产品信息
Celestone品牌名称在美国已经停产。如果此产品的通用版本已获得FDA的批准,则可能会有通用的等效版本。
天石®口服液,对于口服给药,包含各5mL的0.6毫克倍他米松。 Celestone口服溶液的非活性成分包括:酒精(少于1%),柠檬酸,FD&C红色40号,FD&C黄色6号,调味剂,丙二醇,苯甲酸钠,氯化钠,山梨糖醇,糖和水。
倍他米松的分子式为C 22 H 29 FO 5 ,分子量为392.47。化学上,它是9-氟-11β,17,21-三羟基-16β-甲基孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮,具有以下结构:
倍他米松是白色至几乎白色的无味结晶粉末。它在约240°C熔化并分解。倍他米松微溶于丙酮,乙醇,二恶烷和甲醇。微溶于氯仿和乙醚;不溶于水。
糖皮质激素是天然存在的和合成的,是容易从胃肠道吸收的肾上腺皮质类固醇。
天然存在的糖皮质激素(氢化可的松和可的松),也具有保持盐的特性,被用作肾上腺皮质缺乏症的替代疗法。它们的合成类似物(如倍他米松)主要用于许多器官系统疾病的抗炎作用。泼尼松龙的衍生物倍他米松具有16β-甲基基团,可增强分子的抗炎作用并降低结合在碳9上的氟原子的钠和水保留特性。
过敏状态控制严重或致残的过敏状况对于常规治疗哮喘,特应性皮炎,接触性皮炎,药物过敏反应,常年性或季节性过敏性鼻炎,血清病的常规试验难以进行。
皮肤病疱疹样大疱性皮炎,剥脱性红皮病,蕈样真菌病,天疱疮,严重的多形性红斑(史蒂文斯-约翰逊综合症)。
内分泌失调先天性肾上腺增生,与癌症相关的高钙血症,非化脓性甲状腺炎。
氢化可的松或可的松是原发性或继发性肾上腺皮质功能不全的首选药物。如果适用,合成类似物可与盐皮质激素一起使用;在婴儿期,补充盐皮质激素尤为重要。
胃肠道疾病在局部性肠炎和溃疡性结肠炎的关键时期,可以使患者度过难关。
血液系统疾病获得性(自身免疫性)溶血性贫血,Diamond-Blackfan贫血,成人特发性血小板减少性紫癜,纯红细胞发育不良,部分继发性血小板减少症。
与适当的抗结核化学疗法配合使用时,伴有神经或心肌受累的其他旋毛虫病,伴有蛛网膜下腔阻滞或即将发生的阻滞的结核性脑膜炎。
肿瘤性疾病用于白血病和淋巴瘤的姑息治疗。
神经系统多发性硬化症的急性加重;与原发性或转移性脑瘤,开颅手术或头部受伤相关的脑水肿。
眼科疾病交感性眼病,颞动脉炎,葡萄膜炎和对局部皮质类固醇无反应的眼部炎症。
肾脏疾病诱发特发性肾病综合症或红斑狼疮引起的利尿或蛋白尿缓解。
呼吸系统疾病铍病,暴发性或弥漫性肺结核,与适当的抗结核化学疗法,特发性嗜酸性粒细胞性肺炎,有症状的结节病同时使用时。
风湿性疾病作为急性痛风性关节炎的短期给药(使患者适应急性发作或加重病情)的辅助治疗;急性风湿性心脏病;强直性脊柱炎;银屑病关节炎;类风湿关节炎,包括青少年类风湿关节炎(部分病例可能需要低剂量维持治疗)。用于治疗皮肌炎,多肌炎和系统性红斑狼疮。
天石®口服液在病人谁是过敏本产品的任何组件禁用。
接受皮质类固醇治疗的患者很少发生类过敏反应(参见“不良反应” )。
对于接受任何异常压力的皮质类固醇激素治疗的患者,氢化可的松或可的松是事件发生期间和之后的补充药物。
平均和大剂量的皮质类固醇可引起血压升高,盐分和水分retention留,并增加钾的排泄。除非大剂量使用,否则合成衍生物不太可能出现这些效应。限制饮食中的盐分和补充钾可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙排泄。
文献报道表明,在最近的心肌梗塞后,使用皮质类固醇与左心室游离壁破裂之间存在明显的联系。因此,在这些患者中应谨慎使用糖皮质激素治疗。
皮质类固醇可产生可逆的下丘脑-垂体肾上腺(HPA)轴抑制作用,停药后可能存在糖皮质激素不足。
甲状腺功能减退症患者皮质类固醇的代谢清除率降低,甲状腺功能亢进患者升高。患者甲状腺状态的改变可能需要调整剂量。
服用皮质类固醇的患者比健康个体更容易感染。当使用皮质类固醇激素时,耐药性可能降低,并且无法定位感染。在身体的任何位置感染任何病原体(病毒,细菌,真菌,原生动物或蠕虫)可能与单独使用皮质类固醇或与其他免疫抑制剂联合使用有关。这些感染可能是轻度到重度。随着皮质类固醇剂量的增加,感染并发症的发生率增加。皮质类固醇也可能掩盖当前感染的某些迹象。
真菌感染皮质类固醇可能加重全身性真菌感染,因此除非存在控制药物反应所需的激素,否则不应在存在此类感染的情况下使用皮质类固醇。据报道,两性霉素B和氢化可的松同时使用会导致心脏增大和充血性心力衰竭(参见注意事项,药物相互作用,两性霉素B注射液和钾耗竭剂部分)。
特殊病原体潜在的病原体可能会激活潜在疾病或引起并发感染的加剧,这些病原体包括由变形虫,念珠菌,隐球菌,分枝杆菌,诺卡氏菌,肺囊虫和弓形虫引起的病原体。
对于在热带地区度过时光的患者或任何原因不明的腹泻患者,建议在开始皮质类固醇激素治疗之前,先排除潜在的氨虫病或活动性氨虫病。
