布比卡因脂质体（注射剂）

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常用品牌名称

在美国

• 讲解

可用的剂型：

• 悬挂

治疗类别：麻醉剂，局部

化学类别：氨基酰胺

布比卡因脂质体的用途

布比卡因脂质体注射用于缓解手术后的疼痛。它是一种局部麻醉剂，可通过直接在手术部位阻断神经末梢的信号或阻断臂丛神经（将神经传导至肩部，手臂和手的神经末梢）的神经末梢来防止疼痛。

布比卡因脂质体只能在医生的指导下或在医生的直接指导下使用。

使用布比卡因脂质体之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于布比卡因脂质体，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生您是否对布比卡因脂质体或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

在儿科人群中，年龄与布比卡因脂质体注射作用之间的关系尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

迄今进行的适当研究尚未显示出老年人特有的问题，这些问题会限制布比卡因脂质体注射剂在老年人中的使用。但是，老年患者更容易出现肾脏问题，这对于接受布比卡因脂质体注射的患者可能需要谨慎。

哺乳

妇女研究表明，在母乳喂养期间使用这种药物对婴儿的风险最小。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能同时使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受布比卡因脂质体治疗时，您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物，这一点尤其重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

通常不建议将布比卡因脂质体与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 氯普鲁卡因
• 可卡因
• 异丙酚
• 透明质酸酶
• 左布比卡因
• 利多卡因
• 甲哌卡因
• 普洛卡因
• 普鲁卡因
• 异丙酚
• 普萘洛尔
• 圣约翰草
• 维拉帕米

将布比卡因脂质体与以下任何药物一起使用可能会增加某些副作用的风险，但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 阿拉塞普利
• 贝那普利
• 卡托普利
• 西拉普利
• 地拉普利
• 依那普利拉
• 马来酸依那普利
• 福辛普利
• 咪达普利
• 利诺普利
• 莫西普利
• 喷托普利
• 培哚普利
• 奎那普利
• 雷米普利
• 螺旋藻
• 替莫卡普利
• 坦多拉普利
• 佐非普利

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医学问题的存在可能会影响布比卡因脂质体的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症（G6PD）或
• 心脏问题或
• 肺部或呼吸困难或
• 高铁血红蛋白血症（血液疾病），遗传性或特发性（未知原因）—谨慎使用。可能会增加发生高铁血红蛋白血症的风险。

• 心脏或血管问题-可能会增加出现更严重副作用的风险。

• 肾脏疾病或
• 中度至重度肝病-谨慎使用。由于从体内清除药物的速度较慢，因此效果可能会增强。

正确使用布比卡因脂质体

护士或其他训练有素的卫生专业人员将在医院为您提供布比卡因脂质体。它是通过在手术部位（例如脚）的组织或臂丛神经（将信号传导至肩部，手臂和手的神经）的神经末梢注射的针头给予的。

布比卡因脂质体应仅在注射部位引起麻木。您可能会在长达5天的时间里暂时失去感觉或移动到注射部位。这种类型的麻木手术称为局部麻醉。这并不意味着使您入睡或失去知觉。

布比卡因脂质体注射剂（Exparel®）与其他形式的布比卡因不同，即使剂量相同也是如此。注射Exparel®后4天内（96小时）内，您不应接受其他类型的布比卡因注射或其他麻醉剂。

布比卡因脂质体使用注意事项

接受布比卡因脂质体后，医生应仔细检查您的病情，以查看药物是否正常工作，这一点非常重要。可能需要验血以检查是否有不良影响。

妇女在分娩时（产科宫颈旁阻滞麻醉）不宜给予布比卡因脂质体。

布比卡因脂质体可能引起罕见的严重血液问题，称为高铁血红蛋白血症。老年患者或某些先天性缺陷患者的风险可能增加。服用过多药物的患者更容易发生这种情况，但少量也可能发生。接受布比卡因脂质体治疗后，请立即与您的医生联系，以检查您或您的孩子是否有以下症状：皮肤，嘴唇或指甲苍白，灰色或蓝色，精神错乱，头痛，头晕，心跳加快或异常疲倦或虚弱。

