硫酸唑菌素

介绍

抗菌;源自西索霉素的半合成氨基糖苷。 ^1个

硫酸唑菌霉素的用途

尿路感染

由易感性大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌或阴沟肠杆菌引起的复杂的尿路感染（包括肾盂肾炎）的治疗。 ^{1 21}

仅可获得有限的临床疗效和安全性数据；保留给有有限或无其他治疗选择的患者使用。 ^1个

硫酸唑菌素剂量和给药

一般

• 在开始使用吡唑米星之前以及在药物治疗期间每天评估所有患者的Cl _cr 。 ^1个

• 使用Cockcroft-Gault公式和总体重计算Cl _cr 。 ¹对于总体重超出理想体重≥25％的患者，请使用理想体重计算Cl _cr 。 ^1个

• 肾功能不全的患者推荐使用普拉佐米星治疗药物监测。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

行政

IV管理

通过静脉输注给药。 ^1个

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

稀释

可作为浓缩物使用，每毫升含50 mg吡唑米星。 ¹在给药前必须稀释浓缩液。 ^1个

取出适量的吡唑米星浓缩物，以从适当数量的小瓶中提供推荐剂量。 ¹用0.9％氯化钠注射液或乳酸林格注射液稀释，以达到50 mL的最终体积。 ^1个

管理率

在30分钟内通过静脉输注给药。 ^1个

剂量

市售的硫酸吡唑米星； ¹剂量以吡唑米星表示。 ^1个

使用总体重计算剂量。 ¹对于总体重超出理想体重≥25％的患者，请使用调整后的体重。 ^1个

大人

复杂的尿路感染

IV

成年人有Cl _CR≥90毫升/分钟：15毫克/公斤每24小时一次4-7天。然后于5月¹日改用适当的口服抗菌剂，以完成7-10天的总治疗时间。 ^1个

根据感染的严重程度和临床状况选择治疗时间。 ¹总治疗时间（静脉和口服）为7-10天。 ^1个

限度

大人

复杂的尿路感染

IV

最长持续时间：7天。 ^1个

特殊人群

肾功能不全

复杂的尿路感染

IV

根据肾脏损害程度调整剂量。 ¹ （请参阅表1。）

建议所有Cl _cr为15至<90 mL / min的患者进行治疗药物监测。 ¹在第二次给药前30分钟测量血中血浆浓度。 ¹如果血浆浓度≥3mcg / mL，则将给药间隔延长1.5倍（即，从每24小时一次至每36小时一次或从每48小时一次至每72小时一次）。 ¹使用治疗药物监测以确保谷血浆浓度保持<3 mcg / mL。 ^1个

使用Cockcroft-Gault公式和总体重计算Cl _cr ；对于总体重超出理想体重≥25％的患者，应使用理想体重。

使用总体重计算剂量；对于总体重超出理想体重≥25％的患者，请使用调整后的体重。

数据不足以为Cl _cr <15 mL / min的患者或接受肾脏替代疗法（包括血液透析或连续性肾脏替代疗法）的患者推荐剂量。 ^1个

老年患者

无需仅根据年龄进行剂量调整。 ²由于年龄相关的肾功能下降，应谨慎选择剂量；适当监测吡唑米星浓度。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

硫酸血浆唑菌素注意事项

禁忌症

• 已知对任何氨基糖苷过敏。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

肾毒性

有肾毒性报道。 ^{1 6}在大多数情况下，S _cr增加至基线以上≤1mg / dL，并且是可逆的。 ¹肾功能受损的患者，老年患者以及接受肾毒性药物治疗的患者风险增加。 ^1个

在开始使用吡唑米星之前以及在药物治疗期间每天评估所有患者的Cl _cr 。 ¹对于肾功能恶化的患者，评估持续使用吡唑米星的益处。 ^1个

为避免潜在的毒性浓度，建议对Cl _cr 15至<90 mL / min的患者进行治疗药物监测。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

耳毒性

据报道有耳毒性，表现为听力下降，耳鸣和/或眩晕。 ^{1 6}氨基糖苷相关的耳毒性症状可能是不可逆的，直到氨基糖苷治疗结束后才可能变得明显。 ^1个

氨基糖苷相关的耳毒性主要在有听力损失家族史（不包括与年龄有关的听力损失）的患者，肾功能不全的患者以及接受比推荐剂量更高和/或更长时间的氨基糖苷治疗的患者中观察到。 ¹考虑此类患者中吡唑米星的风险和益处。 ^1个

