介绍

阿片部分激动剂；菲衍生物。 ^{a b d}

酒石酸布托啡诺的用途

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

疼痛

疼痛缓解到足以需要鸦片类镇痛药的程度，并且尚未或预期不会适当或不能耐受替代治疗选择（例如非鸦片类镇痛药）。 ⁷⁰⁴

术前镇静和镇痛，以及作为手术麻醉的补充。^一种

分娩时的产科镇痛。^一种

与偏头痛相关的疼痛管理。 ^{113 114 116 122}

在相等的镇痛剂量下，肠胃外的布托啡诺与吗啡，甲哌丁啶和喷他佐辛一样有效，但据报道，相对滥用的可能性低于可待因或丙氧芬。 ^d

在对症治疗急性疼痛时，应为因重伤，严重医疗条件或外科手术而引起的疼痛保留鸦片止痛药，或预期缓解疼痛和恢复功能的非鸦片替代物无效或禁忌使用。 ^{431 432 433 435 435}由于长期服用鸦片制剂通常始于急性疼痛的治疗，因此在尽可能短的时间内使用最小的有效剂量。 ^{411 431 434 435}优化其他适当疗法的同时使用。 ^{432 434 435} （请参阅在剂量和给药方式下管理阿片类药物治疗急性疼痛）。

酒石酸布托啡诺剂量和用法

一般

管理阿片类药物治疗急性疼痛

• 优化其他适当疗法的同时使用。 ^{432 434 435}

• 当需要鸦片镇痛时，应以最小的有效剂量和最短的持续时间使用常规（立即释放）鸦片，因为长期使用鸦片通常始于治疗急性疼痛。 ^{411 431 434 435}

• 当足以减轻疼痛时，应根据需要使用对乙酰氨基酚或NSAIA联合使用的低效阿片类镇痛药。 ⁴³²

• 对于与创伤或手术无关的急性疼痛，将处方量限制在预期的严重疼痛持续时间以至需要鸦片类镇痛（通常≤3天，很少> 7天）所需的量。 ^{411 433 434 435}请勿开较大剂量使用，以防疼痛持续时间长于预期； ^{411 432}相反，如果严重的急性疼痛不重新评估病人不要汇款。 ^{411 431 435}

• 对于中度至重度的术后疼痛，应作为一种多式联运方案的一部分提供鸦片类镇痛药，该方案还包括对乙酰氨基酚和/或NSAIAs以及其他药物（例如某些抗惊厥药，局部局部麻醉技术）和适当的非药物治疗。 ^{430 431 432}

• 在可以耐受口服治疗的术后患者中，口服常规阿片类镇痛药通常优于静脉注射。 ^{430 431}

• 术后即刻或大手术后，需要定期（全天候）给药。 ^{430 432}当需要重复肠胃外给药时，一般建议静脉注射患者自控镇痛（PCA）。 ^{430 431}

行政

通过静脉内注射或鼻腔吸入来管理IM。 ¹¹³

鼻管理

按照制造商的说明组装鼻腔喷雾泵。 ¹¹³在初次使用之前，将喷雾泵完全注满；只要≥48小时不使用，就应重新注油。 ¹¹³

有关鼻腔喷雾泵的使用，请查阅制造商的患者说明。 ^{113 124}

鼻溶液喷雾泵是一个开放式输送系统；使泵喷雾远离患者，其他个人或动物，以最大程度地减少环境暴露。 ¹¹³

IV管理

有关药物兼容性的信息，请参见稳定性下的兼容性。

剂量

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

可作为酒石酸丁啡烷酯使用；以盐表示的剂量。 ^{A b}

初次灌注后，鼻溶液喷雾泵可提供约14–15计量剂量，每次喷雾含1 mg。 ^a如果需要对泵进行重新灌注，则根据重新灌注的程度，喷雾泵将输送约8-10计量的剂量。 ¹¹³

