发音

（KEE脚趾角色ak）

索引词

• 酮咯酸三甲胺
• 托拉多尔

剂型

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

试剂盒，注射剂，如氨丁三醇：

ReadySharp Ketorolac：15 mg / mL [包含酒精，usp]

溶液，注射剂，如氨丁三醇：

通用：15 mg / mL（1 mL）; 30毫克/毫升（1毫升）

溶液，注射剂，氨丁三醇[不含防腐剂]：

通用：15 mg / mL（1 mL）; 30毫克/毫升（1毫升）

肌内溶液，如氨丁三醇：

通用：60 mg / 2 mL（2 mL）

肌内溶液，如氨丁三醇[不含防腐剂]：

通用：60 mg / 2 mL（2 mL）

片剂，口服，如氨丁三醇：

通用：10毫克

品牌名称：US

• 锋利的Ketorolac

药理学类别

• 镇痛药，诺诺贝定
• 非甾体类抗炎药（NSAID），口服
• 非甾体抗炎药（NSAID），肠胃外

药理

可逆地抑制环氧合酶1和2（COX-1和2）的酶，从而减少前列腺素前体的形成；具有解热，镇痛和抗炎特性

其他提议的机制尚未完全阐明（并可能在不同程度上有助于抗炎作用），包括抑制趋化性，改变淋巴细胞活性，抑制中性粒细胞聚集/活化以及降低促炎细胞因子水平。

吸收性

口服：吸收良好（100％）； IM：快速而完整

分配

渗透入脑脊液不良； V _d Beta：

4至8岁儿童：0.19至0.44 L / kg（平均：0.26 L / kg）

成人：0.11至0.33 L / kg（平均：0.18 L / kg）

代谢

肝;进行羟基化和葡糖醛酸苷结合；在4至8岁的儿童中，V _dss和血浆清除率是成人的两倍

排泄

尿液（92％，约60％为不变药）；粪便〜6％

行动开始

镇痛：口服：30至60分钟； IM，IV：〜30分钟；最佳效果：镇痛：口服：2至3小时； IM，IV：≤2至3小时

达到顶峰的时间

血清：口服：〜45分钟； IM：30至60分钟； IV：1至3分钟

行动时间

镇痛：4至6小时

半条命消除

6至18个月大的婴儿（n = 25）：S-对映体：0.83±0.7小时； R对映体：4±0.8小时（Lynn 2007）

儿童：

1至16岁（n = 36）：平均：3±1.1小时（Dsida 2002）

3至18年（n = 24）：平均值：3.8±2.6小时

4至8年（n = 10）：平均：〜6小时；范围：3.5至10小时

成人：

平均：〜5小时；范围：2至9小时[S-对映体〜2.5小时（生物活性）； R-对映体〜5小时]

肾功能损害：S _CR 1.9至5毫克/分升：平均数：〜11小时;范围：4到19小时

肾透析患者：平均：〜14小时；范围：8至40小时

蛋白结合

99％

特殊人群：肾功能损害

肾功能不全的清除率降低且半衰期延长。 AUC增加了约100％，分配量增加了。

特殊人群：老年人

老年患者的半衰期更长。

用途：带标签的适应症

疼痛管理（急性；中度严重）：中度至重度急性疼痛的短期（≤5天）管理

禁忌症

对酮咯酸，阿司匹林，其他非甾体抗炎药或制剂中任何成分的超敏反应；活动性或消化性溃疡病史；胃肠道出血或穿孔的近期或历史;服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后有哮喘，荨麻疹或过敏型反应史；晚期肾脏疾病或因容量减少而有肾衰竭风险的患者；大手术前的预防性镇痛；可疑或已确诊的脑血管出血，出血性素质，止血不完全或出血风险高；与阿司匹林，其他NSAID，丙磺舒或己酮可可碱同时使用；硬膜外或鞘内给药（仅注射）；用于冠状动脉搭桥手术（CABG）的设置；劳动和交付。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：术中使用；凝血障碍；活动性胃肠道出血；术后高出血风险的患者；严重的无法控制的心力衰竭；炎症性肠病;严重肝功能不全或活动性肝病；中度至重度肾功能不全（血清肌酐> 442 micromol / L和/或肌酐清除率<30 mL /分钟）或肾脏疾病恶化;已知的高钾血症；妊娠中期；哺乳;在18岁以下的儿童和青少年中使用

剂量：成人

≥50公斤患者的疼痛处理（急性；中度重度）：注意：（肠胃外和口服）最大联合治疗时间为5天；不要增加剂量或频率；如果需要突破性疼痛，请补充低剂量的阿片类药物。口服制剂不应作为初始剂量。

IM：单剂60毫克或每6小时30毫克；或者，建议初始剂量为10到30 mg（作为单剂量），然后根据需要每4到6个小时服用一次（Toradol IM加拿大产品专着）。最大值：120毫克/天

静脉注射：单次服用30毫克或每6小时服用30毫克（最大剂量：每天120毫克）

注意：一项随机，双盲试验（n = 240）表明，对于急诊急症患者，较低剂量的酮咯酸10 mg IV产生与15 mg和30 mg IV剂量相似的镇痛作用（Motov 2017）;考虑较低剂量可能是适当的。

口服：20毫克，然后视需要每4至6小时服用10毫克；最大：40毫克/天;口服仅是IM或IV治疗的延续

患者人群特定剂量：

重症患者（标签外剂量）：IM，IV：一次30 mg，然后每6小时15至30 mg，最多5天（最大：120 mg /天）（SCCM [Barr 2013]； Tietze 2019） 。

围手术期患者（标签外剂量）：IV：注意：应采用多模式围手术期疼痛管理策略。每日最大剂量不应超过120毫克/天。文献中描述的围手术期给药策略包括推注剂量10到30 mg，然后以每小时2到5 mg的速度连续输注24小时（Etches 1995; Howard 2018; Ready 1994）。一项研究以3.6毫克/小时的速度服用48小时（Schwinghammer 2017）。

低体重（<50公斤）的剂量调整：注意：胃肠道出血，溃疡和穿孔的发生率可能增加。 （肠胃外和口服）治疗的最大合并持续时间为5天。口服制剂不应作为初始剂量。

IM：单剂30 mg或每6小时15 mg（最大：60 mg /天）

静脉注射：单次剂量15毫克，或每6小时15毫克（最大剂量：每天60毫克）

口服：10毫克，然后根据需要每4至6小时服用10毫克（最大剂量：40毫克/天）。口服给药仅是IM或IV治疗的延续。

伴随治疗的剂量调整：存在明显的药物相互作用，需要调整剂量/频率或避免使用。请查阅药物相互作用数据库以获取更多信息。

剂量：老年

避免使用（啤酒标准[AGS 2019]）。

剂量：小儿

注意：为降低心血管和胃肠道不良反应的风险，请在最短时间内使用最低有效剂量。

疼痛管理（急性；中度严重）：

<2岁以下的婴儿和儿童：可用的数据有限：多剂量治疗：IV：每6至8小时0.5 mg / kg /剂量，不超过48至72小时的治疗；已在心脏和腹部手术后主要用于术后（Burd 2002; Dawkins 2009; Gupta 2004; Moffett 2006）

≥2岁的儿童和≤16岁的青少年：现有数据有限：

IM，IV：每6小时0.5 mg / kg /剂量；最大剂量：30毫克/剂量，通常报告的持续时间：48至72小时；不超过5天的治疗（APS 2016; Buck 1994; Dsida 2002; Gupta 2004; Gupta 2005）

口服：单剂量1 mg / kg；最大剂量：术前患儿（如双侧myringotomy）已报道了10 mg /剂量（Forrest 1997； Watcha 1992）

