克索奈德

介绍

合成的非卤代皮质类固醇。 ^{1 3 4 7 9}

克索奈德的用途

过敏性鼻炎

对季节性或常年性变应性鼻炎的对症治疗。 ^{1 2 6}

通常可减轻鼻漏，鼻塞，打喷嚏和鼻痒的症状。 ^{1 3 7}

克索奈德剂量和给药

一般

• 为了达到治疗效果，应定期使用。 ^1个

行政

鼻内给药

使用定量喷雾泵经鼻吸入进行管理。 ^{1 2 3 9}

在灌注或使用前，立即轻轻摇动喷雾泵。 ^{1 2}

在初次使用之前，通过启动8次来注水喷雾泵。 ^{1 2}在一段时间不使用（即≥4天）后，通过启动一次或直到出现细小喷雾来灌注泵。 ^{1 2}

给药前清除鼻腔通道。 ²

头部稍微向前倾斜；将喷嘴插入一个鼻孔，保持瓶子直立。 ²点尖端远离鼻中隔。 ²

将药物泵入一个鼻孔，同时保持另一鼻孔闭合并同时通过鼻子吸气。 ²对另一个鼻孔重复上述步骤。 ²

使用后请用干净的纸巾擦拭。 ²

要松开鼻部涂抹器，请取下防尘盖，然后轻轻向上拉以释放鼻部。 ²用温水清洗防尘盖和涂抹器，干燥，更换瓶子上的涂抹器，然后重新泵。 ²

剂量

初始灌注后，鼻喷雾泵每计量一次喷雾可输送50 mcg的ciclesonide。 ¹每个装有12.5 g的ciclesonide鼻喷雾剂的瓶子都提供120计量喷雾剂，此后不能保证每次喷雾剂中的药物正确量。 ^1个

通常在开始治疗后24-48小时内症状缓解；在季节性变应性鼻炎的1-2周内或在多年生变应性鼻炎的5周内，症状可能会进一步改善。 ^{1 2}

一旦症状得到控制，逐渐将剂量减少到最低有效水平。 ^1个

小儿患者

季节性过敏性鼻炎

鼻内吸入

≥6岁的儿童：每个鼻孔每天100 mcg（2喷雾剂）（总剂量：每天200 mcg）。 ^{1 2 3}

常年性变应性鼻炎

鼻内吸入

≥12岁的儿童：每个鼻孔每天100 mcg（2喷雾剂）（总剂量：每天200 mcg）。 ^{1 2 3}

大人

季节性过敏性鼻炎

鼻内吸入

每个鼻孔每天100 mcg（2喷雾剂）（总剂量：每天200 mcg）。 ^{1 2 3}

常年性变应性鼻炎

鼻内吸入

每个鼻孔每天100 mcg（2喷雾剂）（总剂量：每天200 mcg）。 ^{1 2 3}

限度

超过建议的最大每日剂量可能只会增加发生全身不良反应的风险。 ^1个

小儿患者

季节性过敏性鼻炎

≥6岁的儿童：每天一次，最大200 mcg（每个鼻孔2喷）。 ^1个

常年性变应性鼻炎

≥12岁的儿童：每天一次，最大200 mcg（每个鼻孔2喷）。 ^1个

大人

每天一次，最大200 mcg（每个鼻孔两次喷雾）。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

不需要剂量调整。 ¹ （请参阅“药代动力学”下的特殊人群。）

肾功能不全

目前没有具体的剂量建议。 ^1个

老年患者

谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降以及伴随的疾病和药物治疗。 ^1个

Ciclesonide注意事项

禁忌症

• 对ciclesonide或制剂中任何成分的超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

全身性皮质类固醇激素疗法的退出

由于可能出现皮质类固醇戒断症状（例如，关节痛，肌肉疼痛，疲倦，抑郁），急性肾上腺皮质功能不全和/或严重的哮喘症状加重发作或其他临床状况，因此应仔细监测从长期全身性皮质类固醇激素转换为鼻内皮质类固醇激素的患者。 ^1个

