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Diclegis
什么是Diclegis？
Diclegis是包含多西拉敏和吡ido醇组合的缓释片剂。多西拉敏是一种抗组胺药，可减少体内天然化学组胺的作用。吡rid醇是维生素B（B6）的一种形式。
Diclegis用于治疗怀孕期间的恶心和呕吐，有时也称为晨吐。
Diclegis也可用于本用药指南中未列出的目的。
重要信息
如果您在过去14天中使用过MAO抑制剂，例如异卡波肼，利奈唑胺，亚甲蓝注射剂，苯乙嗪，雷沙吉兰，司来吉兰或tranylcypromine，请不要使用Diclegis。
在服药之前
如果您在过去14天内使用过MAO抑制剂，请不要使用Diclegis。可能发生危险的药物相互作用。 MAO抑制剂包括异咔唑，利奈唑胺，亚甲蓝注射剂，苯乙嗪，雷沙吉兰，司来吉兰，反式环丙胺等。
如果您对多西拉敏或吡ido醇或其他抗组胺药如贝那地尔或戏剧胺过敏，则不应使用这种药物。
告诉医生您是否曾经：
哮喘或其他呼吸障碍；
青光眼，眼内压力增加；
消化道阻塞（胃或肠）；
胃溃疡；要么
膀胱阻塞或其他排尿问题。
使用Diclegis时，请勿哺乳。
未批准Diclegis供18岁以下的任何人使用。
我应该如何服用Diclegis？
完全按照医生的处方服用Diclegis。遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。
将Diclegis放在空腹的地方，喝一杯水。
Diclegis在就寝时间或就寝时间和早晨服用。请非常仔细地遵循医生的剂量说明。
吞下整个胶囊或片剂，不要压碎，咀嚼或弄碎它。
如果症状没有改善或变得更糟，请致电医生。剧烈或持续的呕吐会导致您脱水，从而导致严重的医疗问题。
该药物可能会影响药物筛查尿液测试，您可能会得到错误的结果。告诉实验室工作人员您正在使用Diclegis。
存放在室温下，远离湿气和热源。
将药丸与吸收水分的防腐剂包装或小罐一起放在原始容器中。
Diclegis剂量信息
恶心/呕吐的常规成人剂量：
怀孕期间：
睡前口服2片
最大剂量：每天4片
评论：每天服用，而不是根据需要服用。
如果我错过剂量怎么办？
请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。
24小时内服用2粒以上的药片或胶囊。
如果我服药过量怎么办？
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。
服药过量的症状可能包括口干，极度嗜睡或头晕，意识混乱，烦躁不安，瞳孔散大，心跳加快，癫痫发作（抽搐）或肌肉疼痛或发烧和尿色深的无力。
服用Diclegis时应避免什么？
除非您知道这种药会如何影响您，否则请避免驾驶或危险活动。您的反应可能会受到损害。
避免喝酒。它可以增加Diclegis引起的睡意。
在怀孕期间，请勿在没有医生指导的情况下服用任何药物。
Diclegis副作用
如果您对Diclegis有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗帮助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
常见的Diclegis副作用可能包括：
睡意。
这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
还有哪些其他药物会影响Diclegis？
与其他会使您昏昏欲睡的药物一起使用Diclegis可能会恶化这种效果。在使用阿片类药物，安眠药，肌肉松弛剂或药物治疗焦虑，抑郁或癫痫发作之前，请先咨询您的医生。
其他药物可能会影响Diclegis，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2020 Cerner Multum，Inc.版本：3.01。
注意：本文档包含有关多西拉敏/吡ido醇的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Diclegis品牌。
综上所述
Diclegis的常见副作用包括：嗜睡。有关不良影响的完整列表，请参见下文。
对于消费者
适用于多西拉敏/吡ido醇：口服片缓释，口服片缓释
需要立即就医的副作用