≥17岁的青少年：注意：最长的综合治疗时间（肠胃外和口服）为5天；不要增加剂量或频率；如果需要突破性疼痛，请补充低剂量的阿片类药物。

<50公斤：

IM：单次服用30毫克，或每6小时服用15毫克；每日最大剂量：60毫克/天

静脉注射：单剂15毫克或每6小时15毫克；每日最大剂量：60毫克/天

口服：初始：10毫克，然后每4至6小时10毫克；每日最大剂量：40毫克/天

≥50公斤：

IM：单剂60毫克或每6小时30毫克；最大每日剂量：120毫克/天

静脉注射：单次服用30毫克或每6小时服用30毫克；最大每日剂量：120毫克/天

口服：初始：20毫克，然后每4至6个小时10毫克；每日最大剂量：40毫克/天

伴随治疗的剂量调整：存在明显的药物相互作用，需要调整剂量/频率或避免使用。请查阅药物相互作用数据库以获取更多信息。

行政

口服：可与食物一起服用以减少胃肠道不适。

IM：缓慢而深层地管理肌肉。

IV：在至少15秒内进行IV推注。围手术期已描述了使用连续输注（标签外）的方法（Etches 1995; Howard 2018; Ready 1994; Schwinghammer 2017）。

饮食上的考虑

将片剂与食物或牛奶一起服用以减少胃肠道不适。

存储

注射：储存在15°C至30°C（59°F至86°F）。避光。注射液清晰，略带黄色。 pH值较低时可能会发生沉淀。

平板电脑：存放在20°C至25°C（68°F至77°F）。避免光线直射和过度潮湿。

药物相互作用

5-氨基水杨酸衍生物：非甾体抗炎药可能会增强5-氨基水杨酸衍生物的肾毒性作用。监测治疗

Acalabrutinib：可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

醋乙酰胺：可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。避免组合

具有抗血小板特性的药物（例如P2Y12抑制剂，NSAID，SSRI等）：可以增强其他具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

酒精（乙基）：可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。具体而言，这种组合可能会增加胃肠道出血的风险。监测治疗

阿利吉仑：非甾体类抗炎药可能会减弱阿利吉仑的降压作用。非甾体类抗炎药可能会增强阿利吉仑的肾毒性作用。监测治疗

氨基糖苷：非甾体类抗炎药可能会减少氨基糖苷的排泄。仅早产儿的数据。监测治疗

氨基乙酰丙酸（全身性）：光敏剂可增强氨基乙酰丙酸（全身性）的光敏效果。避免合并

氨基乙酰丙酸（局部）：光敏剂可增强氨基乙酰丙酸（局部）的光敏作用。监测治疗

血管紧张素II受体阻滞剂：可能会增强非甾体类抗炎药的不良作用/毒性作用。具体而言，该组合可导致肾功能显着下降。非甾体类抗炎药可能会削弱血管紧张素II受体阻滞剂的治疗作用。这两种药物的组合也可能显着降低肾小球滤过和肾功能。监测治疗

血管紧张素转换酶抑制剂：可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。具体而言，该组合可导致肾功能显着下降。非甾体类抗炎药可能会降低血管紧张素转换酶抑制剂的降压作用。监测治疗

抗凝剂：具有抗血小板特性的药物可增强抗凝剂的抗凝作用。例外：贝米肝素；依诺肝素;肝素。监测治疗

阿哌沙班：非甾体类抗炎药（非选择性）可能会增强阿哌沙班的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血的风险。管理：在同时使用阿哌沙班和非甾体抗炎药（NSAIDs）之前，应对所有患者进行全面的风险获益评估。如果结合使用，则应密切监视患者的出血迹象和症状。考虑修改疗法

阿司匹林：酮咯酸（全身性）可增强阿司匹林的不良/毒性作用。使用这种组合可能会增加出血的风险。酮咯酸（全身性）可能减弱阿司匹林的心脏保护作用。避免合并

贝米帕林：非甾体类抗炎药可能会增强贝米帕林的抗凝作用。处理：由于出血的风险增加，因此避免同时使用贝米肝素和非甾体类抗炎药（NSAID）。如果不可避免的同时使用，请密切监测出血的体征和症状。考虑修改疗法

贝米肝素：具有抗血小板特性的药物可能会增强贝米肝素的抗凝作用。处理：避免将贝米肝素与抗血小板药同时使用。如果不可避免的同时使用，请密切监测出血的体征和症状。考虑修改疗法

β-受体阻滞剂：非甾体类抗炎药可能会降低β-受体阻滞剂的降压作用。例外：左旋布洛洛；甲美拉洛尔。监测治疗

胆汁酸螯合剂：可能会减少非甾体类抗炎药的吸收。监测治疗

双膦酸酯衍生物：非甾体类抗炎药可能会增强双膦酸酯衍生物的不利/毒性作用。胃肠道溃疡的风险增加和肾毒性的风险均受到关注。监测治疗

头孢菌素：具有抗血小板特性的药物可能会增强头孢菌素的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血的风险。监测治疗

胶原酶（全身性）：具有抗血小板特性的药物可能会增强胶原酶（全身性）的不良/毒性作用。具体而言，可能增加注射部位瘀伤和/或出血的风险。监测治疗

皮质类固醇（全身性）：可能会增强非甾体类抗炎药（非选择性）的不良/毒性作用。监测治疗

CycloSPORINE（全身性）：非甾体抗炎药可能会增强CycloSPORINE（全身性）的肾毒性作用。非甾体类抗炎药可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。环孢霉素（全身性）可能会增加非甾体类抗炎药的血清浓度。管理：考虑使用非甾体抗炎药（NSAID）的替代品。在NSAIDs联合治疗期间，监测肾毒性的证据，以及血清环孢素浓度的升高和全身作用（例如高血压）。考虑修改疗法

达比加群酯：非甾体类抗炎药（非选择性）可能会增强达比加群酯的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血的风险。管理：在同时使用达比加群和非甾体抗炎药（NSAIDs）之前，应对所有患者进行全面的风险获益评估。如果结合使用，则应密切监视患者的出血迹象和症状。考虑修改疗法

达沙替尼：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗凝作用。管理：本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。监测治疗

Deferasirox：非甾体类抗炎药可能会增强Deferasirox的不良/毒性作用。具体来说，可能会增加胃肠道溃疡/刺激或胃肠道出血的风险。监测治疗

脱氧胆酸：具有抗血小板特性的药物可能会增强脱氧胆酸的不良/毒性作用。具体而言，可能增加治疗区域中出血或瘀伤的风险。监测治疗

去氨加压素：非甾体类抗炎药可能会增强去氨加压素的不良/毒性作用。监测治疗

地高辛：非甾体类抗炎药可能会增加地高辛的血清浓度。监测治疗

Drospirenone：非甾体类抗炎药可能会增强Drospirenone的高钾血症作用。监测治疗

Edoxaban：非甾体类抗炎药（非选择性）可能会增强Edoxaban的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血的风险。管理：在同时使用依多沙班和非甾体抗炎药（NSAIDs）之前，应对所有患者进行全面的风险获益评估。如果结合使用，则应密切监视患者的出血迹象和症状。考虑修改疗法

依诺肝素：非甾体类抗炎药可以增强依诺肝素的抗凝作用。处理：在可能的情况下，在开始依诺肝素治疗之前停用非甾体类抗炎药（NSAID）。如果不可避免地同时给药，请密切监测出血的体征和症状。考虑修改疗法

