Indocin SR

Indocin SR说明

口服消炎痛胶囊USP以一种剂量强度提供，其中包含75毫克消炎痛。消炎痛是一种非甾体抗炎吲哚衍生物，化学上称为1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1 H-吲哚-3-乙酸。

结构式为：

C 19 H 16 ClNO 4 MW 357.79

吲哚美辛，USP实际上不溶于水，微溶于醇。它的pKa为4.5，在中性或弱酸性介质中稳定，并在强碱中分解。

口服胶囊含有75毫克消炎痛和以下非活性成分：乙基纤维素，明胶，乳糖一水合物，聚维酮，二氧化硅，月桂基硫酸钠，玉米淀粉，蔗糖，滑石粉，二氧化钛，FD＆C绿色3号，D＆C黄色否10

压印油墨包含以下成分：D＆C黄色10号，FD＆C蓝色1号，FD＆C蓝色2号，FD＆C红色40号，药用釉和丙二醇。

Indocin SR-临床药理学

消炎痛是一种非甾体抗炎药（NSAID），具有退烧和镇痛作用。与其他抗炎药一样，其作用方式尚不清楚。但是，其治疗作用不是由于垂体-肾上腺刺激引起的。

消炎痛是体外前列腺素合成的有效抑制剂。在治疗期间达到浓度，已证明其在体内也有作用。前列腺素能敏化传入神经并增强缓激肽在动物模型中诱发疼痛的作用。此外，已知前列腺素是炎症的介质。由于消炎痛是前列腺素合成的抑制剂，其作用方式可能是由于外周组织中前列腺素的减少。

消炎痛已被证明是一种有效的消炎药，适合长期用于类风湿性关节炎，强直性脊柱炎和骨关节炎。

消炎痛可缓解症状。它不会改变潜在疾病的进展过程。

消炎痛可减轻风湿性关节炎的炎症，表现为疼痛减轻，发烧，肿胀和压痛减轻。消肿痛，平均累及关节数和晨僵减少，已证明用消炎痛治疗风湿性关节炎的患者有所改善。步行时间减少表明行动能力增强；以及通过提高抓地力而证明的提高的功能能力。对于更严重形式的类风湿关节炎，消炎痛可以降低接受类固醇激素治疗的患者的类固醇剂量。在这种情况下，应缓慢降低类固醇的剂量，并密切注意患者的不良反应。

据报道，消炎痛在急性口服和静脉内给药后可减少健康志愿者的基础和CO 2刺激的脑血流量。在一项研究中，口服吲哚美辛治疗一周后，这种对基础脑血流的影响消失了。尚未确定这种作用的临床意义。

消炎痛胶囊已被发现可有效缓解急性痛风性关节炎的疼痛，减轻发烧，肿胀，发红和压痛（参见适应症和用法）。

在单次口服剂量的吲哚美辛胶囊25 mg或50 mg之后，吲哚美辛很容易被吸收，在大约2小时时分别达到约1和2 mcg / mL的峰值血浆浓度。口服消炎痛胶囊实际上具有100％的生物利用度，其中90％的剂量在4小时内被吸收。发现将50 mg消炎痛口服混悬液与50 mg消炎痛胶囊同服时，其生物等效性。

消炎痛可通过肾脏排泄，代谢和胆汁排泄而消除。消炎痛经历明显的肠肝循环。消炎痛的平均半衰期估计约为4.5小时。在25 mg或50 mg tid的典型治疗方案下，消炎痛的稳态血浆浓度平均为首次给药后血浆浓度的1.4倍。

吲哚美辛作为母体药物存在于血浆中，其去甲基，去苯甲酰基和去甲基-去苯甲酰基代谢产物均以非结合形式存在。尿液中约60％的口服剂量以药物和代谢物的形式回收（吲哚美辛及其葡糖醛酸为26％），粪便中回收的33％（吲哚美辛为1.5％）。

在治疗性血浆浓度的预期范围内，约99％的吲哚美辛与血浆中的蛋白质结合。已发现消炎痛可穿过血脑屏障和胎盘。

Indocin SR的适应症和用法

在决定使用消炎痛之前，请仔细考虑消炎痛胶囊和其他治疗方案的潜在收益和风险。与各个患者的治疗目标相一致，请在最短的时间内使用最低的有效剂量（请参阅警告）。

已发现消炎痛在以下活跃阶段有效：

1. 中度至重度类风湿关节炎，包括慢性疾病的急性发作。
2. 中度至重度强直性脊柱炎。
3. 中度至重度骨关节炎。
4. 急性疼痛的肩膀（滑囊炎和/或肌腱炎）。
5. 急性痛风性关节炎。

禁忌症

吲哚美辛是对吲哚美辛或赋形剂过敏的患者的禁忌症（参见说明）。

服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后经历哮喘，荨麻疹或过敏型反应的患者不应使用吲哚美辛。在此类患者中已报告了对NSAID的严重，极致命的过敏/类过敏反应（请参阅警告：过敏/类过敏反应和注意事项：一般：已存在的哮喘）。

