(byoo DES哦,尼德)
可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。
胶囊缓释颗粒,口服:
Entocort EC:3毫克
通用:3毫克
胶囊延长发布24小时,口服:
奥提科斯(Ortikos):6毫克,9毫克[包含玉米淀粉]
平板电脑扩展版24小时,口服:
尿cer:9毫克[含有大豆卵磷脂]
通用:9毫克
布地奈德是一种具有高局部作用力和有限的全身作用的糖皮质激素,可抑制炎症的内源性化学介质(例如激肽,前列腺素)的活性。口服布地奈德制剂可在IBD(例如克罗恩病,溃疡性结肠炎)的治疗中靶向释放pH依赖的布地奈德。控释胶囊含有在pH≥5.5时可溶解的肠溶衣颗粒,可将布地奈德输送至回肠并升结肠。多基质肠溶片在pH≥7时溶解,将布地奈德递送至整个结肠(Abdalla 2016; Iborra 2014)。
≥9岁的儿童和≤14岁的青少年:IV:2.2±0.4 L / kg
成人:2.2至3.9 L / kg
肝经由CYP3A4代谢为两种代谢物:16种α-羟基泼尼松龙和6种β-羟基布地奈德;两者的父母活跃度均不到1%
尿(60%)和粪便作为代谢产物
胶囊:儿童≥9岁,青少年≤14岁:中位数:5小时;成人:0.5至10小时;片剂(延长释放):13.3±5.9小时。
≥9岁的儿童和≤14岁的青少年:IV:1.9小时。
成人:静脉注射:2至3.6小时;胶囊(延迟释放):6.3±1.6小时(范围:2至8小时)。
85%至90%
据报道,中度肝功能不全患者全身暴露增加(≥2.5倍)。
克罗恩病,轻度至中度(胶囊):对于≥8岁的患者,涉及回肠和/或升结肠的活动性克罗恩病(轻度至中度);维持成人回肠和/或升结肠的克罗恩病(轻度至中度)临床缓解(长达3个月)
溃疡性结肠炎(片剂):活动性溃疡性结肠炎患者的缓解(轻度至中度)
对照试验和荟萃分析的数据表明,布地奈德吸入混悬剂复配为粘性混悬剂并吞咽而不是吞咽,可以有效改善嗜酸性食管炎的临床病理特征[Chuang 2015] , [Dohil 2010] , [Murali 2016] , [Straumann 2010] 。
美国胃肠病学学院的指南以及美国胃肠病学协会/北美儿科胃肠病,肝病和营养学会对嗜酸性食管炎的共识建议建议口服吸入性糖皮质激素(例如氟替卡松,布地奈德)作为成人和儿童嗜酸性粒细胞性食管炎的一线治疗,并且皮质类固醇的类型和治疗时间应个体化。他们注意到,症状通常在停药后复发,并且已有类固醇耐药性报道[ACG [Dellon 2013] , [AGA / NASPGHAN [Furuta 2007]] , [Liacouras 2011] 。 AGA研究所/变态反应免疫学实践参数联合工作组指南还建议对嗜酸性粒细胞性食管炎患者口服给予糖皮质激素而不是口服糖皮质激素治疗[AGA / JTF [Hirano 2020]] 。
来自多个小型,随机,双盲,安慰剂对照试验的数据支持使用布地奈德作为有效治疗活动性淋巴细胞性结肠炎的临床缓解和组织学改善的方法[Miehlke 2009] , [Miehlke 2018] 。来自多个小型,随机,双盲,安慰剂对照试验的数据支持使用布地奈德作为有效疗法,用于诱导和维持活动性胶原性结肠炎患者的临床缓解,组织学改善和生活质量改善[Bonderup 2009 ] , [Madisch 2005] , [Miehlke 2002] , [Miehlke 2008] , [Miehlke 2014] 。
根据AGA研究所关于微观性结肠炎的医学管理指南,建议将布地奈德作为一线治疗方法,以诱导和维持有症状的微观性结肠炎患者的临床缓解。
对布地奈德或制剂中任何成分过敏
皮质类固醇的过敏性交叉反应的文献有限。但是,由于化学结构和/或药理作用相似,因此不能确定排除交叉敏感性的可能性。
加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):活动性肺结核;全身或局部细菌,真菌或病毒感染;对大豆,卵磷脂(源自大豆油,花生油)或花生(Cortiment)过敏
克罗恩病,轻度至中度(活动):口服:胶囊:每天一次,一次9毫克,连续8周;复发的发作可以用重复的8周疗程进行治疗。
维持缓解:治疗活动性疾病(克罗恩病活动指数[CDAI] <150)控制症状后,可以每天一次6 mg的剂量继续治疗,最多3个月。如果维持症状控制3个月,建议逐渐减少剂量以完全戒断。超过3个月的持续给药尚未证明可带来实质性的益处。
嗜酸性食管炎(标签外使用):口服:
注意:个性化剂量。尚未确定最佳剂量。缓慢吞咽口服布地奈德粘稠液体/悬浮液,持续5至10分钟(ACG [Dellon 2013]; AGA / NASPGHAN [Furuta 2007]; Contreras 2014; Dellon 2017; Dohil 2010)。
诱导疗法:口服布地奈德粘稠液/悬浮液2 mg /天;可能分为2剂(ACG [Dellon 2013]; Liacouras 2011; Straumann 2010)。注意:诱导治疗的持续时间最长为12周,然后评估症状反应(例如吞咽困难)。一旦达到缓解,剂量可逐渐降低至个体化维持剂量(Dellon 2014; Dellon 2017)。
维持治疗:0.5至1毫克/天;可能分为2剂(ACG [Dellon 2013]; Hirano 2020; Straumann 2011)。
微观(淋巴细胞和胶原性)结肠炎(非标签使用):口服:
诱导:每天一次9 mg,持续6至8周(AGA [Nguyen 2016]; Miehlke 2002; Miehlke 2018)。临床缓解后(每天少于3次大便且无水样)并且经过至少8周的治疗后,一些专家建议逐渐将剂量逐渐降低至6 mg持续2周,然后3 mg持续2周,然后停药(Dietrich 2019 )。
