氮卓斯汀的适应症和用法

盐酸氮卓斯汀鼻喷剂用于治疗5岁及以上的成人和儿童患者的季节性变应性鼻炎的症状，并用于治疗12岁及以上的成人和青少年患者的血管舒缩性鼻炎的症状。

剂量和给药

季节性过敏性鼻炎

在12岁及以上的季节性过敏性鼻炎的成人和青少年患者中，盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的推荐剂量为每个鼻孔每天喷两次或两次喷剂。在5岁至11岁的小儿患者中，盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的推荐剂量为每天每鼻孔喷两次，每次两次。

血管动力性鼻炎

在12岁及以上的血管舒缩性鼻炎的成人和青少年患者中，盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的推荐剂量为每个鼻孔两次，每天两次。

重要管理说明

仅通过鼻内途径施用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂。

涂底漆：在初次使用前，先释放4剂喷雾剂或直到出现细雾，再用盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂进行底涂。当盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂连续3天或更长时间不使用时，请用2次喷雾剂重新涂底漆或直到出现细雾为止。避免向眼睛喷洒盐酸氮卓斯汀鼻喷剂。

剂型和优势

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂是鼻喷雾剂。每次喷洒盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂，将产生体积为0.137 mL的溶液，其中包含137 mcg盐酸氮卓斯汀。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

需要心理警觉的活动中的嗜睡

在临床试验中，据报道某些服用盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的患者出现嗜睡现象[见不良反应（6.1） ]。应当警告患者，不要进行需要完全精神警觉和运动协调的危险职业，例如在服用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂后操作机器或驾驶汽车。应避免将盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用，因为可能会进一步降低机敏性并进一步损害中枢神经系统的功能[参见药物相互作用（7.1） ]。

不良反应

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的使用与嗜睡有关[见警告和注意事项（5.1） ]。

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

季节性过敏性鼻炎

盐酸氮卓斯汀鼻喷剂，每个鼻孔两次，每天两次

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的不良经验信息来自于六项安慰剂和主动对照的，为期2天至8周的临床试验，其中包括391名12岁及以上的季节性过敏性鼻炎患者，接受了盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂每个鼻孔每天两次喷雾2次。在安慰剂对照的功效试验中，接受盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂和媒介物安慰剂的患者因不良反应而停药的发生率分别为2.2％和2.8％。

表1包含不良反应，据报道，盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂每鼻孔喷洒2次，每天两次，治疗组发生频率≥2％，发生频率高于安慰剂。

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂每鼻孔每天两次喷剂

每天两次每次鼻孔一次喷洒剂量的盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的不良经验信息来自两项安慰剂对照的为期2周的临床研究，其中包括276名12岁及以上的季节性过敏性鼻炎患者。接受盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂和赋形剂安慰剂的患者因不良反应而停药的发生率分别为0.0％和0.8％。据报道，有8.3％的患者有苦味，而安慰剂组没有。据报道有0.4％的患者出现嗜睡感，而安慰剂组则没有。

在3项安慰剂对照研究中，总共176名5至11岁的患者接受了盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂的治疗，每个鼻孔每天1次喷鼻剂两次。在这些研究中，使用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗的患者发生的不良反应比使用安慰剂的发生率更高，并且未在上表的成人不良反应中反映出鼻炎/感冒症状（17.0％对9.5％），咳嗽（ 11.4％和8.3％），结膜炎（5.1％和1.8％）和哮喘（4.5％和4.1％）。

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的不良反应<2％，每个鼻孔每天喷两次或两次

在美国临床试验中，接受盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的患者每天每鼻孔两次喷洒1或2剂喷雾剂，很少观察到以下反应（<2％且超过安慰剂发生率）。