在患有哮喘或其他需要长期使用全身性类固醇的临床疾病的患者中，全身性皮质类固醇剂量的迅速减少可能会导致严重的症状加重。 ^1个

免疫抑制

尽管不知道鼻内使用的风险，但请考虑可能发生皮质类固醇诱导的免疫抑制。 ¹避免在以前未暴露的患者和未进行适当免疫的患者中接触水痘和麻疹。 ^1个

如果易感患者暴露于水痘或麻疹，则应分别考虑使用水痘带状疱疹免疫球蛋白（VZIG）或免疫球蛋白（IG）。 ¹如果出现水痘，请考虑用抗病毒药治疗。 ^1个

敏感性反应

立即的超敏反应或接触性皮炎可能很少发生。 ^1个

对其他皮质类固醇过敏的患者慎用；可能会出现交叉敏感性。 ^1个

一般注意事项

全身性类固醇激素作用

对皮质类固醇激素作用特别敏感的患者，超过推荐剂量或使用可能会导致全身性皮质类固醇激素作用（例如，月经不调，痤疮样病变，丘疹样特征）。 ^1个

如果发生全身性影响，请按照公认的口服皮质类固醇激素停药程序缓慢停药。 ^1个

鼻咽作用

很少有鼻子和/或咽部的局部念珠菌感染。 ¹适当对待可疑感染；可能需要停止克索奈德治疗。 ^1个

在长期治疗（几个月或更长时间）期间，应定期检查鼻道是否有粘膜改变的迹象。 ^1个

在最近出现鼻中隔溃疡，鼻腔手术或鼻外伤的患者出现愈合之前，请避免使用。 ^1个

伴随感染

如果有呼吸道的临床或无症状结核分枝杆菌感染，未经治疗的局部或全身性真菌或细菌感染，单纯性眼疱疹或全身性病毒或寄生虫感染，请谨慎使用（如果有的话）。 ^1个

眼科效果

鼻内注射其他皮质类固醇很少见眼压，青光眼和白内障增加；克索奈德未报道过此类作用。 ^1个

密切监视视力或青光眼和/或白内障病史的患者。 ^1个

特定人群

怀孕

C类¹

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ^1个

已知其他糖皮质激素会分布到牛奶中。 ¹如果在护理女性中使用时要小心。 ^1个

儿科用

<2岁的儿童未建立安全性。 ^1个

季节性过敏性鼻炎：<6岁的儿童尚无疗效。 ^1个

常年性变应性鼻炎：<12岁的儿童尚无疗效。 ^1个

鼻内糖皮质激素可能会降低儿童患者的生长速度。 ¹建议对生长进行例行监测（例如，通过测距法）。 ¹滴定剂量至最低有效水平。 ^1个

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定这些患者的反应是否与年轻成年人不同；谨慎选择剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方式下的老年患者。）

肝功能不全

口服吸入后全身暴露增加。 ¹ （请参见“药代动力学”下的特殊人群，以及“剂量和给药方式”下的肝功能不全）。

常见不良反应

头痛^，1间3鼻衄^{，1 3 8}耳痛^，1个3鼻咽炎^{，1 3 8}鼻不适，咽喉^1和疼痛。 ^{1 8}

Ciclesonide的相互作用

尚未研究ciclesonide对CYP同工酶的抑制潜能; des-ciclesonide（活性代谢物）在体外似乎不抑制或诱导CYP同工酶。 ^{1 3}

特殊药物

Ciclesonide药代动力学

吸收性

生物利用度

鼻内给予建议剂量的成年人，全身吸收<1％。 ^{1 3 6 7}

6-11岁的儿童：建议的鼻内剂量在50％的血清中检测到Des-ciclesonide。 ^1个

发病时间

成人和12岁以上的儿童24-48小时； ^{1 2 4 5}在季节性变应性鼻炎的1-2周内和在多年生变应性鼻炎的5周内，症状进一步改善。 ^{1 2}

分配

血浆蛋白结合

≥99％（主要是白蛋白和_α1 -酸糖蛋白）。 ^{1 3}

程度

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ^1个

消除

代谢

前药；经鼻粘膜酯酶水解为活性代谢产物des-ciclesonide。 ¹ Des-ciclesonide被CYP3A4代谢，并在较小程度上被CYP2D6代谢。 ^{1 3}