同样,对于已知或疑似类圆线虫(线虫)感染的患者,应谨慎使用皮质类固醇。在此类患者中,皮质类固醇诱导的免疫抑制可能导致强茎线虫过度感染和传播,并伴有广泛的幼虫迁移,通常伴有严重的小肠结肠炎和可能致命的革兰氏阴性败血病。
皮质类固醇不宜用于脑型疟疾。
结核皮质类固醇激素在活动性结核病中的使用应仅限于那些爆发性或弥散性结核病,其中将皮质类固醇激素与适当的抗结核药物一起用于疾病控制。
如果在潜伏性结核病或结核菌素反应性患者中使用了皮质类固醇激素,则必须密切观察,因为这种疾病可能会重新发生。在长期糖皮质激素治疗期间,这些患者应接受化学预防。
预防接种在接受免疫抑制剂量的皮质类固醇激素治疗的患者中禁用活疫苗或减毒活疫苗。可以施用杀死或灭活的疫苗。但是,无法预测对此类疫苗的反应。接受皮质类固醇替代疗法(例如,针对艾迪生氏病)的患者可以进行免疫程序。
病毒感染小儿和成年患者服用皮质类固醇激素后,水痘和麻疹的病程可能会更严重甚至致命。在没有这些疾病的小儿和成年患者中,应特别注意避免接触。还不清楚潜在疾病和/或先前的皮质类固醇治疗对风险的贡献。如果暴露于水痘,可能需要预防使用水痘带状疱疹免疫球蛋白(VZIG)。如果暴露于麻疹,则可能需要使用免疫球蛋白(IG)进行预防。 (有关完整的VZIG和IG处方信息,请参阅相应的包装插页。)如果出现水痘,应考虑使用抗病毒药治疗。
使用皮质类固醇可能会产生后囊膜白内障,青光眼,并可能损害视神经,并可能增强由于细菌,真菌或病毒引起的继发性眼部感染。不建议在视神经炎的治疗中使用口服皮质类固醇激素,这可能会增加新发作的风险。皮质类固醇不宜用于活动性单纯眼疱疹。
应使用可能的最低剂量的皮质类固醇控制病情。如果可以减少剂量,则应逐渐减少剂量。
由于糖皮质激素治疗的并发症取决于剂量的大小和治疗的持续时间,因此必须在每种情况下就治疗的剂量和持续时间以及是否应使用每日或间歇治疗做出风险/获益的决定。
据报道,卡波西氏肉瘤发生在接受皮质类固醇治疗的患者中,大多数情况下是针对慢性疾病。停用皮质类固醇可能会导致临床改善。
由于接受糖皮质激素的患者可能会发生钠sodium留并导致水肿和钾流失,因此对于充血性心力衰竭,高血压或肾功能不全的患者,应谨慎使用这些药物。
逐渐减少剂量可使药物引起的继发性肾上腺皮质功能不全最小化。这类相对功能不全可能会在停药后持续数月。因此,在此期间发生的任何压力情况下,具有肾上腺皮质激素(氢化可的松和可的松)的天然存在的糖皮质激素(氢可的松和可的松)也具有保盐特性,而不是倍他米松,是肾上腺皮质功能不全状态下的替代疗法。
在活动性或潜伏性消化性溃疡,憩室炎,新鲜的肠吻合和非特异性溃疡性结肠炎中应谨慎使用类固醇,因为它们可能会增加穿孔的风险。
接受皮质类固醇激素治疗的患者在胃肠道穿孔后出现腹膜刺激的迹象可能很少或没有。
肝硬化患者皮质类固醇激素的作用增强。
皮质类固醇通过其对钙调节的作用(即,减少吸收和增加排泄)和抑制成骨细胞功能,从而减少骨形成并增加骨吸收。这与继蛋白质分解代谢增加后骨骼的蛋白质基质减少以及性激素生成减少一起,可能会导致小儿患者骨骼生长受到抑制以及任何年龄的骨质疏松症的发展。在开始皮质类固醇治疗之前,应特别考虑骨质疏松症风险增加的患者(例如,绝经后妇女)。
尽管有控制的临床试验表明皮质类固醇在加速多发性硬化症急性加重的缓解方面有效,但并未显示它们会影响疾病的最终结果或自然病程。研究确实表明,相对较大剂量的皮质类固醇必须证明其具有显著作用(参见剂量和用法)。
使用高剂量的皮质类固醇已观察到急性肌病,最常见于神经肌肉传递障碍患者(例如重症肌无力)或接受神经肌肉阻滞药物同时治疗的患者(例如潘库溴铵)。这种急性肌病是普遍性的,可能累及眼和呼吸肌,并可能导致四肢瘫痪。肌酐激酶可能升高。停止使用皮质类固醇激素后,临床改善或恢复可能需要数周至数年的时间。
当使用皮质类固醇激素时,可能会出现精神错乱,从欣快,失眠,情绪波动,性格改变,严重抑郁到坦率的精神病表现。同样,皮质类固醇可能加剧现有的情绪不稳定或精神病倾向。
某些人的眼内压可能升高。如果类固醇治疗持续超过6周,应监测眼内压。
应警告患者不要突然或在没有医疗监督的情况下停止使用皮质类固醇,告知任何医疗人员他们正在服用皮质类固醇,并在出现发烧或其他感染迹象时立即就医。
应警告服用糖皮质激素的人避免接触水痘或麻疹。还应告知患者,如果暴露,应立即寻求医疗建议。
氨基谷氨酰胺可能会导致皮质类固醇诱导的肾上腺抑制功能丧失。
两性霉素B注射剂和贫钾剂当将皮质类固醇与贫钾剂(如两性霉素B,利尿剂)同时使用时,应密切观察患者是否出现低钾血症。据报道,两性霉素B和氢化可的松同时使用会导致心脏增大和充血性心力衰竭。
抗生素类大环内酯类抗生素已引起皮质类固醇清除率明显下降。
抗胆碱酯酶重症肌无力患者同时使用抗胆碱酯酶和皮质类固醇可能会导致严重的无力。如果可能,应在开始皮质类固醇治疗之前至少24小时停用抗胆碱酯酶药物。
口服抗凝剂皮质类固醇和华法林的共同给药通常会导致对华法林反应的抑制,尽管有一些相互矛盾的报道。因此,应经常监测凝血指标,以维持所需的抗凝作用。
抗糖尿病药由于皮质类固醇可能会增加血糖浓度,因此可能需要调整抗糖尿病药的剂量。
