盐酸Epinastine眼药水

盐酸依萘斯汀眼用溶液的适应症及用法

盐酸Epinastine眼药水0.05％可以预防与过敏性结膜炎有关的瘙痒。

盐酸Epinastine HCl眼药水剂量和给药

推荐剂量是每天两次，每只眼一滴。

即使在没有症状的情况下，也应在整个暴露期间（即直到花粉季节结束或终止暴露于有害过敏原之前）继续治疗。

剂型和优势

含有0.5 mg / mL盐酸依匹替丁的溶液

禁忌症

没有

警告和注意事项

提示和解决方案的污染

应指导患者避免让分配容器的尖端接触眼睛，周围结构，手指或任何其他表面，以免溶液被已知会引起眼部感染的常见细菌污染。使用受污染的溶液可能会严重损害眼睛并导致视力下降。

不使用时应将瓶子紧紧关闭。

与隐形眼镜配合使用

如果眼睛发红，建议患者不要戴隐形眼镜。 0.05％的Epinastine HCl眼药水不应用于治疗与隐形眼镜相关的刺激。

0.05％的Epinastine HCl眼药水中的防腐剂苯扎氯铵可能会被软性隐形眼镜吸收。滴注0.05％的Epinastine HCl眼用溶液前应摘掉隐形眼镜，给药后10分钟后可将其重新插入。

仅限局部眼科使用

0.05％的Epinastine HCl眼药水仅用于局部眼药，不能用于注射或口服。

不良反应

临床研究经验

由于临床研究是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床研究中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床研究中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

大约1-10％的患者中最常报告的眼部不良反应为眼睛灼热感，毛囊炎，充血和瘙痒。

报告最多的非眼部不良反应是感染（感冒症状和上呼吸道感染），约占10％；患者头痛，鼻炎，鼻窦炎，咳嗽和咽炎增加，约占1-3％。 。

其中一些反应与正在研究的潜在疾病相似。

上市后经验

在临床实践中，上市后使用0.05％的Epinastine HCl眼药水可确认出现以下反应。由于是从未知大小的人群自愿报告的，因此无法估算频率。由于反应的严重性，报告的频率，可能与0.05％的Epinastine HCl眼药水之间的因果关系或这些因素的组合，因此将其选择为包括在内的反应包括：流泪增加。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用

怀孕类别C

在怀孕大鼠的胚胎胎儿发育研究中，以mg / kg为基础，口服剂量约为最大推荐人眼剂量（MROHD）0.0014 mg / kg /天的口服剂量的150,000倍，未观察到母体毒性而无胚胎胎儿影响。在妊娠兔子的胚胎胎儿研究中观察到总吸收和流产，口服剂量约为MROHD的55,000倍。在两项研究中，均未发现药物引起的致畸作用。

在给怀孕大鼠口服剂量后，Epinastine降低了幼犬体重增加，约为MROHD的90,000倍。

但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应，因此，只有在潜在益处证明对胎儿潜在风险合理的情况下，才应在妊娠期间使用0.05％的Epinastine HCl眼药水。

护理母亲

哺乳期大鼠的一项研究表明，母乳中的淫羊tine碱排泄。尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出，因此，当给护理妇女服用0.05％的Epinastine HCl眼药水时，应格外小心。

儿科用

尚未确定2岁以下儿童的安全性和有效性。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

盐酸Epinastine眼药水说明

0.05％的Epinastine HCl眼药水是一种透明，无色的无菌等渗溶液，其中含有Epinastine HCl，一种抗组胺剂和一种从肥大细胞释放的组织胺抑制剂，可局部施用于眼睛。

盐酸Epinastine由以下结构式表示：

C 16 H 15 N 3 HCl摩尔。 Wt。 285.78

化学名称：

3-氨基-9,13b-二氢-1H-二苯并[c，f]咪唑并[1,5-a]盐酸氮杂

每个mL包含：活性：相当于0.05％（0.54 mg / mL的依那西汀）的盐酸依那西汀（0.044％（0.44 mg / mL））；防腐剂：苯扎氯铵0.01％;非活性成分：乙二胺四乙酸二钠；净化水;氯化钠;磷酸二氢钠，无水；和氢氧化钠和/或盐酸（调节pH）。

0.05％的Epinastine HCl眼药水的pH值约为7，克分子渗透压浓度范围为250至310 mOsm / kg。

Epinastine HCl眼药水-临床药理学

作用机理

Epinastine是局部活性的直接H 1受体拮抗剂，是肥大细胞中组胺释放的抑制剂。 Epinastine对组胺H 2受体具有选择性，并且对组胺H 2受体具有亲和力。依匹斯汀还具有亲和力为α1，α2 -和5-HT 2受体拮抗剂。

药代动力学

患有过敏性结膜炎的十四名受试者每天每只眼两次接受一滴0.05％的Epinastine HCl眼药水，持续7天。在第7天，约两小时后达到平均最高鼻咽血浆浓度为0.04±0.014 ng / ml，表明全身暴露量较低。虽然这些浓度比单次给药后的浓度有所增加，但第1天和第7天的曲线下面积（AUC）值未改变，表明多次给药不会增加全身吸收。 Epinastine与血浆蛋白结合率为64％。总全身清除率约为56 L / hr，血浆终末消除半衰期约为12小时。 Epinastine主要不变地排泄。大约55％的静脉内剂量在尿液中恢复原样，大约30％的粪便。少于10％被代谢。肾脏消除主要是通过活动性肾小管分泌。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

在分别对小鼠或大鼠进行的18个月或2年饮食中的致癌性研究中，最高剂量40 mg / kg [假定人和动物的100％吸收时，]淫羊tine碱没有致癌性。

在Ames /沙门氏菌测定和使用人淋巴细胞的体外染色体畸变测定中，新合成批次的Epinastine的致突变性均为阴性。在1980年代分别用人外周血淋巴细胞和V79细胞进行的两项体外染色体畸变研究中，早期批次的Epinastine获得了积极的结果。 Epinastine在体内的致裂性研究中为阴性，包括中国仓鼠的小鼠微核试验和染色体畸变试验。 Epinastine在使用叙利亚仓鼠胚胎细胞的细胞转化测定，V79 / HGPRT哺乳动物细胞点突变测定以及使用大鼠原代肝细胞的体内/体外非计划DNA合成测定中也呈阴性。

Epinastine对雄性大鼠的生育力没有影响。在口服剂量高达MROHD的约90,000倍时，观察到雌性大鼠的生育力下降。

临床研究

在使用两种不同模型的临床研究中，0.05％的Epinastine HCl在改善过敏性结膜炎患者眼瘙痒方面显示出显着优于媒介物：（1）结膜抗原攻击（CAC），患者先给药然后接受抗原注入结膜下穹ni下; （2）环境野外研究，在过敏季节的自然栖息地对患者进行剂量和评估。结果表明，在结膜抗原攻击后的3至5分钟内，0.05％的盐酸依匹斯汀迅速起效。效果持续时间显示为8小时，因此适合每天两次的治疗方案。该给药方案显示长达8周是安全有效的，没有速激肽的证据。

供应/存储和处理方式

0.05％的Epinastine HCl眼药水以无菌方式提供在带有滴管尖端和白色聚丙烯（PP）盖的不透明白色LDPE塑料瓶中，如下所示：

存放：存放在20°-25°C（68°-77°F）[请参阅USP室温控制]。保持瓶子密闭，并放在儿童接触不到的地方。

病人咨询信息

滴头的无菌性

建议患者不要将滴管的尖端接触任何表面，因为这可能会污染内含物（请参阅警告和注意事项5.1 ）。

隐形眼镜的同时使用

如果眼睛发红，建议患者不要戴隐形眼镜。应建议患者不要使用0.05％的Epinastine HCl眼药水治疗与隐形眼镜相关的刺激。还应建议患者在滴注0.05％的Epinastine HCl眼药水之前应摘下隐形眼镜。

0.05％的Epinastine HCl眼药水中的防腐剂苯扎氯铵可能会被软性隐形眼镜吸收。给予0.05％的Epinastine HCl眼药水10分钟后可以重新插入镜片

仅限局部眼科使用

仅用于局部眼科给药。

仅Rx
发行人：
布雷肯里奇制药有限公司
柏林，CT 06037

由制造：
PrimaPharma，Inc.
加利福尼亚州圣地亚哥92121

修订版：04/2020

2323 04/20

主要显示面板-5毫升瓶装纸箱

NDC 51991-836-75

盐酸Epinastine
眼科
解，
0.05％

用于
只看

不育的

仅接收
5 mL无菌

布雷肯里奇
东和
公司

对于消费者

适用于Epinastine眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，淫羊tine碱眼药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用本药时，请立即咨询医生是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 眼睛灼热感
• 增加流向眼白的血液
• 眼睛发红，发痒，疼痛，肿胀或其他刺激

不需要立即就医的副作用

可能会出现一些鼻用眼药的副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 身体酸痛或疼痛
• 发冷
• 咳嗽
• 呼吸困难
• 耳部充血
• 发热
• 头痛
• 失去声音
• 鼻充血
• 流鼻涕
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 拥塞
• 嘶哑
• 咳嗽加剧
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 气促
• 鼻塞
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷或喘息
• 吞咽麻烦
• 呼吸困难
• 声音变化

对于医疗保健专业人员

适用于Epinastine眼药水：眼药水

一般

报告的最常见的眼部副作用是滴注，毛囊充血，充血和眼瘙痒后有灼热感。 ^[参考]

眼科

常见：灼热，刺激，瘙痒

罕见：充血，出院，干燥，视力障碍

上市后报道：流泪增加，眼痛^[参考]

呼吸道

罕见：哮喘，鼻炎，鼻炎^[参考]

神经系统

罕见：头痛，消化不良^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性结膜炎的常规成人剂量

每天两次向每只眼睛滴入1滴

评论：即使没有症状，也应在暴露期间继续治疗。

用途：用于预防与过敏性结膜炎有关的瘙痒

过敏性结膜炎的常规儿科剂量

年龄：2岁以上
每天两次向每只眼睛滴入1滴

评论：即使没有症状，也应在暴露期间继续治疗。

用途：用于预防与过敏性结膜炎有关的瘙痒

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

不建议调整

预防措施

2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于眼科
-给药前应摘掉隐形眼镜；给药后10分钟，可将镜片重新插入。

患者建议：
-应当指示患者不要将瓶子的尖端碰到眼睛，手或任何其他表面，以防止污染瓶子。