西多福韦

什么是西多福韦？

西多福韦是一种抗病毒药物，可防止某些病毒细胞在体内繁殖。

西多福韦用于治疗患有艾滋病（后天免疫机能丧失综合症）的人的眼部感染，称为巨细​​胞病毒性视网膜炎（CMV）。西多福韦不能治愈CMV或艾滋病。

西多福韦是仅适用于谁拥有艾滋病人治疗CMV。

西多福韦也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

西多福韦仅用于治疗患有艾滋病（后天免疫机能丧失综合症）的人的巨细胞病毒性视网膜炎（CMV）。

如果您患有中度至重度肾脏疾病，或对丙磺舒（贝尼美德）或磺胺类药物有严重的过敏反应史，则不应接受西多福韦治疗。

西多福韦可损害肾脏。如果您在过去7天内使用过以下任何一种药物，则不应接受西多福韦：抗病毒药，化学疗法，注射抗生素，肠道疾病药物，防止器官移植排斥的药物，用于治疗骨质疏松症或Paget病的注射药物，以及某些药物止痛药或关节炎药（包括阿司匹林，泰诺，阿德维尔和阿列夫）。

仅服用一两剂西多福韦会损害肾脏。在接受西多福韦治疗期间，您将获得其他药物以帮助肾脏正常工作。

在接受每一剂量的西多福韦之前，将对您的肾脏功能进行测试。您可能需要经常进行血液检查，以确保这种药物不会引起其他有害影响。根据这些测试的结果，您的艾滋病治疗可能会延迟。

西多福韦已引起动物某些类型的肿瘤。尚不清楚人类是否也会增加患肿瘤的风险。与您的医生讨论您的特定风险。

在服药之前

如果您对西多福韦过敏，或者您有以下情况，则不应服用：

• 中度至重度肾脏疾病；要么

• 对丙磺舒（Benemid）或磺胺类药物有严重的过敏反应史。

西多福韦可损害肾脏。当您还使用某些其他药物时，这种效果会增强。如果您在过去7天内使用了以下任何一种药物，则医生可能需要更改治疗计划：

• 治疗肠病的药物；

• 预防器官移植排斥反应的药物；

• 抗病毒药物；

• 用于治疗骨质疏松症或佩吉特氏病的可注射药物；

• 化学疗法

• 一些止痛药或关节炎药（包括阿司匹林，泰诺，阿德维尔和阿列夫）；要么

• 任何注射的抗生素。

为确保西多福韦对您安全，请告知您的医生是否患有：

• 轻度肾脏疾病；

• 糖尿病;要么

• 胰腺或肝脏问题。

西多福韦已引起动物某些类型的肿瘤。尚不清楚人类是否也会增加患肿瘤的风险。与您的医生讨论您的特定风险。

FDA C类妊娠。尚不清楚西多福韦是否会伤害未出生的婴儿。告诉您的医生您是否怀孕或计划使用该药物怀孕。在使用西多福韦期间以及治疗结束后至少1个月内，请使用有效的节育措施。

这种药物会影响男性的生育能力（生孩子的能力）。如果一个人在使用这种药物时生了一个孩子，则婴儿可能有先天性缺陷。在治疗期间使用避孕套以防止怀孕。停止使用西多福韦后，继续使用安全套至少3个月。

尚不知道西多福韦是否会进入母乳或是否会损害哺乳婴儿。使用西多福韦时，请勿哺乳。患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养婴儿。即使您的婴儿出生时没有感染HIV，该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。

