莫西沙星滴眼液的适应症和用法

莫西沙星滴眼液用于治疗由以下生物的易感菌株引起的细菌性结膜炎：

棒杆菌属*
黄褐微球菌*
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
溶血性葡萄球菌
人型葡萄球菌
金黄色葡萄球菌*
肺炎链球菌
绿色链球菌组
沃氏不动杆菌*
嗜血杆菌流感
副流感嗜血杆菌*
沙眼衣原体

*在少于10个感染中研究了这种生物的功效。

剂量和给药

每天向患眼滴1滴，连续3天，共7天。

剂量形式和强度

5毫升瓶装满3毫升0.5％的莫西沙星无菌眼药水。

禁忌症

有莫西沙星，其他喹诺酮类药物或本药物中任何成分过敏史的患者禁用莫西沙星眼用溶液。

警告和注意事项

仅限局部眼科使用

不用于注射。莫西沙星眼用溶液仅用于局部眼科用途，不应结膜下注射或直接引入眼前房。

过敏反应

在接受全身给药的喹诺酮类药物（包括莫西沙星）的患者中，据报道出现严重的，偶发性的致命超敏反应（过敏性），有些在首次给药后出现。一些反应伴有心血管衰竭，意识丧失，血管性水肿（包括喉，咽或面部水肿），气道阻塞，呼吸困难，荨麻疹和瘙痒。如果对莫西沙星发生过敏反应，请停止使用该药物。严重的急性超敏反应可能需要立即紧急治疗。应根据临床指示进行氧气和气道管理。

长期使用抗性生物的生长

与其他抗感染药一样，长时间使用可能会导致包括真菌在内的不敏感生物过度生长。如果发生超级感染，请停止使用并制定替代疗法。只要有临床判断，就应在扩大的检查下对患者进行检查，例如裂隙灯生物显微镜检查，以及在适当的情况下进行荧光素染色。

避免戴隐形眼镜

如果有细菌性结膜炎的体征或症状，应建议患者不要戴隐形眼镜。

不良反应

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

最常报告的眼部不良事件是结膜炎，视力下降，干眼，角膜炎，眼部不适，眼部充血，眼部疼痛，眼部瘙痒，结膜下出血和流泪。这些事件发生在大约1-6％的患者中。

报告的非眼部不良事件为发热，咳嗽增加，感染，中耳炎，咽炎，皮疹和鼻炎，发生率为1-4％。

药物相互作用

莫西沙星滴眼液尚未进行药物相互作用研究。体外研究表明莫西沙星不抑制CYP3A4，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19或CYP1A2，表明莫西沙星不太可能改变被这些细胞色素P450同工酶代谢的药物的药代动力学。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别C。

致畸作用：在妊娠发生期间以高达500 mg / kg / day的口服剂量（对每日人类眼部推荐最高剂量的最高推荐量约21,700倍）向孕鼠给药时，莫西沙星不会致畸。然而，观察到胎儿体重下降和胎儿骨骼发育略有延迟。当怀孕的食蟹猕猴口服剂量高达100 mg / kg /天时，没有致畸作用的证据（约为最高建议每日人类眼科总剂量的4300倍）。以100 mg / kg /天观察到较小胎儿的发生率增加。

由于没有对孕妇进行充分且严格控制的研究，因此只有在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用莫西沙星滴眼液。

护理母亲

尽管可以推测莫西沙星在人乳中会被排泄，但尚未在人乳中进行测量。给护理母亲服用莫西沙星滴眼液时应格外小心。

儿科用

莫西沙星眼用溶液的安全性和有效性已被各个年龄段的人所接受。成人，儿童和新生儿对莫西沙星滴眼液的充分且严格控制的研究证据支持使用莫西沙星滴眼液[见临床研究（14）]。

没有证据表明，眼部服用莫西沙星滴眼液对承重关节没有任何影响，即使已证明口服某些喹诺酮类药物会引起未成熟动物的关节炎。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性和有效性的总体差异。

莫西沙星滴眼液说明

莫西沙星眼用溶液USP，0.5％是局部用眼用无菌溶液。盐酸莫西沙星是一种抗感染的8-甲氧基氟喹诺酮，在C7位带有一个二氮杂双环壬基环。

莫西沙星-Structure.jpg

化学名称：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[（（4aS，7aS）-八氢-6H-吡咯[3，4-b]吡啶-6-基] -4 -氧代-3-喹啉羧酸，一盐酸盐。盐酸莫西沙星为淡黄色至黄色结晶粉末。每毫升0.5％的莫西沙星眼用溶液USP含5.45 mg盐酸莫西沙星，相当于5 mg莫西沙星碱。

