介绍

丁苯酮衍生物； ^{A B C dë}常规（原型，第一代）抗精神病药。 ¹⁸⁵

氟哌啶醇癸酸酯的用途

精神分裂症

精神分裂症的治疗。 ^{a b d 185}

抗精神病药可用于精神分裂症的所有阶段，包括急性精神病发作以及长期稳定和使复发风险最小化。 ¹⁸⁵

对一种药物无反应或耐受的患者可用不同类别或不同不良反应的药物成功治疗。 ^{136 137 138 185}

APA考虑将某些非典型（第二代）抗精神病药用于精神分裂症的急性期，主要是因为降低了锥体束外不良反应和迟发性运动障碍的风险，同时了解到精神分裂症的相对优势，劣势和成本效益。与第一代抗精神病药相比，非典型抗精神病药仍存在争议。 ¹⁸⁵

常规抗精神病药可被视为过去曾成功使用或首选常规药物治疗的急性精神病发作患者的一线药物。 ¹⁸⁵

长效氟哌啶醇癸酸酯主要用于延长抗精神病药物的治疗（例如慢性精神分裂症）。 ^{100 101 105 106 108 110 111 111 112 185}长效制剂的肠胃外抗精神病药物治疗对依从性差的患者特别有用。 ^{105 106 108 110 111 112 185}然而，不应该在严重搅拌患者的急性管理中使用。 ^{100 101}

图雷特氏综合症

控制图雷特氏综合症（吉列斯·德·图雷特氏综合症）的抽动和发声。 ^{b dÈ}

可能与单独的兴奋剂无法控制抽动的儿童的抽动障碍（例如，图雷特综合症）和并发注意缺陷多动障碍†（ADHD）的兴奋剂同时使用。 ^{147 148}

破坏性行为障碍和多动症

以好斗和/或爆炸性过度兴奋行为为标志的儿童严重行为问题的治疗（与立即挑衅的比例不成比例）。 ^{b dÈ}

对患有过度活动的儿童进行的短期治疗，包括过度的运动能力和伴随的行为障碍，表现为冲动行为，难以维持注意力，攻击性，情绪低落和/或沮丧挫折耐受性。 ^{b dÈ}

制造商建议仅在心理疗法或药物疗法（抗精神病药除外）失败后才保留严重的行为问题或多动症。 ^{d e}一些专家建议仅将其用于多动症儿童的合并症。 ¹⁴⁸

谵妄

ir妄管理†。 ^{121 130 172}

抗精神病药通常被视为for妄的首选药物†。 ^{121 172}氟哌啶醇通常被认为是最谵妄患者的抗精神病药物的选择†由于其相对较低的抗胆碱能活性的风险和镇静和降血压作用。 ^{121 130 132 170}

可以口服，IM或IV给予多种抗精神病药，但在紧急情况下或口服途径受限的情况下，IV†给药被认为是最有效的。 ¹²¹ IV给药也可能与不太严重的锥体束外作用有关。 ^{121 123 130}

如果将氟哌啶醇用于静脉†妄，应考虑QT间隔延长的风险，可能导致非典型心室性心动过速（室性心动过速），室颤和猝死。 ^{121 124 125 126 130 131 132 133 134 169}研究所进行适当的监测（例如ECG）。 ^{121 124 125 126 130 131 132 133 134 162 163 164} （请参见剂量和给药方式的Deli妄，以及请谨慎使用QT间隔延长和猝死。）

恶心和呕吐

已用于预防和控制严重的恶心和呕吐†（例如，癌症化学疗法引起的呕吐）。 ^a在预防癌症化学疗法诱发的呕吐方面似乎与吩噻嗪一样有效；需要其他研究。^一种

氟哌啶醇癸酸酯的剂量和给药

行政

以片剂形式口服氟哌啶醇。 ^{102 103}

口服氟哌啶醇乳酸盐溶液浓缩液或IM； ^{102 103}也已通过静脉注射† ^{121 123 124 125 125 127 128 129 130 131 133 134 135}或输注†给药。 ^{121 129}

管理癸酸氟哌啶醇IM；不要给予IV。 ^{100 101}

避免与氟哌啶醇乳酸口服液和注射液接触皮肤，因为接触性皮炎很少发生。^一种

口头管理

氟哌啶醇或氟哌啶醇乳酸盐：每天口服2或3次。 ^{102 103}

IM管理

氟哌啶醇癸酸酯：通常采用每月21针的方法，通过深部IM注射至臀区域注射。每个IM注射部位最大^{100 101的}体积不得超过3 mL。 ^{100 101 102 103}

乳酸氟哌啶醇：根据患者反应间隔服用IM。尽管可能需要间隔4到8个小时，但每小时可能最多要进行一次。 ^{100 101 102 103}

制造商不建议在儿科患者中即时施用癸酸氟哌啶醇或乳酸盐。 ^{187 191}

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

乳酸氟哌啶醇：已通过静脉注射† ^{121 123 124 125 127 128 129 130 131 133 134 135}或输注†给药。 ^{121 129}

