贝沙罗汀凝胶

描述

1％贝沙罗汀凝胶包含贝沙罗汀，仅用于局部应用。贝沙罗汀是类视黄醇的亚类的成员，其选择性激活类视黄醇X受体（RXR）。这些类视黄醇受体具有不同于视黄酸受体（RAR）的生物活性。

化学名称为4- [1-（5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基）乙烯基]苯甲酸，结构式如下：

贝沙罗汀是灰白色至白色粉末，分子量为348.48，分子式为C 24 H 28 O 2 。它不溶于水，微溶于植物油和乙醇，USP。

贝沙罗汀凝胶是一种透明的凝胶溶液，在脱水醇，USP，聚乙二醇400，NF，羟丙基纤维素（NF）和丁基化羟基甲苯（NF）的碱中包含1.0％（w / w）的贝沙罗汀。

临床药理学

作用机理

贝沙罗汀选择性结合并激活类视黄醇X受体亚型（RXRα，RXRβ，RXRγ）。 RXR可以与各种受体伴侣形成异二聚体，例如视黄酸受体（RAR），维生素D受体，甲状腺受体和过氧化物酶体增殖物激活剂受体（PPAR）。一旦激活，这些受体就可以作为转录因子，调节控制细胞分化和增殖的基因的表达。贝沙罗汀抑制某些造血和鳞状细胞起源的肿瘤细胞系的体外生长。在某些动物模型中，它还可以诱导体内肿瘤消退。贝沙罗汀治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的确切作用机制尚不清楚。

药代动力学

一般

在临床研究期间，在CTCL患者中或在重复单次或多次每日剂量1％的倍他罗汀凝胶剂长达132周后，确定了贝沙罗汀的血浆浓度。血浆贝沙罗汀浓度通常小于5 ng / mL，并且不超过55 ng / mL。但是，只有两名患者接受了非常严格的给药方案（> 40％BSA病变和QID给药）。血浆贝沙罗汀浓度和可量化的血浆贝沙罗汀浓度的检测频率随所治疗的体表面积百分比的增加和所用贝沙罗汀凝胶用量的增加而增加。偶发性观察到的血浆贝沙罗汀浓度普遍较低，这表明，在接受低至中等强度剂量的患者中，反复使用贝沙罗汀凝胶后，存在明显的血浆浓度降低的可能性。贝沙罗汀与血浆蛋白高度结合（> 99％）。尚未阐明贝沙罗汀与其结合的血浆蛋白，尚未研究贝沙罗汀置换与血浆蛋白结合的药物的能力以及药物置换贝沙罗汀结合的能力（请参见预防措施，蛋白质结合）。尚未评估器官或组织对贝沙罗汀的吸收。

代谢

口服贝沙罗汀后，血浆中已鉴定出四种贝沙罗丁代谢产物：6-羟基和-7-羟基贝沙罗丁以及6-和7-氧代贝沙罗丁。体外研究表明，细胞色素P450 3A4是负责形成氧化代谢产物的主要细胞色素P450，并且氧化代谢产物可能被葡萄糖醛酸糖化。氧化代谢产物在类维生素A受体活化的体外测定中具有活性，但是母体和任何代谢产物对贝沙罗汀凝胶的功效和安全性的相对贡献尚不清楚。

消除

在口服贝沙罗汀后，对患有2型糖尿病的患者检查了贝沙罗汀及其代谢物对肾脏的清除作用。贝沙罗汀及其代谢物均未在尿液中大量排出。

特殊人群

老年人，性别，种族：由于存在大量无法衡量的血浆浓度（<1ng / mL），因此无法评估特殊人群之间任何潜在的药代动力学差异。

儿科：尚未进行评估贝沙罗汀在儿科人群中药代动力学的研究（请参见预防措施，儿科使用）。

肾功能不全：尚无关于贝沙罗汀凝胶治疗肾功能不全患者的正式研究。尿中排出的贝沙罗汀及其已知代谢物是次要的排泄途径（小于口服剂量的1％），但是由于肾功能不全会导致蛋白质结合发生显着变化，因此肾功能不全患者的药代动力学可能会发生变化（请参见注意事项，肾脏功能不足）。