使用与患者治疗目标一致的最低有效剂量和最短治疗时间。 ^{411 413 431 432 435}

与其他中枢神经系统抑制剂同时使用时，请使用最低有效剂量和尽可能短的伴随治疗时间。 ^{700 703} （请参阅相互作用下的特定药物。）

大人

疼痛

IV

最初为1毫克；必要时可每3-4小时重复一次剂量。 ^a根据疼痛的严重程度，通常有效剂量是每3–4小时重复0.5–2 mg。^一种

即时通讯

最初，2 mg的患者能够保持卧卧；必要时可每3-4小时重复一次剂量。 ^a根据疼痛的严重程度，通常有效剂量是每3-4小时重复1-4毫克。^一种

鼻内

最初为1毫克（在1个鼻孔中喷1次）；如果不能达到足够的镇痛效果，可在60-90分钟内再注射1毫克的剂量。 ¹¹³如果需要，可在3-4小时内重复此初始剂量顺序。 ¹¹³

对于严重疼痛的治疗：最初，如果出现嗜睡或头晕症状，可以保持卧卧的患者为2 mg（每个鼻孔喷一剂）。 ¹¹³请勿在少于3-4小时的间隔内再使用2毫克的剂量，因为可能增加不良反应的发生率。 ¹¹³

术前镇静镇痛

手术前60–90分钟通常服用2 mg。^一种

手术麻醉补品

麻醉诱导前不久2毫克和/或麻醉期间以0.56毫克/千克的增量递增0.5-1毫克（取决于先前的镇静剂，镇痛药和催眠药的施用）。^通常的总剂量是4-12.5毫克（约0.06-0.18毫克/千克）。^一种

产科镇痛

足月在早期分娩患者中服用1-2 mg；可能会在4小时后重复。 ^a如果预计在4小时内分娩，请使用其他镇痛药。^一种

限度

大人

疼痛

对于与创伤或手术无关的急性疼痛，将处方量限制为预期的严重疼痛持续时间所需的量，足以使阿片类药物镇痛（通常≤3天，很少> 7天）。 ^{411 433 434 435}

一些州已经设定了鸦片止痛药的处方限量（例如，可以开出的最大每日剂量，要求或建议与专家会诊的剂量阈值）。 ^{411 420 421 423}

即时通讯

单次服用最多4毫克。^一种

特殊人群

肝功能不全

疼痛

IV

最初为0.5毫克。 ¹¹³如有必要，以≥6小时的间隔重复剂量。 ¹¹³

即时通讯

最初为1毫克。 ¹¹³如有必要，以≥6小时的间隔重复剂量。 ¹¹³

鼻内

最初为1毫克（在1个鼻孔中喷1次）；如有必要，可在90-120分钟内再给予1毫克剂量。 ¹¹³可以以≥6小时的间隔重复此初始剂量顺序。 ¹¹³

肾功能不全

肾功能不全的患者可能与肝功能不全的患者接受相同的IV，IM或鼻内剂量。 ¹¹³

老年患者

老年患者可能会与肝功能不全患者接受相同的IV，IM或鼻内剂量。 ¹¹³

酒石酸布托啡诺注意事项

禁忌症

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

• 已知对布托啡诺或苄索氯铵过敏（包含在注射剂的多剂量小瓶中或鼻腔溶液中）。 ^{A b}

警告/注意事项

警告事项

潜在滥用

可能的宽容，心理依赖性和身体依赖性。 ^{a b d}与所有给药途径特别是经鼻给药有关的虐待事件。 ^{A b}

有药物或酒精依赖或滥用史的患者有习惯或依赖的风险；仅在此类患者中进行仔细监测的情况下使用。 ^{A b}

呼吸作用

可能出现呼吸抑制，尤其是在其他药物引起的呼吸功能减退，尿毒症，严重感染，呼吸储备严重受限，支气管哮喘，呼吸道阻塞或发osis的患者中。 ^{a b d}在这些患者中谨慎使用并降低剂量。 ^{a b d}

当处方鸦片镇痛药的患者服用鸦片过量的风险增加时，请考虑提供纳洛酮（例如，有过量用药历史或物质使用障碍的患者，每天接受≥50毫克硫酸吗啡[或同等剂量]的患者，同时接受苯二氮卓类药物，可能增加对阿片类药物敏感性的医疗状况）。 ^{411 431}