如果您患有布比卡因脂质体有以下症状，请立即告诉您的医生或护士：焦虑，视力模糊，抑郁，嗜睡，头昏眼花，恶心或呕吐，嘴或嘴唇麻木和刺痛，躁动不安，耳鸣，语音障碍或震颤。

布比卡因脂质体可能引起严重的过敏反应，包括过敏反应，可能危及生命，需要立即就医。如果在接受布比卡因脂质体治疗后出现皮疹，瘙痒，声音嘶哑，呼吸困难，吞咽困难或手，脸，口或喉咙肿胀，请立即致电医生。

布比卡因脂质体可能使您头昏或昏昏欲睡。在您知道布比卡因脂质体如何影响您之前，请勿开车或做其他可能有危险的事情。

布比卡因脂质体还可能增加发生严重心脏和血管问题的风险，例如心脏病发作，心律变化或血压低。如果您有胸痛或不适，手臂，下巴，背部或颈部的疼痛或不适，头晕，昏厥，ing打，心跳缓慢，呼吸困难或异常疲倦或虚弱，请咨询医生。

如果您有关节疼痛，僵硬或肩部运动不畅，请咨询医生。这可能是严重的骨骼或关节问题（称为软骨溶解）的症状。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。

布比卡因脂质体的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 混乱
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发热
• 出汗

不常见

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 皮肤下的血液收集
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 深，深紫色的瘀伤
• 排尿困难（运球）
• 口干
• 头痛
• 口渴
• 心律不齐
• 瘙痒，疼痛，发红或肿胀
• 食欲不振
• 情绪变化
• 肌肉疼痛，抽筋或抽搐
• 恶心
• 紧张
• 排尿疼痛
• 皮肤苍白
• 敲打耳朵
• 体重快速增加
• 癫痫发作
• 缓慢或快速的心跳
• 手或脚刺痛
• 呼吸困难
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 体重异常增加或减少
• 呕吐

发病率未知

• 胸痛或不适
• 意识丧失
• 无血压或脉搏
• 心脏停止
• 脸部肌肉无力

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 运动功能障碍
• 睡眠困难

不常见

• 焦虑
• ching
• 口味改变
• 便秘
• 食欲下降
• 感觉好热
• 胃灼热
• 打
• 消化不良
• 生殖器或其他皮肤部位瘙痒
• 味觉丧失
• 缩放
• 感觉丧失
• 胃部不适，不适或疼痛
• 手术部位肿胀

罕见

• 出汗增加

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

对于消费者

适用于布比卡因脂质体：注射悬浮液

需要立即就医的副作用

布比卡因脂质体及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用布比卡因脂质体时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生或护士：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 混乱
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发热
• 出汗

不常见

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 皮肤下的血液收集
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 深，深紫色的瘀伤
• 排尿困难（运球）
• 口干
• 头痛
• 口渴
• 心律不齐
• 瘙痒，疼痛，发红或肿胀
• 食欲不振
• 情绪变化
• 肌肉疼痛，抽筋或抽搐
• 恶心
• 紧张
• 排尿疼痛
• 皮肤苍白
• 敲打耳朵
• 体重快速增加
• 癫痫发作
• 缓慢或快速的心跳
• 手或脚刺痛
• 呼吸困难
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 体重异常增加或减少
• 呕吐

发病率未知

• 胸痛或不适
• 意识丧失
• 无血压或脉搏
• 心脏停止
• 脸部肌肉无力

不需要立即就医的副作用

布比卡因脂质体可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 运动功能障碍
• 睡眠困难

不常见

• 焦虑
• ching
• 口味改变
• 便秘
• 食欲下降
• 感觉好热
• 胃灼热
• 打
• 消化不良
• 生殖器或其他皮肤部位瘙痒
• 味觉丧失
• 缩放
• 感觉丧失
• 胃部不适，不适或疼痛
• 手术部位肿胀