肝功能不全：尚无关于贝沙罗汀凝胶治疗肝功能不全患者的具体研究。因为少于1％的口服贝沙罗汀剂量是从尿中原样排泄的，并且有体外证据表明广泛的肝脏对贝沙罗汀的消除有贡献，所以肝脏损害有望导致清除率大大降低（请参见预防措施，肝功能不全）。

药物相互作用

尚未进行评估贝沙罗汀或贝沙罗汀凝胶药物相互作用的正式研究。贝沙罗汀氧化代谢产物似乎是通过细胞色素P450 3A4形成的。影响细胞色素P450 3A4水平或活性的药物可能会影响贝沙罗汀的处置。口服贝沙罗汀后，伴随的吉非贝齐与贝沙罗汀浓度升高相关。

临床研究

在一项多中心，开放标签，临床试验以及I-II期计划（剂量响应试验与治疗标准不同的剂量寻求试验）中，评估了贝沙罗汀凝胶剂用于早期（IA-IIA期）CTCL患者的治疗。多中心试用）。这些临床研究共纳入117例患者。

在一项多中心，开放标签的临床试验中，对贝沙罗汀凝胶的治疗进行了评估，以评估至少两个疗程前至少六个月难治，不耐受或达到反应平稳期的早期CTCL患者。该研究在美国，加拿大，欧洲和澳大利亚进行，共纳入了50名患者。这些患者中有46％是男性，80％是白种人，中位年龄为64岁（范围13至85）。

在涉及早期CTCL的患者的美国I-II期计划中，还评估了贝沙罗汀凝胶对CTCL患者的治疗。该计划共招募了67位患者；这些患者中55％为男性，85％为白种人，中位年龄为61岁（范围为30至87）。

在多中心，开放标签的临床试验中，考虑到先前的全身，放疗和局部治疗，患者已经接受了三种先前疗法的中位数（范围2-7）。所有患者至少两次治疗均无效。大多数（68％）患者对两种或多种疗法无效，或者对一种疗法无效，并且对至少一种疗法不耐受。

患者接受了1％的倍他罗汀凝胶治疗，计划持续16周，如果没有发生不可接受的毒性，可以选择继续治疗。

在多中心研究中，通过使用指数病变疾病严重程度（CA）综合评估观察多达五个基线定义的指数病变来评估肿瘤反应。该终点基于所有指数病变的红斑，鳞屑，斑块升高，色素沉着或色素沉着过度以及受累区域的等级总和。在反应或疾病进展评估中未考虑新的皮肤病变或肿瘤以及皮肤外疾病表现。

所有的肿瘤反应都需要至少两次评估之间至少相隔四个星期的确认。部分反应定义为指数病变至少改善了50％。完整的临床反应要求指标病变完全消失，但无需活检确认。

根据指数病变严重程度的综合评估，贝沙罗汀凝胶的总体缓解率为26％（13/50），相应的准确95％置信区间为14.6％至40.3％。对于IA和IB期患者，缓解率为28％（13/47），相应的确切95％置信区间为15.6％至42.6％。对于II期患者，缓解率为0％（0/3）。 2％的患者（1/50）具有临床完全缓解。综合评估指标病变严重程度（n = 13）的最佳反应时间的中位数为85天（范围：36-154）。

在149天的中位观察期内（范围56-342），通过指数病变严重程度的综合评估，反应患者的复发率为23％（3/13）。 14名患者在未经治疗的区域出现新的病变（14/50； 28％）。 4名患者出现临床异常淋巴结（直径≥1 cm）（4/50； 8％）。一名患者出现皮肤肿瘤（1/50； 2％）。