维持/复发疗法:注意:对于终止诱导疗法后出现临床复发的患者(AGA [Nguyen 2016])。每天一次6毫克,然后逐渐降低至最低有效剂量,并持续6到12个月(AGA [Nguyen 2016]; Bonderup 2009; Miehlke 2008);或者,可以使用3毫克/天与6毫克/天的间隔12个月(AGA [Nguyen 2016])。
溃疡性结肠炎(活动):口服:片剂:每天一次,一次9毫克,连续8周。
伴随治疗的剂量调整:存在明显的药物相互作用,需要调整剂量/频率或避免使用。请查阅药物相互作用数据库以获取更多信息。
参考成人剂量。
克罗恩病(轻度至中度);治疗:
制造商的标签: ≥8岁的儿童和体重> 25 kg的青少年:口服:胶囊(Entocort EC):每天一次9 mg,持续8周,然后每天6 mg,持续2周
替代给药:有限的数据:≥6岁的儿童和青少年:口服:胶囊(Entocort EC):诱导:每天9 mg一次,或每8小时分剂量,持续7至8周,然后维持剂量6 mg每天3至4周;在总共持续10到12周后停止治疗(Escher 2004; Levine 2003; Levine 2009)。在另一项针对10至19岁患者的研究中,观察到了缓解率较高的趋势,初始剂量为每天12 mg,持续4周,随后每天9 mg,持续3周,然后每天6 mg,持续3周( Levine 2009)。
嗜酸性食管炎:可获得的有限数据:注意:需要使用吸入混悬液临时制备口服粘稠布地奈德悬液(请参阅临时制剂)。尽管口服布地奈德还有其他剂型,但它们是肠溶衣的,不应用于此适应症。嗜酸性食管炎的治疗功效需要在食道局部使用糖皮质激素。布地奈德剂量给药后,避免摄入任何固体或液体食物至少30分钟。
<10岁的儿童:口服:粘性液体/悬浮液(使用吸入悬浮液):初始:每天1 mg一次或每天两次。 (Aceves 2005; Aceves 2007; Liacouras 2011; Rubinstein 2014)
≥10岁的儿童和青少年:口服:粘性液体/悬浮液(使用吸入悬浮液):每天2 mg一次或每天两次(Aceves 2007; Liacouras 2011; Rubinstein 2014)
丰坦术后的蛋白丢失性肠病(PLE):可用的数据有限:≥7岁的儿童和青少年:口服胶囊(Entocort EC):初始:每天9 mg一次或每8小时分次服用;临床改善后且白蛋白> 3 g / dL后,可在数周内将剂量断奶至每天一次或隔天一次至3 mg;如果在断奶过程中血清白蛋白降低至<2.5 g / dL,不要进一步减少剂量,请考虑增加剂量。根据描述机构经验的多个病例系列进行给药,所描述的大多数儿科患者年龄≥7岁(n = 17)(John 2011; Schumacher 2011; Thacker 2010; Turner 2012)。报告的7岁以下儿童的经验非常有限(n = 1);在一份报告中,建议4岁以下儿童每天一次6 mg的初始剂量(Thacker 2010)。
伴随治疗的剂量调整:存在明显的药物相互作用,需要调整剂量/频率或避免使用。请查阅药物相互作用数据库以获取更多信息。
口服粘稠的布地奈德液体/混悬液:口服粘稠的布地奈德悬浮液可以使用雾化悬浮液(如普米克多Respules)和Splenda(三氯蔗糖)包装制成。每1 mg布地奈德混合10包Splenda(10 g三氯蔗糖),直到形成浆液。含布地奈德0.5 mg / 2 mL的亚种/小瓶最常被报道,体积约为8至12 mL。据报道,每1 mg布地奈德使用2.5 mL Neocate Nutra。摄入前应立即准备口服粘性布地奈德混悬剂(Aceves 2007; Dohil 2010; Rubinstein 2014)。
Aceves SS,Bastian JF,Newbury RO,Dohil R.口服粘性布地奈德:儿童嗜酸性粒细胞性食管炎的潜在新疗法。我是J胃肠激素。 2007; 102(10):2271-227917581266Dohil R,Newbury R,Fox L,Bastian J,Aceves S.口服黏液布地奈德对嗜酸性粒细胞性食管炎的儿童有效,是一项随机,安慰剂对照试验。肠胃病学。 2010; 139(2):418-429.20457157Rubinstein E,Lee JJ,Fried A,et al。两种用于治疗儿童嗜酸性粒细胞性食管炎的粘性布地奈德输送工具的比较。儿科胃肠病学杂志。 2014; 59(3):317-320.24821535口服:
胶囊剂,延长释放剂:早晨服用,不考虑进餐。吞下整个;不要挤压或咀嚼。
胶囊,延迟释放:早晨服用,不考虑进餐。吞下整个;不要挤压或咀嚼。但是,如果不能吞咽胶囊,可以将其打开并将颗粒撒在1汤匙的苹果酱中(苹果酱应足够柔软,可以不咀嚼地吞咽,并且不宜加热);将颗粒与苹果酱混合,在混合后30分钟内食用;不要保存混合物以备后用。不要咀嚼或压碎颗粒。然后加入8盎司的冷水。
片剂:整粒吞服;不要压碎,咀嚼或弄碎。早晨管理,不考虑进餐。
粘性液体/悬浮液(非标签使用):制备后立即在5至10分钟内缓慢吞咽粘性液体/悬浮液(口服吸入制剂)。布地奈德给药后至少30分钟避免摄入任何固体或液体食物,刷牙或漱口(ACG [Dellon 2013]; AGA / NASPGHAN [Furuta 2007]; Contreras 2014; Dellon 2017; Dohil 2010; Rubinstein 2014)。每天给药两次时,最好在早餐后和就寝前服用(Richter 2016)。
减肥手术:某些机构可能有与这些建议相抵触的特定方案;适当参考机构协议。
胶囊,延迟释放:可以将胶囊打开并将内容物撒在所选的软食品上。应指导患者吞下混合物,不要咬下去或咀嚼。
平板电脑,延长释放:请勿切割,压碎或咀嚼。切换到Entocort EC;可以打开胶囊,然后将内容物撒到所选的软食品上。应立即吞咽混合物,不要咀嚼。
避免柚子汁。
储存在20°C至25°C(68°C至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。避免光照,避免潮湿。
