扑他辛对乙酰氨基酚

戊唑嗪对乙酰氨基酚

喷他佐辛和对乙酰氨基酚片是等效于25 mg碱的盐酸喷他辛USP和650 mg对乙酰氨基酚的组合。

喷他佐辛是苯甲佐辛系列（也称为苯并吗啡系列）的成员。化学上，喷他佐辛是（2 R * ，6 R * ，11 R * ）1,2,3,4,5,6-六氢-6,11-二甲基-3-（3-甲基-2-丁烯基）-2 ，6-methano-3-benzazocin-8-ol，盐酸盐，白色结晶性物质，溶于酸性水溶液，具有以下结构式：

C 19 H 27 NO HCl分子量：321.88

化学上，对乙酰氨基酚是乙酰胺，N-（4-羟基苯乙炔基）-，具有以下结构式：

C 8 H 9 NO 2分子量：151.16

喷他佐辛是止痛药，对乙酰氨基酚是止痛和退烧药。

每种口服片剂含有25 mg喷他佐辛盐酸盐和650 mg对乙酰氨基酚。此外，每片均含有以下非活性成分：胶体二氧化硅，交聚维酮，D＆C黄色10号铝色淀，FD＆C蓝色1号铝色淀，微晶纤维素，聚维酮，预胶化淀粉，羟乙酸淀粉钠和硬脂酸。

扑他辛对乙酰氨基酚-临床药理学

喷他佐辛是具有激动剂/拮抗剂作用的IV类阿片类镇痛药，当口服给药时，与可待因的镇痛作用在毫克/毫克基础上大致相当。

对乙酰氨基酚是止痛和退热药。

喷他佐辛微弱地拮抗吗啡，哌替啶和吩佐辛的镇痛作用。此外，它会导致吗啡和哌替啶引起的心血管，呼吸和行为抑制的逆转不完全。喷他佐辛具有纳洛啡的约1/50的拮抗活性。它还具有镇静作用。

喷他佐辛的重要镇痛作用通常在口服后15至30分钟内发生，作用时间通常为3小时或更长时间。

戊唑嗪从胃肠道吸收良好。血浆水平与镇痛的发作，持续时间和强度密切相关。口服后24名正常志愿者的平均峰值浓度时间为1.7小时（0.5至4小时），平均血浆清除半衰期为3.6小时（1.5至10小时）。

喷他佐辛的作用在大多数情况下是通过肝脏中的生物转化而终止的，尿中排泄了一些游离的喷他佐辛。末端甲基和葡糖醛酸苷共轭物的氧化产物被肾脏排泄。在24小时内消除了约60％的总剂量。喷他佐辛进入胎儿循环。

口服对乙酰氨基酚具有明显的止痛和解热活性，发作时间在30分钟内，在约2 1/2小时内达到最大。对乙酰氨基酚的药理作用方式目前尚不清楚。

对乙酰氨基酚迅速并几乎完全从胃肠道吸收。在24名正常志愿者中，口服后平均血药浓度达到峰值的时间为1小时（范围为0.25至3小时），平均血浆清除半衰期为2.8小时（范围为2至4小时）。

尚未确定喷他佐辛对乙酰氨基酚血浆蛋白结合的作用，反之亦然。对于对乙酰氨基酚，在正常治疗剂量下很少或没有血浆蛋白结合。当摄入对乙酰氨基酚的毒性剂量并且药物血浆水平超过90 mcg / mL时，血浆结合率可能在8％至43％之间变化。

对乙酰氨基酚在肝脏中与葡萄糖醛酸共轭，在较小程度上与硫酸共轭。结合后约有80％的对乙酰氨基酚被排泄到尿液中，而约3％的对乙酰氨基酚则原样排泄。该药物还与半胱氨酸偶联程度较低，并另外通过羟基化作用进行代谢。

如果在延长的时间间隔内每4个小时服用一次pentazocine和acetaminophen片剂，可能会发生pentazocine的积聚，并且在较小程度上会出现对乙酰氨基酚。

扑他辛对乙酰氨基酚的适应症和用法

喷他佐辛和对乙酰氨基酚片可缓解轻度至中度疼痛。

禁忌症

对喷他佐辛或对乙酰氨基酚高度敏感的患者禁忌使用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片剂。

警告事项

肝毒性

对乙酰氨基酚与急性肝功能衰竭有关，有时会导致肝移植和死亡。大多数肝损伤病例与每天超过4000毫克的剂量使用对乙酰氨基酚有关，并且经常涉及一种以上含对乙酰氨基酚的产品。由于患者试图获得更多的疼痛缓解或在不知不觉中服用其他含对乙酰氨基酚的产品，过量摄入对乙酰氨基酚可能有意造成自残或无意。

