1适应症和用途

骨关节炎（OA）

美洛昔康可缓解骨关节炎的体征和症状[见临床研究（14.1） ]。

类风湿关节炎（RA）

美洛昔康可缓解风湿性关节炎的体征和症状[见临床研究（14.1） ]。

少年类风湿关节炎（JRA）踝关节和多关节课程

美洛昔康适用于缓解2岁及2岁以上患者的青春期类风湿性关节炎的关节和多关节病的体征和症状[参见临床研究（14.2） ]。

2剂量和给药

一般说明

在决定使用美洛昔康之前，请仔细考虑美洛昔康和其他治疗方案的潜在益处和风险。根据个体患者的治疗目标，在最短的时间内使用最低的有效剂量[请参阅警告和注意事项（5.4） ]。

观察到对美洛昔康初始治疗的反应后，调整剂量以适应个体患者的需求。

在成年人中，无论配方如何，美洛昔康的最大推荐每日口服剂量为15 mg。在血液透析患者中​​，建议最大每日剂量为7.5 mg [参见警告和注意事项（5.6） ，在特定人群中使用（8.7）和临床药理学（12.3） ]。

可以将7.5 mg / 5 mL的美洛昔康口服混悬液或7.5 mg或15 mg的美洛昔康片剂分别代替。

使用前轻轻摇动口服混悬液。

服用美洛昔康时无需考虑进餐时间。

骨关节炎

为了缓解骨关节炎的体征和症状，建议的开始和维持口服美洛昔康的剂量为7.5 mg，每天一次。通过将剂量增加到每天一次15 mg，一些患者可能会获得更多的好处。

类风湿关节炎

为了减轻类风湿关节炎的症状和体征，美洛昔康的推荐起始和维持口服剂量为每天7.5 mg。通过将剂量增加到每天一次15 mg，一些患者可能会获得更多的好处。

少年类风湿关节炎（JRA）踝关节和多关节课程

为了提高体重较轻的儿童的剂量准确性，建议使用美洛昔康口服混悬剂。美洛昔康口服混悬剂的浓度为7.5 mg / 5 mL。对于青少年类风湿性关节炎的治疗，美洛昔康的推荐口服剂量为每天一次0.125 mg / kg，最大为7.5 mg。在这些临床试验中，每天增加一次剂量至0.125 mg / kg以上并没有显示任何其他益处。

使用口服混悬液的青少年类风湿关节炎剂量应根据孩子的体重进行个性化设置：

3剂型和强度

口服悬浮液：

•

黄绿色略带粘性的悬浮液，在5 mL中含有7.5 mg美洛昔康。

4禁忌症

过敏反应

美洛昔康是已知对美洛昔康过敏（例如，类过敏反应和严重的皮肤反应）的患者的禁忌症。

服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后出现哮喘，荨麻疹或过敏型反应的患者不应服用美洛昔康。严重的，很少致命，类似过敏性类固醇消炎药的反应已经在这类患者中有报道[见警告和注意事项（5.7，5.13）]。

冠状动脉外科

美洛昔康是在冠状动脉搭桥术（CABG）手术中禁忌围手术期疼痛的治疗[见警告和注意事项（5.1） ]。

5警告和注意事项

心血管血栓事件

数种长达三年的COX-2选择性和非选择性NSAID的临床试验表明，发生严重心血管（CV）血栓事件，心肌梗塞和中风的风险增加，这可能是致命的。所有NSAID，包括COX-2选择性和非选择性的，都可能具有相似的风险。患有已知CV疾病或CV疾病危险因素的患者可能处于更大的风险中。为了使接受NSAID治疗的患者发生CV不良事件的潜在风险降至最低，应在尽可能短的时间内使用最低的有效剂量。即使没有先前的CV症状，医师和患者也应对此类事件的发展保持警惕。应告知患者严重CV事件的体征和/或症状，以及如果发生的话应采取的步骤。