每当静脉注射氟哌啶醇时，建议进行心电图监测。 ^{121 125 129 130 132 133 162 163 164} （请参见剂量和给药后的Deli妄，以及请谨慎使用QT间隔延长和猝死。）

剂量

可作为碱，癸酸酯（癸酸酯）和乳酸盐使用；剂量以氟哌啶醇表示。 ^{100 101 102 103}

个体之间的最佳剂量要求存在很大差异；根据可能的最低剂量，根据个人需要和反应谨慎调整剂量。 ^{b c d e}

由于存在与丁酮的累积效应相关的不良反应风险，因此应定期评估具有氟哌啶醇和/或其他抗精神病药物长期治疗史的患者，以确定是否可以降低维持剂量或停止药物治疗。^一种

小儿患者

精神分裂症

口服

3至12岁的儿童（体重15至40公斤）：最初，每天0.5毫克，分2或3剂服用。 ^{192 193 194}根据患者的耐受性和治疗反应，可在5至7天的间隔内每天增加0.5 mg的后续剂量；通常的剂量范围是每天0.05–0.15 mg / kg，分2或3次分剂量服用。 ^{192 193 194}

受严重困扰的精神病儿童可能需要更高的初始剂量。 ^{192 193 194}

在长期维持治疗期间，将剂量保持在尽可能低的有效水平；一旦获得足够的反应，就逐渐减少剂量并根据患者反应和耐受性进行后续调整。 ^{192 193 194}

图雷特氏综合症

口服

3至12岁的儿童（体重15至40公斤）：最初，每天0.5毫克，分2或3剂服用。 ^{192 193 194}根据患者的耐受性和治疗反应，可在5至7天的间隔内每天增加0.5 mg的后续剂量；通常的剂量范围是每天0.05–0.075 mg / kg，分2或3次分剂量服用。 ^{192 193 194}

一旦获得足够的反应，就逐渐减少剂量并根据患者的反应和耐受性进行后续调整。 ^{192 193 194}

破坏性行为障碍和多动症

口服

3至12岁的儿童（体重15至40公斤）：最初，每天0.5毫克，分2或3剂服用。 ^{192 193 194}根据患者的耐受性和治疗反应，可在5至7天的间隔内每天增加0.5 mg的后续剂量；通常的剂量范围是每天0.05–0.075 mg / kg，分2或3次分剂量服用。 ^{192 193 194}

儿童的非精神病或过度活跃的行为问题可能是急性的，短期给药可能是足够的。 ^{192 193 194}

尚未确定用于治疗儿童行为问题的最大有效剂量，但是几乎没有证据表明，每天剂量> 6 mg，行为的改善会进一步增强。 ^{192 193 194}

大人

精神分裂症

中度症状

口服

最初，每天0.5–2 mg 2或3次。 ^{192 193 194}根据患者的耐受性和治疗反应仔细调整后续剂量。 ^{192 193 194}

APA建议所有精神分裂症患者每天服用5–20 mg。 ¹⁸⁵ APA指​​出，在精神分裂症的急性期确定最佳的抗精神病药物剂量很复杂，因为通常在治疗开始与完全治疗反应之间存在延迟。 ¹⁸⁵初步反应可能需要2至4周；为了完全或最佳反应，可能需要长达6个月或更长时间。 ¹⁸⁵

为了实现快速控制，某些患者可能需要更高的初始剂量。 ^{192 193 194}在长期维持治疗期间，将剂量保持在最低有效水平。 ^{192 193 194}

严重症状

口服

最初，每天3–5毫克2或3次。 ^{192 193 194}根据患者的耐受性和治疗反应仔细调整后续剂量。 ^{192 193 194}

APA建议所有精神分裂症患者每天服用5–20 mg。 ¹⁸⁵ APA指​​出，在精神分裂症的急性期确定最佳的抗精神病药物剂量很复杂，因为通常在治疗开始与完全治疗反应之间存在延迟。 ¹⁸⁵初步反应可能需要2至4周；为了完全或最佳反应，可能需要长达6个月或更长时间。 ¹⁸⁵

为了实现快速控制，某些患者可能需要更高的初始剂量。 ^{192 193 194}在长期维持治疗期间，将剂量保持在最低有效水平。 ^{192 193 194}

仍然受到严重干扰或控制不充分的患者可能需要调整剂量。 ^{192 193 194}

一些制造商指出，在一些严重精神病患者中，每天可能需要高达100毫克的剂量，对于患有严重耐药性的成年人，很少每天使用大于100毫克的剂量。然而，尚未证明延长这种剂量的安全性。 ^{192 193 194}

