介绍

合成氟化皮质类固醇。^一种

Flunisolide的用途

季节性和常年性鼻炎

当使用抗组胺药或减充血药的常规疗法无效或产生无法忍受的不良反应时，对症治疗季节性或常年性鼻炎^{a b} 。 ^b

通常可减轻鼻水肿，鼻塞，打喷嚏，滴鼻液和咽痒症状； ^b通常不能缓解结膜炎或涉及下呼吸道的症状^b

似乎提供了更大的症状缓解变应性鼻炎比在非过敏性鼻炎^b

严重中耳炎

鼻内已用于治疗儿童浆液性中耳炎†（咽鼓管功能障碍，中耳积液）。 ^b

皮质类固醇依赖性哮喘

尽管口服吸入氟尼松固体用于治疗哮喘，但不建议将鼻溶液用于此目的，因为对于这种给药途径，尚未确定聚乙二醇在鼻溶液媒介物中的安全性。 ^b

Flunisolide剂量和管理

行政

鼻内给药

使用特殊的鼻吸入剂通过鼻吸入进行管理。

避免接触眼睛。^一种

不良的药物管理技术，不良的药物渗透（继发至明显的鼻充血，鼻息肉的存在或鼻窦的症状）或鼻黏膜的局部感染可能导致不良的临床反应。 ^b

给药前清除鼻腔通道。 ^b如果鼻道被阻塞，则在治疗的前2至3天，可以在鼻内给药前5–15分钟给予局部鼻充血药，以确保药物充分渗透并防止鼻道因过多的分泌物而流失。 ^b

初次使用前，必须先对鼻吸入器进行组装和灌注。 ^b

组装完成后，将头部稍微向前倾斜，将喷头插入一个鼻孔，然后将喷头指向发炎的鼻甲并远离鼻中隔。 ^b

将药物泵入一个鼻孔，同时保持另一个鼻孔闭合并同时通过鼻子吸气。 ^b对另一个鼻孔重复上述步骤。 ^b

如果设备中的孔被堵塞，建议患者用温水清洗鼻适配器和/或泵。 ^b如果出于任何原因（包括清洁程序）拆卸了鼻吸入器或未使用5天或更长时间，则在使用前必须再次灌注。 ^b

剂量

灌注后，鼻腔吸入器每计量喷雾剂约释放25 mcg氟尼松，每25毫升容器约递送200计量剂喷雾剂。^一种

根据个人需要和反应调整剂量。 ^{A b}

与减充血药不同，鼻内皮质类固醇的治疗作用不是即时的。 ^b应事先向患者解释，以确保依从性和延续规定的治疗方案。 ^b

症状持续缓解通常在连续治疗的2至3天内；但是，有时可能需要长达2-3周才能达到最佳效果。 ^b

通常在开始治疗后4-7天评估对初始剂量的反应；在这段时间内，大约三分之二的人会有所缓解。 ^b

一旦控制了季节性或常年性鼻炎的症状，逐渐将剂量降低至最低有效水平。 ^b

在开始治疗后3周内未获得临床重要益处的患者中止鼻内氟尼松巩固治疗。 ^b

小儿患者

季节性鼻炎

鼻内吸入

6-14岁的儿童：每个鼻孔每天1次喷雾（25 mcg），每天3次，每天每个鼻孔两次2次喷雾（50 mcg），每天两次（总剂量：150-200 mcg /天）。 ^{A b}

常年性鼻炎

鼻内吸入

6-14岁的儿童：每个鼻孔每天1次喷雾（25 mcg），每天3次，每天每个鼻孔两次2次喷雾（50 mcg），每天两次（总剂量150-200 mcg /天）。 ^b

