左氧氟沙星滴眼液的适应症和用法

左氧氟沙星眼药水适用于治疗由以下细菌的易感菌株引起的角膜溃疡：

革兰氏阳性细菌：

棒杆菌种

金黄色葡萄球菌

表皮葡萄球菌

肺炎链球菌

维里丹集团链球菌*

革兰氏阴性细菌：

铜绿假单胞菌

粘质沙雷氏菌*

*对这种生物的功效进行了少于10次感染的研究

左氧氟沙星滴眼液的剂量和用法

第1天到第3天：

清醒时每30分钟至2小时以及退休后约4和6小时向患眼滴入1-2滴。

通过治疗完成的第4天：

清醒时每1至4小时向患眼滴入1-2滴。

剂型和优势

5 cc瓶装满5 mL 1.5％左氧氟沙星无菌眼用溶液。

禁忌症

对左氧氟沙星，其他喹诺酮类药物或该药物中任何成分过敏的患者禁用左氧氟沙星眼用溶液。

警告和注意事项

过敏反应

在接受包括左氧氟沙星在内的全身性喹诺酮类药物的患者中，据报道出现严重的，偶发性的致命超敏反应（过敏性），有些在首次给药后出现。一些反应伴有心血管衰竭，意识丧失，血管性水肿（包括喉，咽或面部水肿），气道阻塞，呼吸困难，荨麻疹和瘙痒。如果对左氧氟沙星发生过敏反应，请停药。严重的急性超敏反应可能需要立即紧急治疗。应根据临床指示进行氧气和气道管理。

长期使用抗性生物的生长

与其他抗感染药一样，长时间使用可能会导致包括真菌在内的不敏感生物过度生长。如果发生超级感染，请停止使用并制定替代疗法。只要有临床判断，就应在扩大的检查下对患者进行检查，例如裂隙灯生物显微镜检查，以及在适当的情况下进行荧光素染色。

避免戴隐形眼镜

如果患者有角膜溃疡的体征和症状，应建议患者不要戴隐形眼镜。

不良反应

在整个研究人群中，最频繁报告的不良反应是头痛和滴注后的味觉障碍。这些反应发生在大约8％至10％的患者中。大约1％至2％的患者发生不良反应，包括视力下降/模糊，腹泻，消化不良，发烧，感染，滴眼点刺激/不适，眼部感染，恶心，眼部疼痛/不适和喉咙刺激。少于1％的患者发生的其他眼部反应包括化学变性，角膜糜烂，复视，浮游动物，充血，眼睑浮肿和眼睑红斑。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别C

致畸作用：左氧氟沙星在大鼠中的口服剂量为810 mg / kg /天，导致胎儿体重下降和胎儿死亡率增加。当家兔口服剂量高达50 mg / kg / day时，未观察到致畸作用；在这种情况下，全身暴露量估计为最大推荐人眼剂量下的全身暴露量的250倍；静脉内给药剂量高达25 mg / kg /天。千克/天，据估计，全身暴露量是在建议的最大人类眼科剂量下观察到的剂量的120倍。

但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。仅当潜在益处证明对胎儿有潜在风险时，才应在怀孕期间使用左氧氟沙星。

护理母亲

尚未在人乳中测定左氧氟沙星。根据氧氟沙星的数据，可以推测左氧氟沙星在人乳中排泄。给哺乳母亲服用左氧氟沙星时应谨慎。

儿科用

尚未确定六岁以下儿童的安全性和有效性。口服全身性喹诺酮已被证明会引起未成熟动物的关节炎。没有证据表明左氧氟沙星的眼科给药对承重关节有任何影响。

老人用

在老年人和其他成年患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

过量

左氧氟沙星滴眼液说明

左氧氟沙星滴眼液1.5％是无菌局部滴眼液。左氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药，可抵抗多种革兰氏阳性和革兰氏阴性眼病原体。左氧氟沙星是一种氟化的4-喹诺酮，在基本环结构的1至8位上含有一个六元环（吡啶并苯并恶嗪）。左氧氟沙星是外消旋药物氧氟沙星的纯（-）-（S）-对映异构体。与氧氟沙星相比，它在中性pH下更易溶于水。