临床经验表明，对于大多数精神分裂症患者，包括难治性或慢性精神分裂症患者，较高剂量的治疗方案（即每天≥20至40 mg）不太可能更有效，并且支持使用更中等剂量的治疗方案（即，这类患者每天≤15–20 mg）。 ^{185 195 196 197 198 199 199 200}高剂量治疗方案还更有可能引起不可接受的短期和长期不利影响（请参阅警告）。 ^{185 195 196 197 198 200}

慢性/抵抗性疾病

口服

最初，制造商建议每天3至5毫克2或3次。 ^{192 193 194}

APA建议所有精神分裂症患者每天服用5–20 mg。 ¹⁸⁵

仍然受到严重干扰或控制不充分的患者可能需要调整剂量。 ^{192 193 194}

一些制造商指出，在一些严重精神病患者中，每天可能需要高达100毫克的剂量，对于患有严重耐药性疾病的成年人，很少每天使用大于100毫克的剂量。然而，尚未证明延长这种剂量的安全性。 ^{192 193 194}

临床经验表明，对于大多数精神分裂症患者，包括难治性或慢性精神分裂症患者，较高剂量的治疗方案（即每天≥20-40 mg）不太可能更有效。一般建议使用更适中的剂量方案（即每天≤15–20 mg），并且耐受性更好。 ^{185 195 196 197 198 199 199 200}高剂量治疗方案还更有可能引起不可接受的短期和长期不利影响（请参阅警告）。 ^{185 195 196 197 198 200}

IM（癸酸萘哌啶醇）

可考虑需要长期抗精神病药物治疗的患者（例如，慢性精神分裂症患者）。 ^{100 101 105 106 108 110 111 112 185}

最初，在尝试转化为癸酸氟哌啶醇之前，先用抗精神病药稳定患者的病情。 ^c如果患者正在接受氟哌啶醇以外的其他抗精神病药，建议初次转换为口服氟哌啶醇，以最大程度地降低意外不良反应的风险，这种不良反应在使用癸酸酯后可能不易逆转。 ^{100和101c的}

癸酸IM初始剂量基于患者的临床病史，身体状况以及对先前抗精神病药物治疗的反应而定。 ^{100 101 110}

尽管临床经验有限，但仍未提出将口服氟哌啶醇剂量转换为IM氟哌啶醇癸酸酯的精确公式，但建议初始IM剂量应为每日口服氟哌啶醇每日剂量的10–20倍，而不是> 100 mg（无论先前的抗精神病剂量要求如何）提示较低的癸酸酯初始剂量可能就足够了。 ^c （请参阅表：剂量和给药方式下氟哌啶醇癸酸酯的剂量建议。）

如果转换需要初始氟哌啶醇癸酸酯的剂量> 100 mg，则分两次注射（即，最大初始剂量为100 mg，然后在3至7天内平衡）。但是，一些临床医生已使用较高的初始剂量将治疗方法转变为癸酸酯。 ^C

通常，每月一次（即每4周一次）给药，但个人反应可能决定需要调整给药间隔和剂量。 ^{100 101 108 109 110 111}

在剂量滴定过程中应密切观察，以最大程度地减少在下一次给药前过量服用或出现精神病表现的风险；如果在剂量滴定期间或为控制精神病表现的急性加重期间需要补充抗精神病药治疗，请使用短效氟哌啶醇制剂。 ^{100 101 110}

癸氟哌啶醇癸酸酯每月剂量> 450 mg的经验有限。 ^{100 101}

急性躁动

IM（乳酸萘潘地尔）

最初，以2–5 mg作为单剂量用于中度至重度症状患者的迅速控制。 ^b根据患者的反应，可能每小时重复一次剂量；但是，每4-8小时一次给药可能足以控制某些患者的症状。 ^{102 103}

从IM转换为口腔治疗

口服

口服：尽快用乳酸氟哌啶醇代替短效肠胃外治疗，口服治疗；根据患者的临床状况，在给予最后一次肠胃外剂量后的12-24小时内应给予首次口服剂量。 ^b

在之前的24小时内使用肠胃外总剂量，以初步估算所需的每日总口服剂量；由于该剂量只是初步估计值，因此在开始口服治疗后的头几天要密切监视患者改用口服治疗，尤其是疗效，镇静和不良反应。 ^b

使用尽可能低的有效剂量，根据患者的耐受性和治疗反应增加或减少随后的口服剂量。 ^b

图雷特氏综合症

中度症状

口服

最初，每天0.5–2 mg 2或3次。 ^{d e}根据患者的耐受性和治疗反应仔细调整后续剂量。 ^dè

在长期维持治疗期间，将剂量保持在最低有效水平。 ^dè

严重的症状和/或慢性/抵抗性疾病

口服

最初，每天3–5毫克2或3次。 ^dè

控制不充分的患者可能需要调整剂量。 ^dè

在某些患者中，可能需要每天高达100 mg的剂量才能达到最佳反应。 ^dè

偶尔，每天> 100 mg的剂量已用于治疗成人的严重耐药性疾病；然而，尚未证明延长这种剂量的安全性。 ^dè

谵妄†

IV（乳酸萘潘地尔）

没有确定最佳剂量。 ¹²¹然而，建议每2-4小时服用1-2毫克氟哌啶醇（作为乳酸）。 ^121名127严重搅动成年人可能需要滴定至更高的剂量。 ^{121 124 125 127}

