维瓦卡因

仅Rx

此解决方案旨在用于牙科。

Vivacaine说明

盐酸布比卡因为（±）-1-丁基-2′，6′-哌咯烷氧基单盐酸盐，一水合物，白色结晶粉末，易溶于95％乙醇，可溶于水，微溶于氯仿或丙酮。它具有以下结构式：

分子量-342.90 C 18 H 28 N 2 O•HCl•H 2 O

肾上腺素是（-）-3，4-二羟基-α-[（（甲基氨基）-甲基]苄醇。它具有以下结构式：

分子量-183.20 C 9 H 13 NO 3

布比卡因可在无菌等渗溶液中与肾上腺素1：200,000（酒石酸氢盐）一起使用。含有肾上腺素的布比卡因溶液不能高压灭菌。

布比卡因在化学和药理上与氨酰基局部麻醉剂有关。它是甲哌卡因的同系物，化学上与利多卡因有关。所有这三种麻醉剂在芳核与氨基或哌啶基团之间均具有酰胺键。在这方面，它们不同于具有酯键的普鲁卡因型局部麻醉剂。

Vivacaine-临床药理学

布比卡因可稳定神经元膜并防止神经冲动的发生和传播，从而实现局部麻醉。

牙科注射后的起效时间通常为2至10分钟，在许多患者中，麻醉的持续时间可能比利多卡因和甲哌卡因的持续时间长两到三倍，在许多患者中长达7小时。肾上腺素1：200,000的添加可延长麻醉作用的持续时间。

还已经注意到，在感觉恢复之后，镇痛持续了一段时间，在此期间减少了对强镇痛的需要。

注射布比卡因治疗人的尾，硬膜外或周围神经阻滞后，血液中布比卡因的浓度在30至45分钟内达到峰值，然后在接下来的3至6个小时内降至微不足道的水平。由于布比卡因的酰胺结构，它不会被血浆酯酶解毒，而是会通过与葡萄糖醛酸结合而在肝脏中解毒。当以推荐剂量和浓度给药时，布比卡因通常不会产生刺激或组织损伤。

全身麻醉剂的全身吸收会对心血管和中枢神经系统（CNS）产生影响。在以正常治疗剂量达到的血药浓度下，心脏传导，兴奋性，耐火性，收缩性和外周血管阻力的变化极小。但是，有毒的血液浓度会降低心脏传导和兴奋性，这可能导致房室传导阻滞，室性心律失常和心脏骤停，有时会导致死亡。另外，心肌收缩力降低并且发生外周血管舒张，导致心输出量和动脉血压降低。最近的临床报告和动物研究表明，意外的血管内注射布比卡因后，这些心血管变化更有可能发生。因此，有必要增加剂量。

全身吸收后，局部麻醉药可产生中枢神经系统刺激，抑郁或两者兼而有之。明显的中枢刺激表现为躁动不安，震颤和发抖发展为抽搐，然后抑郁和昏迷最终发展为呼吸停止。然而，局部麻醉剂对髓质和较高中心具有主要的抑制作用。可能在没有事先激发状态的情况下发生了压下阶段。

Vivacaine的适应症和用法

Vivacaine®（盐酸布比卡因和肾上腺素注射液，USP）适用于成人通过渗透注射或神经阻滞为牙科手术生产局部麻醉药。

不建议将Vivacaine®用于儿童。

禁忌症

Vivacaine®（盐酸布比卡因和肾上腺素注射液，USP）禁用于对它或对任何酰胺类局部麻醉剂或布比卡因溶液的其他成分过敏的患者。

警告事项

只有那些精通诊断和管理剂量相关毒性和可能从方框中出现的其他急性急症的临床医生才应采用局麻药，然后才应立即进行确保心肺复苏设备，以及正确管理毒性反应和相关紧急情况所需的人员资源。 （另请参阅不良反应和预防措施。）延迟适当管理剂量相关的毒性，任何原因引起的不良反应和/或敏感性改变，可能会导致酸中毒，心脏病的发作以及甚至死亡。