大人

季节性鼻炎

鼻内吸入

通常每个鼻孔的初始剂量为50 mcg（2喷雾剂），每天两次。 ^{a b}必要时，每个鼻孔每天增加50 mcg（2喷），每天3次。 ^{A b}

维护：每天每个鼻孔25 mcg（1喷雾剂）（总共50 mcg）可能就足够了。 ^{A b}

常年性鼻炎

鼻内吸入

通常每个鼻孔的初始剂量为50 mcg（2喷雾剂），每天两次。 ^{a b}必要时，每个鼻孔每天增加50 mcg（2喷），每天3次。 ^{A b}

维护：每天每个鼻孔25 mcg（1喷雾剂）（总共50 mcg）可能就足够了。 ^{A b}

限度

没有证据表明高于建议的剂量或增加的给药频率是有益的。 ^b

超过建议的最大每日剂量可能只会增加出现不利的全身作用（例如，HPA轴抑制，库欣综合征）的风险。 ^b

小儿患者

季节性鼻炎

鼻内吸入

6-14岁的儿童：每个鼻孔的日剂量不应超过100 mcg（4喷雾剂）（总共200 mcg）。 ^{A b}

常年性鼻炎

鼻内吸入

6-14岁的儿童：每个鼻孔的日剂量不应超过100 mcg（4喷雾剂）（总共200 mcg）。 ^{A b}

大人

季节性鼻炎

鼻内吸入

每个鼻孔的日剂量不应超过200 mcg（8喷雾剂）（总共400 mcg）。 ^{A b}

常年性鼻炎

鼻内吸入

每个鼻孔的日剂量不应超过200 mcg（8喷雾剂）（总共400 mcg）。 ^{A b}

特殊人群

肝功能不全

没有针对肝功能损害的具体剂量建议。^一种

肾功能不全

没有针对肾功能损害的具体剂量建议。^一种

老年患者

没有具体的老年剂量建议。^一种

Flunisolide注意事项

禁忌症

• 已知对氟尼松或制剂中的任何成分过敏。 ^{A b}

• 未经治疗的局部鼻粘膜感染请勿使用。^一种

警告/注意事项

警告事项

全身性皮质类固醇激素疗法的退出

从长期全身性糖皮质激素转换为鼻内治疗的患者应仔细监测，因为可能会出现皮质类固醇戒断症状（例如关节痛，肌肉痛，疲倦，抑郁），急性肾上腺皮质功能不全和/或严重的哮喘症状加重或其他临床情况。 ^{A b}

全身性皮质类固醇的剂量应逐渐减少，并应在减量期间仔细监测患者。 ^b

感染，创伤或手术

如果有临床结核病或无症状结核分枝杆菌感染，请谨慎使用（如果有的话）；未经治疗的真菌，细菌或全身性病毒或眼单纯疱疹感染；鼻中隔溃疡，外伤或手术。 ^{A b}

下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制

避免使用高于建议的剂量，因为可能会抑制HPA功能。 ^b

免疫抑制

尽管不知道鼻内使用的风险，但请考虑可能发生皮质类固醇诱导的免疫抑制的可能性。 ^a避免在以前未接触过的患者中接触水痘和麻疹。^一种

一般注意事项

全身性类固醇激素作用

鼻内剂量过多或在对皮质类固醇激素特别敏感的患者中使用可能会导致全身性皮质类固醇激素（例如库欣综合征，肾上腺抑制）。 ^{A b}

鼻咽作用

可能会暂时或永久消失气味。^一种

很少有鼻子和/或咽部的局部念珠菌感染。 ^{a b}适当处理可疑的局部感染^{a b} ;可能需要停用氟尼松治疗。 ^{A b}

很少出现鼻中隔穿孔。^一种

在复发性鼻出血，近期鼻中隔溃疡，鼻腔手术或鼻外伤患者中，直到治愈后再使用。^一种

口头影响

可能会暂时或永久失去味道。^一种

特定人群

怀孕

C类。^一

哺乳期

已知其他糖皮质激素会分布到牛奶中。 ^{a b}注意如果用于哺乳期妇女。 ^{A b}

如果分发，可能会对哺乳婴儿造成不利影响（例如，生长抑制）。 ^b

儿科用

对于经季节性或常年性变应性鼻炎≥6岁的儿童，口服鼻激素治疗可能是一种有用的治疗选择，因为鼻内给药可降低全身不良反应的风险。 ^b

鼻内糖皮质激素可能会降低儿童患者的生长速度。 ^{A b}

未确定6个月以下儿童的安全性和有效性。^一种

常见不良反应

轻度，一过性鼻烧灼感和刺痛^{，A B}回味^{，A B}鼻塞^{，A B}鼻衄^{，A B}头痛^{，A B}水汪汪的大眼睛^{，A B}恶心^{，A B}呕吐^{，A B}腹胀^，B上呼吸道感染^，PDH感冒症状。 ^PDH