包含：活性：莫西沙星0.5％（5 mg / mL）；惰性物质：硼酸，氯化钠和注射用水。可能还包含盐酸/氢氧化钠，以将pH值调节到大约6.3至7.3

莫西沙星眼用溶液是等渗溶液，重量摩尔渗透压浓度约为290 mOsm / kg。

莫西沙星滴眼液-临床药理学

作用机理

莫西沙星是氟喹诺酮类抗感染药的一员（见12.4微生物学）。

药代动力学

在健康的成年男性和女性受试者中测定其莫西沙星的血浆浓度，这些受试者每天接受3次双侧眼部剂量的莫西沙星滴眼液治疗。平均稳态C max （2.7 ng / mL）和估计的每日暴露AUC（45ng•hr / mL）值比400 mg莫西沙星治疗后报道的平均C max和AUC低1,600倍和1,000倍。莫西沙星的血浆半衰期估计为13小时。

微生物学

莫西沙星的抗菌作用来自对拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV的抑制。 DNA促旋酶是一种必不可少的酶，它参与细菌DNA的复制，转录和修复。拓扑异构酶IV是一种已知在细菌细胞分裂过程中在染色体DNA分配中起关键作用的酶。

喹诺酮类药物（包括莫西沙星）的作用机理与大环内酯类，氨基糖苷类或四环素类不同。因此，莫西沙星可能对抵抗这些抗生素的病原体具有活性，而这些抗生素可能对对莫西沙星具有抵抗力的病原体具有活性。莫西沙星与上述类别的抗生素之间没有交叉耐药性。已经观察到全身性莫西沙星与其他喹诺酮类药物有交叉耐药性。

体外对莫西沙星的耐药性是通过多步突变产生的。对莫西沙星的抗性在体外以革兰氏阳性细菌的一般频率在1.8 x 10 -9至<1 x 10 -11之间发生。

如“适应症和用法”部分所述，莫西沙星在体外和临床感染中均对下列微生物的大多数菌株具有活性：

好氧革兰氏阳性微生物：
棒杆菌属*
黄褐微球菌*
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
溶血性葡萄球菌
人型葡萄球菌
金黄色葡萄球菌*
肺炎链球菌
绿色链球菌组

好氧革兰氏阴性微生物：
沃氏不动杆菌*
流感嗜血杆菌
副流感嗜血杆菌*

其他微生物：
沙眼衣原体

*在少于10个感染中研究了这种生物的功效。

也可以使用以下体外数据，但它们在眼部感染中的临床意义尚不清楚。莫西沙星眼用溶液治疗由这些微生物引起的眼科感染的安全性和有效性尚未在充分且得到良好控制的试验中确定。

使用系统性断点评估时，以下生物被认为易感。然而，尚未建立体外全身性断点与眼科功效之间的相关性。仅在评估结膜感染的潜在治疗方法时才提供生物体清单作为指导。莫西沙星对以下眼部病原体的大多数菌株（≥90％）的体外最小抑菌浓度（MIC）为2μg/ ml或更低（全身易感断裂点）。

好氧革兰氏阳性微生物：
李斯特菌
腐生葡萄球菌
无乳链球菌
链球菌炎
化脓性链球菌
链球菌C，G和F组

好氧革兰氏阴性微生物：
鲍曼不动杆菌
醋酸钙不动杆菌
弗氏柠檬酸杆菌
科氏柠檬酸杆菌
产气肠杆菌
阴沟肠杆菌
大肠杆菌
产酸克雷伯菌
肺炎克雷伯菌
卡他莫拉菌
摩根氏菌
淋球菌
奇异变形杆菌
寻常变形杆菌
斯氏假单胞菌

厌氧微生物：
产气荚膜梭菌
梭菌种
小球藻种类
痤疮丙酸杆菌

其他微生物：
肺炎衣原体
嗜肺军团菌
鸟分枝杆菌
海水分枝杆菌
肺炎支原体

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未在动物中进行长期研究以确定莫西沙星的致癌潜力。但是，在一项关于引发剂和启动子的加速研究中，莫西沙星在以500 mg / kg /天的剂量口服38周后对大鼠没有致癌性（约是50 kg人每日建议的最高每日人眼总剂量的21,700倍，以毫克/千克计）。

在Ames沙门氏菌逆转试验中使用的四种细菌菌株中，莫西沙星没有致突变性。与其他喹诺酮类药物一样，使用同一试验在菌株TA 102中用莫西沙星观察到的阳性反应可能是由于DNA促旋酶的抑制。在CHO / HGPRT哺乳动物细胞基因突变试验中，莫西沙星不致突变。当使用v79细胞时，在相同的测定中获得了模棱两可的结果。莫西沙星在v79染色体畸变测定中具有致死性，但不会在培养的大鼠肝细胞中诱导计划外的DNA合成。在小鼠的微核试验或显性致死试验中，没有体内遗传毒性的证据。

口服剂量高达500 mg / kg / day的莫西沙星对雄性和雌性大鼠的生育力没有影响，是建议的每日最高人类眼总剂量的约21,700倍。口服500 mg / kg时，对雄性大鼠的精子形态（头尾分离）和雌性大鼠的发情周期影响不大。

临床研究

在两项随机，双掩蔽，多中心，对照的临床试验中，患者每天3次给药，共4天，莫西沙星滴眼液在第5-6天对66％至69％的细菌性结膜炎患者产生了临床治愈作用。根除基线病原体的微生物学成功率在84％至94％之间。

在一项针对出生至31天之间患有细菌性结膜炎的小儿患者的随机，双掩蔽，多中心，平行组临床试验中，向患者服用了莫西沙星滴眼液或其他抗感染药。该试验的临床结果表明，第9天的临床治愈率为80％，第9天的微生物根除成功率为92％。

请注意，在抗感染试验中，根除微生物并不总是与临床结果相关。

供应/存储和处理方式

莫西沙星眼用溶液USP，以无菌眼药水的形式，以天然低密度聚乙烯制成的5 mL圆形螺口瓶中以0.5％的无菌眼用溶液形式提供，并带有由天然低密度聚乙烯制成的汲取管和高密度聚乙烯制成的棕褐色不透明螺帽的泵。

5毫升瓶装3毫升-NDC 72266-158-01

存放：存放在2°C至25°C（36°F至77°F）。

病人咨询信息

污染风险：建议患者不要将滴管的尖端接触任何表面，以免污染内装物。

隐形眼镜的同时使用：如果患者有细菌性结膜炎的体征和症状，建议不要戴隐形眼镜。

超敏反应的潜力：包括莫西沙星在内的全身给药喹诺酮类药物与超敏反应也有关联，即使是单剂也是如此。指示患者立即停止使用，并在出现皮疹或过敏反应的第一个迹象时联系他们的医生。 [请参阅警告和注意事项（5.2）]。

包装标签，主要显示面板

无菌
莫西沙星滴眼液，美国药典0.5％
3毫升
纸箱标签
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对于消费者

适用于莫西沙星眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，莫西沙星眼科药物可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用莫西沙星眼用剂时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 昏厥或意识丧失
• 快速或不规则的呼吸
• 瘙痒或皮疹
• 眼睛或眼皮肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难

不需要立即就医的副作用

莫西沙星眼用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 视力改变
• 视力下降
• 干眼症
• 过度流泪
• 眼药水
• 眼睛瘙痒
• 眼痛
• 红色，眼睛疼痛
• 撕裂

不常见

• 身体酸痛或疼痛
• 拥塞
• 咳嗽或声音嘶哑
• 听力下降
• 喉咙干燥或酸痛
• 发烧或发冷
• 全身不适
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿困难或困难
• 摩擦或拉扯耳朵（儿童）
• 流鼻涕
• 咽喉痛
• 脖子上的腺体肿胀
• 吞咽麻烦
• 声音变化
• 呕吐和腹泻（婴儿）

对于医疗保健专业人员

适用于莫西沙星滴眼液：眼内溶液，滴眼液

一般

最常见的副作用是眼刺激和眼痛。

眼科

常见（1％至10％）：结膜炎，视力下降，干眼，角膜炎，眼部不适，眼充血，眼痛，眼瘙痒，结膜下出血，流泪，眼刺激，眼痛

罕见（0.1％至1％）：点状角膜炎，眼瘙痒，结膜出血，眼睑浮肿

罕见（少于0.1％）：角膜上皮缺损，角膜疾病，睑缘炎，眼睛肿胀，结膜水肿，视力模糊，弱视，眼睑红斑

未报告频率：眼内炎，溃疡性角膜炎，角膜糜烂，角膜擦伤，眼内压升高，角膜混浊，角膜浸润，角膜沉积，眼部过敏，角膜浮肿，畏光，流泪增加，眼球出射，眼睛异物感，角膜染色，眼睑疾病，眼睛异常感觉^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽，咽炎，鼻炎增加

