _CR≤50毫升/分钟）到严重的个体（CL _CR <30毫升/分钟）肾损伤或终末期肾脏疾病血液透析，暴露于瓦伦尼克林增加。 ¹ （参见剂量和给药方法的肾功能不全）。在轻度肾功能不全（估计Cl _cr > 50 mL / min至80 mL / min）中，药代动力学没有变化。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 以高亲和力和选择性结合α位于大脑刺激受体介导的活性_4种β2烟碱乙酰胆碱受体，但在比尼古丁基本上较低的水平。 ^{1 6}

• 刺激和随后中等，持续释放中脑边缘多巴胺可减少与戒烟有关的渴望和戒断症状。 ^{1 4 6}

• 块的能力烟碱以激活_α4β2种受体通过防止脑边缘多巴胺能系统的烟碱诱导的刺激，从而减少吸烟的钢筋和奖励的效果。 ^{1 6}

给病人的建议

• 提供教育材料和咨询以支持患者戒烟尝试的重要性。 ^1个

• 建议患者设定戒烟日期，并在戒烟日期前1周开始伐尼克兰治疗。 ¹或者，患者可以开始使用缬尼克林治疗，然后在治疗的第8至35天戒烟。 ¹鼓励患者在设定的戒烟日期后早逝的情况下继续尝试戒烟的重要性。 ¹鼓励因某些原因而不愿意接受除其他原因之外的其他原因或因治疗后复发而因其他原因而主动戒烟但仍未接受过伐尼克兰治疗的患者，一旦发现导致失败的因素，应再次尝试伐尼克兰和解决。 ¹对于不能或不愿突然戒烟的患者，可以考虑采用伐尼克兰逐步戒烟的方法。 ¹ （请参阅“剂量和管理”下的剂量。）

• 进食后服用满瓶水和服用伐尼克兰的重要性。 ^1个

• 建议患者完全按照临床医生的处方服用药物。 ¹从每天0.5 mg的剂量开始，指导患者如何调整伐尼克兰剂量的重要性。 ¹ （请参阅剂量和给药方式的戒烟）。

• 告知患者可能会出现恶心或失眠（通常是短暂的）；如果这些不良反应持续存在，建议患者通知临床医生。 ¹可能需要考虑减少剂量。 ^1个

• 告知患者戒烟（无论是否使用伐尼克兰）的重要性可能与尼古丁戒断症状有关（例如，抑郁，激动，敌意，抽烟，睡眠困难，烦躁，沮丧，愤怒，焦虑，注意力不集中，躁动，心律降低，食欲增加，体重增加）或先前存在的精神疾病加重。 ^{1 10 13}

• 如果患者有癫痫病史或其他可降低癫痫发作阈值的因素，请告知临床医生。 ¹指导患者停用伐尼克兰并在接受药物治疗时发作癫痫发作时立即联系临床医生的重要性。 ^1个

• 建议患者减少接受伐尼克兰期间所消耗的酒精量的重要性，直到他们知道该药物是否会影响其对酒精的耐受性。 ^1个

• 为患者及其护理人员提供有关情绪变化（包括抑郁症和躁狂症），精神病，幻觉，妄想症，妄想，杀人观念，激动，攻击性，焦虑和恐慌以及自杀观念，自杀企图和完全自杀的建议的重要性据报道，接受伐尼克兰治疗期间试图戒烟的患者。 ^{1 10 11 12 13}如果患者或其护理人员观察到躁动，情绪低落，行为或思维改变（对于患者而言不常见），建议患者中断伐尼克兰治疗并通知临床医生，或者患者出现自杀意念或自杀倾向行为。 ^{1 10 11 13}告知临床医生已有的精神疾病的重要性。 ^1个

• 有血管水肿或严重皮肤反应的危险。 ¹立即停止使用伐尼克兰并在出现皮疹的最初征兆出现粘膜病变（例如，皮肤脱皮，口腔水疱）或其他皮肤反应或血管性水肿症状（例如，面部，口腔肿胀[嘴唇，牙龈，舌头] ]，喉咙）。 ^1个

• 心血管事件的风险。 ¹告知临床医生新的或恶化的心脏病症状的重要性； ¹如果出现MI的体征和症状（例如，持续超过几分钟或复发的胸部不适；手臂，背部，颈部，下颌或胃部疼痛或不适；呼吸急促；急于持续几分钟或复发），应立即就医。出汗；恶心；呕吐；头晕并伴有胸部不适）。 ^1个

