戊巴比妥钠

介绍

巴比妥类;抗焦虑，镇静，催眠和抗惊厥药。 ^{A b}

戊巴比妥钠的用途

失眠

短期治疗失眠（持续时间≤2周）； 2周后降低了诱导睡眠和维持睡眠的功效。 ^{A b}

已用于常规镇静。 ^{a b}但是，巴比妥类药物很少用于该适应症，因为在临床上很少有口服巴比妥类药物比非巴比妥类镇静剂/催眠药具有安全性或功效优势的情况。 ^Ë

手术和麻醉前

术前要产生镇静作用并缓解焦虑。 ^b

为全身，脊柱或区域麻醉提供基础催眠，或促进插管过程。 ^{A b}

癫痫发作

替代疗法，以控制由于脑膜炎，中毒，子痫，酒精戒断，破伤风或霍乱导致的癫痫持续状态或急性发作。 ^{A b}

IV地西epa通常被认为是终止癫痫持续状态的选择药物。 ^G

戒毒

身体依赖患者的巴比妥类或非巴比妥类催眠药停用。 ^b

激动的行为

已用于控制精神病患者的躁动行为的急性发作†；但是，在长期治疗精神病方面价值不大。 ^b

昏迷感应

已被大剂量用于诱发昏迷，以治疗与脑外伤，中风，雷氏综合症，心脏骤停，窒息或溺水有关的脑缺血†和颅内压升高†。 ^b

已被用于缓解或预防需要长时间脑缺氧的神经外科手术过程†中与脑缺血相关的后遗症。 ^b

戊巴比妥钠剂量与给药

一般

• 根据个人要求和反应小心，缓慢地调整剂量。 ^b

• 长期给药后，如果患者身体依赖药物，则应缓慢退出戊巴比妥，以免出现退出症状。 ^b

• 为了防止快速眼动（REM）睡眠反弹，建议在长时间使用后停用巴比妥类药物时，在5或6天内停药一次（例如，将剂量从每天3剂减至2剂，持续1周）。^一种

失眠

• 请勿使用超过2周的时间。^一个Bé

行政

通过IM或缓慢的IV注射给药。 ^{A b}

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

储备IV给药，用于诱导麻醉或紧急治疗精神病发作或发作性行为的急性发作。 ^b （请参阅癫痫发作和使用中的躁动行为。）

通常以50 mg / mL的浓度给药。

必须通过缓慢的IV注射和小剂量给药，以使戊巴比妥有足够的时间分布到CNS中。 ^a需要≥1分钟的时间间隔才能确定IV剂量的全部效果。 ^{A b}

在严密监督下和可以监测生命体征的环境中进行管理；维持血压，呼吸和心功能；并有用于复苏和人工通气的设备。 ^{a b} （请参阅“注意呼吸作用和心血管作用”。）

避免动脉内和血管外注射。 ^a （请参阅“注意事项下的动脉内注射”。）

管理率

不要超过50毫克/分钟。 ^{a b} （请参阅“注意呼吸作用和心血管作用”。）

IM管理

通过对大块肌肉进行深度IM注射进行管理。 ^{A b}

任一部位的最大体积为5 mL，以免刺激组织。 ^{A b}

服用大剂量的催眠药后，密切观察患者20-30分钟，并监测生命体征以确保麻醉不会过度。 ^{A b}

剂量

可作为戊巴比妥钠使用；以盐表示的剂量。^一种

IV剂量通常由患者对药物缓慢给药的反应决定。 ^b

确定IV剂量的全部效果需要> 1分钟的时间间隔。 ^{A b}

小儿患者

失眠

即时通讯

单剂量2-6 mg / kg ^{a b}或125 mg / m ² （最大100 mg）。 ^{A b}

手术和麻醉前

即时通讯

通常，大约5 mg / kg。 ^b

IV