患有潜在肝病的患者和服用对乙酰氨基酚摄入酒精的患者发生急性肝衰竭的风险更高。

指导患者在包装标签上寻找对乙酰氨基酚或APAP，不要使用一种以上含有对乙酰氨基酚的产品。指导患者每天摄入超过4000毫克的对乙酰氨基酚，即使他们感觉良好，也应立即就医。

严重的皮肤反应

对乙酰氨基酚很少会引起严重的皮肤反应，例如急性全身性皮疹性脓疱病（AGEP），史蒂文斯-约翰逊综合症（SJS）和有毒的表皮坏死溶解（TEN），这可能是致命的。应告知患者严重的皮肤反应征兆，并在出现皮疹或其他任何超敏反应征兆时停止使用该药物。

过敏/过敏

上市后有对乙酰氨基酚使用引起过敏和过敏反应的报道。临床体征包括面部，口腔和喉咙肿胀，呼吸窘迫，荨麻疹，皮疹，瘙痒和呕吐。很少有关于危及生命的过敏反应的报道，需要紧急医疗救助。指示患者立即停用USP盐酸吡那辛片和对乙酰氨基酚片，如果遇到这些症状，请就医。对于对乙酰氨基酚过敏的患者，请勿开处方盐酸哌他嗪和对乙酰氨基酚片剂。

药物依赖

喷他佐辛可引起生理和心理依赖性。 （请参阅药物滥用和依赖性。）

用于头部受伤和颅内压升高。

在存在颅脑损伤，颅内病变或颅内压既存升高的情况下，喷他佐辛可能产生的呼吸抑制作用以及其升高脑脊液压力的潜力（由于二氧化碳保留后血管舒张引起）可能会显着增加。此外，喷他佐辛可以对瞳孔反应和意识产生影响，这可能会掩盖颅脑外伤患者颅内压进一步升高的神经系统症状。在此类患者中，只有在认为必须使用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片的情况下，才应格外小心。

与酒精和滥用药物的相互作用。

与酒精，其他阿片类药物或会引起中枢神经系统抑制的非法药物合用时，可能会导致喷他辛产生加和作用，因为这可能导致呼吸抑制，低血压，深度镇静，昏迷或死亡。

接受麻醉品的患者。

喷他佐辛是一种温和的麻醉剂拮抗剂。一些先前接受麻醉的患者，包括美沙酮，用于日常麻醉依赖治疗，在接受喷他佐辛后出现戒断症状。

呼吸抑制。

老年人或虚弱的患者以及患有缺氧，高碳酸血症或上呼吸道阻塞的患者，呼吸抑制的发生频率更高，即使适度的治疗剂量也可能显着降低肺通气。在患有慢性阻塞性肺疾病或肺心病的患者以及呼吸储备显着降低（例如严重的脊柱后凸畸形），缺氧，高碳酸血症或已存在呼吸抑制的患者中，应谨慎使用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片。应考虑使用其他非阿片类镇痛药，并且只有在此类患者中以最低有效剂量在谨慎的医学监护下使用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片。

急性中枢神经系统表现。

接受喷他佐辛治疗剂量的患者会出现幻觉（通常是视觉上的），迷失方向和困惑，这些症状会在数小时内自发消失。该反应的机理尚不清楚。应密切观察此类患者并检查生命体征。如果重新使用该药物，则应谨慎行事，因为这些急性中枢神经系统表现可能会复发。

预防措施

药物滥用和依赖性

喷他佐辛和对乙酰氨基酚片剂是附表IV管制物质。

虐待和成瘾与身体的依赖和宽容是分开的，并且是截然不同的。滥用的特征是经常将其与其他精神活性物质联合用于非医疗目的而滥用药物。成瘾是反复吸毒的疾病。成瘾是一种主要的慢性神经生物学疾病，其遗传，社会心理和环境因素会影响其发展和表现。成瘾的特征在于以下一种或多种行为：对药物使用的控制受损，强迫性使用，尽管受到伤害仍继续使用以及渴望。吸毒成瘾是一种可以治疗的疾病，需要采取多学科的方法，但是复发是很常见的。身体依赖性是一种适应性状态，其表现为特定的戒断综合症，该综合症可以通过突然停止，迅速降低剂量，降低药物的血药水平和/或施用拮抗剂来产生。耐受是一种适应性状态，在这种状态下，接触药物会引起变化，从而导致一段时间内一种或多种药物作用的减弱。药物的期望作用和不期望作用都可能产生耐受性，并且对于不同作用可能以不同的速率发展。

医师应意识到，在所有成瘾者中，成瘾不一定伴随有同时出现的耐受性和身体依赖性症状。此外，阿片类药物的滥用可在没有成瘾的情况下发生，其特征是滥用药物用于非医疗目的，并且经常与其他精神活性物质联合使用。

