Polytrim描述

Polytrim®（多粘菌素B硫酸盐和甲氧苄啶眼用溶液，USP）是在局部眼用无菌抗微生物溶液。其pH为4.0至6.2，重量克分子渗透浓度为270至310 mOsm / kg。

化学名称：

硫酸甲氧苄啶硫酸2,4-二氨基-5-（3,4,5-三甲氧基苄基）嘧啶硫酸盐是白色无味的结晶性粉末，分子量为678.72，具有以下结构式：

多粘菌素B硫酸盐是多粘菌素B 1和B 2的硫酸盐，其是由多粘芽孢杆菌（Prazmowski）Migula（家族杆菌科）的生长产生的。按无水基计算，它的效力不低于每毫克6000多黏菌素B单位。结构式为：

包含：活性成分：硫酸多粘菌素B 10,000单位/毫升；硫酸甲氧苄啶相当于1 mg / mL。防腐剂：苯扎氯铵0.04 mg / mL。非活性物质：纯净水；氯化钠;和硫酸。可能还包含氢氧化钠以调节pH值。

Polytrim-临床药理学

甲氧苄啶是一种合成的抗菌药物，对多种需氧革兰氏阳性和革兰氏阴性眼病原体具有活性。甲氧苄啶通过与二氢叶酸还原酶结合并可逆地抑制该酶来阻止由二氢叶酸生产四氢叶酸。细菌酶的这种结合比相应的哺乳动物酶的结合更强，因此选择性地干扰核酸和蛋白质的细菌生物合成。

多粘菌素B是一种环脂肽抗生素，对多种革兰氏阴性生物特别是铜绿假单胞菌具有杀菌作用。通过与膜的磷脂成分相互作用，可增加细菌细胞膜的渗透性。

在滴入2滴眼药水（每毫升含1 mg甲氧苄啶和10,000单位多粘菌素B）到眼睛后，分别在20分钟，1小时和3小时从11位人类志愿者那里获得血液样本。血清峰值浓度约为0.03µg / mL甲氧苄啶和1单位/ mL多粘菌素B。

微生物学：体外研究已证明，Polytrim的®抗感染组分是对以下细菌病原体，其能够使所述眼的外部感染的活性：

甲氧苄啶：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌，酿脓链球菌，粪链球菌，肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，流感嗜血杆菌aegyptius，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌（吲哚负），普通变形杆菌（吲哚阳性），产气肠杆菌和粘质沙雷氏菌。

多粘菌素B：铜绿假单胞菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，产气肠杆菌和流感嗜血杆菌。

Polytrim的适应症和用法

金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，草绿色链球菌，流感嗜血杆菌和绿脓假单胞菌：Polytrim®眼用溶液在治疗表面的眼部细菌感染，包括急性细菌性结膜炎，和睑结膜炎，所引起的下列微生物敏感菌指示。 *

*在少于10个感染中研究了这种生物在器官系统中的功效。

禁忌症

Polytrim®滴眼液的患者已知对任何组件禁用。

警告事项

不用于注入眼睛。如果到Polytrim®灵敏度反应发生时，停止使用。 Polytrim®滴眼液还没有为新生儿眼炎的预防或治疗指示。

预防措施

一般：

与其他抗微生物制剂一样，长时间使用可能导致包括真菌在内的不敏感生物过度生长。如果发生重叠感染，应开始适当的治疗。

给患者的信息：

避免用眼睛，手指或其他来源的物质污染涂药器尖端。如果要保持液滴的无菌性，则必须采取预防措施。

如果发红，发炎，肿胀或疼痛持续或加剧，请立即停止使用并联系医生。如果有眼细菌感染的体征和症状，应建议患者不要戴隐形眼镜。

致癌，诱变，生育力受损：

致癌作用：尚没有在动物中进行长期研究以评估其致癌潜力，但仍未使用硫酸多粘菌素B或甲氧苄啶。

诱变：甲氧苄啶在Ames分析中证明是非诱变的。在两个实验室进行的研究中，口服给药后的中国仓鼠卵巢细胞中未检测到染色体损伤，其浓度约为人血浆水平的500倍。在这些相同的细胞中，口服后浓度约为人类血浆水平的1,000倍，在其中一个实验室中就引起了低水平的染色体损伤。尚未对多粘菌素B硫酸盐进行诱变潜力评估的研究。

