阿糖胞苷胶囊

说明部分

Cyclorine，3-isoxazolidinone，4-amino-，（R）-是一种广谱抗生素，由兰斯链霉菌菌株产生，并且已经合成。 Cyclorine是白色至类白色粉末，可溶于水，在碱性溶液中稳定。在中性或酸性pH下会被迅速破坏。

在含有100 mg / mL的溶液中，环氯碱的pH值在5.5至6.5之间。环丝氨酸的分子量为102.09，其经验式为C3H6N2O2。

非活性成分部分

每个胶囊含有250 mg（2.45 mmol）的环丝氨酸； D和C黄色10号，FD和C蓝色1号，FD和C红色3号，FD和C黄色6号明胶，氧化铁，滑石粉，二氧化钛和其他惰性成分。

临床药理学部分

口服给药后，环丝氨酸很容易从胃肠道吸收，在4至8小时内达到最高血药浓度。
每天两次通常剂量为250 mg，通常可以维持25至30μg/ mL的血液水平，尽管血浆水平与剂量之间的关系并不总是一致的。脑脊液，胸膜液，胎儿血液和母乳中的浓度接近血清中的浓度。在腹水，胆汁，痰，羊水以及肺和淋巴组织中发现可检测的量。口服后72小时内，尿液中约有65％的单剂量环丝氨酸可被回收。其余35％显然被代谢为未知物质。最大排泄率发生在给药后2至6小时，其中50％的药物在12小时内被清除。

微生物学部分

Cyclorine在易感染的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株以及结核分枝杆菌中抑制细胞壁的合成。

药敏试验

Cyclorine临床实验室标准粉末可用于直接和间接测定敏感性的方法1
分枝杆菌菌株。敏感菌株的环氯氰菊酯MICs为25μg/ mL或更低。

适应症和使用部分

环丙沙星可用于治疗活动性肺和肺外结核（包括肾脏疾病）
病原体对这种药物敏感，并且当使用主要药物（链霉素，异烟肼，利福平和乙胺丁醇）治疗已证明不足时。像所有抗结核药一样，环丝氨酸应与其他有效的化学疗法联合使用，而不应作为唯一的治疗剂。
阿糖胞苷可能有效治疗由革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌，特别是肠杆菌属引起的急性泌尿道感染。和大肠杆菌。在治疗由分枝杆菌以外的细菌引起的尿路感染时，它通常没有其他抗菌剂，并且通常效果不如其他抗菌剂。仅当更常规的治疗失败并且已证明该生物体对药物敏感时，才应考虑在这些感染中使用环丝氨酸。

禁忌症

患有以下任何一种情况的患者禁忌服用
以下：

对环丝氨酸过敏

癫痫

抑郁，严重焦虑或精神病

严重肾功能不全

同时过量饮酒

警告部分

如果患者出现过敏性皮炎或中枢神经系统毒性症状，例如抽搐，精神病，嗜睡，抑郁，精神错乱，反射亢进，头痛，震颤，眩晕，轻瘫，或构音困难，应停止给予环丝氨酸或减少剂量。

环丝氨酸的毒性与血药过量（30μg/ mL以上）密切相关，这取决于高剂量或肾清除率不足。结核中毒剂量与有效剂量之比很小。

慢性酒精中毒会增加惊厥的风险。

应该通过血液学，肾脏排泄，血液水平和肝功能研究来监测患者。

注意事项

在开始用环丝氨酸治疗之前，应进行培养并确定生物体对药物的敏感性。在
结核感染，该方案中微生物对其他抗结核药的敏感性也应得到证明。

抗惊厥药或镇静剂可能有效控制中枢神经系统毒性症状，例如惊厥，焦虑和震颤。每天接受超过500毫克环丝氨酸的患者应密切观察其症状。吡ido醇预防环丝氨酸中枢神经系统毒性的价值尚未得到证实。

在少数情况下，环丝氨酸和其他抗结核药物的服用与维生素B12和/或
叶酸缺乏，巨幼细胞性贫血和铁粒幼细胞性贫血。如果在治疗过程中出现贫血迹象，则应进行适当的研究和治疗。

实验室测试部分

对于肾功能减退的患者，应至少每周一次测定血药水平，对于每天服用更多剂量的患者，
超过500毫克，并且对于那些表现出毒性迹象和症状的人。应调整剂量以使血液水平低于30μg/ mL。

药物相互作用部分

已报道同时给予乙硫酰胺可增强神经毒性副作用。

酒精和环丝氨酸不相容，特别是在需要大剂量的后者的方案中。酒精会增加癫痫发作的可能性和风险。

同时使用异烟肼可能导致中枢神经系统作用（如头昏或嗜睡）的发生率增加。可能需要调整剂量，应密切监测患者的中枢神经系统毒性迹象。
致癌性，致突变性和生育力受损

尚未进行研究以确定潜在的致癌性。 Ames试验和计划外的DNA修复试验均为阴性。在第2代大鼠中进行的一项研究表明，相对于第一次交配的对照组，其生育力没有受到任何损害，但是在第二次交配中，生育力却有所降低。

怀孕部分

怀孕类别C

对2代大鼠的研究显示，其剂量高达100 mg / kg / day，对后代没有致畸作用。尚不明确的是，向孕妇服用环丝氨酸是否会造成胎儿伤害或会影响生殖能力。仅在明确需要的情况下，才应给孕妇服用环氯丁酸。

护理母亲节

由于使用环丝氨酸对婴儿进行护理可能会产生严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用该药物。

小儿使用部分

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应部分

用环丝氨酸治疗期间发生的大多数不良反应都涉及神经系统或药物超敏反应的表现。在接受环丝氨酸的患者中观察到以下副作用：

神经系统症状（似乎与更高剂量的药物有关，即每天超过500毫克）


抽搐
嗜睡和嗜睡
头痛
震颤
构音障碍
眩晕
混乱和迷失方向，失去记忆
精神病，可能有自杀倾向
角色变化
过度过敏
侵略
麻痹
反射亢进
感觉异常
主要和次要（局部）阵挛性癫痫发作
昏迷

心血管的

据报道，每天接受1至1.5克环丝氨酸的患者突然出现充血性心力衰竭

过敏（显然与剂量无关）

皮疹

杂

血清转氨酶升高，尤其是在已有肝病的患者中

过量部分

如果成年人摄入超过1克，可能会发生环丝氨酸的急性毒性。环丝氨酸的慢性毒性与剂量有关，如果每天给药500毫克以上，则可能发生慢性毒性。肾功能不全的患者将积累环丝氨酸，如果不改变给药方案，可能会产生毒性。严重肾功能不全的患者不应服用该药。中枢神经系统是最常见的与毒性有关的器官系统。毒性作用可能包括头痛，眩晕，意识模糊，嗜睡，
烦躁不安，感觉异常，构音障碍和精神病。大量摄入后，经常会出现轻瘫，抽搐和昏迷。乙醇可能会增加接受环丝氨酸患者癫痫发作的风险。

小鼠的口服中位致死剂量为5290 mg / kg。
治疗

要获得有关过量治疗的最新信息，您可以通过认证的区域毒物控制中心获得一个好的资源。经认证的毒物控制中心的电话号码在《内科医师参考手册》（PDR）中列出。在管理过量时，
考虑患者可能出现药物过量，药物之间相互作用以及药物动力学异常的可能性。

很少有过量服用环丝氨酸的报道。提供以下内容，以在遇到这种过量情况时提供指导。

保护患者的呼吸道并支持通气和灌注。在可接受的范围内认真监测和维持患者的生命体征，血气，血清电解质等。通过服用活性炭可以减少胃肠道药物的吸收，活性炭在许多情况下比呕吐或灌洗更有效。 ;考虑用木炭代替胃排空或除胃排空之外。随着时间的推移反复使用木炭可能会加速消除某些已被吸收的药物。使用胃排空或木炭时，应保护患者的呼吸道。