Abametapir:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。避免组合
Aldesleukin:皮质类固醇可能会减弱Aldesleukin的抗肿瘤作用。避免组合
抗酸剂:可能会降低皮质类固醇(口服)的生物利用度。管理:考虑将剂量分开2个小时或更长时间。布地奈德肠溶片如果与降低胃酸的药物一起服用,可能会过早溶解,对布地奈德的治疗效果影响未知。考虑修改疗法
Baricitinib:免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理:不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂(例如硫唑嘌呤或环孢霉素)组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药(DMARDs)同时使用。考虑修改疗法
卡介苗(膀胱内):免疫抑制剂可能会降低卡介苗(膀胱内)的治疗效果。避免组合
胆汁酸螯合剂:可能会降低皮质类固醇(口服)的吸收。监测治疗
克拉屈滨:可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。避免组合
氯氟嗪明:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险用抑制剂)。监测治疗
球虫科皮肤炎测试:免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎诊断的诊断作用。监测治疗
Conivaptan:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。避免组合
CYP3A4抑制剂(中度):可能会增加布地奈德(全身性)的血清浓度。处理:避免同时使用CYP3A4抑制剂和口服布地奈德。如果患者同时接受布地奈德和CYP3A4抑制剂的治疗,应密切监测其皮质类固醇过量的体征和症状。例外:葡萄柚汁。考虑修改疗法
CYP3A4抑制剂(强):可能会增加布地奈德(全身性)的血清浓度。处理:避免同时使用CYP3A4抑制剂和口服布地奈德。如果患者同时接受布地奈德和强效CYP3A4抑制剂的治疗,则应密切监测其皮质类固醇过量的体征和症状。考虑修改疗法
地诺单抗:可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加严重感染的风险。监测治疗
紫锥菊:可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。管理:考虑在接受治疗性免疫抑制剂的患者中避免紫锥花。如果同时使用,请在同时使用期间监测免疫抑制剂的药效降低。考虑修改疗法
Erdafitinib:可能会增加CYP3A4受质的血清浓度(有抑制剂的高风险)。监测治疗
芬戈莫德:免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理:尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用,则应密切监测患者的免疫抑制作用(例如感染)。考虑修改疗法
Fosaprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。监测治疗
Fusidic Acid(全身性):可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。避免组合
葡萄柚汁:可能会增加布地奈德(全身性)的血清浓度。避免组合
依达拉西布:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。避免组合
依尼珠单抗:可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。监测治疗
Larotrectinib:可能会增加CYP3A4受质的血清浓度(有抑制剂的高风险)。监测治疗
来氟米特:免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地,血液毒性例如全血细胞减少症,粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理:在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。考虑修改疗法
MiFEPRIStone:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。管理:在用米非司酮治疗期间和治疗后2周,应最小化CYP3A4底物的剂量,并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素,二氢麦角胺,麦角胺,芬太尼,匹莫齐,奎尼丁,西罗莫司和他克莫司。考虑修改疗法
那他珠单抗:免疫抑制剂可能会增强那他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言,并发感染的风险可能会增加。避免组合
Nivolumab:免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。处理:在开始尼古拉单抗之前,避免使用免疫抑制剂(包括全身性皮质类固醇)。给予nivolumab后使用免疫抑制剂(例如,用于免疫相关毒性)不太可能影响nivolumab的疗效。考虑修改疗法
Ocrelizumab:可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。监测治疗
Ozanimod:免疫抑制剂可能会增强Ozanimod的免疫抑制作用。监测治疗
