Gynazole-1

Gynazole-1说明

GYNAZOLE•1®硝酸丁康唑阴道霜USP，2％包含2％硝酸丁康唑，一种具有抗真菌活性的咪唑衍生物。它的化学名称是单硝酸（±）-1- [4-（对氯苯基）-2-[（（2,6-二氯苯基）硫代]丁基]咪唑）硝酸酯，具有以下化学结构：

硝酸丁康唑为白色至类白色结晶粉末，分子量为474.79。微溶于甲醇。微溶于氯仿，二氯甲烷，丙酮和乙醇；极微溶于乙酸乙酯；几乎不溶于水。其在约159℃下熔融并分解。

GYNAZOLE•1®硝酸丁康唑阴道霜USP，2％的乙二胺四乙酸二钠，甘油单异硬脂酸酯，对羟基苯甲酸甲酯，矿物油，聚甘油3油酸酯，丙二醇，对羟基苯甲酸丙酯，胶体二氧化硅，山梨醇溶液水和微晶蜡。

Gynazole-1-临床药理学

阴道给予硝酸丁康康唑阴道霜后，2％至3名女性平均吸收了1.7％（1.3-2.2％的剂量）。阴道给药后的12至24小时内，药物及其代谢物的血浆峰值水平达到峰值（13.6-18.6 ng放射性当量/ mL血浆）。

微生物学 -

硝酸丁康康唑抗真菌作用的确切机理尚不清楚；然而，推测其通过抑制类固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。咪唑通常抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化，从而导致真菌细胞膜脂质组成的改变。这种结构变化会改变细胞的通透性，并最终导致真菌细胞的渗透破坏或生长抑制。

硝酸丁康唑是一种咪唑衍生物，在体外对念珠菌具有杀真菌活性。并且已被证明对念珠菌引起的阴道感染具有临床疗效。白色念珠菌已被确认为导致念珠菌外阴念珠菌病的主要物种。

Gynazole-1的适应症和用法

GYNAZOLE•1％硝酸布托康唑阴道霜USP，2％用于局部治疗外阴阴道念珠菌病（由念珠菌引起的感染）。诊断应通过KOH涂片和/或培养进行确认（请参阅临床研究）。

注意： GYNAZOLE•1％硝酸丁酸可可松阴道霜USP，2％在非孕妇中安全有效；但是，尚未确定该产品在孕妇中的安全性和有效性（请参阅预防措施-怀孕）。

禁忌症

GYNAZOLE•1％硝酸布托康唑阴道霜USP，对产品任何成分过敏的患者禁用2％。

临床研究

念珠菌性阴道阴道炎：进行了两项研究，将2％硝酸丁康康唑乳膏与克霉唑片进行了比较。入组患者322例，其中161例接受了2.0％的丁康康唑阴道霜，161例患者接受了500 mg克霉唑阴道片。在第二次随访中（治疗后30天），丁康唑组的118例患者和克霉唑组的116例可以进行疗效分析。所有这些患者都有白色念珠菌感染。

通过评估临床，真菌学和治疗治愈率来评估研究药物的疗效，这些结果总结于表1中。

治疗性治愈的定义是完全解决阴道念珠菌病的体征和症状（临床治愈）以及KOH检查阴性和念珠菌属培养阴性。 （长期根除）（30天）。丁康康唑组的治疗治愈率为67％，克霉唑组为61％。

警告事项

这种面霜含有矿物油。矿物油可能会削弱乳胶或橡胶制品，例如避孕套或阴道避孕膜；因此，不建议在用GYNAZOLE•1®硝酸布托康唑阴道霜USP处理后72小时内使用此类产品，建议不要使用2％。

反复的阴道酵母菌感染，尤其是难以根除的阴道酵母菌感染，可能是被认为有感染HIV风险的女性感染人免疫缺陷病毒（HIV）的早期迹象。

预防措施

一般 -

如果临床症状持续存在，则应重复测试以排除其他病原体，以确认最初的诊断，并排除可能使患者易发阴道真菌反复感染的其他情况。

致癌，诱变，生育能力受损-

致癌作用-尚未在动物中进行长期研究以评估该药物的致癌潜力。

致突变性-在Ames细菌测试，酵母，CHO细胞中的染色体畸变测定，CHO / HGPRT点突变测定，小鼠微核和大鼠显性致死测定中进行测试时，硝酸丁康康唑没有致突变性。

生育能力受损-在口服或剂量高达30 mg / kg / day（基于mg / m 2的人剂量的5倍）或100 mg / kg / day（10倍于人的剂量）的硝酸丁康康唑的兔子或大鼠中，未见生育能力损害分别以mg / m 2计）。