抗结核药异烟肼的血清浓度可能会降低。
胆固醇胺胆固醇胺可能会增加皮质类固醇的清除率。
环孢菌素当同时使用两种时,环孢素和皮质类固醇的活性可能会增加。并发使用时有惊厥的报道。
洋地黄苷由于低血钾症,使用洋地黄苷的患者可能出现心律不齐的风险增加。
雌激素,包括口服避孕药雌激素可能会降低某些皮质类固醇的肝代谢,从而增强其作用。
肝酶诱导剂(例如巴比妥酸盐,苯妥英钠,卡马西平,利福平)诱导肝微粒体药物代谢酶活性的药物可能会增强皮质类固醇的代谢,并需要增加皮质类固醇的剂量。
酮康唑据报道,酮康唑可将某些皮质类固醇的代谢降低多达60%,从而导致皮质类固醇副作用的风险增加。
非甾体类抗炎药(NSAIDS)阿司匹林(或其他非甾体类抗炎药)和皮质类固醇同时使用会增加胃肠道副作用的风险。在低凝血酶原血症中,阿司匹林应谨慎与皮质类固醇联合使用。同时使用皮质类固醇可增加水杨酸盐的清除率。
皮肤测试皮质类固醇可能会抑制对皮肤测试的反应。
疫苗长期接受皮质类固醇激素治疗的患者可能会由于抑制抗体反应而降低对类毒素和活疫苗或灭活疫苗的反应。皮质类固醇也可以增强减毒活疫苗中某些生物的复制。如果可能的话,应推迟常规疫苗或类毒素的给药,直到停止糖皮质激素治疗为止(请参阅“警告,感染,疫苗接种”部分)。
在动物中尚未进行充分的研究以确定皮质类固醇是否具有致癌或诱变的潜力。
类固醇可能会增加或减少某些患者精子的活力和数量。
当皮质类固醇的剂量等于人类剂量时,已显示出致畸作用。对怀孕的小鼠,大鼠和兔子给予皮质类固醇激素的动物研究显示,后代spring裂的发生率增加。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下,才应在怀孕期间使用皮质类固醇。应仔细观察母亲在怀孕期间接受皮质类固醇激素所生的婴儿的肾上腺皮质功能低下的迹象。
全身施用的皮质类固醇激素会出现在人乳中,并可能抑制其生长,干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。给哺乳妇女服用皮质类固醇激素时应格外小心。
皮质类固醇在儿科人群中的疗效和安全性是基于已确立的皮质类固醇的作用过程,这在儿科和成人人群中相似。已发表的研究为小儿患者治疗肾病综合征(> 2岁),侵袭性淋巴瘤和白血病(> 1个月大)的有效性和安全性提供了证据。小儿使用皮质类固醇激素的其他适应症,例如严重的哮喘和喘息,是基于在成年人中进行的充分且对照良好的试验,前提是该病的病程及其病理生理在两个人群中基本相似。
皮质类固醇对小儿患者的不良反应与成人相似(参见不良反应)。像成人一样,应仔细观察儿科患者,并经常测量血压,体重,身高,眼内压,并对感染,心理社会障碍,血栓栓塞,消化性溃疡,白内障和骨质疏松症进行临床评估。通过任何途径接受皮质类固醇治疗的小儿患者,包括全身性给予皮质类固醇的患者,其生长速度都会降低。在低全身剂量和没有实验室证据证明HPA轴抑制(即,促骨钙素刺激和基础皮质醇血浆水平)的情况下,已经观察到皮质类固醇对生长的负面影响。因此,与某些常用的HPA轴功能测试相比,生长速度可能是小儿患者全身性皮质类固醇暴露的更敏感指标。应当监测接受糖皮质激素治疗的小儿患者的线性生长情况,并应权衡长期治疗的潜在生长效果和获得的临床益处以及其他治疗方案的可用性。为了最小化皮质类固醇的潜在生长作用,应将儿科患者滴定至最低有效剂量。
在老年受试者和年轻受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异,其他报告的临床经验也未发现老年患者和年轻患者之间反应的差异,但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。
(在每个小节下按字母顺序列出)
过敏反应过敏反应,过敏反应,血管性水肿。
早搏婴儿的心血管心动过缓,心脏骤停,心律不齐,心脏增大,循环衰竭,充血性心力衰竭,脂肪栓塞,高血压,肥厚型心肌病,最近的心肌梗死后发生心肌破裂(请参阅警告),肺水肿,晕厥,栓塞,心动过速血栓性静脉炎,血管炎。
皮肤痤疮,过敏性皮炎,皮肤干燥,鳞屑和瘀斑,水肿,红斑,伤口愈合不良,出汗,皮疹,皮纹增多,对皮肤测试的反应受到抑制,皮肤薄弱,头皮毛发稀薄,荨麻疹。
内分泌糖耐量和葡萄糖耐量降低,库斯汀样状态的发展,糖尿,多毛症,高糖血症,糖尿病患者对胰岛素或口服降糖药的需求增加,潜在的糖尿病表现,月经不调,继发性肾上腺皮质和垂体无反应性(特别是在压力, (例如创伤,手术或疾病),抑制小儿患者的成长。
液体和电解质紊乱易感患者的充血性心力衰竭,液体fluid留,低钾性碱中毒,钾丢失,钠retention留。
胃肠道腹胀,血清肝酶水平升高(通常在停药后可逆),肝肿大,食欲增加,恶心,胰腺炎,消化性溃疡并可能穿孔和出血,小肠和大肠穿孔(特别是在炎症性肠病患者中)溃疡性食管炎。
代谢由于蛋白质分解代谢引起的负氮平衡。
股骨和肱骨头的无菌性肌肉骨骼坏死,肌肉质量下降,肌肉无力,骨质疏松症,长骨病理性骨折,类固醇肌病,肌腱破裂,椎体压缩性骨折。
