Kemadrin

5毫克计分片

描述

Kemadrin（盐酸环丙啶）是一种毒性较低的合成抗痉挛化合物。它已被证明可用于对症治疗帕金森氏症（焦虑性瘫痪）和由镇静剂治疗引起的锥体束外功能障碍。盐酸环丙啶是由Wellcome Research Laboratories开发的，它是通过对抗组胺药进行化学修饰而产生的一系列抗帕金森病化合物中最有希望的化合物。盐酸环丙啶为白色结晶物质，可溶于水，几乎无味。化学上称为α-环己基-α-苯基-1-吡咯烷丙醇盐酸盐，具有以下结构式：

Kemadrin可以片剂形式用于口服。每个计分的片剂均含5 mg盐酸环丙啶和非活性成分玉米和马铃薯淀粉，乳糖和硬脂酸镁。

临床药理学

药理试验表明，盐酸环丙环烷具有类似阿托品的作用，并能对平滑肌产生解痉作用。它是强力的散瞳，抑制唾液分泌。通过对神经膜对神经节前电刺激的反应没有抑制作用来测量，它在高达4 mg / kg的剂量下没有交感神经节阻滞活性。

小鼠的静脉内LD 50为约60mg / kg。皮下注射300 mg / kg无毒。在犬中，腹膜内给予5 mg / kg盐酸环丙环己胺可引起瞳孔最大扩张和唾液分泌抑制，但无毒性作用。当剂量增加至20 mg / kg时，会出现相同的症状，此外还会出现震颤和共济失调，持续4至5小时。在一只动物中，发生了由戊巴比妥控制的惊厥。所有动物的行为在24小时内恢复正常。

在大鼠中进行的慢性毒性试验表明，当体重为10 mg / kg体重时，该化合物仅引起非常缓慢的生长迟缓，并且未改变红细胞计数或肺，肝，脾和肾的组织学外观。每天皮下给予，持续9周。

适应症

Kemadrin（盐酸环丙环素）可用于治疗帕金森氏症，包括脑后，动脉硬化和特发性类型。帕金森氏症症状的部分控制是通常的治疗方法。盐酸环丙环素通常在减轻僵硬方面比震颤更有效。但通常会有益地影响震颤，疲劳，虚弱和呆滞。在轻度和中度的情况下，它可以替代所有以前的药物。为了控制更严重的情况，可以将其他药物作为适应症加到环丙哌啶治疗中。

临床报告表明，环丙环啶通常可以成功缓解锥体外系功能障碍（肌张力障碍，运动障碍，静坐不稳和帕金森氏症）的症状，并使用吩噻嗪和狼疮性化合物治疗精神障碍。除了使由镇静药物引起的症状减至最小外，该药物还有效控制了由抗精神病药引起的唾液分泌。同时，由于环丙啶的给药而避免了由镇静药引起的副作用，从而可以更持久地治疗患者的精神障碍。

帕金森病治疗的临床结果表明，大多数患者会经历主观改善，其特征在于幸福感和机敏性，唾液分泌减少，肌肉协调性显着改善，这通过手动敏捷度的客观测试以及开展普通的自我保健活动。尽管该药物具有轻微的类似阿托品的作用，因此会引起瞳孔散大，但可通过仔细调整每日剂量将其保持在最低水平。

禁忌症

尽管单纯型青光眼似乎没有受到不利影响，但盐酸环丙环素不宜用于闭角型青光眼。

警告事项

儿童使用：儿童年龄组尚未确定安全性和有效性；因此，在这个年龄段使用盐酸环丙环烷需要权衡潜在的益处和对儿童的潜在危害。

怀孕警告：尚未确定该药物在怀孕期间的安全使用；因此，在孕妇，哺乳期或育龄妇女中使用盐酸环丙环素需要权衡潜在的益处和对母婴的潜在危害。

预防措施

一般

不希望抑制副交感神经系统的情况，例如心动过速和尿retention留（例如可能在明显的前列腺肥大中发生），在药物给药时需要特别注意。接受药物治疗的低血压患者应密切观察。有时，尤其是在老年患者中，随着躁动，幻觉和类似精神病症状的发展，可能会出现精神混乱和迷失方向。

当增加抗帕金森病药物的剂量以治疗吩噻嗪和狼疮性衍生物的锥体外系副反应时，患有精神疾病的患者有时会出现精神病发作。

不良反应

抗胆碱作用可以通过治疗剂量产生，尽管通过谨慎剂量经常可以使这些作用最小化或消除。它们包括：口干，瞳孔散大，视物模糊，头晕，头昏眼花和胃肠道不适，例如恶心，呕吐，上腹不适和便秘。有时可能会遇到过敏反应，例如皮疹。可能会出现肌肉无力的感觉。据报道，急性化脓性腮腺炎是口干的并发症。

剂量和给药

对于帕金森氏症：用于治疗帕金森氏症的药物剂量取决于患者的年龄，疾病的病因和个人的反应能力。因此，剂量必须保持柔性以允许调整每个患者的个体耐受性和需求。一般而言，年轻和脑病患者比老年患者和动脉硬化患者需要并耐受更高的剂量。

对于未接受其他治疗的患者：饭后每天3次，初次治疗时通常使用盐酸环丙环胺2.5 mg。如果耐受性良好，则该剂量可以逐渐增加到每天3次，每次5 mg，偶尔在退休前服用5 mg。在某些情况下，可以采用较小剂量的药物以取得良好的治疗效果。

有时遇到无法忍受就寝时间服用该药物的患者。在这种情况下，可能需要调整剂量，以便省去就寝时间的剂量，并以三个相等的日间剂量给予每日总需求量。最好在饭后或饭后服用，以最大程度地减少副反应的发生。

将患者从其他疗法转移至Kemadrin的方法：一直在接受其他药物治疗的患者可以转移至盐酸环丙环素。这可以通过每天三次以2.5毫克代替全部或部分原始药物来逐步实现。然后，根据需要增加前环素的剂量，而相应地省略或减少另一种药物的剂量，直至实现完全替代。然后可以将每日总剂量调节至产生最大益处的水平。

对于药物引起的锥体外系症状：对于在精神障碍治疗期间由镇静剂药物引起的锥体外系功能障碍的症状的治疗，盐酸环丙环定的剂量取决于与镇静剂给药相关的副作用的严重程度。通常，镇静剂的剂量越大，相关的症状就越严重，包括僵硬和震颤。因此，应调整药物剂量以适合个别患者的需要，并最大程度地减轻诱发症状。确定每日环丙啶日剂量的简便方法是从每天3次服用2.5 mg开始。每天可以增加2.5 mg，直到患者症状缓解。在大多数情况下，每天服用10到20毫克将获得极好的结果。

供应方式

白色，刻痕药片，含5 mg盐酸环丙啶，印有100瓶的“ Kemadrin”和“ S3A”标记（NDC 61570-059-01）。

在15°至25°C（59°至77°F）的干燥环境中存放。

截至2003年6月的信息处方。

发行者：田纳西州布里斯托尔的Monarch Pharmaceuticals，Inc.

制造商：DSM Pharmaceuticals，Inc.，Greenville，NC 27834

注意：本文档包含有关环丙啶的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Kemadrin品牌。

适用于环丙啶：口服片剂

副作用包括：

口干，视力模糊，恶心，呕吐，上腹不适，便秘，头晕，肌肉无力。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。