氟哌啶醇口服液，浓缩液说明

氟哌啶醇是丁苯酮系列主要镇静剂中的第一个。化学名称为4- [4-（对氯苯基）-4-羟基-哌啶子基] -4'-氟代丁苯酮，具有以下结构式：

C 21 H 23 ClFNO 2兆瓦375.87

氟哌啶醇口服溶液USP（浓缩液）每毫升氟哌啶醇（乳酸盐）含量为2 mg。

非活性成分：甘油，乳酸，对羟基苯甲酸甲酯。

氟哌啶醇口服液，浓缩液-临床药理学

尚未明确建立确切的行动机制。

氟哌啶醇口服液浓缩剂的适应症和用法

氟哌啶醇口服溶液可用于精神病性疾病的治疗。

氟哌啶醇口服液适用于控制儿童和成人的图雷特氏病的抽动和发声。

氟哌啶醇口服液可有效治疗好斗，爆炸性过度兴奋儿童的严重行为问题（不能通过立即的挑衅加以解释）。氟哌啶醇在短期运动过度活跃的儿童中也很有效，这些儿童表现出过度的运动能力，并伴有以下一些或所有以下症状的行为障碍：冲动，难以维持注意力，攻击性，情绪低落和沮丧挫折耐受性差。仅在对心理疗法或除抗精神病药以外的药物没有反应后，才应为这两组儿童保留氟哌啶醇。

禁忌症

氟哌啶醇口服溶液在任何原因引起的严重中毒中枢神经系统抑制或昏迷状态以及对这种药物过敏或患有帕金森氏病的个人中禁用。

警告事项

老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加

接受抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。氟哌啶醇未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者（请参阅盒装警告）。

迟发性运动障碍

用抗精神病药治疗的患者可能会出现由潜在的不可逆的，非自愿的，运动障碍性运动组成的综合征。尽管该综合征的患病率似乎在老年人中尤其是老年妇女中最高，但是在抗精神病药物治疗开始时，不可能依靠患病率估计来预测哪些患者可能患上该综合征。抗精神病药产品引起迟发性运动障碍的潜力是否不同尚不清楚。

据信，随着治疗时间的延长和向患者给药的抗精神病药物的总累积剂量的增加，发生迟发性运动障碍的风险及其变得不可逆的可能性都会增加。然而，该综合征可以在相对短暂的低剂量治疗期后发展，尽管不常见。

对于已知的迟发性运动障碍病例，尚无已知的治疗方法，但如果取消抗精神病药物治疗，则该综合征可部分或完全缓解。然而，抗精神病药物治疗本身可能会抑制（或部分抑制）综合征的症状和体征，从而可能掩盖潜在的过程。症状抑制对综合征的长期病程的影响尚不清楚。

考虑到这些考虑因素，应以最有可能将迟发性运动障碍的发生减至最少的方式开具抗精神病药。慢性抗精神病药通常应留给患有以下慢性疾病的患者：1）已知对抗精神病药有反应，以及2）无法获得或不适合使用等效，等效但潜在危害较小的替代疗法。在确实需要长期治疗的患者中，应寻求产生满意临床反应的最小剂量和最短治疗时间。持续治疗的必要性应定期重新评估。

如果使用抗精神病药的患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药。然而，尽管存在该综合征，一些患者仍可能需要治疗。 （有关迟发性运动障碍的描述及其临床检测的更多信息，请参阅“不良反应” 。）

抗精神病药恶性综合症（NMS）

据报道，与抗精神病药有关的潜在致命症状复合物有时被称为神经安定性恶性综合症（NMS）。 NMS的临床表现为高热，肌肉僵硬，精神状态改变（包括强直性体征）和自主神经不稳定的证据（脉搏或血压不规则，心动过速，发汗和心律不齐）。其他体征可能包括肌酸磷酸激酶升高，肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾衰竭。

该综合征患者的诊断评估很复杂。在做出诊断时，重要的是要确定临床表现包括严重内科疾病（例如，肺炎，全身感染等）和未经治疗或未得到充分治疗的锥体外系体征和症状（EPS）的病例。鉴别诊断中的其他重要考虑因素包括中枢抗胆碱能毒性，中暑，药物热和原发性中枢神经系统（CNS）病理。

NMS的管理应包括：1）立即停用抗精神病药和其他对并发治疗不是必不可少的药物； 2）加强对症治疗和医学监测；以及3）对任何可采用特殊治疗的伴随严重医学问题的治疗。对于不复杂的NMS，具体的药物治疗方案尚无普遍共识。

如果患者从NMS恢复后需要抗精神病药物治疗，则应仔细考虑可能重新引入药物治疗的情况。由于已经报告了NMS的复发，因此应仔细监测患者。

氟哌啶醇也有与上述症状无关的高热和中暑的报道。

下降

氟哌啶醇可能会导致嗜睡，体位性低血压，运动和感觉不稳定，从而可能导致跌倒，进而导致骨折或其他伤害。对于患有可能加剧这些影响的疾病，病症或药物的患者，在开始抗精神病药物治疗时应进行完整的跌倒风险评估，对于长期接受抗精神病药物治疗的患者则应反复进行。

怀孕

通过口服或肠胃外途径给予氟哌啶醇最大人类剂量的2至20倍的啮齿动物显示，吸收的发生率增加，生育力降低，分娩延迟和幼仔死亡。在此范围内的剂量下，在大鼠，兔或狗中未见致畸作用，但在小鼠中观察到c裂的剂量是通常最大人类剂量的15倍。小鼠的pa裂似乎是对压力或营养失衡以及对各种药物的非特异性反应，并且没有证据表明这种现象与大多数此类药物的可预测人类风险相关。