神经系统/精神科惊厥,抑郁,情绪不稳定,欣快,头痛,颅内压增高伴乳头水肿(假性脑瘤),通常在治疗中断后,失眠,情绪波动,神经炎,神经病,感觉异常,性格改变,精神障碍,眩晕
眼用突眼,青光眼,眼内压升高,后囊下白内障。
其他异常的脂肪沉积,对感染的抵抗力降低,打ic,运动性增高或下降,精子数量减少,全身乏力,月球面,体重增加。
急性过量用药的方法是立即洗胃或呕吐,然后进行支持和对症治疗。对于面对需要持续进行类固醇治疗的严重疾病的慢性用药,可仅暂时减少皮质类固醇的剂量,或采用隔日治疗。
天石®口服液的初始剂量可以根据具体疾病实体所治疗变化从0.6至每天7.2毫克。
应该强调剂量要求是可变的,必须根据治疗后疾病和患者的反应进行个体化。
在注意到良好的反应后,应通过在适当的时间间隔内以较小的递减量减少初始药物剂量,直至达到可以维持足够临床反应的最低剂量,来确定适当的维持剂量。可能需要调整剂量的情况是,继发于疾病过程中缓解或加重的临床状态变化,患者的个体药物反应性以及患者暴露于与治疗中的疾病实体没有直接关系的应激状态的影响。在后一种情况下,可能有必要在一段时间内根据患者的病情增加皮质类固醇的剂量。如果在长期治疗后要停止使用该药物,建议逐渐而不是突然停用。
在治疗多发性硬化症的急性加重病时,建议每天服用30 mg倍他米松,一周一次,然后每隔一天12 mg,持续1个月(参见预防措施,神经精神科)。
在儿科患者中,倍他米松的初始剂量可能会有所不同,具体取决于所治疗的具体疾病。初始剂量范围为0.02至0.3 mg / kg /天,分3或4次分剂量(0.6–9 mg / m 2 bsa /天)。
为了进行比较,以下是各种糖皮质激素的等效毫克剂量:
25岁的可的松 | 曲安西龙,4 |
氢化可的松20 | 扑热息痛2 |
泼尼松龙5 | 倍他米松0.75 |
泼尼松5 | 地塞米松,0.75 |
甲基泼尼松龙4 |
这些剂量关系仅适用于这些化合物的口服或静脉内给药。当将这些物质或其衍生物肌肉注射或注入关节腔时,它们的相对性质可能会大大改变。
天石®口服液,每5毫升0.6毫克,橙红色色的液体,瓶的4液体盎司(118毫升)(NDC 0085-0942-05)。避光。
储存在25°C(77°F);允许在15°–30°C(59°–86°F(华氏度))内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。
生产者:先灵P雅加拿大公司
Pointe Claire,魁北克,加拿大
发行人:先灵公司,其子公司
MERCK&CO。,INC。
美国怀特豪斯站,新泽西州08889
10/10版
31471311T
版权所有©1968年,2007年,先灵公司是默克公司的子公司。版权所有。
NDC 0085-0942-05
4液量盎司(118毫升)
天石®
品牌
倍他米松
口服液USP
0.6
毫克
每5毫升
仅Rx
硒石 倍他米松溶液 | ||||||||||||||||||||||||
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贴标机-先灵公司(001317601) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
先灵P雅加拿大公司 | 207093332 | 制造 |
注意:本文档包含有关倍他米松的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Celestone。
适用于倍他米松:注射悬浮液
除其所需的作用外,倍他米松(Celestone中包含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用倍他米松时,如有以下任何副作用,请立即与您的医生或护士联系:
发病率未知
倍他米松可能会产生某些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
发病率未知
适用于倍他米松:复方散剂,注射液,注射混悬剂,口服糖浆剂,口服片剂
未报告的频率:心动过缓,心脏骤停,心律不齐,心脏增大,循环衰竭,充血性心力衰竭,脂肪栓塞,高血压,近期心肌梗死后心肌破裂,心动过速,血栓性静脉炎,血管炎[参考]
未报告的频率:呈类丘脑状态发展,肾上腺皮质和垂体无反应(特别是在压力下,例如外伤,手术,生病),月球面[参考]
未报告的频率:腹胀,肠/膀胱功能障碍(鞘内给药),恶心,胰腺炎,消化性溃疡并可能穿孔和出血,小肠和大肠穿孔(尤其是在炎症性肠病患者中),溃疡性食管炎[参考]
未报告频率:对感染的抵抗力降低[参考]
未报告的频率:抑制小儿患者的生长,Charcot样关节炎,肌肉质量下降,肌肉无力,骨质疏松症,长骨病理性骨折,注射后耀斑(关节内使用),类固醇肌病,肌腱断裂,椎骨压缩性骨折[参考]
稀有(小于0.1%):失明(眼周注射)
未报告频率:眼球突出症,青光眼,眼内压增高,后囊内白内障,视力模糊[参考]
未报告频率:类过敏反应,过敏[参考]
