胆碱三水杨酸镁液体

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胆碱三水杨酸镁液体说明

胆碱三水杨酸镁液体是一种非甾体抗炎制剂，含有可自由溶于水的胆碱三水杨酸镁。胆碱三水杨酸镁的绝对结构目前尚不清楚。胆碱三水杨酸镁的分子式为C 26 H 29 O 10 NMg，分子量为539.8，可以固体形式表示为：

胆碱三水杨酸镁液体是一种樱桃味的液体，每茶匙（5 mL）含500毫克水杨酸盐，可口服。
活性成分：每茶匙（5 mL）胆碱三水杨酸镁液体包含：焦糖，羧甲基纤维素钠，乙二胺四乙酸二钠，FD＆C黄色。 6，调味剂，甘油，对羟基苯甲酸甲酯，山梨酸钾，柠檬酸钠，山梨酸，山梨醇和水。

胆碱三水杨酸镁液体-临床药理学

胆碱三水杨酸盐镁含有水杨酸盐，具有抗炎，镇痛和解热作用。摄入胆碱三水杨酸镁液体后，水杨酸部分被快速吸收并在单剂液体后平均一到两小时内达到峰值血药浓度。排泄的主要途径是肾脏：排泄产物主要是甘氨酸和葡萄糖醛酸结合物。在较高的血清水杨酸盐浓度下，甘氨酸结合途径迅速饱和。因此，较慢的葡糖醛酸苷结合途径成为水杨酸盐排泄的速率限制步骤。另外，作为葡糖醛酸苷缀合物排泄在胆汁中的水杨酸盐可被重吸收。这些因素说明了水杨酸盐半衰期的延长以及随着水杨酸盐剂量的增加血浆水杨酸盐水平的非线性增加。水杨酸盐的血清浓度通过降低肾小球滤过率或近端肾小管分泌物的条件而增加。

与阿司匹林和某些其他非甾体类抗炎药（例如芳基丙酸衍生物和芳基乙酸衍生物）不同，体外和体内研究表明，治疗剂量水平的胆碱三水杨酸镁不会影响血小板凝集。

胆碱三水杨酸镁的适应症和用法

骨关节炎，类风湿性关节炎和急性痛性肩膀：水杨酸酯被认为是关节炎中的基本治疗选择。胆碱三水杨酸镁制剂可缓解风湿性关节炎，骨关节炎和其他关节炎的症状和体征。胆碱三水杨酸镁液可用于这些疾病的长期治疗，尤其是类风湿关节炎的急性发作。胆碱三水杨酸镁液也可用于治疗急性肩痛。

胆碱三水杨酸镁液是有效的并且通常具有良好的耐受性，并且在需要水杨酸治疗时是合理的选择。当每天一次或两次剂量给药方案对患者依从性很重要时，它尤其适用；当胃肠道对阿司匹林不耐受时；当胃肠道微出血或阿司匹林的血液学影响被认为对患者有害时；当认为阿司匹林或丙酸衍生物对正常血小板功能的干扰（或发生干扰的风险）在临床上不受欢迎时。当优选液体剂型时，例如在老年患者中，胆碱三水杨酸镁的使用是合适的。

尚未被美国风湿病协会指定为胆碱的患者研究胆碱三水杨酸镁的功效。
IV级功能（丧失能力，大部分或全部卧床不起，或仅限于轮椅，很少或根本没有自我护理）。

镇痛和解热作用：胆碱三水杨酸镁液也可缓解轻度至中度疼痛和解热。

儿科用

对于儿童，胆碱三水杨酸镁适应症适用于需要消炎或镇痛作用的疾病，例如青少年类风湿性关节炎和其他适当疾病。

禁忌症

对非乙酰化水杨酸酯过敏的患者不应服用胆碱三水杨酸镁液。

警告事项

瑞氏综合症是一种罕见但严重的疾病，可能会在患有水痘，流感或流感症状的儿童和青少年中发展。虽然瑞氏综合症的病因尚不清楚，但一些研究表明，瑞氏综合症的发展与使用含乙酰化水杨酸酯或阿司匹林的药物之间可能存在关联。胆碱三水杨酸镁液体是胆碱水杨酸盐和水杨酸镁的结合物，它们是非乙酰化的水杨酸盐，尚无报道将胆碱三水杨酸镁液体与瑞氏综合症相关联。但是，不建议将胆碱三水杨酸镁液作为一种含水杨酸盐的产品用于患有水痘，流感或流感症状的儿童和青少年。

FDA已经确定，常规的大量饮酒（每天三杯或更多酒）与含有NSAID成分（包括胆碱和水杨酸镁）的止痛/解热药物组合使用，会增加发生胃肠道不良反应（包括胃出血）的风险。