心血管：潮红，高血压，心动过速。

皮肤科：接触性皮炎，湿疹，头发和毛囊感染，糠un病，皮肤撕裂伤。

消化系统：便秘，肠胃炎，舌炎，溃疡性口腔炎，呕吐，SGPT升高，口疮性口炎，腹泻，牙痛。

代谢和营养：食欲增强。

肌肉骨骼：肌痛，颞下颌关节脱位，类风湿关节炎。

神经系统：运动亢进，感觉不足，眩晕。

心理：焦虑，人格解体，抑郁，神经质，睡眠障碍，思维异常。

呼吸道：支气管痉挛，咳嗽，咽喉灼痛，喉炎，支气管炎，喉咙干燥，夜间呼吸困难，鼻咽炎，鼻充血，咽喉痛，鼻窦炎，鼻干燥，鼻旁鼻窦分泌过多，滴鼻后。

特殊感觉：结膜炎，眼睛异常，眼痛，水汪汪的眼睛，味觉丧失。

泌尿生殖器：蛋白尿，闭经，乳房疼痛，血尿，尿频增加。

全身：过敏反应，背部疼痛，单纯疱疹，病毒感染，全身乏力，四肢疼痛，腹痛，发热。

血管动力性鼻炎

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的不良经验信息来自两项安慰剂对照的临床研究，该研究包括216名12岁及以上的血管舒缩性鼻炎患者，他们每鼻孔两次接受盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂，每天两次，每次最多28天。接受盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂和媒介物安慰剂治疗的患者因不良反应而停药的发生率分别为2.8％和2.9％。

据报道，盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗组出现以下不良反应的频率≥2％，并且比安慰剂更为频繁。

在美国血管舒缩性鼻炎临床试验中，接受盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂（每天两次，每次两次鼻孔喷洒）的患者很少观察到反应（<2％，且超过安慰剂发生率），与季节性变应性鼻炎在美国临床试验中观察到的反应相似。

在涉及经鼻和口服盐酸氮卓斯汀制剂的对照试验中，很少发生肝转氨酶升高的情况。

上市后经验

在批准后使用盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂期间，已发现以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。所报告的不良反应包括：过敏反应，使用部位刺激，心房颤动，胸痛，意识模糊，呼吸困难，面部水肿，非自愿性肌肉收缩，鼻疮，心pit，感觉异常，妄想症，瘙痒，皮疹，紊乱或嗅觉丧失和//或味道，耐受性，尿retention留，视力异常和干眼症。

药物相互作用

中枢神经系统抑制剂

应避免将盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用，因为这可能会降低机敏性并损害中枢神经系统性能[参见警告和注意事项（5.1） ]。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

数十年来在孕妇中使用盐酸氮卓斯汀的上市后经验的有限数据尚未发现任何与药物相关的流产，出生缺陷或其他不良母婴后果的风险。在动物生殖研究中，没有证据表明口服剂量约为临床日剂量的5倍会对胎儿造成伤害。在器官发生期间向怀孕的小鼠，大鼠和兔子口服给予盐酸氮卓斯汀，会产生发育毒性，包括结构异常，胚胎-胎儿存活率降低和胎儿体重降低，其剂量为270倍并高于推荐的最高剂量每日鼻内剂量（MRHDID）为1.096毫克。然而，基于动物与人的高剂量倍数，动物中这些发现与孕妇的相关性被认为是可疑的。

对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。

数据

动物资料

在器官形成期间对小鼠进行的胚胎-胎儿发育研究中，盐酸氮卓斯汀可导致胚胎-胎儿死亡，结构异常（c裂；尾巴短或缺失；肋骨融合，缺失或分支），骨化延迟和胎儿体重减轻大约是成人每日最大推荐人鼻内剂量（MRHDID）的300倍（以mg / m 2为基础，母体口服剂量为68.6 mg / kg / day），这也引起母体毒性，如母体体重下降所证明。成年小鼠的MRHDID大约是成人的MRHDID的15倍时（以mg / m 2为基础，母体口服剂量为3 mg / kg / day），胎儿和母体均无作用。

在妊娠第7至17天的器官发生期间对怀孕大鼠进行胚胎-胎儿发育研究时，在没有母体毒性的情况下，盐酸氮卓斯汀会导致结构异常（寡和短乳菌），延迟骨化和骨骼变异。大约是成人MRHDID的270倍（以母体口服剂量30 mg / kg /天计，以mg / m 2为基础）。盐酸氮卓斯汀可导致胚胎胎儿死亡，胎儿体重下降和严重的母体毒性，是MRHDID的610倍（按母体口服剂量68.6 mg / kg / day的mg / m 2计算）。 MRHDID的大约20倍（以mg / m 2为基础，母体口服剂量为2 mg / kg /天）对胎儿和母体均无影响。

在妊娠第6至18天器官发生期间对怀孕兔子进行的胚胎-胎儿发育研究中，盐酸氮卓斯汀引起流产，骨化延迟，胎儿体重下降和严重的母体毒性，其成年率约为成人MRHDID的530倍（毫克） / m 2 （母体口服剂量为30 mg / kg /天）。 MRHDID的大约5倍（以mg / m 2为基础，母体口服剂量为0.3 mg / kg /天）对胎儿和母体均无影响。

在妊娠期后期和妊娠期第17至哺乳期第21的哺乳期妊娠大鼠的产前和产后发育研究中，盐酸氮卓斯汀在母体剂量高达MRHDID的270倍时，对幼崽没有产生不利的发育影响。 （以mg / m 2为基础，孕妇剂量为30 mg / kg /天）。

哺乳期

风险摘要

没有关于母乳中盐酸氮卓斯汀的存在，对母乳喂养婴儿的影响或对牛奶产量的影响的数据。哺乳期妇女在使用盐酸氮卓斯汀期间应监测母乳喂养婴儿的排乳迹象（参见临床注意事项）。应当考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对盐酸氮卓斯汀的临床需求，以及盐酸氮卓斯汀或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

临床注意事项

监测不良反应

应监测用盐酸氮卓斯汀治疗的哺乳期妇女的母乳喂养婴儿，以观察是否存在与盐酸氮卓斯汀的苦味有关的排乳现象。

儿科用

已经建立了5岁及以上患者的盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗季节性变应性鼻炎的安全性和有效性[见不良反应（6.1）和临床研究（14.1） ]。已经确定了十二岁及以上患者的盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗血管舒缩性鼻炎的安全性和有效性[见不良反应（6.1）和临床研究（14.2） ]。尚未确定盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂在5岁以下患有季节性过敏性鼻炎的儿童患者和12岁以下患有血管舒缩性鼻炎的儿童患者中的安全性和有效性。

老人用

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的临床试验未包括足够多的65岁及以上的患者，以确定他们对年轻患者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

过量

尚未有关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的过量报道。用这种剂型的成年人急性过量服用，除了增加嗜睡感外，不太可能导致临床上显着的不良反应，因为一瓶盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂含有30毫克盐酸氮卓斯汀。在成人中单剂量口服盐酸氮卓斯汀（最多16毫克）的临床试验并未导致严重不良反应的发生率增加。如果发生过量，应采取一般的支持措施。没有已知的盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的解毒剂。口服摄入抗组胺药有可能对幼儿造成严重的不良影响。因此，应将盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂放在儿童接触不到的地方。

氮卓斯汀说明

盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂137微克（mcg）是一种抗组胺药，配制成鼻腔给药的定量喷雾溶液。盐酸氮卓斯汀以白色或几乎白色的结晶粉末形式存在。它的分子量为418.37。微溶于水，不溶于乙醇和二氯甲烷。它的熔点约为225℃，饱和溶液的pH在5.0至5.4之间。它的化学名称是（±）-1-（2H）-酞嗪酮，4-[（（4-氯苯基）甲基] -2-（六氢-1-甲基-1H-氮杂-4-基）-，一盐酸盐。其分子式为C 22 H 24 ClN 3 O•HCl，具有以下化学结构：

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂在pH 6.8±0.3的水溶液中含有0.1％盐酸氮卓斯汀USP。它还包含苯扎氯铵（125 mcg / mL），一水柠檬酸，十二水合磷酸氢二钠，乙二胺四乙酸二钠，羟丙甲纤维素，纯净水和氯化钠。

灌注后[参见剂量和用法（2.3） ]，每次计量喷雾均产生0.137 mL平均体积，其中包含137 mcg盐酸氮卓斯汀USP（相当于125 mcg氮卓斯汀碱）。该瓶子可以输送200支计量喷雾。

氮卓斯汀-临床药理学

作用机理

盐酸氮卓斯汀（一种酞嗪酮衍生物）在分离的组织，动物模型和人类中表现出组胺H 1受体拮抗剂活性。盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂为消旋混合物，在体外研究中，对映异构体之间的药理活性无差异。主要的代谢产物，去甲基氮卓斯汀，也具有H 1-受体拮抗剂活性。

药效学

心脏电生理学：

在一项安慰剂对照研究（95名过敏性鼻炎患者）中，没有证据显示盐酸盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂（每个鼻孔每天2次喷雾两次，共56天）对校正后的QT间隔（QTc）的影响。心电图。每天两次两次口服多次剂量的氮卓斯汀4 mg或8 mg，QTc的平均变化分别为7.2毫秒和3.6毫秒。

进行了交互研究，研究了同时给予口服盐酸氮卓斯汀和红霉素或酮康唑对心脏复极的影响。根据系列心电图分析，这些药物对QTc无影响。在大约最大推荐剂量的8倍的剂量下，盐酸氮卓斯汀不会将QTc间隔延长至任何临床相关程度。

药代动力学

吸收：鼻内给药后，盐酸氮卓斯汀的全身生物利用度约为40％。在2至3小时内达到最大血浆浓度（C max ）。

每天两次鼻腔喷鼻两次以上，剂量为每次两次，连续29天，每天两次鼻内给药的盐酸氮卓斯汀导致Cmax和曲线下面积（AUC）的增加大于比例。

分布：基于静脉内和口服给药，稳态分布量为14.5 L / kg。人体血浆的体外研究表明，氮卓斯汀及其代谢产物去甲基氮卓斯汀的血浆蛋白结合率分别约为88％和97％。

代谢：氮卓斯汀通过细胞色素P450酶系统氧化代谢为主要的活性代谢物去甲基氮卓斯汀。尚未确定负责氮卓斯汀生物转化的特定P450同工型。鼻内注射盐酸氮卓斯汀至稳态后，去甲基氮卓斯汀的血浆浓度为氮卓斯汀浓度的20％至50％。有限的数据表明，当通过鼻内或口服途径给予盐酸氮卓斯汀时，代谢物特征相似。

消除：基于静脉内和口服给药，消除半衰期和血浆清除率分别为22小时和0.5 L / h / kg。粪便中大约75％的放射性标记的盐酸氮卓斯汀盐酸盐排泄在粪便中，而未改变的氮卓斯汀盐则少于10％。

特殊人群：

肝功能不全：口服后，药代动力学参数不受肝功能不佳的影响。

肾功能不全：根据口服单剂量研究，与正常人相比，肾功能不全（肌酐清除率<50 mL / min）导致C max和AUC升高70％至75％。达到最大浓度的时间不变。

年龄：口服后，药代动力学参数不受年龄的影响。

性别：口服后，药代动力学参数不受性别影响。

种族：种族的影响尚未评估。

药物相互作用：

红霉素：口服氮卓斯汀（4 mg，每天两次）与红霉素（500 mg，每天3次，共7天）共同给药时，未观察到明显的药代动力学相互作用。在这项研究中，口服氮卓斯汀与红霉素的共同给药导致氮卓斯汀的C max为5.36±2.6 ng / mL和AUC为49.7±24 ng•h / mL，而单独施用氮卓斯汀的C max为5.57氮卓斯汀的±2.7 ng / mL和AUC为48.4±24 ng•h / mL。

西咪替丁和雷尼替丁：在健康受试者的多剂量，稳态药物相互作用试验中，西咪替丁（400 mg，每天两次）口服平均氮卓斯汀（4 mg，每天两次）的浓度增加了约65％。口服氮卓斯汀（4 mg，每天两次）与盐酸雷尼替丁（150 mg，每天两次）共同给药时，未观察到药代动力学相互作用。氮卓斯汀与雷尼替丁的口服联合给药，氮卓斯汀的C max为8.89±3.28 ng / mL，AUC为88.22±40.43 ng•h / mL，而单独服用氮卓斯汀的C max为7.83±4.06 ng / mL氮卓斯汀的AUC为80.09±43.55 ng•h / mL。

茶碱：每日两次口服4mg盐酸氮卓斯汀和每日两次茶碱300mg或400mg共同给药，未观察到明显的药代动力学相互作用。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

在Crl：CD（SD）BR大鼠和NMRI小鼠中进行了为期两年的致癌性研究，以评估盐酸氮卓斯汀的致癌潜力。在每日最高30 mg / kg的剂量（以mg / m 2为基础，成人和儿童的MRHDID分别约为MRHDID的270和240倍）中，未观察到致癌性的证据。在最高25 mg / kg的剂量（以mg / m 2为基础，成人和儿童的MRHDID分别约为MRHDID的110和100倍）中，没有观察到致瘤性的证据。

盐酸氮卓斯汀在大鼠骨髓中的Ames试验，DNA修复试验，小鼠淋巴瘤正向突变试验，小鼠微核试验或染色体畸变试验中均未显示任何遗传毒性作用。

口服剂量不超过30 mg / kg（以mg / m 2为基础，约为成年MRHDID的270倍），对雄性和雌性大鼠的雄性或雌性生育能力和生殖性能没有影响。剂量为68.6 mg / kg（以mg / m 2为基础，约为MRHDID的610倍），发情周期持续时间延长，交配活动减少，怀孕次数减少。黄体和植入的数量减少了；但是，植入前的损失并没有增加。

