介绍

脂溶性维生素。^一种

用于Aquasol A肠胃外

维生素A缺乏症

用于治疗和预防维生素A缺乏症的症状，例如干眼症和夜盲症。 ^{137 138一}

用作膳食补充剂，以预防胃肠道疾病（例如，吸收不良综合征）和维生素A的储存和运输异常（例如，β脂蛋白血症，蛋白质缺乏，糖尿病，甲状腺功能亢进，发烧，肝病，囊性囊肿）的患者中的维生素A缺乏症肝受累引起的纤维化）。^一种

世卫组织，联合国儿童基金会（UNICEF）和国际维生素A协商小组（IVACG，现为微量营养论坛）的指南建议在某些人群中预防和治疗严重维生素A缺乏症的高剂量维生素A补充剂。 ^{127 128 129 131}在维生素A缺乏症是公共卫生问题的发展中国家，建议在某些高风险人群（例如，产后妇女，高龄人群）中定期补充大剂量维生素A（50,000-200,000单位，取决于年龄）。儿童），建议孕妇减少剂量。 ^{127 128 131}在美国，除非有维生素A缺乏症的人，否则通常不使用如此高剂量的维生素A。 ^{135 137 138}

WHO和IVACG认为患有活动性干眼症（例如，夜盲症，结膜性干燥症及Bitot斑，角膜干燥症，角膜溃疡，角膜软化症）的患者即将面临角膜破坏的危险，建议立即使用高剂量的维生素A进行治疗^{。127 129 131 131} （参见干眼症的剂量和用法）。

已发现患有严重麻疹的儿童血清维生素A浓度较低；世卫组织和AAP建议向所有患有急性麻疹的儿童提供维生素A补充剂，无论其居住国是哪个国家。 ^{115 127}

饮食需求

需要足够的摄入量以预防维生素A缺乏症和与维生素A缺乏症有关的眼部并发症（例如眼球干燥症）。 ¹²⁶

通常可以通过食用含有预先形成的维生素A（例如，肝脏，奶制品，鱼）和维生素原A类胡萝卜素（例如，深色水果和蔬菜）的食物来摄取足够的维生素A。 ¹²⁶

根据观察到的主要以母乳喂养的婴儿的平均维生素A摄入量，确定≤6个月婴儿的充足摄入量（AI）； ¹²⁶ 7至12个月大婴儿的AI，基于婴儿的AI以及观察到的人乳和固体食物中维生素A的平均摄入量。 ¹²⁶

根据成人数据，估计1至18岁儿童的平均需求量（EAR）和建议的饮食津贴（RDA）。 ¹²⁶

其他用途

由于存在维生素A过多的风险，因此某些临床医生建议不要使用维生素A制剂，除非维生素A缺乏和适当的预防措施。^一种

Aquasol A肠胃外剂量和给药

一般

• 纠正不良的饮食习惯，并在维生素缺乏症患者中考虑使用含有维生素A的多种维生素制剂，因为不良的饮食习惯通常会导致同时缺乏。 ^137个

• 严重干眼症患者角膜软化不可逆性组织损伤的风险；因此，请立即治疗。 ^{127 129 131}

• 基于充足的肝脏中维生素A对维生素A的需求^。e在停止治疗之前，肝脏中维生素A的储存应足够。 ¹³⁷

行政

口服或通过IM注射进行管理。 ^{127 133 137一}

不要静脉注射。 ¹³⁷

口头管理

口服给药通常优于肠胃外治疗。 ¹²⁷

含有高强度（例如50,000单位）的口服维生素A胶囊在美国不再市售，而是可以从各种组织（例如，联合国儿童基金会，国际配药协会[IDA]）获得，用于治疗发展中国家的缺陷症。 ¹²⁷

IM管理

当口服不可行（例如，厌食，恶心，呕吐，术前和术后情况）或出现吸收不良综合征时，可通过IM注射进行。 ^127一137

剂量

可作为视黄醇，维生素A棕榈酸酯或维生素A乙酸酯使用；以视黄醇（即视黄醇当量[RE]或视黄醇活性当量[RAE]）和USP单位或国际单位（IU，单位）表示的剂量。 ^{137 a} USP单位与国际单位相当。 ¹³⁷

