仅Rx
醋酸炔诺酮片USP,5毫克口服片。
醋酸炔诺酮片(醋酸17-羟基-19-nor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one)是一种合成的口服活性孕激素,是炔诺酮的乙酸酯。它是白色或乳白色结晶粉末。
乙酸炔诺酮片含有以下非活性成分:无水乳糖,乳糖一水合物,硬脂酸镁和微晶纤维素。
USP溶出度测试正在进行中。
乙酸炔诺酮可在雌激素启动的子宫内膜中引起分泌变化。以重量计,它的效力是炔诺酮的两倍。
吸收率:
乙酸炔诺酮口服后完全,快速脱乙酰为炔诺酮(NET),乙酸炔诺酮的处置与口服炔诺酮的处置没有区别。乙酸炔诺酮可从乙酸炔诺酮片中迅速吸收,而炔诺酮的最大血浆浓度通常在给药后约2小时出现。炔诺酮乙酸酯片单次口服给药后炔诺酮的药代动力学参数 表1总结了29位健康的女性志愿者。
表格1 |
醋酸炔诺酮片(n = 29)算术平均值±SD |
炔诺酮(NET) |
AUC(0-inf)(ng / ml * h)166.9±56.28 |
最高C(ng / ml)26.19±6.19 |
最大t(h)1.83±0.58 |
t 1/2 (小时)8.51±2.19 |
AUC =曲线下面积, |
图1.在禁食条件下,对29位健康女性志愿者单次5 mg剂量后的平均血浆浓度分布
食物的功效:
尚未研究食物施用对乙酸炔诺酮片的药代动力学的影响。
分配:
炔诺酮与性激素结合球蛋白(SHBG)结合的比例为36%,与白蛋白结合的比例为61%。炔诺酮的分配量约为4 L / kg。
代谢:
炔诺酮主要通过还原进行广泛的生物转化,然后进行硫酸盐和葡萄糖醛酸苷的缀合。循环中的大部分代谢物是硫酸盐,其中葡萄糖醛酸占大多数尿代谢物。
排泄:
炔诺酮的血浆清除率值约为0.4 L / hr / kg。炔诺酮通过尿液和粪便排出体外,主要以代谢产物的形式排出。单剂量施用乙酸炔诺酮后,炔诺酮的平均终末消除半衰期约为9小时。
老年医学
还没有评估年龄对乙酸炔诺酮片给药后炔诺酮药代动力学的影响。
种族
醋酸炔诺酮片给药后种族对炔诺酮处置的影响尚未评估。
肾功能不全
醋酸炔诺酮片给药后肾脏疾病对炔诺酮处置的影响尚未评估。在接受腹膜透析的多次剂量,含有乙炔雌二醇和炔诺酮的口服避孕药的绝经前慢性肾衰竭妇女中,血浆炔诺酮浓度与肾功能正常的绝经前妇女相比没有变化。
肝功能不全
醋酸炔诺酮片给药后肝病对炔诺酮处置的影响尚未评估。然而,乙酸炔诺酮片禁忌肝功能或肝脏疾病。
药物相互作用
尚未进行任何药代动力学药物相互作用研究,以研究与乙酸炔诺酮片剂的任何药物相互作用。
醋酸炔诺酮片USP,5毫克
醋酸去氧炔诺酮片(USP)可用于治疗继发性闭经,子宫内膜异位和由于激素失衡而导致的继发性闭经,子宫异常出血。乙酸炔诺酮片不打算,不推荐或不批准与绝经后妇女同时使用雌激素治疗以保护子宫内膜。
●已知或怀疑怀孕。怀孕期间没有乙酸炔诺酮片的适应症。 (请参阅注意事项。)
●未诊断的阴道出血
●已知,怀疑或有乳腺癌的病史
●活动性深静脉血栓形成,肺栓塞或这些病史
●活动性或近期(例如过去一年内)的动脉血栓栓塞性疾病(例如中风,心肌梗塞)
●肝功能受损或肝病
●作为妊娠的诊断测试
●对任何药物成分过敏
1.心血管疾病
有动脉血管疾病危险因素(例如高血压,糖尿病,吸烟,高胆固醇血症和肥胖)和/或静脉血栓栓塞(例如,VTE的个人病史或家族病史,肥胖和系统性红斑狼疮)的患者应接受管理适当地。
2.视觉异常
如果突然部分或完全失去视力,或突然出现眼球突出,复视或偏头痛,应停止药物治疗。如果检查发现乳头水肿或视网膜血管病变,应停止用药。
1.一般注意事项
2.给病人的信息
