介绍

合成的非卤代皮质类固醇。 ^{1 16}

布地奈德的用途

过敏性鼻炎

对季节性或常年性变应性鼻炎的对症治疗。 ^{1 7 8 9 12 13 14 15 16 17 18 19}

布地奈德剂量和给药

一般

• 为了达到治疗效果，应定期使用。 ^1个

行政

鼻内吸入

使用定量泵喷雾剂通过鼻吸入进行管理。 ^1个

在使用前立即轻轻摇动吸入器。 ^{1 17}

在初次使用之前，必须通过8次启动来灌注定量泵喷雾。 ^{1 10}

如果连续两天不使用喷雾泵，则进行部分灌注（1次致动或直至观察到精细喷雾）。 ^{1 17}如果不使用喷雾泵超过14天，请冲洗涂药器并用2喷雾剂重新灌注底漆，直到出现细微喷雾。 ¹超过14天不使用时，请冲洗涂抹器。 ^{1 17}

给药前清除鼻腔通道。^一种

将头稍微向前倾斜，将喷头插入一个鼻孔，然后将喷头指向鼻子的后部。 ^a将药物泵入一个鼻孔，同时保持另一个鼻孔闭合并同时通过鼻子吸气。 ^a对另一个鼻孔重复此步骤。^一种

剂量

灌注后，鼻喷雾泵每次计量喷洒约32 mcg布地奈德，而每个8.6克容器则输送约120计量剂量。 ^{1 10}

小儿患者

滴定剂量应尽可能低。 ¹ （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

季节性过敏性鼻炎

鼻内吸入

6-11岁的儿童：最初，每个鼻孔每天一次32 mcg（1喷雾）（总共64 mcg）。 ^1月17日，每天每个鼻孔一次可增加到64 mcg（2喷）（总共128 mcg）。 ^1个

≥12岁的儿童：最初，每天每个鼻孔一次32 mcg（1喷雾）（总共64 mcg）。 ^1月17日每天每个鼻孔一次可增加至128 mcg（4喷）（总共256 mcg）。 ^1个

常年性变应性鼻炎

鼻内吸入

6-11岁的儿童：最初，每个鼻孔每天一次32 mcg（1喷雾）（总共64 mcg）。 ^1月17日，每天每个鼻孔一次可增加到64 mcg（2喷）（总共128 mcg）。 ^1个

≥12岁的儿童：最初，每天每个鼻孔一次32 mcg（1喷雾）（总共64 mcg）。 ^1月17日每天每个鼻孔一次可增加至128 mcg（4喷）（总共256 mcg）。 ^1个

大人

季节性过敏性鼻炎

鼻内吸入

最初，每个鼻孔每天一次32 mcg（1喷雾）（总共64 mcg）。 ^1月17日，每天每个鼻孔一次可增加至128 mcg（4喷）（总共256 mcg）。 ^1个

常年性变应性鼻炎

鼻内吸入

最初，每个鼻孔每天一次32 mcg（1喷雾）（总共64 mcg）。 ^1月17日每天每个鼻孔一次可增加至128 mcg（4喷）（总共256 mcg）。 ^1个

限度

小儿患者

季节性过敏性鼻炎

鼻内吸入

6-11岁的儿童：每天一次，最大128 mcg（每个鼻孔2喷）。 ^1个

≥12岁的儿童：每天一次，最大256 mcg（每个鼻孔4喷）。 ^1个

常年性变应性鼻炎

鼻内吸入

6-11岁的儿童：每天一次，最大128 mcg（每个鼻孔2喷）。 ^1个

≥12岁的儿童：每天一次，最大256 mcg（每个鼻孔4喷）。 ^1个

大人

季节性过敏性鼻炎

鼻内吸入

每天一次，最大256 mcg（每个鼻孔喷4次）。 ^1个

常年性变应性鼻炎

鼻内吸入

每天一次，最大256 mcg（每个鼻孔喷4次）。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

目前没有具体的剂量建议。 ^1个

肾功能不全

目前没有具体的剂量建议。 ^1个

老年患者

目前没有具体的剂量建议。 ^1个

布地奈德注意事项

禁忌症

• 对布地奈德或制剂中任何成分的超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

全身性皮质类固醇激素疗法的退出

如果长期的全身性皮质类固醇疗法被局部皮质类固醇疗法替代，可能出现的皮质类固醇戒断症状（例如，关节痛，肌肉痛，疲倦，抑郁），急性肾上腺功能不全或哮喘或其他临床症状严重加重；建议仔细监控。 ^1个