Palbociclib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。监测治疗
吡多莫德:免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。监测治疗
吡美莫司:可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。避免组合
罗氟司特:可增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。管理:应考虑避免加拿大产品专着推荐同时使用罗氟司特和免疫抑制剂。吸入或短期服用皮质类固醇不太可能出现问题。考虑修改疗法
Simeprevir:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。监测治疗
Siponimod:免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。监测治疗
Sipuleucel-T:免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理:在开始进行sipuleucel-T治疗之前,应评估患者是否在医学上适合减少或终止使用免疫抑制剂的治疗。考虑修改疗法
天花和猴痘疫苗(实时):免疫抑制剂可能会削弱天花和猴痘疫苗(实时)的治疗效果。监测治疗
Stiripentol:可能会增加CYP3A4受质的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。处理:由于不良反应和毒性的风险增加,应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。考虑修改疗法
他克莫司(局部用药):可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。避免组合
特莫替米特:免疫抑制剂可能会削弱特莫替米特的治疗作用。监测治疗
Tofacitinib:免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理:可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药(DMARDs)并用,这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。考虑修改疗法
疫苗(灭活):免疫抑制剂可能会降低疫苗(灭活)的治疗效果。处理:疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种,则应在免疫抑制剂停用后至少3个月重新接种疫苗。考虑修改疗法
> 10%:
中枢神经系统:头痛(15%至21%)
皮肤科:寻常痤疮(15%)
内分泌和代谢:皮质醇减少(泡沫17%;片剂2%至4%),瘀伤(15%),月球面(11%)
胃肠道:恶心(2%至11%)
呼吸道:呼吸道感染(11%)
1%至10%:
心血管疾病:胸痛(<5%),水肿(<5%),面部水肿(<5%),潮红(<5%),高血压(<5%),心pal(<5%),心动过速(<5 %)
中枢神经系统:头晕(<5%至7%),疲劳(3%至5%),躁动(<5%),健忘(<5%),精神错乱(<5%),嗜睡(<5%) ,失眠(<5%),不适(<5%),神经质(<5%),感觉异常(<5%),睡眠障碍(<5%),眩晕(<5%)
皮肤病:脱发(<5%),皮炎(<5%),皮肤病(<5%),发汗(<5%),湿疹(<5%)
内分泌和代谢:多毛症(≤5%),低钾血症(1%至<5%),月经间出血(<5%),月经疾病(<5%),体重增加(<5%),肾上腺皮质功能不全(泡沫4) %;胶囊> 1%),体内脂肪再分配(1%)
胃肠道:腹泻(10%),消化不良(6%),肛门疾病(<5%),肠炎(<5%),上腹痛(<5%),克罗恩病加重(<5%),胃肠道瘘( <5%),舌炎(<5%),痔疮(<5%),食欲增加(<5%),肠梗阻(<5%),念珠菌病(<5%),上腹痛(3%至4%),肠胃气胀(3%),腹胀(2%),便秘(2%)
泌尿生殖系统:尿路感染(2%至<5%),排尿困难(<5%),夜尿症(<5%),尿频(<5%),血尿(≥1%),脓尿(≥1%)
血液学和肿瘤学:C反应蛋白增加(1%至<5%),白细胞增多(1%至<5%),紫癜(<5%),嗜中性粒细胞异常(≥1%),贫血(≥1%),红细胞沉降率增加(≥1%)
肝:血清碱性磷酸酶升高(≥1%)
过敏:舌头水肿(<5%)
感染:病毒感染(6%),脓肿(<5%)
神经肌肉和骨骼:踝部水肿(7%),关节痛(5%),关节炎(≤5%),运动亢进(<5%),肌肉痉挛(<5%),肌痛(<5%),震颤(<5 %),弱点(<5%)
眼科:眼部疾病(<5%),视觉障碍(<5%)
耳部感染:耳部感染(<5%)
呼吸道:鼻窦炎(8%),支气管炎(<5%),呼吸困难(<5%),流感样症状(<5%),咽部疾病(<5%),鼻炎(<5%)
其他:发烧(<5%)
<1%,售后和/或病例报告:过敏性皮炎,过敏反应,情绪不稳,高血糖症,斑丘疹,胰腺炎,周围水肿,瘙痒,假瘤脑,直肠出血,皮疹
与不良反应有关的担忧:
•肾上腺抑制:可能导致皮质醇过多症或下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制,特别是在年幼的儿童或长时间接受大剂量的患者中。 HPA轴抑制可能导致肾上腺危机。停用和停用皮质类固醇应缓慢而谨慎地进行。当患者由于可能的肾上腺功能不全或退出类固醇(包括过敏症状增加)而从全身性皮质类固醇转移至全身作用较低的吸入产品或皮质类固醇时,需要特别护理。每天接受泼尼松(或同等剂量)> 20 mg的成年患者可能是最易感的。从全身性皮质类固醇激素转换为气溶胶类固醇激素期间和之后,由于哮喘患者肾上腺功能不全而致死。气溶胶类固醇不能提供治疗外伤,手术或感染患者所需的全身性类固醇。