神经肌肉阻滞

氨基糖苷类药物与神经肌肉阻滞有关（例如，潜在神经肌肉疾病患者的肌肉无力加重，同时接受神经肌肉阻滞剂的患者神经肌肉功能的恢复延迟）。 ^1个

监测与神经肌肉阻滞有关的不良反应，尤其是在高危患者（例如，具有潜在神经肌肉疾病，包括重症肌无力的患者）和同时接受神经肌肉阻滞剂的患者中。 ^1个

胎儿/新生儿发病率

当给孕妇服用时，包括吡唑米星在内的氨基糖苷类可能对胎儿造成伤害。 ¹氨基糖苷类物质穿过胎盘，链霉素与一些暴露于子宫内的儿科患者发生完全，不可逆的双侧先天性耳聋的报道有关。 ¹ （请参阅“注意事项”下的怀孕。）

敏感性反应

过敏反应

接受氨基糖苷类药物治疗的患者发生严重的，偶发性的致敏反应，包括过敏反应。 ^1个

在开始吡唑米星之前，请仔细询问以前对氨基糖苷类的超敏反应。 ¹在氨基糖苷类药物之间建立了交叉敏感性。 ¹因此，对于任何氨基糖苷类过敏史的患者，禁忌使用吡唑米星。 ^1个

如果发生过敏反应，请停用吡唑米星。 ^1个

其他警告和注意事项

艰难梭菌腹泻和结肠炎

用抗感染药治疗会改变正常结肠菌群，并可能使艰难梭菌（以前称为艰难梭菌）过度生长。 ^{1 12 14 15}艰难梭菌感染和艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD；也称为抗生素相关性腹泻和结肠炎或假膜性结肠炎）据报道几乎所有抗感染药，包括吡唑米星，且范围可能很大从轻度腹泻到致命性结肠炎的严重程度。 ^{1 12 14 15}艰难梭菌产生毒素A和B，有助于CDAD的发展； ^{1 12 14 15}产高毒梭状芽胞杆菌的菌株与发病率和死亡率增加有关，因为它们可能难以抵抗抗感染，可能需要行结肠切除术。 ^1个

如果在治疗期间或之后出现腹泻，请考虑CDAD并进行相应处理。 ^{1 12请}仔细检查病史，因为CDAD可能会在抗感染治疗终止后≥2个月发生。 ^1个

如果怀疑或证实了CDAD，请尽快停用非针对艰难梭菌的抗感染药。 ^{1 12根据}临床指示，针对艰难梭状芽胞杆菌（例如万古霉素，非达索霉素，甲硝唑），支持疗法（例如液体和电解质管理，蛋白质补充）以及手术评估，采取适当的抗感染治疗。 ^{1 12 14 15}

抗感染药的选择和使用

为了减少耐药菌的产生并保持吡唑米星和其他抗菌药的有效性，仅用于治疗已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。 ¹在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染的情况下开具吡唑米星的处方，不可能给患者带来好处，并增加了产生耐药细菌的风险。 ^1个

选择或修改抗感染疗法时，请使用培养结果和体外药敏试验。 ¹在没有此类数据的情况下，选择抗感染剂进行经验治疗时应考虑当地的流行病学和易感性模式。 ^1个

可在[Web]上获得有关抗菌剂体外药敏试验的测试方法和质量控制标准的信息，以及FDA认可的此类测试的特定解释标准。 ^1个

特定人群

怀孕

当给孕妇服用时，包括吡唑米星在内的氨基糖苷类可能对胎儿造成伤害。 ¹ （请参阅“谨慎使用的胎儿/新生儿发病率”。）

没有关于孕妇使用普拉唑米星的数据。 ^1个

在动物中，未观察到与吡唑米星相关的内脏或骨骼畸形； ¹后代的听觉功能在动物研究中未测出。 ^1个

哺乳期

分布在大鼠乳汁中。 ¹不知道普拉唑菌素是否会分布到人乳中，影响母乳喂养的婴儿或影响牛奶的产生。 ^1个

考虑母乳喂养对发育和健康的好处，以及母亲对吡唑米星的临床需求以及该药物或潜在的母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。 ^1个