在成年人中，每天服用200至300 mg吡ido醇既可以治疗也可以预防环丝氨酸的许多神经毒性作用。

已经证明使用血液透析可以从血液中去除环丝氨酸。此程序应保留给患有
对微创疗法无反应的威胁生命的毒性

剂量和管理部分

阿昔洛林口服有效，目前仅通过这种途径给药。通常的剂量是每天500 mg至1 g，分为通过血液水平监测的分剂量。2最初成人的最初剂量是头2周每天两次，每12小时间隔250 mg。每日剂量不应超过1克。

如何提供

阿糖胞苷为250毫克胶囊，具有不透明的红色瓶盖和不透明的灰色身体，在盖子和身体上均印有食用黑色墨水中的“ CHOO”和“ F04”。

40瓶NDC 13845-1201-3

存放在20°至25°C（68°至77°F）的受控室温下[请参阅USP]。

参考部分

1. Kubica GP，Dye WE：临床和公共卫生的实验室方法-分枝杆菌学，美国卫生，教育和福利部，公共卫生服务，1967年，第47-55页，第66-70页。

2. Jones LR：比色法测定一种新的抗生素环丝氨酸。 1956年，Anal Chem；美国，1995。 28:39。

美国印第安纳州西拉斐特市Chao工业制药和触点制造中心，美国47906

文献修订于2009年1月14日

LM000265.00在美国印刷

包装标签主要显示面板

Cyclorine胶囊，USP 250mg THE CHAO CENTRE NDC 13845-1201-3 40胶囊仅限Rx

通常的初始成人剂量：每天两次，每12小时间隔1粒胶囊（250 mg）。参见随附文献。分配在密闭的容器中。

警告：强效药物。可能会引起某些人的严重反应。在严格的医学指导下用于患者。使用前请阅读随附的文献。

13845-1201-3

LM000264.00

保持紧闭。存放在20到25摄氏度（68到77华氏度）的受控室温下。 [请参阅USP]

Maunfacture，美国印第安纳州西拉斐特市，潮工业制药和合同制造中心，印度47906

失效日期批号

对于消费者

适用于环丝氨酸：口服胶囊

需要立即就医的副作用

连同其所需的作用，环丝氨酸可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用环丝氨酸时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 混乱
• 头晕
• 睡意
• 易怒
• 躁动加剧
• 精神抑郁
• 肌肉抽搐或颤抖
• 紧张
• 噩梦
• 其他情绪或精神变化
• 言语问题
• 自杀的念头

不常见

• 抽搐（癫痫发作）
• 麻木，刺痛，灼痛或手脚无力
• 皮疹

不需要立即就医的副作用

可能会发生环丝氨酸的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 头痛

对于医疗保健专业人员

适用于环丝氨酸：口服胶囊

一般

最常见的副作用包括超敏反应和神经系统表现。 ^[参考]

神经系统

性格改变，昏迷，惊厥，嗜睡，头痛，反射亢进，主要和次要（局部）阵挛性癫痫发作，记忆力减退，轻瘫，感觉异常，感觉异常，嗜睡，震颤，眩晕似乎与剂量有关。 ^[参考]

未报告频率：中枢神经系统毒性，特征改变，昏迷，惊厥，嗜睡，头痛，反射亢进，主要和次要（局部）阵挛性癫痫发作，记忆力减退，轻瘫，感觉异常，嗜睡，震颤，眩晕^[参考]

精神科

未报告的频率：攻击，焦虑，困惑，迷失方向，构音障碍，过敏性，有或无自杀倾向的精神病^[参考]

侵略性，意识混乱，迷失方向，构音障碍，过敏性亢进和精神病，有/无自杀倾向似乎与剂量有关。 ^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏性皮炎，过敏，药物过敏^[参考]

血液学

未报告频率：巨幼细胞性贫血，铁粒幼细胞性贫血^[参考]

新陈代谢

未报告频率：叶酸缺乏症，维生素B12缺乏症^[参考]

皮肤科

未报告频率：皮疹/皮疹^[参考]

心血管的

每天服用1000至1500 mg的患者会突然发生充血性心力衰竭。 ^[参考]

未报告频率：充血性心力衰竭^[参考]

肝的

未报告频率：血清转氨酶升高^[参考]

已有肝病的患者血清转氨酶升高。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人肺结核的常用剂量

初始剂量：前2周每12小时口服250 mg
维持剂量：每天口服500至1000 mg，分次服用
最大剂量：1000毫克/天

评论：
-维持剂量应由血液水平决定。
-对于常规治疗失败的患者，以及该病原体对该药有敏感性的患者，应考虑治疗尿路感染。
-该药物应与其他有效的抗结核药物同时使用；应避免将治疗用作唯一的治疗剂。

用途：
-用易感的病原体治疗活动性肺和肺外结核（例如，肾脏疾病），并且当对主要治疗选择（例如，乙胺丁醇，异烟肼，利福平/利福霉素，链霉素）的反应不足时
-由易感的革兰氏阳性和阴性细菌引起的急性尿路感染的治疗

美国胸科学会（ATS），美国疾病控制与预防中心（US CDC）和美国传染病学会（IDSA）建议：
口服10到15 mg / kg，每天分1到2次服用
-最大剂量：1000毫克/天

评论：
-应调整维持剂量，并根据血清水平确定。
-该药通常每天口服一次250至500毫克，每次2次。

用途：由已知/可疑药物敏感生物引起的结核病的二线治疗

ATS，美国疾病预防控制中心，美国卫生与公共服务部（US HHS）和IDSA建议：
每天口服1至2次，每次10至15 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：长达18到24个月

评论：
-该药物每天口服一次250毫克开始，剂量可根据血清水平进行调整。
-一些专家指出，通常的剂量为500至750毫克/天，分2次服用。

用途：
敏感性/已知的结核分枝杆菌引起的耐药结核的二线治疗
-由易感生物引起的药物敏感性结核的二线治疗
-急性肝炎与其他非肝毒性药物的临时治疗

美国HHS，美国国立卫生研究院（NIH），卫生资源与服务管理局（HRSA）和美国CDC建议：
初始剂量：每天口服250毫克
维持剂量：每天口服250至1000毫克，每日一次或分次服用
最大剂量：1000毫克/天

评论：
-该药物应通过直接观察疗法（DOT）给药。
-基于耐受性，可以增加初始剂量。
-建议的维持剂量范围为10至15 mg / kg /天，分2次服用。
-每次访视时都要检查毒性和药物相互作用。

用途：艾滋病毒患者耐药结核的二线辅助治疗

成年人肺结核的常规剂量-HIV阳性

初始剂量：前2周每12小时口服250 mg
维持剂量：每天口服500至1000 mg，分次服用
最大剂量：1000毫克/天

评论：
-维持剂量应由血液水平决定。
-对于常规治疗失败的患者，以及该病原体对该药有敏感性的患者，应考虑治疗尿路感染。
-该药物应与其他有效的抗结核药物同时使用；应避免将治疗用作唯一的治疗剂。

用途：
-用易感的病原体治疗活动性肺和肺外结核（例如，肾脏疾病），并且对主要治疗方案（例如，乙胺丁醇，异烟肼，利福平/利福霉素，链霉素）的反应不足
-由易感的革兰氏阳性和阴性细菌引起的急性尿路感染的治疗

美国胸科学会（ATS），美国疾病控制与预防中心（US CDC）和美国传染病学会（IDSA）建议：
口服10到15 mg / kg，每天分1到2次服用
-最大剂量：1000毫克/天

评论：
-应调整维持剂量，并根据血清水平确定。
-该药通常每天口服一次250至500毫克，每次2次。

用途：由已知/可疑药物敏感生物引起的结核病的二线治疗

ATS，美国疾病预防控制中心，美国卫生与公共服务部（US HHS）和IDSA建议：
每天口服1至2次，每次10至15 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：长达18到24个月

评论：
-该药物每天口服一次250毫克开始，剂量可根据血清水平进行调整。
-一些专家指出，通常的剂量为500至750毫克/天，分2次服用。

用途：
敏感性/已知的结核分枝杆菌引起的耐药结核的二线治疗
-由易感生物引起的药物敏感性结核的二线治疗
-急性肝炎与其他非肝毒性药物的临时治疗

美国HHS，美国国立卫生研究院（NIH），卫生资源与服务管理局（HRSA）和美国CDC建议：
初始剂量：每天口服250毫克
维持剂量：每天口服250至1000毫克，每日一次或分次服用
最大剂量：1000毫克/天

评论：
-该药物应通过直接观察疗法（DOT）给药。
-基于耐受性，可以增加初始剂量。
-建议的维持剂量范围为10至15 mg / kg /天，分2次服用。
-每次访视时都要检查毒性和药物相互作用。

用途：艾滋病毒患者耐药结核的二线辅助治疗

通常的成人结核病剂量-抗药性

初始剂量：前2周每12小时口服250 mg
维持剂量：每天口服500至1000 mg，分次服用
最大剂量：1000毫克/天

评论：
-维持剂量应由血液水平决定。
-对于常规治疗失败的患者，以及该病原体对该药有敏感性的患者，应考虑治疗尿路感染。
-该药物应与其他有效的抗结核药物同时使用；应避免将治疗用作唯一的治疗剂。

用途：
-用易感的病原体治疗活动性肺和肺外结核（例如，肾脏疾病），并且对主要治疗方案（例如，乙胺丁醇，异烟肼，利福平/利福霉素，链霉素）的反应不足
-由易感的革兰氏阳性和阴性细菌引起的急性尿路感染的治疗

美国胸科学会（ATS），美国疾病控制与预防中心（US CDC）和美国传染病学会（IDSA）建议：
口服10到15 mg / kg，每天分1到2次服用
-最大剂量：1000毫克/天

评论：
-应调整维持剂量，并根据血清水平确定。
-该药通常每天口服一次250至500毫克，每次2次。

用途：由已知/可疑药物敏感生物引起的结核病的二线治疗

ATS，美国疾病预防控制中心，美国卫生与公共服务部（US HHS）和IDSA建议：
每天口服1至2次，每次10至15 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：长达18到24个月

评论：
-该药物每天口服一次250毫克开始，剂量可根据血清水平进行调整。
-一些专家指出，通常的剂量为500至750毫克/天，分2次服用。

用途：
敏感性/已知的结核分枝杆菌引起的耐药结核的二线治疗
-由易感生物引起的药物敏感性结核的二线治疗
-急性肝炎与其他非肝毒性药物的临时治疗

美国HHS，美国国立卫生研究院（NIH），卫生资源与服务管理局（HRSA）和美国CDC建议：
初始剂量：每天口服250毫克
维持剂量：每天口服250至1000毫克，每日一次或分次服用
最大剂量：1000毫克/天

评论：
-该药物应通过直接观察疗法（DOT）给药。
-基于耐受性，可以增加初始剂量。
-建议的维持剂量范围为10至15 mg / kg /天，分2次服用。
-每次访视时都要检查毒性和药物相互作用。

用途：艾滋病毒患者耐药结核的二线辅助治疗

成年人肺结核的常用剂量-有效

初始剂量：前2周每12小时口服250 mg
维持剂量：每天口服500至1000 mg，分次服用
最大剂量：1000毫克/天

评论：
-维持剂量应由血液水平决定。
-对于常规治疗失败的患者，以及该病原体对该药有敏感性的患者，应考虑治疗尿路感染。
-该药物应与其他有效的抗结核药物同时使用；应避免将治疗用作唯一的治疗剂。

用途：
-用易感的病原体治疗活动性肺和肺外结核（例如，肾脏疾病），并且对主要治疗方案（例如，乙胺丁醇，异烟肼，利福平/利福霉素，链霉素）的反应不足
-由易感的革兰氏阳性和阴性细菌引起的急性尿路感染的治疗

美国胸科学会（ATS），美国疾病控制与预防中心（US CDC）和美国传染病学会（IDSA）建议：
口服10到15 mg / kg，每天分1到2次服用
-最大剂量：1000毫克/天

评论：
-应调整维持剂量，并根据血清水平确定。
-该药通常每天口服一次250至500毫克，每次2次。

用途：由已知/可疑药物敏感生物引起的结核病的二线治疗

ATS，美国疾病预防控制中心，美国卫生与公共服务部（US HHS）和IDSA建议：
每天口服1至2次，每次10至15 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：长达18到24个月

评论：
-该药物每天口服一次250毫克开始，剂量可根据血清水平进行调整。
-一些专家指出，通常的剂量为500至750毫克/天，分2次服用。

用途：
敏感性/已知敏感性的结核分枝杆菌引起的耐药结核的二线治疗
-由易感生物引起的药物敏感性结核的二线治疗
-急性肝炎与其他非肝毒性药物的临时治疗

美国HHS，美国国立卫生研究院（NIH），卫生资源与服务管理局（HRSA）和美国CDC建议：
初始剂量：每天口服250毫克
维持剂量：每天口服250至1000毫克，每日一次或分次服用
最大剂量：1000毫克/天

评论：
-该药物应通过直接观察疗法（DOT）给药。
-基于耐受性，可以增加初始剂量。
-建议的维持剂量范围为10至15 mg / kg /天，分2次服用。
-每次访视时都要检查毒性和药物相互作用。

用途：艾滋病毒患者耐药结核的二线辅助治疗

成年人尿路感染的常用剂量

初始剂量：前2周每12小时口服250 mg
维持剂量：每天口服500至1000 mg，分次服用
最大剂量：1000毫克/天

评论：
-维持剂量应由血液水平决定。
-对于常规治疗失败的患者，以及该病原体对该药有敏感性的患者，应考虑治疗尿路感染。
-该药物应与其他有效的抗结核药物同时使用；应避免将治疗用作唯一的治疗剂。

用途：
-用易感的病原体治疗活动性肺和肺外结核（例如，肾脏疾病），并且当对主要治疗选择（例如，乙胺丁醇，异烟肼，利福平/利福霉素，链霉素）的反应不足时
-由易感的革兰氏阳性和阴性细菌引起的急性尿路感染的治疗

美国胸科学会（ATS），美国疾病控制与预防中心（US CDC）和美国传染病学会（IDSA）建议：
口服10到15 mg / kg，每天分1到2次服用
-最大剂量：1000毫克/天

评论：
-应调整维持剂量，并根据血清水平确定。
-该药通常每天口服一次250至500毫克，每次2次。

用途：由已知/可疑药物敏感生物引起的结核病的二线治疗

ATS，美国疾病预防控制中心，美国卫生与公共服务部（US HHS）和IDSA建议：
每天口服1至2次，每次10至15 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：长达18到24个月

评论：
-该药物每天口服一次250毫克开始，剂量可根据血清水平进行调整。
-一些专家指出，通常的剂量为500至750毫克/天，分2次服用。

用途：
敏感性/已知的结核分枝杆菌引起的耐药结核的二线治疗
-二线治疗易感生物引起的药物敏感性结核
-急性肝炎与其他非肝毒性药物的临时治疗

美国HHS，美国国立卫生研究院（NIH），卫生资源与服务管理局（HRSA）和美国CDC建议：
初始剂量：每天口服250毫克
维持剂量：每天口服250至1000毫克，每日一次或分次服用
最大剂量：1000毫克/天

评论：
-该药物应通过直接观察疗法（DOT）给药。
-基于耐受性，可以增加初始剂量。
-建议的维持剂量范围为10至15 mg / kg /天，分2次服用。
-每次访视时都要检查毒性和药物相互作用。

用途：艾滋病毒患者耐药结核的二线辅助治疗

鸟分枝杆菌细胞内通常的成人剂量-治疗

美国HHS，NIH，HRSA和美国CDC建议：
每天5 mg / kg口服2次
-最大剂量：1000毫克/天

评论：
-使用得到传闻证据的支持。
-对于初始治疗失败或对分枝杆菌药耐药的患者，应优化抗逆转录病毒疗法（ART）。

用途：二线辅助疗法（用阿奇霉素/克拉霉素和其他药物作为挽救疗法）用于治疗艾滋病毒患者的鸟分枝杆菌胞内复合物（MAC）

肺结核的常规儿科剂量-肺外

美国儿科学会（AAP）建议：
婴儿，儿童和青少年：每天口服10至20 mg / kg，分2次服用
-最大剂量：1克/天

用途：耐药结核病的辅助治疗

ATS，美国CDC和IDSA建议：
儿童：口服15至20 mg / kg，每天分1至2次服用
-最大剂量：1000毫克/天

评论：维持剂量应根据血清水平进行调整。

用途：由已知/可疑药物敏感生物引起的结核病的二线治疗

ATS，US CDC，US HHS和IDSA建议：
儿童：每天口服10至15 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：长达18到24个月

评论：维持剂量应根据血清水平进行调整。

用途：
-由易感生物引起的药物敏感性结核的二线治疗
-由对药物敏感/已知的微生物引起的耐药结核病的二线治疗
-急性肝炎与其他非肝毒性药物的临时治疗

美国HHS，NIH，HRSA和美国CDC建议：
儿童：每天一次口服10至20 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：至少12个月（最小疾病）； 18至24个月（非细菌性诊断后或培养转化后）

评论：
-此药应通过DOT给药。
-每次访视时都要检查毒性和药物相互作用。

用途：艾滋病毒患者耐药结核的二线辅助治疗

结核病的常规儿科剂量-HIV阳性

美国儿科学会（AAP）建议：
婴儿，儿童和青少年：每天口服10至20 mg / kg，分2次服用
-最大剂量：1克/天

用途：耐药结核的辅助治疗

ATS，美国CDC和IDSA建议：
儿童：口服15至20 mg / kg，每天分1至2次服用
-最大剂量：1000毫克/天

评论：维持剂量应根据血清水平进行调整。

用途：由已知/可疑药物敏感生物引起的结核病的二线治疗

ATS，US CDC，US HHS和IDSA建议：
儿童：每天口服10至15 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：长达18到24个月

评论：维持剂量应根据血清水平进行调整。

用途：
-二线治疗易感生物引起的药物敏感性结核
-由对药物敏感/已知的微生物引起的耐药结核病的二线治疗
-急性肝炎与其他非肝毒性药物的临时治疗

美国HHS，NIH，HRSA和美国CDC建议：
儿童：每天一次口服10至20 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：至少12个月（最小疾病）； 18至24个月（非细菌性诊断后或培养转化后）

评论：
-此药应通过DOT给药。
-每次访视时都要检查毒性和药物相互作用。

用途：艾滋病毒患者耐药结核的二线辅助治疗

结核病的常规儿科剂量-抗药性

美国儿科学会（AAP）建议：
婴儿，儿童和青少年：每天口服10至20 mg / kg，分2次服用
-最大剂量：1克/天

用途：耐药结核的辅助治疗

ATS，美国CDC和IDSA建议：
儿童：口服15至20 mg / kg，每天分1至2次服用
-最大剂量：1000毫克/天

评论：维持剂量应根据血清水平进行调整。

用途：由已知/可疑药物敏感生物引起的结核病的二线治疗

ATS，US CDC，US HHS和IDSA建议：
儿童：每天口服10至15 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：长达18到24个月

评论：维持剂量应根据血清水平进行调整。

用途：
-二线治疗易感生物引起的药物敏感性结核
-由对药物敏感/已知的微生物引起的耐药结核病的二线治疗
-急性肝炎与其他非肝毒性药物的临时治疗

美国HHS，NIH，HRSA和美国CDC建议：
儿童：每天一次口服10至20 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：至少12个月（最小疾病）； 18至24个月（非细菌性诊断后或培养转化后）

评论：
-此药应通过DOT给药。
-每次访视时都要检查毒性和药物相互作用。

用途：艾滋病毒患者耐药结核的二线辅助治疗

结核病的常规儿科剂量-活跃

美国儿科学会（AAP）建议：
婴儿，儿童和青少年：每天口服10至20 mg / kg，分2次服用
-最大剂量：1克/天

用途：耐药结核的辅助治疗

ATS，美国CDC和IDSA建议：
儿童：口服15至20 mg / kg，每天分1至2次服用
-最大剂量：1000毫克/天

评论：维持剂量应根据血清水平进行调整。

用途：由已知/可疑药物敏感生物引起的结核病的二线治疗

ATS，US CDC，US HHS和IDSA建议：
儿童：每天口服10至15 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：长达18到24个月

评论：维持剂量应根据血清水平进行调整。

用途：
-由易感生物引起的药物敏感性结核的二线治疗
-由对药物敏感/已知的微生物引起的耐药结核病的二线治疗
-急性肝炎与其他非肝毒性药物的临时治疗

美国HHS，NIH，HRSA和美国CDC建议：
儿童：每天一次口服10至20 mg / kg
-最大剂量：1000毫克/天
-治疗时间：至少12个月（最小疾病）； 18至24个月（非细菌性诊断后或培养转化后）

评论：
-此药应通过DOT给药。
-每次访视时都要检查毒性和药物相互作用。

用途：艾滋病毒患者耐药结核的二线辅助治疗

肾脏剂量调整

儿童和成人：
-轻度至中度肾功能不全：建议经常监测药物水平（例如，每周至少一次）。
-严重肾功能不全：禁忌

老年患者：
-轻度至中度肾功能不全：应调整剂量，以保持血液浓度低于30 mcg / mL。
-严重肾功能不全：禁忌

ATS，US CDC，US HHS和IDSA建议：
成人：
-CrCl低于50 mL / min，但不接受血液透析：不建议。

评论：应进行血清水平和神经毒性监测。

用途：
-由对药物敏感/已知的微生物引起的耐药结核病的二线治疗
-急性肝炎与其他非肝毒性药物的临时治疗

一些专家建议：
成人：
-CrCl低于30 mL / min：每天口服250 mg或每周3次口服500 mg

美国HHS，NIH，HRSA和美国CDC建议：
成人：
-CrCl 50至80 mL / min：应考虑经常监测。
-CrCl低于50 mL / min，但不接受血液透析：不建议。

肝剂量调整

建议经常监测肝功能。

ATS，美国CDC和IDSA建议：
成人：
严重，不稳定的肝脏疾病：每天一次250毫克口服或每周3次500毫克口服利福布汀，氟喹诺酮和/或二线注射剂
-治疗时间：约12至18个月（取决于疾病和反应）

评论：
-应进行血清水平和神经毒性监测。
-与乙胺丁醇，氟喹诺酮和二线注射剂联合使用时，该方案几乎没有甚至没有潜在的肝毒性。

用途：晚期肝功能不全患者中由易感生物体引起的药物敏感性结核的二线治疗

剂量调整

过敏性皮炎或中枢神经系统（CNS）毒性反应的体征/症状：应中止给药或减少剂量

贫血，叶酸缺乏和/或维生素B12：应开始进一步研究并采取适当治疗。

血液学研究应定期评估。

监测治疗药物/范围：血液浓度应低于30 mcg / mL
-血液水平超过30 mcg / mL：应减少剂量以保持血液水平低于30 mcg / mL。

监视至少应每周进行一次：
-每天接受500毫克以上剂量的患者
-有迹象/症状提示毒性反应的患者
-肾功能不全

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-患有抑郁症，精神病或严重焦虑症的患者
-癫痫病患者
-同时大量饮酒的患者
-严重肾功能不全

尚未在儿科患者中建立安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

ATS，美国CDC和IDSA建议：
成人：
血液透析：每天一次250毫克口服或每周3次500毫克口服

评论：
-应测量血清水平并监测神经毒性。
-血液透析当天应在血液透析后进行治疗。

用途：由易感生物引起的药物敏感性结核的二线治疗

其他的建议

储存要求：
-防潮。

监控：
-一般：常规药物水平，尤其是在肾功能不全，日剂量较高和/或具有中毒症状/症状的患者中
-血液学：血液学功能研究
-肝：肝功能研究
-免疫学：药敏试验，以确认对该药在开始使用之前的敏感性，并在整个治疗过程中重复进行；对持续的阳性培养物重复测试
-肾：肾功能研究

患者建议：
-告知患者该药物可能引起头晕，如果出现这些副作用，则应避免驾驶或操作机械。
-应指导患者在治疗期间避免饮酒。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。