泼克西凝胶

Phexxi凝胶的适应症和用法

PHEXXI用于预防具有生殖潜力的女性怀孕，可作为按需避孕方法。

使用限制

性交后使用PHEXXI不能有效预防妊娠[参见剂量和用法（2.1）]。

Phexxi凝胶剂量和给药

推荐用量

在每次阴道性交之前或之前一小时内，阴道内施用一预装的PHEXXI涂药器（5克）。如果一小时内发生一次以上的阴道性交行为，则必须再加一剂。五克PHEXXI含有90毫克乳酸，50毫克柠檬酸和20毫克酒石酸钾。

PHEXXI使用时间

在月经周期的任何部分都可以使用PHEXXI。分娩，流产或流产后可以安全地恢复阴道性交时，可以立即使用PHEXXI。

将PHEXXI与其他避孕方法一起使用

PHEXXI可与激素避孕药同时使用；乳胶，聚氨酯和聚异戊二烯避孕套；和阴道隔膜。避免将PHEXXI与阴道环一起使用。

将PHEXXI与其他阴道产品一起使用

PHEXXI可以与其他用于阴道感染的产品同时使用，包括咪康唑，甲硝唑和噻康唑。

剂型和优势

阴道凝胶：每克预先制成的灰白色至棕褐色凝胶中每克分别含18毫克乳酸，10毫克柠檬酸和4毫克酒石酸钾（分别为1.8％，1％和0.4％）。填充式单剂量（5克）阴道涂药器

警告和注意事项

膀胱炎和肾盂肾炎

在研究1和研究2中接受PHEXXI的2804名受试者中，有0.36％（n = 10）报告了膀胱炎，肾盂肾炎或其他上尿路感染（UTI）的不良反应。其中，一例肾盂肾炎被认为是严重的，需要住院治疗。有反复尿路感染或尿路异常病史的有生殖潜能的女性避免使用PHEXXI 。

不良反应

标签上其他地方描述了以下临床上显着的不良反应：

• 膀胱炎和肾盂肾炎[请参阅警告和注意事项（5.1）]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

已在2804名受试者（超过19,000次暴露周期）的两项临床试验（研究1和研究2）中评估了PHEXXI（5克剂量预装药头）的安全性。种族/民族分布是66％的白人，27％的黑人或非裔美国人，2％的亚裔，1％的美洲印第安人或阿拉斯加土著人，0.3％的夏威夷人或太平洋岛民以及其他5％；研究人群中有32％是西班牙裔。研究1包括一个为期一年的延展阶段，其中342名美国受试者暴露于PHEXXI达13个周期。

过敏反应

在研究1和研究2中2840位接受PHEXXI治疗的受试者中，有1位受试者报告怀疑药物过敏。对于可能对PHEXXI中的成分过敏的女性，避免使用PHEXXI。

在研究1和2（n = 2480）中，美国人群中最常见的不良反应（≥10％）为：外阴灼热感（18.0％）和外阴瘙痒（14.5％）。这些不良反应大多数是轻度的，很少导致停药。表1总结了在美国使用PHEXXI的受试者报告的最常见不良反应（≥2％）

在研究1和研究2中使用PHEXXI的受试者中，有1.6％由于不良反应而退出临床试验。导致研究中断的最常见不良反应是外阴烧灼感（0.7％）；外阴瘙痒和外阴不适（各0.1％）。

男性伴侣的不良反应

在研究2中使用PHEXXI进行避孕的受试者的男性伴侣中，有9.8％（1330年的131％）报告了局部不适的症状（灼热，发痒，疼痛和“其他”症状）。在这些局部不适症状中，轻度占74.7％，中度占21.4％，重度占3.9％。由于男性伴侣的症状，两名受试者中止参与研究。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

妊娠期PHEXXI无效。因此，在怀孕期间停用PHEXXI。没有关于孕妇或动物使用PHEXXI的数据。在美国普通人群中，在临床公认的怀孕中，主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。

哺乳期

风险摘要

没有关于母乳中乳酸，柠檬酸和酒石酸钾钾或其代谢产物的存在，对母乳喂养婴儿的影响或对牛奶产量的影响的数据。

儿科用

PHEXXI的安全性和有效性已在具有生殖潜力的女性中确立。预期17岁以下的初潮后女性和17岁以上的使用者的功效相同。未标明初潮前使用PHEXXI的情况。

Phexxi凝胶说明

PHEXXI（乳酸，柠檬酸和酒石酸钾）是一种阴道凝胶。

PHEXXI为白色凝胶，呈棕褐色至棕褐色，呈均匀稠度，包含三种活性成分：乳酸，柠檬酸和酒石酸钾。

乳酸的结构式为：

乳酸在化学上被称为2-羟基丙酸，其经验式为C 3 H 6 O 3 ，分子量为90.08 g / mol。

柠檬酸的结构式为：

柠檬酸在化学上被称为2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸，其经验式为C 6 H 8 O 7 ，分子量为192.124 g / mol。

酒石酸氢钾的结构式为：

酒石酸钾钾在化学上称为钾； （2 R ，3 R ）-2,3,4-三羟基-4-氧代丁酸酯的经验式为KC 4 H 5 O 6 ，分子量为188.177 g / mol。

每5克剂量在预先填充的单剂量施用器中提供，该施用器包含乳酸USP（1.8％w / w），柠檬酸USP（1％w / w）和酒石酸钾USP（0.4％w / w）。凝胶中存在的非活性成分是：甘油，藻酸，黄原胶，氢氧化钠，苯甲酸和纯净水。

Phexxi Gel-临床药理学

作用机理

体外研究表明，pH值降低和精子活力降低有助于PHEXXI在阴道中的活性。

药效学

尚未进行人体药效学研究。

药代动力学

尚未进行人体药代动力学研究。预计阴道注射PHEXXI后全身暴露于乳酸，柠檬酸和酒石酸钾钾不会引起安全隐患。

常用阴道制剂（咪康唑，甲硝唑，噻康唑和维持正常阴道pH值的产品）的体外研究显示，对PHEXXI的pH值或缓冲能力没有明显影响。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

致癌作用

PHEXXI尚未进行长期致癌性研究。

诱变

PHEXXI尚未进行诱变研究。

生育能力受损

PHEXXI尚未进行生殖研究。停用PHEXXI后，可能会怀孕。

临床研究

在美国的一项多中心，开放标签，单组临床试验（AMP002； NCT03243305）中评估了PHEXXI预防妊娠的功效。该研究招募了具有正常月经周期（21至35天）的18至35岁生殖潜能的女性。中位年龄是27.8岁。种族分布为70.6％的白人，23.7％的黑人或非裔美国人，2.5％的亚洲人，0.4％的印第安人或阿拉斯加土著人，0.2％的夏威夷人或太平洋岛民，以及其他2.7％。受试者同意每个周期至少进行3次异性，阴道性交。在每次性交发作前一小时内，受试者自我阴道给药5克PHEXXI，最多进行7个周期。

主要功效终点是通过Kaplan-Meier生命表分析得出的7个周期的典型使用累积怀孕率。在1183名受试者中发生了101例治疗中的妊娠，贡献了4769个可评估的自然周期。 7个周期的累计妊娠率为13.7％（95％CI：10.0％，17.5％），其中不包括有后继避孕的周期，长度<21天或> 35天的周期以及没有性交的周期。根据来自7个周期研究的数据计算得出的估计珍珠指数为27.5（95％CI：22.4％，33.5％）。

供应/存储和处理方式

PHEXXI（乳酸，柠檬酸和酒石酸氢钾）阴道凝胶为灰白色至棕褐色的均匀稠度凝胶，含乳酸（1.8％），柠檬酸（1％）和酒石酸钾（0.4％），以单独包装的5克预灌装单剂量阴道涂药器和柱塞一起装在密封的铝箔小袋中，可用于以下场合：

存放在原始的铝箔包装中，室温为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间偏移[参见USP控制的室温]。

病人咨询信息

建议患者阅读患者信息和FDA批准的患者标签（使用说明）。建议患者：

• 在每次阴道性交之前应阴道内注射一剂预装的PHEXXI单剂量涂药器的内含物，如果在给药后一小时内未发生性交，则应追加剂量[见剂量和给药方法（2.1） ]。
• 就严重或长期的生殖器刺激咨询其医疗保健提供者[请参阅不良反应（6.1）] 。
• 如果他们出现局部超敏反应，请终止PHEXXI [参见不良反应（6.1） ]。
• 如果遇到尿道症状，请与他们的医疗保健提供者联系[请参阅警告和注意事项（5.1） ]。
• PHEXXI不能防止HIV感染和其他性传播感染。

为Evofem，Inc.（Evofem Biosciences，Inc.的全资子公司）制造，地址：12400 High Bluff Drive，Suite 600，San Diego，CA 92130
©2020 Evofem，Inc.保留所有权利。
美国专利6,706,276

主显示屏-12个喷头盒

phexxi ™

（乳酸，柠檬酸和
酒石酸氢钾）阴道凝胶
1.8％，1％，0.4％

NDC 69751-100-12
PN-5011