罕见

• 出汗增加

对于医疗保健专业人员

适用于布比卡因脂质体：可注射混悬液

一般

据报道，通过浸润给药最常见的不良反应是恶心，呕吐和头晕。当通过神经阻滞剂给药时，常见的不良反应包括恶心，发热和便秘。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头晕（最高11.3％），运动功能障碍（14.9％）

常见（1％至10％）：头痛，嗜睡，感觉不足，晕厥，消化不良，感觉丧失

未报告的频率：震颤，头晕姿势，感觉异常，晕厥，耳鸣，镇静，嗜睡，惊厥^[参考]

据报道，在意外血管内注射该药物和其他含酰胺产品后会出现惊厥。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：恶心（最高40.2％），呕吐（最高27.8％），便秘（最高22％）

常见（1％至10％）：肛门出血，排便疼痛，直肠分泌物，口腔感觉不足

未报告频率：程序性恶心^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：瘙痒（高达15％）

常见（1％至10％）：全身瘙痒，多汗症，

未报告频率：红斑，瘙痒性皮疹，冷汗，荨麻疹，蜂窝织炎，伤口裂开，伤口分泌物，水泡，药疹，红斑，皮疹，血肿^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，神志不清

未报告的频率：焦虑，抑郁，躁动，躁动^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：低血压，心动过速，窦性心动过速，心动过缓，周围性水肿，高血压

未报告频率：心动过缓，程序性高血压，程序性低血压，心pit，窦性心动过缓，室上性心动过速，室性心动过速，室性心动过速，血压升高，血压降低，苍白，心律不齐，心房颤动，房室传导阻滞左度，束支，束支传导阻滞，心脏骤停，深静脉血栓形成，体位性低血压，心电图QT延长，晕厥前，晕厥^[Ref]

据报道，意外血管内注射该药物和其他含酰胺产品会导致心脏骤停。 ^[参考]

过敏症

稀有（小于0.1％）：过敏型反应^[参考]

其他

非常常见（10％或更高）：发热（高达23.3％）

常见（1％至10％）：程序性疼痛，嗜睡，体温升高，感觉发烫，手术后肿胀，疲劳，跌倒

未报告频率：发冷，疼痛，浮肿，听力受损，乏力^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：贫血，术后贫血，出血性贫血，手术后血肿

未报告频率：白细胞计数增加^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：丙氨酸氨基转移酶增加，天冬氨酸氨基转移酶增加，肝酶增加

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉痉挛，背痛，肌肉抽搐

未报告频率：肌肉无力，颈部疼痛，关节痛，背部疼痛，关节肿胀，活动度降低，肌肉痉挛，肌肉无力，肌肉骨骼疼痛^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：真菌感染^[参考]

新陈代谢

普通（1％至10％）：食欲下降

未报告频率：血氧饱和度降低，低血钾^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：血肌酐升高

呼吸道

常见（1％至10％）：打ic，缺氧

未报告频率：喉痉挛，呼吸暂停，呼吸抑制，呼吸衰竭，肺部感染，肺炎，咳嗽，呼吸困难，肺浸润，肺不张^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿retention留，尿失禁，排尿困难^[参考]

本地

未报告频率：切口部位水肿^[参考]

眼科

未报告频率：视力模糊，视力障碍^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人止痛药

通过渗透进行局部镇痛：
-剂量将取决于手术部位的大小，覆盖区域所需的体积以及可能影响酰胺局部麻醉剂安全性的个体患者因素。
-最大浸润剂量：266 mg（20 mL）

肌间沟分支丛神经区阻滞的区域镇痛：
-基于对接受全肩关节置换术或肩袖修复的患者的研究：133 mg（10 mg）
斜肌间臂丛神经阻滞的最大剂量：133 mg（10 mg）

