Ana-Lex乳霜

免责声明：FDA尚未发现此药是安全有效的，并且该标签尚未获得FDA的批准。有关未经批准的药物的更多信息，请点击此处。

描述：每克Ana-Lex™含有20毫克醋酸氢可的松和20毫克盐酸利多卡因的活性成分。还含有1％（10毫克/克）锦紫苏Forskohlii碱。*非活性成分包括硫酸铝，乙酸钙，卡波姆，鲸蜡醇，柠檬酸，甘油，对羟基苯甲酸甲酯，矿物油，聚卡洛菲尔，对羟基苯甲酸丙酯，丙二醇纯净水，柠檬酸钠，氢氧化钠，十二烷基硫酸钠，脱水山梨糖醇硬脂酸酯，硬脂酸，硬脂醇，三乙醇胺，尿素和白凡士林。

醋酸氢化可的松的化学名称为pregn-4-ene-3，20-dione，21-（acetyloxy）-11,17-dihydroxy-（11ß）-。它具有以下结构式：

盐酸利多卡因化学上称为乙酰胺，2（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基），具有以下结构：

临床药理：

作用机理： Ana-Lex™从角膜基质释放利多卡因和氢化可的松，通过抑制微生物的生长来增强抗菌功能，从而增强产品的功能。醋酸氢化可的松可缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。

药代动力学：局部给药于粘膜后，利多卡因可能被吸收，其吸收速率和程度取决于具体的应用部位，接触时间，浓度和总剂量。通常，局部施用后局部麻醉药的吸收速率在气管内施用后最快发生。利多卡因也从胃肠道被很好地吸收，但是由于肝脏中的生物转化，循环中几乎没有完整的药物出现。

盐酸利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则被肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2，6-二甲基苯胺的结合物。

利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。每毫升1至4 g游离碱的浓度下，利多卡因的60％至80％被蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。

利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。

静脉推注后利多卡因代谢的研究表明，该药物的消除半衰期通常为1.5至2小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。

诸如酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6 g游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，动脉血水平18-21 g / mL已显示为惊厥活动的阈值。

局部皮质类固醇的经皮吸收程度由许多因素决定，包括基底，表皮屏障的完整性以及闭塞敷料的使用。外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程会增加经皮吸收。闭塞敷料可显着增加局部糖皮质激素的经皮吸收。因此，闭塞敷料可能是治疗耐药性皮肤病的有价值的治疗辅助剂。

一旦通过皮肤吸收，局部皮质类固醇将通过类似于全身给药皮质类固醇的药代动力学途径进行处理。皮质类固醇以不同程度与血浆蛋白结合。皮质类固醇主要在肝脏中代谢，然后被肾脏排泄。一些局部皮质类固醇及其代谢产物也被排泄到胆汁中。

适应症： Ana-Lex™用于止痛，镇痛，痔疮，肛门瘙痒和肛门类似情况引起的瘙痒，疼痛，酸痛和不适的消炎和麻醉缓解。

禁忌症： Ana-Lex™不宜用于​​对任何成分敏感或对利多卡因或酰胺类麻醉剂有不良反应的患者，而利多卡因或酰胺类麻醉剂通常不会与“卡因”酯类麻醉剂发生交叉反应。如果发生过度刺激和严重恶化，请停止使用并寻求医生的建议。对于肝功能受损的人，病重或年老的人以及患有严重肝病的人，应谨慎使用Ana-Lex™。服用I类抗心律不齐药物的患者应谨慎使用Ana-Lex™，因为其不良反应是累加的，并且通常具有协同作用。 Ana-Lex™不适合用于结核性或真菌性病变或皮肤痘苗，水痘和急性单纯疱疹。在那些对制剂中任何成分过敏的患者中，禁止使用局部皮质类固醇激素。

警告：仅供外部使用。不用于眼科。如果咀嚼或吞咽该产品可能会伤害幼儿。

保持产品接触并清洁儿童。

与完整皮肤相比，利多卡因的局部制剂可通过粘膜和磨损，裂痕或受刺激的皮肤更大程度地吸收。不应将Ana-Lex™摄入或应用到口腔，鼻子内部或眼睛中。请勿在耳朵上使用Ana-Lex™。禁忌利多卡因穿透鼓膜进入中耳的任何情况，因为在动物中滴入利多卡因会引起耳毒性。 Ana-Lex™不应与眼睛接触或应用在眼睛中，因为存在严重的眼睛刺激风险和丧失眼睛表面的感觉，从而降低保护性反射并可能导致角膜刺激和可能的磨损。如果发生眼睛接触，请立即用盐水或水冲洗眼睛并保护眼睛表面，直到恢复感觉为止。

注意事项：如果出现刺激或敏感现象或出现感染，请停止使用并制定适当的疗法。如果治疗范围广，则存在全身吸收的可能性。局部类固醇的全身吸收已产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，某些患者的库欣综合征，高血糖症和糖尿症的表现。增强全身吸收的条件包括应用更有效的类固醇，在大表面积上使用，长期使用以及添加闭塞敷料。因此，应定期评估接受大剂量强效局部类固醇应用于大表面积或在闭塞性敷料下的患者，以寻找抑制HPA轴的证据。如果注明，应尝试撤回药物，减少使用频率或替代效力较低的类固醇。 HPA轴功能的恢复通常在停药后完成。很少会出现类固醇戒断的体征和症状，需要补充全身性糖皮质激素。儿童可能会按比例吸收大量的局部皮质类固醇激素，因此更容易发生全身毒性。如果出现刺激，应停止使用局部类固醇并开始适当的治疗。在皮肤病感染的情况下，应开始使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果不能立即产生良好的反应，则应停用皮质类固醇，直到感染得到充分控制。

致癌，诱变和生育能力受损：尚未进行长期的动物研究来评估局部皮质类固醇的致癌潜力或对生育能力的影响。

用泼尼松龙和氢化可的松测定致突变性的研究显示了阴性结果。

尚未进行动物利多卡因研究以评估其对生育力的致癌和诱变潜力。

用于妊娠：致畸作用：妊娠C类。已对大鼠中的利多卡因进行了生殖研究，剂量高达人剂量的6.6倍，并且没有发现利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应。在对有生育能力的妇女服用利多卡因之前，应普遍考虑这一事实，特别是在怀孕初期，当器官发生最大时。

当以相对低的剂量全身性给药时，皮质类固醇通常在实验动物中具有致畸性。在实验室动物中皮肤施用后，更有效的皮质类固醇已被证明具有致畸性。孕妇对局部应用皮质类固醇的致畸作用尚无充分且对照良好的研究。因此，仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用局部糖皮质激素。此类药物不应大量或长时间地用于孕妇。

哺乳母亲：不知道这种药物是否从人乳中排泄。向哺乳母亲服用这种药物时应谨慎，因为许多药物会从人乳中排出。

儿科用途：尚未确定儿童的安全性和有效性。

不良反应：在使用Ana-Lex™期间或之后，皮肤的开放区域可能会出现短暂的刺痛或灼伤，或皮肤的短暂变白（变亮）或红斑（发红）。

用法用量：从包装中取出清洁湿巾，然后轻轻清洁患处。使用后丢弃擦拭物。请注意，清洁湿巾不含任何有效成分。从Ana-Lex HC的管子上取下儿童安全帽和铝箔密封垫，然后拧紧随附的涂药器。轻轻挤压试管，直到涂抹器注满，并且少量奶油从涂抹器开口中流出。将涂药器尖端轻轻插入肛门，并在不适部位周围移动时继续挤压试管的身体，直到试管排空。不要将管子完全插入肛门或深入直肠。涂抹完成后，应将试管和涂抹器取下并丢弃。请注意，通过在涂抹过程中轻轻挤压试管，可以通过涂抹器尖端涂抹足够量的Ana-Lex™来涂抹在肛门和肛门周围区域。 Ana-Lex™的使用不得超出建议范围或在肛管中长期使用。如果病情对Ana-Lex™的重复疗程无反应或应加重，请停止使用并寻求医生的建议。

如何提供： Ana-Lex™作为KIT（NDC 75854-102-24）商业提供，而作为Physician Sample Kit（75854-102-01）非商业性提供：

• Ana-Lex™KIT（NDC 75854-102-24）包含24个一次性使用的试管（4g），涂抹器和清洁湿巾。
• Ana-Lex™医师样品套件（NDC 75854-102-01）包含1个一次性使用的试管（4g）（NDC 75854-102-04），涂药器和清洁抹布。