在伴有哮喘或其他情况的患者中要特别小心，因为全身性皮质类固醇激素剂量的过快降低会加剧这种情况。 ^1个

免疫抑制患者

服用免疫抑制剂药物的患者对感染的敏感性增加。 ¹在这类患者中，尤其是儿童，某些感染（例如水痘，水痘，麻疹）可能是严重的甚至是致命的。 ^1个

在先前未接触过的患者中，应避免接触水痘和麻疹。 ¹如果易感患者暴露于水痘（水痘）或麻疹，则应考虑分别使用水痘带状疱疹免疫球蛋白（VZIG）或免疫球蛋白（IG）。 ^{1 10}如果出现水痘，请考虑使用抗病毒药治疗。 ^1个

敏感性反应

极少数情况下，可能会发生立即或延迟的超敏反应。 ^{1 16}喘息报告很少。 ^1个

一般注意事项

全身性类固醇激素作用

可能抑制儿童和青少年的生长。 ^{1 20} （请参阅“小心使用”的小儿用途。）

鼻内剂量过多或对皮质类固醇激素作用特别敏感的患者使用，可能会增加全身性皮质类固醇激素作用（例如皮质激素过多和肾上腺抑制）的风险。 ^1个

为了最大程度地降低全身作用，应将剂量滴定至尽可能低的有效水平； ¹避免使用高于建议的剂量。 ¹如果发生全身性影响，请缓慢降低剂量并停药。 ^1个

鼻咽和眼的影响

很少有鼻子和/或咽部局部念珠菌感染的报道。 ¹可能需要对此类感染进行局部治疗和/或中断鼻内治疗。 ^1个

很少有鼻中隔穿孔和眼内压升高（IOP）的报道。 ^1个

在长期治疗（几个月或更长时间）期间，应定期检查鼻腔的粘膜变化。 ^1个

在最近发生鼻中隔溃疡，鼻腔手术或鼻外伤的患者中，不建议使用该药物，直至治愈。 ^1个

伴随感染

如果有呼吸道的临床或无症状结核分枝杆菌感染的患者，请谨慎使用；未经治疗的真菌，细菌或全身性病毒感染；或单纯眼疱疹感染。 ^1个

特定人群

怀孕

B类¹

怀孕期间使用可能会导致婴儿肾上腺皮质功能低下。^请一位监护人仔细观察这些婴儿。 ^1个

哺乳期

不知道布地奈德是否分布在牛奶中。 ¹如果在护理女性中使用时要小心。 ^1个

儿科用

<6岁的儿童尚无安全性和疗效。 ^1个

鼻内糖皮质激素可能会降低儿童患者的生长速度。 ¹建议对生长进行例行监测（例如，通过测距法）。 ¹滴定剂量至最低有效水平。 ^1个

老人用

相对于年轻患者，安全性和疗效没有总体上的实质性差异。 ¹但是，可能会增加对该药物的敏感性。 ¹鼻epi的频率可能会随着年龄的增长而增加。 ^1个

肝功能不全

可能减少清除率并增加系统可用性。 ^1个

肾功能不全

肾功能不全患者未进行药代动力学研究。 ^1个

常见不良反应

鼻出血，咽炎，支气管痉挛，咳嗽，鼻腔刺激。 ^1个

布地奈德的相互作用

由CYP3A4同工酶代谢。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

潜在的药代动力学相互作用（血浆布地奈德浓度升高），同时使用CYP3A4同工酶抑制剂。 ^1个

CYP2C19同工酶抑制剂似乎不影响口服布地奈德的药代动力学。 ^1个

特殊药物

布地奈德药代动力学

吸收性

生物利用度

鼻内吸入后相对吸收良好。 ¹鼻内给药后，约有34％的剂量达到全身循环。 ¹平均血浆布地奈德峰值浓度在约0.7小时内达到。 ^1个

发病时间