小剂量的局麻药注入头部和颈部，小至9至18毫克，可能产生类似于全身性毒性的不良反应，这种不良反应是无意中大剂量血管内注射所见。已经报道了混乱，抽搐，呼吸抑制和/或呼吸停止，心血管刺激或抑郁和心脏骤停。导致死亡的反应极少发生。在少数情况下，尽管表面上已经做好充分的准备和适当的管理，但仍然很难或不可能进行复苏。这些反应可能是由于局部麻醉药的动脉内注射以及逆行血流至脑循环所致。接受这些阻滞的患者应监测其循环和呼吸，并应经常观察。应立即提供复苏设备和治疗不良反应的人员。不应超过剂量建议（请参阅剂量和管理）。

在注射任何局部麻醉剂（包括原始剂量和所有后续剂量）之前，必须先抽吸血液或脑脊液（如果适用），以避免血管内注射。然而，负向抽吸不能确保抗血管内注射。

甚至在没有过敏史的情况下，使用局部麻醉剂的情况下，也很少发生导致死亡的反应。

此溶液包含血管收缩剂，对于病史和体格检查表明存在高血压，动脉硬化性心脏病，脑血管供血不足，心脏传导阻滞，甲状腺毒症和糖尿病等的患者以及患者，应格外小心接受可能会导致血压改变的药物。

高铁血红蛋白血症：据报道高铁血红蛋白血症病例与局部麻醉药使用有关。尽管所有患者都有高铁血红蛋白血症的风险，但是患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，先天或特发性高铁血红蛋白血症，心脏或肺功能不全，6个月以下的婴儿以及同时接触氧化剂或其代谢物的患者更易发生临床病情的表现。如果这些患者必须使用局部麻醉剂，建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。

高铁血红蛋白血症的迹象可能立即发生，也可能在暴露后数小时延迟，其特征是皮肤发紫和/或血液异常变色。高铁血红蛋白水平可能会继续上升；因此，需要立即进行治疗，以避免更严重的中枢神经系统和心血管不良反应，包括癫痫发作，昏迷，心律不齐和死亡。停止使用Vivacaine®和任何其他氧化剂。根据体征和症状的严重程度，患者可能会对支持治疗（例如氧气治疗，水合作用）作出反应。更严重的临床表现可能需要用亚甲蓝，交换输血或高压氧治疗。

含肾上腺素1：200,000的布比卡因或其他升压药不应与麦角型催产药同时使用，因为可能会发生严重的持续性高血压。同样，在接受单胺氧化酶抑制剂（MAOI）或三联或丙咪嗪类抗抑郁药的患者中，应谨慎使用含有血管收缩剂（如肾上腺素）的布比卡因溶液，因为这可能导致严重的长期高血压。

在不满12岁的儿童获得进一步的经验之前，不建议在该年龄段使用布比卡因。

包含偏亚硫酸氢钠，一种亚硫酸盐，可能在某些易感人群中引起过敏性反应，包括过敏性症状和危及生命或不太严重的哮喘发作。在一般人群中，亚硫酸盐敏感性的总体患病率未知，可能很低。与非哮喘患者相比，哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。

预防措施

局麻药的安全性和有效性取决于适当的剂量，正确的技术，适当的预防措施以及紧急情况的准备。

应使用能有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的全身性副作用。由于药物或其代谢产物的积聚或由于缓慢的代谢降解，重复剂量的布比卡因注射可能会导致每增加一剂血液水平显着增加。耐受性随患者状况而异。