患者依赖阿片类药物

阿片部分拮抗剂；不建议在身体上依赖鸦片^的患者中使用，因为有可能引起戒断症状（例如，焦虑，激动，情绪变化，幻觉，烦躁不安，虚弱，腹泻）。 ^{128 129}

在最近反复服用阿片类镇痛药的患者中谨慎使用；在开始使用布托啡诺治疗之前，应先从鸦片制剂中撤出足够的时间。 ^{128 129}

与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂同时使用

鸦片激动剂或鸦片部分激动剂（包括布托啡诺和苯二氮卓类）或其他中枢神经系统抑制剂（例如抗焦虑药，镇静剂，催眠药，镇定剂，肌肉松弛剂，全身麻醉剂，抗精神病药，其他鸦片制剂，酒精）的并用可能导致严重的镇静作用，抑郁，昏迷和死亡。 ^{416 417 418 700 700 701 702 703}过量的致命阿片类药物过量涉及同时使用苯二氮卓类药物。 ^{416 417 418 435 700 700 701}

对于替代治疗选择不充分的患者，应同时使用丁烷酚和其他中枢神经系统抑制剂。 ^{700 703} （请参阅相互作用下的特定药物。）

一般注意事项

中枢神经系统抑郁症

可能会影响需要精神警觉和身体协调的活动的进行。 ^{A b}

同时使用其他中枢神经系统抑制剂可能会增强中枢神经系统抑郁症^{a b，}并可能导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷或死亡。 ^{700 703} （请注意在谨慎情况下与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂同时使用。）

肾上腺功能不全

据报道接受鸦片激动剂或鸦片部分激动剂的患者肾上腺功能不全。 ^400种表现是非特异性的，可能包括恶心，呕吐，厌食，疲劳，虚弱，头晕和低血压。 ⁴⁰⁰

如果怀疑肾上腺功能不全，应立即进行适当的实验室检查，并提供皮质类固醇的生理（替代）剂量；逐渐减弱并停止鸦片激动剂或部分激动剂，以恢复肾上腺功能。 ⁴⁰⁰如果可以停用鸦片激动剂或部分激动剂，请对肾上腺功能进行随访评估，以确定是否可以停用皮质类固醇替代疗法。 ⁴⁰⁰在某些患者中，改用其他鸦片制剂可改善症状。 ⁴⁰⁰

头部受伤和颅内压增高

阿片类药物的不良影响可能掩盖了颅内病理的存在，程度或病程。 ¹¹³仅在潜在利益证明可能存在风险的情况下，才可用于颅脑损伤患者。 ¹¹³

心血管作用

可能增加心肌的工作量；仅在潜在益处证明可能存在风险的情况下，才可用于AMI，心室功能不全或冠状动脉供血不足的患者。 ^{A b}

严重高血压的报道很少。 ^{a b}如果发生高血压，必要时停用并给予降压药；据报道，在非阿片类药物依赖患者中，使用纳洛酮治疗了布托啡诺诱发的高血压。 ¹¹³

高血压患者在手术或麻醉前应谨慎使用。 ^d

鼻溶液患者晕厥可能引起的低血压；告诫患者不要进行可能降低血压的活动。 ¹¹³

胆道外科

尚无待行胆道手术患者安全使用的方法；谨慎使用。 ^d

性腺机能减退

接受长期鸦片激动剂或鸦片部分激动剂治疗的患者出现性腺功能减退或雄激素缺乏症； ^{400 402 401 403 404}因果关系不成立的。 ⁴⁰⁰表现可能包括性欲减退，阳imp，勃起功能障碍，闭经或不育。 ⁴⁰⁰对性腺功能减退患者进行适当的实验室检查。 ⁴⁰⁰