开始治疗后8到12小时内，鼻部症状会改善。 ^{1 7}在开始治疗后的1至2天内，症状缓解的总比例约为50-66％。 5月¹日需要大约2周的治疗才能达到最佳效果。 ^1个

特殊人群

由于体重差异，儿童的血浆药物浓度约为成年人中血浆药物浓度的两倍。 ^1个

分配

程度

分布到红细胞中。 ¹不知道药物是穿过胎盘还是分布在母乳中；但是，其他皮质类固醇也分布在母乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

85-90％。 ¹很少或不与糖皮质激素结合球蛋白结合。 ^1个

消除

代谢

通过CYP3A4快速代谢为皮质类固醇潜能低的代谢物。 ^1个

淘汰路线

尿液（66％）和粪便（33％）作为代谢产物排出。 ^1个

半衰期

2–3小时。 ^1个

特殊人群

肝功能不全可能会通过增加口服布地奈德的全身利用率来影响皮质类固醇的清除。 ^1经鼻内施用布地奈德未在此类患者中进行研究。 ^1个

稳定性

存储

鼻内吸入

悬挂

20–25°C；不要冻结。 ¹避光。 ^1个

动作

• 糖皮质激素作用强，盐皮质激素活性弱。 ^1个

• 降低鼻部对过敏原的反应性，并减少炎症介质^{1 4}和蛋白水解酶的释放。 ⁴

• 减少某些介体细胞（嗜碱性粒细胞^，5个15嗜酸性粒细胞^{，1 5 15} T辅助细胞^，6个肥大细胞^{，1 4}和中性粒细胞）在鼻粘膜^{1 5}的数量。

给病人的建议

• 向患者提供制造商的患者信息副本的重要性。 ^{1 17}

• 了解正确的存储，准备和管理技术的重要性。 ¹在每次使用前轻轻摇动容器的重要性。 ¹避免向眼睛喷药的重要性。 ^{1 17}

• 告知患者，布迪奈德鼻喷雾剂的容器在启动120次后应丢弃。 ^1个

• 定期使用以获得治疗效果的重要性。 ¹重要性不超过规定剂量。 ^1个

• 建议该药物通常可在2天内提供症状缓解，但通常需要2周的连续治疗才能达到最佳效果。 ^1个

• 如果症状在2周内恶化或未能改善，通知临床医生的重要性。 ^1个

• 如果复发性鼻出血或鼻中隔不适，建议临床医生注意。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

在2002年，制造商决定逐步淘汰布地奈德鼻喷雾剂（Rhinocort ） ²来自美国市场。 ³阿斯利康将继续生产布地奈德鼻喷雾剂（Rhinocort Aqua ），与布地奈德鼻喷雾剂不同的是，它不包含碳氟化合物，这些碳氟化合物与某些患者的鼻粘膜过度干燥有关。 ¹¹

对于消费者

适用于布地奈德鼻腔喷雾剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，布地奈德鼻剂可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用布地奈德鼻腔时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 鼻子流血

不常见

• 身体酸痛或疼痛
• 拥塞
• 咳嗽
• 呼吸困难
• 喉咙干燥或酸痛
• 发热
• 嘶哑
• 嘈杂的呼吸
• 流鼻涕
• 气促
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷
• 吞咽麻烦
• 声音变化
• 喘息

