Moxeza的适应症和用法

Moxeza®溶液被指示为所引起的下列生物体的敏感菌株细菌性结膜炎的治疗：

绿球菌*
麦金棒杆菌*
粪肠球菌*
黄褐微球菌*
葡萄球菌*
金黄色葡萄球菌
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
溶血性葡萄球菌
人型葡萄球菌
腐生葡萄球菌*
金黄色葡萄球菌*
链球菌炎*
肺炎链球菌
副血链球菌*
大肠杆菌*
流感嗜血杆菌
肺炎克雷伯菌*
痤疮丙酸杆菌
沙眼衣原体*

*在少于10个感染中研究了这种生物的功效。

Moxeza剂量和管理

每天2次在患眼中滴入1滴，持续7天。

剂型和优势

装满3 mL 0.5％莫西沙星无菌眼用溶液的4 mL瓶。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

仅限局部眼科使用

不用于注射。 Moxeza®溶液仅用于局部眼科使用，不应被结膜下注射或直接引入到眼睛的前室中。

过敏反应

在接受全身给药的喹诺酮类药物（包括莫西沙星）的患者中，据报道出现严重的，偶发性的致命超敏反应（过敏性），有些在首次给药后出现。一些反应伴有心血管衰竭，意识丧失，血管性水肿（包括喉，咽或面部水肿），气道阻塞，呼吸困难，荨麻疹和瘙痒。如果对莫西沙星发生过敏反应，请停止使用该药物。严重的急性超敏反应可能需要立即紧急治疗。应根据临床指示进行氧气和气道管理。

长期使用抗性生物的生长

与其他抗感染药一样，长时间使用可能会导致包括真菌在内的不敏感生物过度生长。如果发生超级感染，请停止使用并制定替代疗法。只要临床判断需要，就应在扩大的检查下对患者进行检查，例如裂隙灯生物显微镜检查，以及在适当的情况下进行荧光素染色。

避免戴隐形眼镜

如果有细菌性结膜炎的体征或症状，应建议患者不要戴隐形眼镜。

不良反应

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

该数据在1263名以下患者描述反映暴露Moxeza®解决方案，5月和92岁之间，标志和细菌性结膜炎的症状。最常报告的不良反应是眼睛刺激，发热和结膜炎，据报道有1-2％的患者。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别C。莫西沙星在器官发生期间以高达500 mg / kg /天的口服剂量（约每日最高建议人眼总剂量的25,000倍）给予妊娠大鼠时，不会致畸。然而，观察到胎儿体重下降和胎儿骨骼发育略有延迟。当怀孕的食蟹猴口服剂量高达100 mg / kg /天时，没有致畸作用的证据（约为最高建议每日人类眼科总剂量的5,000倍）。以100 mg / kg /天观察到较小胎儿的发生率增加。

由于在妊娠妇女中没有适当和对照良好的研究，Moxeza®解决方案应该在怀孕期间使用只有在潜在利益的潜在的风险对胎儿。

护理母亲

尽管可以推测莫西沙星在人乳中会被排泄，但尚未在人乳中进行测量。当Moxeza®解决方案给予哺乳母亲应谨慎。

儿科用

Moxeza®在下面4个月以下的婴儿解决方案的安全性和有效性尚未确定。

没有证据表明，眼部服用莫西沙星对承重关节没有任何影响，即使已证明口服某些喹诺酮类药物会引起未成熟动物的关节炎。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性和有效性的总体差异。

Moxeza说明

Moxeza®是在局部眼用的无菌溶液。

盐酸莫西沙星是一种抗感染的8-甲氧基氟喹诺酮，在C7位带有一个二氮杂双环壬基环。

C 21 H 24 FN 3 O 4 •HCl摩尔重量437.9

化学名称：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[（4aS，7aS）-八氢-6H-吡咯[3,4-b]吡啶-6-基] -4 -氧代-3-喹啉羧酸，一盐酸盐。

Moxeza®溶液每毫升含5.45毫克盐酸莫西沙星，相当于5毫克莫西沙星碱。

惰性物质：氯化钠，黄原胶，硼酸，山梨糖醇，替洛沙普，纯净水和盐酸和/或氢氧化钠以调节pH。

Moxeza®是具有300-370毫渗透摩尔浓度/ kg的重量摩尔渗透压浓度和pH为约7.4的黄绿色，等渗溶液。盐酸莫西沙星为淡黄色至黄色结晶粉末。

Moxeza-临床药理学

作用机理

莫西沙星是氟喹诺酮类抗感染药的一员[见临床药理学（12.4）] 。

药代动力学

莫西沙星稳态血药代动力学健康成年男性和女性受试者进行了评价谁给予多，双边的，局部眼部剂量Moxeza®解决方案，每天两次，每次四天最终剂量在第5天的平均稳态AUC 0 -12为8.17±5.31 ng * h / mL。每天两次口服0.5％的莫西沙星5天后，莫西沙星的C max约为口服莫西沙星盐酸盐制剂所达到的最大0.02％（口服400 mg AVELOX *后的C max ，4.5±0.5 mcg / mL） 。

微生物学

莫西沙星的抗菌作用来自对拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV的抑制。 DNA促旋酶是一种必不可少的酶，它参与细菌DNA的复制，转录和修复。拓扑异构酶IV是一种已知在细菌细胞分裂过程中在染色体DNA分配中起关键作用的酶。

喹诺酮类药物（包括莫西沙星）的作用机理与大环内酯类，氨基糖苷类或四环素类不同。因此，莫西沙星可能对抵抗这些抗生素的病原体具有活性，而这些抗生素可能对对莫西沙星具有抵抗力的病原体具有活性。莫西沙星与上述类别的抗生素之间没有交叉耐药性。全身性莫西沙星与其他喹诺酮类药物之间存在交叉耐药性。