一个USP维生素A单位相当于0.3 mcg全反式视黄醇； ^{137 a} 1 RE是1 mcg全反式视黄醇的比生物活性；一个RAE等于1 mcg全反式-视黄醇，12 mcg所有反式-β-胡萝卜素或24 mcg其他维生素原A类胡萝卜素。 ^{126 e}

在计算和报告混合食品中总维生素A的量或评估膳食和补充维生素A的摄入量时，以RAE表示的剂量是优选的。 ¹²⁶

确定剂量时应考虑饮食中维生素A的摄入以避免毒性。^一种

小儿患者

维生素A缺乏症

缺乏症的治疗

大于8岁的儿童：有些制造商建议每天服用100,000单位（30,000 RE），持续3天，然后每天服用50,000单位（15,000 RE），持续2周，然后每天服用10,000–20,000单位（3000–6000 RE） 2个月。 ^138个

IM，然后是口头

低体重儿：制造商指出剂量尚未确定。 ¹³⁷

1岁以下的婴儿：最初，每天7500–15,000单位IM，持续10天，随后每天口服5000–10,000单位，持续2个月。 ¹³⁷

1–8岁的儿童：最初每天IM达17,500–35,000单位，持续10天，随后¹³⁷天，每天口服5000–10,000单位，持续2个月。 ¹³⁷

大于8岁的儿童：每天100,000单位IM，连续3天，然后每天50,000单位IM，持续2周。 ¹³⁷每天口服10,000-20,000单位的维生素A，持续2个月。 ¹³⁷

干眼症

小于6个月的婴儿：最初每天50,000单位，为期2天；至少2周后重复50,000个单位（共3剂）。 ¹²⁷

6至12个月大的儿童：最初，每天100,000单位，为期2天，然后至少2周后100,000单位（共3剂）。 ¹²⁷

大于12个月的儿童：最初每天200,000单位，为期2天，然后至少2周后200,000单位（共3剂）。 ¹²⁷

预防缺乏症

生活在欠发达国家中的儿童（维生素A缺乏会导致角膜软化症和失明很常见）：每4-6个月给予50,000-200,000单位。 ^127级128咨询从其他信息有关国际组织（如世界卫生组织，IVACG）的指导方针。 ^{127 128 129 131}

儿童麻疹

小于6个月的婴儿：每天50,000单位，持续2天；如果存在维生素缺乏症的临床表现，则在2-4周后再给予第三剂。 ¹¹⁵

6-11个月大的儿童：每天一次100,000个，共2天；如果存在维生素缺乏症的临床表现，则在2-4周后再给予第三剂。 ¹¹⁵

≥12个月的儿童：每天一次200,000单位，为期2天；如果存在维生素缺乏症的临床表现，则在2-4周后再给予第三剂。 ¹¹⁵

饮食需求

口服

≤6个月的婴儿：建议的AI每天为400 mcg RAE（1320单位）。 ^{126 132e中}

7-12个月大的婴儿：建议的AI每天为500 mcg RAE（1650单位）。 ^{126 132e中}

1-3岁的儿童：RDA为每日300 mcg RAE（1000单位）。 ^{126 132e中}

4-8岁的儿童：RDA是每天400 mcg RAE（1320单位）。 ^{126 132e中}

9-13岁的儿童：RDA是每天600 mcg RAE（2000单位）。 ^{126 132e中}

14-18岁的女孩：每天的RDA为700 mcg RAE（2310单位）。 ^{126 132e中}

14-18岁的男孩：每天的RDA为900 mcg RAE（3000个单位）。 ^{126 132e中}

大人

维生素A缺乏症

缺乏症的治疗

一些制造商建议每天使用100,000单位（30,000 RE）的剂量，持续3天，然后每天50,000单位（15,000 RE）的剂量持续2周，然后每天10,000–20,000单位（3000–6000 RE）的剂量持续2个月。 ^138个