建议医护人员与他们处方醋酸炔诺酮的患者讨论患者信息单张。
3.药物/实验室测试的相互作用
使用雌激素/孕激素联合药物可能会改变以下实验室测试结果:
1.凝血酶原时间,凝血酶原时间和血小板凝集时间加快;血小板计数增加;因子II,VII抗原,VIII抗原,VIII凝血活性,IX,X,XII,VII-X复合物,II-VII-X复合物和β-血球蛋白增加;降低抗因子X的III族的和抗凝血酶水平,降低的抗凝血酶III活性;纤维蛋白原水平和纤维蛋白原活性增加;增加纤溶酶原抗原和活性。
2.增加的甲状腺结合球蛋白(TBG)水平导致循环总甲状腺激素水平增加,如蛋白结合碘(PBI),T 4水平(通过柱或放射免疫分析)或T 3水平(通过放射免疫分析)所测量。 T 3树脂的吸收减少,反映了TBG的升高。游离T 4和游离T 3的浓度不变。接受甲状腺替代疗法的患者可能需要更高剂量的甲状腺激素。
3.血清中其他结合蛋白(例如,皮质类固醇结合球蛋白(CBG),性激素结合球蛋白(SHBG))可能升高,分别导致循环中的皮质类固醇和性类固醇增加。游离或具有生物活性的激素浓度不变。其他血浆蛋白可能会增加(血管紧张素原/肾素底物,α-1-抗胰蛋白酶,铜蓝蛋白)。
4.血浆HDL和HDL 2胆固醇亚组分浓度升高,LDL胆固醇浓度降低,甘油三酯水平升高。
5.葡萄糖代谢受损。
6.降低对甲吡酮试验的反应。
4.致癌,诱变和生育能力受损
一些用醋酸甲羟孕酮治疗的比格犬出现乳腺结节。尽管在控制动物中偶尔会出现结核,但它们在自然界中是断断续续的,而在处理过的动物中,结核更大且更多,并且持续存在。关于结节是良性还是恶性,尚无普遍共识。它们对人类的重要性尚未确定。
5.怀孕类别X
乙酸炔诺酮在怀孕期间是禁忌的,因为对孕妇给药可能会造成胎儿伤害。几份报告表明,在怀孕前三个月的宫腔内暴露于孕激素的药物与男性和女性胎儿的先天性异常之间存在关联。一些孕激素药物可引起女性胎儿外生殖器的轻度蠕动。
6.护理母亲
在接受孕激素的母亲的乳汁中已鉴定出可检测量的孕激素。给哺乳妇女服用孕激素时应格外小心。
7.儿科使用
乙酸炔诺酮片未在儿童中使用。
请参阅警告和注意事项。
服用黄体酮的女性观察到以下不良反应:
醋酸炔诺酮片USP,5毫克
醋酸炔诺酮片的治疗必须适应个别患者的具体适应症和治疗反应。
继发性闭经,在没有器质性病变的情况下由于荷尔蒙失调而引起的异常子宫出血:每天服用2.5毫克至10毫克醋酸炔诺酮,持续5至10天,以产生内分泌或内源性或内源性的内分泌充分转化的分泌转化外源性雌激素。
孕激素戒断出血通常发生在停止醋酸炔诺酮片治疗后三至七天内。既往有反复异常子宫出血史的患者可从计划的醋酸炔诺酮片经期骑行中受益。
子宫内膜异位症:最初的每日剂量5毫克乙酸炔诺酮2周。剂量应每两周每天增加2.5 mg,直到每天达到15 mg醋酸炔诺酮片剂为止。可以在这个水平上进行治疗六到九个月,或者直到讨厌的突破性出血需要暂时终止为止。
醋酸炔诺酮片剂,USP可以通过以下方式获得:
5 mg:白色至灰白色,椭圆形,平面,斜面的边缘片剂,在片剂的一侧凹陷有257,在另一侧凹陷了一个刻痕(功能评分)。
可用方式如下:
每瓶50片NDC 0378-7291-89
存放在20º至25ºC(68º至77ºF)。 [请参阅USP控制的室温。]
药剂师:分发每张处方患者信息单张。
患者信息
醋酸炔诺酮片USP,5毫克
在开始服用醋酸炔诺酮片剂之前,请阅读此患者信息,并在每次补充醋酸炔诺酮片剂时阅读您所获得的知识。可能有新的信息。此信息不能代替您与医疗保健提供者谈论您的医疗状况。
关于醋酸炔诺酮(孕激素)片剂,我应该知道的最重要信息是什么?