尽管已经报道了最大剂量为50 mg的单次IV剂量或每日总剂量为500 mg，但是^{121 125 127 128 132}必须考虑不良反应的风险，特别是QT间期延长和尖峰扭转。 ^{125 130 132 162}

一些证据表明，每日总剂量为35–50 mg或更高时，发生扭转性肥胖症的风险会增加。 ^{125 132 162}

对于需要多次静脉注射药物以控制del妄的患者（例如，在24小时内服用8剂以上10 mg或连续5个小时内> 10 mg /小时），可以考虑连续静脉输注†； ^{121 129}在这种患者中，建议初始剂量为10 mg，然后每小时输注5-10 mg。 ^{121 129}如果搅动仍然存在，可以考虑重复10毫克IV剂量以30分钟的间隔，伴随着输注速率有5毫克/小时的增加。 ¹²⁹

在基线时确定心电图，此后定期或连续确定心电图，尤其要注意延长QT间隔的时间；如果发生临床上重要的QT延长（例如，超出基线15–25％或更多）或QT _c间隔超过450毫秒，则减少剂量或停用药物。 ^{121 125 129 130 132 133 162 163 164} （请参见“ QT间隔延长和在谨慎情况下猝死”）。

限度

小儿患者

口服

尚未确定最大有效剂量，但是几乎没有证据表明，每天剂量> 6 mg，行为的改善会进一步增强。 ^{192 193 194}

即时通讯

儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^{b C}

大人

口服

一些制造商指出，在一些严重精神病患者中，每天可能需要高达100毫克的剂量，并且对于严重耐药性疾病的管理，很少使用每天> 100毫克的剂量。然而，没有证明延长这种剂量的安全性。 ^{192 193 194}

临床经验表明，在大多数精神分裂症患者中，较高剂量的治疗方案（即每天≥20至40 mg）不太可能更有效，并且更可能引起不可接受的短期和长期不良反应（请参见注意事项）。 ^{185 195 196 197 198 199 200}

即时通讯

癸氟哌啶醇癸酸酯每月剂量> 450 mg的经验有限。 ^{100 101}

IV

尽管据报导IV妄的单次IV†剂量≤50mg或氟哌啶醇的每日总剂量（作为乳酸）†，但更高剂量为^{121 125 127 128 132} （即每日总剂量≥35–50 mg）静脉内给药似乎与QT间隔延长和扭转性扭转性高发的风险较高。 ^{121 124 125 128 129 130 132 133 162 163 164 167 168 170 171}

在需要多次静脉注射以控制del妄的患者中考虑连续静脉输注†（例如，在24小时内使用八次以上10 mg剂量，或连续5小时以上> 10 mg /小时）。 ^{121 129} （请参阅剂量和给药方式下的Deli妄，以及请注意以下情况下的QT间隔延长和猝死。）

特殊人群

肝功能不全

没有具体的剂量建议。^一克

肾功能不全

没有具体的剂量建议。^一克

老年/衰弱患者

与老年患者相比，老年患者或虚弱患者可能需要更低的剂量。最佳反应通常是通过逐步调整剂量来获得的。 ^b （请参阅“小心使用”）。

最初，每天口服0.5–2 mg，每日2或3次；与年老的成年人相比，虚弱，消瘦或老年患者的剂量应逐渐增加。 ^dè

老年for妄患者建议使用较低的IV†剂量（例如氟哌啶醇乳酸每4小时0.25-0.5 mg）。 ¹²¹

氟哌啶醇癸酸酯的注意事项

禁忌症

• 任何原因导致的严重中毒中枢神经系统抑制或昏迷状态。 ^{b c d e}

• 帕金森综合症。 ^{a b c d e}

• 对氟哌啶醇过敏。 ^{b c d e}

警告/注意事项

警告事项

老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加

在患有痴呆症相关精神病的老年患者中使用常规（第一代）或非典型（第二代）抗精神病药会增加死亡风险。 ^{177 178 179 180 181 182 183184克}

包括氟哌啶醇在内的抗精神病药未通过FDA标记用于治疗痴呆症相关的精神病。 ^{177 178 179 180 181克}（盒装警告中请参见老年痴呆症相关精神病患者的死亡率增加）。

QT间期延长与猝死

在接受氟哌啶醇治疗的患者中突然死亡，QT间期延长和扭转性扭转性瘫痪。 ^{124 125 126 129 130 132 133 162 163 164 167 168 169 170 171}