IM，然后是口头

每天100,000个IM，连续3天，随后每天50,000个IM，持续2周，然后每天口服10,000–20,000个，持续2个月。 ¹³⁷

干眼症

最初，每天200,000单位，共2天，然后至少2周后200,000单位（共3剂）。 ¹²⁷

饮食需求

口服

≥19岁的妇女：RDA为每天700 mcg RAE（2310单位）。 ^{126 132e中}

≥19岁的男性：RDA是每天900 mcg RAE（3000个单位）。 ^{126 132e中}

限度

小儿患者

维生素A缺乏症

口服

婴儿3-6个月的年龄：（参见维生素A过多症综合征下小心）18500个单位每日作为水混溶性维生素A为1-3个月可引起过多症A. ^137一

大人

维生素A缺乏症

口服

大剂量的长期（6-15个月）施用（4000个单位/ kg，每日）可能导致过多症A. ^137（下小心见维生素A过多症综合症。）

特殊人群

育龄妇女

干眼症

患有夜盲症或比奥氏斑点的育龄妇女：每天一次，至少4周，口服5000–10,000单位维生素A；或者，每周一次可提供≤25,000个单位。 ¹²⁷ （请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）

如果存在急性角膜病变，则可能需要高剂量的维生素A，因为在大多数具有这种严重症状的个体中，失明会在24-48小时内发生。在致畸风险与治疗益处（例如预防失明）之间取得平衡。 ^{127 129 131}世卫组织建议，对患有活动性角膜病变的育龄妇女，使用与其他人群治疗干眼症相同的维生素A剂量。 ¹²⁷

孕妇

饮食需求

14-18岁的孕妇：RDA为每天750 mcg RAE（2500单位）。 ^{126 132e中}

19-15岁的孕妇：RDA为每日770 mcg RAE（2565单位）。 ^{126 132e中}

请参阅“小心胎儿/新生儿发病率和死亡率”。

干眼症

如果存在急性角膜病变，则可能需要高剂量的维生素A，因为在大多数具有这种严重症状的个体中，失明会在24-48小时内发生。在致畸风险与治疗益处（例如预防失明）之间取得平衡。 ^{127 129 131}世卫组织建议，对于患有活动性角膜病变的孕妇，应使用与其他人群治疗干眼症相同的维生素A剂量。 ¹²⁷

哺乳期

14-18岁的哺乳期妇女：RDA为每日1200 mcg RAE（4000单位）。 ^{126 132e中}

19至50岁的哺乳期妇女：RDA分别为每日1300 mcg RAE（4300单位）。 ^{126 132e中}

Aquasol A肠胃外注意事项

禁忌症

• IV管理。 ¹³⁷

• 口服高剂量维生素A制剂（在美国不再销售）：吸收不良综合征。 ¹³⁸

• A.过多症^一137

• 已知对维生素A或制剂中任何成分的敏感性。 ^137个

• 孕妇或可能怀孕的妇女禁止使用超过RDA的剂量。 ¹³⁷ （请参阅胎儿/新生儿的发病率和谨慎使用的死亡率。）

警告/注意事项

警告事项

胎儿/新生儿发病率和死亡率

高剂量（即超过RDA的剂量）可能导致胎儿伤害；在动物中显示出致畸性。 ^{100 101 102 103 133 137}

据报告，孕妇在怀孕前后不久就摄入了大剂量的维生素A（每天≥10,000个单位），导致人类胎儿畸形（例如，颅神经c缺损）。 ^{103 104 105 106 107 108 113e的}

如果在怀孕期间使用或如果患者怀孕，请告知有潜在的胎儿危害。 ¹³⁷

育龄妇女要谨慎；预制维生素A（从动物产品，强化食品和膳食补充剂中获取）的摄入量通常不应超过RDA。 ^{103 133 137}

尽管存在风险，但对于某些维生素A缺乏症（例如活动性干眼症，角膜病变）的育龄妇女，可能需要超过RDA的剂量。 ^{127 129（}参见特殊人群用法与用量下。）

高维生素A综合征

摄入过量维生素A会导致中毒表现，包括疲劳，不适，嗜睡，易怒，模仿严重抑郁症或精神分裂症的精神病变化，厌食症，腹部不适，恶心和呕吐，轻度发烧和出汗过多。 ^{137 a}如果发生维生素A毒性，请撤回维生素并提供对症和支持治疗。 ^137个

