Mentax

Mentax说明

Mentax®奶油，1％，含有合成抗真菌剂，布替萘芬盐酸盐。 Butenafine是与苄胺在结构上相关的称为苄胺的抗真菌化合物。

Butenafine HCl在化学上被称为N-4-叔丁基苄基-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐。该化合物的分子式为C 23 H 27 N•HCl，分子量为353.93，具有以下结构式：

Butenafine HCl是白色，无味的结晶性粉末。自由溶于甲醇，乙醇和氯仿，微溶于水。 Mentax®奶油，1％，每克含有纯净水USP，丙二醇二辛酸酯，的白色乳膏基质10毫克布替萘芬盐酸甘油USP，鲸蜡醇NF，硬脂酸甘油酯SE，白凡士林USP，硬脂酸NF，聚氧乙烯（23）鲸蜡基醚，苯甲醇NF，二乙醇胺NF和苯甲酸钠NF。

Mentax-临床药理学

药代动力学

在健康受试者中，持续14天，6克Mentax®奶油，1％的进行一项研究中，被每天一次施加到背部皮肤（3,000平方厘米）的7名受试者，和20克奶油的每日施用一次至另外12名受试者的手臂，躯干和腹股沟区域（10,000 cm 2 ）。局部应用14天后，该6克剂量组产生的血浆血浆Butenafine HCl平均峰值浓度Cmax为1.4±0.8 ng / mL，出现在血浆峰值浓度Tmax的平均时间为15±8小时，血浆浓度-时间曲线下的平均面积AUC 0-24小时为23.9±11.3 ng-hr / mL。对于20克剂量组，平均Cmax为5.0±2.0 ng / mL，平均Tmax为6±6小时，平均AUC 0-24小时为87.8±45.3 ng-hr / mL。观察到血浆丁那芬HCl浓度双相下降，其半衰期分别估计为35小时和> 150小时。

在最后一次给药后72小时，平均血浆浓度下降到6克剂量组为0.3±0.2 ng / mL，而20克剂量组为1.1±0.9 ng / mL。上次给药后7天血浆中残留的丁那芬HCl含量较低（6克剂量组为0.1±0.2 ng / mL，20克剂量组为0.7±0.5 ng / mL）。通过皮肤吸收到体循环中的丁那芬盐酸盐的总量（或剂量百分比）尚未确定。已确定尿中的主要代谢产物是通过末端叔丁基侧链的羟基化形成的。

在11例足癣患者中，患者应用1％的Butenafine HCl乳霜覆盖患处和紧邻的皮肤区域，每天一次，持续4周，并在1剂给药后10至20小时之间收集一次血液样本，治疗后2周和4周。血浆中的butenafine HCl浓度范围为无法检测到0.3 ng / mL。

在24名患有癣的患者中，患者每天应用1％的butenafine HCl乳霜覆盖受感染的皮肤，并立即覆盖周围皮肤区域，持续2周（平均每日剂量：1.3±0.2 g）。在最后一次给药后0.5至65小时之间收集了一次血液样本，血浆丁那芬盐酸盐的浓度范围为无法检测到2.52 ng / mL（平均值±SD：0.91±0.15 ng / mL）。停止治疗四周后，血浆丁那芬HCl浓度范围为无法检测到0.28 ng / mL。

微生物学

Butenafine HCl是一种苄胺衍生物，其作用方式与抗真菌药的烯丙胺类相似。据推测，Butenafine HCl通过抑制角鲨烯的环氧化作用，从而阻止了麦角固醇（真菌细胞膜的重要组成部分）的生物合成。苄胺衍生物，如烯丙胺，在麦角固醇生物合成途径中比唑类抗真菌药更早起作用。根据药物的浓度和所测试的真菌种类，丁那芬盐酸盐在体外可能具有杀真菌或抑真菌作用。但是，这些体外数据的临床意义尚不清楚。