●如果您已怀孕,正在哺乳或试图受孕,请勿使用醋酸炔诺酮片。
●如果您以前有血栓,中风或心脏病发作,请勿使用醋酸炔诺酮片。
●绝经后请勿使用醋酸炔诺酮片。
什么是醋酸炔诺酮片?
醋酸炔诺酮片类似于人体天然产生的孕激素。您的医疗保健提供者可能会提供醋酸炔诺酮片作为独立片剂。
醋酸炔诺酮片有什么用途?
乙酸炔诺酮片用于治疗继发性闭经(以前没有怀孕的月经期妇女没有月经期),子宫内膜异位症和因激素失衡而导致的月经不调。
谁不应该服用炔诺酮醋酸片?
如果您绝经后,孕妇或母乳喂养,则不应服用醋酸炔诺酮片。
如果您患有以下情况,则不应服用醋酸炔诺酮片:
●已知或怀疑怀孕。怀孕期间不建议使用乙酸炔诺酮片,因为当给孕妇服用时,它可能引起胎儿伤害。母亲在怀孕的前四个月服用醋酸炔诺酮片的孩子,发生轻微先天性缺陷的风险增加(女性胎儿外生殖器和男性胎儿尿道下裂的轻度男性化)。如果您服用醋酸炔诺酮片,后来又发现自己怀孕了,请立即与您的医疗保健提供者谈谈
●腿,肺,眼睛,大脑或其他地方的血凝块病史,或这些疾病的既往史
●肝功能不全或疾病
●已知或怀疑的乳腺癌。如果您患有乳腺癌或患有乳腺癌,请与您的医疗保健提供者讨论是否应服用醋酸炔诺酮片。
●未诊断的阴道出血
●对醋酸炔诺酮片过敏。有关乙酸炔诺酮片中所有成分的列表,请参见本传单的末尾。
醋酸炔诺酮片有什么风险?
●胎儿风险:
如果您怀孕,则不应使用醋酸炔诺酮片。乙酸炔诺酮片在怀孕期间是禁忌的,因为对孕妇给药可能会造成胎儿伤害。母亲在怀孕的前四个月服用这种药物的孩子,发生轻微先天性缺陷的风险增加。几份报告表明,在孕早期服用这些药物的母亲与男女婴儿先天性异常之间存在关联。尽管尚不清楚这些事件是否与药物有关,但您应咨询您的医疗保健提供者有关怀孕期间服用任何药物对未出生孩子的风险。
您应该避免在怀孕期间使用醋酸炔诺酮片。如果您服用乙酸炔诺酮片,后来又发现自己怀孕了,请务必尽快与您的医疗保健提供者讨论。
●异常凝血:
孕激素药物(如醋酸炔诺酮)的使用与凝血系统的变化有关。这些变化使血液更容易凝结,有可能在血流中形成凝块。如果您的血液中确实形成了血凝块,它们可能会切断重要器官的血液供应,从而引起严重的问题。这些问题可能包括中风(通过切断部分大脑的血液),心脏病发作(通过切断部分心脏的血液),肺栓塞(通过切断部分肺的血液),视力下降或失明(切断眼睛的血管)或其他问题。这些情况均可能导致死亡或严重的长期残疾。如果您怀疑自己患有以下任何一种情况,请立即致电您的医疗保健提供者。他或她可能会建议您停止使用药物。
●眼睛异常:
如果您突然突然部分或完全失去视力,视力模糊,或突然出现胀大的眼睛,复视或偏头痛,请停用醋酸炔诺酮片并立即致电您的医疗保健提供者。
这些是孕激素治疗严重副作用的一些警告信号:
如果您收到任何这些警告信号或任何与您有关的异常症状,请立即致电您的医疗保健提供者。
常见的副作用包括:
其他副作用包括:
这些并不是孕激素和/或雌激素治疗的所有可能的副作用。有关更多信息,请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。
我怎样做才能降低醋酸炔诺酮片严重副作用的发生率?