使用任何高于推荐剂量的氟哌啶醇制剂和静脉内给药似乎与增加QT间隔延长和扭转性扭转性心律的风险有关。 ^{124 125 129 130 132 133 162 163 164 167 168 170 171}

尽管在没有诱发因素的情况下已报告了这些影响，但对于其他会延长QT间隔的疾病，包括电解质紊乱（特别是低钾血症和低镁血症），潜在的心脏异常，甲状腺功能减退和家族性长QT综合征的患者，应特别谨慎地使用氟哌啶醇，以及同时服用其他已知可延长QT间隔的药物。 ^{130 132 133 162 163 164 170} （请参阅在相互作用下延长QT间隔的药物。）

每次静脉注射氟哌啶醇时都要监测心电图。 ^{125 130 162 163 164} （请参见剂量和用法中的Deli妄。）QT _c间隔延长至> 450毫秒或比以前的ECG延长> 15–25％可能需要遥测，心脏病学咨询以及减少剂量或停药。 ^{121 130 132 133}

危重病患者在基线时定期监测血清镁和钾， ^{121 132 133，}尤其是基线QT _c间隔≥440毫秒的患者，正在接受其他已知会增加QT间隔的药物的患者以及患有电解质紊乱的患者。 ¹²¹

迟发性运动障碍

迟发性运动障碍是一种潜在的不可逆的，不自主的，运动障碍的综合征，据报道使用抗精神病药，包括氟哌啶醇。 ^{b c d e g}

为已知对抗精神病药有反应的慢性病患者保留长期抗精神病药物治疗，对于他们而言，尚无替代方法或等效疗法，但危害性可能较小。 ^{187 g}对于需要长期治疗的患者，使用最小剂量和最短治疗时间即可产生令人满意的临床反应；定期重新评估是否需要继续治疗。 ¹⁸⁷

APA建议每6个月对接受第一代抗精神病药的患者进行非自愿运动异常评估；对于迟发性运动障碍风险较高的患者，每3个月评估一次。 ¹⁸⁵如果出现迟发性运动障碍的体征和症状，请考虑停用氟哌啶醇； ^{b c d e f g} ，尽管有综合征，某些患者仍可能需要治疗。 ^{F G}

抗精神病药恶性综合症

抗精神病药物恶性综合症（NMS）是一种潜在的致命综合症，其特征为高热，肌肉僵硬，精神状态改变和植物神经不稳定，据报道使用抗精神病药包括氟哌啶醇。 ^{100 102 103b的F G}

如果发生NMS，立即停止治疗并开始支持和对症治疗。 ^g如果恢复后重新开始治疗，建议仔细监测；必须考虑NMS可能复发的风险。 ^{F G}

与NMS无关的高热和中暑也有报道。 ^{b c d e}

胎儿/新生儿发病率和死亡率

据报道，在怀孕的前三个月中，与氟哌啶醇同时使用其他可能致畸的药物的妇女后代出现肢体畸形的病例；因果关系尚未建立。 ^{a b}对动物^有致畸和胎儿毒性。 ^{A b}

在妊娠晚期暴露于抗精神病药物的新生儿中有锥体束外和/或戒断症状的风险（例如，躁动，高渗，肌张力低下，迟发性运动障碍样症状，震颤，嗜睡，呼吸窘迫，进食障碍）；监测表现出这种症状的新生儿。 ^{187个188 189 190}症状是自限性的一些新生儿但在严重程度不同;一些婴儿需要强化支持和长期住院治疗。 ^{187 188 189 190}

仅在潜在益处证明对胎儿可能构成风险的情况下，在怀孕期间或可能怀孕的妇女中使用。 ^{A b}

锂的伴随疗法

在同时接受锂和抗精神病药的患者中偶发急性脑病综合征的报道，特别是当血清锂浓度很高时。 ^{a b}观察接受联合治疗的患者的神经系统作用证据；如果出现表现，应立即停药。 ^{A b}

呼吸作用

据报道，使用氟哌啶醇等抗精神病药可导致支气管肺炎，有时甚至致命。 ^{a b}考虑到由于中枢抑制而导致的嗜睡和口渴的减少可能导致脱水，血液浓缩和肺通气减少；如果出现这种表现，尤其是在老年患者中，应立即采取适当的治疗措施。 ^{A b}

视觉效果

接受化学相关药物治疗的患者发生眼部变化，尽管未报告氟哌啶醇。 ^{A b}

敏感性反应

过敏症

皮肤反应（如斑丘疹，痤疮样）和孤立的光敏性病例报告； ^{b c d e}接触性皮炎的报道很少与氟哌啶醇乳酸盐口服溶液和注射液发生皮肤接触。^一种

对已知过敏或有药物过敏史的患者慎用。^一种

一般注意事项

低血压和心绞痛

可能的短暂性低血压和/或心绞痛沉淀；患者慎用使用有严重心血管疾病^{163 164 165 166}

如果发生低血压，可使用间氨基，去甲肾上腺素或去氧肾上腺素；因为氟哌啶醇引起肾上腺素的血管加压效应的逆转和进一步降低血压不使用肾上腺素。 ^{163 164 165 166}