如“适应症和用途”部分所述，在体外和临床感染中，Butenafine HCl均对大多数以下微生物菌株具有活性：

表皮藻
红毛癣菌
糠马拉色菌
毛癣菌
毛癣菌

临床研究

杂色性癣

在以下数据展示中，对杂色性癣（牛皮癣）患者进行了研究。术语“阴性真菌学”定义为在皮肤刮屑的KOH制剂中不存在菌丝，即，未见真菌形式或仅存在酵母细胞（芽孢杆菌）。术语“有效的治疗”被定义为负真菌加总的体征和症状评分（从零至三个分）红斑，鳞屑和瘙痒等于或在第8周的术语小于1“完全固化”是指真菌学阴性且体征/症状评分为零的红斑，脱屑和瘙痒患者。

两项单独的研究比较了Mentax®Cream与每天两次使用的媒介物，用于治疗黑斑癣（牛皮癣）。对患者进行了2周的治疗，并在治疗后的接下来几周进行了评估：第2周（第4周）和第6周（第8周）。下表中所示的“意向性治疗”分析中包括所有基线KOH阳性且已分配药物的受试者。统计学意义（Mentax®与车辆）的有效的治疗方法来实现，但在6个星期没有完全固化处理的研究31边际统计学意义（p = 0.051）（Mentax®与车辆）的有效的治疗方法来实现，但研究32中治疗后6周未完全治愈。下表列出了这两项对照研究的数据。

花斑癣（Tinea（pityriasis）versicolor）是由糠Mal马拉色菌（ Malassezia furfur ，以前称为Pityrosporum orbiculare ）引起的浅表性，慢性复发性皮肤感染。共生生物是正常皮肤菌群的一部分。在易感人群中，该病可能会在躯干上引起色素沉着或色素沉着斑块，这些斑块可能会延伸到颈部，手臂和大腿上部。

感染的治疗可能不会立即导致受影响部位的色素恢复。成功治疗后色素的正常化是可变的，可能需要数月，具体取决于个体皮肤类型和偶然的日晒。感染的复发率是可变的。

Mentax的适应症和用法

Mentax®（盐酸布替萘芬）奶油，1％的适应症为云芝由于糠秕马拉色菌（以前P.炭疽病）局部治疗皮肤病的感染，体癣（糠疹）。未在免疫功能低下的患者中研究Butenafine HCl乳膏。 （请参阅剂量和管理。）

禁忌症

Mentax®（盐酸布替萘芬）奶油，1％，在谁已经已知或怀疑灵敏度Mentax®奶油，1％，或任何其组分的个体是禁忌。

警告事项

Mentax®（盐酸布替萘芬）奶油，1％，不用于眼科，口服，阴道内或使用。

预防措施

一般

Mentax®霜，1％，仅用于外用。如果刺激或灵敏度与使用Mentax®霜的发展，1％，治疗应停止和适当的治疗提起。该疾病的诊断应通过在适当的培养基上进行[除糠fur分枝杆菌（以前的球形毕赤酵母）外]或通过在氢氧化钾溶液中直接镜检感染的表皮组织来确认。

谁是已知的患者是烯丙胺抗真菌剂敏感应该使用Mentax®（盐酸布替萘芬）奶油，1％，谨慎，因为可能会发生交叉反应性。

使用Mentax®霜，1％，为遵医嘱，并与眼睛，鼻子，嘴巴避免接触，和其他粘膜。

给患者的信息

应指导患者：

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使用Mentax®霜，1％，由遵医嘱。将药物涂抹到患处后应洗手。避免接触眼睛，鼻子，嘴巴和其他粘膜。 Mentax®霜，1％，仅用于外用。

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干施前彻底患处（S），如果你想申请Mentax®霜，1％，沐浴后。

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即使症状可能有所改善，也应在医生建议的整个治疗时间内使用该药物。如果在规定的治疗期结束后没有改善，或者病情恶化，请尽快通知医生（请参见下文）。

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如果应用区域显示出刺激性，发红，发痒，燃烧，起泡，肿胀或渗出的迹象，请告知医生。

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除非医生另有指示，否则应避免使用闭塞敷料。

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除处方药外，请勿将其用于任何疾病。

药物相互作用

Mentax®（盐酸布替萘芬）奶油，1％，和其它药物之间可能的药物的相互作用还没有被系统的评价。

致癌，诱变，生育力受损

长期研究，以评估Mentax®霜，1％的潜在致癌性，还没有进行。两项体外试验（中国仓鼠淋巴细胞中的细菌反向突变试验和染色体畸变试验）和一项体内试验（大鼠微核生物试验）显示，丁那芬没有致突变或致突变性。