西多福韦如何服用？

西多福韦通过静脉注射入静脉。医护人员会给您注射。

仅服用一两剂西多福韦会损害肾脏。接受西多福韦治疗时，将给您静脉注射（IV）液体和口服丙磺舒。

西多福韦必须通过静脉输注缓慢给药。在接受西多福韦注射之前和之后，您的静脉输液最多可能需要3个小时。这项静脉治疗可能需要6个小时才能完成。

如果您的胃不舒服，可以与食物一起服用口服丙磺舒。

西多福韦和丙磺舒通常每周一次给药，持续2周，然后每2周一次。遵循医生的指示。

在规定的整个时间范围内继续服用丙磺舒。跳过剂量可能会增加西多福韦引起并发症的风险。

在接受每一剂量的西多福韦之前，将对您的肾脏功能进行测试。您可能需要经常进行血液检查和视力检查，以确保这种药物不会引起其他有害影响。根据这些测试的结果，您的艾滋病治疗可能会延迟。

如果我错过剂量怎么办？

如果您错过预约接受西多福韦注射液的电话，请致电您的医生。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用西多福韦时应避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

西多福韦的副作用

如果您有以下任何过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 肾功能衰竭的症状-肿胀，体重迅速增加，排尿少或无尿，口渴，食欲不振，便秘，一侧或腰部疼痛;

• 血细胞疾病的症状-发烧，牙龈肿胀，口疮疼痛，吞咽时疼痛，皮肤溃疡，皮肤苍白，感冒或流感症状，咳嗽，头晕或呼吸短促;

• 胰腺问题的迹象-上腹部的剧烈疼痛扩散至背部，恶心和呕吐，心律加快;

• 视力改变，眼睛上出现白斑；要么

• 咳嗽伴有黄色或绿色粘液，刺伤胸痛，喘息，呼吸困难。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，腹泻；

• 弱点;

• 头痛;要么

• 脱发。

丙磺舒与西多福韦一起使用，丙磺舒可能引起：

• 恶心，呕吐;

• 皮疹;

• 发烧，发冷;要么

• 头痛。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

西多福韦剂量信息

成年人CMV视网膜炎的常用剂量：

剂量，频率和输注速率不得超过；每次剂量丙磺舒和静脉注射生理盐水都必须服用

诱导剂量：连续2周每周一次静脉输注5 mg / kg
维持剂量：诱导剂量后，每2周一次静脉输注5 mg / kg

评论：
-probenecid剂量：输注前3小时口服2 g，然后在输注完成后2和8小时口服1 g（丙磺舒总剂量等于4 g）
-IV输注应在1小时内以恒定速率进行；有关准备和管理输液的重要说明，请咨询“准备和管理”部分。
-每次注射后48小时内必须检查血清肌酐和尿蛋白；由于血清肌酐可能无法完全提供晚期AIDS和CMV视网膜炎患者的潜在肾脏状况，因此利用Cockcroft-Gault公式更精确地估算CrCl很重要。
-尚未确定该药物用于治疗其他CMV感染（例如肺炎或胃肠炎，先天性或新生儿CMV疾病或非HIV感染者的CMV疾病）的安全性和有效性。

天花疫苗反应的成人剂量：

（未经FDA批准）

一次静脉输注5 mg / kg

如果临床上有适应症，可以考虑在1周后服用第二剂。

西多福韦可通过CDC的IND协议获得，作为对牛痘免疫球蛋白（VIG）治疗无反应的严重天花疫苗并发症的二线治疗。

还有哪些其他药物会影响西多福韦？

有些药物可以与西多福韦发生相互作用，因此不应同时使用。也有一些药物可能会与丙磺舒或西多福韦通常一起使用的丙磺舒或其他药物相互作用。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。本药物指南中并未列出所有可能的相互作用。向您的每个医疗保健提供者告知您现在使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。将所有药物的清单提供给任何治疗您的医疗保健提供者。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：2.02。

综上所述

常见的西多福韦副作用包括：肌酐清除率降低，眼睛肌张力低下，血清肌酐升高，肾毒性，中性粒细胞减少和蛋白尿。其他副作用包括：血清碳酸氢盐减少。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于西多福韦：静脉注射液

