环丙沙星眼用溶液剂是用于局部眼科用药的合成,无菌,多剂量抗菌剂。环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药,对广谱的革兰氏阳性和革兰氏阴性眼病原体具有抗菌作用。可以作为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉-羧酸的一盐酸盐一水合物盐获得。它是浅黄色结晶粉末,分子量为385.8。其经验式为C 17 H 18 FN 3 O 3 •HCl•H 2 O,化学结构如下:
环丙沙星与其他喹诺酮类药物的不同之处在于,它在6位具有氟原子,在7位具有哌嗪部分,在1位具有环丙基环。
每毫升0.3%的环丙沙星滴眼液含有:活性物质:盐酸环丙沙星3.5 mg相当于3 mg碱。防腐剂:苯扎氯铵0.006%。惰性物质:乙酸钠,乙酸,4.6%甘露醇,0.05%乙二胺四乙酸二钠,盐酸和/或氢氧化钠(调节pH)和注射用水。 pH约为4.5,重量克分子渗透压浓度约为300 mOsm。
全身吸收:进行全身吸收研究,其中每两小时清醒两天,每只眼睛施用0.3%的环丙沙星眼药水,然后每四小时清醒另外五天。报告的环丙沙星的最大血浆浓度小于5 ng / mL。平均浓度通常小于2.5 ng / mL。
微生物学:环丙沙星对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性生物具有体外活性。环丙沙星的杀菌作用源于对细菌DNA合成所需的DNA促旋酶的干扰。
已证明环丙沙星在体外和临床感染中均对下列生物的大多数菌株具有活性(请参见适应症和用法)。
好氧革兰氏阳性微生物:
金黄色葡萄球菌(对甲氧西林敏感的菌株)
表皮葡萄球菌(对甲氧西林敏感的菌株)
肺炎链球菌
链球菌(Viridans集团)
好氧革兰氏阴性微生物:
嗜血杆菌流感
铜绿假单胞菌
粘质沙雷氏菌
环丙沙星已被证明对下列生物的大多数菌株具有体外活性,但是,这些数据的临床意义尚不清楚:
革兰氏阳性:
粪肠球菌(许多菌株仅中等感染)
溶血性葡萄球菌
人型葡萄球菌
腐生葡萄球菌
化脓性链球菌
革兰氏阴性
醋酸钙不动杆菌亚种。 anitratus
豚鼠气单胞菌
嗜水气单胞菌
布鲁氏菌
弯曲杆菌
空肠弯曲菌
柠檬酸杆菌
弗氏柠檬酸杆菌
爱德华氏菌
产气肠杆菌
阴沟肠杆菌
大肠杆菌
杜克伊嗜血杆菌
副流感嗜血杆菌
肺炎克雷伯氏菌
产酸克雷伯菌
嗜肺军团菌
卡他莫拉氏菌(Branhamella)
摩根氏菌
淋球菌
脑膜炎奈瑟菌
多杀巴斯德氏菌
奇异变形杆菌
寻常变形杆菌
普罗维登西亚
斯图尔特普罗维登斯
肠炎沙门氏菌
伤寒沙门氏菌
志贺氏菌
弗氏志贺氏菌
霍乱弧菌
副溶血性弧菌
创伤弧菌
小肠结肠炎耶尔森菌
其他生物:
沙眼衣原体(仅中度易感)和结核分枝杆菌(仅中度易感)。
大部分的洋葱假单胞菌菌株和一些嗜麦芽假单胞菌菌株都对环丙沙星有抗药性,大多数厌氧菌对脆弱环孢杆菌和艰难梭菌也有抗药性。
最小杀菌浓度(MBC)通常不会超过最小抑制浓度(MIC)2倍以上。体外对环丙沙星的耐药性通常会缓慢发展(多步突变)。
环丙沙星不会与其他抗菌剂(例如β-内酰胺或氨基糖苷)发生交叉反应;因此,对这些药物有抗药性的生物可能对环丙沙星敏感。
环丙沙星眼药水适用于在以下情况下治疗由指定微生物的易感菌株引起的感染:
角膜溃疡:
铜绿假单胞菌
粘质沙雷氏菌*
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
肺炎链球菌
链球菌(Viridans集团)*
结膜炎:
嗜血杆菌流感
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
肺炎链球菌
*在少于10个感染中研究了这种生物的功效。