虚弱的老年患者和急性病患者应根据年龄和身体状况减少剂量。

由于麻醉时间长，当使用布比卡因和肾上腺素进行牙科注射时，应提醒患者注意无意地伤及舌头，嘴唇和颊粘膜，并建议不要咀嚼固体食物或通过咬伤来测试麻醉区域或探测。

感觉变化，如兴奋，神志不清，嗜睡，可能是该药血药浓度高的早期迹象，可能在无意中通过血管内给药或布比卡因迅速吸收后发生。

在血液供应有限，可能对患者的心血管系统产生不利影响的疾病或周围血管疾病的患者中，应谨慎使用含有血管收缩剂的溶液。

建议对患有严重肝病的患者重复服用布比卡因。

当建议的注射区域出现炎症和/或败血症时，应谨慎使用局部麻醉程序。

药物相互作用

请参阅有关包含血管收缩剂的溶液的警告。

如果使用镇静剂来减少患者的忧虑，则应减少剂量，因为局部麻醉药（如镇静剂）是中枢神经系统抑制剂，可能合起来具有累加作用。

Vivacaine®（盐酸布比卡因和肾上腺素注射液，USP）应谨慎用于对药物过敏或敏感的人，尤其是对酰胺类局部麻醉剂敏感的人。

如果在氯仿，氟烷，环丙烷，三氯乙烯或其他相关药物给药期间或之后，在患者中使用含有血管收缩剂（例如肾上腺素）的制剂，可能会出现严重的剂量相关性心律失常。在决定是否在同一患者中同时使用这些产品时，应考虑两种药物对心肌的联合作用，所用血管收缩剂的浓度和体积以及注射后的时间（如适用）。

患者/患者咨询信息：

适当时，牙医应在包装说明书中讨论Vivacaine®的信息，包括不良反应。告知使用局麻药的患者可能会导致高铁血红蛋白血症，这是一种严重的疾病，必须立即治疗。如果患者或护理人员或以下人员出现以下体征或症状，建议患者或护理人员立即就医：皮肤苍白，灰色或蓝色（紫osis）；头痛;心跳加快；气促;头昏眼花;或疲劳。

具有临床意义的药物相互作用

向接受单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药的患者服用含肾上腺素或去甲肾上腺素的局麻药可能会导致严重的长期高血压。通常应避免同时使用这些试剂。在需要同时进行治疗的情况下，仔细的患者监测至关重要。

并用血管加压药和麦角类催产药可能会导致严重的持续性高血压或脑血管意外。

吩噻嗪和丁苯酮可能会降低或逆转肾上腺素的加压作用。

接受局部麻醉的患者同时接触以下药物时，发生高铁血红蛋白血症的风险会增加，这些药物可能包括其他局部麻醉药：

致癌，诱变，生育力受损

尚未在动物中进行长期研究以评估盐酸布比卡因的致癌性。尚未确定突变的潜力和对布比卡因盐酸盐的生育能力的影响。

怀孕类别C

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期使用布比卡因。当盐酸布比卡因以临床相关剂量皮下注射给怀孕的大鼠和兔子时，会产生发育毒性。这并不排除足月布比卡因在产科麻醉或镇痛中的使用。

在器官发生期间（植入至硬pa封闭），将盐酸布比卡因皮下注射给大鼠，剂量分别为4.4、13.3和40 mg / kg，向兔子注射剂量为1.3、5.8和22.2 mg / kg。高剂量约为90毫克/天的每日最大推荐人剂量（MRHD）的4倍，以mg剂量/ m2体表面积（BSA）为基础。在高剂量的大鼠中未观察到胚胎-胎儿的作用，这会增加母体的致死性。在没有母体毒性的情况下，在高剂量的兔子中观察到胚胎-胎儿死亡的增加，在BSA的基础上，胎儿的未观察到的不良反应水平是与MRHD相当的剂量。

在大鼠的产前和产后发育研究（从植入到断奶的给药）以4.4、13.3和40 mg / kg mg / kg / day的皮下剂量进行时，在高剂量下观察到幼崽存活率降低。以BSA为基础，高剂量约为每日MRHD 90毫克/天的4倍。

护理母亲

尚不知道局部麻醉药是否会从人乳中排出。由于许多药物会从人乳中排出，因此在对护理妇女进行局部麻醉时应格外小心。

儿科用

在不满12岁的儿童获得进一步的经验之前，不建议在该年龄段使用布比卡因。

不良反应

对Vivacaine®（盐酸布比卡因和肾上腺素注射液，USP）的反应是与其他酰胺类局部麻醉药相关的反应的特征。这类药物不良反应的主要原因是血浆水平过高，这可能是由于剂量过量，疏忽性的血管内注射或缓慢的代谢降解所致。

