双醋酸双氟松

介绍

合成的氟化皮质类固醇。^一种

地氟拉松双乙酸盐的用途

皮质类固醇反应性皮炎

缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症性和瘙痒性表现。^{一个C E F G H}

通常在急性或慢性皮肤病（例如脂溢性或特应性皮炎，局部性神经性皮炎，肛门生殖器瘙痒，牛皮癣，过敏性接触性皮炎的晚期，干燥性发炎阶段）最有效。 ^b

局部治疗通常比全身治疗更可取；较少的相关不良全身作用。 ^b

局部治疗通常只能控制皮肤病的表现；尽可能消除原因。 ^b

通过使用更高的浓度或闭塞敷料治疗可以提高局部疗效。 （请参阅“剂量和用法”下有闭塞敷料的用法。） ^b

从一种局部皮质类固醇制剂到另一种局部皮质类固醇制剂的反应可能有所不同。 ^b

抗炎活性可能会因载体，药物浓度，应用部位，疾病和个别患者而有很大差异。 ^b

制造商指出，乳霜不应用于治疗酒渣鼻或口腔周围皮炎。^例如

0.05％的地弗拉松乳膏和软膏被认为具有强效功效；润肤基础增加效力。 ^bé

双乙酸地弗拉松剂量和给药

一般

• 选择剂型时，请考虑病变的位置和要治疗的疾病。 ^b

• 乳霜适用于大多数皮肤病，但药膏也可能会造成一些阻塞，通常用于治疗干燥的鳞状病变。 ^b

• 配方会影响经皮渗透和随后的活动；临时准备或用另一种载体稀释市售产品可能会降低有效性。 ^b

• 应通过适当的内分泌检查（例如，ACTH刺激，血浆皮质醇，无尿）定期评估在大表面积和/或闭塞区域使用局部皮质类固醇的患者是否有下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制的证据。皮质醇）。 ^{b f g} （请参见“下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制以及系统性影响，请注意”。）

行政

局部管理

仅用于皮肤病学；避免接触眼睛。 ^Ç例如

在皮肤或头皮上局部涂抹乳膏和药膏。 ^çé

不要在脸上，腹股沟或腋窝上使用乳霜。^例如

在局部应用之前，可以彻底清洁要治疗的皮肤区域，以减少感染的风险；但是，一些临床医生认为，除非使用闭塞敷料，否则不需要清洁被治疗的区域，并且可能会令人讨厌。 ^b

在薄膜上少量涂抹乳膏或药膏，然后轻轻擦拭患处。 ^{ÇF H}

达到良好的反应后，可将施用频率或浓度（强度）降至维持控制和避免复发所需的最低限度；如果可能，请停产。 ^b

闭塞敷料管理

闭塞敷料可用于严重或耐药的皮肤病。 ^c （请参阅“注意事项”中的“包扎敷料”。）

浸泡或清洗患处以去除水垢；涂一层薄薄的奶油或软膏；轻轻擦入病变部位；然后再涂一层薄膜^b用柔软的塑料薄膜覆盖患处，并用胶带将其密封在相邻的正常皮肤上，或者用纱布或弹性绷带将其固定在适当的位置。 ^b

如果受影响的区域潮湿，则不完全密封塑料薄膜的边缘或刺穿薄膜，以使多余的水分逸出。 ^b要在干燥的病灶中增加水分，请在涂上塑料膜之前涂上乳膏或软膏并用湿布覆盖，或在涂上药物和塑料膜之前将患处短暂浸入水中。 ^b

可以在手和手指上使用薄的聚乙烯手套，在行李箱或臀部上使用塑料服装袋，可以在头皮上使用紧身的浴帽，或者可以使用全身服代替塑料薄膜来提供咬合。 ^b

封堵敷料更换的频率取决于所治疗的疾病；每次更换敷料时，清洁皮肤和重新使用皮质类固醇都是必不可少的。 ^b

闭塞敷料通常放置12-24小时，并根据需要重复治疗。 ^b尽管在耐药情况下，封堵敷料可一次放置3-4天，但大多数临床医生建议每天间歇性使用封堵敷料12个小时，以减少不良反应（特别是感染）和全身吸收的风险，并增加方便。 ^b

药物和闭塞敷料可以在晚上使用，药物或温和的润肤剂可以在白天不使用闭塞敷料的情况下使用。 ^b

在具有广泛病变的患者中，一次仅顺序地阻塞身体的一部分可能比全身阻塞更好。 ^b （请参阅“注意事项”中的“包扎敷料”。）

剂量

小儿患者

给予最有效治疗的局部制剂。 ^{b c} （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

皮质类固醇反应性皮炎

外用

每天少用软膏1-3次。 ^C

大人

皮质类固醇反应性皮炎

外用

每天少用两次霜。 ^Ë

每天少量使用软膏或润肤霜1-3次。^缩略词

每天少用1-4次软化软膏。 ^H

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。 ^{ÇE F G H}

双醋酸双氟龙的注意事项

禁忌症

• 已知对地弗拉松或制剂中任何成分的超敏反应。 ^{ÇE F G H}

警告/注意事项

敏感性反应

过敏性接触性皮炎可能表现为无法治愈，而不是像其他不含皮质类固醇的局部用药那样刺激。通过诊断补丁程序测试进行确认。 ^Bé克

一般注意事项

下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制

局部应用的皮质类固醇可以吸收足够的量，以可逆地抑制HPA轴。 ^{B C例如}

制造商指出，乳膏比油膏具有更大的产生肾上腺抑制的能力。^例如

通过适当的测试（例如，ACTH刺激^{，B C E F G H}早晨血浆皮质醇^，B例如尿游离皮质醇^{B C E F G H）}执行周期性HPA轴评价，特别是在施加局部皮质类固醇，以大的表面患者区域或遮挡区域。 ^{b F H}

如果发生HPA轴抑制，则撤药，减少应用频率和/或替代效力较弱的皮质类固醇。 ^{b c e f g h}

停药后，HPA轴功能恢复通常是迅速而完整的。 ^{b c e f g h}

很少有糖皮质激素缺乏症需要全身性激素治疗。 ^{b c e f g h}

全身效应

局部给药后全身吸收可能导致某些患者出现库欣综合症，高血糖症和糖尿症。 ^{b c e f g h}

当将皮质类固醇长时间用于大面积，闭塞性敷料和/或与其他含皮质类固醇制剂同时使用时，可能会发生全身不良反应。 ^{B C F H}

婴儿和儿童可能更容易受到不利的全身影响。 ^{c e f g h} （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

局部效应

可能的不良局部反应（例如灼热，瘙痒，刺激，干燥，毛囊炎，过度发汗，痤疮样爆发，色素沉着，口周皮炎，过敏性接触性皮炎，皮肤浸渍，继发感染，皮肤萎缩，纹状体，粟粒性疟疾）;使用闭塞敷料可能会更频繁地发生，尤其是长时间治疗。 ^b

长时间使用局部皮质类固醇激素可能会导致表皮和皮下组织萎缩。 ^b这些影响最有可能发生在三叉肌（例如腋窝，腹股沟），屈肌和面部区域（即使是短期使用）。 ^b

如果发生刺激，请停药并采取适当的治疗方法。 ^{b c e f g h}

皮肤感染

如果同时存在或发展为皮肤感染，请开始适当的抗感染治疗。 ^{b c e f g h}如果感染没有立即反应，请停止局部糖皮质激素治疗，直到感染得到控制。 ^{b c e f g h}

当同时使用局部皮质类固醇激素和局部抗感染药时，请考虑皮质类固醇激素可能掩盖细菌，真菌或病毒感染的临床体征。防止认识到抗感染药无效；或抑制对配方中成分的超敏反应。 ^b此外，请考虑与抗感染药有关的警告，注意事项和禁忌症。 ^b （请参阅“注意事项”中的“包扎敷料”。）

一些制造商指出，皮肤结核，皮肤病真菌感染，皮肤或全身病毒感染（包括牛痘，水痘和眼睛或邻近皮肤的单纯疱疹）的患者禁用局部皮质类固醇激素。 ^b但是，大多数临床医生认为，如果治疗感染，可以谨慎使用局部糖皮质激素。 ^b

包扎敷料

全身大面积使用闭塞敷料可能会导致全身性皮质类固醇激素不良反应，时间较长。进行相应的监控。 ^b （请参见“下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制以及系统性影响，请注意”。）

使用闭塞敷料可能会更频繁地发生不良局部反应，尤其是长时间的治疗。 ^b （请参阅“注意事项”中的“局部效果”。）

请勿在哭泣或渗出性病变上使用闭塞敷料。 ^b

患有原发性皮肤感染的患者请勿使用闭塞敷料。 ^b

如果体温升高，请去除覆盖大面积的闭塞敷料；热稳态可能会受损。 ^b

如果发生感染，请停止使用闭塞敷料并进行适当的抗菌治疗。 ^{c f h} （请参阅“小心皮肤感染”。）

小心使用塑料闭塞性材料，以避免窒息的危险。 ^b

特定人群

怀孕

类别C. ^{c e f g h}

哺乳期

尚不知道局部地弗拉松是否分散在牛奶中。 ^{c e f g h}注意，如果使用局部双氟拉松，建议服用。 ^{ÇE F G H}

儿科用

尚未确定乳膏，润肤霜或润肤软膏的安全性和有效性。 ^{E F G H}

紧实的尿布或塑料裤不可用于尿布区域中接受双氟拉松治疗的孩子，因为它们可能构成阻塞性敷料。 ^{B C F H}

儿童更容易受到局部皮质类固醇诱导的HPA轴抑制和库欣综合征不是因为较大的皮肤表面面积与体重之比的成熟个体^{，C E F G H}尤其是当局部皮质类固醇被施加到身体的> 20％的表面积。 ⁱ肾上腺抑制的风险似乎随着年龄的降低而增加。 ^b （请参阅“小心情况下的全身性影响”。）

儿童肾上腺抑制的表现包括线性生长迟缓，体重增加延迟，血浆皮质醇浓度低以及对促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激缺乏反应。 ^{b c e f g h}

在停药期间和/或停药后，儿童糖皮质激素不足的风险也更大。 ^{B C F H}

小儿发生颅内高压；表现包括font门肿胀，头痛和双侧乳头水肿。 ^{B C F H}

据报道，用局部皮质类固醇激素治疗的儿童中有纹状体。 ^{b H}

儿童的局部糖皮质激素治疗应限于达到疗效所需的最小剂量；慢性局部糖皮质激素治疗可能会干扰生长和发育。 ^{b C}

常见不良反应

灼痛，瘙痒，刺激，干燥，毛囊炎，过度毛发，痤疮样爆发，色素沉着，口周皮炎，过敏性接触性皮炎，皮肤浸软，继发感染，皮肤萎缩，纹状体，粟粒性疟疾。 ^{ÇE F G H}

地氟拉松双乙酸盐的相互作用

特殊药物和实验室检查

地氟拉松双乙酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

局部施用的双花松酮可通过正常完整皮肤吸收。 ^{b c e f g h}

局部应用皮肤后，皮质类固醇的经皮渗透率因人而异，并且可能由于闭塞敷料，高皮质类固醇浓度和某些媒介物而增加。 ^{b F H}

在大多数正常皮肤区域使用后，只有极少量的局部皮质类固醇到达真皮，随后到达全身循环。阴囊，腋窝，眼睑，面部和头皮比前臂，膝盖，肘部，手掌和足底吸收更多。 ^b

皮肤角蛋白层的丧失以及表皮屏障的炎症和/或疾病（例如牛皮癣，湿疹）会明显增加吸收。 ^{b c e f g h}

分配

程度

尚不知道局部地弗拉松是否分散在牛奶中。 ^{C G}

消除

代谢

一旦通过皮肤吸收，局部应用的皮质类固醇主要在肝脏中代谢。 ^{B C F H}

淘汰路线

局部皮质类固醇和代谢产物经肾脏排泄，并在较小程度上经胆汁排泄。 ^{B C F H}

稳定性

存储

外用

奶油

≤25°C;^例如保持紧闭。 ^G

软膏

15–30°C；保持紧闭。 ^C

润肤霜和软膏

20–25°C。 ^{F H}

动作

• 局部抗炎活性的确切作用机制尚不清楚； ^{ÇE F G}在主要通过消炎，止痒，血管收缩和行动介导的皮质类固醇响应性皮肤病的管理^ħ治疗益处。 ^{b c e f g h}

• 抗炎作用可能通过诱导磷脂酶A ₂抑制蛋白（脂皮质激素）发生。降低花生四烯酸从膜磷脂中的释放。^例如减少花生四烯酸的前体可有效的下调炎症介质（例如，前列腺素，白细胞三烯）的生物合成。^例如

• 通过稳定白细胞溶酶体膜减少炎症，防止破坏性酸性水解酶从白细胞中释放出来；抑制炎症区域的巨噬细胞积累；减少白细胞对毛细血管内皮的粘附；减少毛细血管壁的渗透性和水肿的形成；减少补体成分；拮抗组胺活性和激肽从底物中的释放；减少成纤维细胞增殖，胶原蛋白沉积和随后的疤痕组织形成；并可能通过其他未知的机制。 ^b

给病人的建议

• 仅按指示使用，仅针对处方所规定的病症并且不超过处方所规定的用途的重要性；避免与眼睛接触，只能按照指示在外部使用。 ^{c e f g h} （请参阅“剂量和给药方式”下的局部给药）。

• 告知患者治疗皮肤区域的重要性，除非有临床医生的指导，否则不要用绷带包扎或以其他方式覆盖或包裹以致阻塞。 ^{ÇE F G H}

• 向临床医生报告任何局部不良反应，尤其是在闭合绷带下发生的不良反应的重要性。 ^{b c e f g h}

• 告知孩子的父母不要在尿布区域中接受治疗的孩子上使用尿布或塑料裤的重要性，因为这些衣服可能会用作闭塞性敷料。 ^{ÇF H}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ^C

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{ÇE F G H}

• 向患者提供其他重要预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

适用于地氟拉松外用：外用药膏，外用药膏

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，地弗拉松外用可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用地氟拉松局部用药时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 失明
• 皮肤起泡，燃烧，结cru，干燥或剥落
• 模糊的视野
• 视力下降
• 眼痛
• 头痛
• 刺激
• 皮肤瘙痒，脱屑，严重发红，酸痛或肿胀
• 恶心
• 口腔发红和结垢
• 撕裂
• 使皮肤变薄且容易瘀伤，尤其是在脸部使用或皮肤折叠在一起的地方（例如，手指之间）
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

地氟拉松局部用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 痤疮或粉刺
• 头顶大小的红色水泡灼伤和瘙痒的皮肤
• 毛发区域灼热，发痒和疼痛，或发根处有脓液
• 增加前额，背部，手臂和腿部的头发生长
• 淡化正常肤色或深色皮肤的治疗部位
• 手臂，脸部，腿部，躯干或腹股沟上的红紫色线条
• 皮肤柔软

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。