对环丙沙星或药物中任何其他成分过敏的病史是其使用的禁忌证。对其他喹诺酮类药物过敏的病史也可能禁止使用环丙沙星。
不用于注入眼睛。
在接受全身喹诺酮治疗的患者中,曾发生过严重的,偶发性的致命过敏反应(过敏性反应),有些在首次给药后出现。一些反应伴有心血管衰竭,意识丧失,刺痛,咽部或面部水肿,呼吸困难,荨麻疹和瘙痒。只有少数患者有过敏反应史。严重的过敏反应需要立即紧急用肾上腺素和其他复苏措施进行急救,包括临床上指示的氧气,静脉输液,静脉注射抗组胺药,皮质类固醇,加压胺和气道处理。
使用前请摘下隐形眼镜。
与其他抗菌制剂一样,长时间使用环丙沙星可能会导致包括真菌在内的不敏感生物的过度生长。如果发生重叠感染,应开始适当的治疗。只要临床判断需要,就应在扩大的检查下对患者进行检查,例如裂隙灯生物显微镜检查以及在适当的情况下进行荧光素染色。
首次出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时,应停用环丙沙星。
在对细菌性角膜溃疡患者的临床研究中,在210例患者中有35例(16.6%)观察到位于角膜缺损表层的白色结晶沉淀。沉淀物的发作在开始治疗后的24小时至7天内。在一名患者中,沉淀物出现后立即被冲洗掉。在17例患者中,在1至8天内(在最初的24至72小时内有7例)析出沉淀,在5例患者中,在10至13天内发现了析出。在9位患者中,没有确切的解决天数;但是,在事件发生后18到44天的随访检查中,发现沉淀完全消失。在三名患者中,没有结果信息。沉淀物不排除继续使用环丙沙星,也没有不利地影响溃疡的临床进程或视觉效果。 (请参阅不良反应)。
请勿将滴管尖端接触任何表面,因为这可能污染溶液。
尚未对眼用环丙沙星进行特定的药物相互作用研究。然而,已证明全身使用某些喹诺酮类药物可升高血浆茶碱浓度,干扰咖啡因的代谢,增强口服抗凝剂,华法林及其衍生物的作用,并与血清肌酐的短暂升高有关。患者同时接受环孢霉素。
用环丙沙星进行了八项体外诱变性测试,测试结果如下:
因此,八项测试中的两项为阳性,但以下三种体内测试系统的结果为阴性:
小鼠和大鼠的长期致癌性研究已经完成。每天口服给药长达两年后,没有证据表明环丙沙星对这些物种有任何致癌或致癌作用。
在大鼠和小鼠中进行的生殖研究剂量高达人类日常口服剂量的六倍,并且没有发现环丙沙星导致生育力受损或对胎儿造成伤害的证据。在兔子中,与大多数抗微生物药一样,环丙沙星(口服30和100 mg / kg)会引起胃肠道不适,导致孕妇体重减轻和流产发生率增加。两种剂量均未观察到致畸性。静脉内给药至20 mg / kg剂量后,未产生母体毒性,未观察到母细胞毒性或致畸性。孕妇尚无充分且对照良好的研究。环丙沙星眼用溶液0.3%仅在潜在的益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下才可在怀孕期间使用。
尚不清楚局部应用的环丙沙星是否会从人乳中排泄。但是,已知在哺乳期大鼠的乳汁中会口服口服环丙沙星,据报道,单次500 mg口服后在人母乳中口服环丙沙星。给哺乳母亲服用0.3%的环丙沙星滴眼液时应格外小心。
环丙沙星滴眼液0.3%的安全性和有效性在所有年龄段都得到了证实。成人,儿童和新生儿对环丙沙星滴眼液的充分且受到良好控制的研究的证据支持了环丙沙星滴眼液的使用[请参阅临床研究]。尽管环丙沙星和其他喹诺酮类药物在口服后会引起未成熟动物的关节炎,但是对未成熟动物局部眼内施用环丙沙星不会引起任何关节炎,也没有证据表明眼科剂型对承重关节有任何影响。
在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。
最常报告的药物相关不良反应是局部烧伤或不适。在频繁服用该药物的角膜溃疡研究中,约有17%的患者可见白色结晶沉淀物(请参阅注意事项)。少于10%的患者发生的其他反应包括眼睑边缘结,、晶体/鳞屑,异物感,瘙痒,结膜充血和滴注后的不良味道。不到1%的患者发生的其他事件包括角膜染色,角膜病变/角膜炎,过敏反应,眼睑浮肿,流泪,畏光,角膜浸润,恶心和视力下降。
要报告可疑的不良反应,请致电1-844-740-7500或LEADING PHARMA,电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch
可以用温自来水冲洗局部过量的0.3%环丙沙星滴眼液。
角膜溃疡:
推荐的治疗角膜溃疡的剂量方案是,在前六个小时中,每15分钟向患眼滴两滴,然后在第一天的剩余时间内每30分钟向患眼滴两滴。第二天,每小时向受影响的眼睛滴入两滴。在第三天到第十四天,每四个小时在患眼中滴两滴。如果未发生角膜上皮再形成,则可在14天后继续治疗。
细菌性结膜炎:
推荐的治疗细菌性结膜炎的剂量方案是清醒两天时每两小时向结膜囊中滴入一两滴,接下来的五天清醒时每四小时滴入一或两滴。
作为无菌眼用溶液:在带有插入盖组件的半透明LDPE瓶中装满2.5 mL,5 mL和10 mL,该组件包括在LDPE喷嘴上的棕褐色HDPE螺帽,带有明显的LDPE防尘盖,用于密封瓶盖。
2.5 mL-NDC 69315-308-02
5 mL – NDC 69315-308-05
10 mL – NDC 69315-308-10
存储:
储存在25°C(77°F);允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间进行偏移[请参阅USP室温控制]。保留在纸箱中,直到使用完内容物并避光。
动物药理学:
环丙沙星和相关药物已显示在大多数口服给药后测试的大多数物种的未成熟动物中引起关节炎。但是,使用未成熟的比格犬进行的为期一个月的局部眼部研究并未显示任何关节病变。
临床研究:
用0.3%的环丙沙星滴眼液治疗后,76%角膜溃疡和细菌培养阳性的患者临床治愈,约92%的溃疡完全上皮再形成。
在3天和7天的多中心临床试验中,有52%的结膜炎和结膜培养阳性的患者已临床治愈,并且70-80%的病原菌已在治疗结束时消除。
在一项针对患细菌性结膜炎的儿科患者的随机,双掩蔽,多中心,平行组临床试验中,从出生至31天之间,给患者服用环丙沙星眼药水或其他抗感染药。该试验的临床结果表明,第9天的临床治愈率为80%,第9天的微生物根除成功率为85%。
请注意,在抗感染试验中,根除微生物并不总是与临床结果相关。
仅接收
发行人:
Leading Pharma,LLC。
费尔菲尔德,NJ07004
制造者:
FDC有限公司,
MIDC工业区B-8,
奥兰加巴德Waluj-431136,
印度马哈拉施特拉邦
修订日期:10/2019
无菌眼科解决方案
环丙沙星滴眼液USP 0.3%
使用说明
在开始使用环丙沙星眼用溶液之前和每次补充时,请阅读本使用说明。可能有新的信息。此信息不能代替您与医生讨论您的健康状况或治疗方法。
按照医生的处方使用环丙沙星滴眼液。如果您对如何使用环丙沙星滴眼液有疑问,请咨询您的医生。
重要信息:
首次使用一瓶环丙沙星滴眼液之前:
每次使用环丙沙星滴眼液:
步骤1:顺时针旋转防尘盖以破坏密封。
步骤2:取下防尘罩并扔掉。
步骤3:逆时针旋转棕褐色的盖子,然后取下。将盖子放在干净的平面上。
步骤4:将头向后倾斜。
第5步:将瓶子倒过来,将瓶子的尖端靠近眼睛。不要用尖端触摸眼睛。向下拉您的下眼睑并向上看。轻轻挤压瓶子,让1滴落入下眼睑和眼睛之间的空间。如果有水滴落入眼中,请重复步骤5。
步骤6:将棕褐色的盖子放回瓶子上,然后顺时针旋转以将其关闭。
第7步:用纸巾去除眼睛周围皮肤上的任何多余溶液。
我应该如何储存环丙沙星滴眼液?
将环丙沙星滴眼液和所有药物放在儿童接触不到的地方。
本使用说明已获得美国食品和药物管理局的批准。
发行人:
Leading Pharma,LLC。
费尔菲尔德,NJ07004
制造者:
FDC有限公司,
MIDC工业区B-8,
奥兰加巴德Waluj-431136,
印度马哈拉施特拉邦
修订日期:10/2019
5 ml纸箱标签
NDC 69315-308-05
环丙沙星滴眼液USP 0.3%为基础
仅接收
5 mL无菌
注意:请勿将滴管尖端接触任何表面,因为这可能会污染溶液。
常规剂量:阅读随附的插页。
仅用于局部眼科手术。
每毫升含:
活性物质:盐酸环丙沙星3.5 mg相当于3 mg环丙沙星碱。
防腐剂:苯扎氯铵0.006%。
惰性物质:乙酸钠,乙酸,甘露醇,乙二胺四乙酸二钠,盐酸和/或氢氧化钠(调节pH)和注射用水。
储存:储存于25°C(77°F);允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间进行偏移[请参阅USP控制的室温]。
环丙沙星 环丙沙星溶液 | |||||||||||||||||||||||||
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贴标机-Leading Pharma,LLC(079575060) |
注册人-FDC Limited(650078413) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
FDC有限公司 | 862267994 | 分析(69315-308),制造(69315-308) |
环丙沙星眼用药的常见副作用包括:角膜沉积物。其他副作用包括:眼睛不适。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于环丙沙星眼药水:眼药膏,眼药水
环丙沙星眼药除了需要的作用外,还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用环丙沙星眼药水时,请立即咨询医生是否有以下任何副作用:
罕见
环丙沙星眼用药可能会出现一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
适用于环丙沙星眼药水:眼药膏,眼药水
最常见的副作用是眼部不适,局部灼痛/不适,消化不良,角膜沉积和白色结晶沉淀。 [参考]
非常常见(10%或更多):白色结晶沉淀(药物残留;最高17%)
常见(1%至10%):角膜沉积,眼部不适,眼部充血/红斑/发红,局部灼痛/不适,眼睑边缘结,、晶体/鳞屑,异物感,瘙痒,结膜充血,角膜病变
罕见(0.1%至1%):点状角膜炎,眼睑水肿,流泪增加/撕裂,畏光,角膜浸润,视力下降/视力下降,视力模糊,干眼,眼痛,眼睛肿胀,眼瘙痒,眼出汗,眼睑剥脱,结膜水肿,眼睑/睑缘充血性红斑,角膜染色,化学反应,眼睛发炎,角膜毒性,过敏,不耐受,重感,结膜反应,眼睛感觉/麻木感,结膜炎,点状上皮糜烂,浸润进展
罕见(0.01%至0.1%):眼毒性,角膜炎/角膜结膜炎,角膜疾病,角膜上皮缺陷,复视,弱视,眼睛刺激,大麦
未报告频率:上皮病[参考]
在角膜溃疡患者中观察到白色的局部眼部沉淀物,并且该药物的频繁剂量在继续使用该药物后消失。沉淀物不排除继续使用该药,并且不会对临床恢复过程产生不利影响。发病在开始治疗后的1至7天内,而解决方法从开始治疗后的立即至13天不等。 [参考]
常见(1%至10%):味觉障碍/滴注后有不良味道
罕见(0.1%至1%):头痛
稀有(0.01%至0.1%):头晕/头晕[参考]
罕见(0.1%至1%):恶心
稀有(0.01%至0.1%):腹泻,腹痛[参考]
罕见(0.1%至1%):鼻旁窦分泌过多/窦窦引流
罕见(0.01%至0.1%):鼻炎
全身性喹诺酮类药物曾引起严重的,偶发性的致命过敏反应(过敏反应)。 [参考]
稀有(0.01%至0.1%):过敏/过敏反应
全身喹诺酮类:
-频率未报告:超敏(过敏性)反应[参考]
在使用口服环丙沙星的阳光直射的一些患者中,有中等至严重的光毒性报道。 [参考]
稀有(0.01%至0.1%):皮炎
全身环丙沙星:
-不常见(0.1%至1%):光毒性
局部应用的氟喹诺酮类:
-非常罕见(少于0.01%):全身性皮疹,中毒表皮溶解,剥脱性皮炎,史蒂文斯-约翰逊综合症,荨麻疹[参考]
罕见(0.01%至0.1%):耳痛,药物耐受不良,实验室检查异常
上市后报告:肌腱疾病