最初通常为50毫克。 ^b如果有必要，请在> 1分钟后再给药。 ^b

癫痫发作

IV

最初通常为50毫克。 ^b如果有必要，请在> 1分钟后再给药。 ^b

情绪激动†

IV

最初通常为50毫克。 ^b如果有必要，请在> 1分钟后再给药。 ^b

大人

失眠

即时通讯

单剂150–200 mg。 ^{A b}

IV

最初，体重70公斤的成年人通常为100毫克。 ^{a b} > 1分钟后，如有必要，再给予小剂量，总计200-500 mg。 ^{A b}

手术和麻醉前

即时通讯

单剂150–200 mg。 ^{A b}

癫痫发作

IV

最初通常为100毫克。 ^{a b} > 1分钟后，如有必要，再服用小剂量，总计200-500 mg。 ^{A b}

给予最小剂量以避免癫痫发作后中枢神经系统和呼吸抑制的复合。 ^{a b} （请参阅“中枢神经系统抑郁症以及注意呼吸和心血管效应”。）

戒毒

即时通讯

确定稳定剂量（通常每隔6小时服用一次），然后将每日剂量减少每天不超过100毫克。 ^b严重依赖的患者通常可以在14-21天内退出巴比妥类药物治疗。 ^b

情绪激动†

IV

最初通常为100毫克。 ^{a b} > 1分钟后，如有必要，再服用小剂量，总计200-500 mg。 ^{A b}

限度

小儿患者

失眠

即时通讯

每天最多100毫克。 ^{A b}

大人

IV

最高200–500毫克。 ^{A b}

特殊人群

肝功能不全

建议减少剂量。^一个Bé

肾功能不全

建议减少剂量。^一种

老年患者

建议减少剂量。^一个Bé

虚弱的病人

建议减少剂量。^一个Bé

戊巴比妥钠注意事项

禁忌症

• 已知对任何巴比妥类药物过敏。^一种

• 明显或潜在的卟啉病史。 ^{a e} （请参阅“注意事项”下的紫菜。）

• 支气管肺炎或其他严重的肺功能不全。 ^Ë

警告/注意事项

警告事项

疼痛反应

严重疼痛的患者可能产生反常的兴奋和/或欣快感，躁动不安或ir妄。 ^{A E}巴比妥类药物会掩盖急性或慢性疼痛重要的症状。^一个e使用在这样的病人慎用。 ^{a e}不应在疼痛不受控制的情况下使用。 ^Ë

潜在滥用

长期服用可能引起的耐受，心理依赖和身体依赖。^一种

提款效果

在依赖个体中长时间使用后突然戒断可能会导致戒断症状（例如del妄，抽搐），并可能致命。^药物必须逐渐在接收通过长时间超剂量的患者被撤回。^一种

中枢神经系统抑郁症

需要进行精神警觉或身体协调的活动的进行可能会受到影响。 ^{A E}

同时使用其他中枢神经系统抑制剂可能会增强中枢神经系统抑郁症。 ^a （请参见相互作用下的特定药物。）

呼吸和心血管影响

可能出现呼吸抑制，呼吸暂停，喉痉挛或血管舒张和低血压，特别是如果静脉注射戊巴比妥太快。 ^{A E}辖慢;人员和设备应随时可用以进行人工呼吸。 ^{A b}

胎儿/新生儿发病率

可能造成胎儿伤害。 ^{a e}如果在怀孕期间使用或患者怀孕，请告知其潜在的胎儿危害。 ^{A E}

回顾性病例对照研究表明，母体摄入巴比妥类药物与高于预期的胎儿异常发生率之间存在关联。 ^{A E}

根据动物数据，在妊娠晚期，重复或长期使用包括苯戊巴比妥在内的全身麻醉剂和镇静剂可能会导致胎儿神经发育不良。 ^{750 753} （请参阅“谨慎使用儿科”以及“对患者的建议”。）