•类过敏反应:接受皮质类固醇激素治疗的患者中很少见类过敏反应。
•免疫抑制:长期使用皮质类固醇可能会增加继发感染的发生率,掩盖急性感染(包括真菌感染),延长或加剧病毒感染或限制对死疫苗或灭活疫苗的反应。应避免接触水痘或麻疹;不应使用皮质类固醇治疗眼单纯性疱疹。皮质类固醇不宜用于脑疟疾,真菌感染,病毒性肝炎。潜伏性结核病和/或结核病(TB)反应性患者需要密切观察;限制在活动性结核病中使用(仅暴发性或播散性结核病与抗结核治疗结合使用)。在开始使用皮质类固醇激素治疗之前,如果最近前往热带气候旅行或原因不明的腹泻,应排除阿米巴病。患有类圆线虫感染的患者应格外小心;发生了过度感染,传播和死亡。
卡波西肉瘤:长期使用皮质类固醇激素治疗与卡波西肉瘤的发展有关(病例报告);如果注明,应考虑停止治疗(Goedert 2002)。
•肌病:据报道,大剂量皮质类固醇可引起急性肌病,通常发生在神经肌肉传递障碍患者中;可能涉及眼和/或呼吸肌;监测肌酸激酶;恢复可能会延迟。
•精神疾病:使用皮质类固醇可能会引起精神疾病,包括欣快,失眠,情绪波动,性格改变,严重的抑郁或精神病表现。皮质类固醇的使用可能会加剧先前存在的精神疾病。
与疾病有关的问题:
•心血管疾病:心力衰竭和/或高血压患者慎用;使用已与体液retention留,电解质紊乱和高血压有关。急性心肌梗塞后慎用;皮质类固醇与心肌破裂有关。
•糖尿病:糖尿病患者慎用皮质类固醇;可能会改变葡萄糖的产生/调节,导致高血糖症。
•胃肠道疾病:由于穿孔风险,在患有胃肠道疾病(憩室炎,新鲜肠吻合症,活动性或潜伏性消化性溃疡,溃疡性结肠炎,脓肿或其他化脓性感染)的患者中请谨慎使用。
•肝功能不全:避免在中度至重度肝功能不全(Child-Pugh B级和C级)中使用ER胶囊,在重度肝功能不全(Child-Pugh C级)中避免使用缓释胶囊。考虑对中度肝功能不全患者(Child-Pugh B级)降低延迟释放胶囊的剂量;监测皮质醇过多症。在患有肝功能不全(包括肝硬化)的患者中长期使用皮质类固醇与体液retention留有关。
重症肌无力:重症肌无力患者慎用;特别是在初次使用皮质类固醇激素治疗期间,症状加剧了。
•眼部疾病:白内障和/或青光眼患者慎用;长时间使用会导致眼内压升高,开角型青光眼和白内障。考虑对长期使用者进行常规眼科检查。
•骨质疏松症:骨质疏松症患者慎用;高剂量和/或长期使用皮质类固醇会增加骨质流失和骨质疏松性骨折。
•肾功能不全:肾功能不全的患者慎用;可能会发生液体滞留。
•癫痫发作:有癫痫病史的患者慎用皮质类固醇;据报道癫痫发作有肾上腺危机。
•系统性硬化症:系统性硬化症患者慎用;使用皮质类固醇可导致硬皮病肾病危机的发生率增加。监测皮质类固醇激素治疗的系统性硬化症患者的血压和肾功能(EULAR [Kowal-Bielecka 2017])。
•甲状腺疾病:甲状腺状态的改变可能需要调整剂量;甲状腺功能亢进患者的皮质类固醇代谢清除率增加,甲状腺功能减退患者的清除率降低。
剂型具体问题:
•聚山梨酯80:某些剂型可能包含聚山梨酯80(也称为吐温)。据报道,某些人接触含有聚山梨酯80的药物后,会出现超敏反应,通常是迟发反应(Isaksson 2002; Lucente 2000; Shelley 1995)。据报道,在接受含有聚山梨酯80的肠胃外产品后,早产儿的血小板减少,腹水,肺部恶化以及肾和肝功能衰竭(Alade 1986; CDC 1984)。请参阅制造商的标签。
血清葡萄糖,电解质;血压,体重和其他生长参数,是否存在感染;监测大于6周的IOP;骨密度;评估HPA轴抑制(例如ACTH刺激测试,早晨血浆皮质醇测试,尿液游离皮质醇测试)
患有活动性炎症性肠病的女性的生育力可能会降低。预计用于治疗炎症性肠病的皮质类固醇激素不会降低女性的生育能力(AGA [Mahadevan 2019])。
一些研究表明,孕早期全身性使用皮质类固醇激素与口腔c裂之间存在关联(Park-Wyllie 2000; Pradat 2003)。全身性皮质类固醇激素也可能影响胎儿的生长(出生体重降低);然而,信息冲突(Lunghi,2010年)。在孕妇孕期使用皮质类固醇后,新生儿可能会发生肾上腺皮质功能低下(监测)。
由于全身性皮质类固醇激素可能会增加妊娠糖尿病和其他不良妊娠结局的风险,因此不建议用于炎症性肠病的孕妇进行维持治疗。但是,皮质类固醇可用于治疗孕妇的疾病发作(AGA [Mahadevan 2019])。
这种药是干什么用的?
•用于治疗克罗恩病和溃疡性结肠炎。
•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。
所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失,请致电您的医生或获得医疗帮助:
•普通感冒症状
• 胃灼热
•恶心
•呕吐
•腹泻
• 便秘
•通过气体
•疲劳
• 关节痛
• 背疼
•腹痛
警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:
•高血糖,例如精神错乱,疲劳,口渴,饥饿感增加,尿液过多,潮红,呼吸急促或闻起来像水果的呼吸
•皮肤变化如痤疮,妊娠纹,愈合缓慢或头发生长
•像呕吐的血液或类似咖啡渣的呕吐出血;咳血;尿中有血;黑色,红色或柏油色的凳子;牙龈出血;阴道异常出血;无故或不断增大的瘀伤;或任何严重或持续的出血
• 感染
•肾上腺问题,例如严重的恶心,呕吐,严重的头晕,昏倒,肌肉无力,严重的疲劳,情绪变化,食欲不振或体重减轻
•月亮脸
•水牛驼峰
•力量和精力严重丧失
•烦躁
•震颤
• 快速的心跳
• 混乱
•多汗
•头晕
•传出
•脚踝肿胀
•剧烈头痛
•骨痛
•愿景改变
•过敏反应的迹象,如皮疹;麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红,肿胀,起泡或脱皮;喘息胸部或喉咙发紧;呼吸,吞咽或说话困难;异常嘶哑或嘴,脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。