吲哚美辛是在冠状动脉搭桥术（CABG）手术中禁忌围手术期疼痛的治疗方法（请参阅警告）。

警告事项

心血管效应

数种长达3年的COX-2选择性和非选择性NSAID的临床试验表明，发生严重心血管（CV）血栓事件，心肌梗塞和中风的风险增加，这可能是致命的。所有NSAID，包括COX-2选择性和非选择性的，都可能具有相似的风险。患有已知CV疾病或CV疾病危险因素的患者可能处于更大的风险中。为了使接受NSAID治疗的患者发生CV不良事件的潜在风险降至最低，应在尽可能短的时间内使用最低的有效剂量。即使没有先前的CV症状，医师和患者也应对此类事件的发展保持警惕。应告知患者严重CV事件的体征和/或症状，以及如果发生的话应采取的步骤。

没有一致的证据表明，同时使用阿司匹林可减轻与使用NSAID相关的严重CV血栓形成事件的风险。同时使用阿司匹林和NSAID确实会增加发生严重胃肠道事件的风险（请参阅警告：胃肠道影响）。

在CABG手术后的前10到14天，有两项针对COX-2选择性NSAID进行疼痛治疗的大型对照临床试验，发现心肌梗塞和中风的发生率增加（参见禁忌症）。

NSAIDs（包括吲哚美辛）可导致新发高血压的发作或先前存在的高血压的恶化，这两种情况均可能导致CV事件发生率增加。服用噻嗪类或loop利尿剂的患者在服用非甾体抗炎药时对这些疗法的反应可能受损。高血压患者应谨慎使用包括消炎痛在内的NSAID。在开始NSAID治疗期间和整个治疗过程中应密切监测血压（BP）。

在服用NSAID的某些患者中观察到了液体retention留和水肿。出现retention留或心力衰竭的患者应谨慎使用消炎痛。

在一项对严重心力衰竭和低钠血症患者的研究中，消炎痛与循环血流动力学的显着恶化有关，可能是由于抑制了前列腺素依赖性补偿机制。

胃肠道影响

NSAID（包括吲哚美辛）会引起严重的胃肠道（GI）不良事件，包括发炎，出血，溃疡和食道，胃，小肠或大肠穿孔，这可能是致命的。这些严重的不良事件可以在任何时间出现，无论是否出现警告症状，都可以用NSAIDs治疗。只有五分之一的患者在NSAID治疗中发生严重的上消化道不良事件，是有症状的。由NSAID引起的上消化道溃疡，大出血或穿孔发生在大约3％至6个月接受治疗的患者中，约1％的患者接受了一年治疗的大约2-4％。这些趋势随着使用时间的延长而持续，增加了在治疗过程中的某个时间发生严重胃肠道事件的可能性。但是，即使是短期治疗也并非没有风险。

服用吲哚美辛的患者很少有肠道溃疡与狭窄和阻塞有关。发生胃肠道出血，没有明显的溃疡形成和预先存在的乙状结肠穿孔（憩室，癌等）。据报道极少发生溃疡性结肠炎患者的腹痛增加或溃疡性结肠炎和局部性回肠炎的发展。

有溃疡病史或胃肠道出血病史的患者应格外小心地服用NSAID。与既没有消化道溃疡病史和/或消化道出血史的患者相比，使用NSAID的患者发生GI出血的风险要高出10倍以上。其他增加了接受NSAID治疗的患者发生GI出血的风险的因素包括同时使用口服皮质类固醇或抗凝剂，NSAID治疗时间更长，吸烟，饮酒，年龄较大以及总体健康状况较差。致命的胃肠道事件的大多数自发报告都发生在老年或虚弱的患者中，因此，在治疗该人群时应格外小心。

为了将接受NSAID治疗的患者发生胃肠道不良事件的潜在风险降至最低，应在尽可能短的时间内使用最低的有效剂量。在NSAID治疗期间，患者和医师应保持警惕胃肠道溃疡和出血的体征和症状，如果怀疑有严重的胃肠道不良事件，应立即开始进行其他评估和治疗。这应包括终止NSAID直至排除严重的胃肠道不良事件。对于高危患者，应考虑不涉及NSAID的替代疗法。

肾功能

长期服用非甾体抗炎药会导致肾乳头坏死和其他肾损伤。在肾前列腺素在维持肾灌注中具有补偿作用的患者中也已经观察到肾毒性。在这些患者中，非甾体类抗炎药的给药可能导致前列腺素形成的剂量依赖性减少，其次是肾血流的减少，这可能会因肾脏代偿失调而加剧。发生此反应风险最大的患者是那些肾功能受损，心力衰竭，肝功能不全的患者，服用利尿剂和ACE抑制剂的患者，体质衰竭的患者以及老年人。停用NSAID治疗后通常会恢复至治疗前状态。

吲哚美辛的使用导致血清钾浓度升高，包括高钾血症，甚至在没有肾功能不全的某些患者中也有报道。在肾功能正常的患者中，这些作用归因于肾功能低下-醛固酮增多症状态（请参阅预防措施：药物相互作用）。

对照临床研究未提供有关在晚期肾脏疾病患者中使用消炎痛的信息。因此，不建议在这些患有晚期肾脏疾病的患者中使用吲哚美辛治疗。如果必须开始消炎痛治疗，建议密切监测患者的肾功能。

过敏/类过敏反应

与其他NSAID一样，在未事先已知吲哚美辛暴露的患者中可能发生过敏/类过敏反应。阿司匹林三联症患者不宜使用消炎痛。这种症状复合物通常发生在患有鼻炎或无鼻息肉的哮喘患者中，或在服用阿司匹林或其他NSAID后表现出严重的，潜在的致命性支气管痉挛（请参阅禁忌症和预防措施：一般：已存在的哮喘）。如果发生过敏/类过敏反应，应寻求紧急帮助。

皮肤反应

NSAIDs（包括吲哚美辛）可引起严重的皮肤不良事件，例如剥脱性皮炎，Stevens-Johnson综合征（SJS）和毒性表皮坏死溶解（TEN），这可能是致命的。这些严重事件可能会在没有警告的情况下发生。应告知患者严重皮肤表现的体征和症状，并在首次出现皮疹或任何其他超敏反应时应停止使用该药物。

怀孕

与其他非甾体抗炎药一样，在妊娠晚期，应避免使用吲哚美辛，因为它可能导致动脉导管过早闭合。

视觉效果

在接受吲哚美辛长时间治疗的一些患者中，已经观察到角膜沉积物和视网膜紊乱，包括黄斑。处方医师应警惕注意到的变化和消炎痛之间可能存在的关联。如果观察到这种变化，建议停止治疗。视力模糊可能是一个重要症状，需要进行全面的眼科检查。由于这些变化可能是无症状的，因此对于延长治疗时间的患者，应定期进行眼科检查。

中枢神经系统的影响

消炎痛可能加重抑郁症或其他精神疾病，癫痫和帕金森氏症，在这些情况下的患者应谨慎使用。如果发生严重的中枢神经系统不良反应，应停止消炎痛。

消炎痛可能引起嗜睡；因此，应警告患者进行需要精神警觉和运动协调的活动，例如驾驶汽车。消炎痛也可能引起头痛。尽管减少了剂量，但仍持续存在的头痛需要停止使用消炎痛治疗。

预防措施

一般

不能预期吲哚美辛可以替代皮质类固醇或治疗皮质类固醇激素不足。皮质类固醇激素的突然停用可能导致疾病恶化。如果决定中止皮质类固醇激素治疗，则长期接受皮质类固醇激素治疗的患者应逐渐降低其治疗剂量。

消炎痛在降低发烧和发炎方面的药理活性可能会削弱这些诊断指标在检测假定的非感染性，疼痛性疾病并发症中的效用。

接受消炎痛（包括消炎痛）治疗的多达15％的NSAID患者可能会发生一项或多项肝脏检查的临界值升高。这些实验室异常可能会发展，可能保持不变或在继续治疗后可能是短暂的。在NSAIDs的临床试验中，约1％的患者报告ALT或AST明显升高（约为正常上限的三倍或更多倍）。此外，极少有发生严重肝反应的病例，包括黄疸病和致命性暴发性肝炎，肝坏死和肝功能衰竭，其中一些具有致命的后果。

有症状和/或体征提示肝功能不全的患者，或出现肝测试值异常的患者，应接受吲哚美辛治疗，以评估是否出现更严重的肝反应。如果出现符合肝脏疾病的临床体征和症状，或者出现全身性表现（例如嗜酸性粒细胞增多，皮疹等），应停用消炎痛。

接受消炎痛（包括消炎痛）治疗的患者有时会出现贫血。这可能是由于体液retention留，隐匿性或严重胃肠道失血，或对红细胞生成作用的描述不完整所致。长期接受包括消炎痛在内的非甾体抗炎药治疗的患者，如果有任何贫血迹象或症状，应检查其血红蛋白或血细胞比容。

NSAIDs抑制血小板凝集，并已显示可延长某些患者的出血时间。与阿司匹林不同，它们对血小板功能的影响在数量上较少，持续时间较短且可逆。接受吲哚美辛治疗的患者可能会因血小板功能的改变而受到不利影响，例如患有凝血功能障碍的患者或接受抗凝剂的患者，应予以认真监测。

哮喘患者可能患有阿司匹林敏感性哮喘。在对阿司匹林敏感的哮喘患者中使用阿司匹林会引起严重的支气管痉挛，可能致命。由于在这种对阿司匹林敏感的患者中已报道阿司匹林与其他非甾体类抗炎药之间存在交叉反应，包括支气管痉挛，因此不应将吲哚美辛用于这种形式的阿司匹林敏感性患者，并应谨慎使用患有哮喘。