在大鼠进行的皮下生殖力研究中，剂量水平最高为25 mg / kg /天（根据体表面积比较，普通花斑癣为人类推荐的最大剂量的0.5倍），但丁那芬对雌性或雄性不产生任何不利影响。

怀孕

皮下剂量的丁那芬（根据器官表面积比较，其在器官发生过程中的剂量水平最高为25 mg / kg /天）（相当于人体对普通癣的最大推荐剂量的0.5倍）对大鼠没有致畸作用。在兔子的口腔胚胎胎儿发育研究中（器官发生过程中给予的剂量高达400 mg丁那芬HCl / kg /天）（相当于基于体表面积比较的普通花斑癣人类推荐最大剂量的16倍），未经治疗-观察到相关的外部，内脏，骨骼畸形或变异。

在大鼠的一项口服围产期和产后发育研究中（剂量水平最高为125 mg丁那芬HCl / kg /天）（相当于根据体表面积比较得出的人类普通癣的最大推荐剂量的2.5倍），否观察到与治疗有关的对产后生存，F1代发育或其随后的成熟度和生育力的影响。

但是，尚无适当的，对照良好的研究在孕妇中局部使用布萘那芬进行。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

护理母亲

尚不知道丁那芬盐酸盐是否从人乳中排出。因为许多药物被排泄在人乳，应谨慎处方Mentax®霜，1％，哺乳妇女行使。

儿科用

尚未研究12岁以下小儿患者的安全性和有效性，因为杂色癣在12岁以下的患者中并不常见。

不良反应

在与Mentax®霜，1％的治疗患者815对照临床试验，9（约1％），报告涉及到皮肤的不良事件。这些包括灼烧/刺痛，瘙痒和病情恶化。没有耐心Mentax®霜，1％，中断了治疗由于不良事件处理。在接受车辆治疗的患者中，由于治疗部位的不良事件，在718名患者中有2名停药，其中之一是应用部位的严重烧伤/刺痛和瘙痒。

在未经对照的临床试验中，使用Mentax®Cream治疗的患者中最常报告的不良事件为1％：接触性皮炎，红斑，刺激性和瘙痒，每例发生率均低于2％。

在超过200受试者挑衅测试，有对任一乳膏或车辆基地Mentax®奶油，1％无过敏性接触致敏的证据。

过量

迄今为止，尚无人类过量服用丁那芬盐酸盐的报道。

Mentax剂量和用法

患有癣（糠疹）花斑癣应适用Mentax®霜，1％，每日一次，为期两周。充分Mentax®霜应适用于覆盖受影响的地区，立即周围的患者花斑癣皮肤。如果患者在治疗期后仍无临床改善，则应检查诊断和治疗方法。

如何提供Mentax

Mentax®（盐酸布替萘芬）奶油，1％，在以下尺寸的管被供给：

15克试管（NDC 0378-6151-46）

30克试管（NDC 0378-6151-49）

存放在5°和30°C（41°和86°F）之间。

请将本品和所有药物放在儿童接触不到的地方。

迈兰制药公司
摩根敦，西弗吉尼亚州26505

修订日期：6/2018
029.8

Mentax：R8

主显示屏-15克

NDC 0378-6151-46

Mentax®
（丁那芬盐酸盐）奶油1％

仅供局部皮肤科使用-
不适用于口服，眼科或阴道内使用

每克含10毫克盐酸丁那芬，纯净水USP，丙二醇
二辛酸酯，甘油USP，鲸蜡醇NF，单硬脂酸甘油酯SE，白凡士林USP，硬脂酸
NF，聚氧乙烯（23）鲸蜡基醚，苄醇NF，二乙醇胺NF和苯甲酸钠NF。

常规剂量：有关完整的处方信息，请参见随附的包装说明书。

仅限于外用。

请将本品和所有药物放在儿童接触不到的地方。

存放在5°至30°C（41°至86°F）之间。

有关批号和有效期，请参见端盖。

制造用于：
迈兰制药公司
摩根敦，西弗吉尼亚州26505

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MI：151：02：1C：R8