未报告频率:糖耐量和葡萄糖耐量下降,胰岛素或口服降糖药的需求增加,体液retention留,低钾性碱中毒,钾丢失,钠sodium留,食欲增加,蛋白质分解代谢导致氮负平衡,体重增加[参考]
频率不报告:血管性水肿,痤疮,过敏性皮炎,皮肤和皮下组织萎缩,干燥的鳞屑,瘀斑和瘀点,红斑,色素沉着,色素减退,出汗增多,皮疹,无菌脓肿,皮纹,薄脆弱的皮肤,变薄的头皮头发,荨麻疹[参考]
未报告频率:晕厥,抽搐,头痛,伴有乳头水肿(假性脑瘤)的颅内压增高,通常在治疗中断,神经炎,神经病,感觉异常,眩晕,蛛网膜炎(鞘内),脑膜炎(鞘内),轻瘫/截瘫,鞘内鞘内障碍[参考]
未报告的频率:抑郁症,情绪不稳定,欣快感,失眠,情绪波动,性格改变,精神障碍[参考]
未报告的频率:水肿,伤口愈合不良,对皮肤检查的反应受到抑制,煅烧(关节内或病灶内使用),脂肪沉积异常,不适[参考]
未报告的频率:尿酸尿症,运动性增高或下降和精子数量[参考]
停药后血清肝酶升高通常是可逆的。 [参考]
未报告频率:血清肝酶升高,肝肿大[参考]
频率未报告:肺水肿,打ic [参考]
1.“产品信息。Celestone Soluspan(倍他米松)。”新泽西州怀特豪斯站的默克公司。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
产品信息
在美国,Celestone品牌名称已经停产。如果此产品的非专利版本已获得FDA的批准,则可能会有与之等效的仿制药。
天石®口服液,对于口服给药,包含各5mL的0.6毫克倍他米松。 Celestone口服溶液的非活性成分包括:酒精(少于1%),柠檬酸,FD&C红色40号,FD&C黄色6号,调味剂,丙二醇,苯甲酸钠,氯化钠,山梨糖醇,糖和水。
倍他米松的分子式为C 22 H 29 FO 5 ,分子量为392.47。化学上,它是9-氟-11β,17,21-三羟基-16β-甲基孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮,具有以下结构:
倍他米松是白色至几乎白色的无味结晶粉末。它在约240°C熔化并分解。倍他米松微溶于丙酮,乙醇,二恶烷和甲醇。微溶于氯仿和乙醚;不溶于水。
糖皮质激素是天然存在的和合成的,是容易从胃肠道吸收的肾上腺皮质类固醇。
天然存在的糖皮质激素(氢化可的松和可的松),也具有保持盐的特性,被用作肾上腺皮质缺乏症的替代疗法。它们的合成类似物(如倍他米松)主要用于许多器官系统疾病的抗炎作用。泼尼松龙的衍生物倍他米松具有16β-甲基基团,可增强分子的抗炎作用并降低结合在碳9上的氟原子的钠和水保留特性。
过敏状态控制严重或致残的过敏状况对于常规治疗哮喘,特应性皮炎,接触性皮炎,药物过敏反应,常年性或季节性过敏性鼻炎,血清病的常规试验难以进行。
皮肤病疱疹样大疱性皮炎,剥脱性红皮病,蕈样真菌病,天疱疮,严重的多形性红斑(史蒂文斯-约翰逊综合症)。
内分泌失调先天性肾上腺增生,与癌症相关的高钙血症,非化脓性甲状腺炎。
氢化可的松或可的松是原发性或继发性肾上腺皮质功能不全的首选药物。如果适用,合成类似物可与盐皮质激素一起使用;在婴儿期,补充盐皮质激素尤为重要。
胃肠道疾病在局部性肠炎和溃疡性结肠炎的关键时期,可以使患者度过难关。
血液系统疾病获得性(自身免疫性)溶血性贫血,Diamond-Blackfan贫血,成人特发性血小板减少性紫癜,纯红细胞发育不良,部分继发性血小板减少症。
与适当的抗结核化学疗法配合使用时,伴有神经或心肌受累的其他旋毛虫病,伴有蛛网膜下腔阻滞或即将发生的阻滞的结核性脑膜炎。
肿瘤性疾病用于白血病和淋巴瘤的姑息治疗。
神经系统多发性硬化症的急性加重;与原发性或转移性脑瘤,开颅手术或头部受伤相关的脑水肿。
眼科疾病交感性眼病,颞动脉炎,葡萄膜炎和对局部皮质类固醇无反应的眼部炎症。
肾脏疾病诱发特发性肾病综合症或红斑狼疮引起的利尿或蛋白尿缓解。
呼吸系统疾病铍病,暴发性或弥漫性肺结核,与适当的抗结核化学疗法,特发性嗜酸性粒细胞性肺炎,有症状的结节病同时使用时。
风湿性疾病作为急性痛风性关节炎的短期给药(使患者适应急性发作或加重病情)的辅助治疗;急性风湿性心脏病;强直性脊柱炎;银屑病关节炎;类风湿关节炎,包括青少年类风湿关节炎(部分病例可能需要低剂量维持治疗)。用于治疗皮肌炎,多肌炎和系统性红斑狼疮。
天石®口服液在病人谁是过敏本产品的任何组件禁用。
接受皮质类固醇治疗的患者很少发生类过敏反应(见不良反应)。
对于接受任何异常压力的皮质类固醇激素治疗的患者,氢化可的松或可的松是事件发生期间和之后的补充药物。
平均和大剂量的皮质类固醇可引起血压升高,盐分和水分retention留,并增加钾的排泄。除非大剂量使用,否则合成衍生物不太可能出现这些效应。限制饮食中的盐分和补充钾可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙排泄。
文献报道表明,在最近的心肌梗塞后,使用皮质类固醇与左心室游离壁破裂之间存在明显的联系。因此,在这些患者中应谨慎使用糖皮质激素治疗。