氟哌啶醇在孕妇中尚无良好对照的研究。然而，有报道称，孕妇在使用氟哌啶醇及其他药物后可能会导致肢体畸形，这些药物在怀孕的前三个月可能会致畸。在这些情况下，没有建立因果关系。由于这种经验不能排除氟哌啶醇对胎儿造成伤害的可能性，因此，只有在这种益处明显证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间或可能怀孕的妇女中使用这种药物。药物治疗期间不应给婴儿喂奶。

分娩后暴露于抗精神病药物的新生儿在分娩后有锥体束外和/或戒断症状的风险。这些新生儿有躁动，高渗，肌张力低下，震颤，嗜睡，呼吸窘迫和进食障碍的报道。这些并发症的严重程度各不相同。虽然在某些情况下症状是自限性的，但在其他情况下新生儿则需要重症监护病房的支持和长期住院治疗。

氟哌啶醇仅在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下才应在妊娠期间使用。

氟哌啶醇和锂的组合使用

在一些接受锂加氟哌啶醇治疗的患者中，发生了脑病综合征（表现为无力，嗜睡，发烧，发抖和精神错乱，锥体束外症状，白细胞增多，血清酶升高，BUN和FBS），然后发生不可逆的脑损伤。这些事件与锂和氟哌啶醇的同时给药之间没有因果关系；但是，应密切监测接受此类联合治疗的患者的神经毒性的早期证据，如果出现此类症状，应立即停止治疗。

一般

使用抗精神病药，包括氟哌啶醇，导致许多支气管肺炎病例死亡，有些致命。据推测，由于中枢抑制引起的嗜睡和口渴感降低可能导致脱水，血液浓缩和肺通气减少。因此，如果出现上述症状和体征，尤其是在老年人中，医生应立即进行补救治疗。

尽管尚未报告氟哌啶醇，但已报告接受化学相关药物的患者血清胆固醇降低和/或皮肤和眼部物理变化。

氟哌啶醇可能会损害执行危险任务（例如操作机械或驾驶汽车）所需的智力和/或身体能力。应当向门诊患者发出警告。

由于可能产生累加作用和低血压，应避免将酒精与这种药物一起使用。

预防措施

氟哌啶醇应谨慎施用于患者：

• 患有严重的心血管疾病，因为可能会出现短暂性低血压和/或心绞痛疼痛。如果发生低血压并需要使用升压药，则不应使用肾上腺素，因为氟哌啶醇可能会阻断其升压药的活性，并可能导致血压的反常下降。相反，应使用间氨基，苯肾上腺素或去甲肾上腺素。
• 接受抗惊厥药物治疗，有癫痫病史或脑电图异常，因为氟哌啶醇可能会降低惊厥阈值。如果有指征，应同时维持足够的抗惊厥治疗。
• 具有已知的过敏史或对药物有过敏反应的历史。
• 接受抗凝剂的原因是，在一种抗凝剂（苯乙二酮）的作用下发生了孤立的干扰。

如果需要同时使用抗帕金森药物，由于排泄率的差异，在停用氟哌啶醇后可能必须继续服用。如果两者同时停用，可能会发生锥体束外症状。当将氟哌啶醇与抗胆碱能药物（包括抗帕金森药）同时使用时，医师应牢记眼内压可能升高。

与其他抗精神病药一样，应注意氟哌啶醇可能能够增强中枢神经系统抑制剂，例如麻醉药，阿片类药物和酒精。

当氟哌啶醇用于控制周期性疾病的躁狂症时，情绪可能会迅速下降为抑郁。

甲状腺毒症患者同时接受抗精神病药物，包括氟哌啶醇，可能会出现严重的神经毒性（僵硬，不能走路或说话）。

在Ames沙门氏菌微粒体激活试验中未发现氟哌啶醇的诱变潜力。在氟哌啶醇对染色体结构和数目的影响的体外和体内研究中获得了阴性或不一致的阳性结果。现有的细胞遗传学证据被认为太不一致了，以至于目前尚无定论。

在Wistar大鼠（每天剂量达5 mg / kg，持续24个月）和Albino Swiss小鼠（每天剂量达5 mg / kg，持续18个月）中进行了口服氟哌啶醇致癌性研究。在大鼠研究中，所有剂量组的存活率均未达到理想水平，从而减少了罹患肿瘤风险的大鼠数量。然而，尽管在高剂量雄性和雌性组中，到研究结束时存活的大鼠相对较多，但这些动物的肿瘤发生率没有对照动物更高。因此，尽管不是最佳方法，但该研究确实表明，在慢性或耐药患者中，氟哌啶醇在大鼠中的瘤形成率不存在与之相关的增加，其剂量最高为日常人类每日剂量的20倍。

在雌性小鼠中，慢性或耐药性患者的最高初始日剂量是其最高初始日剂量的5倍和20倍，乳腺瘤形成和总肿瘤发生率有统计学上的显着增加。在相同日剂量的20倍下，垂体腺瘤的增生有统计学意义。在雄性小鼠中，未观察到总肿瘤或特定肿瘤类型发生率的统计学显着差异。

抗精神病药可提高催乳素水平；在长期给药期间，这种升高持续存在。组织培养实验表明，大约有三分之一的人类乳腺癌在体外是催乳激素依赖性的，如果考虑在患有先前发现的乳腺癌的患者中考虑开这些药物的处方，则这是潜在的重要因素。尽管已经报道了诸如溢乳，闭经，男性乳房发育无力和阳imp等疾病，但对于大多数患者而言，血清催乳素水平升高的临床意义尚不清楚。长期服用抗精神病药物后，啮齿动物的乳腺肿瘤增加。迄今为止，尚未进行临床研究或流行病学研究，这些药物的长期给药与乳腺肿瘤发生之间没有关联。现有证据被认为过于局限，目前尚无定论。