有报道称喷他佐辛和对乙酰氨基酚片具有依赖性和戒断症状。有药物依赖史的患者在口服喷他佐辛时应接受密切监督。极少有报道说，在怀孕期间长期使用喷他佐辛后，新生儿可能会禁欲综合征。

有报道说，接受胃肠外喷他佐辛的患者会出现成瘾和身体依赖性。有吸毒或酗酒史的人可能更容易上瘾阿片类药物。

长时间使用肠胃外喷他佐辛后突然停止剂量或迅速减少剂量已导致戒断症状，​​如腹部绞痛，恶心，呕吐，体温升高，发冷，鼻漏，躁动，焦虑或流泪。一般而言，不应突然停用阿片类药物治疗。当患者不再需要喷他佐辛和对乙酰氨基酚治疗时，该药物应逐渐逐渐减少剂量，以防止长时间接受阿片类药物且可能已变得对身体有依赖性的患者出现戒断症状和体征。

在开具喷他佐辛和对乙酰氨基酚片供长期使用的处方时，医生应考虑到对患者的正确评估，正确的处方操作，定期的治疗重新评估以及正确的分配和储存是有助于识别和减少误用和滥用的适当措施。滥用阿片类药物。

单独或与其他物质（例如肺栓塞，血管闭塞，溃疡和脓肿）以及麻醉性依赖者的戒断症状结合使用时，滥用片剂会导致严重甚至致命的后果。

CNS效应

对易发作的患者给予喷他佐辛和对乙酰氨基酚时应谨慎；尽管尚未建立因果关系，但与喷他佐辛相关的少数此类患者仍发生癫痫发作。

紫菜

对卟啉症患者给予喷他佐辛时应格外小心，因为它可能引起易感人群急性发作。

心血管疾病

喷他佐辛可能通过释放内源性儿茶酚胺来升高血压。在可能尤其不希望出现血管阻力和血压变化的情况下，例如在心肌梗塞的急性期，应格外小心。

恶心或呕吐的心肌梗死患者应谨慎使用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片。

肾或肝功能受损

在广泛的肝脏疾病中，肝脏药物代谢的减少可能会加剧副作用。尽管实验室测试尚未表明喷他佐辛会引起或加剧肾或肝功能不全，但应谨慎对待患有此类功能不佳的患者。

对乙酰氨基酚被肝脏代谢，并与急性肝功能衰竭相关，有时会导致肝移植和死亡。因此，对于患有肝功能不全的患者和摄入酒精的个体，应谨慎使用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片（请参阅“盒装警告”和“肝毒性” ）。

其他

对患有甲状腺功能低下，肾上腺皮质功能不全，前列腺肥大，炎症或阻塞性肠病，病因不明的急性腹部综合症，胆囊炎，胰腺炎或急性酒精中毒和ir妄的患者服用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片时也应注意。

胆道手术

一般认为，麻醉药品在给药后的不同时期会升高胆道压力。一些证据表明，喷他佐辛在这方面可能与其他市售麻醉品不同（即，它几乎不引起或根本不引起胆道压力升高）。然而，这些发现的临床意义尚不清楚。

