异丙酚阿托品滴眼液的适应症和用法

ISOPTO®阿托品1％的适应症为：

散瞳

睫状肌麻痹

弱视对健康眼睛的惩罚

Isopto阿托品眼药水剂量和给药

2.1在三（3）个月或以上的个体中，有1例在预期的最大扩张时间之前四十分钟局部滴入结膜小路。

2.2对于3岁或以上的个人，可根据需要每天重复多达两次剂量。

剂型和优势

眼药水：1％硫酸阿托品（10mg / mL）

禁忌症

硫酸阿托品眼药水不得用于任何对制剂中任何成分有过敏反应或过敏反应的人，因为它可能会复发。

警告和注意事项

畏光和视力模糊

由于瞳孔反应迟钝和睫状肌麻痹而导致的畏光和视力模糊可能持续长达2周。

血压升高

结膜滴注推荐剂量的硫酸阿托品眼药水1％后，据报道全身吸收引起的血压升高。

在某些中枢神经系统疾病中药物不良反应易感性增加

唐氏综合症，痉挛性麻痹或脑损伤的个体特别容易受到阿托品全身吸收引起的中枢神经系统紊乱，心肺功能和胃肠道毒性的影响。

不良反应

下面和标签中其他地方描述了以下不良反应：

• 畏光和视力模糊[请参阅警告和注意事项（5.1）]
• 血压升高[请参阅警告和注意事项（5.2）]
• 在某些中枢神经系统疾病中药物不良反应易感性增加[见警告和注意事项（5.3）]

使用硫酸阿托品眼药水后，已确认出现以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

眼部不良反应

滴加硫酸阿托品眼药水会引起眼痛和刺痛。其他常见的不良反应包括视力模糊，畏光，浅表性角膜炎和流泪减少。诸如乳头状结膜炎，接触性皮炎和眼睑浮肿等过敏反应也可能较少发生。

系统性不良反应

阿托品的全身作用与其抗毒蕈碱活性有关。报告的全身不良反应包括粘膜分泌减少引起的皮肤，口腔和喉咙干燥。睡意;来自中枢神经系统刺激的躁动，烦躁或or妄;心动过速脸部和颈部皮肤潮红。

药物相互作用

单胺氧化酶抑制剂

通常不建议使用阿托品和单胺氧化酶抑制剂（MAOI），因为这可能导致高血压危机。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要
尚无对孕妇使用ISOPTO®阿托品1％进行充分，对照良好的研究，以告知与药物相关的风险。硫酸阿托品尚未进行足够的动物发育和繁殖研究。在人类中，局部眼部给药后全身可生物利用1％的硫酸阿托品[见临床药理学（12.3）] 。仅在怀孕期间使用ISOPTO®Atropine 1％，如果潜在益处证明对胎儿具有潜在风险。

哺乳期

没有资料可告知母亲向母体口服1％ISOPTO®Atropine后母乳中存在Atropine的风险。对母乳喂养婴儿的影响和对产奶的影响也是未知的。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对ISOPTO®Atropine 1％的临床需求以及ISOPTO®Atropine 1％对母乳喂养的孩子的任何潜在不良影响。

儿科用

由于可能会吸收硫酸阿托品眼药水，因此不建议在3个月以下的儿童中使用1％的ISOPTO®阿托品，并且在3岁以下的儿童中使用的药物不得超过一滴每天每只眼睛。在充分且受到良好控制的试验中，已经确定了3个月以上儿童的安全性和有效性。

老人用

在老年和成年患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

过量

如果意外摄入或使用硫酸阿托品眼药水过量中毒，则支持护理可能包括短效的巴比妥酸盐或地西epa，以控制明显的兴奋和抽搐。应避免大剂量镇静，因为中枢性抑制作用可能与阿托品中毒后期发生的抑郁症相吻合。不推荐使用中央兴奋剂。

通过缓慢静脉注射1至4 mg（小儿人群为0.5至1 mg）给予毒扁豆碱，可迅速消除大剂量阿托品引起的del妄和昏迷。由于毒扁豆碱被迅速破坏，患者可能在一到两个小时后再次陷入昏迷状态，可能需要重复剂量。