C 18 H 20 FN 3 O 4 ·½H2O摩尔重量370.38

化学名称：（-）-（S）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7 H-吡啶基[1,2， 3-de] -1，4-苯并恶嗪-6-羧酸半水合物。左氧氟沙星（半水合物）USP是黄白色结晶粉末。每毫升左氧氟沙星滴眼液含有15.36 mg左氧氟沙星半水合物USP，相当于15 mg左氧氟沙星。

包含：活性：左氧氟沙星（半水合物）USP是浅黄白色；非活性成分：甘油和注射用水。可能还包含盐酸和/或氢氧化钠，以将pH值调节到大约6.7。左氧氟沙星眼用溶液是等渗的，重量克分子渗透压浓度约为291 mOsm / kg。

左氧氟沙星滴眼液-临床药理学

作用机理

左氧氟沙星是氟喹诺酮类抗微生物药物的成员（请参见12.4微生物学）。

药代动力学

在使用左氧氟沙星滴眼液治疗16天的过程中，对14名健康成人志愿者的血浆左氧氟沙星浓度进行了测量。第1天和第16天早上一次，给药计划为每只眼睛1至2滴；第2至8天每两小时每只眼睛1-2滴；从第9天到第15天，每四小时每只眼睛1到2个。给药后1小时血浆中左氧氟沙星的平均浓度范围从第1天的3.13 ng / mL到第16天的10.4 ng / mL。

左氧氟沙星的最大平均浓度从第1天的3.22 ng / mL增加到第16天的10.9 ng / mL，这比标准口服左氧氟沙星给药后的报道低400倍。

在滴入2滴左氧氟沙星滴眼液后的不同时间点，对100名健康成人志愿者的眼中左氧氟沙星浓度进行了测量。滴注15分钟后测得的平均泪液浓度为757 mcg / mL。

微生物学

左氧氟沙星是消旋体氧氟沙星（一种喹诺酮类抗菌剂）的L-异构体。氧氟沙星的抗菌活性主要存在于L-异构体中。左氧氟沙星和其他氟喹诺酮类抗微生物药的作用机制包括抑制细菌拓扑异构酶IV和DNA促旋酶（两者均为II型拓扑异构酶），这是DNA复制，转录，修复和重组所需的酶。

左氧氟沙星对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物具有体外活性，并且通常在等于或略高于抑制浓度的浓度下具有杀菌作用。

氟喹诺酮类药物，包括左氧氟沙星，在化学结构和作用方式上与β-内酰胺类抗生素和氨基糖苷类不同，因此可能对抵抗β-内酰胺类抗生素和氨基糖苷类的细菌具有活性。另外，β-内酰胺抗生素和氨基糖苷类可能对抵抗左氧氟沙星的细菌有活性。耐左氧氟沙星由于体外自发突变是一种罕见的发生（范围：10 - 9至10 - 10）。

如适应症和用法部分所述，左氧氟沙星已显示出在体外和临床感染中均对下列微生物的大多数菌株具有活性。

好氧革兰氏阳性微生物：

棒杆菌属*

金黄色葡萄球菌

表皮葡萄球菌

肺炎链球菌

维里丹集团链球菌*

好氧革兰氏阴性微生物：

铜绿假单胞菌

粘质沙雷氏菌*

*在少于10个感染中研究了这种生物的功效。

也可以使用以下体外数据，但它们在眼部感染中的临床意义尚不清楚。左氧氟沙星治疗由这些微生物引起的眼科感染的安全性和有效性尚未在充分且得到良好控制的试验中确定。

当使用系统性断点评估时，这些生物被认为是易感的。然而，尚未建立体外全身性断点与眼科功效之间的相关性。仅在评估角膜溃疡的潜在治疗方法时才提供生物体清单作为指导。左氧氟沙星对以下大多数眼病原体的大多数菌株（≥90％）的体外最低抑菌浓度（MIC）为2 mcg / mL或更低（全身易感断裂点）：