巴比妥类药物已引起新生儿产后出血和出血性疾病；维生素K治疗很容易逆转。 ^Ë

在妊娠最后三个月接受巴比妥类药物的妇女所生的新生儿可能出现戒断症状。 ^{A E}早产新生儿特别容易受到巴比妥类的抑制剂的效果。 ^Ë

紫菜

急性间歇性卟啉症或变异性卟啉症可能加重病情。 ^e （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

复杂的睡眠相关行为

复杂的与睡眠有关的行为的潜在风险，例如睡眠驾驶（即，在服用镇静催眠药后没有完全记忆的情况下未完全清醒的情况下开车），在睡着时打电话，准备食物或进食。 ^H

敏感性反应

潜在的过敏反应和血管水肿风险；可能最早在服用第一剂药物时发生。 ^H

皮肤病和超敏反应

剥落性皮炎（例如史蒂文斯-约翰逊综合症）有时致命，很少报道。 ^{a e}因为皮肤爆发可能先于潜在的致命反应，所以一旦发生皮肤病学反应，应停止戊巴比妥。 ^Ë

一般注意事项

动脉内注射

疏于动脉内给药可引起局部反应，其严重程度从短暂性疼痛到坏疽。 ^a意外的血管外注射可能导致局部组织损伤并导致坏死。 ^{A E}

如果患者抱怨四肢疼痛，请停止注射。^一种

自杀

如果有抑郁症或自杀倾向，请谨慎使用。 ^{A E}

伴随疾病

患有高血压，低血压，肺或心血管疾病或休克的患者应谨慎地胃肠外使用。 ^Ë

特定人群

怀孕

类D.^一（下注意事项见胎儿/新生儿发病率。）

哺乳期

分配到牛奶中；^慎用E使用。^一种

儿科用

在<3岁的儿童中或在妊娠中期，重复或长期使用包括苯戊巴比妥在内的全麻和镇静药物可能会对神经发育产生不利影响。 ^{750 753}在动物中，使用> 3个小时的麻醉剂和镇静药物，块N -甲基- d天冬氨酸（NMDA）在大脑受体和/或增强GABA活性导致广泛的神经元凋亡和长期赤字认知和行为； ^{750 751 752 753}与人类的临床相关性未知。 ⁷⁵⁰

一些证据表明，在生命早期反复或长时间接触麻醉后，儿童可能会出现类似的缺陷。 ^{750 752}一些证据还表明，在一般健康的儿童中，一次相对短暂的全身麻醉暴露不太可能导致临床上可检测到的整体认知功能缺陷或严重的行为障碍。 ^{750 751 752}迄今为止，大多数研究都存在实质性局限性。需要作进一步的研究以充分表征其影响，特别是对长时间或反复接触以及在更脆弱的人群（例如，健康状况较差的儿童）中。 ⁷⁵⁰

在确定需要麻醉的择期手术时机时，应考虑收益和潜在风险。 ⁷⁵⁰ FDA声明，不应延迟或避免医学上必要的程序。 ^{750 753（}见建议给病人。）

老人用

对巴比妥类药物的敏感性可能增加。^一老年患者可能会频繁发生反应，兴奋，困惑，抑郁症或巴比妥类药物。 ^{A E}

虚弱的病人

对巴比妥类药物的敏感性可能增加。 ^a虚弱的患者可能经常对巴比妥类药物产生兴奋，困惑或沮丧的反应。^一种

肝功能不全

谨慎使用； ^{a e}不适用于肝功能不全明显的患者，包括有肝昏迷前兆征象的患者。^一种

常见不良反应

残余镇静，^电子嗜睡^{，A E}嗜睡，^电子眩晕^{，A E}恶心^{，A E}呕吐^{，A E}头痛。 ^{A E}

戊巴比妥钠的相互作用

通过肝微粒体酶代谢。 ^a诱导肝微粒体酶。^一种

特殊药物

戊巴比妥钠药代动力学

吸收性

发病时间

静脉注射后，发作发生在1分钟内。^一个Bé

IM管理后，发作发生在10-25分钟内。 ^b

持续时间

变量;^患者相关的，并且可以相同患者内偶尔会发生变化。 ^a静脉注射后约15分钟。 ^b

血浆浓度

血浆浓度为1–5 mcg / mL时通常会产生镇静作用，血浆浓度为5–15 mcg / mL时通常会产生睡眠。但是，> 10 mcg / mL的血浆浓度可能会产生深度昏迷，而> 30 mcg / mL的血浆浓度则可能致命。 ^b

分配

程度

快速分布于所有组织和体液，^其中e在脑，肝和肾中含量很高。 ^{A E}

穿过胎盘并分配到牛奶中。 ^{A E}

血浆蛋白结合

大约35–45％。 ^b

消除

代谢

主要通过肝微粒体酶代谢。^一个Bé

淘汰路线

主要在尿液中排泄，主要是作为代谢产物排出；在粪便中排泄较少。^一种

半衰期

双相终端半衰期为35–50小时。 ^b

稳定性

存储

肠胃外

注射液

30°C（允许短暂暴露在40°C以下）。 ^a防止冰冻并避免过热。^一种

如果发生变色或沉淀，请不要使用。^一种

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性

药物相容性

动作

• 通过改变由GABA _A受体介导的抑制性突触传递，CNS的作用似乎至少部分与该药物增强CNS中主要的抑制性神经递质GABA活性的能力有关。 ^Ë

• 能够产生各种程度的CNS抑郁症-从轻度镇静，催眠到深度昏迷直至死亡。 ^{A E}

• 巴比妥类药物的抗惊厥作用是多重的，而非选择性的。 ^g主要作用机制似乎是减少单突触和多突触传递，从而降低整个神经细胞的兴奋性；巴比妥类药物还会增加运动皮层电刺激的阈值。 ^G

• 巴比妥类药物可降低新生儿和先天性非溶血性非结合性高胆红素血症患者的血清胆红素浓度，可能是通过诱导葡萄糖醛酸转移酶（结合胆红素的酶）的诱导。 ^Ë

给病人的建议

• 戊巴比妥有可能削弱心理机敏性或身体协调能力；在知道对个人的影响之前，请勿驱动或操作机械。 ^{A E}

• 当考虑对年幼的孩子或孕妇使用包括戊巴比妥在内的全身麻醉剂或镇静剂的手术时，与患者，父母或护理人员进行讨论的重要性，风险，风险（包括潜在的不良神经发育作用风险）以及适当的时机和程序的持续时间。 ^{750 753}

• 告知临床医生现有或考虑进行的伴随疗法的重要性，包括处方药和非处方药以及酒精消费。服用药物时避免饮酒^的重要性。^一种

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。^一种

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^a （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

受《 1970年联邦管制物质法》管制，属于附表II（C-II）药物。 ^b

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于戊巴比妥：肠胃外注射液

副作用包括：

残留镇静，嗜睡，嗜睡，眩晕，恶心，呕吐，头痛。

对于医疗保健专业人员

适用于戊巴比妥：复方散剂，注射液，口服胶囊，口服lix剂，直肠栓剂

神经系统

普通（1％至10％）：嗜睡

罕见（0.1％至1％）：共济失调，中枢神经系统（CNS）抑郁，头晕，运动亢进，晕厥

未报告频率：头痛^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：思维异常，躁动，焦虑，困惑，头晕，幻觉，神经质，噩梦，精神障碍^[参考]

胃肠道

罕见（0.1％至1％）：便秘，恶心，呕吐^[Ref]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：呼吸暂停，换气不足^[Ref]

心血管的

罕见（0.1％至1％）：心动过缓，低血压^[Ref]

过敏症

未报告频率：血管性水肿，超敏反应^[参考]

皮肤科

未报告频率：剥脱性皮炎，皮疹^[参考]

血液学

长期使用苯巴比妥会发生巨幼细胞性贫血。 ^[参考]

未报告频率：巨幼细胞性贫血^[参考]

肝的

未报告频率：肝损害^[参考]

其他

未报告频率：发烧^[参考]