白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症

在临床试验和上市后的经验中，已报道白细胞减少/中性粒细胞减少症的事件在时间上与抗精神病药有关，包括氟哌啶醇口服液。粒细胞缺乏症（包括致命病例）也有报道。

白细胞减少/中性粒细胞减少的可能危险因素包括先前存在的白细胞计数低（WBC）和药物诱导的白细胞减少/中性粒细胞减少的历史。既往存在低WBC或有药物引起的白细胞减少/中性粒细胞减少病史的患者，应在治疗的前几个月中定期监测其全血细胞计数（CBC），并应在患者WBC下降的第一个迹象时停用氟哌啶醇口服液。缺少其他原因。

中性粒细胞减少症患者应仔细监测是否有发烧或其他症状或感染迹象，如果出现此类症状或迹象，应立即进行治疗。严重中性粒细胞减少症（绝对中性粒细胞计数<1000 / mm 3 ）的患者应停用氟哌啶醇口服液，并随访其WBC直至恢复。

老人用

氟哌啶醇的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未一致地确定老年人和年轻患者之间的反应差异。但是，迟发性运动障碍的患病率在老年人中尤其是老年妇女中最高（参见警告，迟发性运动障碍）。同样，氟哌啶醇在老年患者中的药代动力学通常需要使用较低的剂量（见剂量和用法）。

不良反应

CNS效应

氟哌啶醇给药期间的EPS经常被报道，经常在治疗的前几天。 EPS一般可归类为帕金森氏样症状，静坐不稳或肌张力障碍（包括眼泌素和眼科疾病）。尽管所有这些都可以在相对较低的剂量下发生，但它们在更高剂量下更频繁地发生，并且严重程度更高。可以通过降低剂量或服用抗帕金森药物（如甲磺酸苄索平USP或盐酸三己苯基酯USP）来控制症状。应当指出，已经报告了持续性每股收益；在这种情况下，可能必须停药。

通常，接受短期治疗的患者不会突然停用抗精神病药。但是，一些接受维持治疗的患者在突然停药后会出现短暂的运动障碍。在某些情况下，除了持续时间外，运动障碍运动与下文“迟发性运动障碍”中所述的综合征没有区别。尚不知道逐渐停用抗精神病药是否会降低出现紧急神经系统症状的戒断发生率，但是直到获得进一步的证据之前，逐渐停用氟哌啶醇似乎是合理的。

与所有抗精神病药一样，氟哌啶醇与持续性运动障碍有关。迟发性运动障碍是由潜在的不可逆的，非自愿的运动障碍运动组成的综合征，可能会出现在某些接受长期治疗的患者中，或者可能在停药后发生。接受高剂量治疗的老年患者，尤其是女性的风险似乎更大。症状持续存在，在某些患者中似乎不可逆。该综合症的特征是舌头，面部，嘴巴或下巴有规律的不自主运动（例如，舌头伸出，脸颊浮肿，嘴巴起皱，咀嚼运动）。有时这些可能伴随着肢体和躯干的不自主运动。

对于迟发性运动障碍尚无有效的治疗方法。抗帕金森病药物通常不能缓解这种综合征的症状。如果出现这些症状，建议停用所有抗精神病药物。如果有必要重新开始治疗，或增加该药物的剂量，或改用另一种抗精神病药，则​​可掩盖该综合征。

据报道，舌头的蠕动良好可能是迟发性运动障碍的早期征兆，如果在那时停止药物治疗，可能不会发展出完全的综合症。

与上述综合征无关的迟发性肌张力障碍也有报道。迟发性肌张力障碍的特点是迟发性舞蹈或肌张力障碍运动，通常持续存在，并且有变得不可逆转的潜力。

肌张力障碍

集体效应：在治疗的最初几天中，易感人群可能会出现肌张力障碍的症状，肌肉群长时间异常收缩。肌张力异常症状包括：颈部肌肉痉挛，有时会发展为咽喉紧绷，吞咽困难，呼吸困难和/或舌头伸出。虽然这些症状可能以低剂量出现，但它们以更高的效力更严重，更严重，更有效地发生，并且出现在第一代抗精神病药物的更高剂量下。在男性和较年轻的年龄组中发现急性肌张力障碍的风险较高。

失眠，躁动不安，焦虑，欣快，烦躁，嗜睡，抑郁，嗜睡，头痛，精神错乱，眩晕，巨大的癫痫发作，精神病症状的加剧，包括幻觉，以及可能对停药和/或治疗有反应的类紧张行为与抗胆碱药。

身体整体

氟哌啶醇已报告了抗精神病药物恶性综合症（NMS），高热和中暑（有关NMS的更多信息，请参阅警告）。

心血管作用

心动过速，低血压，高血压和心电图改变（包括QT间隔延长）和心电图模式改变与尖端扭转型多态性兼容。

血液学影响

已有报道以轻度和通常为短暂性白细胞减少症和白细胞增多症的发生，红细胞数量减少，贫血或淋巴细胞增多的趋势为例。氟哌啶醇的使用很少引起粒细胞缺乏症的报道，然后仅与其他药物联合使用。