皮质类固醇可产生可逆的下丘脑-垂体肾上腺(HPA)轴抑制作用,停药后可能存在糖皮质激素不足。
甲状腺功能减退症患者皮质类固醇的代谢清除率降低,甲状腺功能亢进患者升高。患者甲状腺状态的改变可能需要调整剂量。
服用皮质类固醇的患者比健康个体更容易感染。当使用皮质类固醇激素时,耐药性可能降低,并且无法定位感染。在身体的任何位置感染任何病原体(病毒,细菌,真菌,原生动物或蠕虫)可能与单独使用皮质类固醇或与其他免疫抑制剂联合使用有关。这些感染可能是轻度到重度。随着皮质类固醇剂量的增加,感染并发症的发生率增加。皮质类固醇也可能掩盖当前感染的某些迹象。
真菌感染皮质类固醇可能加重全身性真菌感染,因此除非存在控制药物反应所需的激素,否则不应在存在此类感染的情况下使用皮质类固醇。据报道,两性霉素B和氢化可的松同时使用会导致心脏增大和充血性心力衰竭(参见注意事项,药物相互作用,两性霉素B注射液和钾耗竭剂部分)。
特殊病原体潜在的病原体可能会激活潜在疾病或引起并发感染的加剧,这些病原体包括由变形虫,念珠菌,隐球菌,分枝杆菌,诺卡氏菌,肺囊虫和弓形虫引起的病原体。
对于在热带地区度过时光的患者或任何原因不明的腹泻患者,建议在开始皮质类固醇激素治疗之前,先排除潜在的氨虫病或活动性氨虫病。
同样,对于已知或疑似类圆线虫(线虫)感染的患者,应谨慎使用皮质类固醇。在此类患者中,皮质类固醇诱导的免疫抑制可能导致强茎线虫过度感染和传播,并伴有广泛的幼虫迁移,通常伴有严重的小肠结肠炎和可能致命的革兰氏阴性败血病。
皮质类固醇不宜用于脑型疟疾。
结核皮质类固醇激素在活动性结核病中的使用应仅限于那些爆发性或弥散性结核病,其中将皮质类固醇激素与适当的抗结核药物一起用于疾病控制。
如果在潜伏性结核病或结核菌素反应性患者中使用了皮质类固醇激素,则必须密切观察,因为这种疾病可能会重新发生。在长期糖皮质激素治疗期间,这些患者应接受化学预防。
预防接种在接受免疫抑制剂量的皮质类固醇激素治疗的患者中禁用活疫苗或减毒活疫苗。可以施用杀死或灭活的疫苗。但是,无法预测对此类疫苗的反应。接受皮质类固醇替代疗法(例如,针对艾迪生氏病)的患者可以进行免疫程序。
病毒感染小儿和成年患者服用皮质类固醇激素后,水痘和麻疹的病程可能会更严重甚至致命。在没有这些疾病的小儿和成年患者中,应特别注意避免接触。还不清楚潜在疾病和/或先前的皮质类固醇治疗对风险的贡献。如果暴露于水痘,可能需要预防使用水痘带状疱疹免疫球蛋白(VZIG)。如果暴露于麻疹,则可能需要使用免疫球蛋白(IG)进行预防。 (有关完整的VZIG和IG处方信息,请参阅相应的包装插页。)如果出现水痘,应考虑使用抗病毒药治疗。
使用皮质类固醇可能会产生后囊膜白内障,青光眼,并可能损害视神经,并可能增强由于细菌,真菌或病毒引起的继发性眼部感染。不建议在视神经炎的治疗中使用口服皮质类固醇激素,这可能会增加新发作的风险。皮质类固醇不宜用于活动性单纯眼疱疹。
应使用可能的最低剂量的皮质类固醇控制病情。如果可以减少剂量,则应逐渐减少剂量。
由于糖皮质激素治疗的并发症取决于剂量的大小和治疗的持续时间,因此必须在每种情况下就治疗的剂量和持续时间以及是否应使用每日或间歇治疗做出风险/获益的决定。
据报道,卡波西氏肉瘤发生在接受皮质类固醇治疗的患者中,大多数情况下是针对慢性疾病。停用皮质类固醇可能会导致临床改善。
由于接受糖皮质激素的患者可能会发生钠sodium留并导致水肿和钾流失,因此对于充血性心力衰竭,高血压或肾功能不全的患者,应谨慎使用这些药物。
逐渐减少剂量可使药物引起的继发性肾上腺皮质功能不全最小化。这类相对功能不全可能会在停药后持续数月。因此,在此期间发生的任何压力情况下,具有肾上腺皮质激素(氢化可的松和可的松)的天然存在的糖皮质激素(氢可的松和可的松)也具有保盐特性,而不是倍他米松,是肾上腺皮质功能不全状态下的替代疗法。
在活动性或潜伏性消化性溃疡,憩室炎,新鲜的肠吻合和非特异性溃疡性结肠炎中应谨慎使用类固醇,因为它们可能会增加穿孔的风险。
接受皮质类固醇激素治疗的患者在胃肠道穿孔后出现腹膜刺激的迹象可能很少或没有。
肝硬化患者皮质类固醇激素的作用增强。
皮质类固醇通过其对钙调节的作用(即,减少吸收和增加排泄)和抑制成骨细胞功能,从而减少骨形成并增加骨吸收。这与继蛋白质分解代谢增加后骨骼的蛋白质基质减少以及性激素生成减少一起,可能会导致小儿患者骨骼生长受到抑制以及任何年龄的骨质疏松症的发展。在开始皮质类固醇治疗之前,应特别考虑骨质疏松症风险增加的患者(例如,绝经后妇女)。
尽管有控制的临床试验表明皮质类固醇在加速多发性硬化症急性加重的缓解方面有效,但并未显示它们会影响疾病的最终结果或自然病程。研究确实表明,相对较大剂量的皮质类固醇必须证明其具有显著作用(参见剂量和用法)。
使用高剂量的皮质类固醇已观察到急性肌病,最常见于神经肌肉传递障碍患者(例如重症肌无力)或接受神经肌肉阻滞药物同时治疗的患者(例如潘库溴铵)。这种急性肌病是普遍性的,可能累及眼和呼吸肌,并可能导致四肢瘫痪。肌酐激酶可能升高。停止使用皮质类固醇激素后,临床改善或恢复可能需要数周至数年的时间。