消费者信息使用和免责声明:不得使用此信息来决定是否服用该药物或任何其他药物。仅医疗保健提供者具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是来自患者教育传单的有关药物用途的一般信息的有限摘要,并不旨在全面。本有限的摘要不包括与该药物可能适用的用途,指示,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险有关的所有可用信息。本信息无意于提供医疗建议,诊断或治疗,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。有关使用这种药物的风险和益处的信息的更详细的摘要,请与您的医疗保健提供者讨论并阅读整个患者教育传单。
普遍报道布地奈德的副作用包括:寻常痤疮,月球面和瘀伤。其他副作用包括:脚踝浮肿,多毛症,关节痛,虚弱,恶心和鼻炎。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于布地奈德:口服胶囊缓释,口服片剂缓释
其他剂型:
布地奈德及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用布地奈德期间,如果出现以下任何副作用,请立即咨询医生:
比较普遍;普遍上
不常见
发病率未知
布地奈德可能会产生一些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
适用于布地奈德:复方粉,吸入粉,吸入混悬剂,口服胶囊缓释,口服延迟释放胶囊,口服片剂缓释,直肠泡沫
吸入使用中最常见的不良事件包括鼻咽炎,鼻充血性咽炎,鼻炎和口腔念珠菌病。口服,直肠使用通常会出现头痛,恶心,腹痛和疲劳。由于其给药的性质(吸入,具有胃保护作用的口服制剂和直肠灌肠),它不太可能引起与使用皮质类固醇激素相关的全身性不良反应。 [参考]
流行病学研究表明,吸入性糖皮质激素治疗的慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的肺炎发病率增加。 [参考]
非常常见(10%或更多):呼吸道感染(高达13%)
常见(1%至10%):鼻咽炎,鼻充血,咽炎,过敏性鼻炎,病毒性上呼吸道感染,鼻epi,咳嗽,发声困难,声音嘶哑
未报告频率:支气管炎,呼吸困难,咽部疾病,肺炎
上市后报告:喉咙发炎,鼻窦炎[参考]
据报道,哮喘患者从全身性皮质类固醇转移至全身性较弱的吸入性皮质类固醇期间和之后,由于肾上腺功能不全而死亡。 [参考]
常见(1%至10%):血液皮质醇减少,月球面
罕见(0.1%至1%):多毛症,库欣格综合征
未报告频率:月经间出血,月经失调,HPA轴抑制,肾上腺功能不全导致的死亡
上市后报告:皮质激素缺乏症[参考]
常见(1%至10%):口腔念珠菌病
未报告频率:免疫抑制,脓肿[参考]
很常见(10%或更高):恶心(高达13%);腹痛(21%)
常见(1%至10%):病毒性肠胃炎,上腹痛,肠胃气胀,腹胀,便秘,消化不良,呕吐,腹泻,喉咙痛/发炎,口干,口臭,直肠疾病,直肠出血,溃疡性结肠炎,烧灼在直肠或疼痛中
未报告频率:肛门疾病,肠炎,上腹痛,胃肠道瘘管,舌炎,痔疮,肠梗阻,舌水肿,牙齿疾病
上市后报告:胰腺炎[参考]
很常见(10%或更多):头痛(高达28%)
普通(1%至10%):头晕
罕见(0.1%至1%):异味
非常罕见(少于0.01%):假性脑瘤(包括乳头水肿)
未报告的频率:运动亢进,感觉异常,震颤,嗜睡
上市后报告:良性颅内高压[参考]
常见(1%至10%):情绪变化,睡眠变化,失眠,
未报告频率:健忘症
上市后报告:精神病,抑郁,攻击性反应,烦躁,神经质,躁动不安,焦虑,情绪波动[参考]
未报告频率:过敏反应,包括过敏反应,皮疹,接触性皮炎,荨麻疹,血管性水肿,支气管痉挛
上市后报告:咳嗽,喘息,支气管痉挛[参考]
常见(1%至10%):关节痛,背痛
非常罕见(少于0.01%):骨质疏松症,无菌性骨坏死(股骨和肱骨头)
未报告频率:骨矿物质密度降低,关节炎,抽筋,肌痛,生长抑制[参考]
在临床实践中的长期研究表明,接受吸入药物治疗的儿童通常达到成人身高。然而,在一项长期研究中,吸入药物剂量未调整为最低有效剂量,发现儿童成人比随机接受安慰剂的儿童短1.2厘米。 [参考]
常见(1%至10%):液体retention留,心pa
罕见(0.1%至1%):高血压
未报告频率:心动过速,胸痛,依赖性水肿,潮红[Ref]
未报告频率:体重增加,食欲增加,低血钾[参考]
常见(1%至10%):白细胞增多
罕见(0.1%至1%):贫血
稀有(0.01%至0.1%):嗜酸性条件,Churg-Strauss [参考]
常见(1%至10%):结膜炎
未报告频率:眼睛异常,视力异常
上市后报告:青光眼,白内障,眼压升高[参考]
常见(1%至10%):尿路感染,念珠菌病
未报告频率:排尿困难,排尿频率,夜尿症[参考]
常见(1%至10%):痤疮,皮疹,接触性皮炎,湿疹,脓疱疹,瘙痒,紫癜
非常罕见(少于0.01%):过敏性皮疹,红色条纹,瘀斑,瘀斑,伤口愈合延迟
未报告频率:面部水肿,脱发,皮炎,湿疹,皮肤疾病,出汗增加,紫癜
上市后报告:皮肤青紫[参考]
罕见(0.1%至1%):肝酶增加[参考]
常见(1%至10%):中耳炎,疲劳,耳痛
未报告频率:虚弱,不适,发烧,流感样疾病,眩晕[参考]
1.“产品信息。Pulmicort Flexhaler(布地奈德)。” AS药物解决方案,伊利诺伊州芝加哥。
2.“产品信息。Entocort EC(布地奈德)。”密西根州阿勒根市的Perrigo,L. Company。
3.“产品信息。尿酸(布地奈德)。”加利福尼亚圣地亚哥的Santarus Inc.