需要立即就医的副作用

西多福韦及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

诸如西多福韦之类的药物有时会引起严重的副作用，例如血液问题和肾脏问题。这些在下面描述。西多福韦还被发现可引起动物癌症，并且有可能也引起人类癌症。与您的医生讨论这些可能的副作用。

服用西多福韦时，如果发生以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 发烧，发冷或嗓子疼

服用西多福韦时，如有任何以下副作用，请尽快与您的医生联系：

比较普遍;普遍上

• 排尿减少
• 口渴和排尿增加

罕见

• 视力下降或视力变化

不需要立即就医的副作用

西多福韦可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 头痛
• 食欲不振
• 恶心
• 呕吐

不常见

• 广义弱点
• 失去力量

对于医疗保健专业人员

适用于西多福韦：静脉注射液

一般

最常见的不良事件包括蛋白尿，血清肌酐升高，中性粒细胞减少，血清碳酸氢盐减少，眼压降低，发烧和感染。 ^[参考]

肾的

肾毒性可能是不可逆的。仅用一到两剂药物就可发生肾脏损害，包括导致透析和/或导致死亡的急性肾衰竭。接受维持剂量的约59％的患者发生蛋白尿症（大于2+），肌酐清除率降低（小于或等于55 mL / min）和/或血清肌酐浓度升高（大于0.4 mg / dL）每隔一周一次5 mg / kg。也有毒性肾病的报道。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：蛋白尿（最高88％），肌酐升高（最高24％），肾毒性（最高59％）

未报告的频率：BUN增加^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：前葡萄膜炎/虹膜炎（11％）；眼内压降低（24％）

罕见（0.01％至0.1％）：眼肌张力低下

未报告频率：视力异常，弱视，失明，白内障，结膜炎，角膜病变，角膜混浊，复视，干眼，眼痛，虹膜炎，角膜炎，屈光异常，视网膜脱离，视网膜疾病，葡萄膜炎，视野缺损，瞳孔缩小^[参考]

糖尿病患者眼部肌张力低下的风险可能会增加。

135名接受5 mg / kg维持剂量的患者中有15名（11％）出现葡萄膜炎或虹膜炎。应该监测患者的并发症症状和体征，如果出现这些症状和体征，则可以使用局部皮质类固醇与或不与局部麻痹剂一起治疗。 ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：厌食症（高达23％），血清碳酸氢盐减少（16％）

常见（1％至10％）：范科尼综合征

未报告频率：体重减轻，体重增加，口渴，呼吸性碱中毒，高钾血症，低磷酸盐血症，低钾血症，低镁血症，高血糖，脱水，低钙血症，恶病质，高钙血症，高脂血症，低血糖，低血糖反应，低钠血症，低蛋白血症，代谢性酸中毒^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：糖尿症^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：中性粒细胞减少症（高达43％），贫血（高达24％）

未报告频率：低色素性贫血，白细胞增多症，白细胞减少症，淋巴结病，类淋巴瘤反应，全血细胞减少症，脾脏疾病，脾肿大，血小板减少症，血小板减少性紫癜^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏，过敏反应^[参考]

胃肠道

饭后和/或使用止吐药治疗后服用丙磺舒可减轻与丙磺舒相关的恶心和呕吐。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：恶心（最高69％），腹泻（最高26％）。口腔念珠菌病（高达18％）

常见（1％至10％）：恶心呕吐

未报告频率：消化不良，便秘，腹痛，胆管炎，结肠炎，食道炎，吞咽困难，粪便失禁，肠胃气胀，胃炎，胃肠道出血，牙龈炎，黑便，胰腺炎，直肠炎，直肠疾病，口腔炎，口咽炎，舌头变色，龋齿，口干^[参考]

心血管的

未报告频率：心肌病，心血管疾病，充血性心力衰竭，高血压，低血压，外周血管疾病，静脉炎，姿势性低血压，休克，晕厥，心动过速，血管疾病，水肿，胸痛^[参考]

皮肤科的

非常常见（10％或更多）：脱发（高达27％），皮疹（高达30％）

未报告的频率：蜂窝组织炎，囊肿，面部水肿，光敏反应，痤疮，血管性水肿，皮肤干燥，湿疹，剥脱性皮炎，呋喃菌病，疱疹，单纯性指甲病，瘙痒，皮疹，皮脂溢，皮肤变色，皮肤病，皮肤肥大，皮肤溃疡，出汗，荨麻疹^[参考]

本地

未报告频率：导管堵塞，注射部位反应^[参考]

内分泌

未报告频率：肾上腺皮质功能不全^[参考]

肝的

未报告频率：肝炎，肝肿大，肝脾肿大，黄疸，肝功能异常，肝损害，肝坏死，转氨酶升高，碱性磷酸酶增加，乳酸脱氢酶增加^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：关节痛，关节病，骨坏死，骨痛，关节疾病，腿抽筋，肌痛，肌无力，病理性骨折，颈部疼痛^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达30％）

未报告频率：急性脑综合征，脑血管疾病，惊厥，del妄，痴呆，头晕，脑病，面瘫，偏瘫，感觉异常，肌张力亢进，肌张力低下，不协调，肌阵挛，神经病，感觉异常，感觉异常，嗜睡，震颤，抽搐，共济失调， ，语言障碍，步态异常，周围神经炎^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（最高23％），咳嗽加剧（最高19％）

未报告频率：哮喘，支气管炎，鼻epi，咯血，打ic，过度换气，缺氧，痰增多，喉水肿，肺部疾病，咽炎，气胸，鼻炎，鼻窦炎，过度换气^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：发烧（高达58％），乏力（高达43％），发冷（高达22％）

未报告的频率：耳疾，耳痛，听觉过敏，外耳道炎，中耳炎，耳鸣，听力下降，眩晕，全身不适^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：感染（高达28％）

未报告频率：败血症，流感样综合征

精神科

未报告频率：异梦，躁动，健忘，焦虑，意识错乱，抑郁，药物依赖，失眠，人格障碍

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人巨细胞病毒性视网膜炎的剂量

剂量，频率和输注速率不得超过；每次剂量丙磺舒和静脉注射生理盐水都必须服用

诱导剂量：连续2周每周一次静脉输注5 mg / kg
维持剂量：诱导剂量后，每2周一次静脉输注5 mg / kg

评论：
-probenecid剂量：输注前3小时口服2 g，然后在输注完成后2和8小时口服1 g（丙磺舒总剂量等于4 g）
-IV输注应在1小时内以恒定速率进行；有关准备和管理输液的重要说明，请咨询“准备和管理”部分。
-每次注射后48小时内必须检查血清肌酐和尿蛋白；由于血清肌酐可能无法完全提供晚期AIDS和CMV视网膜炎患者的潜在肾脏状况，因此利用Cockcroft-Gault公式更精确地估算CrCl很重要。
-尚未确定该药物用于治疗其他CMV感染（例如肺炎或胃肠炎，先天性或新生儿CMV疾病或非HIV感染者的CMV疾病）的安全性和有效性。

成人天花疫苗反应的常规剂量

（未经FDA批准）

一次静脉输注5 mg / kg

如果临床上有适应症，可以考虑在1周后服用第二剂。

西多福韦可通过CDC的IND协议获得，作为对牛痘免疫球蛋白（VIG）治疗无反应的严重天花疫苗并发症的二线治疗。

肾脏剂量调整

中度至重度肾功能不全（计算得出的CrCl 55 mL / min或更低，血清肌酐大于1.5 mg / dL或尿蛋白100 mg / dL或更高[相当于2+蛋白尿或更高]）：禁忌

治疗期间肾功能的变化：
要使血清肌酐增加至比基线高0.3至0.4 mg / dL：维持剂量必须降至3 mg / kg。
要使血肌酐升高至基线以上0.5 mg / dL或更高，或发生3+蛋白尿或更高：必须停止治疗。

肝剂量调整

不建议调整

剂量调整

老年：
-尚未对60岁以上的患者研究安全性和有效性。
-由于老年人经常肾小球滤过减少，因此在给予西多福韦之前和期间应特别注意评估肾功能。

丙磺舒
-与食物一起服用可提高耐受性；止吐药可能会减少恶心的可能性。
-在出现过敏或超敏症状的患者中，应考虑适当的预防或治疗性抗组胺药和/或对乙酰氨基酚。

齐多夫定：
-由于齐多夫定与丙磺舒的相互作用，西多福韦注射后应保持齐多夫定剂量或减少50％。

预防措施

美国盒装警告：肾毒性；中性粒细胞减少症;致癌性，致畸性；和HYPOSPERMIA：
-肾功能不全是治疗的主要毒性。仅仅1或2剂就发生了导致透析和/或导致死亡的急性肾衰竭病例。为了减少可能的肾毒性，每次剂量都必须使用生理盐水进行IV预水合和丙磺舒。必须在每次给药前48小时内监测肾功能（血清肌酐和尿蛋白），并且必须调整剂量以适应肾功能的变化。接受其他肾毒性药物的患者禁用该药。
-已观察到与这种药物有关的中性粒细胞减少症；因此，在治疗期间应监测中性粒细胞计数。
-该药仅用于治疗获得性免疫缺陷综合症（AIDS）患者的CMV视网膜炎。
-在动物研究中，该药具有致癌性，致畸性，并引起精子减退。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

禁忌的

-高通量血液透析可使西多福韦的血清水平降低约75％。

其他的建议

行政建议：
-仅用于静脉输液；给药前用100 mL生理盐水稀释
-在1小时内以恒定速率静脉内输注；建议使用标准输液泵

输液前：
-输液前3小时开始丙磺舒疗程；口服食物以减少药物相关的恶心和呕吐
-输注前1至2小时开始用至少1 L生理盐水开始水化；能够耐受额外液体的患者应在西多福韦输注开始时或紧随其后的1至3小时内输注第二升

重构/准备技术：
-通过从药瓶中提取适当体积的药物并将其转移到装有100 mL生理盐水的输液袋中来准备输液。
-由于诱变特性，建议使用适当的安全设备进行准备，管理和处置。

IV兼容性：
-不建议添加其他药物或补品
-尚未评估与林格氏液，乳酸林格氏液或抑菌输液的相容性

储存要求：
-在聚氯乙烯和乙烯/丙烯共聚物组合物的商用输液袋以及玻璃瓶中已证明了化学稳定性。
-制备的混合物应立即使用，但是可以在冷藏（2C至8C）下保存长达24小时。

一般：
-禁止与其他具有潜在肾毒性的药物同时使用；潜在的肾毒性药物应在该药物开始使用至少7天之前停止使用。
-直接眼内注射是禁忌的，因为它与虹膜炎，眼肌张力低下和永久性视力障碍有关。
-由于必须与每剂该药一起使用丙磺舒全疗程，因此重要的是考虑与该药物有关的潜在药物相互作用和潜在不良事件；饭后服用或与止吐药合用可减轻恶心，可将预防性或治疗性抗组胺药和/或对乙酰氨基酚用于减轻超敏反应。

监控：
-每次注射后48小时内必须检查血清肌酐和尿蛋白；使用Cockcroft-Gault公式计算CrCl
-如果存在蛋白尿，开始静脉补液并重新测试
-每次给药前监测白血球计数有差异
-应定期监测眼压，视力和眼部症状

患者建议：
-患者应了解每剂该药都要完成一个疗程丙磺舒的重要性，应警告他们丙磺舒的潜在不良反应以及他们可能采取的措施以将其最小化。
-应告知患者该药物已引起动物胚胎毒性和生育能力受损，这些作用可能在人类中发生；建议对有生育能力的男女采取避孕措施。