儿科用

<18岁的患者未确定安全性和有效性。 ^1个

老人用

由于肾功能不全患者的不良反应风险可能更大，而老年患者更容易出现肾功能下降，因此请谨慎选择老年患者的剂量并监测肾功能。 ¹适当考虑肾功能和吡唑米星血浆浓度。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

肝功能不全

吡唑米星的全身清除率预计不会受到肝功能损害的影响。 ²

肾功能不全

每天监测Cl _cr并相应调整剂量。 ¹数据不足以建议Cl _cr <15 mL / min的患者或接受肾脏替代疗法（包括血液透析或连续性肾脏替代疗法）的患者推荐剂量。 ^1个

Cl _cr≥15至<90 mL / min的患者推荐治疗药监测谷血浆浓度； ^1相应地调整剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

常见不良反应

肾功能下降， ^{1 6 21}腹泻， ^{1 6 21}高血压， ^{1 21}头痛， ^{1 6 21}恶心， ^{1 6 21}呕吐， ^{1 6 21}低血压， ^{1 21}头晕。 ⁶

硫酸血浆唑菌素的相互作用

肝微粒体酶代谢的药物

不抑制CYP同工酶1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或3A4 / 5。 ^1个

不诱导CYP1A2、2B6或3A4。 ^1个

膜转运蛋白影响或影响的药物

不是P-糖蛋白（P-gp）转运或乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）的底物。 ^1个

不抑制P-gp，BCRP，胆盐输出泵（BSEP），多药耐药相关蛋白2（MRP2），有机阴离子转运多肽（OATP）1B1，OATP1B3，有机阴离子转运蛋白（OAT）1，OAT3，有机阳离子转运蛋白（OCT）1或OCT2。 ^1个

选择性抑制多种药物和毒素挤出（MATE）1和MATE2-K肾转运蛋白。 ^1个

肾毒性药物

同时接受肾毒性药物治疗的患者发生肾毒性的风险增加。 ¹ （请参阅“注意事项”下的肾毒性。）

神经肌肉阻滞剂

伴随使用神经肌肉阻滞剂和氨基糖苷类药物会延缓神经肌肉功能的恢复。 ¹ （请参阅“注意事项”中的“神经肌肉阻滞”。）

如果神经肌肉阻滞剂与吡唑米星同时使用，请监测与神经肌肉阻滞有关的不良反应。 ^1个

特殊药物

硫酸唑菌素药代动力学

吸收性

血浆浓度

在肾功能正常的健康成年人中，多次静脉注射（15 mg / kg每24小时一次）后没有明显的蓄积；第二次给药后达到^{1 3}稳态谷浓度。 ³

在4-15 mg / kg的剂量范围内，血浆峰值和谷值血浆浓度成比例增加。 ^{1 3 4}

特殊人群

肝功能损害：未研究药代动力学。 ^1个

肾损害：总体清除率的患者的15氯_CR至<60毫升/分钟大大降低与那些有Cl _CR≥60毫升/分钟进行比较。 ¹轻度（Cl _cr 60至<90 mL / min），中度（Cl _cr 30至<60 mL / min），重度（Cl _cr 15至<30 mL / min）成年人一次7.5 mg / kg IV剂量后分钟）肾功能不全，与正常肾功能的患者相比，AUC分别高1.01倍，1.98倍或4.42倍。 ^{1 5}

老年患者：未观察到与临床相关的年龄相关趋势的暴露。 ¹ 65-90岁的老年患者报告的低谷血浆浓度升高主要归因于年龄相关的肾功能变化。 ^1个

分配

血浆蛋白结合

大约20％； ^{1 4}在体外，蛋白质结合与浓度在5–100 mcg / mL范围内无关。 ^1个

消除

代谢

不被代谢。 ^{1 4}

淘汰路线

尿液中97.5％的IV剂量作为不变药物消除了。 ^{1 4}

半衰期

肾功能正常的健康成年人：3.5小时。 ^{1 3}

并发尿路感染和血流感染的患者：4-5小时。 ²

稳定性

存储

肠胃外

静脉输液浓缩

小瓶：2–8°C。 ^1个

使用0.9％氯化钠或乳酸林格氏溶液制备的稀释溶液，浓度为2.5–45 mg / mL：在室温下稳定24小时。 ^1个

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性1 18 HID

药物相容性

动作与频谱

• 来源于西索米星的氨基糖苷。 ^{1 7 8 9 24}与其他市售氨基糖苷类药物相比，具有扩展的活性谱，这是因为某些结构修饰导致针对许多具有使大多数其他氨基糖苷类（例如丁胺卡那霉素，庆大霉素，妥布霉素）失活的氨基糖苷修饰酶的细菌具有活性。 ^{7 8 9 11 16 23 24}