Flunisolide的相互作用

迄今为止尚无关于临床上重要的药物相互作用的报道。 ^b

影响肝微粒体酶的药物

苯巴比妥和其他诱导肝微粒体酶的药物可能会增强皮质类固醇的代谢。 ^b

Flunisolide药代动力学

吸收性

生物利用度

大约50％的经鼻吸入剂量被全身吸收。 ^b

发病时间

症状缓解通常在连续治疗的2至3天内即可见，但可能需要2至3周。 ^b

分配

程度

胎盘在人体内的分布是未知的，但是氟尼松显然可以穿过动物的胎盘。 ^b

分布到牛奶中的数量未知，但其他皮质类固醇也分布。 ^{A b}

血浆蛋白结合

在1-20000 ng / mL的血浆浓度下，约50％与血浆白蛋白结合。 ^b不与糖皮质激素结合球蛋白结合。 ^b

消除

代谢

通过肝脏代谢。 ^b

淘汰路线

吸入途径未知。但是，当全身给予时，代谢产物在粪便和尿液中的排泄量大致相等。 ^PDH

通过鼻咽粘膜吸收的药物绕过了广泛的首过肝代谢。 ^b

半衰期

血浆半衰期：1-2小时。^一种

稳定性

存储

解决方案

在15–30°C下密封的耐光容器。 ^{a b c}

3个月后丢弃打开的容器。 ^{A b}

动作

• 有效的糖皮质激素和弱的盐皮质激素作用。 ^b

• 局部抗炎和血管收缩作用； ^b外用药效类似于曲安奈德。 ^b

• 可能减少上皮水平的介体细胞（嗜碱性粒细胞和肥大细胞）数量，嗜酸性粒细胞数量，感觉神经对机械刺激的敏感性，对胆碱能受体刺激的分泌反应以及成纤维细胞活性。 ^b

• 可能抑制毛细血管扩张和渗透性。 ^b

• 可能稳定溶酶体膜并随后阻止蛋白水解酶的释放。 ^b

给病人的建议

• 鼻喷雾泵的组装和灌注以及鼻溶液给药的正确技术。 ^{a b}不将全部剂量（即4喷雾剂）喷入单个鼻孔的重要性。 ^{a b}向患者提供制造商的患者说明的副本。 ^{A b}

• 劝告打开氟利尼鼻溶液容器的患者应在3个月后丢弃。 ^b

• 告知患者效果不是立竿见影的；全面利益需要定期使用，通常可以在几天内实现。^一种

• 按照指示服用的重要性。^一种

• 如果三周内未见改善或病情恶化，请告知临床医生。^一种

• 除非临床医生指示，否则不要增加剂量的重要性。^一种

• 如果发生打喷嚏或鼻腔刺激，建议临床医生注意。^一种

• 建议在氟尼松的效果达到最佳之前，需要同时使用鼻充血剂和/或口服抗组胺药。^一种

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ^{A b}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。^一种

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{a b} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于flunisolide鼻：鼻溶液

我需要马上打电话给我的医生什么副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 鼻子刺激。
• 流鼻血严重。
• 鼻子疮。
• 呼吸时吹口哨的声音。
• 口腔或喉咙发红或白色斑点。
• 打喷嚏。
• 发烧或发冷。
• 咽喉痛。

这种药物还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 燃烧着。
• 刺痛。

这些并不是可能发生的所有副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

对于医疗保健专业人员

适用于氟尼松鼻：鼻喷雾剂

呼吸道

非常常见（10％或更多）：轻度的短暂鼻部灼痛和刺痛（45％）

未报告频率：鼻充血，打喷嚏，鼻epi和/或粘液血腥，鼻腔刺激，喉咙痛^[参考]

-持续使用可减少鼻灼痛和刺痛感；在临床试验中，只有3％的患者需要减量或停药。

-安慰剂患者的鼻烧伤和刺痛发生率大致相同，这意味着载体或输送系统。 ^[参考]

神经系统

未报告频率：暂时或永久性的气味消失，头痛^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：生长抑制^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心和/或呕吐^[参考]

眼科

未报告频率：水汪汪的眼睛^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性鼻炎的常规成人剂量

初始剂量：每个鼻孔2次喷雾，每天2次。
如果需要的话，该剂量可以在每天每个鼻孔中增加3次，每次2次。
最大每日总剂量：每个鼻孔喷8次

评论：
-如果存在未经治疗的鼻粘膜局部感染，请勿使用。

用途：治疗季节性或常年性鼻炎的鼻部症状

过敏性鼻炎的常规儿科剂量

6至14岁：
初始剂量：每个鼻孔每天1次喷雾3次或每个鼻孔每天2次喷雾2次。
每日最大总剂量：每个鼻孔喷4次。

14岁以上：
初始剂量：每个鼻孔2次喷雾，每天2次。
如果需要的话，该剂量可以在每天每个鼻孔中增加3次，每次2次。
最大每日总剂量：每个鼻孔喷8次


评论：
-如果存在未经治疗的鼻粘膜局部感染，请勿使用。

用途：治疗季节性或常年性鼻炎的鼻部症状

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

在变应性鼻炎患者中，在获得所需的临床效果后，应将维持剂量降至控制症状所需的最小剂量。每个鼻孔/天，大约有15％的常年性鼻炎患者可维持低至1次喷雾。

预防措施

禁忌症：
-对任何成分过敏

未确定6岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

患者建议：
-告知患者有效性取决于常规使用。
-改善通常会在开始的几天内完成，但可能需要长达2周的时间。