甲氧基聚乙二醇-表皮素β（注射剂）

甲基OX-ee pol-ee-ETH-i-leen GLYE-kol e-POE-e-tin BAY-ta

常用品牌名称

在美国

• Mircera

可用的剂型：

• 解

治疗类别：造血

药理学类别：促红细胞生成

甲氧基聚乙二醇-表皮素β的用途

甲氧基聚乙二醇-表皮素β注射液可用于治疗可能会或可能不会进行透析的慢性肾脏病（CKD）成人或正在接受透析的CKD儿童的贫血。甲氧基聚乙二醇-表皮素β不能用于治疗由癌症药物引起的贫血。

甲氧基聚乙二醇-表皮素β注射会导致骨髓产生红血球。如果人体不能产生足够的红细胞，则可能发生严重的贫血。这通常发生在肾脏功能不正常的慢性肾脏衰竭患者中。

甲氧基聚乙二醇-表皮素β仅在医生的处方下提供。

使用甲氧基聚乙二醇-表皮素β之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于甲氧基聚乙二醇-表蛋白β，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生您是否曾经对甲氧基聚乙二醇-表皮素β或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

迄今进行的适当研究尚未发现儿科特定问题，当通过针头插入您孩子的一根静脉中进行注射时，甲氧基聚乙二醇-表皮素β注射剂在5至17岁儿童中的使用将受到限制。对于5岁以下的儿童或在儿童皮肤下注射时，尚未确定安全性和有效性。

老年医学

迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题，这些问题会限制甲氧基聚乙二醇-表皮素β注射剂在老年人中的使用。但是，老年患者更容易出现肾脏，肝脏或心脏疾病，在接受甲氧基聚乙二醇-表皮素β的患者中，可能需要谨慎或调整剂量。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。如果您正在服用其他处方药或非处方药（非处方药[OTC]），请告知您的医疗保健专业人员。

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医学问题的存在可能会影响甲氧基聚乙二醇-表皮素β的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 出血问题或
• 炎性或代谢性疾病，慢性或慢性
• 维生素缺乏症-在使用甲氧基聚乙二醇-表皮素β之前应先进行纠正。

• 血块，历史或
• 癌症或
• 充血性心力衰竭或
• 心脏病发作史或
• 心脏搭桥手术或
• 心脏或血管疾病或
• 中风的历史-副作用的机会可能会增加。

• 高血压（高血压），控制或
• 癫痫发作的历史-谨慎使用。可能会使这些情况恶化。

• 高血压（高血压），不受控制或
• 纯红细胞发育不全（PRCA，骨髓病）-不应在患有这些疾病的患者中使用。

正确使用甲氧基聚乙二醇-表皮素β

甲氧基聚乙二醇-表皮素β通常由医生服用。但是，注射剂有时在家中使用。如果您在家中使用甲氧基聚乙二醇-表皮素β，您的医生将教您如何注射。确保您完全了解如何注射药物。

甲氧基聚乙二醇-表皮素β随附《用药指南》。请仔细阅读并遵循这些说明。问您的医生是否有任何疑问。

甲氧基聚乙二醇-表皮素β可以在皮肤下或静脉注射。如果您的医生告诉您以某种方式注射，请按照医生的指示进行。

如果您在家服用甲氧基聚乙二醇-表皮素β：

• 每次注射药物时，请使用新的针头和未打开的注射器。
• 不要使用超出医生指示的剂量的药物，也不要经常使用药物。
• 您将看到可以拍摄这张照片的身体区域。每次拍摄时，请使用不同的身体部位。跟踪每次拍摄的位置，以确保旋转身体部位。这将有助于防止注射引起的皮肤问题。
• 检查预填充注射器中的液体。它必须是透明或无色至浅黄色。如果预填充注射器中的溶液变得浑浊，变色或其中有颗粒，请勿使用它。不要摇晃。
• 不要从打开的注射器中保存任何剩余的药物。每个注射器只能使用1次。

患有肾脏疾病的人需要特别饮食。此外，高血压患者（可能由肾脏疾病或Mircera®治疗引起）可能需要特殊饮食或吃药以控制血压。贫血得到纠正后，有些人感觉好多了，他们想吃的比以前更多。为了避免肾脏疾病或高血压恶化，即使您感觉好转，也应遵循特殊的饮食习惯并定期服用药物，这一点非常重要。