临床研究

季节性过敏性鼻炎

每个鼻孔每天两次喷两次

盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂的三项安慰剂对照临床试验评估了盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂的有效性和安全性，其中包括322例季节性过敏性鼻炎患者，每个鼻孔每天两次接受两次喷雾剂，长达4周。这些试验包括55名12至16岁的儿科患者。疗效评估基于12个小时的反射性总症状复合物（TSC）和主要症状复合物（MSC）。 MSC计算为患者按0至5级评估的口鼻，打喷嚏，流鼻涕/鼻涕，鼻痒和流眼水的个体症状的平均值。盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂/鼻孔两次，每天两次，两次喷洒表明MSC的降低幅度大于安慰剂（表3）。

在剂量范围试验中，盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂每鼻孔每天两次喷雾两次，与盐水安慰剂相比，在初次给药后3小时内症状出现统计学上显着的下降，并持续12个小时。

每天每鼻孔喷两次

在两项安慰剂对照的盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的两项临床试验中，对盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的疗效和安全性进行了评估，其中包括275名季节性过敏性鼻炎患者，每个鼻孔每天两次接受一剂喷雾剂，长达2周。疗效评估基于12小时反射性总鼻症状评分[rTNSS]。 rTNSS是根据患者在0到3个类别量表上评估的四种个人鼻部症状（流鼻涕，打喷嚏，鼻子发痒和鼻塞）的总和来计算的。主要功效终点是rTNSS中从基线到第14天的变化。接受盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的患者每天两次鼻孔喷剂两次的rTNSS基线值的平均变化要大于接受安慰剂的患者（表4）。

没有进行为期两周的比较盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的功效（和安全性）的研究，每个鼻孔每天两次喷雾两次，每个鼻孔每天两次喷雾一次。

血管动力性鼻炎

在两项安慰剂对照的盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂的临床试验中对盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂的疗效和安全性进行了评估，其中包括216例血管舒缩性鼻炎患者，每个鼻孔每天两次接受两次喷雾剂，长达4周。这些患者患有血管舒缩性鼻炎至少一年，室内和室外空气过敏原的皮肤检查阴性，嗜酸性粒细胞的鼻腔涂片阴性，鼻窦X线检查阴性。与安慰剂相比，盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂可明显减轻包括鼻漏，滴鼻后，鼻充血和打喷嚏在内的症状复合物的减少。

供应/存储和处理方式

137 mcg盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂（30毫升包装）（NDC 59651-214-30）装在装有计量喷雾泵装置的高密度聚乙烯（HDPE）瓶中，提供200计量喷雾剂。喷雾泵装置由一个装有白色安全夹和透明防尘罩的鼻腔喷雾泵组成。瓶子的净含量为30毫升（溶液净重30克）。每瓶含有30 mg（1 mg / mL）盐酸氮卓斯汀。灌注后[参见剂量和用法（2.3） ]，每次喷雾均释放出细雾，该细雾平均体积为0.137 mL含137 mcg盐酸氮卓斯汀的溶液。即使瓶未完全清空，在初次灌注之前和使用200次喷雾后，也无法确保每次喷雾中的药物用量正确。使用200次喷雾后，应丢弃瓶子。在药品标签和纸箱上印有“ EXP”的有效期后，不应使用盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂。

存储：

垂直存放在20°至25°C（68°至77°F）的受控室温下。防止冻结。

病人咨询信息

请参阅FDA批准的患者标签（患者信息和使用说明）。

需要精神警觉的活动

在服用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的某些患者中有嗜睡的报道。在服用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂后，请注意不要从事需要完全精神警觉和运动协调的危险职业，例如驾驶或操作机械的危险性工作的患者[请参阅警告和注意事项（5.1） ]。

同时使用酒精和其他中枢神经系统抑制剂

指导患者避免与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂，因为这可能会进一步降低机敏性并进一步损害中枢神经系统的性能[见警告和注意事项（5.1） ]。

常见不良反应

告知患者用盐酸氮卓斯汀鼻喷剂治疗可能导致不良反应，包括苦味，头痛，嗜睡，感觉异常，鼻炎，鼻灼痛，咽炎，鼻出血，鼻窦炎，阵发性打喷嚏，恶心，口干，疲劳，头晕，和体重增加[参见不良反应（6.1） ]。

启动

指导患者在初次使用前以及当盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂未使用3天或更长时间时，应给泵注水[参见剂量和用法（2.3） ]。

防止喷雾进入眼睛

指导患者避免向眼睛喷洒盐酸氮卓斯汀鼻腔喷雾剂。

避免儿童接触

指导患者将盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂放在儿童接触不到的地方。如果儿童不慎摄入盐酸氮卓斯汀鼻喷剂，请寻求医疗帮助或立即致电毒物控制中心。

发行人：
Aurobindo Pharma USA，Inc.
普林斯顿海茨敦路279号
东温莎，新泽西州08520

由制造：
奥罗宾多制药有限公司
印度海得拉巴500 038

发行日期：2019年9月

患者信息

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂0.1％
（ay“ zel as'teen hye” droe klor'ide）

什么是盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂？

• 盐酸氮卓斯汀鼻喷剂是一种处方药，用于治疗5岁以上的人的季节性过敏性鼻炎和12岁以上的人的血管舒缩性鼻炎的症状。
• 盐酸氮卓斯汀鼻喷剂可能有助于减轻鼻子症状，包括鼻塞，流涕，瘙痒和打喷嚏。

尚不知道盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂在5岁以下季节性过敏性鼻炎儿童或12岁以下血管舒缩性鼻炎儿童中是否安全有效。

使用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂前，我应该告诉我的医疗保健提供者什么？

Before using Azelastine hydrochloride Nasal Spray, tell your healthcare provider if you are:

• allergic to any of the ingredients in Azelastine hydrochloride Nasal Spray. See the end of this leaflet for a complete list of ingredients in Azelastine hydrochloride Nasal Spray.
• pregnant, or plan to become pregnant
• breastfeeding, or plan to breastfeed. It is not known if Azelastine hydrochloride Nasal Spray passes into your breast milk. You and your healthcare provider should decide if you will use Azelastine hydrochloride Nasal Spray if you plan to breastfeed.

Tell your healthcare provider about all the medicines you take, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal supplements. Azelastine hydrochloride Nasal Spray and other medicines may affect each other, causing side effects.

How should I use Azelastine hydrochloride Nasal Spray?

• Read the Instructions for Use at the end of this leaflet for information about the right way to use Azelastine hydrochloride Nasal Spray.
• Spray Azelastine hydrochloride Nasal Spray in your nose only. Do not spray it into your eyes or mouth.
• Use Azelastine hydrochloride Nasal Spray exactly as your healthcare provider tells you to use it.
• Do not use more than your healthcare provider tells you.
• Throw away your Azelastine hydrochloride Nasal Spray bottle after using 200 sprays. Even though the bottle may not be completely empty, you may not get the correct dose of medicine.
• If you use too much or a child accidentally swallows Azelastine hydrochloride Nasal Spray, call your healthcare provider or go to the nearest hospital emergency room right away.

What should I avoid while using Azelastine hydrochloride Nasal Spray?

Azelastine hydrochloride Nasal Spray can cause sleepiness:

• Do not drive, operate machinery, or do other dangerous activities until you know how Azelastine hydrochloride Nasal Spray affects you.
• Do not drink alcohol or take other medicines that may cause you to feel sleepy while using Azelastine hydrochloride Nasal Spray. It may make your sleepiness worse.

What are the possible side effects of Azelastine hydrochloride Nasal Spray?

The most common side effects of Azelastine hydrochloride Nasal Spray include:

• unusual bitter taste
• 头痛
• 嗜睡
• nose burning, pain or discomfort
• 流鼻涕
• scratchy or sore throat
• 流鼻血
• inflammation or swelling of the sinuses
• 打喷嚏
• 恶心
• 口干
• 疲劳
• 头晕
• weight increase

Tell your healthcare provider if you have any side effect that bothers you or that does not go away.

These are not all of the possible side effects of Azelastine hydrochloride Nasal Spray. For more information, ask your healthcare provider or pharmacist.

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

How should I store Azelastine hydrochloride Nasal Spray?

• Keep Azelastine hydrochloride Nasal Spray upright at 68°F to 77°F (20°C to 25°C).
• Do not freeze Azelastine hydrochloride Nasal Spray.
• Do not use Azelastine hydrochloride Nasal Spray after the expiration date “EXP” on the medicine label and box.

Keep Azelastine hydrochloride Nasal Spray and all medicines out of reach of children.

General information about the safe and effective use of Azelastine hydrochloride Nasal Spray.

Medicines are sometimes prescribed for conditions other than those listed in a Patient Information leaflet. Do not use Azelastine hydrochloride Nasal Spray for a condition for which it was not prescribed. Do not give Azelastine hydrochloride Nasal Spray to other people, even if they have the same symptoms that you have.可能会伤害他们。

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What are the ingredients in Azelastine hydrochloride Nasal Spray?

Active ingredient: Azelastine hydrochloride

Inactive ingredients: benzalkonium chloride, citric acid monohydrate, disodium hydrogen phosphate dodecahydrate, edetate disodium, hypromellose, purified water, and sodium chloride.

发行人：
Aurobindo Pharma USA, Inc.
279 Princeton-Hightstown Road
East Windsor, NJ 08520

Manufactured by:
Aurobindo Pharma Limited
Hyderabad-500 038, India

Issued: September 2019

Instructions for Use

Azelastine Hydrochloride Nasal Spray 0.1%
(ay" zel as' teen hye" droe klor' ide)

For the correct dose of medicine:

• Keep your head tilted downward when spraying into your nostril.
• Change nostrils each time you use the spray.
• Breathe gently and do not tip your head back after using the spray. This will keep the medicine from running down into your throat. You may get a bitter taste in your mouth.

Figure A identifies the parts of your Azelastine hydrochloride Nasal Spray pump

Before you use Azelastine hydrochloride Nasal Spray for the first time, you will need to prime the bottle.

Priming your Azelastine hydrochloride Nasal Spray

Remove the transparent dust cover over the tip of the pump and the white safety clip just under the “shoulders” of the pump ( See Figure B ).

Hold the bottle upright with 2 fingers on the shoulders of the spray pump unit and

• put your thumb on the bottom of the bottle. Press upward with your thumb and release for the pumping action. Repeat this until you see a fine mist ( See Figure C ).
• To get a fine mist you must pump the spray fast and use firm pressure against the bottom of the bottle. If you see a stream of liquid, the pump is not working correctly and you may have nasal discomfort.
• This should happen in 4 sprays or less.

Now your pump is primed and ready to use.

• Do not use Azelastine hydrochloride Nasal Spray unless you see a fine mist after you do the priming sprays. If you do not see a fine mist, clean the tip of the spray nozzle. See the “Cleaning the Spray Tip of your Azelastine hydrochloride Nasal Spray” section below.
• If you do not use Azelastine hydrochloride Nasal Spray for 3 or more days, you will need to prime the pump with 2 sprays or until you see a fine mist.

Using your Azelastine hydrochloride Nasal Spray

Step 1. Blow your nose to clear your nostrils.

Step 2. Keep your head tilted downward toward your toes.

Step 3. Place the spray tip about ¼ inch to ½ inch into 1 nostril. Hold bottle upright and aim the spray tip toward the back of your nose ( See Figure D ).

Step 4. Close your other nostril with a finger. Press the pump 1 time and sniff gently at the same time, keeping your head tilted forward and down ( See Figure E ).

Step 5. Repeat Step 3 and Step 4 in your other nostril.

Step 6. If your healthcare provider tells you to use 2 sprays in each nostril, repeat Steps 2 through 4 above for the second spray in each nostril.

Step 7. Breathe in gently, and do not tilt your head back after using Azelastine hydrochloride Nasal Spray. This will help to keep the medicine from going into your throat.

Step 8. When you finish using your Azelastine hydrochloride Nasal Spray, wipe the spray tip with a clean tissue or cloth. Put the safety clip and dust cover back on the bottle.

Cleaning the Spray Tip of your Azelastine hydrochloride Nasal Spray

• the spray tip opening is clogged, do not use a pin or pointed object to unclog the tip. Unscrew the spray pump unit from the bottle by turning it to the left (counter-clockwise) ( See Figure F ).
• Soak only the spray pump unit in warm water. Squirt the spray unit several times while holding it under water. Use the pumping action to clear the opening in the tip ( See Figure G ).

• Let the spray pump unit air dry. Make sure it is dry before you put it back onto the bottle.
• Put the spray pump unit back into the open bottle and tighten it by turning clockwise (to the right).
• To keep the medicine from leaking out, use firm pressure when you put the pump back onto the bottle.
• After cleaning, follow the instructions for priming.

This Patient Information and Instructions for Use has been approved by the US Food and Drug Administration.

发行人：
Aurobindo Pharma USA, Inc.
279 Princeton-Hightstown Road
East Windsor, NJ 08520

Manufactured by:
Aurobindo Pharma Limited
Hyderabad-500 038, India

Issued: September 2019

PACKAGE LABEL-PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 0.1% Container Label (30 mL Bottle)

NDC 59651-214-30

Azelastine Hydrochloride
Nasal Spray
0.1%
137 mcg per spray
200 Metered Sprays
FOR INTRANASAL USE ONLY
DO NOT SPRAY IN EYES
Rx only 30 mL
AUROBINDO

PACKAGE LABEL-PRINCIPAL DISPLAY PAN

综上所述

经常报告的氮卓斯汀鼻的副作用包括：嗜睡，苦味和消化不良。其他副作用包括：鼻st。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于氮卓斯汀鼻：鼻喷雾剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，氮卓斯汀鼻可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氮卓斯汀鼻腔时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

罕见

• 尿中有血
• 视力模糊或其他视力改变
• 咳嗽
• 眼痛
• 眼睛发红
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 心跳加速
• 口腔或嘴唇疮
• 胸闷
• 呼吸困难

不需要立即就医的副作用

氮卓斯汀鼻的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 口中苦味
• 嗜睡或嗜睡

不常见

• 流血的粘液或无法解释的流鼻血
• 鼻子内部燃烧
• 头晕
• 口干
• 头痛
• 肌肉酸痛或疼痛
• 恶心
• 咽喉痛
• 打喷嚏突然爆发
• 异常疲倦或虚弱
• 体重增加

对于医疗保健专业人员

适用于氮卓斯汀鼻：鼻喷雾剂

一般

最常见的不良反应是头痛，苦味，鼻窦炎和鼻出血。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻出血，鼻腔不适，上呼吸道感染，打喷嚏，鼻粘膜溃疡，鼻窦炎

上市后报告：烧鼻，咽喉发炎，呼吸困难，阵发性打喷嚏^[参考]

过敏症

上市后报告：类过敏反应^[参考]

本地

上市后报告：申请网站发炎^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：苦味（10％）

常见（1％至10％）：头痛，嗜睡，消化不良

售后报告：甜味，混乱，头晕，神经质，感觉异常，妄想症，肌肉非自愿收缩，嗅觉和/或味觉障碍或丧失^[参考]

心血管的

上市后报告：房颤，胸痛，高血压，心，心动过速^[参考]

皮肤科

非常罕见（少于0.01％）：荨麻疹，瘙痒，皮疹^[参考]

胃肠道

上市后报告：腹痛，恶心^[参考]

其他

普通（1％至10％）：疲劳

上市后报告：面部水肿，耐受性^[参考]

眼科

上市后报告：视力模糊，干眼症^[参考]

泌尿生殖

上市后报告：尿retention留^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性鼻炎的常规成人剂量

0.1％喷雾：每天两次在每个鼻孔中喷雾1或2次
0.15％喷雾：每天两次在每个鼻孔中喷洒1或2次，或每天一次在每个鼻孔中喷洒2次

用途：季节性过敏性鼻炎

0.15％喷雾：每天两次在每个鼻孔中喷雾两次

用途：常年性变应性鼻炎

过敏性鼻炎的常规儿科剂量

2至5年：
0.1％喷雾：每天两次在每个鼻孔中喷雾1次
6至11年：
0.1％喷雾和0.15％喷雾：每天两次在每个鼻孔中喷雾1次

用途：季节性过敏性鼻炎

6个月至5年：
0.1％喷雾：每天两次在每个鼻孔中喷雾1次
6至11年：
0.1％喷雾和0.15％喷雾：每天两次在每个鼻孔中喷雾1次

用途：常年性变应性鼻炎

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

小于6个月的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物应仅通过鼻内途径给药。
-初次使用前，应先释放6剂喷雾剂或直至出现细雾，然后再上底漆。如果连续三天或更长时间不使用鼻喷雾剂，应先用两次喷雾剂重新喷鼻，或者直到出现细雾为止。
-避免将这种药物喷入眼睛。

储存要求：
-防冻