肝效应

据报道肝功能和/或黄疸受损。

皮肤反应

黄斑丘疹和痤疮样皮肤反应以及个别病例的光敏性和脱发。

内分泌失调

泌乳，乳房充血，乳痛，月经不调，男性乳房发育不全，阳ot，性欲增加，高血糖，低血糖和低钠血症。

胃肠道影响

厌食，便秘，腹泻，唾液分泌过多，消化不良，恶心和呕吐。

自主反应

口干，视物模糊，尿retention留，发汗和阴茎异常勃起。

呼吸作用

喉痉挛，支气管痉挛和呼吸深度增加。

特殊感官

白内障，视网膜病变和视觉障碍。

其他

据报道，与氟哌啶醇一起给药可导致猝死和意外死亡。证据的性质使得无法确定氟哌啶醇在所报告病例的结果中起什么作用（如果有的话）。氟哌啶醇引起死亡的可能性当然不能排除，但要记住，精神病患者如果不接受治疗或接受其他抗精神病药物治疗，可能会突然或意外死亡。

上市后活动

据报道，在使用氟哌啶醇治疗后，一个5½岁的瓜氨酸血症儿童患有高氨血症，瓜氨酸血症是一种遗传性的氨排泄疾病。

过量

表现

通常，用药过量的症状是已知药理作用和不良反应的夸大，其中最突出的是：1）锥体外系反应严重，2）低血压或3）镇静。患者会出现呼吸抑制和低血压，这可能严重到足以产生休克状。锥体外系反应将通过肌肉无力或僵硬以及全身性或局部性震颤来体现，分别由运动型或敏捷型所证明。由于意外过量，两岁的孩子发生了高血压而不是低血压。应考虑与扭转尖端有关的ECG改变的风险。 （有关尖刺的更多信息，请参阅“不良反应” 。）

治疗

应立即进行洗胃或呕吐诱导，然后再施用活性炭。由于没有特定的解毒剂，因此治疗主要是支持性的。必须使用口咽气道或气管插管或在长期昏迷的情况下通过气管切开术来建立专利气道。人工呼吸和机械呼吸器可以抵消呼吸抑制。低血压和循环衰竭可以通过使用静脉输液，血浆或浓缩白蛋白和升压药（如间氨基苯酚，去氧肾上腺素和去甲肾上腺素）来抵消。不应使用肾上腺素。如果发生严重的锥体外系反应，应服用抗帕金森药物。应监测心电图和生命体征，尤其是QT延长或心律失常的体征，并应持续监测直至心电图正常。严重心律失常应采取适当的抗心律不齐措施进行治疗。

氟哌啶醇口服溶液，浓缩剂量和给药

每个患者在治疗所需的药物量方面存在很大差异。与所有抗精神病药物一样，剂量应根据每个患者的需要和反应进行个性化设置。向上或向下调整剂量应尽快进行，以实现最佳的治疗控制。

为了确定初始剂量，应考虑患者的年龄，疾病的严重程度，以前对其他抗精神病药物的反应以及任何伴随的药物或疾病状态。儿童，虚弱或老年患者以及对抗精神病药物有不良反应史的患者可能需要较少量的氟哌啶醇。如以下建议，通常通过逐步调整剂量和降低剂量水平来获得此类患者的最佳反应。

临床经验提出以下建议：

初始剂量范围

为了实现快速控制，在某些情况下可能需要更高的剂量。

以下建议适用于3至12岁（体重范围15至40公斤）的儿童。氟哌啶醇不适用于3岁以下的儿童。治疗应从最低剂量开始（每天0.5 mg）。如果需要，应以5至7天的间隔增加0.5 mg的剂量，直至获得所需的治疗效果（请参见下表）。

总剂量可以划分，以出价或小费

维护剂量

在达到令人满意的治疗效果后，应逐渐将剂量降至最低有效维持水平。

肌内给药

肌注2至5 mg的肠胃外药物可用于迅速控制患有中度至非常严重症状的急性激动患者。视患者的反应而定，可给予后续剂量，每小时一次，尽管间隔为4至8小时是令人满意的。

尚未进行确定儿童肌肉内给药安全性和有效性的对照试验。

只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。

切换程序（肌注）

口服形式应在可行的情况下尽快取代注射剂。在缺乏生物利用度研究的情况下，建议在这两种剂型之间建立生物等效性，建议遵循以下剂量指导原则。对于所需的每日总剂量的初步估计，可以使用前24小时给予的肠胃外剂量。由于该剂量只是初步估计值，因此建议在转换开始后的头几天定期对临床体征和症状进行仔细监测，包括临床疗效，镇静作用和不良反应。以这种方式，可以快速完成向上或向下的剂量调整。根据患者的临床状况，应在最后一次肠胃外给药后的12至24小时内给予首次口服剂量。

氟哌啶醇口服液，浓缩液如何提供

氟哌啶醇口服溶液USP（浓缩液），每毫升2毫克（作为乳酸），是一种无色溶液，可在15毫升瓶中使用（NDC 0093-9604-23），并带有分别校准为0.5毫克和1毫克的滴管以及120毫升瓶（NDC 0093-9604-12）及其附带的滴管已分别校准为1 mg，1.5 mg，2 mg，3 mg，4 mg和5 mg。

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。防止冻结。避光。

按照USP中所述分配在密封的耐光容器中。

发行人：

Teva Pharmaceuticals USA，Inc.