除所需的作用外，多西拉敏/吡ox醇可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用多西拉敏/吡ido醇时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：
发病率未知
- 模糊或视力丧失
- 小便时有烧灼感
- 胸部不适
- 排尿次数减少
- 尿量减少
- 呼吸困难或劳累
- 排尿困难或痛苦
- 色彩感知障碍
- 双重视野
- 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
- 发热
- 光晕
- 头痛，剧烈和跳动
- 荨麻疹，瘙痒，皮疹
- 嘶哑
- 刺激
- 关节疼痛，僵硬或肿胀
- 夜盲症
- 灯光过高的外观
- 皮肤发红
- 胃胀气或疼痛
- 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
- 胸闷
- 呼吸困难或吞咽
- 管视角
不需要立即就医的副作用
多西拉敏/吡x嗪可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 异常嗜睡
发病率未知
- 焦虑
- 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
- 关于身份，地点和时间的困惑
- 便秘
- 腹泻
- 头晕或头晕
- 自我或周围环境不断运动的感觉
- 普遍感到不适或生病
- 头痛
- 出汗增加
- 易怒
- 噩梦
- 旋转感
- 睡眠困难
- 异常疲倦或虚弱
对于医疗保健专业人员
适用于多西拉敏/吡ido醇：口服缓释片，口服缓释片
一般
最常见的副作用是嗜睡，头晕，口干和疲劳。 [参考]
神经系统
很常见（10％或更多）：嗜睡（高达14.3％）
普通（1％至10％）：头晕
上市后报告：抗胆碱作用，视力模糊，复视，面部运动障碍，晕厥，头痛，偏头痛，感觉异常，精神运动亢进，严重的嗜睡，震颤，眩晕[参考]
当该药物与中枢神经系统抑制剂（例如酒精）合用时，会出现严重的嗜睡感。
伴随使用MAO抑制剂，抗胆碱作用可能会恶化并延长。
由于与抗组胺药相关的抗胆碱能作用，可能导致视力模糊，面部运动障碍，晕厥，头痛，感觉异常，震颤和/或眩晕。 [参考]
胃肠道
常见（1％至10％）：口干
上市后报告：腹胀，腹痛，便秘，腹泻，喉咙干燥[参考]
由于与抗组胺药有关的抗胆碱作用，导致口干和咽干。 [参考]
其他
急性迷路炎和耳鸣可能是由于与抗组胺药有关的抗胆碱能作用的结果。 [参考]
普通（1％至10％）：疲劳
上市后报告：急性迷路炎，不适，耳鸣[参考]
精神科
上市后报告：焦虑，迷失方向，失眠，易怒，神经质，噩梦，有毒的精神病[参考]
与抗组胺药相关的抗胆碱能作用可能导致失眠，易怒，神经质和/或中毒精神病。 [参考]
皮肤科
由于与抗组胺药有关的抗胆碱作用，可能会出汗。 [参考]
上市后报告：多汗症，斑丘疹，瘙痒，皮疹，出汗[参考]
呼吸道
售后报告：鼻子干燥，呼吸困难，鼻塞，支气管分泌物增厚，喘息[Ref]
由于与抗组胺药有关的抗胆碱能作用，可能导致干鼻，鼻闷，支气管分泌物增厚和/或喘鸣。 [参考]
血液学
上市后报告：粒细胞缺乏症，溶血性贫血，白细胞减少症，全血细胞减少症，血小板减少症[参考]
服用抗组胺药的患者很少见到粒细胞缺乏症，溶血性贫血，白细胞减少症，全血细胞减少症和/或血小板减少症。 [参考]
心血管的
上市后报告：胸部不适，胸闷，心慌，心动过速[参考]
由于与抗组胺药有关的抗胆碱作用，可能导致胸闷。 [参考]
泌尿生殖
与抗组胺药有关的抗胆碱能作用可能导致排尿困难和尿retention留。 [参考]
上市后报告：排尿困难，尿retention留[参考]
新陈代谢
上市后报道：食欲增强，体重增加[参考]
服用抗组胺药的病人食欲增加和/或体重增加。 [参考]
眼科
与抗组胺药有关的抗胆碱能作用可能导致视觉障碍。 [参考]
上市后报告：视觉障碍[参考]
过敏症
上市后报告：过敏[参考]
肌肉骨骼
上市后报告：寒意[参考]
与抗组胺药相关的抗胆碱能作用可能导致发冷。 [参考]
内分泌
上市后报告：早期月经[参考]
与抗组胺药有关的抗胆碱能作用可能导致早期月经。 [参考]
参考文献
1. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2.“产品信息。Diclegis（多拉明-吡rid醇）。” Duchesnay USA Inc，罗斯蒙特，宾夕法尼亚州。
3.“产品信息。Diclectin（多西拉明-吡rid醇）。”位于印第安那州拉瓦尔的Duchesnay Inc.