淘汰路线

静脉注射后，通过粪便（约占66％）和尿液（≤20％）排泄。 ^1个

半衰期

Des-ciclesonide IV：2.7小时。 ⁹

口服Des-ciclesonide：5.9小时。 ⁹

特殊人群

口服吸入肝损害会使全身暴露增加1.4-2.7倍。 ^1个

稳定性

存储

鼻内吸入

鼻喷雾剂

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹不要冻结。 ^1个

从铝箔袋中取出后，丢弃4个月后或底漆后喷120遍。 ^1个

动作

• 糖皮质激素。 ¹前药。 ¹水解成活性代谢产物des-ciclesonide； ^{1 3 4 5 6 7 7 8} des-ciclesonide对糖皮质激素受体的亲和力是母体化合物的120倍。 ^{1 3}

• 对与变态反应性炎症有关的多种细胞类型（例如肥大细胞，嗜酸性粒细胞，嗜中性粒细胞，巨噬细胞，淋巴细胞）和介体（例如组胺，类花生酸，白三烯，细胞因子）的作用广泛。 ^{1 3}

• 可能会改变小儿患者的肾上腺功能； ¹对成人和青少年肾上腺功能的影响尚未确定。 ^1个

给病人的建议

• 向患者提供制造商的患者说明副本的重要性。 ^{1 2}

• 指导患者有关鼻喷雾泵的组装和灌注以及鼻溶液的给药和储存的适当技术的重要性。 ^{1 2}

• 每次使用前轻轻摇动鼻腔喷雾剂的重要性。 ^1个

• 初次启动后120次驱动后或从箔袋中取出后4个月后（以先到者为准），丢弃容器的重要性。 ^1个

• 避免喷入眼睛或直接喷在鼻中隔上。 ^{1 2}

• 告知患者症状缓解通常在24-48小时内发生，季节性变应性鼻炎在1-2周或常年变应性鼻炎在5周后症状会进一步改善。 ^1个

• 定期使用的重要性。 ¹重要性不超过规定剂量。 ^{1 2}

• 如果症状在季节性变应性鼻炎的2周内恶化或未能改善，或者对于常年性变应性鼻炎的5周内症状没有改善或没有改善，请联系临床医生。 ^{1 2 9}

• 向临床医生报告经常流鼻血或鼻腔不适的重要性。 ⁹

• 如果接受免疫抑制剂量的皮质类固醇，避免接触水痘或麻疹的重要性；如果暴露，请通知临床医生。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ^1个

• 向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于ciclesonide鼻：鼻喷雾剂，鼻喷雾剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，克索奈德鼻腔可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用ciclesonide鼻时是否有下列副作用的发生，请咨询医生：

不常见

• 鼻子流血
• 发热
• 头痛
• 肌肉疼痛
• 鼻子不适
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 异常疲倦或虚弱

罕见

• 痤疮或粉刺
• 失明
• 皮肤起泡，燃烧，结cru，干燥或剥落
• 流血的粘液或无法解释的流鼻血
• 模糊的视野
• 视力改变
• 皮肤变黑
• 视力下降
• 腹泻
• 呼吸困难或呼吸困难
• 吞咽困难
• 头晕
• 眼痛
• 晕倒
• 麻疹
• 皮肤瘙痒，脱屑，严重发红，酸痛或肿胀
• 食欲不振
• 意识丧失
• 视力丧失
• 月经变化
• 精神抑郁
• 恶心
• 皮肤变红，尤其是耳朵周围
• 皮疹
• 眼睛，眼睑，脸部或鼻子内部肿胀
• 撕裂
• 胸闷
• 呕吐
• 面部，颈部和躯干周围的体重增加
• 喘息
• 鼻子或喉咙里有白色斑块

不需要立即就医的副作用

克索奈德有一些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 耳痛

对于医疗保健专业人员

适用于ciclesonide鼻：鼻喷雾剂，鼻喷雾剂

一般

最常见的副作用是头痛，鼻epi，鼻咽炎和耳痛。 ^[参考]

内分泌

未报告频率：下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴效应^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感

未报告频率：白色念珠菌感染，免疫抑制^[参考]

过敏症

上市后报道：过敏反应（血管性水肿，嘴唇，舌头和咽部肿胀） ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎，上呼吸道感染，咽喉痛，鼻窦炎，鼻腔不适，咳嗽，支气管炎，鼻epi

未报告的频率：鼻干燥，鼻粘膜/鼻中隔疾病，咽炎，链球菌性咽炎，扁桃体炎，鼻中隔穿孔

上市后报告：鼻塞，鼻溃疡^[参考]

眼科

上市后报告：晶状体混浊的发展或恶化，眼压升高，视力恶化^[参考]

其他

常见（1％至10％）：耳痛

未报告的频率：伤口愈合不良，耳部感染^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

未报告频率：窦性头痛

上市后报告：头晕^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，肌肉劳损^[Ref]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性鼻炎的常规成人剂量

鼻喷雾剂（每次喷雾50 mcg）：每个鼻孔每天2次喷雾（200 mcg）
最大剂量：200 mcg（每个鼻孔每天喷两次）

鼻计量气雾剂（37 mcg /次）：每天每个鼻孔1次（74 mcg）次
最大剂量：每天74 mcg（每个鼻孔每天1次致动）

用途：治疗与季节性和常年性过敏性鼻炎有关的鼻部症状

过敏性鼻炎的常规儿科剂量

季节性过敏性鼻炎：
6岁以上：
-鼻喷雾剂（每次喷雾50 mcg）：每个鼻孔每天2次喷雾（200 mcg）
最大剂量：200 mcg（每个鼻孔每天喷两次）

季节性和常年性过敏性鼻炎：
12岁以上：
-鼻喷雾剂（每次喷雾50 mcg）：每个鼻孔每天2次喷雾（200 mcg）
最大剂量：200 mcg（每天在每个鼻孔中喷2次）
-鼻计量气雾剂（37 mcg /次）：每天每个鼻孔一次（74 mcg）次
最大剂量：每天74 mcg（每个鼻孔每天1次致动）

用途：治疗与季节性和常年性过敏性鼻炎有关的鼻部症状

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

不建议调整

预防措施

-尚未确定鼻喷雾剂用于治疗12岁以下患者的常年性变应性鼻炎症状和6岁以下患者的季节性变应性鼻炎的安全性和有效性。
-尚未确定鼻滴定气雾剂用于治疗12岁以下患者的季节性和常年性变应性鼻炎症状的安全性和有效性。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物应仅通过鼻内途径给药。
-喷雾：在使用前轻轻摇动，并通过致动八次启动泵。如果连续四天不使用喷雾剂，应轻轻摇动并用一种喷雾剂重新上底漆，直到出现细雾为止。
-计量的气雾剂：在初次使用之前或如果连续十天未使用，则应通过启动三遍来对容器进行灌注。
-请参考制造商的产品信息以正确使用。

储存要求：
-咨询制造商的产品信息。

一般：
喷雾：
-不要冻结。

计量气雾剂：
-不要刺穿；请勿在高温或明火附近使用或存放。
-暴露在高于49C（120F）的温度下可能会导致爆裂。
-请勿将罐子投入火中或焚化炉中。

患者建议：
-避免喷入眼睛或直接喷在鼻中隔上。