发病率未知

• 背痛
• 皮肤起泡，结cru，发炎，瘙痒或变红
• 血腥粘液
• 模糊的视野
• 皮肤开裂，干燥或鳞屑
• 皮肤变黑
• 视力下降
• 腹泻
• 吞咽困难
• 头晕
• 眼痛
• 女性面部毛发生长
• 晕倒
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 全脸或圆形，颈部或躯干
• 头痛
• 荨麻疹
• 口渴或排尿增加
• 易怒
• 瘙痒
• 儿童缺乏或发育缓慢
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 食欲不振
• 性欲或能力的丧失
• 月经不调
• 精神抑郁
• 肌肉消瘦
• 恶心或呕吐
• 流鼻血
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮疹
• 肿胀
• 撕裂
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

布地奈德鼻的一些副作用可能会发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 灼痛，发痒，肿胀或喉咙痛
• 失去嗅觉

对于医疗保健专业人员

适用于布地奈德鼻喷雾剂：带适配器鼻喷雾剂，鼻喷雾剂

一般

最常见的副作用是鼻出血，咽炎，呼吸困难，支气管痉挛，咳嗽和鼻腔刺激。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻出血，咽炎，呼吸困难，支气管痉挛，咳嗽，鼻腔刺激（打喷嚏，刺痛，干燥），鼻结rust

非常罕见（少于0.01％）：鼻中隔穿孔，粘膜溃疡

上市后报道：厌食症，咽部疾病（喉咙发炎，喉咙疼痛，喉咙肿胀，喉咙灼痛，喉咙发痒），喘息^[Ref]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应包括荨麻疹，皮疹，皮炎，血管性水肿，瘙痒

非常罕见（小于0.01％）：过敏反应^[参考]

胃肠道

罕见（0.1％至1％）：食欲不振，胃部疾病，恶心^[Ref]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，头晕

罕见（0.1％至1％）：口臭，震颤，镇静^[参考]

内分泌

稀有（小于0.1％）：全身性皮质类固醇作用的体征和症状，包括肾上腺抑制和生长迟缓^[参考]

免疫学的

未报告频率：白色念珠菌感染，免疫抑制^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：皮肤瘙痒^[Ref]

眼科

未报告频率：眼压升高，青光眼，

白内障^[参考]

心血管的

上市后报告：心Pal ^[参考]

泌尿生殖

罕见（少于0.1％）：性功能障碍^[参考]

肌肉骨骼

稀有（小于0.1％）：关节疼痛^[Ref]

其他

普通（1％至10％）：疲倦

罕见（0.1％至1％）：耳痛

未报告的频率：伤口愈合不良^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性鼻炎的常规成人剂量

每天一次64 mcg（每个鼻孔喷32 mcg）
最大剂量：每天256 mcg，每天一次，每个鼻孔喷4次

评论：
-建议将单个患者的剂量调整到最小有效剂量，以减少副作用的可能性。
-当达到最大获益并且症状得到控制时，减少剂量可以有效地控制控制较高剂量的患者的过敏性鼻炎症状。

用途：治疗成人和6岁以上儿童的季节性或常年性变应性鼻炎

过敏性鼻炎的常规儿科剂量

6岁以上：
每天一次64 mcg（每个鼻孔喷32 mcg）
最大剂量：6至12岁以下，每天128 mcg，每天一次，每个鼻孔喷2次。 12岁及以上的患者每天256 mcg，每天每鼻孔喷4次

评论：
-建议将单个患者的剂量调整到最小有效剂量，以减少副作用的可能性。
-当达到最大获益并且症状得到控制时，减少剂量可以有效地控制控制较高剂量的患者的过敏性鼻炎症状。

用途：治疗成人和6岁以上儿童的季节性或常年性变应性鼻炎

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

肝功能不全：慎用

预防措施

未确定6岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于鼻内使用
-在初次使用之前，应轻轻摇动容器，并通过启动8次来注油泵。
-如果每天使用，则无需重新泵。如果连续2天未使用，请用1喷雾剂重新喷涂或直到出现细微喷雾为止。如果不使用超过14天，请冲洗涂药器并用2喷剂重新打底或直到出现细喷剂。
-每次使用前，请轻轻摇动容器。

储存要求：
-不要冻结。
-避光