●定期与您的医疗保健提供者讨论是否应继续服用醋酸炔诺酮片。
●除非您的医疗保健提供者告诉您其他事情,否则每年都要进行乳房检查和乳房X光检查。如果您的家人患有乳腺癌,或者您曾经有过乳房肿块或乳房X线照片异常,则可能需要更频繁地进行乳房检查
●如果您患有高血压,高胆固醇(血液中的脂肪),糖尿病,超重或使用烟草,则患心脏病的机会可能更高。向您的医疗服务提供者寻求降低心脏病发作机会的方法
有关安全有效使用醋酸炔诺酮片的一般信息
有时会为患者信息单张中未提及的疾病开出处方药。在没有处方的条件下,请勿服用醋酸炔诺酮片。即使他人有与您相同的症状,也请勿将醋酸炔诺酮片给予他人。可能会伤害他们。
将醋酸炔诺酮片放在儿童接触不到的地方。
该传单概述了有关孕激素和/或雌激素治疗的最重要信息。如果您需要更多信息,请与您的医疗保健提供者或药剂师联系。您可以要求有关为卫生专业人员编写的醋酸炔诺酮片的信息。
炔诺酮醋酸片中有哪些成分?
醋酸炔诺酮片含有以下非活性成分:无水乳糖,乳糖一水合物,硬脂酸镁和微晶纤维素
制造用于:
迈兰制药公司
摩根敦,西弗吉尼亚州26505
由制造:
迈兰实验室有限公司
艾哈迈达巴德-382213,印度
编号:GUJ-DRUGS / G / 28/1297
200004633-006
修订日期:1/2017
FC:OT:7291:R2pt / FC:PIL:7291:R2pt
NDC 0378-7291-89
醋酸炔诺酮
USP片剂,5毫克
口服活性前列腺素
药剂师:分发分别提供给每个患者的患者信息传单。
仅Rx
50片
醋酸炔诺酮 醋酸炔诺酮片 | ||||||||||||||||||
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标签机-Mylan Pharmaceuticals Inc.(059295980) |
炔诺酮通常报道的副作用包括:异位妊娠。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于炔诺酮:口服片剂
除炔诺酮外,它还可能引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用炔诺酮时,如果出现以下任何副作用,请立即与医生联系:
比较普遍;普遍上
发病率未知
炔诺酮可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
发病率未知
适用于炔诺酮:复方散剂,口服片剂
最常见的副作用包括周期不规则,斑点/突破性出血和暂时性闭经。 [参考]
常见(1%至10%):子宫/阴道出血和斑点/突破性出血,持续性闭经
罕见(0.1%至1%):乳房不适
未报告频率:月经不调/增加/减少/月经延迟,月经量变化,月经过多,阴道出血,宫颈分泌物改变,宫颈糜烂,长期无排卵,泌乳受抑制,溢乳,溢乳,乳痛,乳房压痛/增大,生殖器排出,停药出血(停药后),经前型抑郁症,子宫颈鳞状上皮交界处的变化和分泌物[参考]
常见(1%至10%):头晕,头痛
未报告的频率:嗜睡,嗜睡,注意力下降,偏头痛,震颤,脑血栓形成和栓塞[参考]
常见(1%至10%):注射部位反应,局部皮肤反应[参考]
常见(1%至10%):恶心
罕见(0.1%至1%):腹胀
未报告频率:呕吐,腹痛,胃肠道不适[参考]
常见(1%至10%):皮肤病
未报告频率:血管性水肿,痤疮,多毛症,脱发,皮疹,瘙痒,瘙痒性皮疹,黄褐斑,黄褐斑,荨麻疹,现有皮肤病情加重,出汗,有或无瘙痒的过敏性皮疹[参考]
常见(1%至10%):体重增加
未报告频率:空腹胰岛素水平升高,库欣综合征,葡萄糖耐量降低,糖尿病加重,糖尿,体重增加/变化,食欲变化,体液变化,血清钙和钾水平升高,血清脂质和脂蛋白水平改变(例如,HDL降低,LDL / HDL比增加) [参考]
常见(1%至10%):过敏反应
未报告频率:过敏/类过敏反应[参考]
罕见(0.1%至1%):情绪低落/抑郁/临床抑郁/金属抑郁
未报告频率:失眠,神经质,性欲改变,情绪波动[参考]
未报告频率:敦促咳嗽,阵发性咳嗽,呼吸窘迫,呼吸困难,肺栓塞,声音加深[参考]