给患者的信息

在开始使用NSAID治疗之前以及在正在进行的治疗期间应定期将以下信息告知患者。还应鼓励患者阅读每份分发的NSAID药物指南。

1. 消炎痛与其他NSAID一样，可能引起严重的CV副作用，例如MI或中风，这可能导致住院甚至死亡。尽管可能发生严重的CV事件而没有任何警告症状，但患者应警惕胸痛，呼吸急促，无力，言语不清的体征和症状，并在观察任何指示性体征或症状时应寻求医疗建议。应告知患者该随访的重要性（请参阅警告：心血管效应）。
2. 与其他NSAID一样，消炎痛可引起胃肠道不适，很少会引起严重的胃肠道副作用，例如溃疡和出血，这可能导致住院甚至死亡。尽管可发生严重的胃肠道溃疡和出血而无任何警告症状，但患者应警惕溃疡和出血的体征和症状，并在观察到任何指示性体征或症状（包括上腹痛，消化不良，黑便和呕血）时应寻求医疗建议。应告知患者该随访的重要性（请参阅警告：胃肠道疾病：溃疡，出血和穿孔的风险）。
3. 消炎痛与其他NSAID一样，会引起严重的皮肤副作用，例如剥脱性皮炎，SJS和TEN，这可能会导致住院甚至死亡。尽管可能会发生严重的皮肤反应，而无须事先警告，但患者应警惕皮疹和水疱，发烧或其他超敏反应迹象（例如瘙痒）的体征和症状，并在观察任何指示性体征或症状时应寻求医疗建议。如果患者出现任何类型的皮疹，应建议患者立即停药，并尽快与医生联系。
4. 患者应立即向医生报告原因不明的体重增加或水肿的体征或症状。
5. 应告知患者肝毒性的警告体征和症状（例如，恶心，疲劳，嗜睡，瘙痒，黄疸，右上腹压痛和“流感样”症状）。如果发生这些情况，应指导患者停止治疗并立即就医。
6. 应告知患者过敏/类过敏反应的体征（例如呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）。如果发生这些情况，应指导患者立即寻求紧急帮助（请参阅警告）。
7. 与其他非甾体抗炎药一样，在妊娠晚期，应避免使用吲哚美辛，因为它可能导致动脉导管过早闭合。

实验室测试

由于严重的胃肠道溃疡和出血可能会在没有警告症状的情况下发生，因此医生应监测胃肠道出血的体征或症状。长期接受NSAID治疗的患者应定期检查其CBC和化学概况。如果出现与肝脏或肾脏疾病相一致的临床体征和症状，则出现全身性表现（例如嗜酸性粒细胞增多，皮疹等），或者如果异常肝试验持续或恶化，应停止消炎痛。

药物相互作用

报告表明，NSAIDs可能会削弱ACE抑制剂和血管紧张素II拮抗剂的降压作用。消炎痛可降低卡托普利和氯沙坦的降压作用。在与ACE抑制剂或血管紧张素II拮抗剂同时服用NSAID的患者中，应考虑这些相互作用。在一些肾功能受损的患者中，NSAID和ACE抑制剂或血管紧张素II拮抗剂的共同给药可能导致肾功能进一步恶化，包括可能的急性肾衰竭，这通常是可逆的。

当吲哚美辛与阿司匹林一起给药时，尽管游离吲哚美辛的清除率未改变，但其蛋白质结合减少。这种相互作用的临床意义尚不清楚。

不建议将消炎痛与阿司匹林或其他水杨酸酯一起使用。对照临床研究表明，吲哚美辛和阿司匹林的联合使用不会比单独使用吲哚美辛产生更大的治疗效果。在消炎痛和阿司匹林联合使用的临床研究中，联合治疗显着增加了胃肠道副作用的发生率。

在一项针对正常志愿者的研究中，发现每天长期同时服用3.6 g阿司匹林可降低消炎痛血液水平约20％。

据报道，包括吲哚美辛在内的非甾体类抗炎药会减弱β-肾上腺素受体阻断剂的降压作用。因此，当使用这些阻断剂治疗高血压时，应仔细观察患者，以确认已获得所需的治疗效果。

非甾体类抗炎药与环孢霉素的同时给药与环孢素诱导的毒性增加有关，这可能是由于肾脏前列环素的合成减少所致。服用环孢霉素的患者应谨慎使用NSAID，并应仔细监测肾功能。

在接受消炎痛的正常志愿者中，给予二氟乙醛会降低肾脏清除率，并显着增加消炎痛的血浆水平。在一些患者中，吲哚美辛和双氟尼沙司的联合使用已导致致命的胃肠道出血。因此，不应同时使用双氟尼和消炎痛。

吲哚美辛与地高辛合用会增加血清浓度并延长地高辛的半衰期。因此，同时使用消炎痛和地高辛时，应密切监测血清地高辛水平。

在某些患者中，消炎痛的给药可以降低of，保钾和噻嗪类利尿剂的利尿，利钠和降压作用。该反应已归因于肾前列腺素合成的抑制。

消炎痛降低基础血浆肾素活性（PRA），以及由于速尿给药或盐或体积减少引起的PRA升高。在评估高血压患者血浆肾素活性时应考虑这些事实。

据报道，在消炎痛维持计划中加入氨苯蝶呤会导致四名健康志愿者中的两人发生可逆的急性肾衰竭。消炎痛和氨苯蝶啶不应同时服用。

消炎痛和保钾利尿剂可能与血清钾水平升高有关。同时使用消炎痛和保钾利尿剂对钾动力学和肾功能的潜在影响。以上关于利尿剂的大多数作用至少部分归因于涉及吲哚美辛抑制前列腺素合成的机制。