除Mircera®外，您的身体还需要铁和维生素来制造红血球。您的医生可能会指导您服用铁或维生素补充剂。确保认真遵循医生的命令。

加药

对于不同的患者，甲氧基聚乙二醇-表皮素β的剂量将不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括甲氧基聚乙二醇-表皮素β的平均剂量。如果您的剂量不同，请不要改变剂量，除非您的医生指示您这样做。

您服用的药物量取决于药物的强度。同样，每天服用的剂量数量，两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。

• 对于注射剂型：
  • 对于不接受透析的慢性肾脏疾病患者：
    • 成人-剂量基于体重，必须由医生决定。起始剂量是每两周一次向静脉或皮下注射的每千克（kg）体重0.6微克（mcg）。您的医生可以根据需要调整剂量。
    • 儿童-用法和剂量必须由医生决定。
  • 对于慢性肾脏病透析患者：
    • 成人-剂量基于体重，必须由医生决定。起始剂量是每两周一次向静脉或皮下注射的每千克（kg）体重0.6微克（mcg）。您的医生可以根据需要调整剂量。
    • 5至17岁的儿童-剂量取决于您的孩子的血红蛋白水平或他或她正在接受epoetin alfa还是darbepoetin alfa，并且必须由您的医生确定。每4周一次，通过将一根针插入您孩子的静脉中的针头，剂量可以是48 mcg（来自epoetin）或145.5 mcg（来自darbepoetin）。
    • 5岁以下的儿童-使用和剂量必须由医生决定。

错过的剂量

致电您的医生或药剂师以获取说明。

存储

放在儿童接触不到的地方。

不要保留过时的药物或不再需要的药物。

询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。

存放在冰箱中。不要冻结。

如果您在家中存放甲氧基聚乙二醇-表皮素β，请将其保存在原始包装中，直到准备使用为止。避免阳光直射。您可以在室温下最多保存30天。 30天后丢弃所有未使用的药物。

将用过的针头和注射器丢入坚硬的密闭容器中，针头不能刺穿。请将此容器远离儿童和宠物。

使用甲氧基聚乙二醇-表皮素β时的注意事项

在您或您的孩子使用甲氧基聚乙二醇-表皮素β时，请您的医生定期检查您或您孩子的病情非常重要。需要血液测试以检查不良影响。您可能还需要在家中监测血压。如果您发现正常血压有任何变化，请立即致电医生。

甲氧基聚乙二醇-表皮素β可能会增加您患心脏病，中风，充血性心力衰竭和血液凝固问题的风险。如果您开始出现头晕，晕眩，疲倦，胸痛，呼吸困难，突然或严重头痛，视力，言语或行走问题，请立即与医生联系。

甲氧基聚乙二醇-表皮素β可能会增加癌症患者肿瘤恶化的风险。如果您有疑虑，请咨询您的医生。

甲氧基聚乙二醇-表皮素β可能引起抽搐（癫痫发作），尤其是在治疗的最初几个月中。如果对此有疑问，请咨询您的医生。

甲氧基聚乙二醇-表皮素β可能引起严重的过敏反应，包括过敏反应，可能危及生命，需要立即就医。如果您在服药后出现皮疹，瘙痒，面部，舌头或喉咙肿胀，呼吸困难或胸痛，请立即致电医生。

甲氧基聚乙二醇-表皮素β会引起严重的皮肤反应。如果您有水疱，脱皮或松弛，红色皮肤病灶，严重的粉刺或皮疹，皮肤上的疮或溃疡，发烧或发冷的甲氧基聚乙二醇-表皮素β，请立即咨询医生。

确保任何治疗您的医生或牙医都知道您正在使用甲氧基聚乙二醇-表皮素β。手术前几天，您可能需要停止使用甲氧基聚乙二醇-表皮素β。您的医生可能希望您服用稀释剂（例如华法林）以防止在手术期间或之后出现血块。

甲氧基聚乙二醇-表皮素β的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生联系：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 混乱
• 咳嗽
• 呼吸困难
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 耳部充血
• 发热
• 头痛
• 失去声音
• 鼻充血
• 紧张
• 敲打耳朵
• 流鼻涕
• 缓慢或快速的心跳
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 出汗
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 尿频
• 下背部或侧面疼痛
• 胸部，腹股沟或腿部疼痛，尤其是腿部小腿疼痛
• 突然发作的严重头痛
• 突然失去协调
• 突然出现口齿不清
• 突然的视力改变