在CABG手术后的前10到14天，有两项针对COX-2选择性NSAID治疗疼痛的大型对照临床试验，发现心肌梗塞和中风的发生率增加[参见禁忌症（4.2） ]。

没有一致的证据表明，同时使用阿司匹林可减轻与使用NSAID相关的严重CV血栓形成事件的风险。同时使用阿司匹林和非甾体抗炎药确实会增加发生严重胃肠道事件的风险[见警告和注意事项（5.2） ]。

胃肠道（GI）的影响–胃肠道溃疡，出血和穿孔的风险

NSAID（包括美洛昔康）可引起严重的胃肠道（GI）不良事件，包括炎症，出血，溃疡和胃，小肠或大肠穿孔，这可能是致命的。这些严重的不良事件可以在任何时间出现，无论是否出现警告症状，都在接受NSAID治疗的患者中发生。在NSAID治疗中发生严重上消化道不良事件的患者中，只有五分之一是有症状的。由NSAID引起的上消化道溃疡，大出血或穿孔发生在大约3％至6个月接受治疗的患者中，约2％至4％接受了一年治疗的患者。这些趋势随着使用时间的延长而持续，增加了在治疗过程中的某个时间发生严重胃肠道事件的可能性。但是，即使是短期治疗也并非没有风险。

在有溃疡病或胃肠道出血病史的患者中，应格外谨慎地开具NSAID，包括美洛昔康。与既没有消化道溃疡病史和/或消化道出血史的患者相比，使用NSAID的患者发生GI出血的风险要高出10倍以上。其他增加了接受NSAID治疗的患者发生GI出血的风险的因素包括同时使用口服皮质类固醇或抗凝剂，NSAID治疗时间更长，吸烟，饮酒，年龄较大以及总体健康状况较差。致命的胃肠道事件的大多数自发报告都发生在老年或虚弱的患者中，因此，在治疗该人群时应格外小心。

为了使接受NSAID治疗的患者发生胃肠道不良事件的潜在风险降至最低，请在尽可能短的时间内使用最低有效剂量。在美洛昔康治疗期间，患者和医生应保持警惕胃肠道溃疡和出血的迹象和症状，如果怀疑有严重的胃肠道不良事件，应立即开始进一步评估和治疗。这应包括终止美洛昔康，直到排除严重的胃肠道不良事件。对于高危患者，请考虑不使用NSAID的替代疗法。

肝功能

服用美洛昔康的NSAID最多有15％的患者可能会发生一项或多项肝脏检查的临界值升高。这些实验室异常可能会发展，可能保持不变或在继续治疗后可能是短暂的。在NSAIDs的临床试验中，约1％的患者报告ALT或AST明显升高（约为正常上限的三倍或更多倍）。此外，已经报道了罕见的严重肝反应病例，包括黄疸病和致命性暴发性肝炎，肝坏死和肝功能衰竭，其中一些具有致命后果[见不良反应（6.1） ]。

有症状和/或体征提示肝功能不全的患者，或发生肝功能异常的患者，应接受美洛昔康治疗时，评估其是否出现更严重的肝反应的证据。如果出现与肝脏疾病相一致的临床体征和症状，或者出现全身性表现（例如嗜酸性粒细胞增多，皮疹等），请停用美洛昔康[见在特定人群中使用（8.6）和临床药理学（12.3） ]。

高血压

包括美洛昔康在内的NSAID可能导致新发高血压的发作或原有高血压的恶化，这两种情况均可能导致CV事件发生率增加。高血压患者应谨慎使用包括美洛昔康在内的NSAID。在开始非甾体抗炎药治疗期间和整个治疗过程中应密切监测血压（BP）。

服用ACE抑制剂，噻嗪类或loop利尿剂的患者服用NSAID时对这些疗法的反应可能受损。

充血性心力衰竭和水肿

在服用NSAID的某些患者中观察到了液体retention留和水肿。体液retention留，高血压或心力衰竭的患者慎用美洛昔康。

肾功能

长期服用包括美洛昔康在内的NSAID可能会导致肾乳头坏死，肾功能不全，急性肾衰竭和其他肾损伤。在肾前列腺素在维持肾灌注中具有补偿作用的患者中也已经观察到肾毒性。在这些患者中，非甾体类抗炎药的给药可能导致前列腺素形成的剂量依赖性减少，其次是肾血流的减少，这可能导致明显的肾脏代偿失调。发生此反应风险最大的患者是那些肾功能受损，心力衰竭，肝功能不全的患者，服用利尿剂，ACEI和血管紧张素II受体拮抗剂的患者以及老年人。停用NSAID治疗后通常会恢复至治疗前状态。

在轻度和中度肾功能不全患者中进行的药代动力学研究表明，在这些患者人群中无需调整剂量。严重肾功能不全的患者尚未进行研究。不建议在CrCl低于20 mL / min的严重肾功能不全患者中使用美洛昔康。对血液透析患者进行的一项研究表明，尽管该人群的总C max降低了，但未结合血浆的游离药物的比例却增加了。因此，建议该人群中美洛昔康的剂量每天不超过7.5 mg。密切监测服用美洛昔康的肾功能不全患者的肾功能[参见剂量和用法（2.1） ，特定人群的使用（8.7）和临床药理学（12.3） ]。

在脱水严重的患者中开始使用美洛昔康治疗时要谨慎。建议先给患者补水，然后开始使用美洛昔康治疗。既往已有肾脏疾病的患者也应注意。

尚未对美洛昔康研究肾功能不全患者体内代谢产物的累积量。由于一些美洛昔康代谢物会经肾脏排泄，因此请密切监视有严重肾功能不全的患者。

过敏反应

与其他非甾体抗炎药一样，类过敏反应已发生在未事先已知接受美洛昔康的患者中。阿司匹林三联症患者不宜服用美洛昔康。这种症状复合物通常发生在患有鼻炎或无鼻息肉的哮喘患者中，或在服用阿司匹林或其他NSAID后表现出严重的，潜在的致命性支气管痉挛[请参阅禁忌症（4.1）和警告和注意事项（5.12） ]。发生类过敏反应时寻求紧急帮助。

皮肤不良反应

NSAID（包括美洛昔康）可引起严重的皮肤不良事件，例如剥脱性皮炎，史蒂文斯-约翰逊综合症（SJS）和中毒表皮坏死症（TEN），这可能是致命的。这些严重事件可能会在没有警告的情况下发生。告知患者严重的皮肤症状的体征和症状，并在首次出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时停止使用该药物。

怀孕

从妊娠30周开始，避免使用美洛昔康，因为它可能导致动脉导管过早闭合[参见在特定人群中使用（8.1）和患者咨询信息（17.8） ]。

皮质类固醇治疗

不能期望美洛昔康替代皮质类固醇或治疗皮质类固醇激素不足。皮质类固醇激素的突然停用可能导致疾病恶化。如果决定终止皮质类固醇治疗，则应在长期接受皮质类固醇治疗的患者中逐渐减量治疗。

掩盖炎症和发烧

美洛昔康在减少发烧和炎症中的药理活性可能会削弱这些诊断体征在检测假定的非感染性，疼痛性疾病并发症中的效用。

血液学影响

接受美洛昔康在内的NSAID患者可能会出现贫血。这可能是由于体液retention留，隐匿性或胃肠道失血或由于对红细胞生成作用的描述不完整所致。长期接受NSAID（包括美洛昔康）治疗的患者，如果有任何贫血迹象或症状，应检查其血红蛋白或血细胞比容。

NSAIDs抑制血小板凝集，并已显示可延长某些患者的出血时间。与阿司匹林不同，它们对血小板功能的影响在数量上较少，持续时间较短且可逆。仔细监测接受美洛昔康治疗的患者，这些患者可能会因血小板功能改变而受到不利影响，例如患有凝血功能障碍的患者或接受抗凝剂的患者。

用于已有哮喘的患者

哮喘患者可能患有阿司匹林敏感性哮喘。在对阿司匹林敏感的哮喘患者中使用阿司匹林与严重的支气管痉挛有关，这可能是致命的。由于此类阿司匹林敏感性患者已报告阿司匹林与其他NSAID之间存在交叉反应，包括支气管痉挛，因此不应向具有这种阿司匹林敏感性的患者服用美洛昔康，在已患有哮喘的患者中应谨慎使用。