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
Diclegis的适应症和用法
Diclegis适用于对保守治疗无反应的女性，可用于治疗恶心和呕吐。
使用限制
尚未对妊娠剧吐的妇女进行Diclegis研究。
Diclegis剂量和给药
剂量信息
最初，在就寝时间（第1天）口服两片Diclegis延迟释放片剂。如果该剂量第二天足以控制症状，则每天继续在睡前服用两片。但是，如果症状持续到第二天下午，则应于当晚就寝时间服用两片普通剂量，然后从第三天开始服用三片（早上服用一片，就寝时间服用两片）。如果这三片在第4天足以控制症状，则继续每天服用三片。否则，从第4天开始服用4片（早上服用1片，下午中午服用1片，就寝时间服用2片）。
推荐的最大剂量为每天四片（早上一粒，下午中午一粒，就寝时间两粒）。
空腹喝一杯水[见临床药理学（12.3）]。吞咽片整个。请勿压碎，咀嚼或分裂Diclegis片剂。
采取每日处方，而不是根据需要。重新评估该妇女在怀孕过程中是否继续需要Diclegis。
剂型和优势
Diclegis缓释片为白色，圆形，薄膜包衣片，含有10 mg琥珀酸多西拉敏和10 mg盐酸吡ido醇。平板电脑的一侧印有孕妇的粉红色图像。
禁忌症
患有以下任何一种情况的女性均禁止使用Diclegis：
- •
- 已知对琥珀酸多西拉敏，其他乙醇胺衍生物的抗组胺药，吡pyr醇盐酸盐或制剂中的任何非活性成分过敏
- •
- 单胺氧化酶（MAO）抑制剂可增强并延长Diclegis的不良中枢神经系统作用[见药物相互作用（7.1） ] 。
警告和注意事项
需要精神警觉的活动
Diclegis可能由于琥珀酸多西拉敏（一种抗组胺药）的抗胆碱能特性而引起嗜睡。在使用Diclegis之前，女性应避免进行需要完全精神警觉的活动，例如驾驶或操作重型机械，直到其医疗服务提供者允许这样做为止。
如果妇女同时使用包括酒精在内的中枢神经系统（CNS）抑制剂，则不建议使用Diclegis。结合使用可能会导致严重的嗜睡，从而导致跌倒或发生事故[请参阅药物相互作用（7.1）] 。
伴随的医疗条件
Diclegis具有抗胆碱能特性，因此，在以下患者中应谨慎使用：哮喘，眼内压增高，青光眼狭窄，食管狭窄性溃疡，幽门十二指肠梗阻和膀胱颈梗阻。
美沙酮，阿片类药物和苯环利磷酸酯（PCP）的尿液检查干扰
有报道误导美沙酮，鸦片和PCP与多西拉敏琥珀酸盐/吡rid醇盐酸盐一起使用时尿液筛查试验为假阳性[见药物相互作用（ 7.3 ）]。
不良反应
标签中其他地方讨论了以下不良反应：
- 嗜睡[见警告和注意事项（ 5.1 ） ]
- Diclegis与中枢神经系统抑制剂（包括酒精）的联合使用会导致跌倒或其他事故[请参阅警告和注意事项（ 5.1 ） ]
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。
在一项对261名恶心和呕吐的女性进行的双盲，随机，多中心试验中，将Diclegis的安全性和有效性与安慰剂进行了比较。入组时的平均胎龄为9.3周，范围为7至14周[见临床研究（14）] 。表1总结了Diclegis的不良反应，其发生率≥5％且超过了安慰剂的发生率。
表1：在Diclegis的15天安慰剂对照研究中，发生不良反应≥5％的受试者人数（百分比）（仅显示发生率≥5％且Diclegis发生率高于安慰剂的那些不良反应）
Diclegis （N = 133） | 安慰剂 （n = 128） | |
嗜睡 | 19（14.3％） | 15（11.7％） |
上市后经验
在批准使用10 mg琥珀酸多西拉敏和10 mg盐酸吡ido醇的组合后，确认了以下不良事件（按字母顺序列出）。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
心脏疾病：呼吸困难，心慌，心动过速
耳朵和迷路疾病：眩晕
眼疾：视力模糊，视力障碍
胃肠道疾病：腹胀，腹痛，便秘，腹泻
一般疾病和给药部位状况：胸部不适，疲劳，烦躁，不适
免疫系统疾病：超敏反应
神经系统疾病：头晕，头痛，偏头痛，感觉异常，精神运动亢进
精神疾病：焦虑，神志不清，失眠，噩梦
肾脏和泌尿系统疾病：排尿困难，尿retention留
皮肤和皮下组织疾病：多汗，瘙痒，皮疹，斑丘疹，丘疹
药物相互作用
药物相互作用
服用单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）的妇女禁用Diclegis的服用，该抑制剂可延长并增强抗组胺药的抗胆碱能（干燥）作用。不建议将酒精和其他中枢神经系统抑制剂（例如催眠镇静剂和镇静剂）与Diclegis同时使用。
药物-食物相互作用
一项食物效应研究表明，当与食物一起服用片剂时，Diclegis的起效延迟可能会进一步延迟，并且吸收的减少可能会发生[见剂量和给药方法（2），临床药理学（12.3）] 。因此，应将Diclegis空腹服用一杯水[参见剂量和用法（2）]。
美沙酮，阿片类药物和五氯苯酚的假阳性尿检
美沙酮，鸦片制剂和五氯苯酚的假阳性药物筛选可与琥珀酸多西拉敏/盐酸吡rid醇一起使用。如果免疫测定结果呈阳性，则应使用诸如气相色谱质谱（GC-MS）之类的确认性测试来确认该物质的身份。
在特定人群中的使用
怀孕
风险摘要
Diclegis用于治疗对保守治疗无反应的女性的恶心和呕吐。在整个标签中都会讨论产妇风险。孕妇的流行病学研究尚未报告先天性畸形的风险增加。
在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4％和15-20％。
数据
人数据
琥珀酸多西拉敏和盐酸吡ido醇的结合已成为许多流行病学研究（队列，病例对照和荟萃分析）的主题，旨在检测可能的致畸性。对1963年至1991年发表的16项队列研究和11项病例对照研究的荟萃分析显示，妊娠初期暴露于琥珀酸多西拉敏和吡ido醇盐酸盐（有或没有盐酸二环胺）的畸形风险没有增加。 1963年至1985年发表的12项队列研究和5项病例对照研究的第二次荟萃分析显示，胎儿异常与琥珀酸多西拉敏和盐酸吡pyr醇联合或不联合盐酸二环胺的孕早期使用之间无统计学显着关系。
哺乳期
妇女在使用Diclegis时不应母乳喂养。
琥珀酸多西拉敏的分子量足够低，可以预期会进入母乳。据报道，哺乳期婴儿可能通过母乳接触琥珀酸多西拉敏而产生兴奋，易怒和镇静作用。患有呼吸暂停或其他呼吸综合症的婴儿可能特别容易受到Diclegis的镇静作用的影响，从而导致呼吸暂停或呼吸状况的恶化。
盐酸吡rid醇被排泄到母乳中。尚无可能通过母乳暴露于盐酸吡ido醇的婴儿发生不良事件的报道。
儿科用
尚未确定Diclegis在18岁以下儿童中的安全性和有效性。
据报道，儿童过量服用多西拉敏可致死。过量用药的特点是昏迷，巨大的癫痫发作和心肺骤停。儿童似乎极有可能发生心肺骤停。据报道对儿童的毒性剂量超过1.8 mg / kg。一个3岁的孩子在摄入1000 mg琥珀酸多西拉敏后18小时死亡。但是，摄入的多西拉敏的量，多西拉敏的血浆水平和临床症状之间没有相关性。
过量
过量的体征和症状
Diclegis是一种缓释制剂，因此中毒的体征和症状可能不会立即显现。
过量的体征和症状可能包括躁动不安，口干，瞳孔散大，嗜睡，眩晕，精神错乱和心动过速。
在有毒剂量下，多西拉敏具有抗胆碱能作用，包括癫痫发作，横纹肌溶解，急性肾衰竭和死亡。
药物过量管理
如果需要治疗，则包括洗胃或活性炭，整肠冲洗和对症治疗。有关过量治疗的更多信息，请致电中毒控制中心（ 1-800-222-1222 ）。
Diclegis说明
Diclegis（琥珀酸多西拉敏和盐酸吡ido醇）缓释片为圆形，白色，薄膜包衣，延迟释放的片剂，其中含有10 mg琥珀酸多西拉敏和10 mg盐酸吡ido醇。平板电脑的一侧印有孕妇的粉红色图像。
非活性成分如下：氢氧化铵，正丁醇，巴西棕榈蜡粉，胶体二氧化硅，交联羧甲基纤维素钠，D＆C Red＃27，变性酒精，FD＆C Blue＃2，羟丙甲纤维素，异丙醇，硬脂酸镁，三硅酸镁，甲基丙烯酸共聚物，微晶纤维素102，PEG 400，PEG 8000，聚山梨酸酯80，丙二醇，虫胶釉，西甲硅油，碳酸氢钠，月桂基硫酸钠，滑石粉，二氧化钛，柠檬酸三乙酯。
琥珀酸多西拉敏
琥珀酸多西拉敏被分类为抗组胺药。琥珀酸多西拉敏胺的化学名称为乙胺，N，N-二甲基-2- [1-苯基-1-（2-吡啶基）乙氧基]-丁二酸酯（1：1）。经验式为C 17 H 22 N 2 O•C 4 H 6 O 4 ，分子量为388.46。结构式为：
琥珀酸多西拉敏为白色至乳白色粉末，极易溶于水和醇，易溶于氯仿，极不溶于醚和苯。
盐酸吡rid醇
盐酸吡rid醇是一种维生素B6类似物。盐酸吡ido醇的化学名称为3,4-吡啶二甲醇，5-羟基-6-甲基-盐酸盐。经验公式为C 8 H 11 NO 3 •HCl，分子量为205.64。结构式为：
盐酸吡rid醇是白色或几乎白色的结晶性粉末，易溶于水，微溶于醇，不溶于乙醚。
Diclegis-临床药理学
作用机理
Diclegis的作用机理未知。
药代动力学
Diclegis的药代动力学已在健康的非怀孕成年女性中表征。表2至表5汇总了多西拉敏和吡ido醇的药代动力学结果，包括其维生素B6代谢产物，吡ido醛，吡ido醛5'-磷酸盐，吡ido胺和吡ido胺5'-磷酸盐。
吸收性
进行了单剂量（两片）和多剂量（每天四片）的开放标签研究，以评估在健康的未怀孕成年女性中服用Diclegis的安全性和药代动力学特征。在第1天和第2天服用单剂量（睡前服用2片）。在第3-18天服用多剂量（早晨服用1片，下午服用1片，就寝时间服用2片）。
在给药前和给药后第2天和第18天以及在就寝前剂量（谷）之前（第9、10、11、16、17和18天），在给药前和给药后收集用于药代动力学分析的血样。
多西拉敏和吡ido醇在胃肠道中吸收，主要在空肠中吸收。
多西拉敏和吡ido醇的C max分别在7.5和5.5小时内达到（见表2）。
单剂量 | 多剂量 | |||||
AUC 0-inf | 最高温度 | 最大温度 | AUC 0-inf | 最高温度 | 最大温度 | |
（ng•h / mL） | （ng / mL） | （H） | （ng•h / mL） | （ng / mL） | （H） | |
多西拉敏 | 1280.9±369.3 | 83.3±20.6 | 7.2±1.9 | 3721.5±1318.5 | 168.6±38.5 | 7.8±1.6 |
吡rid醇 | 43.4±16.5 | 32.6±15.0 | 5.7±1.5 | 64.5±36.4 | 46.1±28.3 | 5.6±1.3 |
吡rid醛 | 211.6±46.1 | 74.3±21.8 | 6.5±1.4 | 1587.2±550.0 | 210.0±54.4 | 6.8±1.2 |
吡y醛5`磷酸盐 | 1536.4±721.5 | 30.0±10.0 | 11.7±5.3 | 6099.7±1383.7 | 84.9±16.9 | 6.3±6.6 |
吡rid胺 | 4.1±2.7 | 0.5±0.7 | 5.9±2.1 | 2.6±0.8 | 0.5±0.2 | 6.6±1.4 |
吡ox胺5'-磷酸 | 5.2±3.8 | 0.7±0.5 | 14.8±6.6 | 94.5±58.0 | 2.3±1.7 | 12.4±11.2 |
Diclegis的多剂量给药导致多西拉敏浓度增加，以及多西拉明C max和AUC 0-last吸收增加。达到最大浓度的时间不受多次剂量影响。平均积累指数大于1.0，表明多剂量后多西拉敏会累积（见表3）。
尽管未观察到吡ido醇的积累，但是在多次给药Diclegis后，每种代谢物（吡ox醛，吡ido醛5'-磷酸盐和吡ido胺5'-磷酸盐）的平均积累指数均大于1.0。达到最大浓度的时间不受多次剂量的影响（见表2）。
| AUC倒数0 （ng•h / mL） | AUC 0-inf （ng•h / mL） | 最高C（ng / mL） | 最高温度（h） | T 1 / 2el （h） | ||
| 多西拉敏 均值±标准差 N = 18 | 单 | 911.4±205.6 | 1280.9±369.3 | 83.3±20.6 | 7.2±1.9 | 10.1±2.1 |
多 | 3661.3±1279.2 | 3721.5±1318.5 | 168.6±38.5 | 7.8±1.6 | 11.9±3.3 | |
| 吡rid醇 均值±标准差 N = 18 | 单 | 39.3±16.5 | 43.4±16.5 | 32.6±15.0 | 5.7±1.5 | 0.5±0.2 |
多 | 59.3±33.9 | 64.5±36.4 | 46.1±28.3 | 5.6±1.3 | 0.5±0.1 | |
食物效应
食物的施用会延迟多西拉敏和吡ido醇的吸收。这种延迟与较低的多西拉敏峰浓度有关，但吸收程度不受影响（见表4）。
食物对吡ido醇成分的峰值浓度和吸收程度的影响更为复杂，因为吡ido醛，吡ido胺，吡ido醛5'-磷酸盐和吡ido胺5'-磷酸盐代谢产物也有助于生物活性。与禁食相比，食物会显着降低吡ido醇的生物利用度，使其C max和AUC降低约50％。同样，与禁食相比，食物可显着降低吡ido醛AUC并将其C max降低50％。相反，食物会稍微增加吡ido醛5'-磷酸Cmax和吸收程度。至于吡ido胺和吡x胺5'-磷酸盐，在进料条件下吸收的速率和程度似乎降低。
| ||||||
| AUC 0-t （ng•h / mL） | AUC 0-inf （ng•h / mL） | 最高C（ng / mL） | 最高温度（h） | T 1 / 2el （h） | ||
| 多西拉敏 平均值±标准差 N = 42 | 禁食 | 1407.2±336.9 | 1447.9±332.2 | 94.9±18.4 | 5.1±3.4 | 12.6±3.4 |
| 美联储 | 1488.0±463.2 | 1579.0±422.7 * | 75.7±16.6 | 14.9±7.4 | 12.5±2.9 * | |
| 吡rid醇 均值±标准差 N = 42 | 禁食 | 33.8±13.7 | 39.5±12.9 † | 35.5±21.4 | 2.5±0.9 | 0.4±0.2 † |
| 美联储 | 18.3±14.5 | 24.2±14.0 ‡ | 13.7±10.8 | 9.3±4.0 | 0.5±0.2 ‡ | |
分配
吡rid醇高度蛋白结合，主要结合白蛋白。其主要的活性代谢产物吡ido醛5'-磷酸（PLP）至少占循环维生素B6浓度的60％。
代谢
多西拉敏在肝脏中通过N-去烷基化反应生物转化为其主要代谢产物N-去甲基-羟甲基胺和N，N-二甲基-羟甲基胺。
吡rid醇是一种主要在肝脏中代谢的前药。
排泄
二甲苯胺，N-去甲基-羟甲基胺和N，N-二甲基-羟甲基胺的主要代谢产物被肾脏排泄。
多西拉敏和吡ido醇的最终消除半衰期分别为12.5小时和0.5小时（见表5）。
表5 –健康非孕妇成年妇女在禁食条件下以两片单剂量单次服用Diclegis的终末消除半衰期（T 1 / 2el ）
| T 1 / 2el （h） | |
| 多西拉敏 | 12.6±3.4 |
| 吡rid醇 | 0.4±0.2 |
| 吡rid醛 | 2.1±2.2 |
| 吡y醛5'-磷酸盐 | 81.6±42.2 |
| 吡rid胺 | 3.1±2.5 |
| 吡ox胺5'-磷酸盐 | 66.5±51.3 |
在特定人群中使用
种族：尚未进行与种族有关的药代动力学研究。
肝功能不全：尚无针对肝功能不全患者的药代动力学研究。
肾功能不全：尚未对肾功能不全的患者进行药代动力学研究。
非临床毒理学
致癌，诱变和生育能力受损
致癌性
用琥珀酸多西拉敏对大鼠和小鼠进行了两年的致癌性研究。琥珀酸多西拉敏不太可能具有人类致癌作用。尚未评估盐酸吡ido醇的致癌潜力。
临床研究
进行了一项双盲，随机，多中心，安慰剂对照研究，以支持Diclegis在治疗恶心和呕吐方面的安全性和有效性。将18岁以上且妊娠7到14周（妊娠中位9周），恶心和呕吐的成年女性随机分配至Diclegis或安慰剂治疗14天。在第1天的睡前服用2片Diclegis。如果在第2天的下午一直持续出现恶心和呕吐症状，则该妇女应于当晚在睡前服用常规剂量的2片，从第3天开始，早上服用一片，睡前服用两片。根据第4天（±1天）诊所就诊时残留症状的评估，可能已指示该妇女在下午中午再服用一次药片。每天最多服用四片（早上一粒，下午中午一粒，就寝时两粒）。
在整个治疗期间，接受Diclegis治疗的患者中有19％每天继续服用2片，有21％每天接受3片，有60％每天接受4片。
主要功效终点是妊娠呕吐的唯一定量指标（PUQE）评分从第15天起相对基线的变化。 PUQE评分包含每日呕吐发作的次数，每日沉沉的次数和每日恶心的时间（以小时为单位），症状的总体评分为3（无症状）至15（最严重）。
在基线时，Diclegis组的平均PUQE得分为9.0，安慰剂组为8.8。与安慰剂相比，Diclegis的PUQE评分在第15天的基线平均下降（恶心和呕吐症状改善）为0.7（95％置信区间为0.2到1.2，p值为0.006）（见表6）。
表6 –第15天主要终点的基线变化，妊娠呕吐的唯一量化指标（PUQE）得分（意向治疗人群，进行最后观察）
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| PUQE得分* | 琥珀酸多西拉敏+盐酸吡rid醇 | 安慰剂 | 治疗差异[95％置信区间] |
| 基准线 第15天与基线相比的变化 | 9.0±2.1 -4.8±2.7 | 8.8±2.1 -3.9±2.6 | -0.7 [-1.2，-0.2] |
供应/存储和处理方式
如何提供
Diclegis缓释片剂在高密度聚乙烯瓶中提供，带有聚丙烯儿童安全帽和硅胶干燥剂罐。每片白色，圆形，薄膜包衣的延迟释放片剂均包含10 mg琥珀酸多西拉敏和10 mg盐酸吡ido醇，并在一侧印有孕妇的粉红色图像。 Diclegis片剂提供如下：
NDC 55494-100-10瓶100。
储存和处理
存放在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间的偏移[请参阅USP控制的室温]。保持瓶子密闭并防止受潮。请勿从瓶中取出干燥剂罐。
病人咨询信息
请参阅FDA批准的患者标签（患者信息）
嗜睡和严重嗜睡
告知女性在使用Diclegis之前，应避免从事需要完全精神警觉的活动，例如驾驶或操作重型机械，直到被允许这样做为止。
告知妇女不要使用酒精或镇静药物（包括其他抗组胺药（某些止咳药和感冒药中存在），鸦片制剂和助眠剂）服用Diclegis的重要性，因为嗜睡会加剧跌倒或其他事故的发生。
干扰尿液药物筛查
告知使用Diclegis的妇女可能会导致对美沙酮，鸦片和PCP进行假阳性尿液药物筛查。
Diclegis®是Duchesnay Inc.的注册商标。
美国专利号6,340,695和7,560,122。
发行人：
美国Duchesnay公司
宾夕法尼亚州Bryn Mawr，19010年
电话：1-855-722-7734
传真：1-888-588-8508
www.duchesnayusa.com
©2018，Duchesnay Inc.保留所有权利。
病人包装插页
患者信息 Diclegis （dye-CLEE-gis） （丁羟胺琥珀酸盐和吡ido醇盐酸盐）缓释片 |
什么是Diclegis？
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谁不应该服用Diclegis？ 如果您符合以下条件，请勿服用Diclegis：
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服用Diclegis之前，请告知您的医疗保健提供者所有您的医疗状况，包括您是否：
告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括处方药或非处方药，维生素或草药补品。 |
我应该如何服用Diclegis？
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Diclegis可能有哪些副作用？ Diclegis可能引起严重的副作用，包括嗜睡。 服用Diclegis时，嗜睡是常见的副作用，但也可能很严重：
Diclegis可能会导致对美沙酮，阿片类药物和PCP进行假阳性尿液药物筛查测试。 这些并非Diclegis的所有可能的副作用。 打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。 |
我应该如何存储Diclegis？
将Diclegis和所有药物放在儿童接触不到的地方。 |
有关安全有效使用Diclegis的一般信息。 有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。您可以询问您的药剂师或医疗保健提供者有关为卫生专业人员编写的有关Diclegis的信息。请勿将Diclegis用于非处方药。即使别人有与您相同的症状，也请勿将Diclegis给予他人。可能会伤害他们。 |
Diclegis中的成分是什么？ 有效成分：琥珀酸多西拉敏（一种抗组胺药）和盐酸吡ido醇（维生素B 6 ）。 非活性成分：氢氧化铵，正丁醇，巴西棕榈蜡粉，胶体二氧化硅，交联羧甲基纤维素钠，D＆C Red＃27，变性酒精，FD＆C Blue＃2，羟丙甲纤维素，异丙醇，硬脂酸镁，三硅酸镁，甲基丙烯酸共聚物，微晶纤维素102，PEG 400，PEG 8000，聚山梨酯80，丙二醇，虫胶釉，西甲硅油，碳酸氢钠，月桂基硫酸钠，滑石粉，二氧化钛，柠檬酸三乙酯。 发行人：Duchesnay USA，Inc.，宾夕法尼亚州Bryn Mawr，19010， |
该患者信息已经美国食品和药物管理局批准发布：2018年6月
包装/标签显示面板
瓶子标签外封面，带有印记区域，用于批次和到期
瓶标签–内盖
| Diclegis 琥珀酸多西拉敏和盐酸吡ido醇片，缓释 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 贴标机-Duchesnay USA，Inc.（032392244） |
| 注册人-Duchesnay Inc.（240538306） |
已知共有294种药物与Diclegis（多西拉明/吡ido醇）相互作用。
- 16种主要药物相互作用
- 276种中等程度的药物相互作用
- 2次轻微的药物相互作用
检查互动
最常检查的互动
查看Diclegis（多西拉明/吡ido醇）与下列药物的相互作用报告。
- Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺）
- 安必恩（zolpidem）
- Benadryl（苯海拉明）
- 苯甲酸酯
- 克拉瑞汀（氯雷他定）
- 环苯扎林
- 硫酸亚铁
- 羟嗪
- 左甲状腺素
- Lexapro（依他普仑）
- 赖诺普利
- 劳拉西m
- 美洛昔康
- 甲硫脲
- 萘普生
- 奥美拉唑
- 恩丹西酮
- 彭亨（异丙嗪）
- 产前多种维生素（多种维生素，产前）
- 黄体酮
- 雷格兰（胃复安）
- 舍曲林
- 替扎尼定
- 曲马多
- 泰诺（对乙酰氨基酚）
- 维生素D3（胆钙化固醇）
- Xanax（阿普唑仑）
- Zantac（雷尼替丁）
- 佐夫兰（奥丹西酮）
- Zoloft（舍曲林）
- Zyrtec（西替利嗪）
Diclegis（多西拉明/吡ido醇）的酒精/食物相互作用
Diclegis（多西拉明/吡ido醇）与酒精/食物有1种相互作用
Diclegis（多西拉明/吡ido醇）疾病相互作用
与Diclegis（多西拉明/吡ido醇）有9种疾病相互作用，包括：
- 萧条
- 抗胆碱作用
- 哮喘/ COPD
- 心血管的
- 肾/肝病
- 青光眼
- 肝病
- 缓解抑郁
- 吸收不良
药物相互作用分类
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 仅处方
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
- 审批历史 FDA的药物史
美国日本医生
Gregory Aaen MD
Brian Aalbers DO
Oran Aaronson MD
Glen Scott DO
Cecile Becker MD
村上和成 教授
中山秀章 教授
村田朗
溝上裕士 医院教授