当使用皮质类固醇激素时,可能会出现精神错乱,从欣快,失眠,情绪波动,性格改变,严重抑郁到坦率的精神病表现。同样,皮质类固醇可能加剧现有的情绪不稳定或精神病倾向。
某些人的眼内压可能升高。如果类固醇治疗持续超过6周,应监测眼内压。
应警告患者不要突然或在没有医疗监督的情况下停止使用皮质类固醇,告知任何医疗人员他们正在服用皮质类固醇,并在出现发烧或其他感染迹象时立即就医。
应警告服用糖皮质激素的人避免接触水痘或麻疹。还应告知患者,如果暴露,应立即寻求医疗建议。
氨基谷氨酰胺可能会导致皮质类固醇诱导的肾上腺抑制功能丧失。
两性霉素B注射剂和贫钾剂当将皮质类固醇与贫钾剂(如两性霉素B,利尿剂)同时使用时,应密切观察患者是否出现低钾血症。据报道,两性霉素B和氢化可的松同时使用会导致心脏增大和充血性心力衰竭。
抗生素类大环内酯类抗生素已引起皮质类固醇清除率明显下降。
抗胆碱酯酶重症肌无力患者同时使用抗胆碱酯酶和皮质类固醇可能会导致严重的无力。如果可能,应在开始皮质类固醇治疗之前至少24小时停用抗胆碱酯酶药物。
口服抗凝剂皮质类固醇和华法林的共同给药通常会导致对华法林反应的抑制,尽管有一些相互矛盾的报道。因此,应经常监测凝血指标,以维持所需的抗凝作用。
抗糖尿病药由于皮质类固醇可能会增加血糖浓度,因此可能需要调整抗糖尿病药的剂量。
抗结核药异烟肼的血清浓度可能会降低。
胆固醇胺胆固醇胺可能会增加皮质类固醇的清除率。
环孢菌素当同时使用两种时,环孢素和皮质类固醇的活性可能会增加。并发使用时有惊厥的报道。
洋地黄苷由于低血钾症,使用洋地黄苷的患者可能出现心律不齐的风险增加。
雌激素,包括口服避孕药雌激素可能会降低某些皮质类固醇的肝代谢,从而增强其作用。
肝酶诱导剂(例如巴比妥酸盐,苯妥英钠,卡马西平,利福平)诱导肝微粒体药物代谢酶活性的药物可能会增强皮质类固醇的代谢,并需要增加皮质类固醇的剂量。
酮康唑据报道,酮康唑可将某些皮质类固醇的代谢降低多达60%,从而导致皮质类固醇副作用的风险增加。
非甾体类抗炎药(NSAIDS)阿司匹林(或其他非甾体类抗炎药)和皮质类固醇同时使用会增加胃肠道副作用的风险。在低凝血酶原血症中,阿司匹林应谨慎与皮质类固醇联合使用。同时使用皮质类固醇可增加水杨酸盐的清除率。
皮肤测试皮质类固醇可能会抑制对皮肤测试的反应。
疫苗长期接受皮质类固醇激素治疗的患者可能会由于抑制抗体反应而降低对类毒素和活疫苗或灭活疫苗的反应。皮质类固醇也可以增强减毒活疫苗中某些生物的复制。如果可能的话,应推迟常规疫苗或类毒素的给药,直到停止糖皮质激素治疗为止(请参阅“警告,感染,疫苗接种”部分)。
在动物中尚未进行充分的研究以确定皮质类固醇是否具有致癌或诱变的潜力。
类固醇可能会增加或减少某些患者精子的活力和数量。
当皮质类固醇的剂量等于人类剂量时,已显示出致畸作用。对怀孕的小鼠,大鼠和兔子给予皮质类固醇激素的动物研究显示,后代spring裂的发生率增加。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下,才应在怀孕期间使用皮质类固醇。应仔细观察母亲在怀孕期间接受皮质类固醇激素所生的婴儿的肾上腺皮质功能低下的迹象。
全身施用的皮质类固醇激素会出现在人乳中,并可能抑制其生长,干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。给哺乳妇女服用皮质类固醇激素时应格外小心。
皮质类固醇在儿科人群中的疗效和安全性是基于已确立的皮质类固醇的作用过程,这在儿科和成人人群中相似。已发表的研究为小儿患者治疗肾病综合征(> 2岁),侵袭性淋巴瘤和白血病(> 1个月大)的有效性和安全性提供了证据。小儿使用皮质类固醇激素的其他适应症,例如严重的哮喘和喘息,是基于在成年人中进行的充分且对照良好的试验,前提是该病的病程及其病理生理在两个人群中基本相似。
皮质类固醇对小儿患者的不良反应与成人相似(参见不良反应)。像成人一样,应仔细观察儿科患者,并经常测量血压,体重,身高,眼内压,并对感染,心理社会障碍,血栓栓塞,消化性溃疡,白内障和骨质疏松症进行临床评估。通过任何途径接受皮质类固醇治疗的小儿患者,包括全身性给予皮质类固醇的患者,其生长速度都会降低。在低全身剂量和没有实验室证据证明HPA轴抑制(即,促骨钙素刺激和基础皮质醇血浆水平)的情况下,已经观察到皮质类固醇对生长的负面影响。因此,与某些常用的HPA轴功能测试相比,生长速度可能是小儿患者全身性皮质类固醇暴露的更敏感指标。应当监测接受糖皮质激素治疗的小儿患者的线性生长情况,并应权衡长期治疗的潜在生长效果和获得的临床益处以及其他治疗方案的可用性。为了最小化皮质类固醇的潜在生长作用,应将儿科患者滴定至最低有效剂量。
在老年受试者和年轻受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异,其他报告的临床经验也未发现老年患者和年轻患者之间反应的差异,但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。