I-II期计划（剂量响应试验与多中心试验的反应标准不同）支持了多中心研究的结果。

适应症和用途

Bexarotene凝胶剂1％适用于CTCL（IA和IB期）在其他治疗后仍具有顽固性或持续性疾病或不能耐受其他治疗的CTCL患者的皮肤病变局部治疗。

禁忌症

已知对贝沙罗汀或产品其他成分有超敏反应的患者禁用贝沙罗汀凝胶1％。

怀孕

给孕妇服用贝沙罗汀凝胶1％可能对胎儿造成伤害。

不得将Bexarotene凝胶用于孕妇或打算怀孕的妇女。如果妇女在服用倍他罗汀凝胶时怀孕，则必须立即停止服用倍他罗汀凝胶，并对该妇女进行适当的辅导。

在妊娠第7至17天口服给予妊娠大鼠贝沙罗汀会引起畸形。发育异常包括4 mg / kg /天的不完全骨化和c裂，眼球隆起/小眼症和16 mg / kg /天的小耳朵。剂量大于10 mg / kg /天时，贝沙罗汀会导致发育死亡。大鼠的无效口服剂量为1 mg / kg /天。患者血浆CTCL贝沙罗汀浓度施加蓓萨罗丁凝胶1％一般比百分之一C最大值与大鼠畸形发生相关联的更小，尽管一些患者处于C即分别为约八分之一与畸形发生在大鼠相关联的最大浓度水平。

使用贝沙罗汀凝胶时，应建议有生育能力的女性避免怀孕。在开始治疗时，应考虑有生育能力的妇女怀孕的可能性。倍他罗汀凝胶治疗前一周应获得阴性妊娠试验（例如血清β-人绒毛膜促性腺激素，β-HCG），敏感性至少为50 mIU / L，并且必须每月重复进行一次妊娠试验而患者仍在使用Bexarotene Gel。有效的避孕方法必须在治疗开始前一个月，治疗期间以及中止治疗后至少一个月内使用；除非选择戒酒，否则建议同时使用两种可靠的避孕方式。具有性伴侣的男性患者，如果怀孕，可能怀孕或可能怀孕，则必须在性交过程中使用贝沙罗汀凝胶时使用安全套，并且必须在最后一剂药物后至少一个月使用避孕套。贝沙罗汀凝胶疗法应在正常月经期的第二天或第三天开始。不应给患者提供超过一个月的贝沙罗汀凝胶供应，以便可以评估妊娠试验的结果，并可以加强避免妊娠和出生缺陷的咨询。

预防措施

怀孕：见禁忌症。

概述：对于已知对其他类维生素A过敏的患者，应谨慎使用贝沙罗汀凝胶。没有交叉反应的临床实例。

补充维生素A：在临床研究中，建议患者将维生素A的摄入量限制为≤15,000 IU /天。由于贝沙罗汀与维生素A的关系，应建议患者限制补充维生素A，以避免潜在的附加毒性作用。

光敏性：类视黄醇与光敏性相关。体外测定表明贝沙罗汀是潜在的光敏剂。在临床研究中没有关于患者光敏性的报道。建议患者在使用倍他罗汀凝胶时尽量减少暴露在阳光和人造紫外线下。

给患者的信息

请参阅随附的“患者使用说明”。

药物相互作用

谁正在申请蓓萨罗丁凝胶不应该同时使用包含DEET（N，N-二乙基米-toluamide），驱蚊产品的通用组件产品的患者。动物毒理学研究表明，当将DEET作为配方的一部分时，DEET的毒性会增加。

还没有进行正式的研究来评估药物与贝沙罗汀的相互作用。贝沙罗汀氧化代谢产物似乎是通过细胞色素P450 3A4形成的。

在细胞色素P450 3A4代谢贝沙罗汀的基础上，并用酮康唑，伊曲康唑，红霉素和葡萄柚汁可以增加贝沙罗汀的血浆浓度。类似地，基于吉非贝齐在口服贝沙罗汀后会增加贝沙罗汀浓度的数据，同时出现的吉非贝齐会增加贝沙罗汀的血浆浓度。但是，由于在低至中等强度的凝胶治疗后全身暴露于贝沙罗汀的程度较低（请参见临床药理学），因此发生的增加不太可能足以引起不利影响。

没有关于贝沙罗汀凝胶和其他CTCL疗法同时给药的药物相互作用数据。

肾功能不全

尚未对患有肾功能不全的患者使用贝沙罗汀凝胶进行正式研究。尿中排除贝沙罗汀及其已知代谢产物是贝沙罗汀的次要排泄途径（小于口服剂量的1％），但是由于肾功能不全会导致蛋白质结合发生显着变化，并且贝沙罗汀的蛋白质结合率> 99％，因此药代动力学可能是肾功能不全患者改变。