预防措施

一般注意事项
与其他水杨酸盐和非甾体抗炎药一样，对于急性或慢性肾功能不全，急性或慢性肝功能不全，胃炎或消化性溃疡疾病的患者，应谨慎使用胆碱三水杨酸镁液。尽管有报道称在非阿司匹林敏感性患者中使用非乙酰化水杨酸酯产品会产生交叉反应，包括支气管痉挛，但在监测这些参数时，发现胆碱三水杨酸镁对肺功能和呼吸道症状具有良好的耐受性。对照和开放标签研究中，一组记录有阿司匹林敏感性的哮喘患者服用胆碱三水杨酸镁液体。 1个

同时使用其他含水杨酸盐的产品和胆碱三水杨酸镁液体会导致血浆水杨酸盐浓度增加，并可能导致潜在的有毒水杨酸盐水平。

实验室测试

可在用三水杨酸胆碱镁治疗期间定期评估血浆水杨酸水平，以确定是否维持治疗有效的抗炎浓度15至30 mg / 100 mL（150-300微克/ mL）。直到浓度超过30 mg / 100 mL时，才会出现全身性水杨酸盐中毒的表现。但是，这种测试很少区分结合有活性的游离蛋白和没有结合蛋白的水杨酸酯组分。由于水杨酸盐的蛋白质结合受年龄，营养状况，其他药物的竞争结合以及潜在疾病（例如类风湿性关节炎）的影响，血浆水杨酸盐水平的测定可能并不总是准确地反映出游离水杨酸盐的有效或有毒水平。尿液酸化会显着降低水杨酸盐的肾脏清除率，并增加血浆水杨酸盐的浓度。

药物相互作用

改变尿液pH值的食物和药物可能会影响肾脏对水杨酸盐和血浆水杨酸盐浓度的清除率。与长期使用抗酸剂一样，提高尿液的pH值可以提高肾脏水杨酸盐的清除率并降低血浆水杨酸盐的浓度。尿液酸化可以减少尿中水杨酸盐的排泄并增加血浆水平。

当水杨酸酯药物产品与其他血浆蛋白结合药物产品同时给药时，可能会产生不利影响。尽管胆碱三水杨酸镁液是口服抗凝药的抗炎和止痛疗法的合理选择，因为它们在体内和体外对血小板聚集，出血时间，血小板计数，凝血酶原时间和血清血栓素B均缺乏作用在第2代第1-7代中，同时使用未结合华法林的水平存在增加的潜力。开始使用三水杨酸胆碱镁治疗时，应密切监测凝血酶原时间并适当调整华法林剂量。尚未确定胆碱三水杨酸镁对血液中凝血酶原水平的影响。水杨酸酯可通过抑制肾脏甲氨蝶呤的排泄和置换血浆蛋白结合的甲氨蝶呤来增强甲氨​​蝶呤的治疗效果和毒性作用，尤其是在以化学治疗剂量给药时。甲氨蝶呤类风湿关节炎患者应慎用胆碱三水杨酸镁液。当磺酰脲类口服降糖药与水杨酸酯共同给药时，降血糖作用可通过增加胰岛素分泌或通过从结合部位置换磺酰脲剂来增强。高剂量水杨酸酯的胰岛素治疗的糖尿病患者也应密切监测其类似的降血糖反应。水杨酸酯与之竞争蛋白质结合位点的其他药物，其血浆浓度或游离分数可能会因同时施用水杨酸酯而改变，包括以下药物：苯妥英，丙戊酸和碳酸酐酶抑制剂。

与水杨酸盐产品一起使用时，尿酸排泄药物的功效可能会降低。尽管据报道低剂量的水杨酸盐（每天1至2克）会降低尿酸盐排泄并提高血浆尿酸盐浓度，但中等剂量（每天2至3克）通常不会改变尿酸盐排泄。较大剂量的水杨酸盐（每天超过5克）可引起尿尿症并降低血浆尿酸水平。

皮质类固醇可以通过增加肾脏消除作用以及可能还刺激水杨酸盐的肝代谢来降低血浆水杨酸盐水平。通过监测血浆水杨酸盐水平，可以调整水杨酸盐的剂量以适应皮质类固醇剂量的变化或避免在皮质类固醇锥度期间水杨酸盐的毒性。

药物/实验室测试的相互作用
由于竞争性血浆蛋白结合，水杨酸酯类药物患者的游离T4值可能会增加；可以观察到总血浆T4同时下降。甲状腺功能不受影响。

致癌作用

胆碱三水杨酸镁液尚未进行长期动物研究来评估其致癌潜力。

在怀孕中使用

怀孕类别C。尚未使用胆碱三水杨酸镁液体进行动物繁殖研究。还不知道胆碱三水杨酸镁液对孕妇给药是否会造成胎儿伤害或会影响生殖能力。仅当明确需要时，才应将胆碱三水杨酸镁液用于孕妇。由于其他水杨酸酯类药物产品对胎儿心血管系统（动脉导管闭合）的已知作用，应避免在妊娠晚期使用。