• 有冒烟的危险；中断伐尼克兰治疗并告知临床医生这种情况的重要性。 ^1个

• 告知临床医生与先前戒烟（使用或不使用凡瑞尼克林）相关的症状发展的重要性。 ^1个

• 告知患者在伐尼克兰治疗期间可能经历过生动，不寻常或奇怪的梦的重要性。 ^1个

• 有嗜睡，头晕或注意力不集中的报道。 ¹建议患者在驾驶，操作机器或从事其他潜在危险活动时要小心，直到知道伐尼克兰对个体的影响为止。 ^1个

• 告知患者由于戒烟的影响某些药物可能需要调整剂量的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹建议此类妇女对孕妇和发育中的胎儿有吸烟的风险，在怀孕和哺乳期间使用瓦伦尼克林帮助戒烟的风险和益处，以及在有或没有瓦伦尼克林的情况下戒烟的益处。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病（例如抑郁症或其他精神疾病，肾脏疾病）的重要性。 ¹由于停止吸烟的影响，某些同时使用的药物可能需要调整剂量。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

伐尼克兰普遍报道的副作用包括：失眠，恶心和不正常的梦。其他副作用包括：便秘，消化不良，睡眠障碍，呕吐和肠胃气胀。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于伐尼克兰：口服片剂

需要立即就医的副作用

伐尼克兰及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用伐尼克兰时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 焦虑
• 黑色，柏油样凳子
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 血便
• 模糊的视野
• 胸部或腹部有灼热感
• 胸痛或不适
• 发冷
• 手脚冰冷
• 冷汗
• 混乱
• 凉爽，皮肤苍白的咳嗽
• 深呼吸或头晕
• 呼吸困难或劳累
• 头晕
• 口干
• 晕倒
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 头痛
• 头痛，剧烈和跳动
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 消化不良
• 意识丧失
• 恶心
• 紧张
• 噩梦
• 嘈杂的呼吸
• 鼻血
• 脚，手和嘴巴的麻木
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 皮肤苍白
• 敲打耳朵
• 体重快速增加
• 癫痫发作
• 颤抖
• 心跳缓慢
• 言语不清
• 胃痛或心烦
• 出汗
• 颈部，腋窝或腹股沟淋巴结肿大，疼痛或触痛
• 胃部压痛
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 震颤
• 劳累呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 异常出血或瘀伤
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

罕见

• 搅动
• 牙龈出血
• 腹胀
• 尿液或大便中有血
• 便秘
• 黑尿
• 高度降低
• 意识或反应能力下降
• 吞咽困难
• 眼痛
• 饱腹感
• 发热
• 尿频
• 普遍的不适感
• 胃灼热
• 敌意
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 苍白稀尿量增加
• 易怒
• 瘙痒，皮疹
• 食欲不振
• 情绪变化
• 肌肉疼痛，抽筋或抽搐
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 喉咙疼痛或灼痛
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 查明皮肤上的红色斑点
• 皮肤发红，鳞屑或结s
• 皮肤发红或其他变色
• 严重嗜睡
• 严重的胃痛
• 严重晒伤
• 嘴唇，舌头或口腔内部有疮，溃疡或白斑
• 患处有压痛，疼痛，肿胀，发热，皮肤变色和明显的浅表静脉
• 眼球运动不受控制
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 愤怒
• 焦虑
• 行为改变
• 灰心
• 感到悲伤或空虚
• 恐慌的感觉
• 心律不齐
• 失去兴趣或愉悦
• 情绪波动
• 躁动
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 梦游
• 自杀的念头

不需要立即就医的副作用

伐尼克兰的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 异常的梦想
• 没有月经
• 口味改变
• 腹泻
• 排便困难
• 移动困难
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 关节疼痛或肿胀
• 力量不足或丧失
• 味觉丧失
• 肌肉僵硬
• 月经痛
• 通过气体
• 牙疼
• 睡眠困难

不常见

• Belching
• 身体疼痛或疼痛
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 对性交的兴趣减少
• 排出，过度撕裂
• 耳部充血
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 温暖的感觉
• 听力损失
• 无法勃起或勃起
• 食欲增加
• 夜间增加小便的冲动
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 失去声音
• 噩梦
• 关节发红
• 脸部，颈部，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 发红，疼痛，眼睛，眼睑或眼睑​​内层肿胀
• 旋转感
• 嗜睡或异常嗜睡
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 胃部不适
• 鼻塞或流鼻涕
• 短暂，温和，令人愉悦的芳香气味
• 麻烦集中
• 晚上醒来小便

罕见

• 色觉改变
• 晚上看困难
• 增强眼睛对阳光的敏感性
• 夜盲症
• 在眼前看到漂浮的黑斑或物质

对于医疗保健专业人员

适用于伐尼克兰：口服片剂

一般

最常见的副作用包括恶心，头痛，失眠和梦境异常。 ^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：失眠（高达19％），异常梦（高达13％），情绪低落和情绪低落（高达11％），烦躁（高达11％）

常见（1％至10％）：躁动，焦虑，情绪低落，沮丧，敌对，中度失眠，神经质，梦night，躁动不安，睡眠障碍，紧张

罕见（0.1％至1％）：攻击，离解，幻觉，性欲下降，性欲增加，情绪波动，惊恐反应，自杀意念，思维异常

罕见（少于0.1％）：异常行为，运动迟缓，迷失方向，烦躁不安，欣快心情，精神病，梦游

未报告的频率：清晨苏醒，最初的失眠，神经精神病学不良事件，自杀

上市后报告：攻击性行为，行为改变，思维变化，妄想，完全自杀，潜在精神病加重，杀人观念，尼古丁戒断症状，​​恐慌，自杀，自杀企图^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更高）：恶心（高达40％），呕吐（高达11％）

常见（1％至10％）：腹部不适，腹胀，腹痛，上腹痛，便秘，腹泻，口干，消化不良，肠胃气胀，肠胃炎，胃食管反流病，牙痛

罕见（0.1％至1％）：口疮性口炎，排便习惯改变，吞咽困难，勃起，胃炎，胃肠道出血，牙龈疼痛，便血，口腔溃疡

罕见（少于0.1％）：异常粪便，急性胰腺炎，小肠结肠炎，食道炎，胆囊疾病，胃溃疡，呕血，肠梗阻，舌苔^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达19％）

常见（1％至10％）：注意力障碍，头晕，消化不良，嗜睡，嗜睡

罕见（0.1％至1％）：健忘症，惊厥，感觉不足，体力减退，偏头痛，轻瘫，癫痫发作，晕厥，震颤，眩晕

稀有（少于0.1％）：平衡障碍，脑血管意外，协调异常，昼夜节律睡眠障碍，构音障碍，高渗，精神障碍，多发性硬化症，眼球震颤，精神运动亢进，精神运动技能受损，腿不安综合症，斯科托马，感觉障碍，短暂性脑缺血发作，第七神经麻痹，视野缺损

频率未报告：暂时性意识丧失

售后报告：停电，出血性脑血管事件，缺血性脑血管事件，意识丧失^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（高达11％）

常见（1％至10％）：支气管炎，咳嗽，呼吸困难，口咽痛，呼吸系统疾病，鼻漏，上呼吸道疾病，上呼吸道感染

罕见（0.1％至1％）：过敏性鼻炎，哮喘，发音障碍，鼻出血，呼吸道充血，鼻窦充血，喉咙刺激，上呼吸道咳嗽综合征，上呼吸道炎症

罕见（少于0.1％）：喉咙痛，胸膜炎，肺栓塞，打^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：应用部位瘙痒症（高达11％） ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：心绞痛，胸痛，心绞痛住院，高血压，需要冠脉血运重建，新诊断为外周血管疾病（PVD）/ PVD入院，非致命性心肌梗塞，外周水肿

罕见（0.1％至1％）：血压升高，胸部不适，心电图异常，水肿，心率升高，心绞痛住院治疗，潮热，心肌梗塞，心，心动过速

罕见（少于0.1％）：急性冠状动脉综合征，心律不齐，心房纤颤，心动过缓，心扑，肺心病，冠状动脉疾病，心电图ST段压低，心电图T波振幅降低，血栓形成，心室前收缩

未报告频率：心血管事件^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：厌食，食欲下降，食欲增加，体重增加

罕见（0.1％至1％）：糖尿病，高血糖，低血糖

稀有（小于0.1％）：血钙减少，C反应蛋白增加，高脂血症，低血钾，多饮^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，背痛，肌痛，四肢疼痛

罕见（0.1％至1％）：关节炎，肌肉痉挛，肌肉痉挛，肌肉骨骼胸痛，肌肉骨骼痛

罕见（少于0.1％）：软骨炎，关节僵硬，肌肉酶增加，肌炎，骨质疏松症^[参考]

其他

常见（1％至10％）：乏力，疲劳，不适

罕见（0.1％至1％）：寒冷，发热，耳鸣

罕见（少于0.1％）：囊肿，耳聋，感冒，美尼尔氏病

未报告频率：意外伤害，与酒精相互作用^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒，皮疹

罕见（0.1％至1％）：痤疮，皮肤干燥，湿疹，红斑，多汗症，盗汗，荨麻疹

稀有（小于0.1％）：多形红斑，光敏性，牛皮癣，严重的皮肤反应，史蒂文斯-约翰逊综合症

未报告频率：严重的皮肤反应^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：月经紊乱

罕见（0.1％至1％）：勃起功能障碍，月经过多，夜尿症，尿频，尿频，尿异常

罕见（少于0.1％）：糖尿，精液分析异常，性功能障碍，尿道综合征，尿retention留，白带^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感

罕见（0.1％至1％）：真菌感染，流感样疾病，病毒感染^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝功能检查异常^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：结膜炎，眼痛，眼刺激，视力模糊，视力障碍

稀有（小于0.1％）：暂时性失明，白内障，干眼症，流泪增加，散瞳，近视，夜盲，眼部血管疾病，畏光，巩膜变色，玻璃体漂浮物^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血，淋巴结肿大

罕见（小于0.1％）：白细胞增多症，血小板计数减少，脾肿大，血小板减少症^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：甲状腺疾病^[Ref]

肾的

罕见（小于0.1％）：急性肾衰竭，肾结石，尿液分析异常^[参考]

过敏症

罕见（小于0.1％）：血管性水肿

未报告频率：过敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

戒烟的成人剂量

第1至3天：每天一次口服0.5毫克
第4至7天：每天2次口服0.5 mg
第8天到治疗结束：每天1毫克，口服2次
治疗时间：12周

评论：
-患者应设定戒烟日期。给药应在该日期之前的1至2周开始，否则患者可以在第8天至第35天之间开始治疗并戒烟。
-对于那些愿意戒烟并获得其他建议和支持的患者，戒烟疗法更可能成功。
-在戒烟治疗中，在治疗结束后立即戒烟的风险增加。

用途：辅助戒烟治疗

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl 30 mL / min或更高）：不建议调整。
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：建议口服起始剂量为0.5 mg，每天一次；每天最多可滴定至最大剂量0.5 mg
正在进行血液透析的终末期肾脏疾病：如果可以耐受，每天一次最大剂量为0.5 mg

肝剂量调整

不建议调整。

剂量调整

治疗时间：
-患者应在治疗的前12周减少吸烟，并在治疗结束时戒烟。
-长期禁欲的可能性随着额外的治疗而增加。
-一些专家建议患者继续治疗12周，共治疗24周。

无法/不愿退出的患者：
-应考虑逐步戒烟（超过12周）。
-前4周：开始治疗，并将吸烟量从基线水平减少50％。
-接下来的4周：继续治疗，并将吸烟量比基线水平减少50％。
-过去4周：继续治疗并减少吸烟，目标是在12周结束时戒酒。
-继续服用此药12周。
-如果患者准备好了，应该鼓励患者尽早停止吸烟。

戒烟尝试：一旦发现并解决了导致失败尝试的因素，应鼓励那些出于戒烟动机而在先前治疗期间未成功戒烟或在治疗后复发的患者再次尝试。

特定人群：
-出现无法忍受的副作用的患者：对于不能耐受该药物不良反应的患者，应考虑暂时或永久减少剂量。
-复发风险高的患者：治疗结束时无需逐渐减少剂量；但是，对于复发风险较高的患者，在治疗结束时可以逐渐减少剂量。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分的严重超敏反应或皮肤反应

在儿童中尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

正在进行血液透析的终末期肾脏疾病：如果可以耐受，每天一次最大剂量为0.5 mg
腹膜透析：无可用数据

其他的建议

行政建议：
-片剂应用水完全吞下。
-这种药物可以和食物一起服用。

患者建议：
-告知患者该药物可能引起（头晕，意识丧失和嗜睡，如果出现这些副作用，应避免驾驶或操作机械。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。