癫痫发作

可能的癫痫发作风险；可能会降低癫痫发作阈值。 ^{100 101 103 b c d e}有癫痫发作或脑电图异常史的患者或接受抗惊厥药的患者慎用。 ^{100 101 103}保持足够的抗惊厥疗法。 ^{A b}

中枢神经系统抑郁症

进行需要精神戒备或身体协调的活动的能力可能会受到损害（例如，操作机器，驾驶汽车）。 ^{A b}

与酒精或其他中枢神经系统抑制剂合用时可能产生的加成作用或增强作用。 ^{a b c d e} （请参见相互作用下的特定药物，另请参见对患者的建议。）

锥体外系症状

锥体外系症状多发。如果需要用抗帕金森病药物同时治疗以解决锥体束外症状，则氟哌啶醇停药后有必要在一段时间内继续使用抗帕金森病药物，以防止出现这些症状。 ^{A b}

甲状腺毒症

甲状腺毒症患者同时也接受抗精神病药，包括氟哌啶醇，可能会出现严重的神经毒性（例如，僵硬，不能走路或说话）。 ^{A b}

躁郁症

如果用于控制躁郁症患者的躁狂症，可能会迅速导致情绪低落，情绪低落。 ^{A b}

突然提款

某些接受维持治疗的患者突然停药后可能出现短暂的运动异常迹象；在某些情况下，除了持续时间外，运动障碍运动与迟发性运动障碍没有区别。 ^b逐步戒断是否会减少戒断出现的神经系统症状的发生尚不清楚；有待进一步的证据，逐渐退出。 ^b

内分泌作用

催乳素浓度可能升高；在长期治疗期间可能会持续存在。 ^{a b c d e g}

尽管已经报道了诸如溢乳，闭经，男性乳房发育不全和阳imp等疾病，但是对于大多数患者而言，增加催乳素浓度的临床重要性尚未得到证实。^一克

在先前诊断为乳腺癌的患者中谨慎使用，因为体外测试表明，此类肿瘤中约有三分之一是催乳激素依赖性的。^一克

代谢作用

据报告接受化学相关药物治疗的患者血清胆固醇浓度降低。 ^{b c d e}

血液学影响

据报道，在时间上与抗精神病药包括氟哌啶醇有关的白细胞减少症和中性粒细胞减少症。 ^187小时的粒细胞缺乏症（包括致命病例）也与其他抗精神病药报道。 ¹⁸⁷

白细胞减少和中性粒细胞减少的可能危险因素包括预先存在的低白细胞计数和药物引起的白细胞减少或中性粒细胞减少的病史。 ^187小时在具有此类危险因素的患者接受治疗的最初几个月中，应经常监测其CBC。 ¹⁸⁷在没有其他致病因素的情况下，在白细胞计数下降的第一个迹象时停用氟哌啶醇。 ¹⁸⁷

仔细监测具有临床意义的中性粒细胞减少症的患者是否发烧或其他感染症状和体征，如果观察到，应及时治疗。 ¹⁸⁷在严重中性粒细胞减少症（ANC <1000 / mm ³ ）的患者中，停用氟哌啶醇并监测WBC直至恢复。 ¹⁸⁷

特定人群

怀孕

C. ^c类（请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）

哺乳期

分配到牛奶中。 ^{a b}接受氟哌啶醇的妇女不应母乳喂养。 ^{A b}

儿科用

在儿科患者中未确定IM施用氟哌啶醇癸酸酯或乳酸的安全性和有效性。 ^{187 191}

在3岁以下的儿童中未确定口服氟哌啶醇或乳酸氟哌啶醇的安全性和有效性。 ^{102 103}

在上市后的监测中报告了一名5.5岁的瓜氨酸血症儿童的高氨血症，瓜氟哌啶醇是氟哌啶醇治疗后的一种遗传性氨排泄疾病。 ¹⁰⁰

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 ^100103克其他报告的临床经验，始终未鉴定老年和年轻患者之间反应的差异。 ^100103克

迟发性运动障碍的患病率在老年患者中尤其是老年妇女中似乎最高。 ^100103克

氟哌啶醇在老年患者中的药代动力学通常需要减少剂量。 ^100103克（见老年/衰弱剂量和给药下的患者。）

用常规或非典型抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。 ^{177 178 179 180 181 182 183 184 g} （请参见“黑框警告”中患有痴呆症相关精神病的老年患者的死亡率增加）。