全身性氟喹诺酮类:
-未报告频率:肌腱破裂
全身性氟喹诺酮类药物已引起肩膀,手,跟腱或其他肌腱破裂(需要手术修复或导致长期残疾)。使用皮质类固醇激素的患者(尤其是老年患者)和处于高压力下的肌腱(包括跟腱)的患者,此类破裂的风险可能会增加。
眼部给药后至少有1例急性精神病(视觉和听觉幻觉,言语不合理和行为障碍)。停药后症状消失。 [参考]
未报告的频率:急性精神病(视觉和听觉幻觉,不合理的言语,行为障碍) [参考]
1. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3.“产品信息。西洛沙星(眼用环丙沙星)。”德克萨斯州沃思堡市爱尔康实验室公司。
4. Wilhelmus KR,阿布郡RL“细菌性角膜炎期间的角膜环丙沙星沉淀”。美国眼科学杂志136(2003):1032-7
5. Tripathi A,Chen SI,O'Sullivan S“临床病理报告,病例报告和小病例系列:局部使用环丙沙星后出现急性精神病”。拱眼药120(2002):669-70
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
软膏:
-第1天和第2天:每天将三分之二英寸的色带涂在患眼结膜囊中。
-从第3天到第7天:每天两次将一半半英寸的色带涂在患眼结膜囊中。
解决方案:
-第1天和第2天:清醒时每2小时将1-2滴药液滴入患眼的结膜囊中。
-第3天到第7天:清醒时每4个小时将1-2滴药液滴入患眼的结膜囊中。
用途:用于治疗因以下原因引起的细菌性结膜炎:
软膏:金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌,链球菌(viridans组),流感嗜血杆菌
-解决方案:流感嗜血杆菌,金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌
解决方案:
-第1天:在最初的6个小时中,每15分钟向受影响的眼睛滴入2滴,然后在接下来的一天中每30分钟向受影响的眼睛滴入2滴。
-第2天:每小时向受影响的眼睛滴入2滴。
-第3天到第14天:每4小时向患眼注入2滴。
评论:如果未发生角膜再上皮形成,可在14天后继续治疗
用途:用于治疗由于铜绿假单胞菌,粘质沙雷氏菌,金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌,链球菌(viridans组)的易感菌株引起的角膜溃疡
软膏:
2岁以上:
-第1天和第2天:每天将三分之二英寸的色带涂在患眼结膜囊中。
-从第3天到第7天:每天两次将一半半英寸的色带涂在患眼结膜囊中。
解决方案:
1岁以上:
-第1天和第2天:清醒时每2小时将1-2滴药液滴入患眼的结膜囊中。
-第3天到第7天:清醒时每4个小时将1-2滴药液滴入患眼的结膜囊中。
用途:用于治疗因以下原因引起的细菌性结膜炎:
软膏:金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌,链球菌(viridans组),H流感
-解决方案:流感嗜血杆菌,金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌
解决方案:
2岁以上:
-第1天:在最初的6个小时中,每15分钟向受影响的眼睛滴入2滴,然后在接下来的一天中每30分钟向受影响的眼睛滴入2滴。
-第2天:每小时向受影响的眼睛滴入2滴。
-第3天到第14天:每4小时向患眼注入2滴。
评论:如果未发生角膜再上皮形成,可在14天后继续治疗
用途:用于治疗由于铜绿假单胞菌,marcescens,金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌,链球菌(viridans组)的易感菌株而引起的角膜溃疡
数据不可用
数据不可用
年龄小于2岁(软膏)或1岁(溶液)的患者尚未确定安全性和疗效。
有关其他注意事项,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
-仅用于眼科局部用药(不用于眼内注射)
储存要求:
-储存在2C至25C(36F至77F)。
-解决方案:避光。
患者建议:
-如果您有细菌性结膜炎的征兆/症状或在治疗过程中,请勿戴隐形眼镜。
-避免用眼睛,手指或其他任何来源的物质污染涂药器的尖端;请勿将涂药器的尖端接触到任何表面。
-在出现皮疹或其他任何超敏反应迹象时,停止使用该药物。