4.“产品信息。Entocort(布地奈德)。”安大略省密西沙加市的阿斯利康制药公司。
5.“产品信息。普米克多仁(布地奈德)。”阿斯利康制药公司,宾夕法尼亚州韦恩。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
FLEXHALER(R)
初始剂量:每天两次通过口服吸入360 mcg:在某些患者中,每天两次的180 mcg初始剂量可能已经足够
维持剂量:如果反应不充分,可在1至2周内增加剂量;达到哮喘稳定后,滴定至最低有效剂量以减少发生副作用的可能性
最大剂量:每天两次720 mcg
TURBUHALER(R)
初始剂量:每天400到2400 mcg,分次口服口服
维持剂量:每天两次口服200至400 mcg;在某些患者中,更长或更短的时间可能需要更高的剂量;达到哮喘稳定后,滴定至最低有效剂量以减少发生副作用的可能性
-每天需要400 mcg的患者可以考虑每日给药;剂量应该在晚上
评论:
-可以在24小时之内改善哮喘的控制;通常在1-2周内可获得最大收益;个别患者的发作和症状缓解程度可能有所不同。
-如果出现哮喘症状,应使用速效吸入性支气管扩张剂立即缓解;该药物不应用于缓解急性支气管痉挛。
用途:用于哮喘的预防性治疗。
肠溶胶囊
初始剂量:每天一次口服9 mg,长达8周
-可能会重复发作活动性疾病的反复发作
评论:
-患有轻度至中度活动性克罗恩氏病(涉及回肠和/或升结肠)的患者已从口服泼尼松龙转用该药,但无肾上腺功能不全的报道;泼尼松龙在开始用这种药物治疗时应逐渐减量。
-胶囊应全部吞服;在治疗期间应避免使用葡萄柚汁。
-一旦患者的症状得到控制(克罗恩病活动指数[CDAI]小于150);维护剂量应开始。
用途:治疗轻度至中度活动性克罗恩病,涉及回肠和/或升结肠。
肠溶衣胶囊:
每天一次口服6毫克,最多3个月
-如果症状控制维持3个月,请尝试逐渐缩小以完成戒烟
评论:
-一旦症状得到控制(克罗恩病活动指数[CDAI]小于150),应开始维持治疗。
-整个吞服胶囊;在治疗期间应避免使用葡萄柚汁。
-超过3个月的持续维护治疗未显示出明显的益处。
使用:维持轻度至中度克罗恩病(包括回肠和/或升结肠)的临床缓解长达3个月。
缓释片:
初始剂量:每天一次口服9毫克
治疗时间:长达8周
直肠泡沫:
对于从肛门边缘延伸至40厘米的轻度至中度远端溃疡性结肠炎:
每天两次,以直肠给药1剂,持续2周,然后每天一次,以直肠给药1剂,持续4周
评论:
-在治疗期间应避免服用葡萄柚汁。
用途:用于诱导活动性,轻度至中度溃疡性结肠炎的患者缓解。
吸入悬浮液(通过喷射雾化器给药) :
年龄:1至8岁:初始剂量和最大剂量基于先前的哮喘治疗:
-以前单独使用支气管扩张药治疗:每天口服一次0.5毫克,或每天两次口服0.25毫克;每日最大剂量:0.5毫克
-以前用吸入性糖皮质激素治疗:每天一次0.5毫克或每天两次0.25毫克;每天两次最多可增加0.5 mg;每日最大剂量:1毫克
-先前曾口服皮质类固醇治疗:每天1毫克或每天两次0.5毫克;每日最大剂量:1毫克
评论:对于对非类固醇疗法无反应的有症状患者,可以考虑每天一次0.25 mg的初始吸入悬浮剂量。
FLEXHALER(R)吸入粉剂(口服吸入剂) :
年龄:6至12岁:
-初始剂量:每天两次经口吸入180 mcg;有些患者可能需要每天两次两次360 mcg的初始剂量
-维持剂量:如果反应不充分,可在1至2周后增加剂量;一旦达到哮喘稳定度,滴定至最低有效剂量以减少发生副作用的可能性
-最大剂量:每天两次360 mcg
TURBUHALER(R)吸入粉剂(口服吸入剂) :
6至12岁:
-初始剂量:每天两次口服吸入100至200 mcg
维持剂量:使患者无症状的最低剂量
TURBUHALER(R)吸入粉剂(口服吸入剂) :
年龄:12岁以上:
初始剂量:每天400到2400 mcg,分次口服口服
维持剂量:每天两次口服200至400 mcg;在某些患者中,更长或更短的时间可能需要更高的剂量;达到哮喘稳定后,滴定至最低有效剂量以减少发生副作用的可能性
-每天需要400 mcg的患者可以考虑每日给药;剂量应该在晚上
评论:
-可以在24小时之内改善哮喘的控制;通常在1-2周内可获得最大收益;个别患者的发作和症状缓解程度可能有所不同。
-如果在两次剂量之间出现哮喘症状,应使用速效吸入性支气管扩张剂立即缓解;该药物不应用于缓解急性支气管痉挛。
-除非不能提供足够的控制,否则可以使用每日剂量,然后应分剂量给药,并根据需要调整剂量。
-一旦达到哮喘稳定度,滴定至最低有效剂量即可降低副作用的可能性。
用途:用于哮喘的预防性治疗。
年龄8岁或以上;重量大于25公斤
肠溶衣胶囊:
每天一次,口服一次9毫克,长达8周;然后每天口服6毫克,持续2周
评论:
-整个吞服胶囊;在治疗期间应避免使用葡萄柚汁。
用途:治疗轻度至中度活动性克罗恩病,涉及回肠和/或升结肠。
不建议调整