常见不良反应

锥体外系反应（例如，帕金森样症状，静坐不全，肌张力障碍）。 ^{b c d e}

氟哌啶醇癸酸酯的相互作用

延长QT间隔的药物

报告了QT间隔延长和扭转性发作； ^{124 125 126 129 130 132 133 162 163 164 167 168 169 170 171}患者接受的氟哌啶醇制剂剂量高于建议剂量，而接受药物IV的患者则处于较高风险中。 ^{162 163 164}在同时接受其他延长QT间隔时间的药物的患者中口服或胃肠外注射氟哌啶醇时，应特别注意。 ^{132 162 163} （请参阅使用中的r妄，剂量和给药方式下的Deli妄，以及谨慎操作下的QT间隔延长和猝死。）

特殊药物

Haloperidol Decanoate Pharmacokinetics

吸收性

生物利用度

Well absorbed from GI tract following oral administration, but appears to undergo first-pass metabolism in the liver. ^{102 105 108 111} Oral bioavailability reported to average 60%. ^{102 118}

Peak plasma concentrations occur within 2–6 hours after oral administration. ¹⁰²

Following IM administration of haloperidol lactate, peak plasma haloperidol concentrations occur within 10–20 minutes. ¹⁰²

Following IM administration of haloperidol decanoate, plasma haloperidol concentrations are usually evident within 1 day ^{107 112} and peak concentrations generally occur within about 6–7 days (range: 1–9 days). ^{100 101 105 106 107 112}

发病时间

Following IM administration of haloperidol lactate, peak pharmacologic action occurs within 30–45 minutes; ¹⁰² in acutely agitated patients, control of psychotic manifestations may become apparent within 30–60 minutes, with substantial improvement often occurring within 2–3 hours. ¹⁰²

持续时间

Haloperidol decanoate: Esterification of haloperidol results in slow and gradual release of haloperidol decanoate from fatty tissues, thus prolonging duration of action; ^{101 105 106 107 109 112} administration of the ester in a sesame oil vehicle further delays rate of release. ¹⁰⁶

分配

程度

Distribution into human body tissues and fluids not fully characterized. ^a In animals, the drug is distributed mainly into the liver, with lower concentrations being distributed into the brain, lungs, kidneys, spleen, and heart.^一种

Following IM administration of haloperidol decanoate, the esterified compound is initially distributed into fatty tissue stores, from which the drug is then slowly and gradually released. ^{100 101 105 106 107 109 112}

Distributed into milk. ^{A b}

血浆蛋白结合

About 92%.^一种

消除

代谢

Exact metabolic fate not clearly established, but appears to be principally metabolized in the liver by oxidative N -dealkylation of the piperidine nitrogen to form fluorophenylcarbonic acids and piperidine metabolites (which appear to be inactive), ^{101 102 117} and by reduction of the butyrophenone carbonyl to the carbinol, forming hydroxyhaloperidol. ^{101 102 106 116}

Limited data suggest that the reduced metabolite, hydroxyhaloperidol, has some pharmacologic activity, although its activity appears to be less than that of haloperidol. ^{106 116}

After distribution and slow and gradual release from fatty tissue stores following IM administration of haloperidol decanoate, the drug undergoes hydrolysis by plasma and/or tissue esterases to form haloperidol and decanoic acid. ^{100 101 105 106 107 109 112} Subsequent distribution, metabolism, and excretion of haloperidol appear to be similar to those of orally administered drug. ¹⁰¹

淘汰路线

Excreted slowly in urine and feces as unchanged drug and metabolites. ^a Approximately 40% of a single oral dose is excreted in urine within 5 days. ^a About 15% of an oral dose is excreted in feces via biliary elimination. ^a Small amounts are excreted for about 28 days following oral administration.^一种

半衰期

After IM administration of the decanoate, apparent half-life is approximately 3 weeks. ^{100 101 105 106 109}

特殊人群

Pharmacokinetics of haloperidol generally warrant the use of reduced dosages in geriatric patients. ^{b c d e g}

稳定性

存储

口服

解

Tight, light-resistant containers ^{100 101 102 103 104} at 15–30°C. ^a Avoid freezing. ^{100 101 103}

平板电脑

Tight, light-resistant containers ^{100 101 102 103 104} at 20–25°C.^一种

肠胃外

注射

Haloperidol decanoate: 15–30°C. ^c Do not refrigerate or freeze. ^c避光。 ^C

Haloperidol lactate: 15–30°C. ^b Do not freeze. ^b Protect from light. ^b

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

氟哌啶醇癸酸酯

Incompatible with sterile water for injection or sodium chloride injection and with other aqueous injections. ¹⁰¹

Haloperidol Lactate

May be compatible with some drugs for a short period of time after mixing, but at least one manufacturer recommends that the lactate not be mixed with other drugs. ¹⁰²

Solution Compatibility (haloperidol lactate)HID

药物相容性

动作

• Principal pharmacologic effects are similar to those of piperazine-derivative phenothiazines.^一种