监控方式

由于严重的胃肠道溃疡和出血可能会在没有警告症状的情况下发生，因此医生应监测胃肠道出血的体征或症状。长期接受NSAID治疗的患者应定期检查其CBC和化学概况。如果出现与肝脏或肾脏疾病相符的临床体征和症状，出现全身性表现（例如嗜酸性粒细胞增多，皮疹等），或者如果异常肝试验持续或恶化，则应停用美洛昔康。

6不良反应

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

标签中其他地方还讨论了以下严重不良反应：

•

心血管血栓事件[见盒装警告和警告及注意事项（5.1） ]

•

胃肠道疾病–胃肠道溃疡，出血和穿孔的风险[见盒装警告和警告及注意事项（5.2） ]

•

肝效应[见警告和注意事项（5.3） ]

•

高血压[请参阅警告和注意事项（5.4） ]

•

充血性心力衰竭和水肿[请参阅警告和注意事项（5.5） ]

•

肾功能[见警告和注意事项（5.6） ]

•

过敏反应[请参阅警告和注意事项（5.7） ]

•

皮肤不良反应[请参阅警告和注意事项（5.8） ]

临床试验经验

骨关节炎和类风湿关节炎

美洛昔康2/3期临床试验数据库包括10122例OA患者和1012例接受美洛昔康7.5 mg /天治疗的RA患者，3505 OA患者和1351例接受美洛昔康15 mg /天治疗的RA患者。将这些剂量的美洛昔康施用于661名患者至少6个月，并施予312名患者至少一年。这些患者中约有10,500名患者接受了十项安慰剂和/或活性药物控制的骨关节炎试验，其中2363名患者接受了十项安慰剂和/或活性药物控制的类风湿关节炎试验。在美洛昔康试验的所有治疗组中，胃肠道（GI）不良事件是最频繁报告的不良事件。

在膝或髋骨关节炎患者中进行了一项为期12周的多中心，双盲，随机试验，以比较美洛昔康与安慰剂和积极对照组的疗效和安全性。在风湿性关节炎患者中进行了两项为期12周的多中心，双盲，随机试验，以比较美洛昔康与安慰剂的疗效和安全性。

表1a描绘了在为期12周的安慰剂和活性药物控制的骨关节炎试验中，≥2％的美洛昔康治疗组发生的不良事件。

表1b描述了在两项为期12周的安慰剂对照类风湿关节炎试验中，≥2％的美洛昔康治疗组发生的不良事件。

表2列出了在主动控制的骨关节炎试验中，短期（4至6周）和长期（6个月）治疗的患者中，≥2％的患者接受美洛昔康发生的不良事件。

较高剂量的美洛昔康（22.5 mg和更大剂量）与发生严重胃肠道事件的风险增加有关。因此，美洛昔康的每日剂量不应超过15毫克。

足关节和多关节课程青少年类风湿关节炎（JRA）

在三项临床试验中，三百八十七名患有关节和多关节病程JRA的患者每天接受美洛昔康的剂量范围为0.125至0.375 mg / kg。这些研究包括两项为期12周的多中心，双盲，随机试验（一项为开放性试验，延长了12周，另一项为延长了40周），以及一项为期1年的公开性PK研究。在这些使用美洛昔康的儿科研究中观察到的不良事件与成人临床试验经验相似，尽管发生频率有所不同。特别是，与成人试验相比，儿科患者最常见以下不良事件：腹痛，呕吐，腹泻，头痛和发热。据报道有七例（<2％）接受美洛昔康的患者皮疹。在试验过程中未发现意外不良事件。不良事件未显示出年龄或特定性别的亚组效应。

以下是在涉及约16,200名患者的临床试验中，接受美洛昔康治疗的患者中<2％发生的药物不良反应的列表。

营销经验

在批准后使用美洛昔康期间，已经确定了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。关于是否在自发报告中包括不良事件的决定通常基于以下一个或多个因素：（1）事件的严重性，（2）报告的数量或（3）与事件的因果关系的强度药品。全球售后经验或文献中报告的不良反应包括：急性尿retention留；粒细胞缺乏症情绪变化（例如情绪升高）；类过敏反应，包括休克；多形红斑;剥脱性皮炎;间质性肾炎黄疸;肝衰竭史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死症。