• 表现出对敏感细菌的浓度依赖性杀菌活性。 ^{1 10 23 24}和其他氨基糖苷一样，与细菌30S核糖体亚基的16S rRNA结合，导致细菌蛋白质合成受到抑制。 ^{1 23 24}

• 肠杆菌科：对大肠杆菌， ^{1 7 9 10 11 20 24}肺炎克雷伯菌， ^{1 7 10 11 16 24}奇异杆菌， ^{1 24}和阴沟肠杆菌具有体外和临床感染活性。 ^{1 10 11 13 16 24}

• 也活跃在体外对其它肠杆菌科，包括弗氏柠檬酸杆菌的一些菌株^{，1 7 10 11} C. ^{koseri，1个}产气肠杆菌^{，1 7 10 13 16 24}催娩克氏^{，1 7 10 16}摩氏摩根^，1个24夏枯草， ^{1 24} Providencia stuartii ， ¹和粘质沙雷氏菌; ^{1 7 16 24}尚不清楚这种体外活性的临床重要性以及治疗由这些细菌引起的临床感染的功效。 ^1个

• 其他革兰氏阴性需氧细菌：体外对布鲁氏菌，弗朗西斯菌和杜氏耶尔森氏菌有活性。 ²⁴尽管某些菌株不动杆菌和铜绿假单胞菌在体外可能易感， ^{1 24}不动杆菌^{1 24} Ps。铜绿假单胞菌^{1 24}和嗜麦芽窄食单胞菌^{1 23 24}一般有抗药性。

• 革兰氏阳性细菌：尽管尚无临床重要性，但在体外可对抗许多葡萄球菌（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌[MRSA；也称为耐奥沙西林的金黄色葡萄球菌或ORSA]）。 ^{7 23 24}链球菌（包括肺炎链球菌）和肠球菌（包括粪肠球菌和粪肠球菌）均耐药。 ^{1 24}

• 厌氧菌：对厌氧菌无活性。 ^1个

• 由于细菌氨基糖苷修饰酶，由于存在16S rRNA甲基转移酶导致的核糖体靶标结合位点的改变，细菌外排泵的上调和/或细菌细胞的通透性降低（由于外部损失）而导致对氨基糖苷的耐药性膜孔蛋白。 ^{1 7 8 11 23 24}

• 肠杆菌科细菌对氨基糖苷类耐药的最常见机制是存在氨基糖苷修饰酶。 ^{23 24} Plazomicin不会被大多数氨基糖苷修饰酶（例如，乙酰基转移酶，磷酸转移酶，核苷酸转移酶）灭活，这些酶会灭活其他市售的氨基糖苷，并且对许多耐多药（MDR）的肠杆菌科细菌有活性，而这些细菌对其他氨基糖苷（例如，丁胺卡那霉素，庆大霉素，妥布霉素）具有耐药性）。 ^{1 7 8 9 10 11 13 16 17 19 20 20 24}对具有某些β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌具有活性，包括广谱β-内酰胺酶（例如TEM，SHV，CTX-M，AmpC），丝氨酸碳青霉烯酶（例如KPC- 2，KPC-3）和草酸酶（例如OXA-48）。 ^{1 10 13 16 17 24}

• 像其他氨基糖苷类一样，吡唑米星对肠杆菌科和其他产生16S rRNA甲基转移酶的细菌（例如，不动杆菌，铜绿假单胞菌）没有活性。 ^{1 19 24}产生细菌的金属β-内酰胺酶通常共表达16S rRNA甲基转移酶，赋予对吡唑米星的抗性。 ^{1 9 17}

• 某些外排泵的过度表达（例如acrAB-tolC ）或孔蛋白的较低表达（例如ompF ， ompK36 ）可能会降低针对肠杆菌科的活性。 ^{1 7}

给病人的建议

• 告诫患者，包括吡唑米星在内的抗菌药物只能用于治疗细菌感染，而不能用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。 ^1个