特定人群

怀孕

C类^{A B}

不建议在分娩和分娩时使用鼻内喷雾剂。

哺乳期

肠胃外给药后分配到牛奶中，但在常规治疗剂量下不具有临床重要意义。 ¹¹³

没有在护理女性中使用鼻腔溶液的经验；估计分配到牛奶中的药物量将与肠胃外给药时的量相似。 ^113羽

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^{A b}

老人用

谨慎选择剂量。 ¹¹³ （请参阅剂量和给药方式下的老年患者。）

在某些老年患者中可能会增加对该药物的敏感性。 ¹¹³

≥65岁的患者使用鼻溶液的经验不足，无法确定老年患者的反应是否与年轻成年人不同。 ^b

肝功能不全

请谨慎使用。 ^{a b} （请参阅剂量和给药方法下的肝功能不全。）

肾功能不全

请谨慎使用。 ^{a b} （请参见剂量和给药方式下的肾功能损害。）

常见不良反应

镇静，头晕，恶心和/或呕吐。 ^{A b}

酒石酸布托啡诺的相互作用

尚不清楚影响肝微粒体酶的药物是否会干扰丁烷醇的代谢。 ¹¹³

与5-羟色胺综合征相关的药物

与其他5-羟色胺能药物一起使用会导致5-羟色胺综合征的风险。 ⁴⁰⁰可能以通常的剂量出现。 ⁴⁰⁰症状发作通常在数小时至数天内同时使用，但可能会在以后发生，尤其是在剂量增加后。 ⁴⁰⁰ （请参阅对患者的建议。）

如果有必要同时使用其他血清素药物，则应监测患者的血清素综合症，尤其是在治疗开始和剂量增加期间。 ⁴⁰⁰

如果怀疑是5-羟色胺综合征，请停止使用布托啡诺，其他阿片类药物和/或同时使用的5-羟色胺药。 ⁴⁰⁰

特殊药物

酒石酸布托啡诺药代动力学

吸收性

生物利用度

IM注射后迅速吸收；通常在30-60分钟内达到血浆峰值浓度。^一d

鼻吸入后，在约30-60分钟内达到峰值血药浓度。 ^{113 114}鼻饲布托啡诺的绝对生物利用度为60-70％，在过敏性鼻炎患者中似乎没有变化。^一种

口服后完全从胃肠道吸收；但是，经过首过代谢后，生物利用度仅为5–17％。 ^{A b}

发病时间

镇痛作用的发作发生在静脉注射后的几分钟内或IM注射后的15分钟内。 ^a在静脉内或IM给药后30-60分钟内达到^b高峰止痛效果。^一种

术后患者鼻腔吸入后，在15分钟内开始止痛。 ^{113 114 125}在1-2小时内达到最佳镇痛效果。 ^b

持续时间

静脉或IM给药后，镇痛时间为3-4小时。 ^{A b}

术后患者鼻腔吸入后，镇痛时间约为2.5-5小时。 ^{113 114 125}

分配

程度

在动物的肝，肾和肠中发现最高浓度的布托啡诺及其代谢产物。与血浆相比，肺，脾，心脏，内分泌组织，血细胞和脂肪组织中的药物浓度更高；脑浓度低于血浆浓度。 ^d

快速穿过胎盘并分配到牛奶中。 ^{A b}

血浆蛋白结合

大约80％。 ^{A b}

消除

代谢

在肝脏中广泛代谢，主要是通过羟基化；丁烷醇及其代谢物的N-脱烷基和缀合也发生。 ^{a b d}代谢产物无镇痛活性。 ^d

淘汰路线

主要通过代谢产物在尿液中排泄（70-80％）；也通过粪便排泄（15％）。 ^{A b}

半衰期

鼻内或静脉内给药后约4.6–4.7小时。 ^{113 114}

特殊人群

肝功能不全患者的消除半衰期为16.8小时。 ^b

肾功能_不全的患者（Cl _cr <30 mL /分钟），消除半衰期为10.5小时。 ¹¹³

在老年患者中，静脉内或鼻内给药后，消除半衰期分别约为5.6小时（3.3-8.8小时）或6.6小时（3.8-9.2小时）。 ¹¹³

稳定性

存储

鼻

解

25℃。 ^b

肠胃外

注射

15–30°C；避光。^一种

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

药物相容性

动作

• 认为止痛作用是由于与中枢神经系统中的鸦片受体部位相互作用（可能在边缘系统中或与之相关）引起的。^一种

• 阿片类药物的拮抗作用可能是由于鸦片受体的竞争性抑制所致，但可能还涉及其他机制。 ^d布托啡诺在μ阿片受体部位发挥拮抗作用^{114 115 126}或部分拮抗作用¹¹³ ；它似乎主要在κ和Σ阿片受体上发挥激动作用。 ^{101 102 103 104}