(在每个小节下按字母顺序列出)
过敏反应过敏反应,过敏反应,血管性水肿。
早搏婴儿的心血管心动过缓,心脏骤停,心律不齐,心脏增大,循环衰竭,充血性心力衰竭,脂肪栓塞,高血压,肥厚型心肌病,最近的心肌梗死后发生心肌破裂(请参阅警告),肺水肿,晕厥,栓塞,心动过速血栓性静脉炎,血管炎。
皮肤痤疮,过敏性皮炎,皮肤干燥,鳞屑和瘀斑,水肿,红斑,伤口愈合不良,出汗,皮疹,皮纹增多,对皮肤测试的反应受到抑制,皮肤薄弱,头皮毛发稀薄,荨麻疹。
内分泌糖耐量和葡萄糖耐量降低,库斯汀样状态的发展,糖尿,多毛症,高糖血症,糖尿病患者对胰岛素或口服降糖药的需求增加,潜在的糖尿病表现,月经不调,继发性肾上腺皮质和垂体无反应性(特别是在压力, (例如创伤,手术或疾病),抑制小儿患者的成长。
液体和电解质紊乱易感患者的充血性心力衰竭,液体fluid留,低钾性碱中毒,钾丢失,钠retention留。
胃肠道腹胀,血清肝酶水平升高(通常在停药后可逆),肝肿大,食欲增加,恶心,胰腺炎,消化性溃疡并可能穿孔和出血,小肠和大肠穿孔(特别是在炎症性肠病患者中)溃疡性食管炎。
代谢由于蛋白质分解代谢引起的负氮平衡。
股骨和肱骨头的无菌性肌肉骨骼坏死,肌肉质量下降,肌肉无力,骨质疏松症,长骨病理性骨折,类固醇肌病,肌腱破裂,椎体压缩性骨折。
神经系统/精神科惊厥,抑郁,情绪不稳定,欣快,头痛,颅内压增高伴乳头水肿(假性脑瘤),通常在治疗中断后,失眠,情绪波动,神经炎,神经病,感觉异常,性格改变,精神障碍,眩晕
眼用突眼,青光眼,眼内压升高,后囊下白内障。
其他异常的脂肪沉积,对感染的抵抗力降低,打ic,运动性增高或下降,精子数量减少,全身乏力,月球面,体重增加。
急性过量用药的方法是立即洗胃或呕吐,然后进行支持和对症治疗。对于面对需要持续进行类固醇治疗的严重疾病的慢性用药,可仅暂时减少皮质类固醇的剂量,或采用隔日治疗。
天石®口服液的初始剂量可以根据具体疾病实体所治疗变化从0.6至每天7.2毫克。
应该强调剂量要求是可变的,必须根据治疗后疾病和患者的反应进行个体化。
在注意到良好的反应后,应通过在适当的时间间隔内以较小的递减量减少初始药物剂量,直至达到可以维持足够临床反应的最低剂量,来确定适当的维持剂量。可能需要调整剂量的情况是,继发于疾病过程中缓解或加重的临床状态变化,患者的个体药物反应性以及患者暴露于与治疗中的疾病实体没有直接关系的应激状态的影响。在后一种情况下,可能有必要在一段时间内根据患者的病情增加皮质类固醇的剂量。如果在长期治疗后要停止使用该药物,建议逐渐而不是突然停用。
在治疗多发性硬化症的急性加重病时,建议每天服用30 mg倍他米松,一周一次,然后每隔一天12 mg,持续1个月(参见预防措施,神经精神科)。
在儿科患者中,倍他米松的初始剂量可能会有所不同,具体取决于所治疗的具体疾病。初始剂量范围为0.02至0.3 mg / kg /天,分3或4次分剂量(0.6–9 mg / m 2 bsa /天)。
为了进行比较,以下是各种糖皮质激素的等效毫克剂量:
25岁的可的松 | 曲安西龙,4 |
氢化可的松20 | 扑热息痛2 |
泼尼松龙5 | 倍他米松0.75 |
泼尼松5 | 地塞米松,0.75 |
甲基泼尼松龙4 |
这些剂量关系仅适用于这些化合物的口服或静脉内给药。当将这些物质或其衍生物肌肉注射或注入关节腔时,它们的相对性质可能会大大改变。
天石®口服液,每5毫升0.6毫克,橙红色色的液体,瓶的4液体盎司(118毫升)(NDC 0085-0942-05)。避光。
储存在25°C(77°F);允许在15°–30°C(59°–86°F(华氏度))内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。
生产者:先灵P雅加拿大公司
Pointe Claire,魁北克,加拿大
发行人:先灵公司,其子公司
MERCK&CO。,INC。
美国怀特豪斯站,新泽西州08889
10/10版
31471311T
版权所有©1968年,2007年,先灵公司是默克公司的子公司。版权所有。
NDC 0085-0942-05
4液量盎司(118毫升)
天石®
品牌
倍他米松
口服液USP
0.6
毫克
每5毫升
仅Rx
硒石 倍他米松溶液 | ||||||||||||||||||||||||
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贴标机-先灵公司(001317601) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
先灵P雅加拿大公司 | 207093332 | 制造 |
已知共有486种药物与塞来酮(倍他米松)相互作用。
查看Celestone(倍他米松)与以下药物的相互作用报告。
Celestone(倍他米松)与酒精/食物有2种相互作用
与Celestone(倍他米松)有23种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |