仅在猫中口服。

注意：联邦（美国）法律限制该药物只能由有执照的兽医使用或按其许可使用。

Felimazole说明

甲基咪唑是一种硫脲基抗甲状腺药，可抑制甲状腺激素的合成。甲基咪唑（1-甲基咪唑-2-硫醇）是一种白色结晶物质，易溶于水。的化学式为C 4 H 6 N 2 S.分子量是114.16。

甲基咪唑的化学结构

适应症

Felimazole（甲基咪唑）包衣片剂适用于治疗猫甲亢。

Felimazole剂量与用法

Felimazole包衣片剂的起始剂量为每12小时2.5 mg。治疗3周后，应根据个体血清总T4（TT4）水平和临床反应来调整剂量以达到效果。剂量调整应以2.5 mg为增量。最大总剂量为每天20毫克，每次给药不超过10毫克。

在开始治疗之前应评估血液学，生物化学和TT4，并在治疗3周和6周后进行监测。此后，应每3个月监测一次血液检查，并根据需要调整剂量。每天接受大于10毫克剂量的猫应进行更频繁的监测。

禁忌症

请勿在对甲巯咪唑，卡巴咪唑或赋形剂聚乙二醇过敏的猫中使用。

请勿在患有原发性肝病或肾功能衰竭的猫中使用。

不要在患有自身免疫性疾病的猫中使用。请参阅不良反应。

请勿在患有血液系统疾病（例如贫血，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少或血小板减少症）或凝血病的猫中使用。请参阅不良反应。

不要在孕妇或哺乳期皇后使用。在大鼠和小鼠中进行的实验室研究显示了灭草灵具有致畸和胚胎毒性作用的证据。

警告事项

甲基咪唑具有抗维生素K的活性，并可能在没有血小板减少迹象的情况下诱导出血性素质。请参阅不良反应。

人身警告

不适用于人类。请将本品放在儿童不能接触的地方。仅适用于猫。

给药后用肥皂和清水洗手，避免接触药物。请勿破碎或压碎片剂。戴防护手套，以防止直接接触处理过的猫的垃圾，粪便，尿液或呕吐物以及破裂或弄湿的药片。与处理过的猫砂接触后要洗手。

甲噻唑是一种人类致畸物，可穿过胎盘，集中在胎儿甲状腺中。母乳中的转移率也很高。孕妇或可能怀孕的妇女，以及哺乳期的母亲在处理经过处理的猫的片剂，猫砂或体液时应戴手套。

甲基咪唑可能引起呕吐，胃痛，头痛，发烧，关节痛，瘙痒和全血细胞减少症。万一意外摄入/过量，请立即就医，并向医生出示产品标签。

预防措施

应当仔细评估在患有肾功能不全的猫中使用Felimazole包衣片剂的情况。甲亢的逆转可能与肾小球滤过率降低和肾功能下降有关，从而掩盖了潜在的肾脏疾病的存在。

由于潜在的严重不良反应，例如肝病，免疫介导的贫血，血小板减少和粒细胞缺乏症，应严密监测服用甲巯咪唑治疗的猫的任何疾病迹象，包括发烧，淋巴结病或贫血迹象。如果猫在服用Felimazole包衣片剂时生病，应停止使用该药物，并进行适当的血液和生化检查。

Felimazole包衣片剂的抗维生素K活性可增强抗凝剂的作用。并用苯巴比妥可能会降低Felimazole包衣片的临床疗效。当患者甲状腺功能正常时，可能需要减少某些药物（β-肾上腺素能阻断剂，洋地黄苷和茶碱）的剂量。

已知甲基咪唑可降低苯并咪唑驱虫药（例如芬苯达唑）的肝氧化，从而导致这些驱虫药同时给药时血浆浓度升高。

在为期12周的安全性研究中，Felimazole包衣片剂导致年轻雄性猫的睾丸延迟成熟。参见动物安全。在准备繁殖的雄性猫中，尚未评估Felimazole包衣片剂的安全性。

不良反应

在一项针对113只猫的美国田野研究中，最常见的不良反应包括食物摄入量的变化（增加或减少），嗜睡，呕吐，腹泻/大便稀疏，皮肤病变和异常发声。三只猫从研究早期撤出，一只是由于未发现潜在的肾脏疾病，另一只是由于皮肤病变的发展。在整个研究过程中，红细胞，淋巴细胞，嗜中性粒细胞和单核细胞的平均计数呈下降趋势。但是，对于测试实验室而言，均值仍保持在正常范围内或附近。

在美国对101只猫进行的田间研究的扩展使用阶段中，还观察到了上述研究中报告的最常见的不良反应（嗜睡，厌食）。在长期研究中，其他更常见的症状是：抑郁/戒断行为，体重减轻，毛发异常，血尿素氮（BUN）增加，无力，躁动和腹泻。报告的大多数不良反应是轻度和短暂的。

长期使用研究中的血清化学和血液学结果与实地研究中指出的趋势一致。在前两个季度访问中，平均丙氨酸转氨酶（ALT）高于参考范围，但在接下来的两个季度访问中，均在正常参考范围（10-100 U / L）之内。在研究期间，平均淋巴细胞计数持续下降，在第四次季度访问中略低于参考范围（1200-8000细胞/ mcL）。

在长期使用Felimazole包衣片治疗期间，有16只猫的ANA效价升高了一个或多个点，但尚未确定其显着性。

在长期使用研究中，有18只猫死亡或被安乐死，其中有四只猫由于未掩盖/加速慢性肾衰竭而与费利唑衣片有关。请参阅注意事项。

在一项对26只猫的野外研究中，每天两次两次以5 mg的起始剂量（建议起始剂量的两倍），一只猫由于嗜睡，呕吐和面部脱落而退出。据报道有两只猫出现血小板减少症。停用Felimazole包衣片剂后，一只猫的血小板计数恢复正常。在开始服用Felimazole包衣片剂后的12天内，两只猫崩溃并死亡，每天两次两次，剂量为5 mg。据报道，两只猫都有嗜睡，呕吐，厌食和血性腹泻。一只猫也脸色苍白。

在第二项外地野外研究中，对78只猫使用了每日两次2.5mg的起始剂量，由于怀疑对Felimazole包衣片剂产生不良反应，包括贫血，胆管性肝炎，脱毛，呕吐，嗜睡，黄疸和厌食症，撤回了4只猫。每天接受3次2.5 mg的一只猫在治疗8周后崩溃并死亡。不良反应包括面色苍白，厌食，脱水，黄疸，血液透析和贫血。最常见的不良反应包括轻度，短暂，自限性呕吐，嗜睡和厌食。

国外市场经验

在国外市场上批准使用Felimazole包衣片剂后，自愿报告了以下事件：面部瘙痒，头部和颈部自我诱发的毛刺，全身性淋巴结病，血小板减少症，呕血，鼻血和血清肝酶和胆红素升高。

如果发生过量，请停止治疗并给予对症和支持治疗。

Felimazole-临床药理学

甲硫咪唑是一种抗甲状腺药物，通过阻断体内甲状腺激素的生物合成而起作用。主要作用是抑制碘化物与酶甲状腺过氧化物酶的结合，从而防止甲状腺球蛋白的催化碘化以及T 3和T 4的合成。

口服Felimazole包衣片剂吸收良好。最大血浆浓度在给药后1-1½小时内实现，并且从血液甲巯咪唑是快速消除（T½是约3小时）。禁食状态下的Felimazole包衣片给药可增强吸收。

功效

在一项对113只猫进行的美国有效性现场研究中，如果TT4浓度均≤4.0 mcg / dL，则该产品被认为是有效的，并且研​​究者的临床评估证明了临床改善。在105例可评估病例中，有64例（61％）被认为治疗成功。从入组前访问到第42天访问，TT4浓度的下降是显着的。在第21天和第42天，分别有59.1％和61.9％的猫出现TT4≤4.0 mcg / dl。研究人员评估了分别在第21天和第42天临床改善的猫的91.8％和87.6％。

在美国有101只猫的有效性田间研究的扩展使用阶段中，有效性是基于以下因素的综合：研究人员的临床评估，TT4浓度维持在或接近实验室参考范围0.8-4.0 mcg / dL以及是否存在不良反应。在前四个季度访问期间，平均TT4浓度在实验室参考范围内或附近。在第一个季度访问中，研究人员将80.9％的猫归为相对于其基线评估而言稳定或改善的猫。到第四季度访问时，有75.8％被认为是稳定或有所改善。

延长使用阶段所需的平均维持剂量为每天两次2.5 mg，每天每只猫最低2.5 mg，每天每只最高15 mg。

动物安全

在一项为期12周的安全性研究中，健康的幼猫每天服用0、10、20和30毫克Felimazole包衣片剂，分为两剂。所有治疗组中的猫都出现厌食，呕吐，大便稀疏和嗜睡。每天20和30毫克/天的猫也有面部毛发，痒，瘙痒和淋巴结肿大。观察到以下血液学变化：中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，贫血和血小板减少。观察到以下生化变化：球蛋白增加，镁增加，血液尿素氮增加，肌酐增加和磷减少。抗核抗体的剂量依赖性。大多数临床病理改变本质上是轻度的。在研究期间，每天服用20毫克的一只猫的ALT增加了六倍。这只猫的大便稀疏，但在整个研究过程中均健康。尸检时在该猫中观察到肝肿大，其组织病理学检查与其他肝肿大且ALT正常的猫相似。

所有治疗组的大体尸检结果包括肝肿大，胸腺萎缩以及甲状腺增生和变黑。一些接受治疗的男性延迟了睾丸的成熟。

30 mg /天的剂量耐受性差，导致该组六只猫中的四只的临床恶化和安乐死。两只猫表现出免疫介导的溶血性贫血，血小板减少症和严重的临床恶化的迹象。一位服用该药物已有34天，另一位服用了9周。该药物在接受支持治疗的第三只猫中停药，每日剂量为30 mg /天。在厌食症发生后的第55天将其安乐死。这只猫患有贫血（HCT 21.6％）和红细胞凝集。剖检显示胃的肌肉层发炎，并且胃中有少量糜烂。厌食症几天后，当决定中止该组给药时，对第四只接受30 mg /天治疗的猫实施安乐死。所有死亡的30毫克/天的猫都患有全身淋巴结肿大。尸检显示反应性淋巴结和全身不同程度的炎症。在第9周时，将30 mg / day组中的其余2只猫从Felimazole包衣片剂中取出，并完全康复。

储存信息

存放在25°C（77°F）的受控室温下，允许在15°–30°C（59°-86°F）之间的偏移。

保持容器密闭，以防潮湿。

Felimazole如何供应

装有100片瓶装的Felimazole包衣片剂为2.5毫克或5毫克。

NADA 141-292，FDA批准

发行人：
Dechra兽医产品
大学大道7015号
525套房
欧弗兰帕克，KS 66211

如需材料安全数据表（MSDS）的副本或报告不良反应，请致电（866）933-2472联系Dechra兽医产品。

Felimazole是Dechra Ltd的商标
©2008，Dechra Ltd

主要显示屏-2.5mg瓶标签

2.5毫克

Felimazole™
（甲基咪唑）包衣片剂
100片

仅在猫中口服。

注意：联邦（美国）法律
限制该药物的使用
执照兽医的命令。

NADA 141-292，由FDA批准。

主要显示面板-2.5毫克纸箱标签

2.5毫克

Felimazole™
（甲基咪唑）
包衣片剂

100片

Felimazole（甲基咪唑）包衣片
用于治疗
猫甲亢。

注意：联邦（美国）法律限制该药物
由持牌人使用或按其使用
兽医。

NADA 141-292，由FDA批准。

NDC 17033-225-10

德拉

主要显示面板-5mg瓶标签

5毫克

Felimazole™
（甲基咪唑）包衣片剂
100片

仅在猫中口服。

注意：联邦（美国）法律
限制该药物在以下情况下使用：
执照兽医的命令。

NADA 141-292，由FDA批准。

主要显示面板-5毫克纸箱标签

5毫克

Felimazole™
（甲基咪唑）
包衣片剂

100片

Felimazole（甲基咪唑）包衣片
用于治疗
猫甲亢。

注意：联邦（美国）法律限制该药物
由持牌人使用或按其使用
兽医。

NADA 141-292，由FDA批准。

NDC 17033-250-10

德拉

对于消费者

适用于甲巯咪唑：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，甲巯咪唑还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用甲巯咪唑时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 皮肤下出血
• 血尿或浑浊
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 黑尿
• 呼吸困难
• 头晕或头晕
• 睡意
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 发热
• 总体感觉不适，疾病或虚弱
• 头痛
• 嘶哑
• 瘙痒，皮疹
• 浅色凳子
• 食欲不振和体重减轻
• 意识丧失
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 排尿困难或困难
• 查明皮肤上的红色斑点
• 皮肤发红，酸痛或发痒
• 旋转感
• 咽喉痛
• 肌肉酸痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 疮，贴边或水泡
• 肚子痛
• 脸，脚或小腿肿胀
• 腺体肿胀或疼痛
• 唾液腺肿胀
• 颈部，腋窝或腹股沟淋巴结肿大，疼痛或触痛
• 胸闷
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加
• 右上腹痛
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

甲咪唑可能会发生一些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 脱发异常
• 肤色变化
• 移动困难
• 胃灼热
• 关节疼痛或肿胀
• 味觉丧失
• 肌肉疼痛，抽筋或僵硬
• 胸部，上腹部或喉咙疼痛或不适

对于医疗保健专业人员

适用于甲巯咪唑：复方散剂，口服片剂

一般

一些较常见的不良反应包括皮疹，荨麻疹，恶心，味觉下降和头发异常脱落。

血液学

未报告频率：淋巴结病，粒细胞缺乏症，粒细胞减少，血小板减少，再生障碍性贫血，凝血酶原降低^[参考]

再生障碍性贫血（全血细胞减少症）或粒细胞缺乏症的发作可能在数小时至数天内发生。多数粒细胞缺乏症的情况发生在治疗的前90天内，但是这种并发症甚至可以在开始治疗后一年或更长时间发生。

研究表明，老年患者中粒细胞缺乏症的风险更高，并且死亡率更高。 ^[参考]

免疫学的

未报告频率：狼疮样综合征^[参考]

肝的

未报告频率：黄疸，肝炎^[参考]

心血管的

未报告频率：水肿，动脉周围炎

皮肤科

一名5岁女性因子宫内暴露于灭草灵而发生先天性角质发育不全。她的头皮上露出无毛的疤痕。刚出生时，皮损易碎且容易出血，但是随着时间的流逝，皮损变得像疤痕一样变厚。在怀孕时，她的母亲正在接受每天20 mg甲巯咪唑治疗Graves病的治疗。已有报道称先天性发育不全是甲巯咪唑治疗的一种致畸作用。但是，该疗法与皮肤缺损之间的因果关系存在争议，并且与甲巯咪唑相关的异常现象的出生率较低。 ^[参考]

未报告频率：皮疹，荨麻疹，异常脱发，瘙痒，皮肤色素沉着^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：关节痛，肌痛^[参考]

神经系统

未报告频率：感觉异常，味觉下降，头痛，嗜睡，神经炎^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐，上腹窘迫、,骨病

上市后报告：急性胰腺炎^[参考]

已收到复发性急性胰腺炎的病例报告，重新接触卡咪唑/噻唑（甲基咪唑）后发病时间缩短。该机制尚不完全清楚，但该介绍提出了一种免疫学机制。 ^[参考]

肾的

非常罕见（少于0.01％）：肾炎^[参考]

新陈代谢

未报告频率：胰岛素自身免疫综合征

其他

未报告频率：眩晕，药物热^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人甲亢的常用剂量

初始剂量：
轻度甲状腺功能亢进症：每天口服15毫克
中度严重甲状腺功能亢进症：每天口服30至40毫克
严重甲状腺功能亢进症：每天口服60毫克

维持剂量：
每天口服5至15毫克

评论：每日剂量通常分3剂，间隔约8小时

用途：
-用于治疗甲状腺功能亢进症或中毒性多结节性甲状腺肿的格雷夫斯病，而外科手术或放射性碘疗法不是合适的治疗选择。
-改善甲状腺功能亢进症的症状，准备进行甲状腺切除术或放射性碘治疗。

甲亢的常用儿科剂量

初始剂量：每天口服0.4 mg / kg

维持剂量：每天口服0.2 mg / kg（约为初始剂量的一半）

评论：每日剂量通常分3剂，间隔约8小时

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

在定期监测甲状腺功能期间，TSH升高会导致甲巯咪唑剂量的减少。

预防措施

禁忌症：
-对活性物质或任何产品赋形剂过敏

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-以大约8小时的间隔等分口服

一般：
-使用此药治疗的患者可能会受到严重不良影响，因此应接受密切监视。
-由于胎儿异常的报道，避免在妊娠的前三个月使用；在孕中期后，由于丙硫氧嘧啶的肝毒性，最好改用甲巯咪唑。

监控：
-常规监测TSH和游离T4的水平对于避免治疗不足或过度是必要的
-如果有出血问题，请考虑监测凝血酶原时间；手术前应监测凝血酶原时间
-如果有粒细胞缺乏症的体征和症状，请获取全血细胞计数
-如果有任何肝功能障碍的症状，请进行肝功能检查

患者建议：
-如果患者出现肝功能障碍，低血细胞计数，出血或血管炎的任何体征或症状，则应了解与他们的医疗服务提供者及时联系的重要性。
-如果孕妇已经怀孕或计划怀孕，应指导妇女与他们的医疗保健提供者交谈。