• 即使几天后感觉好些，完成完整疗程的重要性。 ^1个

• 告知患者，不服药或未完成整个疗程可能会降低有效性，并增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来无法用吡唑米星或其他抗菌素治疗。 ^1个

• 告知患者吡唑米星治疗已有肾毒性的报道。 ¹在接受吡唑米星治疗时，必须遵循以下有关肾脏功能实验室测试，保持足够的水合作用以及避免潜在的肾毒性药物的临床指导。 ^1个

• 告知患者吡唑米星治疗已报告听力下降，眩晕和耳鸣。 ¹如果患者听力或平衡发生变化，耳鸣症状发作（例如耳鸣或耳鸣）或已有耳鸣症状发生变化，则告知临床医生的重要性，即使在吡唑米星治疗。 ^1个

• 告知患者，已报道其他氨基糖苷类药物会加剧肌肉无力，特别是在患有基础性神经肌肉疾病或伴有神经肌肉阻滞剂治疗的患者中。 ¹如果患者患有潜在的神经肌肉疾病（例如重症肌无力）或正在接受神经肌肉阻滞剂，则告知临床医生的重要性。 ^1个

• 告知患者可能发生过敏反应，包括严重的过敏反应，严重的反应需要立即治疗。 ¹告知临床医生以前对吡唑米星或其他氨基糖苷类过敏反应的重要性。 ^1个

• 告知患者腹泻是由抗感染药（包括吡唑米星）引起的常见问题。 ¹如果在最后一次服药后2个月或更长时间内发生严重的水样和血性腹泻，请联系临床医生。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，饮食或草药补品以及任何伴随疾病。 ^1个

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹建议有生育能力的妇女在怀孕期间服用氨基糖苷类药物（包括吡唑米星）会造成胎儿伤害（例如，不可逆的先天性耳聋）。 ¹如果在服用吡唑米星期间怀孕，请联系临床医生。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于吡唑米星：静脉注射液

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，吡唑米星还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用吡唑米星时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 尿中有血
• 排尿次数或尿量的变化
• 呼吸困难
• 睡意
• 口渴
• 食欲不振
• 恶心
• 脚或小腿肿胀
• 呕吐

不常见

• 模糊的视野
• 尿液混浊
• 混乱
• 尿液浓缩能力下降
• 腹泻
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 耳朵饱满的感觉
• 头痛
• 失去平衡
• 听力下降
• 紧张
• 敲打耳朵
• 耳鸣或嗡嗡作响
• 缓慢或快速的心跳
• 听觉上有麻烦
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 胸部或腹部有灼热感
• 口干
• 消化不良
• 心律不齐
• 情绪变化
• 肌肉疼痛或抽筋
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 癫痫发作
• 肚子不舒服
• 胃部压痛
• 胸闷

不需要立即就医的副作用

吡唑米星可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 便秘

对于医疗保健专业人员

适用于吡唑米星：静脉注射液

一般

最常见的副作用包括血清肌酐升高0.5 mg / dL或更高，肾功能下降和腹泻。 ^[参考]

肾的

服用该药的患者中约有7％的患者血清肌酐升高至基线以上至少0.5 mg / dL，而美洛培南的患者中血肌酐升高了4％。这种作用主要发生在CrCl为90 mL / min或更低的患者中，并导致最低谷浓度为3 mcg / mL。 ^[参考]

常见（1％至10％）：急性肾损伤，慢性肾脏疾病，肌酐清除率降低，肾功能/肾功能不全降低，肾衰竭，血清肌酐升高

未报告频率：肾毒性^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹泻，恶心，呕吐

未报告频率：艰难梭菌相关性腹泻，便秘，胃炎^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压，低血压^[Ref]

其他

常见（1％至10％）：耳毒性

罕见（0.1％至1％）：可逆性听觉减退

未报告频率：听力图异常，胎儿伤害，听力损失，不可逆耳鸣，耳鸣^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

未报告频率：头晕，神经肌肉阻滞，眩晕^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应，超敏反应^[参考]

呼吸道

未报告频率：呼吸困难^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：血尿^[参考]

新陈代谢

未报告频率：低钾血症^[参考]

肝的

未报告频率：ALT增加^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

肾盂肾炎通常的成人剂量

每24小时静脉输注15 mg / kg（超过30分钟）
-治疗时间：4至7天

评论：治疗4至7天后应考虑适当的口服治疗，以完成7至10天的总（静脉和口服）治疗持续时间。

用途：治疗复杂的尿路感染（cUTI），包括由易感大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌和阴沟肠杆菌引起的肾盂肾炎