依诺肝素：具有抗血小板特性的药物可增强依诺肝素的抗凝作用。管理：在可能的情况下，在开始依诺肝素之前停用抗血小板药。如果不可避免地同时给药，请密切监测出血的体征和症状。考虑修改疗法

依普利农：非甾体类抗炎药可能会降低依普利农的降压作用。非甾体类抗炎药可能会增强依普利农的高钾血症作用。监测治疗

脂肪乳剂（鱼油基）：可以增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。监测治疗

葡萄糖胺：可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

肝素：非甾体类抗炎药可能会增强肝素的抗凝作用。管理：如果需要共同给药，请减少肝素或非甾体类抗炎药（NSAID）的剂量。考虑修改疗法

肝素：具有抗血小板特性的药物可能会增强肝素的抗凝作用。管理：如果需要共同给药，请减少肝素或具有抗血小板特性的药物的剂量。考虑修改疗法

草药（抗凝血/抗血小板特性）（例如，苜蓿，茴香，越桔）：可能会增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。可能会流血。管理：尽可能避免合并。如果使用，请更仔细地监测是否有出血迹象。在外科手术，牙科手术或侵入性手术之前2周停用具有抗凝或抗血小板作用的草药产品。考虑修改疗法

草药（抗凝血/抗血小板特性）（例如，苜蓿，茴香，越桔）：可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。可能会流血。处理：一般应避免与这些药物同时治疗。如果同时使用，则必须加大努力监测不良反应（例如出血，瘀伤，中枢神经系统出血引起的精神状态改变）。考虑修改疗法

HydrALAZINE：非甾体类抗炎药可能会降低HydrALAZINE的降压作用。监测治疗

依鲁比妥单抗硫沙坦：具有抗血小板特性的药物可能会增强依鲁比妥单抗硫沙坦的不良/毒性作用。两种药物都可能导致血小板功能受损和出血风险增加。监测治疗

依鲁替尼：可能增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。监测治疗

Inotersen：可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

酮咯酸（鼻）：可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。避免组合

利马前列素：可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

锂：非甾体类抗炎药可能会增加锂的血清浓度。管理：启动NSAID时应考虑减少锂剂量。如果启动了NSAID /剂量增加，监测锂的治疗/毒性作用是否增加，或者如果停用NSAID /剂量降低，则监测作用的降低。考虑修改疗法

Di利尿剂：非甾体类抗炎药可能会降低Loop利尿剂的利尿作用。 Di利尿剂可以增强非甾体类抗炎药的肾毒性作用。管理：监测同时使用NSAID的肾脏损伤或of利尿剂治疗效果降低的证据。考虑避免在CHF或肝硬化中同时使用。不建议将布美他尼与消炎痛同时使用。考虑修改疗法

Macimorelin：非甾体类抗炎药可能会削弱Macimorelin的诊断作用。避免组合

MetFORMIN：非甾体类抗炎药可能会增强MetFORMIN的不良/毒性作用。监测治疗

甲氨蝶呤：非甾体类抗炎药可能会增加甲氨蝶呤的血清浓度。处理：应尽可能考虑使用其他抗炎治疗，尤其是如果患者正在接受更高剂量的抗肿瘤药氨甲蝶呤。考虑修改疗法

Mifamurtide：非甾体类抗炎药可能会削弱Mifamurtide的治疗效果。避免组合

多种维生素/氟化物（使用ADE）：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

多种维生素/矿物质（含ADEK，叶酸，铁）：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

多种维生素/矿物质（含AE，无铁）：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

萘甲zone：可能会增强非甾体类抗炎药的抗血小板作用。监测治疗

神经肌肉阻滞剂（非去极化）：酮咯酸（全身性）可增强神经肌肉阻滞剂（非去极化）的不利/毒性作用。具体而言，已经报道了使用这种组合的患者出现呼吸暂停发作。监测治疗

非甾体类抗炎药：可能会增强其他非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。特别地，胃肠道毒性的风险增加。避免合并

非甾体类抗炎药（局部）：可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。具体而言，胃肠道（GI）毒性的风险增加。管理：不建议全身非甾体抗炎药（NSAIDs）和局部NSAID并用。如果是全身性非甾体抗炎药和局部非甾体抗炎药，请确保其益处大于风险，并监测非甾体抗炎药毒性的增加。考虑修改疗法

Obinutuzumab：具有抗血小板特性的药物可能会增强Obinutuzumab的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加发生严重出血相关事件的风险。监测治疗

奥西他汀：非甾体类抗炎药可能会增强奥西他汀的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血相关事件的风险。监测治疗

Omega-3脂肪酸：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

戊聚糖多硫酸钠：可能增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。具体而言，同时使用这些药物可能会增加出血的风险。监测治疗

己酮可可碱：酮咯酸（全身性）可增强己糖可可碱的不良/毒性作用。具体而言，这种组合可能会增加出血的风险。避免组合

苯丁酮：可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。避免组合

Porfimer：光敏剂可以增强Porfimer的光敏效果。监测治疗

节省钾的利尿剂：非甾体类抗炎药可能会降低节省钾的利尿剂的降压作用。非甾体类抗炎药可能会增强钾的利尿剂的高钾血症作用。监测治疗

PRALAtrexate：非甾体类抗炎药可能会增加PRALAtrexate的血清浓度。更具体而言，NSAIDS可能会减少pralatrexate的肾脏排泄。处理：避免将普雷西酯与非甾体抗炎药（NSAIDs）并用。如果不能避免同时给药，则密切监测普拉曲氨酯血清水平或毒性增加。考虑修改疗法

丙磺舒：可能会增加酮咯酸（全身性）的血清浓度。避免组合

前列环素类似物：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

前列腺素（眼科）：非甾体类抗炎药可能会降低前列腺素（眼科）的治疗效果。非甾体类抗炎药也可增强前列腺素（眼科用药）的治疗效果。监测治疗

喹诺酮类：非甾体类抗炎药可增强喹诺酮类药物的神经兴奋和/或癫痫发作增强作用。非甾体类抗炎药可能会增加喹诺酮类药物的血清浓度。监测治疗

利伐沙班：非甾体类抗炎药（非选择性）可能会增强利伐沙班的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血的风险。管理：在同时使用利伐沙班和非甾体抗炎药（NSAIDs）之前，应对所有患者进行全面的风险获益评估。如果结合使用，则应密切监视患者的出血迹象和症状。考虑修改疗法

水杨酸盐：非甾体类抗炎药（非选择性）可能会增强水杨酸盐的不利/毒性作用。使用这种组合可能会增加出血的风险。非甾体类抗炎药（非选择性）可能会降低水杨酸酯的心脏保护作用。水杨酸盐可能会降低非甾体类抗炎药（非选择性）的血清浓度。管理：非选择性NSAID可能会降低阿司匹林的心脏保护作用。立即释放阿司匹林后30-120分钟，延长释放阿司匹林后2至4小时或阿司匹林前8小时给予布洛芬。例外：胆碱三水杨酸镁。考虑修改疗法

水杨酸盐：具有抗血小板特性的药物可能会增强水杨酸盐的不良/毒性作用。可能会增加出血的风险。监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：可以增强非甾体类抗炎药（非选择性）的抗血小板作用。非甾体类抗炎药（非选择性）可能会削弱选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的治疗效果。管理：考虑替代NSAID。监视是否有出血和抗抑郁作用减弱的证据。尚不清楚COX-2选择性NSAID是否会降低风险。考虑修改疗法

Selumetinib：可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

血清素/去甲肾上腺素再摄取抑制剂：可能会增强非甾体类抗炎药（非选择性）的抗血小板作用。监测治疗

辛卡利特：影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理：在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前，考虑停用可能影响胆囊运动的药物。考虑修改疗法