在与非甾体抗炎药同时治疗期间，应密切观察患者的肾功能衰竭迹象（请参阅警告：肾脏影响），并确保利尿剂的有效性。

吲哚美辛胶囊50 mg tid在精神状态稳定的血浆锂浓度下的精神病患者和正常受试者中产生了临床上相关的血浆锂升高和肾锂清除率降低。该作用归因于前列腺素合成的抑制。因此，当同时服用非甾体抗炎药和锂时，应仔细观察患者的锂中毒迹象。 （在使用此类伴随疗法之前，请阅读锂制剂通函。）此外，在此类联合药物治疗开始时，应增加监测血清锂浓度的频率。

据报道，NSAID可竞争性抑制兔子肾脏切片中甲氨蝶呤的积累。这可能表明它们可以增强甲氨蝶呤的毒性。当将NSAIDs与甲氨蝶呤同时给药时应谨慎。

不建议将吲哚美辛与其他NSAID并用，因为增加了胃肠道毒性的可能性，而功效几乎没有增加。

临床研究表明消炎痛不会影响抗凝药产生的凝血酶原低血症。但是，如果在抗凝治疗中将任何其他药物（包括消炎痛）添加到患者的治疗中，则应观察患者凝血酶原时间的改变。在上市后的经验中，有报道称在同时使用抗凝药和消炎痛治疗的患者中出现了出血。消炎痛和抗凝剂同时使用时应谨慎。华法令和非甾体抗炎药对胃肠道出血的作用是协同的，因此两种药物的使用者一起发生严重胃肠道出血的风险要高于单独使用两种药物的风险。

当将消炎痛给予接受丙磺舒的患者时，消炎痛的血浆水平可能会升高。因此，消炎痛的每日总剂量较低可以产生令人满意的治疗效果。当增加消炎痛的剂量时，应小心并以小增量进行制备。

药物/实验室测试的相互作用

据报道，用消炎痛治疗的患者地塞米松抑制试验（DST）的假阴性结果。因此，在这些患者中应谨慎解释DST的结果。

致癌，诱变，生育力受损

在一项长达81周的大鼠口服慢性毒性研究中，剂量高达1 mg / kg /天，消炎痛没有致瘤作用。

在大鼠（给药期73至110周）和小鼠（给药期62至88周）中，消炎痛在剂量达1.5 mg / kg / day时均未产生与治疗相关的赘生性或增生性变化。

吲哚美辛在体外细菌试验（Ames试验和有或没有代谢活化的大肠杆菌）和一系列体内试验（包括宿主介导的试验，果蝇中的性连锁隐性致死力和微核）没有任何诱变作用。在小鼠中测试。

在两代繁殖研究或两窝繁殖研究中，消炎痛的剂量水平最高为0.5 mg / kg / day对小鼠的生育力没有影响。

怀孕

在小鼠和大鼠中以0.5、1.0、2.0和4.0 mg / kg /天的剂量进行致畸研究。与平均对照组相比，除了继发于平均胎儿体重降低的4 mg / kg /天的胎儿骨化迟缓外，未观察到胎儿畸形增加。文献中报道的其他使用较高剂量（5至15 mg / kg /天）的小鼠研究表明，母体毒性和死亡，胎儿吸收增加和胎儿畸形。在使用高剂量阿司匹林的啮齿动物中进行的可比研究表明，母体和胎儿的作用相似。但是，动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应。孕妇尚无充分且对照良好的研究。

吲哚美辛仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下才应在怀孕期间使用。

由于非甾体类抗炎药对胎儿心血管系统（动脉导管闭合）有已知作用，因此应避免在怀孕期间（尤其是妊娠后期）使用。

吲哚美辛和该类其他药物在妊娠中期对胎儿的已知作用包括：产前动脉导管狭窄，三尖瓣功能不全和肺动脉高压；产后动脉导管未闭合，可能对药物治疗有抵抗力；心肌退行性改变，血小板功能障碍并伴有出血，颅内出血，肾功能不全或衰竭，肾损伤/发育不全，可能导致长期或永久性肾衰竭，羊水过少，胃肠道出血或穿孔以及增加坏死性小肠结肠炎的风险。

在大鼠和小鼠中，妊娠的最后3天给予4.0 mg / kg /天，导致孕产妇体重增加减少以及一些孕产妇和胎儿死亡。观察到活产胎儿的间脑神经元坏死发生率增加。与对照组相比，在2.0 mg / kg /天时，未观察到神经元坏死增加。在生命的前三天内以0.5或4.0 mg / kg /天的剂量给药不会导致神经元坏死在任一剂量水平下的增加。

人工与分娩

与其他已知抑制前列腺素合成的药物一样，在使用NSAIDs进行的大鼠研究中，难产发生率增加，分娩延迟和幼崽存活期降低。吲哚美辛对孕妇分娩和分娩的影响尚不清楚。

护理母亲

消炎痛在哺乳期母亲的乳汁中排出。不建议将吲哚美辛用于哺乳期母亲。

儿科用

尚未确定14岁及以下儿童患者的安全性和有效性。

14岁及以下的儿童患者不宜使用吲哚美辛，除非有其他药物引起的毒性或疗效不足的风险。

在文献中或向生产商报告的900例消炎痛胶囊治疗的儿科患者的经验中，儿科患者的副作用与成人中报道的相当。小儿患者的经验仅限于消炎痛胶囊的使用。

如果决定对2岁或2岁以上的儿童患者使用消炎痛，则应严密监测此类患者，建议定期评估肝功能。小儿类风湿关节炎的小儿患者中有肝毒性的报道，包括死亡。如果采用消炎痛治疗，建议的起始剂量为1至2 mg / kg /天，分次服用。每日最大剂量不应超过3 mg / kg /天或150至200 mg /天，以较小者为准。有限的数据可支持使用最大每日剂量4mg / kg /天或150至200mg /天，以较小者为准。随着症状消退，每日总剂量应降至控制症状所需的最低水平，否则应停药。