中度至重度肝功能不全:由于全身暴露增加,肝功能不全程度增加,应监测中度至重度肝功能不全患者的皮质醇增多症和/或症状;如果出现皮质亢进的体征和/或症状,应考虑停药。
肠溶衣胶囊:
严重肝功能不全(Child-Pugh C级):避免使用
中度肝功能不全(Child-Pugh B级):成人:考虑每天口服一次,将剂量降低至3 mg
-儿科:可能需要调整剂量;但是,没有提出具体的指导方针;建议谨慎使用。
老年患者:剂量选择应谨慎,通常从剂量范围的低端开始。
未确定8岁以下患者的肠溶胶囊的安全性和有效性
尚未确定18岁以下患者的缓释片剂的安全性和有效性。
小于6岁的患者尚未确定吸入粉剂(口服吸入剂)的安全性和有效性。
已在12个月至8年的患者中确定了吸入悬浮液(口腔雾化器)的安全性和有效性。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
哮喘:吸入粉;吸入悬浮液:
-仅用于口服吸入;每次使用后,患者应用水漱口(不吞咽)
-吸入悬浮液:通过喷射雾化器管理
缓释片;肠溶衣胶囊:
整个吞下;不要压碎,咀嚼或破碎
-每天早上一次口服
直肠泡沫:
-进行直肠治疗;不用于口服
-使用前排空肠;可以站立,躺着或坐着使用
-晚上服用后,最好不要再排空直到第二天早上。
储存要求:
口服吸入器:
-盖紧存放
吸入悬浮液:
-直立存放并避光;不要冷藏或冷冻
-打开箔纸信封后,将安瓿瓶放在箔纸中,并在2周内使用;打开的安瓿瓶应立即使用
直肠泡沫:
-不要暴露于高温或在49C(120F)以上的温度下存放;不要冷藏
-易燃:在给药过程中及给药后立即避免起火,燃烧或吸烟
-内容承受压力;不要刺破或焚化
制备技术:应参考制造商的产品信息以获取完整说明。
口服吸入器:
-首次使用前必须灌注吸入器;显示剩余剂量数;空时丢弃
吸入悬浮液:
-通过连接到空气压缩机的射流雾化器进行管理,该空气压缩机应有足够的空气流量并带有烟嘴或合适的口罩;不建议使用超声波雾化器。
直肠泡沫:
-通过用力推动将涂药器装到罐的喷嘴上;每个一次性涂抹器均涂有润滑剂,如有需要,可使用其他润滑剂。
-通过将槽口对准喷嘴(扭转圆顶)来解锁罐。
-用手剧烈摇动10到15秒钟,将温暖的罐子放在手中。
-将罐倒置;将涂抹器尽可能地插入直肠;将泵圆顶向下推并保持约2秒钟;释放压力并将喷头固定在适当位置10到15秒钟;从罐子上取下涂药器,并放入提供的塑料袋中进行处理。
-将圆顶上的缺口从喷嘴上移开,以在两次使用之间锁定。
相容性
吸入悬浮液:请勿与其他雾化器药物混合,因为混合的作用尚不清楚。
一般:
-该药物不应用于缓解急性支气管痉挛。
-如果患有活动性或静止性结核感染,未经治疗的真菌,细菌,全身性病毒或寄生虫感染或单纯性眼疱疹,请谨慎使用(如果有的话)。
-当在不同的皮质类固醇,不同的制剂或改变给药途径之间切换时,可能会出现预期的肾上腺抑制程度以及全身类固醇水平的变化;从具有较高全身作用的皮质类固醇治疗转向具有较低全身作用的皮质类固醇的患者应逐渐减少,同时定期监测HPA轴功能。
-当从全身性强的皮质类固醇转变为全身性较弱的皮质类固醇时,以前控制的过敏(例如鼻炎和湿疹)可能会被掩盖。
-与克罗恩氏病成人相比,克罗恩氏病儿科患者的全身暴露量和皮质醇抑制率可能略高。
监控:
-监测皮质亢进的体征和症状
-监测肾上腺功能不全的体征和症状
-监测从皮质类固醇转移而来的患者的肾上腺皮质功能具有更高的全身作用。
-监测骨矿物质密度降低的高风险患者的骨矿物质含量
-定期监测儿科患者的生长
-应考虑定期进行眼部检查,尤其是在有眼部改变史或视力改变的患者中
-口服:定期评估口腔是否有白色念珠菌感染的体征和症状
患者建议:
-患者应了解这种药物是皮质类固醇;他们应该知道皮质亢进和肾上腺抑制的体征和症状。
-患者应了解在手术或感染等压力时期,可能需要额外的口服补充剂;他们应与他们的医疗保健专业人员讨论是否需要携带可识别其皮质类固醇用途的医疗身份证。
-免疫抑制剂量的糖皮质激素患者应了解存在更大的感染风险;他们应避免接触水痘或麻疹,如果接触,应立即咨询医疗保健专业人员。
-患者在治疗期间应避免服用葡萄柚汁,并应在服用任何新药(包括草药补品和非处方药)之前与医疗保健提供者进行核对。
-应指导患者适当的吸入技术和定期使用的重要性。
-患者应了解该药并非旨在缓解急性哮喘症状,应使用短效支气管扩张药;如果哮喘症状对短效支气管扩张药无反应,或需要更高或更频繁的剂量,则应联系其医疗保健专业人员以重新评估治疗方法。
-应指导患者口服吸入后冲洗并吐痰,以避免感染;如果发生感染,则应联系其医疗保健专业人员。
-告知患者直肠泡沫产品可能含有易燃推进剂;应采取适当的预防措施。
已知共有347种药物与布地奈德相互作用。
查看布地奈德与以下药物的相互作用报告。
布地奈德与酒精/食物有1种相互作用
与布地奈德有7种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |