地弗拉松霜

仅Rx

仅供外部使用-不适用于眼科。

地弗拉松霜描述

地氟拉松双乙酸酯霜USP，0.05％含有活性化合物地氟拉松双乙酸酯，一种用于局部皮肤病学用途的合成皮质类固醇。

在化学上，双氟松酮二乙酸盐是6α，9α-二氟-11β，17,21-三羟基-16-甲基孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮17,21二乙酸盐，经验式为C 26 H 32 F 2 O 7 ，分子量为494.5，具有以下结构式：

每克0.05％的双加乐松双乙酸酯乳膏（USP）在由丁基化羟基甲苯，鲸蜡醇，柠檬酸，硬脂酸甘油酯/ PEG 100硬脂酸酯，肉豆蔻酸异丙酯，羊毛脂醇，矿物油，磷酸二氢钠，聚氧乙烯酸酯40硬脂酸酯，聚山梨酸酯60，丙二醇，纯净水，脱水山梨醇单硬脂酸酯和植物油。

地弗拉松乳膏-临床药理学

像其他局部皮质类固醇激素一样，双醋酸法洛拉松具有抗炎，止痒和血管收缩作用。通常，局部皮质类固醇的抗炎活性的机制尚不清楚。然而，皮质类固醇被认为是通过诱导磷脂酶A 2抑制蛋白（统称为脂皮质激素）而起作用。据推测，这些蛋白通过抑制它们共同的前体花生四烯酸的释放来控制炎症的有效介质如前列腺素和白三烯的生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶A 2从膜磷脂释放。

药代动力学

局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素，包括媒介物和表皮屏障的完整性。氢化可的松封闭的敷料长达24小时尚未被证明能增加渗透率。但是，氢化可的松的96小时闭塞可显着提高渗透率。外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程可能会增加经皮吸收。用双乙酸法洛酮松脂进行的研究表明，与其他局部用皮质类固醇激素相比，它的药效高。

适应症和用途

双乙酸地弗洛松霜USP，0.05％是一种高效皮质类固醇，可缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。

禁忌症

具有对制剂中任何成分过敏的病史的患者禁用双氟拉松双乙酸霜USP。

预防措施

一般

局部皮质类固醇的全身吸收可产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制作用，停药后可能存在糖皮质激素不足。在某些患者中，在治疗时全身吸收局部皮质类固醇激素也可导致库欣综合征，高血糖和糖尿症的表现。

接受大剂量高效局部类固醇应用于大表面积或闭塞敷料的患者，应定期评估是否有HPA轴抑制的证据。这可以通过使用ACTH刺激，AM血浆皮质醇和尿液游离皮质醇测试来完成。

该产品比双氟拉松双乙酸酯软膏USP（0.05％）具有更大的肾上腺抑制能力。每天以30 g（每天两次，每次15 g施用）地弗拉松二乙酸酯USP，在牛皮癣皮肤上施用一周后，在两名患者中的一名患者中，0.05％的化合物可抑制HPA轴。每天以15克（每天7.5克，每天两次）使用双醋酸法洛那松乳膏，在患病皮肤（牛皮癣或特应性皮炎）使用一周后，五名患者中的一名患者中有0.05％会轻微抑制HPA轴。终止治疗后这些作用是可逆的。相比之下，在牛皮癣或特应性皮炎患者中，以每天30 g的分次剂量连续一周使用时，0.05％的地弗拉松双乙酸酯软膏USP（0.05％）未产生明显的HPA轴抑制作用。

如果注意到HPA轴抑制，则应尝试撤药，减少应用频率或替代效力较弱的皮质类固醇。在局部停用皮质类固醇激素后，HPA轴功能的恢复通常是迅速而完整的。糖皮质激素不足的体征和症状很少发生，需要补充全身性糖皮质激素。有关全身补充的信息，请参阅这些产品的处方信息。

小儿患者可能由于更大的皮肤表面与体重比而更容易受到等效剂量的全身毒性作用（请参见预防措施：小儿使用）。

如果发炎，应停止使用双醋酸法洛拉松乳膏USP并采取适当的治疗措施。皮质类固醇的过敏性接触性皮炎通常通过观察到无法治愈而不是像大多数不含皮质类固醇的局部用药那样注意到临床恶化来诊断。这种观察结果应通过适当的诊断补丁测试得到证实。

如果存在或发生皮肤感染，应使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果不能立即产生满意的反应，应停止使用双花双酮双乙酸霜USP，直到感染得到充分控制为止。

美沙酮双乙酸酯霜USP，0.05％不能用于治疗酒渣鼻或口腔周围皮炎，也不能用于面部，腹股沟或腋窝。

给患者的信息

使用局部糖皮质激素的患者应获得以下信息和说明：

1. 药物应按照医师的指示使用。它仅供外部使用。避免接触眼睛。
2. 除处方药外，该药物不得用于其他疾病。
3. 除非得到医生的指导，否则不要用绷带包扎或用其他方式覆盖或包裹被治疗的皮肤区域以使其闭塞。
4. 患者应向医生报告任何局部不良反应的迹象。

实验室测试

以下测试可能有助于评估患者的HPA轴抑制：

ACTH刺激试验

AM血浆皮质醇试验

尿游离皮质醇检查

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行长期的动物研究来评估双乙酸双氟拉松的致癌潜力。

在大鼠的2400 mg / kg剂量的微核试验中，未发现双乙酸地弗拉松具有致突变性。

最高以0.5 mg / kg的剂量局部给药后在大鼠中进行的研究表明，对生育力没有影响。

怀孕

怀孕类别C

当以相对低的剂量全身给药时，皮质类固醇在实验动物中已显示出致畸作用。某些皮质类固醇经皮肤施用于实验动物后已显示出致畸作用。

当以大约0.001 mg / kg / day的剂量局部施用于怀孕的动物的剃过的胸腔时，双乙酸双氟松酮已被证明在大鼠中具有致畸性（c裂）。这大约是人用双乙酸双倍的松霜乳膏USP的0.3％（0.05％）。当用约0.5 mg / kg /天的剂量对怀孕大鼠进行局部治疗时，治疗动物的子宫死亡高于对照组动物。

在兔子中，以低至20 mg / kg / day的局部剂量使用双醋酸双氟龙松时可见seen裂。此外，胎儿体重下降，产仔数更小。

没有关于孕妇双乙酸双氟拉松致畸潜力的充分且对照良好的研究。仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用双乙酸地弗拉松霜USP。

护理母亲

系统性给予的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。由于许多药物是从人乳中排泄的，因此，给护理妇女服用双氟拉松双乙酸酯霜USP时应格外小心。

儿科用

尚未确定地氟拉松双乙酸霜USP在儿童患者中的安全性和有效性（0.05％）。由于皮肤表面积与体重的比例较高，因此，当他们接受局部皮质类固醇激素治疗时，患儿比成年人受到HPA轴抑制的风险更大。因此，在戒断治疗后以及治疗期间出现库欣氏综合征的风险也更大。儿科患者局部使用皮质类固醇激素的不良反应（包括纹状体）已有报道。

在接受局部糖皮质激素治疗的小儿患者中，已有HPA轴抑制，库欣综合征和颅内高压的报道。小儿患者肾上腺抑制的表现包括线性生长迟缓，体重增加延迟，血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出，头痛和双侧乳头水肿。

不良反应

其他局部使用皮质类固醇激素的患者很少发生以下局部不良反应，使用闭塞敷料可能会更频繁地发生这些不良反应，尤其是效力较高的皮质类固醇激素。这些反应按出现的顺序从大到小依次列出：烧伤，瘙痒，刺激，干燥，毛囊炎，痤疮样爆发，色素沉着，口周皮炎，过敏性接触性皮炎，继发感染，皮肤萎缩，纹状体和粟粒样病。

过量

局部应用双氟拉松双乙酸霜USP，0.05％可以被充分吸收以产生全身作用（请参阅注意事项）。

地弗拉松乳膏剂量和给药

地氟拉松双乙酸霜USP，0.05％应每天两次涂于患处。

地氟拉松霜如何提供

每支装0.05克的Diflorasone diacetate霜USP（15克（NDC 51672-1296-1），30克（NDC 51672-1296-2）和60克（NDC 51672-1296-3）可用。

存放在20 °至25 ° C（68 °至77 ° F） [请参阅USP控制的室温]。保持紧闭。

Mfd。作者：加拿大芋头制药公司（Taro Pharmaceuticals Inc.），加拿大安大略省布兰普顿（L6T 1C1）

距离作者： Taro Pharmaceuticals USA，Inc.，霍桑，纽约州10532

修订日期：2015年7月

PK-2768-2
358

主要显示面板-30克管纸箱

NDC 51672-1296-2

30克

双醋酸双氟松
奶油USP，0.05％

仅限于外用。
非眼科用途。

仅Rx

请将本品和所有药物放在儿童接触不到的地方。

芋头

适用于地氟拉松外用：外用药膏，外用药膏

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，地弗拉松外用可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用地氟拉松局部用药时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 失明
• 皮肤起泡，燃烧，结cru，干燥或剥落
• 模糊的视野
• 视力下降
• 眼痛
• 头痛
• 刺激
• 皮肤瘙痒，脱屑，严重发红，酸痛或肿胀
• 恶心
• 口腔发红和结垢
• 撕裂
• 使皮肤变薄且容易瘀伤，尤其是在脸部使用或皮肤折叠在一起的地方（例如，手指之间）
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

地氟拉松局部用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 痤疮或粉刺
• 头顶大小的红色水泡灼伤和瘙痒的皮肤
• 毛发区域灼热，发痒和疼痛，或发根处有脓液
• 增加前额，背部，手臂和腿部的头发生长
• 淡化正常肤色或深色皮肤的治疗部位
• 手臂，脸部，腿部，躯干或腹股沟上的红紫色线条
• 皮肤柔软

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。