人工与分娩

尚不知道三水杨酸胆碱镁对孕妇分娩和分娩的影响。由于长期妊娠和长时间分娩所致
已报道与其他水杨酸盐产品一起使用时会抑制前列腺素，不建议近期使用胆碱三水杨酸镁液。其他水杨酸酯产品也与产妇和新生儿止血机制的改变以及围产期死亡率有关。

护理母亲

水杨酸盐从人乳中排出。水杨酸乳的峰值水平被延迟，发生在给药后的9至12小时之久，据报道，乳：血浆比率高达0.34。由于哺乳婴儿可能会大量吸收水杨酸盐，因此在给哺乳妇女服用胆碱三水杨酸镁液时应格外小心。

老人用

由于年龄相关的肾清除率下降和/或同时使用更多药物，老年人可能比年轻患者更容易遭受水杨酸盐的副作用。老年人比年轻患者更可能服用多种药物，其中一些药物可能会影响水杨酸盐的血浆蛋白结合，从而增加游离水杨酸盐的含量。

不良反应

在临床试验7-12中，胆碱三水杨酸镁液体最常见的不良反应是耳鸣和胃肠道不适（包括恶心，呕吐，胃部不适，消化不良，烧心，腹泻，便秘和上腹痛）。这些发生在不到百分之二十（20％）的患者中。如果出现耳鸣，建议减少每日剂量直至耳鸣消退。不良反应的发生频率较低，发生在不到百分之二（2％）的患者中，包括：听力障碍，头痛，头昏眼花，头昏眼花，嗜睡和嗜睡。不到1％（1％）的患者发生不良反应：胃溃疡，粪便潜血阳性，血清BUN和肌酐升高，皮疹，瘙痒，厌食，体重增加，水肿，鼻出血和消化不良。

自发报告产生了以下不良经历的单独或罕见的报告：十二指肠溃疡，肝转氨酶升高，肝炎，食管炎，
哮喘，多形性红斑，荨麻疹，瘀斑，不可逆的听力损失和/或耳鸣，精神错乱和幻觉。

药物滥用和依赖性

胆碱三水杨酸镁液体尚未见药物滥用和依赖性。

过量

据报道，摄入水杨酸盐10至30克后，成年人死亡。但是，已经服用了较大剂量而没有导致死亡。

症状：大剂量或长期治疗可能会引起水杨酸盐中毒，即水杨酸。水杨酸的常见症状包括头痛，头晕，耳鸣，听力障碍，意识模糊，嗜睡，出汗，呕吐，腹泻和换气过度。严重程度的水杨酸盐中毒会导致中枢神经系统紊乱，电解质平衡改变，呼吸和代谢性酸中毒，体温过高和脱水。

治疗：可以通过呕吐，洗胃，使用活性炭或上述多种方法来减少水杨酸从胃肠道的进一步吸收。应给予适当的静脉输液以纠正脱水，电解质不平衡和酸中毒，并维持适当的肾功能。为了加快水杨酸盐的排泄，建议使用碱化溶液强制利尿。在极端情况下，应考虑腹膜透析或血液透析以有效去除水杨酸盐。

胆碱三水杨酸镁液体剂量和给药

大人
在类风湿关节炎，骨关节炎，更严重的关节炎和急性疼痛的肩膀中，建议的起始剂量为1500 mg（每天两次），某些患者可以接受3000 mg（每天一次）的治疗。剂量应根据患者的反应进行调整。对于肾功能不全的患者，监测水杨酸盐水平并相应调整剂量。

老年
在老年患者中，每日2250毫克（每日750毫克）的剂量可能有效且耐受性良好。剂量应根据患者的情况进行调整
响应。对于肾功能不全的患者，监测水杨酸盐水平并相应调整剂量。

对于轻度至中度疼痛或退热，通常的剂量为每天2000毫克至3000毫克，分次服用（出价）。根据患者反应或水杨酸盐血药浓度，可以调整剂量以达到最佳治疗效果。水杨酸盐的抗炎作用血药浓度应在15至30 mg / 100 mL范围内，而止痛和退热药应在5至15 mg / 100 mL范围内。

如果医生愿意，建议的每日剂量可以按日程安排服用。

与其他治疗剂一样，建议单独调整剂量，许多患者可能需要比推荐剂量更高或更低的剂量。某些患者需要2至3周的治疗才能获得最佳效果。

小孩儿
儿童通常用于抗炎或镇痛作用的每日剂量：胆碱三水杨酸镁液，50 mg / kg /天。

每日总剂量应分次服用（出价）。胆碱三水杨酸镁液体的剂量计算为体重37公斤或以下的儿童每日总剂量为50毫克/公斤/天，体重较重的儿童每日总剂量为2250毫克/天。

胆碱三水杨酸镁液可为治疗年轻患者和无法吞服固体剂型的成年患者提供更大的便利。摄入前，胆碱三水杨酸镁液可能会与果汁混合。

胆碱三水杨酸镁液如何提供

胆碱三水杨酸镁瓶装为240毫升瓶装。

存放在15°至30°C（59°至86°F）的受控室温下。

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由制造：
Silarx Pharmaceutical，Inc.
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