酰胺类局部麻醉药的血浆水平过高会引起涉及中枢神经系统和心血管系统的全身反应。中枢神经系统作用的特征在于兴奋或沮丧。最初的表现可能是神经质，头晕，视力模糊或震颤，其次是嗜睡，惊厥，神志不清，甚至可能是呼吸暂停。由于兴奋可能是短暂的或不存在的，所以第一个表现可能是嗜睡，有时会合并成意识障碍和呼吸停止。其他中枢神经系统影响可能是恶心，呕吐，发冷，瞳孔缩小或耳鸣。血浆水平过高的心血管表现可能包括心肌抑制，血压变化（通常为低血压）和心脏骤停。过敏反应可能是由于超敏反应，特发性或耐受力降低引起的，其特征是皮肤病变（例如荨麻疹），水肿和其他过敏表现。通过皮肤测试检测敏感性具有令人怀疑的价值。注射部位附近可能会出现短暂的面部红肿和浮肿。

反应处理

局部麻醉药的毒性作用需要对症治疗；没有具体的治疗方法。牙医应准备好保持呼吸道通畅，并根据需要支持氧气通气以及辅助或控制呼吸。心血管系统的支持性治疗包括静脉输液，必要时还包括升压药（最好是刺激心肌的升压药）。可以用氧气控制抽搐，并以小增量静脉内注射巴比妥酸盐，如下所述：优选地，超短效巴比妥酸盐如硫喷妥钠或噻戊醛；如果不可行，则使用短效巴比妥类药物（例如，西可巴比妥或戊巴比妥）或地西m。静脉注射巴比妥类药物或抗惊厥药只能由熟悉其使用的人员给药。

Vivacaine剂量和给药

与所有局部麻醉剂一样，剂量会有所不同，并取决于要麻醉的区域，组织的血管性，要阻滞的神经元节段的数量，个体的耐受性以及麻醉技术。应该给予提供有效麻醉所需的最低剂量。有关特定的技术和步骤，请参阅标准教科书。

当需要较长时间的局部麻醉作用时，例如对于通常伴有明显术后疼痛的口腔外科手术，建议将0.5％的肾上腺素浓度用于上颌和下颌骨的浸润和阻滞注射。每个注射部位的平均剂量为1.8毫升（9毫克）通常就足够了。必要时，可以在发作2至10分钟的时间后使用第二次1.8毫升（9毫克）的剂量以产生足够的麻醉（请参阅临床药理学）。应采用最低有效剂量，并且两次注射之间应留出时间；建议总剂量为所有注射部位，在单个牙齿坐传播出去，应该不是通常超过90毫克，一个健康的成年患者（布比卡因十次1.8毫升注射肾上腺素）。注射应缓慢并经常进行。在获得更多经验之前，不建议将布比卡因用于12岁以下的儿童。

只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查母体药物产品中是否有颗粒物和变色。

Vivacaine如何供应

存放在20至25°C（68至77°F）。 [请参见USP控制的室温]。避光。禁止冻结。

Vivacaine®（盐酸布比卡因和肾上腺素注射液，USP）–含有氯化钠的无菌等渗溶液。每1毫升含有5毫克布比卡因盐酸盐和0.0091毫克肾上腺素酒石酸氢盐，0.5毫克偏亚硫酸氢钠，7毫克氯化钠，0.001毫升一硫代甘油和2毫克抗坏血酸作为抗氧化剂，0.0017毫升60％乳酸钠缓冲液和0.1毫克乙二酸盐钙二钠作为稳定剂。用氢氧化钠或盐酸调节这些溶液的pH。含有肾上腺素的布比卡因溶液不应高压灭菌，并应避光。如果溶液的颜色是粉红色或深于浅黄色或含有沉淀，请勿使用。

Vivacaine®（NDC 0362-9011-50）可在装有5个10×1.8 mL牙科墨盒起泡的纸板箱中使用。

为Septodont，Louisville，CO，80027制造

通过加拿大加拿大安大略省剑桥市的加拿大诺沃卡制药有限公司进行

2018年10月修订（2382-5）

主要显示面板-50盒纸箱

NDC 0362-9011-50

Vivacaine®

盐酸布比卡因0.5％和肾上腺素1：200,000注射剂（酒石酸氢盐）
（布比卡因盐酸盐和肾上腺素注射液，美国药典）

警告：包含硫酸盐

牙科用

仅接收

纸箱包含50个墨盒。每个墨盒含1.8毫升

为SEPTODONT，Inc.制造。
路易斯维尔，CO，80027
由加拿大的Novocol Pharmaceutical，Inc.
剑桥，ON，N1R 6X3加拿大

注意：本文档包含有关布比卡因/肾上腺素的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Vivacaine品牌。

对于消费者

适用于布比卡因/肾上腺素：注射液

需要立即就医的副作用

布比卡因/肾上腺素及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用布比卡因/肾上腺素时，如果有下列任何副作用，请立即与医生或护士联系：

发病率未知

• 焦虑
• 模糊的视野
• 燃烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛或不适
• 寒冷，湿润，皮肤苍白
• 混乱
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 咳嗽
• 减少尿频和尿量
• 排尿困难（运球）
• 吞咽困难
• 灰心
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 睡意
• 激动
• 错误或异常的幸福感
• 快速或不规则心跳
• 感到悲伤或空虚
• 普遍的不适感
• 听力损失
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 没有协助就无法呼吸
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 恶心
• 排尿疼痛
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 躁动
• 癫痫发作
• 严重头痛
• 发抖
• 心律缓慢
• 减慢劳动
• 脖子或背部僵硬
• 出汗
• 胸闷
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 脸部肌肉无力

不需要立即就医的副作用

布比卡因/肾上腺素可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 射精异常
• 性能力或性欲下降
• 热感
• 失去膀胱和肠管
• 生殖器感觉和性功能的丧失
• 腿没有感觉
• 麻木
• 无法移动腿

对于医疗保健专业人员

适用于布比卡因/肾上腺素：注射液

一般

对这种药物的反应是与其他酰胺类局部麻醉药有关的反应的特征。副作用的主要原因可能与血浆水平过高有关，血浆水平过高可能是由于用药过量，无意中进行血管内注射或代谢缓慢降解所致。 ^[参考]

心血管的

很常见（10％或更多）：低血压

常见（1％至10％）：心动过缓，高血压

罕见（小于0.1％）：心脏骤停，心律不齐

未报告频率：严重低血压，心血管衰竭，心动过速，母亲低血压，室颤，室性心动过速，室性心律不齐，心脏传导阻滞，心肌抑制^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更多）：恶心

普通（1％至10％）：呕吐

未报告频率：吞咽困难，大小便失禁，肠管失控^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：感觉异常，头晕

罕见（0.1％至1％）：中枢神经系统毒性，抽搐，周围感觉异常，舌头麻木，听觉过敏，意识丧失，震颤，头晕，构音障碍

罕见（少于0.1％）：神经病，周围神经损伤，蛛网膜炎，轻瘫，截瘫

未报告频率：意识不清，巨大惊厥，嗜睡，惊厥，口齿不清，晕厥，头痛，持续麻醉，虚弱，麻痹，括约肌控制力丧失，颅神经麻痹^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿retention留

未报告的频率：尿失禁，会阴感觉丧失，性功能丧失，膀胱控制丧失，分娩减慢^[参考]

其他

未报告频率：耳鸣，热感，感冒，麻木，浮肿，死亡，败血症性脑膜炎，脑膜炎，钳子分娩增多^[参考]

皮肤科

未报告频率：皮肤病变，荨麻疹，出汗过多，瘙痒，红斑，血管性水肿，喉头水肿^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：肌肉抽搐

未报告频率：腰酸^[参考]

新陈代谢

未报告频率：高血钾，低血钙，酸中毒，低血钙^[参考]

肝的

未报告频率：肝功能障碍，ALT增加，AST增加^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：视力不佳

稀有（少于0.1％）：复视

未报告频率：视力模糊，瞳孔缩小^[参考]

精神科

未报告的频率：神经质，忧虑，欣快，神志不清，激动，激动，沮丧，躁动不安，焦虑^[Ref]

呼吸道

罕见（小于0.1％）：呼吸抑制

未报告频率：呼吸暂停，低氧，高碳酸血症，呼吸停止，打喷嚏^[参考]

免疫学的

稀有（小于0.1％）：过敏反应，过敏反应/电击^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。