可能需要用氧气进行人工呼吸。可能需要采取降温措施来减少发烧，尤其是在儿科人群中。

致命的儿科和成人剂量的阿托品尚不清楚。

Isopto Atropine眼药水说明

ISOPTO®Atropine 1％是一种无菌的局部眼用溶液。每毫升1％的ISOPTO®阿托品含有10毫克一水合硫酸阿托品，相当于9.7毫克/毫升硫酸阿托品或8.3毫克阿托品。硫酸阿托品一水合物在化学上被称为苯乙酸，α-（羟甲基）-，8-甲基-8-氮杂-双环-[3.2.1]辛-3-基酯，内-（ + ）-，硫酸盐（2： 1）（盐），一水合物。其分子式为（C17H23NO3）2•H2SO4•H2O，并由以下化学结构表示：

硫酸阿托品一水合物为无色晶体或白色结晶粉末，分子量为694.83。

ISOPTO®阿托品1％的pH值为3.5至6.0。
有效成分：硫酸阿托品一水合物1.0％
防腐剂：苯扎氯铵0.01％

非活性成分：羟丙甲纤维素，硼酸，氢氧化钠和/或盐酸（调节pH），纯净水。

Isopto Atropine眼药水-临床药理学

作用机理

阿托品是副交感（和交感）乙酰胆碱毒蕈碱受体的竞争性拮抗剂。眼睛上的局部阿托品通过抑制通常由乙酰胆碱刺激的圆形瞳孔括约肌收缩来诱发散瞳。这种抑制使反作用的放射状瞳孔扩张肌收缩，从而导致瞳孔扩张。另外，阿托品通过睫状肌麻痹诱发睫状肌麻痹，其在观察物体时控制调节。

药效学

服用1％的ISOPTO阿托品后通常会在数分钟内发生作用，数小时内见到最大作用，这种作用可持续数天[见临床研究（14）]。

药代动力学

在对健康受试者的研究中，局部眼内施用30 µL硫酸阿托品眼药水1％后，L-丝胺碱的平均全身生物利用度据报道约为64±29％（范围为19％至95）与静脉内施用硫酸阿托品相比。达到最大血浆浓度（Tmax）的平均时间（±SD）约为28±27分钟（范围3至60分钟），l-丝胺的平均血浆峰值浓度（Cmax）为288±73 pg /毫升据报道，血浆平均半衰期约为2.5±0.8小时。

在另一项接受眼科手术的患者的研究中，局部眼用40 µL阿托品硫酸盐眼药水1％后，l-丝胺的平均血浆Cmax为（860±402 pg / mL）。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

沙门氏菌/微粒体诱变试验中硫酸阿托品阴性。尚未进行评估致癌性和生育力损害的研究。

临床研究

ISOPTO®阿托品1％局部给药可导致瞳孔散大和/或睫状肌麻痹，在成人和儿童中均显示出疗效。散瞳的最大作用是在给药后约30–40分钟内达到，并在约7–10天后恢复。服用后60-180分钟内可达到最大的睫状肌麻痹效果，约7-12天后可恢复。

供应/存储和处理方式

ISOPTO®Atropine 1％在低密度聚乙烯塑料DROP-TAINER®分配器中以无菌方式提供，该分配器具有低密度聚乙烯尖端和红色聚丙烯盖，如下所示：

• 5毫升装在8毫升瓶中NDC 0065-0303-55
• 15毫升装在15毫升瓶中NDC 0065-0303-15

储存：将ISOPTO®Atropine 1％储存在2–25°C（36–77°F）。

病人咨询信息

• 劝告患者散瞳时不要驾驶或从事其他危险活动。
• 告知患者，他们可能会感到视力模糊和对光敏感，因此在散瞳期间应在明亮的照明下保护眼睛。这些影响可能持续长达几个星期。
• 告知患者可能会有睡意。
• 建议患者不要将分配器尖端接触任何表面，因为这可能污染溶液。

爱尔康®
诺华公司
沃思堡，德克萨斯州76134美国
©2016，2018诺华

包装标签，主要显示面板

NDC 0065-0303-55

爱尔康®

Isopto®阿托品
（硫酸阿托品眼药水）1％

5 mL无菌

常规成人剂量：一次局部滴入眼睛，每天两次。有关其他剂量信息，请阅读随附的插页。

注意：请勿将滴管尖端接触任何表面，因为这可能会污染溶液。

存储：存放在2°-25°C（36°-77°F）。阅读随附的插入内容。

仅接收

成分：每毫升包含：活性：硫酸阿托品一水合物1.0％。

防腐剂：苯扎氯铵0.01％。

非活性成分： 0.5％羟丙甲纤维素，硼酸，氢氧化钠和/或盐酸（调节pH），纯净水。

©2003，2018诺华

爱尔康®
爱尔康实验室股份有限公司
沃思堡，德克萨斯州76134美国
德国产品

9016388-0618

SN：
很多：
经验值：
GTIN：00300650303552

NDC 0065-0303-55

爱尔康®

Isopto®阿托品
（硫酸阿托品眼药水）1％

无菌5mL

仅接收

成分：每毫升包含：
活性：硫酸阿托品一水合物1.0％。

防腐剂：苯扎氯铵0.01％。

非活性成分： 0.5％羟丙甲纤维素，硼酸，氢氧化钠和/或盐酸（调节pH），纯净水。

注意：请勿将滴管尖端接触任何表面，因为这可能会污染溶液。

常规成人剂量：一次局部滴入眼睛，每天两次。有关其他剂量信息，请阅读随附的插页。用于一般眼科手术。

存储：存放在2°-25°C（36°-77°F）。

爱尔康实验室股份有限公司
沃思堡，德克萨斯州76134美国
©2018诺华

H15250-0318

NDC 0065-0303-15

爱尔康®

Isopto®阿托品
（硫酸阿托品眼药水）1.0％

15 mL无菌

仅接收

成分：每毫升包含：活性：硫酸阿托品一水合物1.0％。

防腐剂：苯扎氯铵0.01％。

非活性成分： 0.5％羟丙甲纤维素，硼酸，氢氧化钠和/或盐酸（调节pH），纯净水。

常规成人剂量：一次局部滴入眼睛，每天两次。有关其他剂量信息，请阅读随附的插页。

注意：请勿将滴管尖端接触任何表面，因为这可能会污染溶液。

存储：存放在2°-25°C（36°-77°F）。

阅读随附的插入内容。

©2003，2016诺华

爱尔康®
爱尔康实验室股份有限公司
沃思堡，德克萨斯州76134美国
德国产品
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9013897-1216

很多：经验值：

NDC 0065-0303-15

爱尔康®

Isopto®阿托品
（硫酸阿托品眼药水）1％

无菌15 mL

仅接收

成分：每毫升包含：
活性：硫酸阿托品一水合物1.0％。

防腐剂：苯扎氯铵0.01％。

非活性成分： 0.5％羟丙甲纤维素，硼酸，氢氧化钠和/或盐酸（调节pH），纯净水。

注意：请勿将滴管尖端接触任何表面，因为这可能会污染溶液。

常规成人剂量：一次局部滴入眼睛，每天两次。有关其他剂量信息，请阅读随附的插页。

用于一般眼科手术。

存储：存放在2°-25°C（36°-77°F）。

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H14702-1216

对于消费者

适用于阿托品眼药水：眼药膏，眼药水

需要立即就医的副作用

除所需的作用外，阿托品眼药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用阿托品眼药水，请咨询医生：

发病率未知

• 模糊的视野
• 色觉改变
• 晚上看困难
• 眼痛或刺痛
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 增强眼睛对阳光的敏感性

不需要立即就医的副作用

阿托品眼科的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 时间，地点或人的困惑
• 减少眼泪
• 睡意
• 皮肤，嘴巴或喉咙干燥
• 温暖的感觉
• 幻觉
• 持有无法通过事实改变的错误信念
• 易怒
• 眼睛透明部分发红
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 异常兴奋，紧张或躁动

对于医疗保健专业人员

适用于阿托品眼药水：眼药膏，眼药水

一般

最常见的副作用包括视力模糊，畏光，眼痛和刺痛，流泪减少。全身作用在婴儿和老年人中更为普遍。 ^[参考]

心血管的

对软膏的严重反应可能包括低血压。 ^[参考]

频率未报告：短暂性心动过缓，然后出现心动过速，心和心律不齐^[参考]

神经系统

未报告频率：共济失调，躁动不安，兴奋，烦躁，多动，嗜睡，精神错乱，del妄，幻觉^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼痛，刺痛，视力模糊，畏光，流泪减少

未报告频率：浅表性角膜炎（长时间使用），结膜炎，充血，水肿^[参考]

胃肠道

未报告频率：口干，口渴，吞咽困难，恶心，呕吐，便秘^[参考]

过敏症

未报告频率：接触性皮炎，过敏性结膜炎，眼睑浮肿^[参考]

呼吸道

对软膏的严重反应可能包括低血压和进行性呼吸抑制。据报道，很小的孩子昏迷和死亡。 ^[参考]

未报告频率：喉咙干燥和说话困难导致支气管分泌减少^[参考]

皮肤科

未报告频率：皮肤干燥，潮红，皮疹^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿retention留，尿急

本地

没有报告的频率：局部刺激（长时间使用）

精神科

未报告频率：混乱，ir妄，幻觉

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人屈光剂量

眼药水：
-在预期最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天两次，每只眼1滴

评论：
-为了最大程度地减少全身吸收，滴注后应用指压将泪囊压缩1分钟。

用途：通过诱发散瞳和睫状肌麻痹用于屈光检查眼底。

成年人葡萄膜炎的剂量

软膏：
-每天一次或两次向结膜囊中滴入少量。

眼药水：
-在预期的最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天两次，每只眼1滴

评论：
-为了最大程度地减少全身吸收，滴注后应用指压将泪囊压迫1分钟（滴眼液）至3分钟（软膏剂）。

使用：用于虹膜和葡萄膜炎性条件下所需的瞳孔扩张。

通常的成人剂量

软膏：
-每天一次或两次向结膜囊中滴入少量。

眼药水：
-在预期最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天两次，每只眼1滴

评论：
-为了最大程度地减少全身吸收，滴注后应用指压将泪囊压迫1分钟（滴眼液）至3分钟（软膏剂）。

使用：用于虹膜和葡萄膜炎性条件下所需的瞳孔扩张。

瞳孔扩张的常用儿科剂量

3岁以上：
-根据治疗需要滴入1滴眼药水
最大剂量：每天两次，每只眼睛1滴

软膏：
-每天一次或两次向结膜囊中滴入少量。

评论：
-在滴注期间和滴注之后，对泪道施加1分钟（滴眼液）至3分钟（软膏）压力，可以最大程度地减少全身吸收。

用途：通过对健康眼睛的惩罚来治疗弱视。

儿科常用屈光剂量

眼药水：
3个月至3年：
-在预期的最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天每只眼1滴

3岁以上：
-在预期最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天两次，每只眼1滴

软膏：
-每天一次或两次向结膜囊中滴入少量。

评论：
-在滴注期间和滴注之后，对泪道施加1分钟（滴眼液）至3分钟（软膏）压力，可以最大程度地减少全身吸收。

用途：通过诱发散瞳和睫状肌麻痹用于屈光检查眼底。

葡萄膜炎的常用儿科剂量

眼药水：
3个月至3年：
-在预期的最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天每只眼1滴

3岁以上：
-在预期最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天两次，每只眼1滴

软膏：
-每天一次或两次向结膜囊中滴入少量。

评论：
-滴注后2到3分钟向泪管施加压力，可使全身吸收最小化。

使用：用于虹膜和葡萄膜炎性条件下所需的瞳孔扩张。

儿科炎症的常用剂量

眼药水：
3个月至3年：
-在预期的最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天每只眼1滴

3岁以上：
-在预期最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天两次，每只眼1滴

软膏：
-每天一次或两次向结膜囊中滴入少量。

评论：
-滴注后2到3分钟向泪管施加压力，可使全身吸收最小化。

使用：用于虹膜和葡萄膜炎性条件下所需的瞳孔扩张。

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

不建议调整

剂量调整

充血的眼睛要小心，因为充血会大大增加通过结膜的全身吸收率。

色素沉着的铱化合物对瞳孔扩张的抵抗力更强。注意避免过量

在滴注过程中和滴注后1分钟（眼药水）至3分钟（药膏）对泪管施加压力，可使全身吸收最小化。

预防措施

在3个月以下的患者中尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于眼科；不用于注射
-使用前应摘掉隐形眼镜。
-在结膜的死胡同中滴眼液；在滴注过程中和滴注后1分钟向泪道施加压力，可以最大程度地减少全身吸收
-在结膜囊中涂药膏；在滴注过程中和滴注后最多3分钟对泪管施加压力，可以最大程度地减少全身吸收
-给药后要洗手，以防意外摄入。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;保持容器密闭。

一般：
-散瞳完全恢复可能需要长达1周或更长时间。

患者建议：
-应建议患者在滴注过程中和滴注后对泪囊施加1分钟（眼药水）至3分钟（药膏）的压力，以最大程度地减少全身吸收（尤其是儿童）。
-应警告患者口服毒性，并建议患者在使用后洗手，并避免将其误入口腔。
-应当指示患者不要将滴管或管头接触任何表面，因为这可能会污染溶液或药膏。
-应告知患者从扩张中完全恢复可能需要长达1周或更长时间；应该建议患者在散瞳期间保护眼睛免受强光照射，并且不要在散瞳时驾驶或进行潜在的危险活动。