给患者的信息

接受喷他佐辛和对乙酰氨基酚片的患者应由医生给予以下指导：

• 如果您对喷他佐辛和对乙酰氨基酚的任何成分过敏，请勿服用。
• 如果您出现过敏迹象/症状，例如皮疹，荨麻疹，瘙痒，呕吐，脸部或嘴部肿胀或呼吸困难，请停止服用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片，并立即与您的医疗保健提供者联系。
• 对乙酰氨基酚的摄入量不得超过4000毫克（单独或与其他含有对乙酰氨基酚的产品组合使用）。即使您感觉良好，每天摄入4000毫克对乙酰氨基酚也要立即寻求医疗护理。在包装标签上寻找对乙酰氨基酚或APAP。请勿使用一种以上含有对乙酰氨基酚的产品。
• 如果您服用的剂量超过建议剂量，请与您的医疗保健提供者联系。
• 应告知患者喷他佐辛和对乙酰氨基酚是麻醉性止痛药，应仅按指示服用。
• 未经医生或其他医疗保健专家的咨询，不得调整喷他佐辛和对乙酰氨基酚的剂量。
• 应建议患者喷他佐辛和对乙酰氨基酚片可能会导致嗜睡，头晕或头昏眼花，并可能损害执行潜在危险任务（例如驾驶，操作机械）所需的智力和/或身体能力。开始使用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片剂的患者或已调整剂量的患者应避免任何潜在的危险活动，直到确定他们没有受到不利影响为止。
• 喷他佐辛和对乙酰氨基酚将增加酒精和其他中枢神经系统抑制剂的作用（例如抗组胺药，镇静剂，催眠药，镇定剂，全身麻醉剂，吩噻嗪，其他阿片类药物和单胺氧化酶[MAO]抑制剂）。
• 除开处方医师的命令外，患者不应将喷他佐辛和对乙酰氨基酚片与酒精或其他中枢神经系统抑制剂（睡眠辅助剂，镇定剂）混合使用，因为可能会产生危险的加和作用，从而导致严重的伤害或死亡。
• 有生育能力或打算怀孕的有生育能力的妇女应在开始或继续用喷他佐辛和对乙酰氨基酚治疗之前咨询医生。
• 尚未确定在怀孕期间可以安全使用。怀孕期间长期使用阿片类镇痛药可能导致新生儿身体依赖性，并可能发生新生儿停药。
• 如果患者已经接受喷他佐辛和对乙酰氨基酚片治疗超过几周，并且已表明必须停止治疗，则应向他们建议安全逐渐减少剂量的重要性，并且突然停药可能会引起戒断症状。医师应提供剂量方案以逐步停用药物。
• 应建议患者喷他佐辛和对乙酰氨基酚是潜在的滥用药物。他们应该保护它免受盗窃。不得将其提供给处方药以外的任何人。
• 应指导患者将喷他佐辛和对乙酰氨基酚片剂保存在儿童无法触及的安全地方。如果不再需要喷他佐辛和对乙酰氨基酚片，请咨询您的药剂师以获取适当的处置说明。
• 与其他阿片类药物一样，应告知服用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片的患者严重便秘的可能性。从阿片类药物治疗开始应开始使用适当的泻药和/或大便软化剂以及其他适当的治疗方法。
• 应告知患者服用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片时可能发生的最常见的不良事件：便秘，恶心，嗜睡，头昏眼花，头晕，镇静，呕吐和出汗。

药物相互作用。

中枢神经系统抑制剂

其他中枢神经系统（CNS）抑制剂包括镇静剂，催眠药，全身麻醉剂，止吐药，吩噻嗪或其他镇定剂或酒精，会增加呼吸抑制，低血压，严重镇静或昏迷的风险。服用这些药物的患者应谨慎使用硫酸吗啡，并减少剂量。

阿片类激动剂镇痛药

喷他佐辛和对乙酰氨基酚片剂可以拮抗纯阿片类激动剂的镇痛作用和/或可能引起戒断症状。

单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）

单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）与喷他佐辛和对乙酰氨基酚同时使用可能通过各自对儿茶酚胺的作用而引起中枢神经系统兴奋和高血压。因此，对于正在接受MAOI或在过去14天内接受过MAOI的患者，应谨慎使用喷他佐辛和对乙酰氨基酚。

抗胆碱药

与阿片类镇痛药同时使用的抗胆碱药或其他具有抗胆碱能活性的药物可能会导致尿retention留和/或严重便秘的风险增加，这可能导致麻痹性肠梗阻。

烟草

吸烟可以提高戊唑辛的代谢清除率，降低标准剂量戊唑辛的临床疗效。

致癌，诱变，生育力受损

尚未对该组合产品进行致癌，诱变和生育能力损害的研究。

尚未进行评估喷他佐辛和对乙酰氨基酚片剂成分诱变潜力的研究。

喷他佐辛口服或胃肠外给药对兔子和大鼠的生殖能力或妊娠过程均无不利影响。没有显示对胎儿的胚胎毒性作用。

在交配前14天，直到妊娠的第13天，每天对雌性大鼠皮下给予4 mg / kg至20 mg / kg的喷他佐辛对生育率没有任何不利影响。

怀孕

致畸作用

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。只有在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片。

结合喷他佐辛和对乙酰氨基酚的动物研究尚未完成。

在已发表的报告中，在妊娠第8天对怀孕仓鼠单次喷他佐辛的剂量增加了196 mg / kg SC的脑自发性和颅裂症的发生率（0.2倍于5片戊达辛每日人类最大剂量）以mg / m 2为基础）。

在这方面，喷他佐辛和对乙酰氨基酚的组合尚无经验。但是，很少有报道指出，在妊娠期间长期使用喷他佐辛后，新生儿可能会出现戒酒综合症。在妊娠晚期频繁使用对乙酰氨基酚（定义为大多数天或每天使用）可能会增加婴儿持续喘息的风险，这种风险可能会持续到儿童期。

在分娩期间接受喷他佐辛的患者除经历常用镇痛药的那些副作用外，没有其他不良反应。然而，喷他佐辛可穿过胎盘屏障，并在新生儿中引起中枢神经系统抑制，如果在整个怀孕期间定期使用，可能会导致新生儿戒断症状。在分娩早产妇女中应谨慎使用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片。喷他佐辛和对乙酰氨基酚片对母亲和胎儿的影响，分娩或分娩的持续时间，可能需要钳子分娩或新生儿的其他干预或复苏的可能，或者喷他佐辛和对乙酰氨基酚片对以后的生长的影响，目前尚不清楚儿童的发育和功能成熟。

喷他佐辛和对乙酰氨基酚从人乳中排出。给护理妇女服用喷他佐辛和对乙酰氨基酚时应谨慎。

尚未确定12岁以下小儿患者的安全性和有效性。

喷他佐辛和对乙酰氨基酚的临床研究没有包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

不良反应

喷他佐辛和对乙酰氨基酚片的临床经验不足以确定这种组合的所有可能的不良反应。但是，口服喷他佐辛50 mg剂量后的反应包括：

心血管：高血压，低血压，循环压抑，心动过速。

呼吸：很少呼吸抑制，

急性中枢神经系统表现：幻觉（通常是视觉上的），迷失方向和困惑

中枢神经系统的其他影响：大惊厥，颅内压增高，头晕，头晕，幻觉，镇静，欣快，头痛，精神错乱，神志不清；很少出现虚弱，梦境困扰，失眠，晕厥和抑郁症；很少发生震颤，烦躁，兴奋，耳鸣。

自主性：出汗；不经常冲洗；很少发冷。

胃肠道：恶心，呕吐，便秘；腹泻，厌食，口干，胆道痉挛，很少出现腹部不适。

过敏：面部水肿，过敏性休克，皮炎（包括瘙痒症），皮肤泛红（包括过多），不经常出疹子；很少有荨麻疹。

眼科：视觉模糊和聚焦困难，瞳孔缩小。

血液学检查：白细胞（尤其是粒细胞）降低，伴有罕见的粒细胞缺乏症，通常是可逆的中度短暂嗜酸性粒细胞增多。

依赖和戒断症状：（请参阅“警告” ，“注意事项”和“药物滥用与依赖”部分）。

其他：尿retention留，感觉异常，严重的皮肤反应，包括多形红斑，史蒂文斯-约翰逊综合症，中毒性表皮坏死溶解以及分娩时子宫收缩的速度或强度改变。

据报告有几例对乙酰氨基酚超敏反应，表现为过敏反应，血管神经性水肿，血小板减少性紫癜，皮疹，很少有溶血性贫血和粒细胞缺乏症。有时，个人对普通剂量有恶心，呕吐和腹泻的反应。

过量

体征和症状

对于单剂量超过60 mg的喷他佐辛，已有报道出现类似纳洛啡的拟精神病作用，例如焦虑，噩梦，奇怪的想法和幻觉。痉挛，低血压，头晕，恶心，呕吐，嗜睡和感觉异常也导致嗜睡，明显的呼吸抑制与血压升高和心动过速有关。纳洛酮可拮抗呼吸抑制（参见治疗）。在更严重的情况下，可能会出现循环衰竭和昏迷加深，特别是在还摄入了其他中枢神经系统抑制剂如酒精，镇静/催眠药或抗组胺药的患者中。

在对乙酰氨基酚过量中：剂量依赖性，可能致命的肝坏死是最严重的不良反应。肾小管坏死，降血糖昏迷和凝血功能障碍也可能发生。潜在的肝毒性过量后的早期症状可能包括：恶心，呕吐，发汗和全身不适。直到摄入后48-72小时，肝毒性的临床和实验室证据才可能明显。

治疗

应采取适当的措施以维持通风和一般的循环支持。如指示，应采用辅助或控制通气，静脉输液，升压药和其他支持措施。应考虑洗胃和胃抽吸以减少药物吸收。

如所指示，应使用氧气，静脉输液，升压药和其他支持措施。还应考虑辅助或控制通气。对于由于过量服用或对喷他佐辛和对乙酰氨基酚片敏感的呼吸抑制，肠胃外纳洛酮是一种有效的特异性拮抗剂。

如果已知或怀疑在对症发作后的几个小时内摄入了对乙酰氨基酚，则应在N-乙酰半胱氨酸（NAC）之前使用活性炭对胃进行净化处理，以减少全身吸收。如果患者在摄入后4小时或更长时间出现以评估潜在的肝毒性风险，则应立即获得血清对乙酰氨基酚水平。摄入后少于4小时抽取的对乙酰氨基酚水平可能会产生误导。为了获得最佳结果，如果怀疑有即将发生或发展的肝损伤，应尽快使用NAC。当情况不允许口服时，可以使用静脉NAC。

严重中毒需要大力的支持疗法。限制药物持续吸收的程序必须易于执行，因为肝损伤是剂量依赖性的，并且发生在中毒过程的早期。

扑他辛对乙酰氨基酚的剂量和给药

成人

成人通常的剂量是缓解疼痛所需的每4小时1片，每天最多6片。

停产

由于可能会突然停药而引起戒断症状，​​因此应考虑在长时间使用喷他佐辛和对乙酰氨基酚片治疗后逐渐减少喷他佐辛和对乙酰氨基酚片的患者（请参阅预防措施，药物滥用和依赖性）。

扑他辛对乙酰氨基酚如何供应

Pentazocine和Acetaminophen片，每25毫克碱/ 650毫克为浅水色，胶囊状，刻痕片，刻痕左侧凹陷396 ，刻痕右侧650之上刻有25 ， WATSON背面则装在瓶中100

存放在20°-25°C（68°-77°F）[请参阅USP控制的室温]。

分配在USP中定义的密封，耐光的容器中。

由制造：
沃森实验室有限公司
美国，加利福尼亚州，科罗纳92880

发行人：
沃森制药有限公司
帕西帕尼，NJ 07054美国

修订日期：2013年8月190181-3

主要显示面板

NDC 0591-0396-01
喷他佐辛和
对乙酰氨基酚
平板电脑CIV
25毫克/ 650毫克
仅限Watson 100 Tablets Rx

每个平板电脑包含：
盐酸喷他佐辛25 mg，
和对乙酰氨基酚650毫克
成人通常的剂量：每片一粒
缓解疼痛需要四个小时
每天最多6片。
阅读随附的插入内容。
分配牢固，耐光
USP中定义的容器。
存放在20º-25ºC（68º-77ºF）。 [看到
USP控制的室温。]

制造者：
沃森实验室有限公司
电晕，CA 92880美国190180

发行： Watson Pharma，Inc

适用于对乙酰氨基酚/喷他佐辛：口服片剂

一般

通常，以治疗剂量给药时，对乙酰氨基酚具有良好的耐受性。 ^[参考]

心血管的

服用对乙酰氨基酚后有两例低血压的报道。两名患者的血压均显着下降。两名患者中的一名需要使用加压药以维持足够的平均动脉压。两种发作均与过敏反应症状无关。解决最初发作后，均未再次挑战患者。 ^[参考]

对乙酰氨基酚相关的心血管副作用包括至少两例低血压。喷他佐辛已有高血压，低血压，循环性抑郁和心动过速的报道。 ^[参考]

神经系统

与喷他佐辛有关的神经系统副作用包括大惊厥，颅内压增高，头晕，头晕，幻觉，镇静，头痛，精神错乱，神志不清，无力，失眠，晕厥，震颤，兴奋，耳鸣和感觉异常。与喷他佐辛相关的急性中枢神经系统副作用还包括幻觉（通常是视觉上的），神志不清和迷失方向。 ^[参考]

皮肤科

对乙酰氨基酚引起的皮肤病副作用包括一般的红斑皮疹（罕见）。与对乙酰氨基酚有关的大疱性红斑和暴发性紫癜的病例已有报道。对乙酰氨基酚与罕见但潜在致命的严重皮肤反应风险相关，这些反应被称为史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS），中毒性表皮坏死溶解症（TEN）和急性全身性皮疹性脓疱病（AGEP）。喷他佐辛已引起严重的皮肤反应，包括多形红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死溶解。 ^[参考]

胃肠道

一项研究表明，对乙酰氨基酚可能引起急性胆道疼痛和胆汁淤积。这种作用的机制可能与抑制前列腺素和改变Oddi括约肌的调控有关。 ^[参考]

对乙酰氨基酚相关的胃肠道副作用很少，除了酗酒者和服药过量者。普通剂量的对乙酰氨基酚有恶心，呕吐和腹泻的报道。对乙酰氨基酚可能会引起急性胆道疼痛和胆汁淤积。鲜有急性胰腺炎病例报道。喷他佐辛已报道恶心，呕吐，便秘，腹痛，厌食，口干，胆道痉挛和腹泻。 ^[参考]

肝的

甲状腺药物，齐多夫定，禁食或饮酒可能会增加肝毒性。

酒精患者即使对乙酰氨基酚的剂量适中，也可能会产生肝毒性。在健康的患者中，大约需要15克对乙酰氨基酚，以使70公斤体重的肝谷胱甘肽储备减少70％。较小剂量后有肝毒性的报道。解毒剂N-乙酰半胱氨酸可以补充谷胱甘肽的浓度。一项病例报告表明，体温过低也可能有益于减少用药过量期间的肝损伤。