• 产生呼吸抑制，镇静，瞳孔缩小，并在动物中产生镇咳作用。^一种

• 稍微增加肺动脉压力，肺楔形压力，左心室舒张末期压力，全身动脉压，肺血管阻力和心脏指数。^一种

• 在动物中，略微抑制胃肠道运动，几乎不增加十二指肠平滑肌活动，并且对胆管流量几乎没有影响。 ^d

给病人的建议

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

• 布托啡诺有可能削弱心理警觉或身体协调能力；服用药物后至少1个小时内或直到对个人的影响已知之前，请勿驾驶或操作机器。 ^{A b}

• 如果发生低血压，接受鼻溶液的患者不应进行可能会带来危险的活动。 ¹¹³

• 仅按规定服用的重要性；除非临床医生另有指示，否则请勿增加治疗剂量或疗程。 ^{A b}

• 如果与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂，包括酒精和其他鸦片制剂，在治疗或非法上同时使用，可能具有致命的加性作用（例如，严重的镇静作用，呼吸抑制，昏迷）；除非临床医生指导，否则避免同时使用。 ^{700 703}重要性通知布托啡诺不应与醇进行组合的患者。 ^{700 a b}

• 同时使用布托啡诺和其他血清素能药物可能导致5-羟色胺综合征的风险。 ⁴⁰⁰如果出现5-羟色胺综合征（例如，躁动，幻觉，心动过速，不稳定的BP，发烧，出汗过多，发抖，发抖，摇晃，肌肉僵硬，抽搐，失去协调，恶心，呕吐，腹泻），应立即联系临床医生。 ⁴⁰⁰

• 肾上腺功能不全的潜在风险。 ⁴⁰⁰如果出现肾上腺功能不全（例如恶心，呕吐，食欲不振，疲劳，虚弱，头晕，低血压），请联系临床医生。 ⁴⁰⁰

• 长期使用鸦片激动剂或部分激动剂可能会导致性腺功能减退或雄激素缺乏的风险（尽管尚无因果关系）。 ⁴⁰⁰如果发生性欲下降，阳imp，勃起功能障碍，闭经或不育症，请告知临床医生。 ⁴⁰⁰

• 告知临床医生现有或考虑进行的伴随疗法的重要性，包括处方药和非处方药以及酒精消耗。 ^{A b}

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或进行母乳喂养的重要性。 ^{A b}

• 向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ^{a b} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

受1970年《联邦管制物质法》管制的IV类（C-IV）药物。 ^{127 128 129}

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

综上所述

普遍报告的布托啡诺的副作用包括：头晕和嗜睡。其他副作用包括：嗜睡，皮肤发凉，发冷和发汗。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于布托啡诺：注射液

其他剂型：

• 鼻喷雾剂

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，布托啡诺还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用布托啡诺时，请立即咨询医生或护士是否出现以下任何副作用：

不常见

• 咳嗽产生粘液
• 呼吸困难
• 气促
• 胸闷
• 喘息

罕见

• 模糊的视野
• 胸痛
• 混乱
• 突然从躺着或坐着的姿势站起来时头晕，晕眩或头昏眼花
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 紧张
• 敲打耳朵
• 缓慢或快速的心跳

发病率未知

• 嘴唇或皮肤发蓝
• 事实无法改变的错误信念
• 不呼吸
• 癫痫发作

如果服用布托啡诺后出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 意识改变
• 呼吸极浅或缓慢
• 心律不齐
• 意识丧失
• 气促
• 手脚肿胀

不需要立即就医的副作用

布托啡诺可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 头晕
• 恶心
• 嗜睡或异常嗜睡
• 呕吐

不常见

• 难闻的异常或令人不快的味道
• 鼻子流血
• 身体疼痛或疼痛
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 口味改变
• 皮肤湿滑
• 拥塞
• 持续的铃声，嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 咳嗽
• 口干
• 喉咙干燥或酸痛
• 耳痛
• 错误或异常的幸福感
• 恐惧或紧张
• 温暖或热的感觉
• 发热
• 漂浮的感觉
• 皮肤潮红或发红，尤其是脸部和颈部
• 头痛
• 听力损失
• 对身体的热感觉
• 嘶哑
• 食欲不振
• 鼻刺激
• 流鼻涕
• 颤抖
• 皮肤瘙痒
• 失眠
• 打喷嚏
• 肚子痛
• 鼻塞
• 脖子上的腺体肿胀
• 吞咽困难
• 睡眠困难
• 无法入睡
• 声音变化
• 减肥

罕见

• 出汗
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 头晕或头晕
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 力量不足或丧失
• 说话方面的问题
• 旋转感

对于医疗保健专业人员

适用于布托啡诺：注射液，鼻喷雾剂

一般

最常见的不良反应包括嗜睡，头晕，恶心和呕吐。据报道，使用鼻喷雾剂引起鼻塞。 ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻塞（13％）

常见（1％至10％）：鼻出血，鼻充血，鼻刺激，鼻炎，鼻窦充血，鼻窦炎，鼻痛，咳嗽，呼吸困难

频率未报告：浅呼吸^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏反应

据报道，布托啡诺鼻喷雾剂中含有过敏反应。

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，厌食，便秘，口干，恶心和/或呕吐，腹泻，胃痛^[Ref]

神经系统

很常见（10％或更多）：嗜睡（49％），头晕（23％）

常见（1％至10％）：头痛，嗜睡，精神错乱，头晕，感觉异常，嗜睡，震颤，不愉快的味道

上市后报告：血清素综合征^[参考]

阿片类药物和5-羟色胺能药物的同时使用与5-羟色胺综合征的报道有关。 ^[参考]

精神科

不到1％的患者报告了异常的梦，躁动，烦躁不安，幻觉，敌意，戒断症状和抑郁。

很常见（10％或更多）：失眠（11％）

常见（1％至10％）：焦虑，欣快，神经质

未报告频率：异梦，躁动，烦躁不安，幻觉，敌意，戒断症状，​​抑郁症

心血管的

不到1％的患者出现晕厥，胸痛，心动过速和水肿。 ^[参考]

常见（1％至10％）：高血压，低血压，血管舒张，心

未报告频率：晕厥，浮肿，胸痛，心动过速^[参考]

皮肤科

据报道，皮疹/荨麻疹的患者不到1％。 ^[参考]

常见（1％至10％）：出汗，瘙痒

未报告频率：皮疹/荨麻疹^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视物模糊^[参考]

其他

常见（1％至10％）：虚弱，热感，疼痛，耳痛，耳鸣^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：排尿障碍

内分泌

上市后报告：肾上腺功能不全，雄激素缺乏

据报道，使用阿片类药物导致肾上腺功能不全的病例，多于使用一个月以上。长期使用阿片类药物会引起雄激素缺乏症。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人麻醉剂量

术前用药：
初始剂量：术前60至90分钟内2 mg IM

均衡麻醉：
初始剂量：诱导前不久静脉注射2 mg和/或麻醉期间以0.5 mg至1 mg IV递增
最小剂量：总剂量很少少于4 mg（0.06 mg / kg）
最大剂量：总剂量很少超过12.5 mg（0.18 mg / kg）

评论：
-以上剂量仅供参考，剂量应个体化；确定剂量时，应考虑年龄，体重，身体状况，潜在的病理状况，使用其他药物，麻醉类型和手术程序。
-因为尚未研究过布托啡诺鼻喷雾剂在诱导或维持麻醉中的用途，因此不建议将鼻喷雾剂用于麻醉。

用途：作为术前或麻醉前的药物；作为平衡麻醉的补充。

通常的成人疼痛程度

足月早期劳动：
初始剂量：1或2毫克IV或IM；必要时可在4小时内重复一次剂量

评论：
-对于与分娩有关的疼痛或预期在4小时内分娩的患者，应使用替代性镇痛。
-因为尚未研究过Butorphanol鼻喷雾剂在人工中的用途，因此不建议将鼻喷雾剂用于人工。

使用：用于缓解早期分娩时的疼痛。

通常的成人止痛药

肠胃外（IM或IV） ：
-初始剂量：每3至4小时静脉注射1毫克；有效剂量范围：每3到4个小时0.5到2 mg
-初始剂量：每3至4小时2 mg IM；有效剂量范围：每3至4小时1-4毫克
IM最大剂量：4 mg

鼻喷雾剂：
-初始剂量顺序：将1毫克（1喷雾剂）注入1个鼻孔中；如果未能充分缓解疼痛，则可在60至90分钟内再给予1毫克，然后根据需要每3至4小时（在第二次给药后）
-严重疼痛：鼻内2 mg（每个鼻孔喷一剂）；如果需要，可以每3到4个小时额外服用一次

评论：
-应根据疼痛的严重程度，年龄，体重，身体状况和使用药物来调整剂量。
-对于接受喷鼻剂的患者，初始2 mg剂量的不良事件发生率更高；如果出现嗜睡或头昏眼花，这些患者应首先服用第一剂。
-密切监测呼吸抑制，尤其是在开始和每次剂量增加时。
-由于存在成瘾，滥用和误用的风险，即使按建议的剂量使用，也应保留该药物用于那些无法或不会被允许的替代治疗方案或无法或无法提供替代治疗方案的患者足够的镇痛作用。

用途：用于治疗疼痛至足以需要阿片类镇痛药且替代疗法不足的疼痛。

肾脏剂量调整

肠胃外：
-初始剂量应限制为1 mg（例如0.5 mg IV和1 mg IM），并可根据需要在90至120分钟内重复给药；重复剂量应根据反应确定，但通常不超过每6小时一次

鼻喷雾剂：
-初始剂量应限制为1毫克；如果需要进一步缓解疼痛，可以在90至120分钟内再注射1毫克剂量；重复剂量应根据反应确定，但通常不超过每6小时一次

肝剂量调整

肠胃外：
-初始剂量应限制为1 mg（例如，静脉内0.5 mg和IM 1 mg），并可以根据需要在90至120分钟内重复给药；重复剂量应根据反应确定，但通常不超过每6小时一次

鼻喷雾剂：
-初始剂量应限制为1毫克；如果需要进一步缓解疼痛，可以在90至120分钟内再注射1毫克剂量；重复剂量应根据反应确定，但通常不超过每6小时一次

剂量调整

老年：
-肠胃外：初始剂量应限制为1 mg（例如，静脉注射0.5 mg和IM 1 mg），可以根据需要在90到120分钟内重复给药；重复剂量应根据反应确定，但通常不超过每6小时一次

-鼻喷雾剂：初始剂量应限制为1 mg；如果需要进一步缓解疼痛，可以在90至120分钟内再注射1毫克剂量；重复剂量应根据反应确定，但通常不超过每6小时一次

CYP450 3A4相互作用：
-咨询接受任何CYP450 3A4抑制剂或诱导剂的患者的药物相互作用

身体依赖患者的停药：
-每2至4天逐渐减少25％至50％的剂量
-如果出现戒断的症状和体征，可将剂量提高至先前的水平并逐渐减量（通过增加剂量间隔，减少剂量或两者皆有）
-不要突然中断身体依赖的患者

预防措施

美国FDA对于所有门诊使用的阿片类药物均要求制定风险评估和缓解策略（REMS）。新的FDA阿片类镇痛药REMS旨在帮助向患者和医疗保健专业人员传达阿片类镇痛药物的严重风险。它包括用药指南和确保安全使用的要素。有关更多信息：www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm

美国盒装警告：
-吸毒，滥用和误用：该药物使患者和其他使用者面临阿片类药物成瘾，滥用和滥用的风险，这可能导致用药过量和死亡。在开药之前评估每个患者的风险，并定期监测所有患者的这些行为或状况的发展。
风险评估和缓解策略（REMS）：为确保阿片类镇痛药的益处超过成瘾，滥用和误用的风险，这些产品需要REMS。根据REMS的要求，拥有批准的阿片类镇痛药的制药公司必须向医疗保健提供者提供符合REMS要求的教育计划。强烈建议医疗保健提供者完成符合REMS的教育计划；为患者和/或其护理人员提供有关安全使用，严重风险，储存和处置这些产品的所有处方的建议；向患者及其护理人员强调每次由药剂师提供时都要阅读《药物指南》的重要性，并考虑改善患者，家庭和社区安全的其他工具。
-危及生命的呼吸抑制：使用可能会导致严重的，威胁生命的或致命的呼吸抑制。监测呼吸抑制，尤其是在治疗开始期间或增加剂量后。
-偶发一剂，尤其是儿童的一剂，可能会导致致命的过量过量的布托啡诺。
-新生儿阿片类药物戒断综合征：怀孕期间长时间使用可能导致新生儿阿片类药物戒断综合征，如果不加以识别和治疗，可能会危及生命，并且需要根据新生儿科专家制定的方案进行管理。如果孕妇长时间需要使用阿片类药物，请告知患者新生儿阿片类药物戒断综合征的风险，并确保可获得适当的治疗。
-CYP450 3A4的相互作用：与CYP450 3A4抑制剂同时使用可能导致丁烷酚浓度升高，这可能增加或延长不良反应，并可能导致致命的呼吸抑制。此外，终止同时使用的CYP450 3A4诱导剂可能导致丁啡诺尔血浆浓度升高。监测接受任何CYP450 3A4抑制剂或诱导剂的患者
与苯并二氮杂卓或其他中枢神经系统抑制剂同时使用有风险：与阿片类与苯并二氮杂卓或其他中枢神经系统（CNS）抑制剂（包括酒精）同时使用可能导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡。对于替代治疗选择不足的患者，应同时使用。将剂量和持续时间限制在所需的最小限度，并注意患者的呼吸抑制症状和体征。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