评论：
-尚未对该药物的下列用途进行评估，因此，不建议将其用于硬膜外，鞘内，除斜肌间臂丛神经阻滞以外的区域神经阻滞以及血管内或关节内使用。
-布比卡因的不同制剂不是生物等效的。

用途：用于单剂量浸润以产生术后局部镇痛作用，并作为肌间沟臂丛神经阻滞产生术后局部镇痛作用。

肾脏剂量调整

建议谨慎使用；肾功能受损的患者中毒反应的风险可能更大

肝剂量调整

轻度肝功能不全：慎用
中度至重度肝功能不全：考虑加强对局麻药全身毒性的监测

剂量调整

通过渗透进行局部镇痛的剂量示例：
-BUNIONECTOMY：总共106 mg（8 mL）以7 mL的浓度渗入截骨术周围的组织，另有1 mL渗入皮下组织。
-血透性检查：将266毫克（20毫升）的水用10毫升盐水（总共30毫升）稀释，分成6个5毫升等分试样，并通过将肛门括约肌作为钟面观察并缓慢渗入一个5毫升等分试样中进行注射偶数产生一个场块。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于单剂量给药
-缓慢注射（每次注射通常1到2毫升），并经常抽吸以检查血液并将血管内注射的风险降至最低
-可不稀释或稀释混悬液以增加注射量；最终浓度不应超过0.89 mg / mL（即按体积1：1：1稀释）
-用25号或更大口径的针头给药，以保持脂质体颗粒的结构完整性
-潜在的感觉和/或运动损失将根据注射部位和给药剂量而变化；最多可持续5天

重构/准备技术：
-如果需要增加体积，用无防腐剂的生理盐水或乳酸林格氏溶液稀释（最大0.89 mg / mL）
-请勿用水稀释或注射其他低渗剂，因为这会导致脂质体颗粒破裂
-不要过滤；使用前请勿加热；不要高压灭菌
-将样品瓶倒转多次，以在将样品从小瓶中取出之前立即重新悬浮颗粒

储存要求：
-在2C和8C（36F和46F）之间存储;可以在未开封的密封小瓶中于20°C至25°C（68至77°F）保持30天，但不应将其重新冷藏
-从药瓶中取出后，在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下存放长达4小时
-不要冻结或暴露在高温下（高于40C或104F）；如果样品瓶已经冷冻或暴露在高温下，请勿使用；如果小瓶塞鼓胀，请勿使用

IV兼容性：
-将该药物与某些其他药物混合可能会导致游离（未封装）布比卡因迅速增加，因此，不建议在给药前进行混合
-非布比卡因为基础的局部麻醉药，包括利多卡因，如果局部给药，可能会导致脂质体布比卡因的立即释放；利多卡因后等待20分钟或更长时间服用脂质体布比卡因
-盐酸布比卡因与脂质体布比卡因一起给药可能以浓度依赖的方式影响脂质体布比卡因的释放；如果盐酸布比卡因与布比卡因脂质体的毫克剂量比不超过1：2盐酸布比卡因与脂质体，则这些药物可以同时给药（在同一注射器中或紧接在布比卡因脂质体之前在布比卡因HCL中）
-该药物不应与溶液中的聚维酮碘等防腐剂接触；给药前让部位干燥

一般：
-剂量取决于手术部位的大小，覆盖该区域所需的体积，可能影响酰胺局部麻醉剂安全性的各个患者因素以及最大剂量266 mg。
-即使毫克强度相同，布比卡因的不同制剂也不具有生物等效性；不可能将任何其他布比卡因制剂的剂量转换为这种药物。

监测：注射药物后，对心血管和呼吸（通气充足）生命体征以及患者的意识状态进行仔细，持续的监测。

患者建议：
-建议孕妇注意胎儿的潜在危险。
-告知患者该药物可引起暂时的感觉丧失或运动活动。