肝功能不全

对于肝功能不全的患者，尚未使用贝沙罗汀凝胶进行任何具体研究。因为少于1％的口服贝沙罗汀剂量原样排泄在尿中，并且有体外证据表明广泛的肝脏对贝沙罗汀的消除有贡献，所以肝脏损害有望导致清除率大大降低。

蛋白结合

贝沙罗汀与血浆蛋白高度结合（> 99％）。尚未阐明贝沙罗汀结合的血浆蛋白，尚未研究贝沙罗汀置换结合到血浆蛋白的药物的能力以及药物置换贝沙罗汀结合的能力。

致癌，诱变，生育力受损

尚未在动物中进行长期研究以评估贝沙罗汀的致癌潜力。贝沙罗汀对细菌（Ames试验）或哺乳动物细胞（小鼠淋巴瘤试验）没有致突变性。贝沙罗汀在体内不是致死性的（小鼠中的微核试验）。没有对贝沙罗汀进行正式的生育力研究。当给狗口服1.5毫克/千克/天的剂量达91天时，贝沙罗汀引起睾丸变性。

用于护理母亲

尚不知道贝沙罗汀是否会从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，并且由于哺乳期贝沙罗汀可能会引起严重的不良反应，因此，应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

在Bexarotene Gel临床研究中所有CTCL患者中，有62％的患者年龄在65岁以下，有38％的患者年龄在65岁以上。在65岁以上的患者与较年老的患者之间未观察到安全性的总体差异，但不能排除某些年龄较大的患者对倍他罗汀凝胶的敏感性更高。在所有年龄段的数十年中都观察到了对Bexarotene凝胶的反应，而没有优先考虑任何年龄段的个人。

不良反应

在对117例接受CTEX治疗长达172周的CTCL患者的临床研究中，评估了Bexarotene Gel的安全性。在多中心开放标签研究中，有50名CTCL患者接受了Bexarotene凝胶治疗长达98周。这50名患者的平均治疗时间为199天。据报道，CTCL患者在应用部位发生的最常见不良事件至少为10％，是皮疹，瘙痒，皮肤病和疼痛。

至少两名患者中导致剂量降低或研究药物停药的不良事件是皮疹，接触性皮炎和瘙痒。

在经历过任何不良事件的49位患者（98％）中，大多数经历的事件被分类为轻度（9位患者，18％）或中度（27位患者，54％）。有12名患者（24％）经历了至少一次中度严重不良事件。最常见的中度严重事件是皮疹（7例，占14％）和瘙痒（3例，占6％）。只有一名患者（2％）经历了严重的不良事件（皮疹）。

表1列出了接受贝索罗汀凝胶治疗的CTCL患者中发生的不良事件，无论与研究药物的关系如何，发生率均≥5％。

I-II期计划证明了倍他罗汀凝胶的相似安全性。对于参与I-II期计划的67名患者，平均治疗时间为436天（范围12-1203天）。与多中心研究一样，在I-II期计划中，无论与研究药物的关系如何，最常见的不良事件是皮疹（78％），疼痛（40％）和瘙痒（40％）。

过量

急性过量服用贝沙罗汀凝胶后的全身毒性不太可能，因为在正常治疗剂量下观察到的全身血浆水平较低。没有针对过量使用的特定解毒剂。

尚无人类过量服用倍他罗汀凝胶的经验。过量服用倍他罗汀凝胶的患者应给予支持，以照顾患者表现出的体征和症状。

剂量和给药

贝沙罗汀凝胶应在第一周初次隔天使用一次。应根据个人病灶耐受性，每周一次将应用频率增加至每天一次，然后每天两次，然后每天三次，最后每天四次。通常，患者每天可以维持2-4次给药频率。每天两次或两次以上的给药频率观察到大多数反应。如果发生施用部位毒性，则可以减少施用频率。如果发生严重刺激，可以暂时停药几天，直到症状减轻。参见禁忌症，怀孕。

应使用足够的凝胶，以大量的涂层覆盖病灶。覆盖衣物之前，应让凝胶干燥。由于未受感染的皮肤可能会受到刺激，因此应避免在病变周围的正常皮肤上使用凝胶。另外，请勿在人体粘膜表面附近使用凝胶。

在开始治疗后四周即可看到反应，但大多数患者需要更长的应用时间。随着继续应用，可以获得进一步的好处。根据多中心研究的指数病变严重程度综合评估，应答者中首次应答的最长发作时间为392天。在临床试验中，使用倍他罗汀凝胶长达172周。

只要患者受益，就应继续使用贝沙罗汀凝胶。

闭塞敷料不应与倍他罗汀凝胶一起使用。

贝沙罗汀凝胶是一种局部疗法，不适合全身使用。
贝沙罗汀凝胶尚未与其他CTCL疗法联合研究。

供应方式

含有60克（600毫克活性贝沙罗汀）的试管中提供了Bexarotene凝胶。

60克管
NDC 68682-002-60

储存在25°C（77°F）;允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。打开管子后，避免暴露在高温高湿的环境中。避光。

生产厂商： Oceanside Pharmaceuticals，Valeant Pharmaceuticals North America LLC的子公司
布里奇沃特，NJ 08807美国

作者：DPT Laboratories，Ltd.
德克萨斯州圣安东尼奥市78215

©Valeant Pharmaceuticals North America LLC
修订版11/2016 9569900

B exarotene 1％凝胶
患者使用说明
（仅用于局部使用）

为了帮助您从这种药物中获得全部收益，您应该仔细阅读此传单，并请您的医生解释您不了解的任何内容。

关于贝沙罗汀凝胶，我应该知道的最重要的事情是什么？

什么是贝沙罗汀凝胶？

贝沙罗汀凝胶包含贝沙罗汀（beks-AIR-oh-teen）。贝沙罗汀凝胶剂属于一类称为类维生素A的药物。

倍他罗汀凝胶有什么用途？

该药物用于治疗由称为皮肤T细胞淋巴瘤或CTCL的疾病引起的皮肤问题。您的医疗保健提供者已开具Bexarotene的处方，用于局部治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）或真菌病（MF），病变（有时称为斑块或斑块）。您的医生必须指导您正确使用贝沙罗汀凝胶。以下说明将帮助您成功开始并继续治疗。

如果您对这种药物过敏，请不要使用贝沙罗汀凝胶。

如果您已怀孕或认为自己可能已怀孕，请不要使用贝沙罗汀凝胶。

如果您有以下任何一种情况，请确保在开始服用此药之前已与您的医生进行过讨论。

•

如果您是母乳喂养。

•

如果您对类维生素A药物过敏（例如：Accutane [异维A酸]，Soritanane [acitretin]，Tegison [etretinate]，Vesinoid [tretinoin]）。

使用贝沙罗汀凝胶时，什么时候应该格外小心？

•

因为大剂量的维生素A可能会导致某些副作用，类似于使用倍他罗汀凝胶的患者所见的副作用，所以每日服用的维生素A摄入量不得超过建议的每日摄入量（4000至5000国际单位）。如果您服用维生素，请检查标签上的维生素A含量。如果不确定，请咨询您的医生或药剂师。

•

使用这种药物时，您的皮肤可能对阳光更加敏感。尽量减少暴露在阳光下，不要使用日光灯。

警告

仅限于外用。

请勿在眼睛，鼻孔，嘴巴，嘴唇，阴道，阴茎头，直肠或肛门等粘膜表面上或其附近涂抹凝胶。

不要使用含有DEET（N，N-二乙基米-toluamide）驱虫剂或含有DEET的其他产品，同时使用蓓萨罗丁凝胶。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

产品含有酒精，应远离明火。

如果您正在怀孕或母乳喂养，请勿使用贝沙罗汀凝胶。如果您有任何疑问或需要更多信息，请与您的医疗保健提供者联系。

怎样申请

用干净的洗净手指将贝沙罗汀凝胶涂在CTCL病变上。在每个病灶的整个表面上放置大量的凝胶涂层。您不应该在病灶周围的健康皮肤上使用凝胶。仅将凝胶小心地涂在CTCL病变区域上而付出的额外努力将有助于减轻可能出现的刺激或发红现象。完成涂抹后，正确涂抹应在病变表面上留下可见的凝胶。

涂抹后立即用一次性纸巾擦拭用于涂抹凝胶的手指，并用肥皂和水洗手。

待五（5）到十（10）分钟使凝胶干燥，然后再用衣服覆盖治疗区域。

沐浴或淋浴时建议使用温和的无臭肥皂。如果您在淋浴或沐浴后使用贝沙罗汀凝胶，则应等待20分钟后再使用。

何时申请

贝沙罗汀凝胶应在头一周每隔一天一次的初始频率使用。然后应按每周的间隔增加耐受的频率，至每天一次，然后每天两次，然后每天三次，最后每天四次。您的医疗保健提供者可能会指示您以其他频率使用倍他罗汀凝胶。

您应该避免...

您应该避免在CTCL病变周围健康的皮肤区域使用贝沙罗汀凝胶。健康皮肤接触倍他罗汀凝胶可能会引起不必要的刺激或发红。

如果可能，应避免淋浴，沐浴或游泳直到至少三（3）小时。

您应该避免用绷带或宽松衣物以外的其他材料覆盖用倍他罗汀凝胶治疗的CTCL病变。

您应该避免将治疗区域长时间暴露在阳光或其他紫外线（例如日光灯）下。

您应该避免在治疗的CTCL病变上使用其他外用产品。

您应该避免划伤治疗部位。

贝沙罗汀凝胶有什么副作用？

使用贝沙罗汀凝胶时，您可能会在应用区域遇到一些局部影响，例如发红，发痒，灼热，刺激和结垢。在临床试验中，这些影响大多数为轻度或中度，但有些患者确实出现了更严重的皮疹，瘙痒，刺激和炎症。由于这些类型的影响，一些患者中止了治疗。如果这些或其他影响给您带来麻烦，请咨询您的医疗保健提供者。他或她可以提供有关如何管理这些效果的信息。

所有药物都有副作用。如果您使用贝沙罗汀凝胶有任何疑问或疑虑，应致电医生。

我应该如何快速使用Bexarotene凝胶？

耐心一点。贝沙罗汀凝胶需要时间才能工作。在临床试验中，一些患者早在4周就开始缓解，但是大多数患者直到48至62周都没有达到最佳反应。在改善的最初迹象时不要停止治疗。继续按照您的医疗保健提供者的指示使用贝沙罗汀凝胶。

其他资料

倍他罗汀凝胶管的开口被金属安全密封件覆盖。如果在您第一次打开包装时此密封已被刺破或看不到，请不要使用此管，并应立即将产品退回您的药房或购买处。

要打开，请使用盖帽的尖端部分刺穿金属安全密封。

每次使用后，请务必使用盖帽将管紧密密封。

存放在室温下。远离热源或火焰。

在管子上打印的失效日期之后，不得使用该凝胶。

请将本药放在儿童无法触及的地方。

如果您有问题...

如果您对治疗有疑问，请与您的医疗保健提供者联系。

所有其他产品/品牌名称是其各自所有者的商标。

©Valeant Pharmaceuticals North America LLC

修订版11/2016 9569900

主要显示面板-纸箱60克

NDC 68682-002-40

仅Rx

贝沙罗汀凝胶
1％

不用于眼科

仅供局部使用

净重量60克

海洋
药品

综上所述

普遍报道的贝沙罗汀外用副作用包括：接触性皮炎，皮被失调，瘙痒和皮疹。其他副作用包括：剥脱性皮炎和斑丘疹。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于贝沙罗汀局部用药：局部用凝胶/果冻

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，贝沙罗汀外用药可能引起一些不良作用。您可能会看到或感觉到一些副作用。您的医生可能会通过做某些检查来照顾其他人。由于通常将药物从外部应用到皮肤，因此这些副作用不太常见。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用贝沙罗汀局部用药时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 脸，手，小腿和/或脚肿胀或肿胀
• 发冷，发烧或一般不适或疾病的感觉
• 排尿减少
• 力量不足或丧失
• 快速或异常体重增加
• 皮疹，水泡，发红或发炎
• 黏腻或发粘的感觉
• 皮肤变厚，鳞屑
• 刺痛或“针刺”感
• 咽喉痛
• 颈部，腋窝或腹股沟淋巴结肿大，疼痛或触痛
• 不寻常的瘀伤
• 异常疲倦或虚弱。

不需要立即就医的副作用

贝沙罗汀局部副作用可能发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 出汗异常或过多
• 起泡，燃烧，结皮，干燥，剥落，瘙痒，结垢，严重发红，酸痛或皮肤或病变肿胀
• 头痛
• 咳嗽加剧
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿困难或困难

对于医疗保健专业人员

适用于贝沙罗汀局部用药：局部用凝胶

一般

最常见的不良事件是皮疹，瘙痒，皮肤病和疼痛。 ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（72％），瘙痒（36％），皮肤病NOS（26％），接触性皮炎（14％）

常见（1％至10％）：剥脱性皮炎，出汗，斑丘疹^[参考]

其他

非常常见（10％或更高）：疼痛（30％），水肿（10％）

常见（1％至10％）：周围水肿^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：高脂血症（10％） ^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：白细胞减少，淋巴结肿大，WBC异常^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（14％）

常见（1％至10％）：乏力，感觉异常^[Ref]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽加剧，咽炎^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

皮肤T细胞淋巴瘤的常规成人剂量

初始剂量：每隔一天在病灶上涂一层慷慨的涂层，持续1周
-每周间隔增加到一天一次，然后每天两次，然后每天3次，每天最多4次，具体取决于各个病灶的耐受性
维持剂量：每天2至4次应用
最大剂量：每天4次
治疗时间：只要获益

评论：
-在每天两次或更高剂量下观察到大多数反应。
-考虑减少应用部位毒性的频率。
-暂时停止剧烈刺激，持续几天，直到症状消失。
-响应可能会在4周后立即出现，但大多数响应时间会更长；首次反应的最长发作时间为392天。
-请勿在本产品上使用闭塞敷料。

肾脏剂量调整

数据不可用
-肾功能不全的控制数据。
-药物及其活性代谢产物的尿排泄少于口服剂量的1％。
-由于蛋白结合的显着变化，肾功能不全的药代动力学可能会改变。

肝剂量调整

数据不可用
-尚未进行肝功能不全的研究。
-预计肝功能不全的清除率将大大降低。
-有证据表明肝脏广泛参与清除；少于口服剂量尿排泄量的1％不变地排泄。

预防措施

美国盒装警告：怀孕
-不适用于怀孕的患者或计划怀孕的患者。
-如果患者在使用该药物时或在停药后一个月内怀孕，应立即联系其医疗保健提供者。
-能够怀孕的患者必须在开始使用该药物的一周内以及治疗期间每月进行一次阴性妊娠试验。
-有效避孕必须在治疗前一个月开始连续使用，并在停止治疗后持续一个月使用。
-强烈建议同时使用两种可靠的避孕方式（例如避孕套，隔膜，子宫颈帽，宫内节育器，杀精子剂）。
-有伴侣或已怀孕或有能力怀孕的男性应与医疗服务提供者讨论预防措施。


禁忌症：
-对任何成分过敏
-怀孕或打算怀孕；如果怀孕发生立即停止使用
-在怀孕的第7至17天进行的动物口服给药研究显示，胎儿畸形，发育异常，发育死亡率和畸形发生。
-建议有生育能力的患者避免怀孕；考虑在治疗开始时怀孕的可能性：在治疗开始前一周进行阴性妊娠试验，在治疗期间至少每月重复一次，在治疗结束后至少重复一个月。
-仅分配1个月的用品，等待妊娠测试结果，并加强咨询以避免怀孕。
-在治疗期间以及治疗结束后至少1个月内，建议同时使用两种可靠的避孕方法（或戒酒）。
-有性伴侣的男性已怀孕或可能怀孕的男性应在治疗期间的性交过程中以及治疗结束后至少1个月内使用避孕套。
-在正常月经的第二天或第三天开始治疗。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-涂上足够的凝胶以充分覆盖病灶。
-在覆盖衣物之前，让凝胶干燥。
-避免涂在病变周围的皮肤上；可能会发炎。
-请勿在粘膜表面附近使用。
-请勿在本产品上使用闭塞敷料。
-不打算全身使用。
-尚未与其他皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）疗法联合使用。