老人用

与任何NSAID一样，在老年人（65岁及65岁以上）的治疗中应谨慎行事，因为年龄增长似乎会增加不良反应的可能性（请参阅警告，胃肠道疾病：溃疡，出血和穿孔的风险以及剂量和给药方法） 。老年患者对溃疡或出血的耐受性似乎不如其他个体，并且该人群中有许多自发的致命性胃肠道疾病的报道（请参阅警告：胃肠道疾病：溃疡，出血和穿孔的风险）。

消炎痛可能引起混乱或极少引起精神病（请参阅“不良反应” ）；医生应保持警惕，以防老年人出现此类不良反应。

已知该药物基本上被肾脏排泄，并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，监测肾脏功能可能有用（请参阅警告：肾脏影响）。

不良反应

下表列出的消炎痛胶囊不良反应分为两组：（1）发生率大于1％； （2）发生率低于1％。组（1）的发病率来自文献报道的33项双盲对照临床试验（1,092例患者）。第（2）组的发病率基于临床试验报告，文献资料以及自上市以来的自愿报告。消炎痛与这些不良反应之间存在因果关系的可能性，其中很少有人报道过。

胃肠病
有呕吐或无呕吐的恶心1
消化不良1 （包括消化不良，烧心和上腹痛）
腹泻
腹部不适或疼痛
便秘

中枢神经系统
头痛（11.7％）
头晕1
眩晕
嗜睡
抑郁和疲劳（包括不适和无精打采）

特殊感官
耳鸣

心血管
没有

新陈代谢
没有

外型
没有

血液学
没有

超敏性
没有

泌尿生殖
没有

杂
没有

1个

用消炎痛治疗的患者中有3％至9％发生反应。 （在不到3％的患者中发生的反应没有明显的意义。）

胃肠病
厌食症
腹胀（包括胀气）
肠胃胀气
消化性溃疡
肠胃炎
直肠出血
直肠炎
单个或多个溃疡，包括食道，胃，十二指肠或小肠和大肠的穿孔和出血
与狭窄和阻塞相关的肠溃疡
胃肠道出血，无明显溃疡形成和先前存在的乙状结肠病变（憩室，癌等）的穿孔，溃疡性结肠炎和局部回肠炎的发展
溃疡性口腔炎
中毒性肝炎和黄疸病（已报道致命病例）
肠狭窄（膜片）

中枢神经系统
焦虑（包括紧张）
肌肉无力
肌肉不自主运动
失眠
头晕
精神障碍，包括精神病发作
精神错乱
睡意
头昏眼花
昏厥
感觉异常
癫痫和帕金森病加剧
去个人化
昏迷
周围神经病
抽搐
构音障碍

特殊感官
在长期使用吲哚美辛治疗的患者中，已经报道了眼角膜沉积物和视网膜障碍，包括黄斑。
模糊的视野
复视
听力障碍，耳聋

心血管
充血性心力衰竭
高血压
低血压
心动过速
胸痛
心律失常;心pal

新陈代谢
浮肿
体重增加
体液潴留
潮红或出汗
高血糖症
糖尿
高钾血症

外型
瘙痒
皮疹;荨麻疹
瘀斑或瘀斑
剥脱性皮炎
结节性红斑
脱发
史蒂文斯-约翰逊综合症
多形红斑
中毒性表皮坏死

血液学
白细胞减少症
骨髓抑制
继发于明显或隐匿性胃肠道出血的贫血
再生障碍性贫血
溶血性贫血
粒细胞缺乏症
血小板减少性紫癜
弥散性血管内凝血

超敏性
急性过敏反应
急性呼吸窘迫
血压迅速下降，类似于休克状态
血管性水肿
呼吸困难
哮喘
紫癜
血管炎
肺水肿
发热

泌尿生殖
血尿
阴道流血
蛋白尿，肾病综合征，间质性肾炎
BUN海拔
肾功能不全，包括肾衰竭

杂
鼻st
乳房变化，包括肿胀和压痛或女性乳房发育

因果关系未知

已经报告了其他反应，但发生在无法建立因果关系的情况下。但是，在这些很少报告的事件中，不能排除这种可能性。因此，这些观察结果被列出来作为对医生的警报信息：

心血管疾病：血栓性静脉炎

血液学：尽管有几项关于白血病的报道，但支持信息薄弱。

泌尿生殖系统：尿频

在非甾体抗炎药（包括吲哚美辛）治疗的患者中，极少发生暴发性坏死性筋膜炎，特别是与A组β-溶血性链球菌结合，有时会导致致命的后果（另请注意：一般）。

过量

用药过量后可观察到以下症状：恶心，呕吐，剧烈头痛，头晕，精神错乱，迷失方向或嗜睡。有感觉异常，麻木和抽搐的报道。

治疗是对症和支持性的。如果近期摄入，应尽快排空胃。如果没有自发发生呕吐，应用吐根糖浆诱导患者呕吐。如果患者无法呕吐，则应洗胃。胃排空后，可以服用25克或50克活性炭。根据患者的状况，可能需要仔细的医学观察和护理。由于已报道胃肠道溃疡和出血是消炎痛的不良反应，因此应对患者进行几天的随访。使用抗酸剂可能会有所帮助。