敏感性反应

静脉注射后有过敏性休克和死亡的报道。 ¹³⁷ （见禁忌症。）

很少有过敏反应和类过敏反应的报道。 ¹³⁷

一般注意事项

病人监护

仔细监督接受每日剂量大于25,000单位的患者。 ^137个

特定人群

怀孕

类X. ^137（见胎儿/新生儿发病率和死亡率的注意事项下）。

哺乳期

分配到牛奶中。 ¹⁰³

除非孕妇的饮食严重不足，否则婴儿通常可以通过哺乳获得足够的维生素A。 ^{103 127}然而，维生素A的大母体剂量上哺乳婴儿的影响是未知的。 ¹⁰³

儿科用

维生素A是一种公认​​的有效治疗小儿缺乏症的方法。 ^{115 116 127 137}

维生素A注射液中发现的多山梨醇酯与低出生体重婴儿的E-Ferol综合征（血小板减少，肾功能不全，肝肿大，胆汁淤积，腹水，低血压和代谢性酸中毒）有关。 ¹³⁷

常见不良反应

通常以治疗剂量无毒。^一种

Aquasol A肠胃外药物的相互作用

特殊药物和实验室检查

Aquasol A胃肠外药代动力学

吸收性

生物利用度

容易并完全从胃肠道吸收。 ^137个

视黄醇或其酯的与水混溶的制剂比油溶液从胃肠道吸收得更快。^一种

在油溶液中口服视黄醇后，在约4-5小时内即可达到视黄醇酯的血浆峰值浓度。^一种

口服与水混溶的视黄醇后，视黄醇酯的血浆峰值浓度在约3-4小时内达到。^一种

服用与水混溶的维生素A制剂后获得的血浆浓度要比油溶液中更高。^一种

发病时间

维生素A缺乏症的眼部症状通常反应迅速，几天后就会恢复。 ^131个

特殊人群

大剂量给药后以及脂肪吸收不良，蛋白质摄入低或肝或胰腺疾病的患者吸收不完全。^一种

分配

程度

主要以棕榈酸视黄酯和少量视黄醇和视网膜的形式储存在肝脏中。 ¹³⁷还存储在肾，肺，肾上腺，视网膜，和腹膜内脂肪在较少量的视黄棕榈酸酯。 ^a正常的成年人体内维生素A的存储量足以满足人体几个月到两年的需求。 ^137个

不容易穿过胎盘；分发到牛奶中。 ^a （请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）

从绑定到特定的肝脏释放_α1种球蛋白，视黄醇结合蛋白（RBP）。^一种

消除

代谢

视黄醇酯在胃肠道腔中被胰酶水解。^一种

视黄醇与葡萄糖醛酸共轭； β-葡糖醛酸苷经历肠肝循环并氧化为视网膜和视黄酸。^视黄酸经历脱羧和与葡萄糖醛酸进一步缀合。^一种

视黄醇再酯化，主要是棕榈酸酯。^一种

淘汰路线

视黄酸通过胆汁排泄在粪便中排泄。 ^a视网膜，视黄酸和其他水溶性代谢物从尿液和粪便中排出。 ^a通常，不变的视黄醇不会从尿中排出。^一种

特殊人群

在患有肺炎或慢性肾炎的患者中，视黄醇可能会从尿液中排出。^一种

稳定性

存储

口服

胶囊和片剂

密封，耐光的容器。 ^{127 139}

肠胃外

注射

2–8°C； ¹³⁷不要冻结。 ^{137 a}避开空气和光线。 ^127一137

动作

• 一种脂溶性维生素，它是人类生长和骨骼发育，视觉，繁殖以及粘膜和上皮表面完整性所必需的。 ^{133 137一}

• 视网膜在视网膜中与杆状色素视蛋白结合，形成视紫红质，这是视觉上暗适应所必需的。 ^137个

• 辅助因子参与各种生物化学反应，包括粘多糖合成，胆固醇合成和羟类固醇代谢。^一种

给病人的建议

• 建议育龄妇女限制摄入高浓度维生素A的饮食来源（例如肝脏），以避免可能的致畸作用。 ^{114 133}告知这些患者选择以β-胡萝卜素形式含有维生素A的强化食品（例如水果和蔬菜），而不是预先制成的维生素A。

• 请将本品放在儿童不能接触的地方。 ¹³⁷

• 正确的饮食习惯的重要性，包括采取适当的AI或RDA的维生素A. ¹³⁷

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ¹³⁷

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{137 a} （请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）建议哺乳期妇女增加其维生素A的需求量，以确保牛奶中维生素的适当浓度。^一种

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹³⁷ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

维生素A还可从各种膳食补充剂中以及与其他维生素，矿物质，蛋白质补充剂和婴儿配方食品组合使用。含有高强度（例如50,000单位）的口服维生素A胶囊在美国不再有售；但是，可以从各种组织（例如，联合国儿童基金会，国际开发协会）获得高强度口服胶囊和溶液，以治疗发展中国家的不足。 ¹²⁷

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于维生素A：胶囊液，溶液剂，片剂

需要立即就医的副作用

维生素a及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用维生素a时，请立即与您的医生联系，检查是否有下列任何副作用：

• 牙龈或口腔疼痛出血
• 头部凸出的软斑点（婴儿）
• 混乱或异常兴奋
• 腹泻
• 头晕或嗜睡
• 双重视野
• 头痛（严重）
• 烦躁（严重）
• 皮肤脱皮，特别是在嘴唇和手掌上
• 呕吐（严重）

服用维生素a时，请尽快与您的医生联系，看看是否有下列任何副作用：

• 骨或关节痛
• 抽搐（癫痫发作）
• 皮肤或嘴唇干燥或破裂
• 口干
• 发热
• 总体感觉不适，疾病或虚弱
• 头痛
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 排尿次数增加，尤其是在晚上，或尿量增加
• 易怒
• 食欲不振
• 脱发
• 肚子痛
• 不寻常的疲倦
• 呕吐
• 脚底，手掌或鼻子和嘴唇周围皮肤上的橙黄色斑点

对于医疗保健专业人员

适用于维生素A：肌内溶液，口服胶囊，口服液

新陈代谢

未报告频率：高维生素A综合征^[参考]

高维生素A：

一般表现：乏力，不适，嗜睡，腹部不适，厌食，呕吐。

具体表现：

-骨骼：在tender骨和胫骨上硬而软的皮质增厚，迁移性关节痛，生长缓慢，骨the过早闭合，导致儿童骨骼生长停滞

-中枢神经系统：易怒，头痛，font肿，乳头水肿和眼球突出表现出颅内压增高

-皮肤科：嘴唇裂痕，皮肤干燥和龟裂，脱发，脱屑，大量脱皮，色素沉着增加

-系统性：月经过多，肝脾肿大，肝毒性，黄疸，白细胞减少症，维生素A血浆水平超过1200单位/ mL ^[参考]

其他

婴儿的单剂剂量为350,000单位，成人单剂量为200万单位以上。

婴儿（3至6个月）每天发生1,500单位，持续1到3个月，而成年人每天发生1百万单位，持续3天，每天500,000单位，持续2个月，或者每天50,000单位，持续发生18个月以上的慢性毒性。 ^[参考]

未报告频率：急性毒性（单剂量25,000单位/千克），慢性毒性（4000单位/千克，持续6至15个月） ^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏性休克和死亡（静脉） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人维生素A缺乏症的常用剂量

初始剂量：每天一次肌肉内100,000单位，持续3天
维持剂量：每天肌内注射50,000单位，持续2周

用途：无法或无法口服时治疗维生素A缺乏症（例如，厌食，恶心，呕吐，术前或术后情况，“吸收不良综合征”并伴有脂肪泻）

通常成人剂量的维生素/矿物质补充剂

美国推荐饮食津贴（RDA） ：

成年男性：900 mcg视黄醇活性当量（RAE）（3000国际单位[IU]）
容许摄入量上限（UL）：3000 mcg RAE（10,000 IU）

成年女性：700 mcg RAE（2330 IU）
UL：3000 mcg RAE（10,000 IU）

评论：
-维生素A RDA以视黄醇活性当量（RAE）mcg的形式给出，以说明视黄醇和原维生素A类胡萝卜素的不同生物活性。
-人体将所有饮食中的维生素A转化为视黄醇；来自膳食补充剂的2 mcgβ-胡萝卜素转化为1 mcg视黄醇。
-容许的最高摄入量是不可能对健康产生不利影响的最大每日摄入量。

维生素A缺乏症的常用儿科剂量

婴儿（1岁以下）：每天一次肌肉注射7500至15,000个单位
治疗时间：10天

1至8岁：每天一次肌肉注射17,500至35,000个单位
治疗时间：10天

成人剂量：
初始剂量：每天一次肌肉内100,000单位，持续3天
维持剂量：每天肌内注射50,000单位，持续2周


用途：在无法口服或无法口服时（例如，厌食，恶心，呕吐，术前或术后，“吸收不良综合征”并伴有脂肪泻）治疗维生素A缺乏症

维生素/矿物质补充的常规儿科剂量

美国推荐饮食津贴（RDA） ：

0至6个月：400 mcg视黄醇活性当量（RAE）（1332国际单位[IU]）
容许摄入量上限（UL）：600 mcg RAE（2000 IU）

7至12个月：500 mcg RAE（1665 IU）
UL：600 mcg RAE（2000 IU）

1-3年：300 mcg RAE（1000 IU）
UL：900 mcg RAE（3000 IU）

4至8年：400 mcg RAE（1332 IU）
UL：900 mcg RAE（3000 IU）

9至13年：600 mcg RAE（2000 IU）
UL：1700 mcg RAE（5667 IU）

14至18岁，男性：900 mcg RAE（3000 IU）
UL：2800 mcg RAE（9333 IU）

14至18岁，女性：700 mcg RAE（2330 IU）
UL：2800 mcg RAE（9333 IU）

评论：
-维生素A RDA以视黄醇活性当量（RAE）的微克形式给出，以说明视黄醇和原维生素A类胡萝卜素的不同生物活性。
-人体将所有饮食中的维生素A转化为视黄醇；来自膳食补充剂的2 mcgβ-胡萝卜素转化为1 mcg视黄醇。
-容许的最高摄入量是不可能对健康产生不利影响的最大每日摄入量。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

美国推荐饮食津贴（RDA） ：

怀孕时间：
14至18年：750 mcg视黄醇活性当量（RAE）（2500国际单位[IU]）
UL：2800 mcg RAE（9333 IU）

18至50年：770 mcg RAE（2564 IU）
UL：3000 mcg RAE（10,000 IU）


哺乳期：
14至18年：1200 mcg RAE（2564 IU）
UL：2800 mcg RAE（9333 IU）

18至50年：1300 mcg RAE（4329 IU）
UL：3000 mcg RAE（10,000 IU）


评论：
-维生素A RDA以视黄醇活性当量（RAE）mcg的形式给出，以说明视黄醇和原维生素A类胡萝卜素的不同生物活性。
-人体将所有饮食中的维生素A转化为视黄醇；来自膳食补充剂的2 mcgβ-胡萝卜素转化为1 mcg视黄醇。
-容许的最高摄入量是不可能对健康产生不利影响的最大每日摄入量。

预防措施

禁忌症：
-静脉内给药肌内制剂
-高维生素A
-对任何成分过敏
-怀孕期间维生素A剂量超过6000单位的安全性尚未确立。禁止在孕妇或可能怀孕的孕妇中使用大剂量药物。超过建议的饮食限量（RDA）的剂量可能导致胎儿伤害；在动物用药过量模型中发现胎儿异常（中枢神经系统，眼睛和上颚畸形）。如果患者怀孕，请告知他们潜在的胎儿伤害。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用