宾夕法尼亚州北威尔士19454

版本2/2017

包装/标签显示面板

氟哌啶醇口服溶液USP浓缩液2 mg / mL 120 mL纸箱文本

NDC 0093- 9604 -12

氟哌啶醇

USP口服液
（集中）
2毫克/毫升

每毫升包含：

氟哌啶醇（乳酸盐）2毫克

仅用于滴管剂量。

避光保护

仅Rx

120毫升（4盎司）

梯娃

综上所述

较常报道的副作用包括：静坐症，视力模糊，便秘，体重增加和口干症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于氟哌啶醇：口服溶液，口服片剂

其他剂型：

• 肌内油，肌内溶液

需要立即就医的副作用

氟哌啶醇及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氟哌啶醇时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 说话或吞咽困难
• 无法移动眼睛
• 失去平衡控制
• 面具般的脸
• 肌肉痉挛，尤其是颈部和背部
• 躁动不安或需要继续运动（严重）
• 洗牌走
• 手臂和腿部的僵硬
• 手指和手发抖
• 身体的扭曲运动
• 胳膊和腿无力

不常见

• 口渴减少
• 小便困难
• 头晕，头晕或昏厥
• 幻觉（看到或听到不存在的事物）
• 嘴唇sm或皱
• 脸颊膨化
• 舌头快速或蠕虫状的运动
• 皮疹
• 咀嚼动作不受控制
• 手臂和腿部不受控制的运动

罕见

• 混乱
• 抽搐（癫痫发作）
• 呼吸困难或快速
• 心跳加快或脉搏不规则
• 发烧（高）
• 皮肤炎热，干燥或出汗少
• 眨眼或眼睑痉挛增加
• 出汗增加
• 失去膀胱控制
• 肌肉僵硬（严重）
• 肌肉无力
• 喉咙痛和发烧
• 颈部，躯干，手臂或腿部的不受控制的扭曲运动
• 异常出血或瘀伤
• 不正常的面部表情或身体姿势
• 异常疲倦或虚弱
• 皮肤异常白皙
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 持续恶心或呕吐
• 癫痫发作频率增加
• 食欲不振
• 脸肿
• 疲倦和虚弱

如果在服用氟哌啶醇时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 呼吸困难（严重）
• 头晕（严重）
• 嗜睡（严重）
• 肌肉颤抖，抽搐，僵硬或不受控制的运动（严重）
• 异常疲倦或虚弱（严重）

不需要立即就医的副作用

氟哌啶醇的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 经期变化
• 便秘
• 口干
• 乳房肿胀或疼痛（女性）
• 牛奶分泌异常
• 体重增加

不常见

• 性能力下降
• 睡意
• 增强皮肤对阳光的敏感性（皮疹，瘙痒，皮肤发红或其他变色，或严重晒伤）
• 恶心或呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于氟哌啶醇：复方散剂，注射液，肌内液，口服浓缩液，口服片剂

一般

最常见的副作用包括锥体外系疾病，失眠和躁动。 ^[参考]

神经系统

急性肌张力障碍通常发生在治疗早期。

在老年患者中镇静可能更频繁地发生。

静坐症通常在给药后6个小时内发生，可能与精神病性躁狂没有区别。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：锥体外系疾病（最高34％），运动亢进（最高13％），头痛（最高12％）

常见（1％至10％）：迟发性运动障碍，肌张力障碍，运动障碍，静坐不全，运动迟缓，高渗，嗜睡，掩盖相，震颤，头晕，帕金森氏症/帕金森氏病

罕见（0.1％至1％）：抽搐，运动障碍，齿轮僵硬，镇静，不自主的肌肉收缩，步态障碍，持续性迟发性运动障碍

稀有（0.01％至0.1％）：运动功能障碍，抗精神病药恶性综合症，眼球震颤

未报告的频率：嗜睡，癫痫/严重癫痫发作，眩晕，嗜睡

上市后报告：Opisthotonos ^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：失眠（最高19％），躁动（最高15％）

常见（1％至10％）：抑郁，精神病

罕见（0.1％至1％）：混乱，性欲增加/减少，躁动不安，幻觉

未报告频率：精神病性症状明显加重，焦虑，欣快，躁动，忧虑，中毒性精神病，紧张性行为状态^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：便秘，口干，唾液分泌过多/过度唾液分泌，恶心，呕吐

未报告频率：消化不良，腹泻，烧心，流涎过多^[Ref]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿retention留，勃起功能障碍，性功能障碍

罕见（0.1％至1％）：闭经，痛经，溢乳，乳房不适/疼痛

罕见（0.01％至0.1％）：月经过多，月经紊乱

未报告频率：精神分裂症，少经，乳痛，乳房肿胀，泌乳^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：体位性低血压，低血压

罕见（0.1％至1％）：心动过速，水肿

稀有（0.01％至0.1％）：QT延长（心电图上）

未报告频率：心室纤颤，尖锐湿疣/尖锐湿疣的多形构型，室性心动过速，收缩期，外周水肿，静脉血栓栓塞，深静脉血栓形成，异常出血，中暑

售后报告：室性心律失常，心脏骤停，高血压^[参考]

高剂量和/或有心血管副作用风险的患者更经常发生QT延长，尖锐湿疣，室性心律不齐/心律失常/心动过速和心脏骤停。

老年患者心动过速和低血压可能更常见。低血压是与剂量有关的事件。

中暑包括皮肤干燥干燥，出汗，肌肉无力和/或神志不清。 ^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：重量增加/减少

未报告频率：低血糖，高血糖，食欲不振，厌食，低钠血症

上市后报告：高氨血症^[参考]

高氨血症发生在小儿瓜氨酸血症（遗传性氨排泄障碍）中。 ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼科危机，视力障碍

罕见（0.1％至1％）：视力模糊

未报告频率：白内障，视网膜病变^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：光敏反应，荨麻疹，瘙痒，多汗症

未报告的频率：剥脱性皮炎，白细胞碎裂性血管炎，毒性表皮坏死，史蒂文斯-约翰逊综合征，多形红斑，斑丘/痤疮样皮肤反应，脱发^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉僵硬

