B12进样套件

描述：

氰钴胺注射液，USP是氰钴胺素的无菌溶液，用于肌肉内或皮下注射。每毫升包含1000 mcg氰钴胺素。

每个小瓶还包含0.9％的氯化钠。存在1.5％的苄醇作为防腐剂。在生产过程中可能已经添加了盐酸和/或氢氧化钠以调节pH值（范围4.5-7.0）。

氰钴胺表现为暗红色结晶或无定形或结晶红色粉末。它以无水形式吸湿性很强，微溶于水（1:80）。在121°C短时间高压灭菌时稳定。维生素B 12辅酶在光照方面非常不稳定。

化学名称是5，6-二甲基苯并咪唑基氰基甲酰胺；分子式为C 63小时88 14的CoN O 14 P的钴含量是4.34％。分子量为1355.39。

结构式如下所示。

临床药理：

维生素B 12对于生长，细胞繁殖，造血作用以及核蛋白和髓磷脂合成至关重要。

氰钴胺从肌肉内和皮下注射部位被定量快速吸收。肌肉注射后1小时内，该化合物的血浆水平达到峰值。吸收的维生素B 12通过特定的B 12结合蛋白，转运钴胺素I和II转运至各种组织。肝脏是维生素B 12储存的主要器官。

注射100或1000 mcg维生素B 12后48小时内，尿液中可能出现注射剂量的50％至98％。大部分在前八个小时内排泄。静脉内给药导致排泄更快，几乎没有肝存储的机会。

维生素B 12在胃肠道的吸收取决于是否存在足够的内在因素和钙离子。内在因子缺乏会导致恶性贫血，这可能与脊髓亚急性合并变性有关。肠胃外及时服用维生素B 12可防止神经损伤的进展。

平均饮食每天以蛋白质结合形式提供约5至15 mcg /天的维生素B 12 ，可在正常消化后吸收。维生素B 12在植物性食品中不存在，但在动物性食品中含量丰富。在正常吸收的人群中，仅在严格的素食者中报告缺乏维生素，这些素食者不食用动物来源的产品（包括不食用奶制品或鸡蛋）。

维生素B 12在通过胃的过程中与内在因素结合；在钙的存在下，在回肠末端发生分离，维生素B 12进入粘膜细胞吸收。然后通过反钴胺素结合蛋白转运。少量（约占摄入总量的1％）通过简单的扩散吸收，但是这种机制仅在非常大的剂量下才足够。口腔吸收被认为过于依赖于恶性贫血或其他导致维生素B 12吸收不良的患者。

氰钴胺是最广泛使用的维生素B 12形式，其造血活性与纯肝提取物中的抗贫血因子明显相同。羟基钴胺素与氰钴胺同等有效，并且它们具有钴胺素分子结构。

适应症和用途：

氰钴胺是由于吸收不良而引起的维生素B 12缺乏症，可能与以下情​​况有关：

• 爱迪生（恶性）贫血
• 胃肠道病理，功能障碍或外科手术，包括面筋肠病或注药，小肠细菌过度生长，全胃或部分胃切除术
• 鱼tape虫感染
• 胰腺或肠恶性肿瘤
• 叶酸缺乏症

通过外科手术纠正导致小肠细菌过度生长的解剖病变，驱逐鱼tape虫，停止使用导致维生素吸收不良的药物（参见药物相互作用），在非热带性浇口中使用无麸质饮食，可能可以治疗基础疾病，或在热带注料中施用抗生素。这些措施消除了长期服用氰钴胺素的需要。

通常可以通过口服补充剂来满足超出正常水平的维生素B 12的需求（由于怀孕，甲状腺毒症，溶血性贫血，出血，恶性肿瘤，肝肾疾病）。

氰钴胺注射液，USP也适用于维生素B 12吸收测试（席林测试）。

禁忌症：

对钴和/或维生素B 12的敏感性是禁忌症。

警告：

接受氰钴胺素治疗的早期Leber病（遗传性视神经萎缩）患者患有严重而迅速的视神经萎缩。

在严重的巨幼细胞性贫血中，低钾血症和猝死可能会发生，需要对症下药。

肠胃外注射维生素B 12后有过敏性休克和死亡的报道。推荐使用氰钴胺注射前皮内测试剂量，对怀疑对该药物敏感的患者使用USP。

该产品含有苄醇。据报道，苄醇与早产儿致命的“喘息综合征”有关。

本产品包含可能有毒的铝。如果肾脏功能受损，铝经长期肠胃外给药可能会达到毒性水平。

早产儿特别危险，因为他们的肾脏不成熟，需要大量的钙和磷酸盐溶液，其中含有铝。

研究表明，肾功能受损的患者，包括早产儿，接受肠胃外铝含量超过4至5 mcg / kg /天时，其铝累积量与中枢神经系统和骨毒性有关。组织加载可能以更低的给药速率发生。

预防措施：

一般注意事项：维生素B 12缺乏症可进展超过3个月，可能会导致脊髓永久性退行性病变。维生素B 12缺乏症患者每天叶酸的剂量大于0.1 mg可能导致血液学缓解。叶酸无法预防神经系统症状，如果不使用维生素B 12进行治疗，将导致不可逆转的损害。

叶酸缺乏症患者每天服用超过10 mcg的氰钴胺素可能会产生血液学反应。不加选择的给药可能掩盖真正的诊断。

给患者的信息：应告知恶性贫血患者在余生中每月需要注射维生素B 12 。否则，将导致贫血的恢复，并导致脊髓神经功能丧失和不可逆转的损害。另外，应警告患者使用叶酸代替维生素B 12的危险，因为前者可预防贫血，但可导致亚急性合并变性的发展。

不含动物产品（包括牛奶或鸡蛋）的素食饮食不提供任何维生素B 12 。遵循这种饮食的患者，应建议定期服用口服维生素B 12 。怀孕和哺乳会增加对维生素B 12的需求。素食的母亲在母乳喂养的婴儿中已经认识到缺乏症，即使当时母亲没有任何缺乏症候。

实验室测试：在恶性贫血患者的初始治疗期间，必须在头48小时内密切观察血清钾，必要时应更换钾。

治疗前应获取血细胞比容，网织红细胞计数，维生素B 12 ，叶酸和铁水平。从治疗的第五天到第七天应每天重复进行血细胞比容和网织红细胞计数，然后频繁重复直至血细胞比容正常为止。如果叶酸水平低，也应服用叶酸。如果治疗后网织红细胞没有增加，或者只要血细胞比容低于35％，网织红细胞计数没有至少连续两次正常，则应重新评估诊断或治疗。重复测定铁和叶酸可能会发现可能抑制骨髓反应的复杂疾病。

恶性贫血患者的胃癌发生率约为一般人群的3倍，因此，应在出现这种情况时进行适当的检查。

药物/实验室测试的相互作用：服用大多数抗生素，甲氨蝶呤和乙胺嘧啶的人会使叶酸和维生素B 12诊断血液分析无效。

秋水仙碱对氨基水杨酸和重度酒精摄入时间超过2周可能会导致维生素B 12吸收不良。

致癌，诱变，生育力受损：尚未进行动物长期评估致癌潜力的研究。长期用于恶性贫血患者没有证据表明氰钴胺具有致癌性。恶性贫血与胃癌的发生率增加有关，但是据信这与潜在的病理学有关，而不与氰钴胺素治疗有关。

怀孕：致畸作用。妊娠C类：尚未对孕妇进行充分的对照研究。但是，维生素B 12是必不可少的维生素，怀孕期间需求量会增加。美国国家科学院国家研究委员会食品和营养委员会建议孕妇应摄入一定量的维生素B 12 （每天4 mcg）。

哺乳母亲：维生素B 12已知会从人乳中排出。美国国家科学院国家研究委员会食品与营养委员会建议的哺乳期妇女维生素B 12的量（每天4 mcg）应在哺乳期间食用。

小儿用途：儿童摄入量应为国家科学院国家研究委员会食品和营养委员会建议的量（每天0.5至3 mcg）。

不良反应：

概括：曾有服用肠胃外维生素B 12引起过敏性休克和死亡的报道（请参阅警告）。

心血管疾病：治疗初期出现肺水肿和充血性心力衰竭；周围血管血栓形成。

血液学：真性红细胞增多症

胃肠道：轻度暂时性腹泻

皮肤科：瘙痒；短暂性皮疹

杂项：全身肿胀感

过量：

没有报道过这种药物的过量。

剂量和给药：

避免使用静脉内途径。静脉内使用该产品将导致尿液中几乎所有维生素丢失。

恶性贫血：肠胃外维生素B 12是推荐的治疗方法，将在患者的余生中使用。口服形式不可靠。每天100 mcg的剂量应连续6或7天通过肌肉内或深层皮下注射给药。如果临床上有所改善，并且观察到网织红细胞反应，则可以隔天服用7剂，每次剂量相同，然后每3至4天给予2至3周。到此时，血液学值应该已经恢复正常。此方案之后应每月终生服用100 mcg。如果需要，应同时服用叶酸。

肠道吸收正常的患者：如果认为口服途径不充分，则可能会根据缺乏症的严重程度，采取与恶性贫血患者相似的初始治疗方法。慢性治疗应口服B 12制剂。如果存在其他维生素缺乏症，应予以治疗。

先令测试：冲洗剂量为1000 mcg。

只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。

供应方式：

氰钴胺注射液，USP 1000 mcg / mL

NDC 0517-0031-25 1 mL装入2 mL样品瓶25

NDC 0517-0032-25 10毫升多剂量瓶装25

NDC 0517-0130-05 30毫升多剂量瓶装5

储存在20°-25°C（68°-77°F）;允许在15°-30°C（59°-86°F）的范围内偏移（请参阅USP控制的室温）。

避光保护产品。

IN0031
启4/14
MG＃10565

美国
REGENT，INC。
纽约州雪莉11967

包装标签，主要显示面板-1毫升

容器

NDC 0517-0031-25

USP注射氰钴胺

1000微克/毫升

1 mL样品瓶

仅供IM或SC使用

仅接收

美国注册有限公司
纽约州雪莉11967

主显示面板–套件标签
NDC 69263-819-01仅接收

B12进样套件

套件包含：
1次氰钴胺注射液，USP 1,000 mcg / mL（1 mL）
1异丙醇70％准备垫
1对不含腈的无菌手套（尺寸：大）
1个CSR包装

发行人：
橡树锁生物
坎顿，MS 39046

纸箱正面

纸箱背

对于消费者

适用于蓝藻酰胺：肌内溶液

其他剂型：

• 鼻喷雾剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，氰钴胺还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氰钴胺素时，如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

发病率未知

• 腹部或胃痛
• 牙龈或鼻子出血
• 蓝色的嘴唇和指甲
• 胸痛
• 咳嗽
• 咳嗽有时会产生粉红色泡沫状的痰
• 尿量减少
• 困难，快速，嘈杂的呼吸，有时伴有喘息
• 吞咽困难
• 颈静脉扩张
• 头晕
• 极度疲劳
• 眼痛
• 快速的心跳
• 头痛
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 出汗增加
• 不规则的呼吸
• 心律不齐
• 皮肤苍白
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 耳鸣
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

氰钴胺可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 腹泻
• 皮疹与一般疾病

对于医疗保健专业人员

适用于氰钴胺：复方散剂，注射液，肌内溶液，鼻凝胶，鼻喷雾剂，口服片剂，口服片剂缓释，舌下液，舌下含片，舌下片

心血管的

未报告频率：充血性心力衰竭，周围血管血栓形成，心脏骤停，低血压^[参考]

过敏症

对注射产品敏感的患者通常能够耐受口服途径而不会出现问题。 ^[参考]

未报告频率：过敏性休克和死亡，过敏性超敏反应^[参考]

胃肠道

未报告频率：轻度暂时性腹泻，长时间的腹痛，长时间的恶心或呕吐^[参考]

神经系统

未报告频率：严重头晕，嗜睡，肌肉麻痹，意识丧失^[参考]

皮肤科

未报告频率：瘙痒，短暂性皮疹，痤疮样爆发，大疱性爆发^[参考]

呼吸道

未报告频率：肺水肿^[参考]

新陈代谢

未报告频率：低钾血症^[参考]

肿瘤的

未报告频率：真性红细胞增多症^[参考]

眼科

未报告频率：视力问题^[参考]

其他

未报告频率：全身肿胀感^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人常见的恶性贫血剂量

初始剂量：每天一次肌肉内或深层皮下1000 mcg，连续6到7天
如果从上述剂量观察到临床改善和网织红细胞反应：
每隔一天-100 mcg服用7剂，然后：
每3至4天-100 mcg，持续2至3周，然后：
维持剂量：每月100至1000 mcg
治疗时间：生命

评论：
-如果需要，同时服用叶酸。
-对于肠道吸收正常的患者，应口服制剂进行慢性治疗。

B12营养缺乏的通常成人剂量

每天口服25至2000 mcg

通常的成人剂量用于先令测试

肌肉注射1000 mcg为冲洗剂量

B12营养缺乏症的常规儿科剂量

每天0.5至3 mcg

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-避免静脉给药：几乎所有的维生素都会在尿液中流失。
-给药前应给肠胃外温热溶液以使患者感到舒适。

监控：
-恶性贫血：在治疗的前48小时内密切监测血清钾，必要时更换钾。

患者建议：
-恶性贫血患者一生需要B12；否则会导致贫血复发，从而可能导致神经和脊髓功能丧失和不可逆转的损害。
-服用叶酸代替B12可以预防贫血，但会使脊髓变性。