小鼠和大鼠中吲哚美辛的口服LD 50 （基于14天死亡率反应）分别为50和12 mg / kg。

Indocin SR剂量和管理

在决定使用吲哚美辛之前，请仔细考虑吲哚美辛和其他治疗方案的潜在收益和风险。与各个患者的治疗目标相一致，请在最短的时间内使用最低的有效剂量（请参阅警告）。

观察消炎痛对初始治疗的反应后，应调整剂量和频率以适应个别患者的需求。

消炎痛为75毫克胶囊。

在大多数患者中，不良反应似乎与消炎痛的剂量大小有关，但并非全部。因此，应尽一切努力确定每个患者的最小有效剂量。

儿科用

14岁及以下的小儿患者通常不宜使用消炎痛（见警告）。

成人使用

下列活动阶段的剂量建议：

1。

中度至严重的类风湿关节炎，包括慢性疾病的急性发作；中度至重度强直性脊柱炎；中度至重度骨关节炎。

建议剂量：吲哚美辛胶囊75 mg bid或tid如果耐受性良好，如果持续出现症状，则应将每日剂量增加75 mg，每周一次，直到获得满意的反应或直至每日总剂量为150 mg至200达到毫克。超出上述剂量通常不会增加药物的功效。

在患有持续性夜间疼痛和/或早晨僵硬的患者中，就寝时给予大部分最大每日100 mg的每日总剂量可能有助于缓解症状。每日总剂量不应超过200毫克。在慢性类风湿关节炎的急性发作中，可能有必要每天增加75 mg的剂量。

如果随着剂量的增加而出现轻微的不良反应，请迅速将剂量降低至可耐受的剂量，并密切观察患者。

如果发生严重的不良反应，请停止药物。在疾病的急性期得到控制后，应反复尝试降低每日剂量，直到患者接受最小的有效剂量或停止使用药物为止。

对个别患者的仔细指导和观察对于预防严重的，不可逆的包括致命的不良反应至关重要。

随着年龄的增长似乎增加不良反应的可能性，在老年人中应更加谨慎地使用吲哚美辛（请参阅预防措施：老人用药）。

2。

急性疼痛的肩膀（滑囊炎和/或肌腱炎）。

初始剂量：每天75毫克至150毫克，分3或4剂。在炎症迹象和症状得到控制数天后，应停药。通常的疗程为7至14天。

3。

急性痛风性关节炎。

建议剂量：消炎痛胶囊75毫克tid，直至疼痛可忍受。然后应迅速减少剂量以完全停止药物。据报道，在2至4个小时内可明显缓解疼痛。通常在24至36个小时内压痛和消退，肿胀在3至5天内逐渐消失。

如何提供Indocin SR

USP消炎痛胶囊含有75 mg USP消炎痛胶囊。

75毫克胶囊是硬壳明胶胶囊，带有浅绿色不透明盖和轴向上印有E超过720的浅绿色不透明主体。它们如下：

NDC 68387-345-30
每瓶30粒

存放在20°至25°C（68°至77°F）。 [有关室温的控制，请参阅USP。]

避光。

使用防儿童进入的封口分配在USP所定义的密封，防光的容器中。

药剂师：每次配药时都要配药指南。

凯特曼制药公司
莱克兰广场1号套房A
弗洛伍德女士39232

R4

非甾体类抗炎药（NSAID）的用药指南

（有关处方NSAID药物的列表，请参阅本用药指南的末尾。）

关于非甾体抗炎药（NSAIDs），我应该了解的最重要信息是什么？

NSAID药物可能会增加心脏病发作或中风的机会，从而导致死亡。机会增加：

• 长期使用非甾体抗炎药
• 在患有心脏病的人中

NSAID药物切勿在称为“冠状动脉搭桥术（CABG）”的心脏手术前后使用。

NSAID药物可在治疗期间的任何时间引起胃溃疡和肠道出血。溃疡和出血：

• 可能在没有警告症状的情况下发生
• 可能导致死亡

一个人出现溃疡或出血的机会增加：

• 服用称为“糖皮质激素”和“抗凝剂”的药物
• 长时间使用
• 抽烟
• 饮酒
• 年龄较大
• 身体不好

NSAID药物应仅用于：

• 完全按照规定
• 以可能的最低剂量进行治疗
• 在最短的时间内

什么是非甾体抗炎药（NSAIDs）？

NSAID药物用于治疗以下疾病引起的疼痛和发红，肿胀和发热（炎症）：

• 不同类型的关节炎
• 月经来潮和其他类型的短期疼痛

谁不应该服用非甾体类抗炎药（NSAID）？

不要服用NSAID药物：

• 如果您使用阿司匹林或任何其他NSAID药物患有哮喘发作，荨麻疹或其他过敏反应
• 心脏搭桥手术前后的疼痛

告诉您的医疗保健提供者：

• 关于您所有的医疗状况。
• 关于您服用的所有药物。非甾体抗炎药和其他药物可能相互作用，并引起严重的副作用。保留要向您的医疗保健提供者和药剂师展示的药物清单。
• 如果你怀孕了。孕妇不应在怀孕后期使用NSAID药物。
• 如果您正在母乳喂养。与您的医生交谈。