罕见（0.1％至1％）：斜颈，肌肉痉挛，肌肉骨骼僵硬

稀有（0.01％至0.1％）：牙关，肌肉抽搐

上市后报告：横纹肌溶解症^[参考]

其他

常见（1％至10％）：体温过高

罕见（0.1％至1％）：异常疲倦/虚弱

未报告频率：新生儿停药综合征，猝死/意外死亡，面部浮肿，体温过低^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝功能检查异常

罕见（0.1％至1％）：肝炎，黄疸

未报告频率：急性肝功能衰竭，胆汁淤积，肝功能受损^[参考]

本地

常见（1％至10％）：注射部位反应

未报告频率：注射部位脓肿，局部红斑/肿胀/嫩块^[参考]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难

稀有（0.01％至0.1％）：支气管痉挛

未报告频率：喉头水肿，喉痉挛，肺栓塞，呼吸频率/深度增加，喉咙痛，支气管肺炎/致死性支气管肺炎^[参考]

血液学

粒细胞缺乏症包括喉咙痛/发烧和异常出血/瘀伤，通常发生在同时使用其他药物的情况下。

白细胞减少症和白细胞增多症通常是轻度和短暂的。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：白细胞减少症

未报告频率：粒细胞缺乏症，嗜中性白血球减少症，全血细胞减少症，血小板减少症，异常瘀伤，红细胞计数减少，贫血，淋巴细胞增多，单核细胞增多症，淋巴细胞单核细胞增多症^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应

未报告频率：过敏反应^[参考]

内分泌

稀有（0.01％至0.1％）：高泌乳素血症

未报告频率：抗利尿激素分泌不当，男性乳房发育^[参考]

低钠血症导致抗利尿激素分泌不足^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人精神病剂量

口服氟哌啶醇制剂：
中度症状：每天口服0.5至2毫克2至3次
严重症状：每天3至5毫克口服2至3次
-在某些严重耐药的情况下，最高剂量必须为每天100 mg。
维持剂量：达到满意的反应后，应根据实际情况调整剂量以实现最佳控制

注射用氟哌啶醇乳酸盐：
迅速控制急性躁动：每4至8小时2至5 mg IM
-IM的给药频率应根据患者的反应来决定，并且可能每小时发出一次。
最大剂量：20毫克/天

评论：
-应尽快使用口服制剂。
-前24小时的肠胃外总剂量可用于估算初始口服每日总剂量。最初的口服剂量应在最后一次肠胃外给药后的12至24小时内给予。
-尚未研究延长口服剂量100毫克/天或更高的安全性。

注射用氟哌啶醇癸酸酯：
初始剂量-最大初始剂量：100 mg；如果需要的剂量大于100毫克，则应分两次注射（100毫克，然后在3至7天内保持平衡）
维持剂量：每月一次口服口服剂量的10至15倍，每月一次，根据反应情况调整
r患者每日口服剂量低（最高10 mg /天）时稳定下来：每日口服剂量IM的10到15倍，每月一次
患者的初始剂量稳定在每日口服剂量较高，耐受口服治疗或有复发风险的情况下：每月口服剂量20倍，一次IM
-最大初始剂量：100毫克；如果需要的剂量大于100毫克，则应分两次注射（100毫克，然后在3至7天内保持平衡）
维持剂量：每月一次口服口服剂量的10至15倍，每月一次，根据反应情况调整
-最大每月剂量：450毫克

评论：
-在开始长时间的肠胃外治疗之前，应稳定抗精神病药物。
-在开始和稳定过程中密切监测，以最大程度地减少服用过量或精神病症状再次出现的风险；在调整期间可以使用短效制剂。
-延长释放注射通常每月一次或每4周一次，但是可以调整给药间隔和剂量以最适合患者。
-每月剂量大于450毫克的临床经验有限。

用途：
-需要长期胃肠外抗精神病药物治疗的精神分裂症患者的治疗
-精神病的表现管理

精神分裂症的成人剂量

口服氟哌啶醇制剂：
中度症状：每天口服0.5至2毫克2至3次
严重症状：每天3至5毫克口服2至3次
-在某些严重耐药的情况下，最高剂量必须为每天100 mg。
维持剂量：达到满意的反应后，应根据实际情况调整剂量以实现最佳控制

注射用氟哌啶醇乳酸盐：
迅速控制急性躁动：每4至8小时2至5 mg IM
-IM给药的频率应由患者的反应决定，并且可能每小时发出一次。
最大剂量：20毫克/天

评论：
-应尽快使用口服制剂。
-前24小时的肠胃外总剂量可用于估算初始口服每日总剂量。最初的口服剂量应在最后一次肠胃外给药后的12至24小时内给予。
-尚未研究延长口服剂量100毫克/天或更高的安全性。

注射用氟哌啶醇癸酸酯：
初始剂量-最大初始剂量：100 mg；如果需要的剂量大于100毫克，则应分两次注射（100毫克，然后在3至7天内保持平衡）
维持剂量：每月一次口服口服剂量的10至15倍，每月一次，根据反应情况调整
r患者每日口服剂量低（最高10 mg /天）时稳定下来：每日口服剂量IM的10到15倍，每月一次
患者的初始剂量稳定在每日口服剂量较高，耐受口服治疗或有复发风险的情况下：每月口服剂量20倍，一次IM
-最大初始剂量：100毫克；如果需要的剂量大于100毫克，则应分两次注射（100毫克，然后在3至7天内保持平衡）
维持剂量：每月一次口服口服剂量的10至15倍，每月一次，根据反应情况调整
-最大每月剂量：450毫克