美国管制物质：附表四

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
鼻喷雾剂：
-必须在初次使用前进行充分的底漆处理；如果48小时或更长时间不使用，请重新上底漆
-指导患者正确用药（轻轻吹鼻以清除鼻孔;将喷头朝鼻子后方的1个鼻孔尖端插入约1厘米;关闭其他鼻孔;泵入1剂喷雾并在闭口的情况下轻轻嗅闻;喷洒后将头倾斜返回并轻轻闻一闻）

储存要求：
-储存在受控的室温下（20C至25C [68F至77F] 0
-避光

重构/准备技术：
鼻喷雾剂：
-在启动过程中，可能会雾化一定量的丁烷酚，从而增加暴露于附近人员（例如其他人或动物）的风险；灌注时，请确保将喷雾器对准人或宠物。
-配药前，药剂师应组装鼻喷雾剂。
-使用前，用力快速按压底漆直至出现细小喷雾（通常最多7或8个泵）以灌注瓶子
-灌注后，每次计量喷雾都会释放出1毫克的布托啡诺； 2.5毫升的瓶子平均提供14至15剂剂量；如果间歇使用需要重新灌注，剂量将减少

一般：
-由于存在成瘾，滥用和滥用阿片类药物的风险，即使以推荐的剂量使用，该药物也保留用于替代治疗选择（非阿片类镇痛药）无效，不能耐受或会被其他方法替代的患者不足以提供足够的疼痛管理；应根据患者的治疗目标，在最短的时间内使用最低的有效剂量。
-合理剂量和滴定该药物对于降低呼吸抑制的风险至关重要，对于接受其他阿片类镇痛药并改用该药物的患者，低估患者的24小时口服需求量并提供急救药物比高估和管理更安全不良反应；转换表无法捕获到的不同阿片类药物的相对效力在患者之间存在很大差异。

监控：
-心血管：在开始治疗时和剂量增加后监测低血压迹象，尤其是那些血压下降的患者
-呼吸：监测呼吸抑制，尤其是在开始的最初24到72小时内并随着剂量增加。
-胃肠道：监测术后患者的便秘和肠蠕动降低。
-一般：定期监测疼痛控制和不良反应的发生率。
-精神病学：应监测患者的成瘾，虐待或滥用情况。

患者建议：
-每次分配该药物时，应指导患者阅读美国FDA批准的《药物指南》；他们应了解该药物的安全使用，严重风险以及正确的储存和处置方法。
-建议患者将药物安全存放在儿童看不见的地方；儿童意外使用是紧急医疗情况，并可能导致死亡。
-患者应了解，即使按推荐的方式服用该药物，也会导致上瘾，滥用和误用；指示患者不要与他人共享药物，并防止被盗或滥用。
-患者应了解威胁生命的呼吸抑制的风险，并应告知该风险何时最大；建议患者在治疗时避免使用酒精饮料或呼吸抑制药物。
-该药物可能会导致嗜睡，头晕或思维或运动技能受损；患者在治疗期间应避免驾驶或操作机器。
-有生育能力的妇女应了解，怀孕期间长时间使用可导致新生儿阿片戒断综合征，因此必须迅速识别和治疗。