• Precise mechanism of antipsychotic action is unclear, but appears to depress the CNS at the subcortical level of the brain, midbrain, and brain stem reticular formation; appears to inhibit the ascending reticular activating system of the brain stem (possibly through the caudate nucleus), thereby interrupting the impulse between the diencephalon and the cortex.^一种

• May antagonize actions of glutamic acid within the extrapyramidal system. ^a Inhibition of catecholamine receptors may also be important in the mode of action; may also inhibit the reuptake of various neurotransmitters in the midbrain.^一种

• Appears to have strong central antidopaminergic and weak central anticholinergic activity.^一种

• Precise mechanism of antiemetic action is unclear, but has been shown to directly affect the chemoreceptor trigger zone (CTZ), apparently by blocking dopamine receptors in the CTZ.^一种

• Like other dopamine receptor antagonists (eg, phenothiazines), may cause extrapyramidal reactions, and there appears to be a very narrow range between effective therapeutic dosage for management of acute psychotic disorders and that causing extrapyramidal symptoms.^一种

• Produces less sedation, hypotension, and hypothermia than chlorpromazine.^一种

给病人的建议

• Importance of advising patients and caregivers that geriatric patients with dementia-related psychoses treated with antipsychotic agents are at an increased risk of death. ^{177 178 179 180 g} Inform patients and caregivers that haloperidol is not approved for treating geriatric patients with dementia-related psychosis. ^{177 178 179 180 181 g}

• 药物有可能削弱心理警觉或身体协调能力； use caution when driving or operating machinery. ^C

• Importance of avoiding alcohol during therapy due to risk of additive effects and hypotension. ^C

• Importance of informing patients and caregivers about the risk of NMS, which can cause high fever, stiff muscles, sweating, fast or irregular heart beat, change in BP, and confusion. ¹⁸⁷

• Importance of informing patients in whom chronic haloperidol use is contemplated of risk of tardive dyskinesia. ^{187 f g} Importance of advising patients to report any muscle movements that cannot be stopped to a healthcare professional.^一世

• 白细胞减少症/中性粒细胞减少症的风险。 ¹⁸⁷ Importance of advising patients with a preexisting low WBC count or history of drug-induced leukopenia/neutropenia that their CBC count should be monitored during haloperidol therapy. ¹⁸⁷

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^{b c d e}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{187 190} Importance of clinicians informing patients about the benefits and risks of taking antipsychotics during pregnancy (see Fetal/Neonatal Morbidity and Mortality under Cautions). ^{187 190} Importance of advising patients not to stop taking haloperidol if they become pregnant without consulting their clinician; abruptly discontinuing antipsychotic agents may cause complications. ¹⁹⁰ Importance of advising patients not to breast-feed during haloperidol therapy. ¹⁸⁷

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{b c d e} (See Cautions.)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

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*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

已知共有632种药物与氟哌啶醇相互作用。

• 220种主要药物相互作用
• 400种中等程度的药物相互作用
• 12小药物相互作用

在数据库中显示所有可能与氟哌啶醇相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与氟哌啶醇的相互作用。

最常检查的互动

查看氟哌啶醇和下列药物的相互作用报告。

• Abilify（阿立哌唑）
• 阿提万（劳拉西m）
• Benadryl（苯海拉明）
• 苯曲平
• 氯氮平
• Cogentin（苯佐特平）
• Depakote（双丙戊酸钠）
• 地西epa
• 苯海拉明
• 依氟沙星（文拉法辛）
• 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
• 布洛芬
• Lasix（速尿）
• 拉图达（lurasidone）
• Lexapro（依他普仑）
• 锂
• 劳拉西m
• 褪黑激素
• 镁的牛奶（氢氧化镁）
• MiraLAX（聚乙二醇3350）
• 吗啡
• 奥氮平
• 扑热息痛（对乙酰氨基酚）
• 喹硫平
• 利培酮
• 思乐康（喹硫平）
• 泰诺（对乙酰氨基酚）
• 维生素B12（氰钴胺）
• 维生素C（抗坏血酸）
• 维生素D3（胆钙化固醇）
• Xanax（阿普唑仑）
• 佐夫兰（奥丹西酮）
• Zoloft（舍曲林）
• Zyprexa（奥氮平）

氟哌啶醇与食物的相互作用

氟哌啶醇与酒精/食物有1种相互作用

氟哌啶醇疾病相互作用

与氟哌啶醇有21种疾病相互作用，包括：

• 痴呆
• 甲亢
• 帕金森症
• 中枢神经系统抑郁/昏迷
• 相关精神病
• 先前的抗精神病药物恶性综合症（NMS）
• 癫痫发作
• 急性酒精中毒
• 心血管疾病
• 中枢神经系统抑郁症
• 网管系统
• 迟发性运动障碍
• 发作
• 醇
• 心血管疾病
• QT延长
• 肾/肝病
• 高泌乳素血症/乳腺癌
• 中性粒细胞减少症
• 脱水
• 高泌乳素血症