未报告频率:视网膜血栓形成,糖尿病性白内障,视力障碍,视力障碍,隐形眼镜不耐受,视神经炎(可能导致部分或全部视力丧失) [参考]
未报告频率:循环不规则,血栓栓塞性疾病,血栓性静脉炎,血压/高血压升高,水肿[参考]
未报告的频率:胆汁淤积性肝改变/胆汁淤积性黄疸,肝炎,肝功能紊乱,暂时性肝试验异常(例如AST,ALT,胆红素) [参考]
未报告的频率:发烧,高热,疲劳,四肢疼痛[参考]
未报告频率:白细胞和血小板计数增加[参考]
未报告频率:女性胎儿的男性化[参考]
1.“产品信息。Nor-QD(炔诺酮)”,加利福尼亚州科罗纳的Watson LaboratoriesInc。
2.“产品信息。Aygestin(炔诺酮)”,宾夕法尼亚州费城Lederle实验室。
3. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
4. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
5.“产品信息。Micronor(炔诺酮)”,新泽西州Raritan的Ortho McNeil制药。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
每天一次口服2.5至10毫克
治疗时间:5至10天
评论:
-当子宫内膜充分内源性/外源性雌激素引发时,应使用该药物。
-戒断出血通常在停药后3至7天内发生。
用途:治疗因激素失衡引起的继发性闭经和子宫异常出血而无器质性病变(例如粘膜下肌瘤,子宫癌)
每天一次口服2.5至10毫克
治疗时间:5至10天
评论:
-当子宫内膜充分内源性/外源性雌激素引发时,应使用该药物。
-戒断出血通常在停药后3至7天内发生。
用途:治疗因激素失衡引起的继发性闭经和子宫异常出血而无器质性病变(例如粘膜下肌瘤,子宫癌)
每天一次口服0.35毫克
评论:
-此药应每天在同一时间服用。
用途:预防怀孕
初始剂量:每天口服5 mg,持续2周
-最大剂量:15毫克/天
评论:
-剂量应每2周增加2.5 mg /天,直到达到15 mg。
-治疗可能会持续6到9个月,或者直到烦人的突破性出血需要暂时终止为止。
用途:治疗子宫内膜异位症
青春期后青少年(16岁以下):每天口服0.35 mg
评论:
-初潮发生后应使用此药。
-每天应在同一时间服用。
用途:预防怀孕
数据不可用
轻至中度肝功能异常:无可用数据
严重肝功能障碍或疾病:禁忌
口服避孕药:
-改用联合口服避孕药(COC):该药物应在服用最后一种活性COC药后的第二天开始服用。
-改用COC:患者应在月经期的第一天服用第一剂活性药物(即使该药尚未完成)。
初潮前患者的安全性和疗效尚未确立。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
-开始治疗:患者应在月经期的第一天或流产或流产后的第二天开始治疗。从另一天开始治疗的患者应使用备用避孕方法2至7天。
-母乳喂养:完全母乳喂养的患者应在分娩后6周开始治疗;部分母乳喂养的患者可在分娩后3周开始。
-避孕药漏服:患者应尽快服药漏服,然后在常规时间继续服用相同剂量,再加上备用避孕方法2至7天。
-IM注射:注射应非常缓慢地进行,至少要用一个中等口径的针头深入臀肌。安瓿瓶可浸入温水中以促进注射。
储存要求:
-IM注入:避光。
重构/准备技术:应咨询制造商的产品信息。
监控:
-肝功能检查
-异常出血
-腹部疼痛
患者建议:
-应告知患者该药物不能预防HIV / AIDS感染和其他性传播疾病。
-如果这种药物迟到3小时或更长时间服用,应指导患者在接下来的48小时内使用备用的节育方法(例如,避孕套和杀精子剂)。
-应建议患者在每天同一时间服用这种药物,并避免在使用药包之间中断治疗。
已知共有216种药物与炔诺酮相互作用。
查看炔诺酮和以下药物的相互作用报告。
炔诺酮与酒精/食物有5种相互作用
与炔诺酮有12种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |