介绍

抗蠕虫止泻药；合成的苯基哌啶衍生物阿片激动剂。 ^{a b c}

盐酸苯乙氧基化物的用途

腹泻

腹泻的辅助治疗。 ^{b C}

对症治疗轻微或不复杂的旅行者腹泻，包括在感染了艾滋病毒的成年旅行者中进行的腹泻。 ^{100 102 103}不应该与严重腹泻或在粪便高热或血液旅行者使用;这些旅行者可能会从抗感染药（例如氟喹诺酮）的短期治疗中受益。 ^{102 103}

对预防旅行者的腹泻无效；可能会增加旅行者腹泻的发生率。 ¹⁰²

盐酸苯乙氧基化物的剂量和给药

行政

口头管理

对于2至12岁的儿童，只能使用制造商提供的校准测量设备以口服溶液的形式给药。 ^{a b c}

小于2岁的儿童请勿服用，因为该年龄组的治疗剂量和毒性剂量范围较窄。 ^{a b c}

如果旅客的腹泻症状持续超过48小时或恶化，请中止。 ^{100 102}

剂量

可作为盐酸苯乙氧基化物获得；以盐表示的剂量。 ^{a b c}仅可与硫酸阿托品组合使用（亚治疗量以防止故意过量使用）。 ^{a b c}

小儿患者

腹泻

口服

2至12岁的儿童：最初，每天0.3至0.4毫克/千克，分4剂服用。 ^{b C}

13-16岁的儿童：最初，每天3次，每次5毫克。 ^{b C}

小儿用药时间表是推荐平均剂量的近似值；根据总体营养状况和脱水程度向下调整剂量。 ^{b C}

继续以初始水平给药，直至症状得到控制，然后根据需要减少剂量以维持；如果48小时内未发生任何反应，则不太可能有效。 ^{b C}

维持剂量可能低至初始每日剂量的四分之一。 ^{b C}

大人

腹泻

口服

最初，每天4次5毫克。 ^{a b c}

继续以初始水平给药，直到症状得到控制，然后根据需要减少剂量以维持；如果在48小时内没有反应，则不可能有效治疗急性腹泻。 ^{b C}

维持剂量可以低至初始每日剂量的四分之一（例如每天5 mg）。 ^{a b c}

如果在10天之内未观察到最大每日剂量20毫克治疗后慢性腹泻的临床改善，则不太可能通过进一步给药来控制症状。 ^{b C}

限度

不要超过推荐剂量。 ^{a b c}

小儿患者

腹泻

口服

2至12岁的儿童：分剂量每天0.4 mg / kg。 ^b

13-16岁的儿童：每天3次，每次5毫克。 ^{b C}

大人

腹泻

口服

每天20毫克，分次服用。 ^b

盐酸苯乙氧基化物的注意事项

禁忌症

• 已知对苯乙氧基化物或阿托品过敏。 ^{b C}

• 梗阻性黄疸。 ^{b C}

• 与伪膜性小肠结肠炎或产生肠毒素的细菌有关的腹泻。 ^{b C}

警告/注意事项

警告事项

由中毒引起的腹泻患者请勿使用，除非通过洗胃或通便将有毒物质从胃肠道中清除。^一种

不要在高烧或大便带血的患者中使用。 ^{100 101}

急性毒性

过量可能导致严重的呼吸抑制和昏迷，可能导致永久性脑损伤或死亡。 ^{b c}严格遵守剂量建议。 ^{a b c}

摄入后长达30小时可能会出现呼吸抑制，尽管对鸦片拮抗剂起初反应，但呼吸抑制可能会复发。 ^{a b c}

MAO抑制剂

由于苯海拉索酯在结构上与哌替啶相似，因此，如果同时使用苯海拉索酯和MAO抑制剂，请考虑有发生高血压危险的可能性。 ^{a b c}

液体和电解质替代疗法

如有指示，建议进行适当的液体和电解质替代疗法。 ^{a b c}如果存在严重脱水或电解质失衡的情况，请停用苯海拉索直到开始适当的纠正治疗。 ^{a b c}

药物对蠕动的抑制作用可能会导致肠内液体滞留，从而进一步加剧脱水和电解质失衡。在急性肠炎的治疗中可能掩盖体液和电解质的消耗，尤其是在幼儿中。 ^{a b c}

传染性腹泻和伪膜性小肠结肠炎

抗蠕虫药可能会由于某些感染（例如由志贺氏菌，沙门氏菌，产毒性大肠埃希菌引起的感染）以及与广谱抗生素相关的假膜性小肠结肠炎而延长和/或加重腹泻；在这些情况下请勿使用。 ^{a b c}

溃疡性结肠炎

据报道，在某些急性溃疡性结肠炎患者中，有毒的巨结肠与抑制肠蠕动或延长肠运输时间的药物有关。 ^{a b c}仔细观察急性溃疡性结肠炎患者；如果发生腹胀或出现其他不良症状，请立即停药。 ^{a b c}

肝功能

肝硬化患者有肝昏迷报道。 ^{a b c}肝硬化，晚期肝肾疾病或肝功能检查结果异常的患者应格外小心。 ^{b c}黄疸患者忌用。 ^{a b c}

一般注意事项

处方和分配错误

确保处方的准确性； Lomotil的拼写相似（盐酸苯乙氧基化物和硫酸阿托品的固定组合）和Lamictal （拉莫三嗪，一种抗惊厥药）可能会导致错误。 ^{106 107}

固定组合

仅与硫酸阿托品组合使用可商购。 ^{a b c}考虑与阿托品有关的注意事项，注意事​​项和禁忌症。 ^{a b c}

潜在滥用

未报告推荐剂量的身体依赖性证据。 ^{a b c}大剂量给予时有依赖性。 ^{a b c}

特定人群

怀孕

类别C. ^{a b c}

哺乳期

活性代谢物（苯氧乙酸）可分配到牛奶中；阿托品被分配到牛奶中。 ^{b c}在母乳喂养的婴儿中可能会发生药物作用。 ^{b c}如果在哺乳期妇女中使用，请小心。 ^{a b c}

儿科用

不建议2岁以下儿童使用。 ^{a b c}由于对药物反应的差异较大，因此在幼儿中应特别小心。 ^{a b c}考虑营养状况和脱水程度。 ^{b c} （请参阅“小心操作下的流体和电解质更换疗法”。）

不建议用于治疗感染HIV的婴儿，儿童或青少年的旅客腹泻。 ^{100 102}

考虑与儿童使用阿托品有关的预防措施；请谨慎使用，因为即使在推荐剂量下也可能出现萎缩症状，特别是在唐氏综合症患者中。 ^{b C}

肝功能不全

肝硬化，晚期肝肾疾病或肝功能检查结果异常的患者应格外小心，因为可能会导致肝昏迷。患者黄疸^{A B C}禁忌。 ^{a b c}

常见不良反应

恶心，呕吐，腹部不适或膨胀，镇静，头晕，瘙痒，厌食，躁动或失眠，精神错乱，头痛。 ^{a b c}

盐酸苯乙氧基化物的相互作用

每天以2 mg / kg的剂量抑制肝微粒体CYP同工酶。 ^{b C}

肝微粒体酶代谢的药物

可能的药代动力学相互作用（增加酶底物的血浆浓度）。 ^{b C}

特殊药物

盐酸苯乙氧基化物药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后约2小时内达到血浆峰值浓度。 ^{a b c}

Lomotil的生物利用度片剂约为口服溶液的90％。 ^{a b c}

发病时间

45分钟到1小时。 ^{a b c}

持续时间

3-4小时。 ^{a b c}

分配

程度

活性代谢物（苯氧乙酸）可分配到牛奶中。 ^{a b c}

消除

代谢

快速，广泛地代谢为苯氧乙酸（活性代谢物）；也代谢为羟基二苯氧基酸。 ^{a b c}

淘汰路线

代谢物及其结合物缓慢排泄，主要是通过胆汁排泄在粪便中。尿中排泄的量较少（未改变药物的排泄量<1％）。 ^{a b c}

半衰期

二苯甲酸酯：约2.5小时。 ^{a b c}

二苯氧基酸：3–14小时。 ^{a b c}

稳定性

存储

口服

平板电脑

在15–30°C下密闭，耐光的容器。 ^dè

解

密封，耐光的容器，温度为15–30°C；避免冻结。^一个C

动作

• 以类似于吗啡的方式作用于肠道平滑肌，抑制胃肠动力和过度的胃肠动力。^一种

• 几乎没有镇痛作用。^一种

• 在常规治疗范围内的单剂几乎没有鸦片作用。 ^a长期给药后，高剂量（40–60 mg）可能会产生欣快感，鸦片禁欲综合征抑制和身体依赖性。^一种

给病人的建议

• 重要性不超过推荐剂量。 ^{a b c}

• 用药过量的后果可能包括严重的呼吸抑制和昏迷，可能导致永久性脑损伤或死亡。 ^{a b c}请将本产品放在儿童无法触及的地方，并放在防儿童进入的容器中。 ^{b C}

• 有嗜睡或头晕的危险；驾驶或操作危险机械时请小心。 ^{a b c}

• 在治疗期间避免中枢神经系统抑制剂的重要性（例如，酒精，巴比妥类药物，镇定剂）。 ^{a b c}

• 如果腹泻与高烧，寒战或严重痉挛有关，或者持续存在或与严重流失有关，请寻求医疗救助。 ^{101 102 103}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^{a b c}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{a b c}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{b c} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

含有不超过2.5毫克药物和不低于0.025毫克硫酸阿托品的盐酸苯乙氧基化物制剂受1970年《联邦管制物质法》管制，作为附表V（CV）药物。^一种

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于阿托品/苯乙氧基化物：口服溶液，口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，阿托品/苯甲酰氧还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿托品/苯乙氧基化物时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 肿
• 混乱
• 便秘
• 咳嗽
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 腹泻
• 排尿困难（运球）
• 吞咽困难
• 灰心
• 头晕
• 睡意
• 皮肤和口腔干燥
• 发烧或体温极高
• 错误或异常的幸福感
• 快速，浅呼吸
• 快速，微弱的心跳
• 温暖的感觉
• 感到悲伤或空虚
• 头痛
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 肌肉痉挛
• 恶心
• 手臂和腿麻木
• 排尿疼痛
• 皮肤苍白，湿润
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 脸部，颈部，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 躁动
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 胃痉挛或疼痛
• 口渴
• 胸闷
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 减肥

如果在服用阿托品/苯海拉明时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 搅动
• 背疼
• 瞳孔增大，扩大或扩大（眼睛的黑色部分）
• 模糊的视野
• 呼吸困难或困扰
• 温暖的感觉
• 发热
• 乱码
• 增强眼睛对光的敏感性
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 意识丧失
• 情绪或精神变化
• 嘴唇，指甲或皮肤苍白或发蓝
• 癫痫发作
• 无法理解的语音
• 落枕
• 异常疲倦或虚弱

对于医疗保健专业人员

适用于阿托品/苯乙氧基化物：口服液，口服片剂

神经系统

未报告的频率：四肢麻木，镇静/嗜睡，头晕，头痛，嗜睡^[参考]

胃肠道

未报告频率：牙龈肿胀，中毒性巨结肠，麻痹性肠梗阻，胰腺炎，呕吐，恶心，腹部不适，便秘^[参考]

心血管的

未报告频率：心动过速，心脏不规则（例如心律不齐，心动过缓，心） ^[参考]

眼科

未报告频率：眼内压升高，瞳孔散大，适应性丧失，畏光，闭角型青光眼^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿retention留，排尿困难^[参考]

精神科

未报告频率：欣快，抑郁，困惑，躁动，幻觉^[参考]

皮肤科

未报告频率：荨麻疹，瘙痒，潮红^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应，血管神经性水肿^[参考]

新陈代谢

未报告频率：厌食^[参考]

呼吸道

未报告频率：儿童呼吸抑制^[参考]

其他

未报告频率：不适/嗜睡，体温过高，皮肤和粘膜干燥^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人腹泻的常用剂量

初始剂量：每天口服4片或10毫升（苯海拉明5毫克）
维持剂量：达到控制后，将剂量减少至个人需求，每天一次至少2片或10毫升
最大剂量：每天20毫克苯甲酸酯

评论：
-临床改善通常在48小时内可见。
-如果10天内未见改善，则症状不太可能对进一步给药产生反应。

腹泻的常用儿科剂量

2岁以上：
初始剂量：口服地芬非那西酯0.3至0.4 mg / kg，分4次服用
维持剂量：达到控制后，将剂量减少至个人需求，减少至初始日剂量的四分之一
最大剂量：每天20毫克苯甲酸酯

评论：
-这些剂量是近似的；根据营养状况和脱水程度向下调整。
-一旦症状初步得到控制，就减少剂量。
-如果48小时内没有反应，则这种药物不太可能有效。
-仅在13岁以下的儿童中使用液体药物；不要使用平板电脑。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

患者建议：
-不要超过推荐剂量。
-请将本品放在儿童无法触及的地方，并放在儿童安全的容器中。
-过量可能导致严重的呼吸抑制和昏迷，可能导致永久性脑损伤或死亡。
-可能引起嗜睡或头晕；在需要精神警觉的活动（例如驾驶或操作危险的机器）时要格外小心。
-可能增强酒精，巴比妥类药物和镇定剂的作用。