磷酸钠：可能会增强非甾体类抗炎药的肾毒性作用。具体而言，急性磷酸盐肾病的风险可能会增加。管理：考虑通过暂时中止NSAID的治疗来避免这种结合，或者寻求口服磷酸钠肠制剂的替代方法。如果不能避免合并使用，请保持足够的水合作用并密切监测肾功能。考虑修改疗法

他克莫司（全身性）：非甾体类抗炎药可能会增强他克莫司（全身性）的肾毒性作用。监测治疗

替诺福韦产品：非甾体类抗炎药可能会增强替诺福韦产品的肾毒性作用。管理：尽可能寻求这些组合的替代方案。避免将替诺福韦与多种NSAID或高剂量的任何NSAID一起使用。考虑修改疗法

替诺昔康：可能增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。避免合并

噻嗪类和噻嗪类利尿剂：可能会增强非甾体类抗炎药的肾毒性作用。非甾体类抗炎药可能会减弱噻嗪类和类似噻嗪类利尿剂的治疗作用。监测治疗

溶栓剂：具有抗血小板特性的药剂可增强溶栓剂的抗凝作用。监测治疗

Tipranavir：可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

托哌酮：非甾体类抗炎药可能会增强托哌酮的不良/毒性作用。特别地，超敏反应的风险可能增加。托哌酮可增强非甾体类抗炎药的治疗效果。监测治疗

三环抗抑郁药（叔胺）：可以增强非甾体类抗炎药（非选择性）的抗血小板作用。监测治疗

尿激酶：具有抗血小板特性的药物可能会增强尿激酶的抗凝作用。避免组合

万古霉素：非甾体类抗炎药可能会增加万古霉素的血清浓度。监测治疗

韦替泊芬：光敏剂可以增强韦替泊芬的光敏效果。监测治疗

维生素E（全身性）：可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

维生素K拮抗剂（例如华法林）：非甾体类抗炎药（非选择性）可增强维生素K拮抗剂的抗凝作用。管理：尽可能考虑使用这种组合的替代方法。如果必须使用该组合，请密切监测凝血状态，并建议患者及时报告任何出血或瘀伤的迹象。考虑修改疗法

Zanubrutinib：可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。监测治疗

测试互动

可能导致醛固酮/肾素比率（ARR）假阳性（Funder 2016）

不良反应

肠胃外给药的频率：

> 10％：

中枢神经系统：头痛（17％）

胃肠道：胃肠道疼痛（13％），消化不良（12％），恶心（12％）

> 1％到10％：

心血管：水肿（4％），高血压

中枢神经系统：头晕（7％），嗜睡（6％）

皮肤病：出汗，瘙痒，皮疹

胃肠道：腹泻（7％），便秘，肠胃气胀，胃肠道饱满，胃肠道出血，胃肠道穿孔，胃肠道溃疡，胃灼热，口腔炎，呕吐

血液和肿瘤：贫血，出血时间延长，紫癜

肝：肝酶增加

局部：注射部位疼痛（2％）

耳鸣：耳鸣

肾功能：肾功能异常

<1％，售后和/或病例报告：思维异常，急性胰腺炎，急性肾衰竭，粒细胞缺乏症，脱发，类过敏反应，过敏反应，血管性水肿，焦虑，再生障碍性贫血，无菌性脑膜炎，哮喘，氮质血症，视力模糊，心动过缓，支气管痉挛，瘀伤，心律不齐，心力衰竭，胸痛，胆汁淤积性黄疸，昏迷，神志不清，结膜炎，咳嗽，膀胱炎，抑郁症，呼吸困难，排尿困难，嗜酸性粒细胞增多，鼻axis，勃起，红斑性红斑，食道炎，食管炎，尿道炎, exfoliative dermatitis, extrapyramidal reaction, fever, flank pain, flushing, gastritis, glossitis, hallucination, hearing loss, hematemesis, hematuria, hemolytic anemia, hemolytic-uremic syndrome, hepatic failure, hepatitis, hepatotoxicity (idiosyncratic) (Chalasani, 2014), hyperglycemia, hyperkalemia, hyperkinesis, hypersensitivity reaction, hyponatremia, hypotension, increased susceptibility to infection, increased thirst, infer tility, inflammatory bowel disease, insomnia, interstitial nephritis, jaundice, lack of concentration, laryngeal edema, leukopenia, lymphadenopathy, maculopapular rash, melena, myocardial infarction, nephritis, nervousness, oliguria, pallor, palpitations, pancytopenia, paresthesia, pneumonia, polyuria, proteinuria, psychosis, pulmonary edema, rectal hemorrhage, renal failure, respiratory depression, rhinitis, seizure, sepsis, skin photosensitivity, Stevens-Johnson syndrome, stomatitis (ulcerative), stupor, syncope, tachycardia, thrombocytopenia, tongue edema, toxic epidermal necrolysis, tremor, urinary retention, urticaria, vasculitis, vertigo, weakness, weight gain, wound hemorrhage (postoperative), xerostomia

Warnings/Precautions

Concerns related to adverse effects:

• Bleeding and hematologic effects: [US Boxed Warning]: Inhibits platelet function; contraindicated in patients with cerebrovascular bleeding (suspected or confirmed), hemorrhagic diathesis, incomplete hemostasis and patients at high risk for bleeding. Platelet adhesion and aggregation may be decreased; may prolong bleeding time; patients with coagulation disorders or who are receiving anticoagulants should be monitored closely. Anemia may occur; patients on long-term nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) therapy should be monitored for anemia. Rarely, NSAID use has been associated with potentially severe blood dyscrasias (eg, agranulocytosis, thrombocytopenia, aplastic anemia).

• Cardiovascular events: [US Boxed Warning]: NSAIDs cause an increased risk of serious (and potentially fatal) adverse cardiovascular thrombotic events, including MI and stroke. Risk may occur early during treatment and may increase with duration of use. Relative risk appears to be similar in those with and without known cardiovascular disease or risk factors for cardiovascular disease; however, absolute incidence of serious cardiovascular thrombotic events (which may occur early during treatment) was higher in patients with known cardiovascular disease or risk factors and in those receiving higher doses. New onset hypertension or exacerbation of hypertension may occur (NSAIDs may also impair response to ACE inhibitors, thiazide diuretics, or loop diuretics); may contribute to cardiovascular events; monitor blood pressure; use with caution in patients with hypertension. May cause sodium and fluid retention, use with caution in patients with edema. Avoid use in heart failure (ACCF/AHA [Yancy 2013]). Avoid use in patients with a recent MI unless benefits outweigh risk of cardiovascular thrombotic events. Use the lowest effective dose for the shortest duration of time, consistent with individual patient goals, to reduce risk of cardiovascular events; alternate therapies should be considered for patients at high risk.

• CNS effects: May cause drowsiness, dizziness, blurred vision, and other neurologic effects which may impair physical or mental abilities; patients must be cautioned about performing tasks which require mental alertness (eg, operating machinery or driving).

• GI events: [US Boxed Warning]: Ketorolac can cause peptic ulcers, GI bleeding, and/or perforation of the stomach or intestines, which can be fatal.这些事件可以在使用期间的任何时间发生，而不会出现警告症状。 Therefore, ketorolac is contraindicated in patients with active peptic ulcer disease, recent GI bleeding or perforation, and a history of peptic ulcer disease or GI bleeding. Elderly patients and patients with a prior history of peptic ulcer disease and/or GI bleeding are at greater risk for serious GI events. Avoid use in patients with active GI bleeding. In patients with a history of acute lower GI bleeding, avoid use of non-aspirin NSAIDs, especially if due to angioectasia or diverticulosis (Strate 2016). Use caution with a history of GI ulcers, inflammatory bowel disease, concurrent therapy known to increase the risk of GI bleeding (eg, aspirin, anticoagulants and/or corticosteroids, selective serotonin reuptake inhibitors), advanced hepatic disease, coagulopathy, smoking, use of alcohol, or in the elderly or debilitated patients. Use the lowest effective dose for the shortest duration of time, consistent with individual patient goals, to reduce risk of GI adverse events; alternate therapies should be considered for patients at high risk. When used concomitantly with aspirin, a substantial increase in the risk of GI complications (eg, ulcer) occurs; concomitant gastroprotective therapy (eg, proton pump inhibitors) is recommended (Bhatt 2008).

• Hepatic effects: Transaminase elevations have been reported with use; closely monitor patients with any abnormal LFT. Rare (sometimes fatal) severe hepatic reactions (eg, jaundice, fulminant hepatitis, hepatic necrosis, hepatic failure) have occurred with NSAID use; discontinue immediately if signs or symptoms of hepatic disease develop or if systemic manifestations occur.

• Hyperkalemia: NSAID use may increase the risk of hyperkalemia, particularly in the elderly, diabetics, renal disease, and with concomitant use of other agents capable of inducing hyperkalemia (eg, ACE-inhibitors). Monitor potassium closely.

• Hypersensitivity reactions: [US Boxed Warning]: Ketorolac injection is contraindicated in patients with prior hypersensitivity reaction to aspirin or NSAIDs. Even in patients without prior exposure, hypersensitivity including bronchospasm and anaphylactic shock, may occur; patients with "aspirin triad" (bronchial asthma, aspirin intolerance, rhinitis) may be at increased risk. Contraindicated in patients who experience bronchospasm, asthma, rhinitis, or urticaria with NSAID or aspirin therapy.

• Renal effects: NSAID use may compromise existing renal function; dose-dependent decreases in prostaglandin synthesis may result from NSAID use, reducing renal blood flow, which may cause renal decompensation (usually reversible). Patients with impaired renal function, dehydration, hypovolemia, heart failure, hepatic impairment, those taking diuretics and ACE inhibitors, and the elderly are at greater risk of renal toxicity. Rehydrate patient before starting therapy; monitor renal function closely. Acute renal failure, interstitial nephritis, and nephrotic syndrome have been reported with ketorolac use; papillary necrosis and renal injury have been reported with long-term use of NSAIDs.

• Skin reactions: NSAIDs may cause potentially fatal serious skin adverse events including exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome (SJS), and toxic epidermal necrolysis (TEN); may occur without warning; discontinue use at first sign of skin rash (or any other hypersensitivity).

与疾病有关的问题：

• Aseptic meningitis: May increase the risk of aseptic meningitis, especially in patients with systemic lupus erythematosus (SLE) and mixed connective tissue disorders.

• Asthma: Contraindicated in patients with aspirin-sensitive asthma; severe and potentially fatal bronchospasm may occur. Use caution in patients with other forms of asthma.

• Bariatric surgery: Gastric ulceration: Avoid chronic use of oral nonselective NSAIDs after bariatric surgery; development of anastomotic ulcerations/perforations may occur (Bhangu 2014; Mechanick 2013). Short-term use of celecoxib or IV ketorolac are recommended as part of a multimodal pain management strategy for postoperative pain (Chou 2016; Horsley 2019; Thorell 2016).

• Coronary artery bypass graft surgery/major surgery: [US Boxed Warning]: Use is contraindicated as prophylactic analgesic before any major surgery and is contraindicated in the setting of coronary artery bypass graft (CABG) surgery. Risk of MI and stroke may be increased with use following CABG surgery. Wound bleeding and postoperative hematomas have been associated with ketorolac use in the perioperative setting.

• Coronavirus disease 2019 (COVID-19): Clinical or population-based data regarding the risks of NSAIDs in the setting of COVID-19 are limited (FDA Safety Communication 2020; Kim 2020). Some experts recommend the use of acetaminophen as the preferred antipyretic agent, when possible, and if NSAIDs are needed, to use the lowest effective dose and shortest duration (EMA 2020; Kim 2020). In general, for patients already taking an NSAID for a comorbid condition, it is recommended to continue the NSAID as directed by their health care provider (EMA 2020; NIH 2020; WHO 2020).

• Hepatic impairment: Use with caution in patients with hepatic impairment or a history of hepatic disease; patients with advanced hepatic disease are at an increased risk of GI bleeding with NSAIDs.

• Renal impairment: [US Boxed Warning]: Ketorolac is contraindicated in patients with advanced renal impairment and in patients at risk for renal failure due to volume depletion. Use with caution in patients with renal impairment or history of kidney disease. Dosage adjustment is required in patients with moderate elevation in serum creatinine.

Concurrent drug therapy issues:

• Aspirin/other NSAIDs: [US Boxed Warning]: Concurrent use of ketorolac with aspirin or other NSAIDs is contraindicated due to the increased risk of adverse reactions.

Special populations:

• Elderly: [US Boxed Warning]: Dosage adjustment is required for patients ≥65 years of age. Elderly patients are at greater risk for serious GI, cardiovascular, and/or renal adverse events;谨慎使用。

• Labor and delivery: [US Boxed Warning]: The use of ketorolac in labor and delivery is contraindicated because it may adversely affect fetal circulation and inhibit uterine contractions.

• Low body weight: [US Boxed Warning]: Dosage adjustment is required for patients weighing <50 kg (<110 pounds).

• Pediatric: [US Boxed Warning]: Ketorolac is not indicated for use in pediatric patients.

剂型具体问题：

• Oral: [US Boxed Warning]: Oral therapy is only indicated for use as continuation treatment, following parenteral ketorolac and is not indicated for minor or chronic painful conditions.

• Oral/injection: [US Boxed Warning]: Systemic ketorolac is indicated for short-term (≤5 days) use in adults for treatment of moderately severe acute pain requiring opioid-level analgesia. The combined therapy duration (oral and parenteral) should not exceed 5 days due to the increased risk of serious adverse events. The recommended total daily dose of ketorolac tablets (maximum 40 mg) is significantly lower than for ketorolac injection (maximum 120 mg).

• Injection: [US Boxed Warning]: Ketorolac injection is contraindicated for epidural or intrathecal administration (formulation contains alcohol).

Other warnings/precautions:

• Surgical/dental procedures: Withhold for at least 4 to 6 half-lives prior to surgical or dental procedures.

Monitoring Parameters

Monitor response (pain, range of motion, grip strength, mobility, ADL function), inflammation; observe for weight gain, edema; monitor renal function (serum creatinine, BUN, urine output); CBC and platelets, liver function tests; chemistry profile; blood pressure; observe for bleeding, bruising; evaluate gastrointestinal effects (abdominal pain, bleeding, dyspepsia); mental confusion, disorientation

生殖注意事项

The chronic use of NSAIDs in women of reproductive age may be associated with infertility that is reversible upon discontinuation of the medication. Consider discontinuing use in women having difficulty conceiving or those undergoing investigation of fertility.

Pregnancy Considerations

[US Boxed Warning]: The use of ketorolac in labor and delivery is contraindicated because it may adversely affect fetal circulation and inhibit uterine contractions .

Ketorolac crosses the placenta (Walker 1988).

The use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) close to conception may be associated with an increased risk of miscarriage (Bermas 2014; Bloor 2013).

Birth defects have been observed following in utero NSAID exposure in some studies; however, data is conflicting (Bloor 2013). Nonteratogenic effects, including prenatal constriction of the ductus arteriosus, persistent pulmonary hypertension of the newborn, oligohydramnios, necrotizing enterocolitis, renal dysfunction or failure, and intracranial hemorrhage have been observed in the fetus/neonate following in utero NSAID exposure. In addition, nonclosure of the ductus arteriosus postnatally may occur and be resistant to medical management (Bermas 2014; Bloor 2013). Because they may cause premature closure of the ductus arteriosus, the use of NSAIDs late in pregnancy should be avoided.

Due to pregnancy-induced physiologic changes, some pharmacokinetic properties of ketorolac may be altered (Välitalo 2017).

NSAIDs may be used as part of multimodal pain management following cesarean delivery. Use of a specific agent should consider potential breastfeeding status (ACOG 209 2019; Carvalho 2017; Sutton 2017).

Patient Education

What is this drug used for?

• It is used to ease pain.

All drugs may cause side effects. However, many people have no side effects or only have minor side effects. Call your doctor or get medical help if any of these side effects or any other side effects bother you or do not go away:

•恶心

•腹痛

• 胃灼热

WARNING/CAUTION: Even though it may be rare, some people may have very bad and sometimes deadly side effects when taking a drug. Tell your doctor or get medical help right away if you have any of the following signs or symptoms that may be related to a very bad side effect:

• Abdominal ulcers like severe abdominal or back pain; black, tarry, or bloody stools; vomiting blood or vomit that looks like coffee grounds; or weight gain or abnormal swelling

• Bleeding like vomiting blood or vomit that looks like coffee grounds;咳血；尿中有血；黑色，红色或柏油色的凳子；牙龈出血；阴道异常出血； bruises without a reason or that get bigger; or any severe or persistent bleeding

• Liver problems like dark urine, fatigue, lack of appetite, nausea, abdominal pain, light-colored stools, vomiting, or yellow skin or eyes

• Weakness on 1 side of the body, trouble speaking or thinking, change in balance, drooping on one side of the face, or blurred eyesight

• Kidney problems like unable to pass urine, blood in the urine, change in amount of urine passed, or weight gain

• High potassium like abnormal heartbeat, confusion, dizziness, passing out, weakness, shortness of breath, or numbness or tingling feeling

• Chest pain

• 气促

•体重增加过多

•手臂或腿肿胀

•剧烈头痛

• Dizziness

•愿景改变

• Passing out

•力量和精力严重丧失

• Stevens-Johnson syndrome/toxic epidermal necrolysis like red, swollen, blistered, or peeling skin (with or without fever);眼睛发红或发炎；口腔，喉咙，鼻子或眼睛上有疮。

• Signs of an allergic reaction, like rash;麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

Note: This is not a comprehensive list of all side effects. Talk to your doctor if you have questions.

Consumer Information Use and Disclaimer: This information should not be used to decide whether or not to take this medicine or any other medicine. Only the healthcare provider has the knowledge and training to decide which medicines are right for a specific patient. This information does not endorse any medicine as safe, effective, or approved for treating any patient or health condition. This is only a limited summary of general information about the medicine's uses from the patient education leaflet and is not intended to be comprehensive. This limited summary does NOT include all information available about the possible uses, directions, warnings, precautions, interactions, adverse effects, or risks that may apply to this medicine. This information is not intended to provide medical advice, diagnosis or treatment and does not replace information you receive from the healthcare provider. For a more detailed summary of information about the risks and benefits of using this medicine, please speak with your healthcare provider and review the entire patient education leaflet.

综上所述

酮咯酸的常见副作用包括：腹痛，胃肠道疼痛，消化不良，头痛，肝酶增加，血清丙氨酸氨基转移酶增加，血清天冬氨酸氨基转移酶增加和恶心。其他副作用包括：腹泻，头晕，嗜睡和浮肿。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于酮咯酸：溶液，片剂

其他剂型：

• 鼻喷雾剂

需要立即就医的副作用

酮咯酸及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用酮咯酸时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 面部，手指，小腿，脚踝和/或脚肿胀
• 体重增加（不寻常）

不常见

• 瘀伤（不在注射处）
• 高血压
• 皮疹或瘙痒
• 皮肤上的小红点
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑

罕见

• 严重的腹部或腹部疼痛，绞痛或灼痛
• 直肠出血或血性或黑色柏油样
• 血尿或浑浊
• 蓝色的嘴唇和指甲
• 其他视力改变的视力模糊
• 皮肤灼热，发红，嫩滑，浓密，鳞状或脱皮
• 胸痛
• 抽搐
• 咳嗽或声音嘶哑
• 黑尿
• 突然减少尿量
• 晕倒
• 快速，不规则，嘈杂或呼吸困难
• 发烧伴剧烈头痛，嗜睡，精神错乱和脖子或背部僵硬
• 发烧，有无发冷或咽喉痛
• 幻觉（看到，听到或感觉到不存在的事物）
• 听力损失
• 麻疹
• 尿量增加或经常排尿
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 低血压
• 情绪变化或异常行为
• 肌肉痉挛或疼痛
• 严重且持续的恶心，烧心或消化不良
• 流鼻血
• 下背部和/或侧面疼痛
• 上腹部疼痛，压痛或肿胀
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 眼睑或眼睛浮肿或肿胀
• 耳鸣或嗡嗡
• 流鼻涕
• 严重的躁动
• 气促
• 腺体肿胀或疼痛
• 舌头肿胀
• 持续的渴求
• 有或没有喘息时胸闷
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

酮咯酸的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹部或腹部疼痛（轻度或中度）
• 注射部位瘀伤
• 腹泻
• 头晕
• 睡意
• 头痛
• 消化不良
• 恶心

少见或罕见

• 腹胀或气胀
• 注射部位灼痛或疼痛
• 便秘
• 腹部或胃部饱胀感
• 出汗增加
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于酮咯酸：注射液，肌内液，鼻喷雾剂，口服片剂

一般

在接受酮咯酸治疗的患者中，最常见的不良反应包括腹痛，恶心，消化不良和头痛。对于接受鼻喷雾剂的患者，有鼻部不适，鼻痛，流泪增加，喉咙刺激和鼻炎的报道。 ^[参考]

胃肠道

一项大型的售后观察研究（n = 10,000）显示，临床严重胃肠道（GI）出血的发生率与剂量有关，在65岁或65岁以上的患者中是两倍多。 60 mg或更小剂量，大于60至90 mg，大于90至120 mg或大于120 mg的剂量治疗长达5天后，临床上严重的GI出血发生率分别为0.4％，0.4％， 65岁以下的人群分别为0.9％和4.6％，而65岁以上的人群为1.2％，2.8％，2.2％和7.7％。在有GI穿孔，溃疡或出血病史的患者中，这些数字分别为2.1％，4.6％，7.8％和15.4％，而年轻和老年患者分别为4.7％，3.7％，2.8％和25％，分别。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：腹部疼痛，消化不良，恶心

常见（1％至10％）：便秘，腹泻，肠胃气胀，胃肠（GI）饱满，胃肠道溃疡（胃/十二指肠），大出血/穿孔，烧心，口腔炎，呕吐，喉咙刺激（鼻喷雾剂）

未报告频率：厌食，口干，勃起，食管炎，口渴，胃炎，舌炎，呕血，黑便，直肠出血，食欲增加，消化性溃疡，溃疡，呕血，胃炎

上市后报告：急性胰腺炎，肝功能衰竭，溃疡性口腔炎，炎症性肠病（溃疡性结肠炎，克罗恩病）加重，发情^[参考]

血液学

在接受对照治疗的临床试验（n = 455）中，有重大出血事件（n = 4）或血肿（n = 3）发生在接受大型手术（主要是膝关节和髋关节置换术，以及腹部子宫切除术）并接受酮咯酸鼻腔治疗的患者中与安慰剂组（血肿）中的1例患者比较。

在儿科患者中，扁桃体切除术后出血风险增加。在一项回顾性分析中，接受或未接受腺样体切除术的扁桃体切除术后出血风险为10.1％，而使用阿片类药物的患者为2.2％。接受酮咯酸治疗的12岁及以下患者的术后出血率为6.5％，而未接受酮咯酸治疗的患者为3.3％。在一项针对3到9岁接受扁桃体切除术或不进行腺样体切除术的患者的前瞻性研究中，接受这种药物的患者的总出血发生率为16.3％，而接受吗啡的儿童为17％。但是，在手术后的前24小时内，酮咯酸组的出血率为14.3％，而吗啡组为4.2％。 ^[参考]

常见（1％至10％）：贫血，出血时间增加

未报告频率：出血，血肿，术后伤口出血

上市后报告：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，溶血性贫血，淋巴结病，全血细胞减少症，血小板减少性紫癜，血小板减少症，中性粒细胞减少，术后伤口出血（很少需要输血） ^[参考]

心血管的

几种长达3年的环氧合酶（COX）-2选择性和非选择性NSAID的临床试验表明，发生严重心血管血栓事件，心肌梗塞和中风的风险增加，这可能是致命的。所有的NSAID似乎都具有类似的风险。没有一致的证据表明，同时使用阿司匹林可以减轻这种增加的风险，并且可能与发生严重胃肠道事件的风险增加有关。 ^[参考]

常见（1％至10％）：水肿，高血压，心动过缓

未报告频率：充血性心力衰竭，心pit，苍白，心动过速，晕厥，心力衰竭

售后报告：心律不齐，胸痛，潮红，低血压，心肌梗塞，血管炎^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒，紫癜，出汗

非常稀有（小于0.01％）：

未报告频率：脱发，光敏性，荨麻疹

上市后报告：血管性水肿，剥脱性皮炎，多形性红斑，莱尔综合征，包括史蒂文斯-约翰逊综合征在内的大疱性反应和中毒性表皮坏死^[参考]

过敏症

未报告频率：类过敏反应

上市后报告：喉头水肿，舌头水肿^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：肾功能异常，少尿

上市后报告：急性肾衰竭，肾病综合征^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝酶升高

未报告频率：肝炎，黄疸，肝衰竭^[参考]

新陈代谢

未报告频率：体重变化

上市后报道：高血糖，高钾血症，低钠血症^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻部不适（15％，鼻喷雾剂），鼻痛（13％，鼻喷雾剂）

常见（1％至10％）：鼻炎（喷鼻剂）

未报告频率：鼻出血，肺水肿，哮喘

上市后报告：支气管痉挛，呼吸抑制，肺炎^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛

常见（1％至10％）：嗜睡，头晕

未报告频率：锥体外系症状，运动亢进，无法集中注意力，失眠，感觉异常，嗜睡，木僵，震颤

上市后报告：无菌性脑膜炎，抽搐，昏迷，味觉异常^[参考]

本地

常见（1％至10％）：注射部位疼痛^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：流泪增加（喷鼻剂）

售后报告：结膜炎，视神经炎，视力障碍，视力异常^[参考]

精神科

未报告的频率：焦虑，抑郁，欣快，幻觉，异常的梦境，思维异常

上市后报告：精神病^[参考]

其他

普通（1％至10％）：耳鸣

未报告的频率：发烧，虚弱，不适，眩晕，听力下降^[参考]

内分泌

未报告频率：女性不育^[参考]

泌尿生殖

上市后报告：侧腹疼痛伴或不伴血尿和/或氮质血症，溶血性尿毒症综合征，尿频增加，少尿，间质性肾炎，尿retention留^[参考]

免疫学的

未报告频率：感染，败血症^[参考]

肌肉骨骼

上市后报告：肌痛^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人止痛药

胃肠外，口服和鼻用酮咯酸的合并使用时间不得超过5天；口服制剂只能用作IV或IM治疗的延续。

鼻喷雾：
-体重50公斤或以上：每6至8个小时31.5毫克（每个鼻孔喷1次）
-体重不足50公斤：每6至8个小时15.75毫克（1鼻孔喷1次）
-最大剂量；体重少于50公斤：63公斤
-最大剂量；重量：50公斤或以上：126毫克

IM或IV：
单剂量治疗：
-体重50公斤或以上：IM一次60毫克或IV一次30毫克
-重量少于50公斤：IM一次30毫克或IV一次15毫克
多剂量治疗：
-体重50公斤或以上：根据需要每6小时30毫克IM / IV；最大剂量：120毫克/天
-重量小于50公斤：根据需要每6小时15毫克IM / IV；最大剂量：60毫克/天

口服：
-继续治疗（不应作为初始剂量） ：
体重50公斤或以上：口服20毫克一次，然后根据需要每4至6小时10毫克
体重少于50公斤：口服10毫克，然后视需要每4至6小时10毫克
最大剂量：40毫克/天

最长综合治疗时间：5天

评论：
-鼻喷雾剂不是吸入产品；服用时请勿吸入。
-不要增加突破性疼痛的剂量或频率；适当时考虑补充低剂量的阿片类药物。
-使用最小有效剂量，并尽快改用其他止痛药。

使用：用于中度严重急性疼痛的短期治疗（5天或更短），需要在阿片类药物上进行镇痛，通常在术后环境中使用。

通常的老人药剂量

胃肠外，口服和鼻用酮咯酸的合并使用时间不得超过5天；口服制剂只能用作IV或IM治疗的延续。

鼻喷雾：
剂量：每6到8个小时15.75毫克（在1个鼻孔中喷一次）
-最大剂量：每天4剂（63毫克）

IM / IV：
-单剂量治疗：30 mg IM或15 mg IV
多剂量治疗：根据需要每6小时15毫克IM / IV；最大剂量：60毫克/天

口服制剂（不应作为初始剂量）：
-持续治疗：口服一次10 mg，然后根据需要每4至6小时服用10 mg最大剂量：40 mg /天

最长综合治疗时间：5天

评论：
-鼻喷雾剂不是吸入产品；服用时请勿吸入。
-不要增加突破性疼痛的剂量或频率；适当时考虑补充低剂量的阿片类药物。
-使用最小有效剂量并尽快切换至其他止痛药

使用：用于中度严重急性疼痛的短期治疗（5天或更短），需要在阿片类药物上进行镇痛，通常在术后环境中使用。

通常的小儿止痛药

胃肠外，口服和鼻用酮咯酸的合并使用时间不得超过5天；口服制剂只能用作IV或IM治疗的延续。

年龄：17岁以上：
IM / IV：
单剂量治疗：
-体重50公斤或以上：IM 60毫克或IV 30毫克
-重量少于50公斤：IM为30毫克或IV为15毫克
多剂量治疗：
-体重50公斤或以上：根据需要每6小时30毫克IM / IV；最大剂量：120毫克/天
-重量小于50公斤：根据需要每6小时15毫克IM / IV；最大剂量：60毫克/天
口服
-继续治疗（不应作为初始剂量）：
-体重50公斤或以上：口服一次20毫克，然后视需要每4至6小时10毫克
-体重少于50公斤：口服10毫克，然后视需要每4至6小时10毫克
最大剂量：40毫克/天

年龄：大于17岁：
鼻内：
-体重50公斤或以上：每6至8个小时31.5毫克（每个鼻孔喷1次）
-体重不足50公斤：每6至8个小时15.75毫克（1鼻孔喷1次）
-最大剂量；体重少于50公斤：63公斤
-最大剂量；重量：50公斤或以上：126毫克

最长综合治疗时间：5天

评论：
-鼻喷雾剂不是吸入产品；服用时请勿吸入。
-不要增加突破性疼痛的剂量或频率；适当时考虑补充低剂量的阿片类药物。
-使用最小有效剂量并尽快改用其他止痛药

使用：用于中度严重急性疼痛的短期治疗（5天或更短），需要在阿片类药物上进行镇痛，通常在术后环境中使用。

肾脏剂量调整

晚期肾脏疾病或因容量减少而导致肾衰竭的风险：禁忌
轻至中度肾功能不全：
-鼻内：每6至8个小时15.75 mg（1鼻孔喷雾一次）;最大剂量：63毫克/天
-肠胃外：单剂量治疗：IM 30毫克或IV 15毫克；多剂量治疗：根据需要每6小时15毫克IM / IV；最大剂量：60毫克/天
-口服，作为持续治疗：口服一次10 mg，然后根据需要每4至6小时服用10 mg；最大剂量：40毫克/天

肝剂量调整

谨慎使用；如果出现肝功能障碍的体征/症状或肝功能检查异常，请评估肝毒性
-停止治疗肝病的临床体征/症状或全身表现（嗜酸性粒细胞增多，皮疹等）

剂量调整

65岁或以上的患者，体重50公斤（110磅）或以下的患者以及血清肌酐水平适度升高的患者，每天的IV / IM剂量不得超过60 mg。

预防措施

美国盒装警告：
口服和肠胃外配方：
-该药物是NSAID，适用于需要在阿片类药物水平进行镇痛的中度严重急性疼痛的短期治疗（成人最多5天）；口服治疗仅适用于静脉注射或IM给药后的继续治疗。组合使用的总时间不得超过5天。
-该药物未指定用于儿科患者，也未指定用于轻微或慢性疼痛情况；将剂量增加到超出标签建议的水平将无法提供更好的疗效，但会导致发生严重不良事件的风险增加。
-胃肠道（GI）作用：该药可引起消化性溃疡，胃肠道出血和/或穿孔；这些事件可能在使用过程中随时发生，并且没有警告症状。患有活动性消化性溃疡疾病的患者，近期有胃肠道出血或穿孔的患者以及有消化性溃疡病或胃肠道出血史的患者均禁用该药；老年患者发生严重胃肠道事件的风险更大。
-心血管血栓形成事件：非甾体抗炎药增加了严重的心血管血栓形成事件的风险，包括心肌梗塞和中风，这可能是致命的。这种风险可能在治疗初期发生，并可能随着使用时间的增加而增加。禁止进行冠状动脉旁路移植术（CABG）手术。
-肾脏作用：晚期肾功能不全的患者和因容量减少而有肾功能衰竭风险的患者禁用该药。
出血风险：该药物抑制血小板功能，因此，在怀疑或确诊脑血管出血的患者，有出血性素质，止血不完全的患者以及有高出血风险的患者中禁用。
-手术：该药物在任何大手术前均被禁用为预防性镇痛药。
-超敏性：发生了从支气管痉挛到过敏性休克的反应；给药第一剂时必须采取适当的对抗措施。先前已证明对该药物过敏或对阿司匹林或其他NSAID过敏的患者禁用该药物。
-鞘内或硬膜外给药：由于其酒精含量而禁忌。
-劳动，分娩和护理：由于可能不利地影响胎儿的循环并抑制子宫收缩，因此在分娩和分娩时禁忌。
与NSAIDS并用：由于引起严重NSAID相关副作用的累积风险，目前正在接受阿司匹林或NSAID的患者禁用该药。
用法和用量：片剂仅可作为注射用的持续疗法，并且由于严重不良事件的风险增加，因此联合使用的时间不得超过5天。建议的每日片剂总剂量（最大40毫克/天）明显低于注射剂的最大每日剂量（最大120毫克/天）。
-特殊人群：对于65岁或65岁以上，50公斤以下的患者以及血清肌酐水平适度升高的患者，应调整剂量。这些患者的每日总注射剂量不得超过60 mg。
鼻腔喷雾：美国的盒装警告包括严重心血管和胃肠道疾病的风险

禁忌症：
-对该药物或任何产品赋形剂过敏
-活动性消化性溃疡疾病，最近的胃肠道（GI）出血或穿孔，或消化性溃疡疾病或胃肠道出血的病史
-服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后出现哮喘，荨麻疹或其他变态反应的历史
-在进行任何大手术之前用作预防性镇痛
-在冠状动脉搭桥术（CABG）手术中
-晚期肾功能不全或由于容量减少而有肾功能衰竭的风险
-劳动和交付
-疑似或确诊的脑血管出血，出血性素质，止血不彻底以及高出血风险
-并用阿司匹林，NSAID，丙磺舒或己酮可可碱
-由于其酒精含量而进行神经（硬膜外或鞘内）给药

未确定17岁以下患者的安全性和疗效。
-请勿在2岁以下的患者中使用。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
鼻内喷雾剂：
-这不是吸入产品；服用时请勿吸入
-在首次使用之前激活泵；保持瓶子与手臂保持一定距离，均匀按下并释放泵5次
-轻轻地吹鼻子；坐直或站立；头稍微向前倾斜
-将鼻尖插入鼻孔，指向远离鼻中心的位置
-屏住呼吸并喷入鼻孔一次；服药后通过口恢复呼吸
-如果喷雾开始滴落，请捏鼻子以帮助保持喷雾
-如有必要，在第二个鼻孔中重复。
-开瓶后24小时丢弃瓶子

口服：
-片剂不应作为初始剂量服用；使用肠胃外制剂开始治疗；组合使用期限不得超过5天。

肠胃外：
-静脉推注不应少于15秒
-IM注射应缓慢而深入地进入肌肉

储存要求：
肠胃外制剂：储存在受控的室温下；避光

鼻内喷雾剂：
-保护免受光和冰冻
-在2C至8C（36F至46F）之间冷藏未开封的瓶子
-使用过程中，应在室温下保存；启动后24小时内丢弃

重构/准备技术：
鼻内喷雾瓶应在初次使用前涂上底漆；向下按压手指法兰，然后释放泵5次以进行灌注。

IV兼容性：
-请勿将这种药物与硫酸吗啡，盐酸甲哌丁啶，盐酸异丙嗪或盐酸羟嗪小剂量混合（例如，在注射器中），因为这会导致该药物从溶液中沉淀出来。
-与生理盐水，D5W，林格氏液，乳酸林格氏液或纤溶酶溶液兼容

一般：
-血容量不足应在给药前纠正。
-在最短的时间内使用最低的有效剂量。
-该药物不应与阿司匹林或任何其他非甾体抗炎药同时使用；请勿将鼻喷雾剂与肠胃外或口服酮咯酸同时使用

监控：
-在开始治疗期间和整个治疗过程中应密切监测血压。
-监测胃肠道出血的体征/症状。
-密切监测肾脏状况，尤其是在肾脏前列腺素在维持肾脏灌注方面起支持作用的患者中。

患者建议：
-由于存在严重并发症的危险，因此该药物的使用时间不得超过5天。
-在使用过程中保持足够的液体摄入，如果尿量显着减少，请就医。
-患者应就心血管影响，胃肠道事件，不良皮肤反应，过敏反应，肝毒性或无法解释的体重增加或水肿的体征和症状寻求医疗建议。
-对于使用鼻喷雾剂的患者，短暂，轻度至中度的鼻刺激或不适并不罕见。应指导患者在灌注后24小时丢弃瓶子。

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