好氧革兰氏阳性微生物：

粪肠球菌（许多菌株仅中等感染）

腐生葡萄球菌

无乳链球菌

化脓性链球菌

链球菌（C / F组）

链球菌（G组）

好氧革兰氏阴性微生物：

鲍曼不动杆菌

沃氏不动杆菌

科氏柠檬酸杆菌

弗氏柠檬酸杆菌

产气肠杆菌

阴沟肠杆菌

大肠杆菌

嗜血杆菌流感

副流感嗜血杆菌

产酸克雷伯菌

肺炎克雷伯菌

嗜肺军团菌

卡他莫拉菌

摩根氏菌

淋球菌

泛集聚体

奇异变形杆菌

寻常变形杆菌

普罗维登西亚

斯图尔特普罗维登斯

荧光假单胞菌

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

在一项对大鼠的长期致癌性研究中，左氧氟沙星在每日饮食中以100 mg / kg /天的剂量连续2年每日服用2年后，没有显示出致癌或致癌的潜力，基于最高C值，血浆水平相当于最大临床暴露量的245倍。

左氧氟沙星在以下测定中没有致突变性：Ames细菌突变测定（鼠伤寒沙门氏菌和大肠杆菌）CHO / HGPRT正向突变测定，小鼠微核试验，小鼠显性致死试验，大鼠计划外DNA合成测定以及体内小鼠姊妹试验染色单体交换测定。在体外染色体畸变（CHL细胞系）和体外姊妹染色单体交换（CHL / IU细胞系）检测中呈阳性。左氧氟沙星在高达360 mg / kg / day的口服剂量下对大鼠的生育力或生殖没有损害，据估计，该剂量的全身暴露量是最大推荐人眼剂量的2600倍。

临床研究

在两项针对280名阳性培养患者的随机，双掩蔽，多中心，对照临床试验中，给受试者服用左氧氟沙星或0.3％的氧氟沙星滴眼液。

在清醒后每两小时和退休后第4和6小时，在第1至第3天进行给药。每天清醒时，通过每天4次治疗完成在第4天给药。临床治愈定义为完全再上皮化，连续两次就诊无浸润进展。左氧氟沙星治疗的受试者的平均临床治愈率约为80％（73％至87％），而用氧氟沙星0.3％眼药水治疗的受试者的平均临床治愈率为84％（82％至86％）。

供应/存储处理方式

左氧氟沙星眼用溶液1.5％无菌提供，带有白色不透明圆柱形低密度聚乙烯瓶，带有以下开口的白色不透明锥形低密度聚乙烯可控滴管尖端和棕褐色锥形高密度聚乙烯瓶盖，其尺寸如下：

5毫升装在5毫升容器中– NDC 54288-140-01

存放：存放在15°至25°C（59°至77°F）。

病人咨询信息

避免污染产品

建议患者避免用眼睛，手指或其他来源的材料污染涂药器尖端。

避免戴隐形眼镜

如果患者有角膜溃疡的体征和症状，建议他们不要戴隐形眼镜。

过敏反应

全身性给药的喹诺酮类药物，包括左氧氟沙星，即使在单次给药后也已经与超敏反应有关。建议患者立即停止使用，并在出现皮疹或过敏反应的第一个迹象时联系他们的医生。

使用说明

首次使用左氧氟沙星滴眼液之前：

1.检查并确保瓶子和瓶盖之间的防拆环没有损坏（请参见图A）。如果防拆环破损或丢失，请联系您的药剂师。

2.撕下防拆环（见图B）。

3.要打开瓶子，请逆时针方向旋转以取下盖子（请参见图C）。

本使用说明已获得美国食品和药物管理局的批准。

由制造：

微型实验室有限公司

孟加拉国560099。印度。

发行人：

BPI Labs，LLC

永久地契，新泽西州07728

LI32I R-2006

包装标签，主要显示面板

NDC 54288-140-01
左氧氟沙星滴眼液1.5％
在眼中的典型应用
仅接收
5毫升
BPI LABS，LLC

仅接收NDC 54288-140-01

左氧氟沙星滴眼液1.5％
在眼中的典型应用
5毫升
BPI LABS，LLC

对于消费者

适用于左氧氟沙星滴眼液：滴眼液

需要立即就医的副作用

左氧氟沙星眼药除了需要的作用外，还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

不需要立即就医的副作用

左氧氟沙星眼用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 声音变化

• 身体疼痛或疼痛
• 拥塞
• 喉咙干燥或酸痛
• 流鼻涕
• 眼睑肿胀
• 脖子上的腺体肿胀
• 吞咽困难

• 眼睛或眼睑发痒，疼痛，发红或肿胀
• 浇水
• 视力下降
• 发热
• 眼中有东西的感觉
• 头痛
• 嘶哑
• 眼睛灼热，干燥，发痒或疼痛
• 增强眼睛对光的敏感性