非甾体类抗炎药（NSAID）可能产生哪些副作用？

如果您有以下任何症状，请立即获得紧急帮助：

• 呼吸急促或呼吸困难
• 胸痛
• 身体的一部分或一侧无力
• 言语不清
• 脸部或喉咙肿胀

如果您有以下任何症状，请停止使用NSAID药物并立即致电您的医疗保健提供者：

• 恶心
• 比平常更疲劳或更弱
• 瘙痒
• 你的皮肤或眼睛看起来发黄
• 肚子痛
• 流感样症状
• 吐血
• 排便中有血，或者像焦油一样呈黑色且粘稠
• 体重异常增加
• 皮疹或发烧水疱
• 手臂和腿，手和脚肿胀

这些并不是NSAID药物的全部副作用。与您的医疗保健提供者或药剂师联系，以获取有关NSAID药物的更多信息。

有关非甾体类抗炎药（NSAID）的其他信息

• 阿司匹林是一种非甾体抗炎药，但不会增加心脏病发作的机会。阿司匹林可引起脑，胃和肠出血。阿司匹林还可引起胃和肠道溃疡。
• 这些NSAID药物中有一些以较低的剂量出售而无需开处方（非处方药）。在使用非处方NSAID超过10天之前，请咨询您的医疗保健提供者。

需要处方的NSAID药物

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

本药物指南已获得美国食品和药物管理局的批准。

Package Label - Principal Display Panel – 30-count Bottle, 75 mg Capsule

NDC 68387-345-30

仅接收

Indocin SR indomethacin er capsule, extended release

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC:68387-345 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 Indomethacin (Indomethacin) 消炎痛 75 mg

非活性成分 成分名称 强度 D＆C黄色编号10 FD＆C蓝色1个 FD＆C蓝色2 FD＆C红号40 FD&C GREEN NO. 3 ETHYLCELLULOSE 明胶 乳糖一水合物 聚维酮 二氧化硅 月桂基硫酸钠 玉米淀粉 蔗糖 滑石 二氧化钛

药物相互作用（359） 酒精/食物相互作用（3） 疾病相互作用（13） 已知共有359种药物与Indocin SR（吲哚美辛）相互作用。 69种主要药物相互作用 273种中等程度的药物相互作用 17种次要药物相互作用 在数据库中显示可能与Indocin SR（吲哚美辛）相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与Indocin SR（吲哚美辛）的相互作用。 最常检查的互动 查看有关Indocin SR（吲哚美辛）和以下所列药物的相互作用报告。 氨氯地平 安非他酮 氯硝西am 可乐定 秋水仙碱 Flexeril（环苯扎林） 氢氯噻嗪 Lasix（速尿） 赖诺普利 二甲双胍 Norco（对乙酰氨基酚/氢可酮） 强的松 拟甲状腺素（左甲状腺素） 曲马多 曲唑酮 钡（地西p） 维生素D3（胆钙化固醇） Voltaren Gel（双氯芬酸局部用药） Xanax（阿普唑仑） Zoloft（舍曲林） Indocin SR（吲哚美辛）酒精/食物相互作用 Indocin SR（吲哚美辛）与酒精/食物有3种相互作用 Indocin SR（吲哚美辛）疾病相互作用 与Indocin SR（吲哚美辛）有13种疾病相互作用，包括： 哮喘 体液潴留 胃肠道毒性 皮疹 肾毒性 血栓形成 CNS效应 贫血 心脏衰竭 肝毒性 高钾血症 高血压 血小板凝集抑制 药物相互作用分类 产品特征 颜色 绿色 得分 没有分数 形状 胶囊 尺寸 2mm 味道 印记代码 E;720 包含 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA的药物史 相关药物 Percocet 阿列夫 阿司匹林 维科丁 伊米特雷克斯 强的松 布洛芬 对乙酰氨基酚 曲马多 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 临床试验 杜克大学脊柱结果研究（DSO）（DSO） 不同剂量的SY-004在2型糖尿病患者中的功效和安全性 IP秘鲁，土豆（Ipperu）的铁生物利用度 光疗对血清钙的影响 在医疗保健索赔中复制Empareg糖尿病试验 通过快速评估血清BNP（Pandora）的胎盘摄入新检测程序 牙龈阿拉伯摄入对多囊卵巢综合征（GA＆PCO）患者激素和代谢变化的影响 DeDidustat在透析患者的CKD治疗CKD中（Dream-D） 脑电图生物标志物预测急性术后认知功能障碍 开发用于早期差异诊断子宫平滑肌瘤和平滑肌肉瘤（Myosarc）的预测模型