怀孕：

怀孕类别C-

在器官发生期间，通过阴道内注射6 mg / kg / day硝酸丁康康唑的妊娠大鼠，其吸收速率增加，窝产仔数减少；但是，没有发现致畸性。与在阴道内施用硝酸丁康康唑的推荐治疗剂量后在人体内获得的血清水平相比，该剂量代表在阴道内施用后在大鼠中达到的血清水平的130-353倍安全范围。

当在整个器官发生期间以最高50 mg / kg / day的剂量水平（以mg / m 2为基础的人剂量的5倍）对怀孕的大鼠口服给予硝酸丁康康唑时，没有明显的不良作用。每日口服剂量为100、300或750 mg / kg /天（分别是基于mg / m 2的人剂量的10、30或75倍）导致胎儿畸形（腹壁缺损，left裂），但母体压力也很大。在这些较高剂量水平下很明显。但是，即使在母体应激剂量水平（例如150 mg / kg，是基于mg / m 2的人剂量的24倍）下，口服硝酸丁康康唑的兔子的产仔也没有不利影响。

与其他唑类抗真菌药一样，硝酸丁康康唑也可以通过分娩延长大鼠难产。但是，这种效果在口服量高达100 mg / kg /天（以mg / m 2为基础的人剂量的16倍）的兔子中并不明显。

但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。绞股蓝•只有在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用1％的硝酸丁酸可可松阴道霜USP，2％。

哺乳母亲-

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此对护理妇女使用硝酸丁康康唑时应格外小心。

儿科用途-

尚未确定儿童的安全性和有效性。

不良反应

在314例接受GYNAZOLE•1®硝酸布托康唑硝酸阴道酯USP治疗的患者中，有2％接受了为期1天的对照临床试验，其中18例（5.7％）报告了诸如外阴/阴道灼热，瘙痒，酸痛和肿胀，骨盆或腹部肿胀疼痛或抽筋，或这些症状中的两种或多种结合。在3例患者（1％）中，这些主诉被认为与治疗有关。报告不良事件的18名患者中有5名因为这些原因而中止了研究。

Gynazole-1剂量和给药

阴道内一次推荐剂量的GYNAZOLE•1®硝酸丁康康唑阴道霜USP的2％为一剂（霜剂约5克）。该量的乳膏包含约100mg的硝酸丁康康唑。

如何提供Gynazole-1

纸浆中有GYNAZOLE•1®硝酸布托康唑阴道霜USP，含1％的单剂量预填充一次性涂抹器（NDC 45802- 396 -01）。

储存在25°C（77°F）;允许在15°-30°C（59°-86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。

避免加热到30°C（86°F）以上

以色列制造

由Perrigo制造

以色列Yeruham 80500

发行人

Perrigo®

阿勒根，MI 49010•www.perrigo.com

11-14版

：8F200 RC J1

病人包装插页

绞股蓝•1®

硝酸布托康唑阴道霜USP， 2％

一站式一次性涂抹器

使用GYNAZOLE•1®硝酸布托康唑阴道霜USP，2％

预装一次性涂药器

3个简单步骤：

步骤1：准备涂药器

剥去保护膜，然后取下预填充的涂抹器。涂药器设计为在尖端就位的情况下使用。请不要删除尖;如果提示已删除不使用涂药。

使用前请勿加热涂抹器。在牢牢握住施药器的同时，将环向后拉以完全伸出柱塞（请参见图1和2 ）。

步骤2：插入涂药器

轻轻将涂药器插入阴道，直至其舒适地穿入（见图3A和3B ）。

步骤3：涂抹面霜

推动柱塞以释放奶油（请参见图4A，4B和4C ）。从阴道中取出空的涂药器并扔掉。

重要说明

•

应使用一剂预填充的GYNAZOLE•1®硝酸丁康康唑阴道霜USP，2％。

•

这种面霜含有矿物油。矿物油可能会削弱乳胶或橡胶制品，例如避孕套或阴道避孕膜；因此，不建议在用GYNAZOLE•1®硝酸丁康康唑阴道霜USP处理后72小时内使用此类产品，不建议使用2％。

•

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。绞股蓝•妊娠期间只能在医生的指导下使用1％的硝酸硝酸布托康唑阴道霜USP。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

11-14版

：8F200 RC J1

包装/标签主要显示面板

仅接收

NDC 45802- 396 -01

绞股蓝•1®

硝酸布托康唑阴道霜USP，2％

涂抹器将输送约5克乳膏，其中包含100毫克硝酸丁康唑。

一站式一次性涂抹器

仅用于阴道。

净重5.8克

下图是占位符，代表在包装操作过程中粘贴或压印在药品包装标签上的产品标识符。