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 混乱
• 尿量减少
• 腹泻
• 说话困难
• 吞咽困难
• 颈静脉扩张
• 双重视野
• 极度疲劳或虚弱
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 荨麻疹或伤口，瘙痒或皮疹
• 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
• 无法说话
• 不规则的呼吸
• 关节或肌肉疼痛
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 皮肤发红
• 癫痫发作
• 严重，突然头痛
• 语音缓慢或含糊不清
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 手臂或腿突然，严重的虚弱或麻木
• 出汗
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 视力改变
• 呕吐
• 体重增加

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 肌肉痉挛

不常见

• 排便困难

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

综上所述

普遍报道的依泊汀β-甲氧基聚乙二醇副作用包括：死亡。其他副作用包括：上呼吸道感染。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于依泊汀β-甲氧基聚乙二醇：注射液

需要立即就医的副作用

依泊汀β-甲氧基聚乙二醇及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用依泊汀β-甲氧基聚乙二醇时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 混乱
• 咳嗽
• 呼吸困难
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 耳部充血
• 发热
• 头痛
• 失去声音
• 鼻充血
• 紧张
• 敲打耳朵
• 流鼻涕
• 缓慢或快速的心跳
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 出汗
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 尿频
• 下背部或侧面疼痛
• 胸部，腹股沟或腿部疼痛，尤其是腿部小腿疼痛
• 突然发作的严重头痛
• 突然失去协调
• 突然出现口齿不清
• 突然的视力改变

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 混乱
• 尿量减少
• 腹泻
• 说话困难
• 吞咽困难
• 颈静脉扩张
• 双重视野
• 极度疲劳或虚弱
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 荨麻疹或伤口，瘙痒或皮疹
• 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
• 无法说话
• 不规则的呼吸
• 关节或肌肉疼痛
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 皮肤发红
• 癫痫发作
• 严重，突然头痛
• 语音缓慢或含糊不清
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 手臂或腿突然，严重的虚弱或麻木
• 出汗
• 脸，手指，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 视力改变
• 呕吐
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

依泊汀β-甲氧基聚乙二醇可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 肌肉痉挛

不常见

• 排便困难

对于医疗保健专业人员

适用于依泊汀β-甲氧基聚乙二醇：可注射溶液

一般

最常见的不良事件是高血压，腹泻和鼻咽炎。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（13％）

常见（1％至10％）：低血压，程序性低血压，动静脉瘘血栓形成，动静脉瘘部位并发症，严重的出血性不良反应（所有类型），装置中的血栓形成

未报告频率：心肌梗塞，充血性心力衰竭，深静脉血栓形成，血栓性血管事件^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（11％）

常见（1％至10％）：呕吐，便秘，胃肠道出血，腹痛^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：血小板减少

未报告频率：严重贫血^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（11％）

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，泌尿道感染，支气管炎，与器械有关的感染，咽炎^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽^[参考]

其他

常见（1％至10％）：发热

未报告频率：血液透析血栓形成血管通路，死亡，死亡被判定为癌症^[参考]

神经系统

未报告频率：中风，高血压脑病，癫痫发作^[参考]

过敏症

未报告频率：严重的过敏反应（包括过敏反应，血管性水肿，支气管痉挛，心动过速，瘙痒，皮疹，荨麻疹） ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉痉挛，背部疼痛，四肢疼痛^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：体液超负荷，高钾血症^[参考]

肿瘤的

未报告频率：肿瘤进展，局部区域控制降低^[参考]

皮肤科

未报告频率：严重的皮肤反应（包括史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死溶解） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

与成人慢性肾功能衰竭相关的成人剂量

未接受透析的患者：

目前不使用促红细胞生成剂（ESA） ：
初始剂量：0.6 mcg / kg，每两周一次静脉内（IV）或皮下（SC）
维持剂量（血红蛋白稳定后）：每月一次，每2周一次两次；根据需要滴定


来自埃泊汀（EA）的转化：
每周8000单位以下的EA剂量：每2周60 mcg或每月120 mcg

EA剂量8000至16,000单位/周：每2周100 mcg或每月200 mcg

每周超过16,000单位的EA剂量：每2周180 mcg或每月360 mcg


来自Darbepoetin alfa的转换：
达贝泊汀阿尔法剂量低于40 mcg /周：每2周60 mcg或每月120 mcg

darbepoetin alfa剂量40至80 mcg /周：每2周100 mcg或每月200 mcg

达贝泊汀阿尔法剂量超过80 mcg /周：每2周180 mcg或每月360 mcg


评论：
-既不指示也不推荐用于癌症化疗引起的贫血。
-当需要立即纠正贫血时，既不表示也不建议使用其替代红细胞（RBC）输血。
-尚未显示出症状，身体机能或健康相关生活质量的改善。
-当血红蛋白低于10 g / dL时开始治疗，血红蛋白下降的速度很可能需要RBC输注，目标是降低RBC输血相关的风险，包括同种免疫。
-如果血红蛋白超过10 g / dL，减少或中断剂量。
-使用必要的最低剂量以减少对红细胞的输血。