体外对莫西沙星的耐药性是通过多步突变产生的。对莫西沙星的抗药性在体外以革兰氏阳性细菌的一般频率在1.8 x 10 -9至<1x10 -11之间发生。

如“适应症和用法”部分所述，莫西沙星在体外和临床感染中均对下列微生物的大多数菌株具有活性：

绿球菌*
麦金棒杆菌*
粪肠球菌*
黄褐微球菌*
葡萄球菌*
金黄色葡萄球菌
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
溶血性葡萄球菌
人型葡萄球菌
腐生葡萄球菌*
金黄色葡萄球菌*
链球菌炎*
肺炎链球菌
副血链球菌*
大肠杆菌*
流感嗜血杆菌
肺炎克雷伯菌*
痤疮丙酸杆菌
沙眼衣原体*

*在少于10个感染中研究了这种生物的功效。

可获得以下体外数据，但其在眼部感染中的临床意义尚不清楚。 Moxeza®解决方案在治疗眼部感染由于这些生物的安全性和有效性尚未建立足够和良好对照的临床试验。

已经显示莫西沙星在体外对以下列出的大多数微生物菌株具有活性。当使用系统性断点评估时，这些生物被认为是易感的。但是，体外全身性断点与眼科疗效之间的关系尚未建立。仅在评估结膜感染的潜在治疗方法时才提供生物体清单作为指导。莫西沙星对以下大多数眼病原体的大多数菌株（≥90％）表现出的体外最低抑菌浓度（MIC）为2 mcg / mL或更低（全身易感断裂点）。

好氧革兰氏阳性微生物：
卡普拉葡萄球菌
葡萄球菌
芦敦葡萄球菌
巴斯德氏葡萄球菌
无乳链球菌
米尔链球菌组
口腔链球菌
化脓性链球菌
唾液链球菌
血链球菌

好氧革兰氏阴性微生物：
鲍曼不动杆菌
醋酸钙不动杆菌
不动杆菌
产气肠杆菌
阴沟肠杆菌
副流感嗜血杆菌
产酸克雷伯菌
卡他莫拉菌
奥斯陆莫拉菌
摩根氏菌
淋球菌
脑膜炎奈瑟菌
泛集聚体
寻常变形杆菌
斯氏假单胞菌
液态沙雷氏菌
粘质沙雷氏菌
嗜麦芽窄食单胞菌

厌氧微生物：
产气荚膜梭菌
厌氧消化链球菌
大型链球菌
微小链球菌
消化链球菌

其他微生物：
结核分枝杆菌
鸟分枝杆菌
堪萨斯分枝杆菌
海水分枝杆菌

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未在动物中进行长期研究以确定莫西沙星的致癌潜力。

在Ames沙门氏菌逆转试验中使用的四种细菌菌株中，莫西沙星没有致突变性。与其他喹诺酮类药物一样，使用同一试验在菌株TA 102中用莫西沙星观察到的阳性反应可能是由于DNA促旋酶的抑制。在CHO / HGPRT哺乳动物细胞基因突变试验中，莫西沙星不致突变。当使用v79细胞时，在相同的测定中获得了模棱两可的结果。莫西沙星在v79染色体畸变测定中具有致死性，但不会在培养的大鼠肝细胞中诱导计划外的DNA合成。在小鼠的微核试验或显性致死试验中，没有体内遗传毒性的证据。

口服剂量高达500 mg / kg / day的莫西沙星对雄性和雌性大鼠的生育能力没有影响，约为每日建议的最高人类眼总剂量的25,000倍。口服500 mg / kg时，对雄性大鼠的精子形态（头尾分离）和雌性大鼠的发情周期影响不大。

临床研究

在一个随机，双盲，多中心，车辆对照的临床试验，其中治疗细菌性结膜炎进行给药以Moxeza®溶液，每日2次，Moxeza®优于其车辆两者的临床和微生物学结果。在第4天达到临床治愈是Moxeza®溶液治疗的患者的63％（424分之265），相对于在车辆治疗的患者的51％（423分之214）。微生物成功（基线根除病原体）中的溶液在第4天在Moxeza®溶液治疗的患者相对于赋形剂治疗的患者的56％（423分之237）的75％（424分之316）来实现的。在抗感染试验中，根除微生物并不总是与临床结果相关。

供应/存储和处理方式

Moxeza®溶液是如由天然低密度聚乙烯瓶和分配插头和棕褐色聚丙烯闭合爱尔康DROP-TAINER®分配系统中的无菌眼用溶液供给。篡改证据在包装的封口和颈部周围有收缩带。

4毫升瓶装3毫升-NDC 0065-0006-03

储存：储存在2°C-25°C（36°F-77°F）。

病人咨询信息

避免污染产品

建议患者不要将滴管头接触任何表面，以免污染内装物。

避免戴隐形眼镜

如果患者有细菌性结膜炎的体征和症状，建议不要戴隐形眼镜。

过敏反应

全身性给药的喹诺酮类药物，包括莫西沙星，即使在单次给药后也与超敏反应有关。应告知患者立即停止使用，并在出现皮疹或过敏反应的第一个迹象时联系他们的医生。

拜耳医药股份公司授权给爱尔康。

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* AVELOX是拜耳公司的注册商标。

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T2017-23
2017年2月

主要显示面板

爱尔康
NDC 0065-0006-03灭菌

Moxeza®
（莫西沙星滴眼液）
0.5％

爱尔康®3毫升

仅接收