评论：
-在开始长时间的肠胃外治疗之前，应稳定抗精神病药物。
-在开始和稳定过程中密切监测，以最大程度地减少服用过量或精神病症状再次出现的风险；在调整期间可以使用短效制剂。
-延长释放注射通常每月一次或每4周一次，但是可以调整给药间隔和剂量以最适合患者。
-每月剂量大于450毫克的临床经验有限。

用途：
-需要长期胃肠外抗精神病药物治疗的精神分裂症患者的治疗
-精神病的表现管理

激动状态的成人剂量

口服氟哌啶醇制剂：
中度症状：每天口服0.5至2毫克2至3次
严重症状：每天3至5毫克口服2至3次
-在某些严重耐药的情况下，最高剂量必须为每天100 mg。
维持剂量：达到满意的反应后，应根据实际情况调整剂量以实现最佳控制

注射用氟哌啶醇乳酸盐：
迅速控制急性躁动：每4至8小时2至5 mg IM
-IM的给药频率应根据患者的反应来决定，并且可能每小时发出一次。
最大剂量：20毫克/天

评论：
-应尽快使用口服制剂。
-前24小时的肠胃外总剂量可用于估算初始口服每日总剂量。最初的口服剂量应在最后一次肠胃外给药后的12至24小时内给予。
-尚未研究延长口服剂量100毫克/天或更高的安全性。

用途：
-精神病的表现管理
-迅速控制中度至重度精神分裂症患者的急性躁动

通常的成人剂量

口服氟哌啶醇制剂：
中度症状：每天口服0.5至2毫克2至3次
严重症状：每天3至5毫克口服2至3次
-在某些严重耐药的情况下，最高剂量必须为每天100 mg。
维持剂量：达到满意的反应后，应根据实际情况调整剂量以实现最佳控制

注射用氟哌啶醇乳酸盐：
迅速控制急性躁动：每4至8小时2至5 mg IM
-IM的给药频率应根据患者的反应来决定，并且可能每小时发出一次。
最大剂量：20毫克/天

评论：
-应尽快使用口服制剂。
-之前24小时的总肠胃外剂量可用于估算初始口服每日总剂量。最初的口服剂量应在最后一次肠胃外给药后的12至24小时内给予。
-尚未研究延长口服剂量100毫克/天或更高的安全性。

用途：
-精神病的表现管理
-迅速控制中度至重度精神分裂症患者的急性躁动

抽动秽语综合症的成人剂量

口服氟哌啶醇制剂：
初始剂量：
-中度症状：每天口服0.5至2毫克2至3次
-严重症状：每天3至5毫克口服2至3次
维持剂量：达到满意的反应后，应根据实际情况调整剂量以实现最佳控制

注射用氟哌啶醇乳酸盐：
迅速控制急性躁动：每4至8小时2至5 mg IM
-IM的给药频率应根据患者的反应来决定，并且可能每小时发出一次。
最大剂量：20毫克/天

评论：
-应尽快使用口服制剂。
-前24小时的肠胃外总剂量可用于估算初始口服每日总剂量。最初的口服剂量应在最后一次肠胃外给药后的12至24小时内给予。
-尚未研究延长口服剂量100毫克/天或更高的安全性。
-患有慢性/耐药病例的患者应给予严重的症状剂量。

用途：
-控制图雷特氏病的抽动和发声

精神分裂症的常规老年剂量

口服氟哌啶醇制剂：
中度症状：每天口服0.5至2毫克2至3次
严重症状：每天3至5毫克口服2至3次
-在某些严重耐药的情况下，最高剂量必须为每天100 mg。
维持剂量：达到满意的反应后，应根据实际情况调整剂量以实现最佳控制

注射用氟哌啶醇乳酸盐：
-推荐剂量：每4至8小时2至5 mg IM
-IM的给药频率应根据患者的反应来决定，并且可能每小时发出一次。
-最大剂量：20毫克/天

评论：
-应尽快使用口服制剂。
-之前24小时的总肠胃外剂量可用于估算初始口服每日总剂量。最初的口服剂量应在最后一次肠胃外给药后的12至24小时内给予。
-尚未研究延长口服剂量100毫克/天或更高的安全性。

注射用氟哌啶醇癸酸酯：
-初始剂量：每日口服剂量一次的10至15倍IM
-维持剂量：每月一次口服口服剂量的10至15倍，每月一次
-最大初始剂量：100毫克；如果需要的剂量大于100毫克，则应分两次注射（100毫克，然后在3至7天内保持平衡）
-最大每月剂量：450毫克

评论：
-在开始长时间的肠胃外治疗之前，应稳定抗精神病药物。
-在开始和稳定过程中密切监测，以最大程度地减少服用过量或精神病症状再次出现的风险；在调整期间可以使用短效制剂。
-延长释放注射通常每月一次或每4周一次，但是可以调整给药间隔和剂量以最适合患者。
-每月剂量大于450毫克的临床经验有限。

用途：
-需要长期胃肠外抗精神病药物治疗的精神分裂症患者的治疗
-精神分裂症的治疗

精神病患者常用剂量

3至12岁和15至40公斤：
初始剂量：0.5毫克/天，分2至3剂口服
-每5到7天以0.5 mg的增量进行调整，直至获得所需的效果
维持剂量：0.05至0.15 mg / kg /天，分2至3次服用

13岁以上且体重超过40公斤：
初始剂量：
-中度症状：每天口服0.5至2毫克2至3次
-严重症状：每天3至5毫克口服2至3次
维持剂量：达到满意的反应后，应根据实际情况调整剂量以实现最佳控制

评论：
-严重困扰的患者可能需要更高剂量。

用途：
-精神病的表现管理

抽动秽语综合症的常用儿科剂量

3至12岁和15至40公斤：
-初始剂量：每天0.5毫克，分2至3剂
-维持剂量：0.05至0.075 mg / kg /天

13岁及以上且体重超过40公斤
初始剂量：
-中度症状：每天口服0.5至2毫克2至3次
-严重症状：每天3至5毫克口服2至3次
维持剂量：达到满意的反应后，应根据实际情况调整剂量以实现最佳控制

评论：
-3至12岁和15至40公斤的患者，每日剂量可每5至7天以0.5 mg的增量增加。

用途：
-控制图雷特氏病的抽动和发声

躁动状态的常用儿科剂量

3至12岁和15至40公斤：
-初始剂量：每天0.5毫克，分2至3剂
-维持剂量：0.05至0.075 mg / kg /天

评论：
-每日剂量可能每5到7天以0.5 mg的增量增加。
-几乎没有证据表明剂量大于6 mg / day可以进一步改善行为。
-使用限制：只有在对心理疗法或药物（抗精神病药除外）没有反应后，才应为有严重行为问题和/或活动过度的儿童保留治疗。

用途：
-儿童严重行为问题的治疗，包括好斗的，爆炸性的过度兴奋而不是立即挑衅造成的
-对运动过度活跃，伴有行为障碍的多动症儿童进行短期治疗，其冲动性，维持注意力的困难，攻击性，情绪不稳定和/或沮丧挫折耐受性差。

侵略行为的常用儿科剂量

3至12岁和15至40公斤：
-初始剂量：每天0.5毫克，分2至3剂
-维持剂量：0.05至0.075 mg / kg /天

评论：
-每日剂量可能每5至7天以0.5 mg的增量增加。
-几乎没有证据表明剂量大于6 mg / day可以进一步改善行为。
-使用限制：只有在对心理疗法或药物（抗精神病药除外）没有反应后，才应为有严重行为问题和/或活动过度的儿童保留治疗。

用途：
-儿童严重行为问题的治疗，包括好斗的，爆炸性的过度兴奋而不是立即引起的
-对运动过度活跃，伴有行为障碍的多动症儿童进行短期治疗，其冲动性，维持注意力的困难，攻击性，情绪不稳定和/或沮丧挫折耐受性差。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

切换步骤：
-初始口服每日剂量应由24小时的肠胃外总剂量决定。
-首次非口服剂量应在12至24小时后给予第一次口服剂量。
-在口服治疗的前几天应定期监测患者的镇静和/或不良事件；根据患者的反应可能需要调整剂量。

虚弱的患者：应考虑在老年患者中建议降低初始剂量。

预防措施

美国盒装警告：
老年痴呆症相关的精神病患者死亡率增加：接受抗精神病药物治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。大部分在服用非典型抗精神病药的患者中进行的十七项安慰剂对照试验（模式持续时间为10周）的分析显示，接受药物治疗的患者的死亡风险是接受安慰剂治疗的患者死亡风险的1.6至1.7倍。在一个典型的为期10周的对照试验过程中，接受药物治疗的患者的死亡率约为4.5％，而安慰剂组的死亡率约为2.6％。尽管死亡原因多种多样，但大多数死亡似乎是自然界的心血管疾病（例如，心力衰竭，猝死）或传染性疾病（例如，肺炎）。观察性研究表明，与非典型抗精神病药类似，常规抗精神病药治疗可能会增加死亡率。尚不清楚观察性研究中死亡率增加的结果在多大程度上可归因于抗精神病药，而不是患者的某些特征。这种药物不应该用于治疗痴呆症相关的精神病患者

在3岁以下的患者中尚未确定口服制剂的安全性和有效性。不建议将肠胃外制剂用于儿童。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-IM制剂应采用Z-track方法进行管理，以防止从注射部位泄漏。
-癸酸萘哌地醇只能通过深部肌肉内途径给药，最好是进入臀区域。进样量不应超过3 mL。
-口服解决方案：用已校准的滴管进行管理。

储存要求：
-避光并保存在室温下。

重构/准备技术：
-请参阅制造商的产品信息。

一般：
-应定期重新评估治疗方法，以确保使用最低的有效剂量。
-达到最佳剂量所需的药物量存在很大差异。
-在特定患者或特定情况下，癸酸萘哌地醇注射液可每2周服用一次，即每月剂量IM的一半。

监控：
-定期WBC进行差异化检查，尤其是在感染/喉咙痛/有症状/症状或有WBC较低或药物性中性粒细胞减少/白细胞减少的病史的患者中
-定期进行肝功能检查，出现肝功能不全的症状/体征的患者频率增加
-血压，尤其是心血管系统受损的患者
-眼睛检查，尤其是长期治疗的患者
-周期性电解质水平，尤其是在发生心血管事件的高风险患者和/或服用利尿剂的患者中
-常规体重，血糖，血红蛋白A1C

患者建议：
-警告患者避免突然停药。
-告诉患者立即报告中性粒细胞减少症/白细胞减少症，精神安定性恶性综合症或迟发性运动障碍的任何体征/症状。
-建议患者及其家庭/护理人员立即监测并向其医疗提供者报告异常行为的体征/症状（例如，躁动，烦躁，焦虑，惊恐发作，失眠，敌意，攻击性，冲动，静坐不全，躁狂症/躁狂症）。
-建议患者报告他们正在服用的所有并发处方药和非处方药或草药产品。
-如果患者已怀孕，打算怀孕或正在哺乳，应建议患者与医疗保健提供者交谈。
-告知患者该药可能会引起困倦，在看到药物的全部作用之前，应避免驾驶或操作机器。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2019年12月28日。