成年人尿路感染的常用剂量

每24小时静脉输注15 mg / kg（超过30分钟）
-治疗时间：4至7天

评论：治疗4至7天后应考虑适当的口服治疗，以完成7至10天的总（静脉和口服）治疗持续时间。

用途：治疗复杂的尿路感染（cUTI），包括由易感大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌和阴沟肠杆菌引起的肾盂肾炎

肾脏剂量调整

肾脏剂量调整：
初始剂量：
-CrCl 60至小于90 mL / min：每24小时静脉输注15 mg / kg（超过30分钟）
-CrCl 30至小于60 mL / min：每24小时静脉输注10 mg / kg（超过30分钟）
-CrCl 15至小于30 mL / min：每48小时静脉输注10 mg / kg（超过30分钟）
-CrCl低于15 mL / min：无数据
维持剂量：由治疗药物监测（TDM）确定
治疗时间：4至7天

评论：
-应在第二剂第二剂之前约30分钟测量谷水平。
-基于TDM的剂量调整包括在谷浓度为3 mcg / mL或更高的患者中将剂量间隔延长1.5倍（例如，从每24小时至每36小时，或从每48小时至每72小时）。

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

监测治疗药物/范围：槽中浓度低于3 mcg / mL

剂量：
-剂量应由患者的总体重（TBW）确定。
-如果患者的TBW比理想体重（IBW）大25％，则应按以下方法确定剂量：IBW加0.4倍（TBW重量减去IBW）。

预防措施

美国盒装警告：
毒性：
-已报道该药物有肾毒性。
-肾功能不全的患者，老年人以及接受肾毒性药物治疗的患者发生肾毒性的风险更大。
-在开始治疗之前以及治疗期间每天评估所有患者的肌酐清除率。
-对于CrCl低于90 mL / min的cUTI患者，建议使用治疗药物监测（TDM），以避免潜在的毒性水平。

渗透性
-已报道该药物有耳毒性，表现为听力下降，耳鸣和/或眩晕。
-氨基糖苷相关的耳毒性的症状可能是不可逆的，并且直到治疗完成后才变得明显。
-主要在有听力损失家族史的患者，肾功能不全的患者以及接受比建议的剂量更大和/或更长时间的治疗的患者中观察到氨基糖苷相关的耳毒性。

神经肌肉阻滞：
-氨基糖苷类药物与神经肌肉阻滞有关。
在用这种药物治疗期间，应监测与神经肌肉阻滞有关的不良反应，尤其是在高危患者中，例如患有潜在神经肌肉疾病（包括重症肌无力）的患者或同时接受神经肌肉阻滞剂的患者。

胎儿危害：
-氨基糖苷类（包括该药物）对孕妇给药可能引起胎儿伤害。

窄治疗指数：
-该药物应被视为窄治疗指数（NTI）药物，因为剂量或血药浓度的微小差异可能会导致严重的治疗失败或药物不良反应。
建议：
-如果有的话，应该谨慎地进行通用替代，因为目前的生物等效性标准通常不足以用于NTI药物。
-应进行更多和/或更频繁的监测，以确保收到有效剂量，同时避免不必要的毒性。

禁忌症：
-对活性成分，任何氨基糖苷或任何成分的超敏性

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

连续性肾脏替代治疗：无可用数据
血液透析：无可用数据

其他的建议

行政建议：
-其他药物不应同时通过同一输液管输注。

储存要求：
-未稀释的样品瓶应冷藏保存（2至8C）。
-稀释后，该溶液在室温下最多可稳定24小时。

重构/准备技术：
-该药物应用兼容溶液稀释至2.5至45 mg / mL。

IV兼容性：
-相容：0.9％氯化钠或乳酸林格氏液；与其他药物的相容性尚未建立
-此药物不得物理混合或添加到其他药物中。

一般：
-使用限制：该药物应保留给具有有限/无替代治疗选择的cUTI患者。

监控：
-常规：谷水平
-肾脏：定期监测肾功能

患者建议：
-应告知患者任何异常或严重的副作用，包括耳毒性和肾毒性的体征/症状。
-即使病情好转，也应指导患者接受全部治疗。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。