保持本药物和所有药物不接触儿童。

在20°C至25°C（68°F至77°F）的受控室温下存储，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。如果平均动力学温度不超过25°C（77°F），则可以忍受短暂暴露于最高40°C（104°F）的温度；但是，应尽量减少这种接触。

*锦紫苏Forskohlii基础油（锦紫苏油）包含：
α-P烯CAS＃80-56-8
b-P烯CAS＃127-91-3乙酸苄酯CAS＃5655-61-8
Decanal CAS＃112-31-2
受专利6,607,712的一项或多项权利保护
在Sabinsa Corporation的许可下。

制造用于：
Avion Pharmaceuticals，LLC
阿尔法利塔（GA 30022）
888.61.AVION

0614版

主显示屏-4克纸箱标签

仅接收净重4克NDC 75854-102-04

ANA-LEX™

醋酸氢化可的松2％盐酸利多卡因2％
在1％的锦紫苏Forskohlii基础中

仅限于外用。非眼科用途。

指导仅在医师指导下使用。参见包装说明书
完整的指示。

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的受控室温下
允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间的偏移。

放在儿童接触不到的地方。

航空
药品

制造用于
Avion Pharmaceuticals，LLC
阿尔法利塔（GA 30022）
0614版

对于消费者

适用于局部氢化可的松/利多卡因：乳霜，凝胶/果冻

需要立即就医的副作用

氢化可的松/利多卡因外用剂及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氢化可的松/利多卡因局部用药时，请立即咨询医生是否出现以下任何副作用：

发病率未知

• 灼伤或刺痛皮肤
• 皮肤苍白或发红
• 皮肤肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于局部氢化可的松/利多卡因：直肠乳霜，带涂抹器的直肠霜，带涂抹器的直肠凝胶，直肠工具包，直肠垫，局部乳膏，局部工具包，局部洗剂，局部垫

本地

局部副作用包括红斑，水肿，短暂性刺痛，烧灼感，短暂性变白和异常感觉部位。

与局部氢化可的松相关的局部副作用包括烧伤，瘙痒或刺激，特别是如果用于裸露的皮肤或闭塞敷料。长期使用局部皮质类固醇激素可导致皮肤萎缩和变薄，并出现条纹，毛细血管扩张，皮下出血和容易瘀伤和出血。偶有过敏性​​接触性皮炎的报道。 ^[参考]

内分泌

外用皮质类固醇的内分泌副作用很少。糖皮质激素可诱发葡萄糖耐受不良和高血糖症。这些药物很少能抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴。当在较大面积上使用较高效的局部类固醇和使用闭塞敷料时，这种抑制作用更可能发生。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人瘙痒剂量

外用乳膏或外用洗剂：根据病情的严重程度，每天在患处涂一层薄膜2至3次。

直肠乳膏：每天两次，加注涂药器，轻轻插入肛门区域。轻轻挤压涂抹器，直到乳霜覆盖所有不适部位。

痔疮通常的成人剂量

外用乳膏或外用洗剂：根据病情的严重程度，每天在患处涂一层薄膜2至3次。

直肠乳膏：每天两次，加注涂药器，轻轻插入肛门区域。轻轻挤压涂抹器，直到乳霜覆盖所有不适部位。

通常的小儿瘙痒剂量

根据医生的指示，将与年龄，体重和身体状况相称的量（外用霜或外用乳液）涂在患处。

痔疮的常规儿科剂量

根据医生的指示，将与年龄，体重和身体状况相称的量（外用霜或外用乳液）涂在患处。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

局部皮质类固醇的全身吸收已导致可逆性下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，某些患者出现库欣综合征，高血糖和糖尿症。

由于更大的皮肤表面积与体重比，小儿患者可能更容易受到局部类固醇激素诱导的HPA轴抑制和库欣综合征的影响。

尚未在小儿患者（小于18岁）中确定直肠乳膏的安全性和有效性。

透析

数据不可用

其他的建议

某些直肠乳膏产品会提供一次性清洁湿巾，用于在涂抹乳膏之前清洁患处。

直肠乳膏管和涂抹器不应完全插入肛门或直肠深处。