罕见（少于0.1％）：鼻部不适，咽喉痛，异物感（喉咙）

未报告频率：呼吸困难^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

未报告频率：红斑，瘙痒，荨麻疹^[参考]

其他

常见（1％至10％）：中耳炎，发烧/发热，感染^[参考]

神经系统

罕见（0.1％至1％）：味觉障碍，头痛

稀有（小于0.1％）：感觉异常

未报告频率：头晕^[参考]

胃肠道

稀有（少于0.1％）：呕吐

未报告频率：恶心^[参考]

血液学

稀有（小于0.1％）：血红蛋白减少^[参考]

肝的

稀有（小于0.1％）：ALT升高，GGT升高^[参考]

过敏症

未报告频率：超敏反应

全身喹诺酮类：

-频率未报告：超敏（过敏）反应^[参考]

全身性喹诺酮类药物曾引起严重的，偶发性的致命过敏反应（过敏反应）。 ^[参考]

心血管的

未报告频率：心Pal ^[参考]

肌肉骨骼

全身性氟喹诺酮类：

-未报告频率：肌腱断裂^[参考]

全身性氟喹诺酮类药物已引起肩膀，手，跟腱或其他肌腱破裂（需要手术修复或导致长期残疾）。使用皮质类固醇激素的患者（尤其是老年患者）和处于高压力下的肌腱（包括跟腱）的患者，此类破裂的风险可能会增加。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

细菌性结膜炎的成人剂量

Moxeza（R）：每天两次向患眼滴1滴。
Vigamox（R）：每天3次向患眼滴入1滴。

治疗时间：7天

用途：用于治疗因以下原因引起的细菌性结膜炎：
-Moxeza（R）：绿球菌，麦氏杆状杆菌，粪肠球菌，黄体微球菌，金黄色葡萄球菌，金黄色葡萄球菌，头皮炎，表皮葡萄球菌，溶血性沙门氏菌，原始人，腐生葡萄球菌，华氏葡萄球菌，副猪链球菌，大肠炎链球菌，大肠杆菌，流感嗜血杆菌，肺炎克雷伯菌，痤疮丙酸杆菌，沙眼衣原体
-Vigamox（R）：棒状杆菌种，黄萎病菌，金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，溶血性葡萄球菌，霍米斯菌，华氏菌，肺炎链球菌，链球菌（viridans组），不动杆菌，沃氏不动杆菌，流感H，副流感H，沙眼衣原体C

细菌性结膜炎的常规儿科剂量

Moxeza（R） ：
-年龄在4个月或更长时间：每天两次向患眼滴入1滴。

Vigamox（R）：每天3次向患眼滴入1滴。

治疗时间：7天

用途：用于治疗因以下原因引起的细菌性结膜炎：
-Moxeza（R）：绿rid，C macginleyi，粪肠球菌，M luteus，S arlettae，S aureus，S capitis，S epidermidis，S haemolyticus，S hominis，S saprophyticus，S warneri，S mitis，S肺炎，S parasanguinis ，大肠杆菌，流感H株，肺炎K株，痤疮，沙眼衣原体
-Vigamox（R）：棒状杆菌种，黄萎病菌，金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，溶血性葡萄球菌，人单胞菌，华氏菌，肺炎链球菌，链球菌（viridans组），lwoffii，H流感，H副流感H，沙眼衣原体

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

禁忌症：
-Moxeza（R）：无
-Vigamox（R）：对活性成分，其他喹诺酮或任何成分过敏的历史

Moxeza（R）：尚未确定小于4个月的患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于局部眼科使用（不用于注射）
-不要结膜下注射；不要直接引入眼前房。

储存要求：
-储存在2C至25C（36F至77F）。

患者建议：
-如果您有细菌性结膜炎的体征/症状，请不要戴隐形眼镜。
-避免用眼睛，手指或其他任何来源的物质污染涂药器的尖端；请勿将涂药器的尖端接触到任何表面。
-停止此药物并在出现皮疹或过敏反应的第一迹象时联系医生。