7药物相互作用

另请参见临床药理学（12.3）。

ACE抑制剂

NSAIDs可能会降低ACE抑制剂的降压作用。在同时服用美洛昔康和ACE抑制剂的患者中应考虑这种相互作用。

阿司匹林

当向健康志愿者服用美洛昔康和阿司匹林（每天3次，1000毫克）时，发现美洛昔康的AUC（10％）和C max （24％）增加。这种相互作用的临床意义尚不清楚。但是，与其他NSAID一样，一般不建议同时服用美洛昔康和阿司匹林，因为这可能增加不良反应。

与单独使用美洛昔康相比，低剂量阿司匹林与美洛昔康的同时给药可能导致胃肠道溃疡或其他并发症的发生率增加。美洛昔康不能代替阿司匹林预防心血管疾病。

利尿剂

临床研究以及上市后的观察表明，NSAIDs可以减轻某些患者中呋塞米和噻嗪的利尿钠作用。该反应已归因于肾前列腺素合成的抑制。但是，使用速尿剂和美洛昔康的研究尚未证明利钠药作用降低。速尿单剂量和多剂量药效学和药代动力学不受多剂量美洛昔康的影响。然而，在与美洛昔康同时治疗期间，应密切观察患者的肾功能衰竭[参见警告和注意事项（5.6） ]，并确保利尿药的有效性。

锂

在健康受试者中进行的一项研究中，与每天单独服用锂的受试者相比，每天两次服用804至1072 mg每天两次服用美洛昔康15 mg的受试者服用锂的平均剂量前锂浓度和AUC增加了21％。这些作用归因于美洛昔康抑制肾脏前列腺素合成。当美洛昔康被引入，调整或撤出时，应密切监测接受锂治疗的患者的锂中毒迹象。

甲氨蝶呤

据报道，NSAID可竞争性抑制兔子肾脏切片中甲氨蝶呤的积累。因此，非甾体抗炎药可减少氨甲蝶呤的消除，从而增强甲氨蝶呤的毒性。美洛昔康与甲氨蝶呤同时给药时要谨慎[见临床药理学（12.3） ]。

环孢菌素

与其他NSAID一样，美洛昔康可能会影响肾脏前列腺素，从而改变某些药物的肾脏毒性。因此，与美洛昔康同时治疗可能会增加环孢素的肾毒性。美洛昔康与环孢霉素同时给药时要小心。

华法林

效果

综上所述

较常报道的副作用包括：腹痛，贫血和水肿。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于美洛昔康：口服胶囊，口服混悬液，口服片剂，口服片剂崩解

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，美洛昔康还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用美洛昔康时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 牙龈出血
• 腹胀
• 尿液中的血液
• 模糊的视野
• 上腹部或胃部灼痛
• 溃疡疮
• 胸闷或沉重
• 发冷
• 尿液混浊
• 咳嗽
• 抽筋
• 黑尿
• 尿频或尿量减少
• 呼吸困难或劳累
• 颈静脉扩张
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 普遍感到疲倦和虚弱
• 头痛
• 荨麻疹
• 血压升高
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 口渴
• 不规则的呼吸
• 皮肤瘙痒，酸痛或发红
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 下侧或背部疼痛
• 嘈杂的呼吸
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 排尿困难或困难
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 查明皮肤上的红色或紫色斑点
• 敲打耳朵
• 癫痫发作
• 严重且持续的恶心
• 严重晒伤
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 皮肤水泡
• 咽喉痛
• 嘴唇，舌头或口腔内的疮，溃疡或白斑
• 胃胀，灼痛，痉挛，压痛或疼痛
• 出汗
• 面部肿胀或浮肿
• 腺体肿胀
• 手或脚颤抖或颤抖
• 异常出血或瘀伤
• 右上腹或胃痛
• 水样或血性腹泻
• 体重增加或减少
• 眼睛或皮肤发黄

罕见

• 皮疹
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 血腥或黑色的柏油样便
• 粘土色凳子
• 寒冷，湿滑的皮肤
• 持续呕吐
• 咳嗽
• 皮肤裂缝
• 吞咽困难
• 快速，微弱的脉冲
• 发冷或不发冷
• 排尿次数或尿量大大减少
• 嘶哑
• 关节或肌肉疼痛
• 头昏眼花
• 身体热量散失
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 鳞状皮
• 严重的胃痛
• 胸闷
• 难闻的呼吸异味
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

发病率未知

• 排尿困难（运球）
• 说话困难
• 双重视野
• 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
• 无法说话
• 胸部，腹股沟或腿部疼痛，尤其是小腿疼痛
• 突然发作的剧烈头痛
• 言语缓慢
• 胃痛，持续
• 突然失去协调
• 突然出现口齿不清
• 突然的视力改变
• 脚或小腿肿胀

如果服用美洛昔康时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 嘴唇，指甲或皮肤发蓝
• 胸部，上腹部或咽喉疼痛
• 体重快速增加
• 严重的胃痛
• 癫痫发作
• 缓慢或快速的心跳
• 眼睛，脸，嘴唇或舌头肿胀

不需要立即就医的副作用

可能会出现美洛昔康的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 加油站
• 胃灼热
• 消化不良

不常见

• 做梦异常
• 焦虑
• 食欲增加
• 味觉差，异常或不愉快
• ching
• 肿胀或饱满的感觉
• 胸部或腹部有灼热感
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 口味改变
• 视力改变
• 混乱
• 便秘
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 排尿减少
• 卸货
• 灰心
• 口干
• 胃中多余的空气或气体
• 过度流泪
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 感到悲伤或空虚
• 普遍感到不适或生病
• 脱发
• 听力损失
• 潮热
• 易怒
• 失去兴趣或愉悦
• 紧张
• 喉咙疼痛或灼痛
• 快速呼吸
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀
• 旋转感
• 嗜睡
• 凹陷的眼睛
• 头发稀疏
• 口渴
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 皱纹的皮肤

发病率未知

• 情绪变化
• 怀孕有麻烦

对于医疗保健专业人员

适用于美洛昔康：静脉分散液，口服胶囊，口服混悬液，口服片剂，口服片剂崩解

一般

最常见的副作用是腹泻，上呼吸道感染，消化不良，恶心，腹部不适和流感样症状。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：消化不良，恶心，呕吐，腹痛，便秘，肠胃气胀，腹泻

常见（1％至10％）：腹部不适，胃肠道（GI）刺激，消化不良加重，发情，胃食管反流病，上腹部疼痛

罕见（0.1％至1％）：隐匿性或宏观胃肠道出血，胃炎，口腔炎

罕见（0.01％至0.1％）：结肠炎，十二指肠溃疡，食道炎

非常罕见（小于0.01％）：胃肠穿孔

未报告频率：口干，十二指肠溃疡，胃溃疡，胃炎，呕血，出血性十二指肠溃疡，出血性胃溃疡，肠穿孔，黑斑病，胰腺炎，十二指肠溃疡穿孔，穿孔胃溃疡，口腔炎^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压

罕见（0.1％至1％）：冲洗

稀有（小于0.1％）：心pit

未报告频率：潮热，心绞痛，心力衰竭，低血压，心肌梗塞，血管炎，心律不齐，心慌，心动过速，休克，心力衰竭^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，头痛，心导管综合征

罕见（0.1％至1％）：嗜睡

未报告频率：晕厥，惊厥，感觉异常，震颤，味觉变态^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咽炎，上呼吸道感染，咳嗽，鼻咽炎，支气管炎，鼻窦炎，喉炎，胸膜炎，呼吸困难，鼻炎

稀有（小于0.1％）：哮喘

未报告频率：支气管痉挛^[参考]

其他

常见（1％至10％）：意外家庭，水肿，跌倒，流感样症状，疼痛，周围水肿，重力水肿，疲劳，耳部疾病，眩晕，跌倒

未报告频率：面部浮肿，发烧，不适，体重下降，体重增加，耳鸣

上市后报告：脑膜炎^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：贫血

罕见（0.01％至0.1％）：血细胞计数异常，白细胞减少症，血小板减少症

非常罕见（少于0.01％）：粒细胞缺乏症^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒，红斑疹，斑丘疹，多汗症，紫癜

罕见（0.1％至1％）：血管性水肿

稀有（0.01％至0.1％）：Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死溶解，荨麻疹

非常罕见（少于0.01％）：大疱性皮炎，多形性红斑

未报告频率：脱发，大疱疹，剥脱性皮炎，光敏反应，出汗增加

上市后报告：多形红斑^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏

罕见（0.1％至1％）：过敏反应

未报告频率：类过敏反应

上市后报告：类过敏反应包括休克^[参考]

内分泌

上市后报告：女性不育^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，加重性关节痛，关节joint缩，关节积液，关节肿胀，背部疼痛，骨关节炎，四肢疼痛，关节炎，滑囊炎，肌肉痉挛，肌痛，类风湿关节炎^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：排尿频率，尿路感染，血尿

未报告频率：急性尿retention留^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝功能障碍，ALT升高，AST升高，胆红素血症

非常罕见（少于0.01％）：肝炎

未报告频率：GGT升高，黄疸，肝衰竭^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠

稀有（小于0.1％）：噩梦，情绪改变

未报告频率：梦境异常，焦虑，意识混乱，沮丧，神经质，迷失方向

上市后报告：情绪变化，例如情绪升高^[参考]

肾的

非常罕见（少于0.01％）：急性肾衰竭，乳头坏死，急性肾小管坏死

未报告频率：白蛋白尿，BUN增加，肌酐增加，间质性肾炎，肾衰竭^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：脱水，食欲增加

罕见（0.1％至1％）：钠retention留，高钾血症，水retention留^[Ref]

眼科

普通（1％至10％）：白内障

罕见（小于0.1％）：视觉障碍，结膜炎，视力模糊

未报告频率：视力异常^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人骨关节炎的常用剂量

口服片和口腔崩解片：
-初始剂量：每天一次7.5毫克口服
-维持剂量：需要额外镇痛的患者每天口服15 mg
-最大剂量：每天一次口服15毫克

口服胶囊：
-初始剂量：每天口服5 mg
-维持剂量：需要额外镇痛的患者每天口服10 mg
-最大剂量：每天口服10毫克

评论：
-口服制剂未显示出相同的全身性暴露，并且不被认为可互换。
-应使用与个体治疗目标相一致的，尽可能短的最低有效剂量。

用途：用于缓解骨关节炎疼痛的体征和症状

类风湿关节炎的成人剂量

口服片和口腔崩解片：
-初始剂量：每天一次7.5毫克口服
-维持剂量：需要额外镇痛的患者每天口服15 mg
-最大剂量：每天一次口服15 mg

评论：
-口服制剂未显示出相同的全身性暴露，并且不被认为可互换。
-应使用与个体治疗目标相一致的，尽可能短的最低有效剂量。

用途：用于缓解类风湿关节炎的体征和症状

通常的成人止痛药

每天一次30毫克静脉推注（超过15秒）

评论：
-在临床试验中，获得有效止痛的时间中位数为2至3小时；可能需要快速起效的非NSAID；一些患者在最初的24小时内可能没有足够的镇痛作用。
-应使用与个体治疗目标相一致的，尽可能短的最低有效剂量。

用途：用于中度至重度疼痛的治疗，可单独使用或与非NSAID镇痛药联合使用。

青少年类风湿关节炎的常规儿科剂量

2岁或以上：

口服片和口腔崩解片：
体重：60公斤或以上：每天7.5毫克口服
-每天7.5毫克以上的剂量未显示出其他益处。

评论：
-口服制剂未显示相同的全身性暴露，并且不被认为可互换
-口服片剂不应用于体重不足60公斤的儿童。

用途：用于缓解风湿性关节炎的多关节病或多关节病的体征和症状

肾脏剂量调整

口服：
-轻度至中度肾功能不全：不建议调整
-严重肾功能不全：不推荐

肠胃外：
-轻度肾功能不全：不建议调整
-因容量减少而有肾衰竭风险的患者中度至重度肾功能不全：禁忌
-中度至重度肾功能不全：不建议

肝剂量调整

轻至中度肝功能不全：不建议调整
严重肝功能不全：慎用；监控不良影响

剂量调整

老年人：由于存在与NSAID相关的严重不良反应的风险，因此在开始治疗前应仔细权衡其益处和风险

CYP450 2C9底物的弱代谢者：
-应考虑减少剂量，因为这些患者可能由于清除率降低而血浆水平升高

预防措施

美国盒装警告：严重心血管和胃肠道疾病的风险：
-非甾体抗炎药（NSAID）导致发生严重心血管（CV）血栓事件的风险增加，包括心肌梗塞和中风，这可能是致命的。这种风险可能在治疗初期发生，并可能随着使用时间的增加而增加。
-该药物在冠状动脉旁路移植术（CABG）手术中是禁忌的。
-NSAID引起严重胃肠道（GI）不良事件的风险增加，包括出血，溃疡和胃或肠道穿孔，可能致命。这些事件可以在使用期间的任何时间发生，而不会出现警告症状。老年患者和有消化性溃疡病史和/或胃肠道出血史的患者更有可能发生严重的胃肠道事件。

禁忌症：
-对活性成分或任何成分的超敏反应（例如过敏反应和严重的皮肤反应）
-服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后的哮喘，荨麻疹，鼻息肉或过敏型反应史
-在冠状动脉搭桥术（CABG）手术中
-中度至重度肾功能不全的患者因容量减少而有发生肾衰竭的风险（可注射）
-苯丙酮尿症（口腔崩解片）患者

口服片剂和口腔崩解片剂：
-已在2至17岁的青少年关节炎小儿患者中建立了安全性和有效性，但是，不建议体重不足60 kg的患者使用。

口服胶囊和肠胃外注射：
-未确定18岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析：
-口服片剂和口腔崩解片：最大剂量：每天口服一次7.5 mg
-口服胶囊：最大剂量：每天口服5 mg

其他的建议

行政建议：
片剂或胶囊剂：
-每天口服一次，带或不带食物

口腔崩解片：
-每天口服一次，带或不带食物
-请勿在给药前将片剂从泡罩包装中取出
-用干净，干燥的手打开去皮泡罩包装；取下药片并将其放在舌头上；不需要液体

肠胃外注射：
-仅适用于静脉注射
-在15秒内通过静脉推注进行管理
-为降低毒性风险，患者在给药前应充分补充水分

存储：
肠胃外注射：储存于15C至25C（59F至77F）；不要冻结；避光

一般：
-口服制剂不可相互互换，因此不应替代。
-通过在尽可能短的时间内使用最低的有效剂量，可以将不良副作用减至最小。
-对治疗的最初反应后，应调整剂量以适应患者的个人需求。
-服用非甾体类抗炎药（NSAID）会增加心脏病发作，心力衰竭和中风的风险；这些事件可能在治疗期间的任何时间发生，并且长期使用会增加风险；心血管疾病的病史或危险因素；和更高的剂量。

监控：
-心血管：在开始治疗过程中以及整个治疗过程中都应密切监测血压。
-胃肠道：评估消化道出血的体征/症状。
-肾功能：监测肾脏状况，尤其是在肾脏前列腺素在维持肾脏灌注中起支持作用的情况下。
-定期监测接受长期治疗的患者的血细胞计数，肾脏和肝功能。

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（NSAID药物指南）。
-患者应就胃肠道事件，不良皮肤反应，过敏反应，肝毒性或无法解释的体重增加或水肿的体征和症状寻求医疗建议。
-如果发生心血管事件的体征/症状，包括呼吸短促，言语不清，胸痛或身体一侧无力，患者应立即就医。
-如果孕妇怀孕，计划怀孕或哺乳，应与医疗服务提供者联系；在妊娠30周或更晚的妊娠期不应使用这种药物。
-患者应意识到与该药物存在多种潜在的药物相互作用，在开始任何新药（包括非处方药）使用之前，应与医疗保健专业人员进行交谈。
-建议患者在意识到这种药物的作用之前不要从事需要精神警觉或运动协调的活动，包括驾驶。

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