用途：慢性肾脏疾病引起的贫血

肾脏剂量调整

查看常规成人剂量

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

一般：
-不要增加剂量超过每4周一次。
-减少剂量可以更频繁。
-避免频繁的剂量变化。

快速血红蛋白升高（在任何14天时间内超过1 g / dL）：根据需要减少剂量25％或更多，以减少快速反应。

反应不足（治疗4周后血红蛋白增加1 g / dL或更低）：剂量增加25％
-尽管剂量增加了12周，但仍没有足够的反应的患者不太可能对更多的剂量增加做出反应，但发生不良事件的风险更大。
-使用必要的最低剂量以减少对红细胞的输血。

血红蛋白超过10 g / dL：减少或中断剂量；使用必要的最低剂量以减少对红细胞的输血。

老年病：临床研究没有纳入足够的65岁以上患者来确定他们是否与年轻患者反应不同。
-剂量选择应谨慎，通常从给药范围的下限开始，这反映出肝，肾或心脏功能障碍以及其他情况和伴随用药的可能性增加。

预防措施

美国盒装警告：
慢性肾脏病：
-在对照试验中，当目标血红蛋白水平为11 g / dL或更高时，使用促红细胞生成素（ESA）的患者有更大的死亡，严重的不良心血管反应和中风的风险。
-未发现目标血红蛋白水平，ESA剂量或给药策略不会增加风险。
-使用必要的最低剂量以减少对红细胞的输血。

癌症：
-既不指示也不推荐用于因癌症化疗而引起的贫血。
-剂量范围研究由于使用该药物的患者比另一种ESA的患者死亡增加而提前终止。
-ESAs缩短了总生存期，并增加了乳腺癌，非小细胞肺癌，头颈癌，淋巴癌和宫颈癌的肿瘤进展或复发风险。

禁忌症：
-高血压
-纯红细胞发育不全（PRCA），开始于用这种或另一种ESA治疗后
-对该产品有严重的过敏反应（例如过敏反应，血管性水肿，支气管痉挛，皮疹，荨麻疹）

未确定5岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

成人透析患者：
目前不使用促红细胞生成剂（ESA） ：
初始剂量：0.6 mcg / kg，每两周一次静脉内（IV）或皮下（SC）
维持剂量（血红蛋白稳定后）：每月一次，每2周一次两次；根据需要滴定

-当血红蛋白低于10 g / dL时开始治疗。
-如果血红蛋白接近或超过11 g / dL，请减少或中断剂量。
透析患者应首选-IV给药，因为其免疫原性可能较低。


小儿血液透析（5至17岁）；对于血红蛋白稳定在另一种转用该药物的ESA上的患者：
根据以前的ESA剂量稳定血红蛋白的剂量。

从埃泊汀阿尔法转移：以前的埃泊汀阿尔法剂量的4倍/ 125，每4周一次静脉注射（例如，每周4次1500单位埃泊汀阿尔法/ 125 = 48 mcg埃泊汀β-甲氧基聚乙二醇）

从darbepoetin alfa转移：前一次darbepoetin alfa剂量的4倍/0.55，每4周一次IV（例如，每周4 x 20单位darbepoetin alfa / 0.55 =每4周mcg依泊汀β-甲氧基聚乙二醇145.5 mcg）


腹膜透析：
-小儿腹膜透析患者的安全性和疗效尚未确定。

其他的建议

行政建议：
-可在成人中皮下（SC）或静脉内（IV）给药。
透析患者首选-IV，因为其免疫原性可能较低。
-IV是小儿患者中唯一批准的途径。
-尚未在小儿患者中确定SC给药的安全性和有效性。

储存要求：
-冷藏；放在原始纸箱中以防光照
-最终用户可以在原始纸箱中于室温下保存30天； 30天后丢弃
-避免剧烈摇晃

IV兼容性：
-请勿与肠胃外溶液混合使用。

监控：
-至少每周一次监测血红蛋白，直到开始或调整治疗时稳定。
-一旦稳定，至少每月监测一次血红蛋白。