对于医疗保健专业人员

适用于左氧氟沙星滴眼液：滴眼液

一般

通常，副作用为轻度或中度，短暂的，并且仅限于眼睛。 1.5％溶液最常报告的不良反应是头痛和味觉障碍。 ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力下降/模糊，眼部感染，眼部疼痛/不适，眼灼伤，粘液股，畏光

罕见（0.1％至1％）：眼睑浮肿，眼干燥，眼痒，化学疗法，角膜糜烂，复视，浮子，眼睑红斑，眼睑消光，结膜乳头反应，结膜注射，结膜滤泡^[参考]

本地

常见（1％至10％）：滴眼部位刺激/不适^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，味觉障碍^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：喉咙刺激，咽炎

罕见（0.1％至1％）：鼻炎

未报告频率：喉头水肿^[参考]

其他

常见（1％至10％）：发烧，感染，异物感^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹泻，消化不良，恶心^[Ref]

心血管的

罕见（0.1％至1％）：充血^[参考]

皮肤科

未报告频率：皮疹，接触性湿疹，接触性刺激^[参考]

据报道与活性成分和/或防腐剂苯扎氯铵接触性湿疹和刺激。 ^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应

稀有（0.01％至0.1％）：眼外过敏反应（包括皮疹）

未报告频率：过敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

细菌性结膜炎的成人剂量

0.5％溶液：
-第1天和第2天：清醒时每2小时向患眼滴入1至2滴眼药，每天最多8次。
-第3天到第7天：清醒时每4个小时向受影响的眼睛滴入1至2滴，每天最多4次。

用途：用于治疗由易感染的棒状杆菌，金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，链球菌（C / F组），链球菌（G组），绿脓杆菌链球菌，不动杆菌，黄杆菌，流感嗜血杆菌引起的细菌性结膜炎粘菌

成人角膜溃疡的剂量

1.5％溶液：
-第1天到第3天：清醒时以及退役后大约4和6小时，每30分钟至2小时向患眼滴入1至2滴。
-第4天直至治疗完成：清醒时每1至4小时向患眼滴入1至2滴眼药水。

用途：用于治疗因棒状杆菌属，金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，绿菌素群链球菌，marcescens，铜绿假单胞菌等易感菌株而引起的角膜溃疡

细菌性结膜炎的常规儿科剂量

6岁以上：
0.5％溶液：
-第1天和第2天：清醒时每2小时向患眼滴入1至2滴眼药，每天最多8次。
-第3天到第7天：清醒时每4个小时向受影响的眼睛滴入1至2滴，每天最多4次。

用途：用于治疗由棒状杆菌属，金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，链球菌（C / F组），链球菌（G组），绿豆类链球菌，A lwoffii，H流感，S株的易感菌株引起的细菌性结膜炎粘菌

角膜溃疡的常用儿科剂量

6岁以上：
1.5％溶液：
-第1天到第3天：清醒时以及退役后大约4和6小时，每30分钟至2小时向患眼滴入1至2滴。
-第4天直至治疗完成：清醒时每1至4小时向患眼滴入1至2滴眼药水。

用途：用于治疗因棒状杆菌属，金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，绿菌素群链球菌，marcescens，铜绿假单胞菌等易感菌株而引起的角膜溃疡

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定6岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求：
-存放在15C至25C（59F至77F）。

患者建议：
-如果您有细菌性结膜炎或角膜溃疡的征兆/症状，请不要戴隐形眼镜。
-避免用眼睛，手指或其他任何来源的物质污染涂药器尖端。
-在出现皮疹或过敏反应的最初迹象时，请停止使用该药物并立即就医。