生育能力的损害：据报道，多粘菌素B硫酸盐会损害马精子的运动能力，但对男性或女性生育能力的影响尚不清楚。

在口服甲氧苄啶的大鼠中，雄性最高剂量为70 mg / kg /天，雌性最高剂量为14 mg / kg /天，未观察到对生育力或一般生殖性能的不利影响。

怀孕：

致畸作用

尚未对多粘菌素B硫酸盐进行动物繁殖研究。尚不清楚向孕妇服用多粘菌素B硫酸盐是否会造成胎儿伤害或影响生殖能力。

甲氧苄氨嘧啶口服剂量是人类剂量的40倍时，已显示出致畸性。在一些兔子研究中，胎儿​​流失（死亡，再吸收和畸形的概念）的总体增加与口服治疗剂量的6倍有关。

虽然尚无关于孕妇使用甲氧苄氨嘧啶的大型对照研究，但Brumfitt和Pursell在一项回顾性研究中报告了186例妊娠的结果，在此期间母亲接受安慰剂或口服甲氧苄氨嘧啶与磺胺甲恶唑的组合。先天性异常的发生率在接受安慰剂的患者中为4.5％（66个中的3个），在接受甲氧苄啶和磺胺甲恶唑的患者中为3.3％（120个中的4个）。在母亲的头三个月中接受药物治疗的10名儿童中没有异常。在另一项调查中，Brumfitt和Pursell还发现35名儿童的先天性异常，其母亲在怀孕时或之后不久接受了甲氧苄啶和磺胺甲恶唑的口服治疗。

因为甲氧苄啶可能会干扰叶酸的代谢，所以只有在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用甲氧苄啶。

非致畸作用：从妊娠的最后三分之一开始，以70 mg / kg /天的剂量向大鼠口服甲氧苄啶，并持续进行分娩和哺乳，对妊娠或幼仔的生长和生存没有有害影响。

哺乳母亲：

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。因为许多药物被排泄在人乳，当Polytrim®滴眼液给予哺乳妇女应谨慎行事。

儿科用途：

尚未确定2个月以下儿童的安全性和有效性（请参阅警告）。

老年用途：

在老年人和其他成年患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

不良反应

到Polytrim®滴眼液最常见的不良反应是局部刺激，包括增加红肿，灼热，刺痛，和/或瘙痒。这可能会在滴注时，48小时内或长时间使用后发生。也有许多过敏反应的报道，包括眼睑浮肿，瘙痒，发红增加，流泪和/或眼睑皮疹。口服甲氧苄啶的患者有光敏性的报道。

Polytrim剂量和给药

在轻度至中度感染中，每三小时向患眼滴注一滴（每天最多6剂），持续7至10天。

Polytrim如何提供

Polytrim®（多粘菌素B硫酸盐和甲氧苄啶眼用溶液，USP）是不透明的白色低密度聚乙烯眼科分配器瓶中并用白色耐冲击性聚苯乙烯（HIPS）上限如下提示提供的无菌：

10毫升瓶装10毫升-NDC 0023-7824-10

存储：

存放在15˚-25˚C（59˚-77˚F）并避光。

仅Rx

订正：0二千〇一十八分之六

发行：Allergan USA，Inc.
麦迪逊，新泽西州07940

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v1.0USPI7824

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艾尔根

NDC 0023-7824-10

仅接收

Polytrim®
（多粘菌素B
硫酸盐和
甲氧苄啶
眼科的
解决方案，USP）
不育的

10毫升