本地

未报告频率：注射部位反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人失眠的常用剂量

IM：150至200 mg IM一次
IV ：
-初始剂量：一次静脉注射100 mg
-维持剂量：静脉注射100至500 mg
---注意：维持剂量包括初始剂量；初始剂量后至少1分钟后，应逐步增加剂量（如果需要）。
-最大剂量：500毫克/天

评论：
-给予催眠IM注射剂量后，应监测生命体征。
-静脉注射速率不应超过50 mg / min。
-两次给药之间至少应间隔1分钟，才能确定IV治疗的全部效果；可以再增加一点小剂量的药物（最大剂量为200至500 mg）。
-预计体重为70公斤的患者将首次使用静脉注射剂量。
-治疗失眠时，该药物通常会在2周后失去诱导和维持睡眠的功效。

用途：
-在某些急性惊厥发作的紧急控制中使用麻醉剂量的抗惊厥药（例如，与霍乱，子痫，脑膜炎，癫痫持续状态，破伤风，对局部麻醉药或士的宁的局部反应有关）
-麻醉前
-镇静剂
-失眠的短期治疗（作为催眠药）

通常的成人镇静剂量

IM：150至200 mg IM一次
IV ：
-初始剂量：一次静脉注射100 mg
-维持剂量：静脉注射100至500 mg
---注意：维持剂量包括初始剂量；初始剂量后至少1分钟后，应逐步增加剂量（如果需要）。
-最大剂量：500毫克/天

评论：
-给予催眠IM注射剂量后，应监测生命体征。
-静脉注射速率不应超过50 mg / min。
-两次给药之间至少应间隔1分钟，才能确定IV治疗的全部效果；可以再增加一点小剂量的药物（最大剂量为200至500 mg）。
-预计体重为70公斤的患者将首次使用静脉注射剂量。
-治疗失眠时，该药物通常会在2周后失去诱导和维持睡眠的功效。

用途：
-在某些急性惊厥发作的紧急控制中使用麻醉剂量的抗惊厥药（例如，与霍乱，子痫，脑膜炎，癫痫持续状态，破伤风，对局部麻醉药或士的宁的局部反应有关）
-麻醉前
-镇静剂
-失眠的短期治疗（作为催眠药）

癫痫持续状态的常规成人剂量

IM：150至200 mg IM一次
IV ：
-初始剂量：一次静脉注射100 mg
-维持剂量：静脉注射100至500 mg
---注意：维持剂量包括初始剂量；初始剂量后至少1分钟后，应逐步增加剂量（如果需要）。
-最大剂量：500毫克/天

评论：
-给予催眠IM注射剂量后，应监测生命体征。
-静脉注射速率不应超过50 mg / min。
-两次给药之间至少应间隔1分钟，才能确定IV治疗的全部效果；可以再增加一点小剂量的药物（最大剂量为200至500 mg）。
-预计体重为70公斤的患者将首次使用静脉注射剂量。
-治疗失眠时，该药物通常会在2周后失去诱导和维持睡眠的功效。

用途：
-在某些急性惊厥发作的紧急控制中使用麻醉剂量的抗惊厥药（例如，与霍乱，子痫，脑膜炎，癫痫持续状态，破伤风，对局部麻醉药或士的宁的局部反应有关）
-麻醉前
-镇静剂
-失眠的短期治疗（作为催眠药）

失眠的常用儿科剂量

尚未对儿科患者进行充分，对照良好的研究；在儿科患者中发表的病例报告和其他研究证明了安全性和有效性。制造商建议的剂量：
IM：2至6 mg / kg IM一次
-最大剂量：100毫克
IV：可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。


评论：
-给予催眠IM注射剂量后，应监测生命体征。
-预计体重70公斤的患者通过静脉注射一次一次100毫克的初始静脉注射剂量。
-治疗失眠时，该药物通常会在2周后失去诱导和维持睡眠的功效。