在最近对306名因对乙酰氨基酚过量而入院的患者的回顾性研究中，有6.9％患有严重的肝损伤，但全部康复。 306名患者均未死亡。

一名19岁的女性在急性对乙酰氨基酚中毒后出现肝毒性，反应性浆细胞增多和粒细胞缺乏症，随后发生类白血病反应。 ^[参考]

对乙酰氨基酚相关的肝副作用包括过量服用后可能发生的肝功能障碍。在这种情况下，已经报道了严重的，有时是致命的剂量依赖性肝炎。尽管缺乏毒性危险因素，也已经报道了治疗剂量的慢性对乙酰氨基酚治疗引起的几例肝毒性病例。急性对乙酰氨基酚中毒后已有肝毒性，反应性浆细胞增多和粒细胞缺乏症继之类白血病反应的报道。 ^[参考]

血液学

一名19岁的女性在急性对乙酰氨基酚中毒后出现肝毒性，反应性浆细胞增多和粒细胞缺乏症，随后发生类白血病反应。 ^[参考]

对乙酰氨基酚相关的血液学不良反应包括血小板减少症。在急性用药过量的情况下，还观察到高铁血红蛋白血症导致紫。急性对乙酰氨基酚中毒后已有肝毒性，反应性浆细胞增多和粒细胞缺乏症继之类白血病反应的报道。喷他佐辛已报道了白细胞（尤其是粒细胞）的抑郁症，伴有罕见的粒细胞缺乏症（通常是可逆的）和中度的短暂嗜酸性粒细胞增多。 ^[参考]

过敏症

与对乙酰氨基酚相关的超敏反应副作用包括罕见的过敏反应和固定药疹报告。已报告了对乙酰氨基酚超敏反应的少数病例（表现为过敏反应，血管神经性水肿，皮疹，血小板减少性紫癜，很少有溶血性贫血和粒细胞缺乏症）。皮疹，皮疹，荨麻疹，面部浮肿，过敏性休克，皮炎（包括瘙痒），皮肤泛红（包括过多），在至少一种情况下，已报道喷他佐辛有明显的过敏反应。 ^[参考]

肾的

对乙酰氨基酚相关的急性肾小管坏死通常与肝功能衰竭同时发生，但在极少数情况下已被观察为孤立的发现。 ^[参考]

与对乙酰氨基酚有关的肾脏副作用很少有报道，包括急性肾小管坏死和间质性肾炎。过量用药，长期滥用（通常有多种镇痛药）或与对乙酰氨基酚相关的肝毒性有关的其他肾脏不良反应最常见。长期使用对乙酰氨基酚可能会增加患肾细胞癌的风险。最近对终末期肾病患者的病例对照研究表明，长期服用对乙酰氨基酚可能会显着增加终末期肾病的风险，尤其是每天服用两片以上的患者。 ^[参考]

呼吸道

与对乙酰氨基酚有关的呼吸道副作用包括嗜酸性粒细胞性肺炎。已报道喷他佐辛引起呼吸抑制。 ^[参考]

精神科

与喷他佐辛有关的精神病副作用包括欣快感，沮丧，易怒和梦境困扰。已报道喷他佐辛具有依赖性和戒断症状。 ^[参考]

其他

与喷他佐辛有关的其他副作用包括出汗，潮红和发冷。 ^[参考]

泌尿生殖

与喷他佐辛有关的泌尿生殖系统副作用包括尿retention留和分娩过程中子宫收缩的速度或强度的改变。 ^[参考]

眼科

与喷他佐辛有关的眼部副作用包括瞳孔缩小，视物模糊和聚焦困难。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人止痛药

轻度至中度疼痛：缓解疼痛需要，每4小时口服1片
最大剂量：6片/ 24小时

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

由于可能会出现突然停药相关的戒断症状，​​因此在长期使用对乙酰氨基酚-喷他佐辛治疗后，应逐渐减少患者对乙酰氨基酚-喷他佐辛的治疗。

预防措施

有对乙酰氨基酚的急性肝衰竭病例（有些导致肝移植和死亡）。大多数肝损伤病例每天的剂量大于4 g，并且经常涉及一种以上含对乙酰氨基酚的产品。由于患者试图减轻疼痛或不知不觉地服用其他含对乙酰氨基酚的产品，过量摄入对乙酰氨基酚可能有意引起自残或无意。建议患者检查包装标签上是否含有对乙酰氨基酚（APAP），并且不要使用一种以上含有对乙酰氨基酚的产品。即使每天感觉对乙酰氨基酚超过4克，患者也应立即就医。

肝功能不全的患者和摄入酒精的患者应谨慎使用对乙酰氨基酚-喷他佐辛，因为服用对乙酰氨基酚的患者发生急性肝衰竭的风险较高。

对乙酰氨基酚喷他佐辛禁用于亚硫酸盐过敏患者。

在对乙酰氨基酚的上市后经验中，已有过敏反应和过敏反应的报道。很少有需要紧急医疗护理的威胁生命的过敏反应的报道。对乙酰氨基酚-喷他佐辛应立即停止治疗，如果出现症状（例如，面部，口腔和喉咙肿胀，呼吸窘迫，荨麻疹，皮疹，瘙痒和呕吐），患者应就医。

在存在颅脑损伤，颅内病变或颅内压升高的情况下，喷他佐辛可能产生的呼吸抑制作用及其升高脑脊液压力的潜力可能会显着增加。如果认为喷他佐辛对此类患者至关重要，则应格外谨慎。

呼吸抑制在老年人或虚弱的患者以及患有缺氧，高碳酸血症或上呼吸道阻塞的患者中更常见。在此类患者中，即使适度的治疗剂量也可能显着降低肺通气量。对于患有慢性阻塞性肺疾病或肺心病的患者，以及呼吸储备显着降低（例如，严重的脊柱后凸畸形），缺氧，高碳酸血症或已存在呼吸抑制的患者，应特别注意对乙酰氨基酚-喷他佐辛。应考虑使用其他非阿片类镇痛药。对乙酰氨基酚喷他佐辛只能在这些患者中以最低有效剂量在认真的医学监督下使用。

接受对乙酰氨基酚喷他佐辛治疗剂量的患者会出现幻觉（通常是视觉上的），迷失方向和困惑，这些症状会在数小时内自发消失。应密切观察此类患者并检查生命体征。如果重新使用该药物，则应谨慎行事，因为这些急性中枢神经系统表现可能会复发。

易发作的患者应谨慎使用对乙酰氨基酚-喷他佐辛。

卟啉症患者应特别注意对乙酰氨基酚喷他佐辛，因为它可能引起易感患者急性发作。

喷他佐辛可能通过内源性儿茶酚胺释放而升高血压。在特别不希望出现血管阻力和血压变化的情况下（例如，心肌梗塞的急性期），建议特别注意。对于有恶心或呕吐的心肌梗死患者，应谨慎使用对乙酰氨基酚-喷他佐辛。

喷他佐辛尚未显示出引起或增加肾或肝功能损害的作用。但是，在有这种障碍的患者中应谨慎使用。

对甲亢，肾上腺皮质功能不全，前列腺肥大，炎性或阻塞性肠病，病因不明的急性腹部综合症，胆囊炎，胰腺炎或急性酒精中毒和del妄者，应谨慎使用对乙酰氨基酚-喷他佐辛。

喷他佐辛可引起心理和身体依赖性。对乙酰氨基酚喷他佐辛已有一些依赖和戒断症状的病例报道。有药物依赖史的患者在口服喷他佐辛时应接受密切监督。

长时间停用肠胃外喷他佐辛后突然停止服药或迅速降低剂量，就会出现戒断症状（例如腹部绞痛，恶心，呕吐，体温升高，发冷，鼻漏，躁动不安，焦虑或流泪）。通常，不应突然终止阿片类药物治疗。当不再需要对乙酰氨基酚-喷他佐辛治疗时，应逐渐逐渐缩小药物剂量，以防止长时间接受阿片类药物并可能具有身体依赖性的患者出现戒断症状和体征。

处方对乙酰氨基酚喷他佐辛长期使用时，医生应牢记正确的患者评估，正确的处方做法，定期重新评估治疗以及正确的分配和储存是有助于识别和减少阿片类药物滥用和滥用的适当措施。

麻醉依赖的患者滥用片剂（单独或与其他物质合用）可能导致严重甚至致命的后果（例如，肺栓塞，血管闭塞，溃疡和脓肿以及戒断症状）。

小于12岁的小儿患者尚未确定安全性和有效性。

透析

数据不可用

其他的建议

FDA已要求制造商将处方产品中对乙酰氨基酚的最大量限制为每剂量单位325 mg。没有数据表明每个剂量单位服用超过325 mg的对乙酰氨基酚可提供更多的疼痛缓解。 FDA的目标是降低对乙酰氨基酚过量引起严重肝损伤的风险，这可能导致肝衰竭，肝移植甚至死亡。可以规定的单位总数和给药时间间隔不会改变。药品公司必须在2014年1月14日之前遵守FDA的要求。

通常对乙酰氨基酚的最大剂量为每天4克。

喷他佐辛可能会损害潜在危险任务（如驾驶或操作机器）所必需的智力。

与其他阿片类药物一样，应告知使用对乙酰氨基酚喷他佐辛的患者严重便秘的可能性。阿片类药物治疗开始时应开始适当的泻药和/或大便软化剂以及其他适当的治疗方法。