Ilevro的适应症和用法

Ilevro * 0.3％用于治疗白内障手术相关的疼痛和炎症。

Ilevro剂量和管理

推荐剂量

在白内障手术前1天开始，每天一次将1滴Ilevro * 0.3％施用到患眼上，并在手术当天以及术后的前2周内持续使用。手术前30至120分钟应再滴一滴。

与其他外用眼药一起使用

Ilevro * 0.3％可以与其他局部眼科药物联合使用，例如β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，α激动剂，散瞳药和散瞳药。

如果使用的是一种以上的眼科局部用药，则必须至少间隔5分钟使用药物。

剂型和优势

无菌眼用悬浮液0.3％：在4 mL瓶中为1.7 mL，在4 mL瓶中为3 mL。

禁忌症

先前已证明对配方中的任何成分或其他非甾体抗炎药（NSAID）过敏的患者禁用Ilevro * 0.3％。

警告和注意事项

出血时间增加

对于包括Ilevro * 0.3％在内的某些NSAIDS，由于干扰血小板聚集，存在增加出血时间的潜力。已有报道，与眼外科手术相结合，眼用非甾体抗炎药可能引起眼组织（包括前房积血）出血增加。

对于有已知出血倾向或正在接受其他可能延长出血时间的药物的患者，建议谨慎使用Ilevro * 0.3％。

延迟治疗

包括Ilevro * 0.3％在内的局部NSAID可能减慢或延迟愈合。还已知局部用皮质类固醇会减慢或延迟愈合。局部使用NSAID和局部类固醇可能会增加治愈问题的可能性。

角膜效应

使用局部NSAID可能会导致角膜炎。在一些易感患者中，继续使用局部NSAID可能会导致上皮破裂，角膜变薄，角膜糜烂，角膜溃疡或角膜穿孔。这些事件可能会威胁视力。有角膜上皮破裂证据的患者应立即停止使用局部用非甾体抗炎药，包括Ilevro * 0.3％，并应密切监测角膜健康。

局部NSAID的上市后经验表明，患有复杂眼科手术，角膜神经支配，角膜上皮缺损，糖尿病，眼表疾病（例如干眼症），类风湿性关节炎或短期内重复眼科手术的患者可能会在角膜不良事件的风险增加，这可能会威胁视力。这些患者应谨慎使用局部用药。

局部NSAID的上市后经验还表明，手术前1天以上或手术后14天以上使用可能会增加患者的风险和严重的角膜不良事件。

隐形眼镜配戴

使用隐形眼镜时，不应服用Ilevro * 0.3％。

不良反应

由于临床研究是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床研究中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床研究中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

严重的和其他重要的不良反应

标签的其他部分将详细讨论以下不良反应。

• 出血时间增加[请参阅警告和注意事项（5.1）]
• 延迟治疗[请参阅警告和注意事项（5.2）]
• 角膜影响[请参阅警告和注意事项（5.3）]

眼部不良反应

白内障手术后最常报告的眼部不良反应是包膜不透明，视力下降，异物感，眼内压（IOP）升高和粘滞感。这些反应发生在大约5％至10％的患者中。

发生率约为1％至5％的其他眼部不良反应包括结膜水肿，角膜水肿，干眼症，眼睑边缘结ting，眼部不适，眼充血，眼痛，眼瘙痒，畏光，流泪和玻璃体脱离。

这些反应中的某些可能是白内障手术程序的结果。

非眼部不良反应

报告的非眼部不良反应的发生率为1％至4％，包括头痛，高血压，恶心/呕吐和鼻窦炎。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用。
妊娠C类：使用奈帕芬酸在兔子和大鼠中以最高10 mg / kg /天的口服剂量进行的生殖研究显示，尽管有母体毒性，但没有证据表明奈帕芬酸具有致畸性。在此剂量下，在推荐的人用眼部外用剂量下，大鼠对尼帕芬酸和安非那酸的动物血浆暴露分别约为人血浆暴露的70和630倍，对兔子，分别为人血浆暴露的20和180倍。在大鼠中，母体毒性剂量大于或等于10 mg / kg与难产，植入后损失增加，胎儿体重和生长减少以及胎儿存活期降低有关。

Nepafenac已显示可穿越大鼠的胎盘屏障。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用Ilevro * 0.3％。

非致畸作用
由于前列腺素生物合成抑制药物对胎儿心血管系统（动脉导管关闭）的已知作用，应避免在妊娠晚期使用Ilevro * 0.3％。

护理母亲

Nepafenac从泌乳大鼠的乳汁中排出。尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此当对哺乳妇女服用Ilevro * 0.3％时应格外小心。

儿科用

尚未确定Ilevro * 0.3％在10岁以下的儿科患者中的安全性和有效性。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性和有效性的总体差异。

Ilevro说明

Ilevro * 0.3％是用于眼科的无菌局部NSAID前药。每毫升Ilevro * 0.3％含有3毫克的nepafenac。 Nepafenac化学命名为2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺，其经验式为C15H14N2O2。尼帕芬那的结构式为：

Nepafenac是一种黄色结晶性粉末。尼帕芬那的分子量为254.28 g / mol。 Ilevro * 0.3％作为无菌水性悬浮液提供，pH约为6.8。

Ilevro * 0.3％的重量摩尔渗透压浓度约为300 mOsm / kg。

每毫升Ilevro * 0.3％包含：活性： nepafenac 0.3％。惰性物质：硼酸，丙二醇，卡波姆974P，氯化钠，瓜耳胶，羧甲基纤维素钠，乙二胺四乙酸二钠，苯扎氯铵0.005％（防腐剂），氢氧化钠和/或盐酸以调节pH和纯净水，USP。

Ilevro-临床药理学

作用机理

局部眼用药后，奈帕芬酸穿透角膜，并通过眼组织水解酶转化为非甾体抗炎药（NSAID）。 Nepafenac和amfenac被认为可以抑制前列腺素H合酶（环加氧酶）的作用，前列腺素H合酶是前列腺素生产所必需的酶。

药代动力学

以下双边局部眼部每日一次的Ilevro * 0.3％剂量，奈帕芬胺和氨芬酸的浓度分别达到峰值0.5小时和0.75小时的中位时间，在两个第1天与第4天的平均稳态C最大值为奈帕芬胺苯丙氨酸钠和苯丙胺酸的浓度分别为0.847±0.269 ng / mL和1.13±0.491 ng / mL。

奈帕芬胺浓度高达3000 ng / mL和氨芬酸浓度高达1000毫微克/毫升没有抑制的六个特定标记底物的体外代谢细胞色素P450（CYP）的同功酶（CYP1A2，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，和CYP3A4）。因此，涉及CYP介导的同时给药药物代谢的药物相互作用不太可能发生。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

Nepafenac尚未在长期致癌性研究中进行评估。在体外暴露于奈帕芬酸悬浮液的中国仓鼠卵巢细胞中观察到染色体畸变增加。 Nepafenac在Ames试验或小鼠淋巴瘤正向突变试验中没有致突变性。在小鼠骨髓中的小鼠微核试验中，口服剂量高达5000 mg / kg不会导致体内微核多色红细胞形成的增加。

当对雄性和雌性大鼠以3 mg / kg口服给药时，奈帕芬酸不会损害生育能力。

临床研究

在两项双重掩盖的随机临床试验中，患者在白内障手术前一天开始每天给药，在手术当天继续给药，并且在术后的前两周中，Ilevro * 0.3％的临床疗效优于其治疗术后疼痛和炎症的载体。

早在术后第1天就出现了超过载体的用于缓解眼痛的治疗效果。在手术后第7天和第14天的两项研究中，针对媒介物治疗炎症的效果均明显优于媒介物。

缩写：CI，置信区间。
（1） n / N是所有随机受试者在术后第14天就诊前前房细胞和耀斑完全消退的比率。
（2）区别在于尼泊芬眼滴剂，0.3％（n / N）–载体。使用渐近逼近法得出95％CI。

供应/存储和处理方式

Ilevro * 0.3％为白色，椭圆形，低密度聚乙烯DROP-TAINER®分配器与天然低密度聚乙烯分配插头和灰色聚丙烯帽提供。 1.7毫升填充装在外包装中，这为包装提供了篡改证据。 3 mL填充物的篡改证据在包装的封口和颈部附近带有收缩带。

1.7毫升/ 4毫升瓶NDC 0065-1750-07

4 mL瓶中3 mL NDC 0065-1750-14

储存：储存于2°C-25°C（36°F-77°F）。

避光。

病人咨询信息

愈合缓慢或延迟

告知患者使用NSAID可能会出现缓慢或延迟的康复[参见警告和注意事项（5.2）] 。

避免污染产品

指导患者避免让分配容器的尖端接触眼睛或周围结构，因为这可能导致尖端被已知会引起眼部感染的常见细菌污染。使用受污染的溶液可能会严重损害眼睛并导致视力下降。

不建议将双眼用同一瓶与手术结合使用的局部滴眼剂。

隐形眼镜配戴

戴隐形眼镜时，请勿服用Ilevro * 0.3％ [请参阅警告和注意事项（5.4）] 。

并发眼部疾病

告诫患者，如果他们出现并发眼部疾病（例如外伤或感染）或进行眼科手术，应立即就继续使用多剂量容器寻求医生的建议[见警告和注意事项（5.1）]。 。

伴随的局部眼科治疗

如果使用的是一种以上的眼科局部用药，则必须至少间隔5分钟使用药物[请参见剂量和用法（2.2）] 。

使用前请摇匀

每次使用前应指导患者充分摇动[见剂量和用法（2.1）] 。

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（奈帕芬酸眼药
悬浮）0.3％

1.7毫升
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