用途：
-在某些急性惊厥发作的紧急控制中使用麻醉剂量的抗惊厥药（例如，与霍乱，子痫，脑膜炎，癫痫持续状态，破伤风，对局部麻醉药或士的宁的局部反应有关）
-麻醉前
-镇静剂
-失眠的短期治疗（作为催眠药）

镇静剂的常用剂量

尚未对儿科患者进行充分，对照良好的研究；在儿科患者中发表的病例报告和其他研究证明了安全性和有效性。制造商建议的剂量：
IM：2至6 mg / kg IM一次
-最大剂量：100毫克
IV：可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。


评论：
-给予催眠IM注射剂量后，应监测生命体征。
-体重70公斤的患者预计通过静脉注射一次一次100毫克的初始静脉注射剂量。
-治疗失眠时，该药物通常会在2周后失去诱导和维持睡眠的功效。

用途：
-在某些急性惊厥发作的紧急控制中使用麻醉剂量的抗惊厥药（例如，与霍乱，子痫，脑膜炎，癫痫持续状态，破伤风，对局部麻醉药或士的宁的局部反应有关）
-麻醉前
-镇静剂
-失眠的短期治疗（作为催眠药）

癫痫持续状态的常规儿科剂量

尚未对儿科患者进行充分，对照良好的研究；在儿科患者中发表的病例报告和其他研究证明了安全性和有效性。制造商建议的剂量：
IM：2至6 mg / kg IM一次
-最大剂量：100毫克
IV：可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。


评论：
-给予催眠IM注射剂量后，应监测生命体征。
-预计体重70公斤的患者通过静脉注射一次一次100毫克的初始静脉注射剂量。
-治疗失眠时，该药物通常会在2周后失去诱导和维持睡眠的功效。

用途：
-在某些急性惊厥发作的紧急控制中使用麻醉剂量的抗惊厥药（例如，与霍乱，子痫，脑膜炎，癫痫持续状态，破伤风，对局部麻醉药或士的宁的局部反应有关）
-麻醉前
-镇静剂
-失眠的短期治疗（作为催眠药）

肾脏剂量调整

可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。

肝剂量调整

可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。

剂量调整

老年和/或虚弱的患者：应减少剂量，因为这些患者可能对巴比妥类药物更为敏感。

停药方案：应长期谨慎，逐步停药。有关特定剂量方案的建议，应咨询制造商产品信息。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分的超敏性，已知的巴比妥酸盐敏感性或对任何成分的超敏性
-有潜伏/明显卟啉病史的患者

这种药物的安全性和有效性尚未在儿科患者中确立。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

美国管制物质：附表二

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-应当在不可能或不切合口服制剂的情况下使用非肠道给药。
-应密切监测接受静脉注射的患者，并应提供复苏和人工通风设备。

IV兼容性：
-IV溶液不应与其他药物或溶液混合。

一般：
-应在医疗服务提供者的指导下给予该药物。
-剂量应考虑患者的年龄，状况和体重。

监控：
-心血管：血压和心功能，尤其是在接受静脉注射的患者中
-血液学：定期血细胞计数，尤其是在长期治疗的患者中
-肝：定期肝功能检查，尤其是在长期治疗的患者中
-肾脏：定期进行肾功能检查（例如呼吸频率），特别是在接受长期治疗的患者和接受静脉注射的患者中

患者建议：
-此药可能会增加自杀念头和行为的风险。患者应保持警惕
抑郁症状的出现或恶化，情绪或行为的任何异常变化或自杀念头，行为或关于自残的念头的出现。患者应尽快向其医疗保健提供者报告任何令人关注的行为。
-该药物可能会导致嗜睡，头晕和警觉性降低。患者不得驾驶汽车或操作危险的机械，直到他们知道该药如何影响他们。
-服用这种药物之前，患者应避免饮酒或服用可能引起嗜睡或头昏眼花的其他药物，直到他们与医护人员交谈。
-在增加/减少剂量或终止治疗之前，应告知患者联系其保健提供者。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。