异丙嗪VC

仅Rx

异丙嗪VC说明

每5毫升（一茶匙）口服，含有：盐酸异丙嗪6.25毫克；盐酸去氧肾上腺素5毫克。酒精7％。

非活性成分：杏桃味，抗坏血酸，柠檬酸，FD＆C黄＃6，薄荷醇，对羟基苯甲酸甲酯，丙二醇，对羟基苯甲酸丙酯，纯净水，糖精钠，苯甲酸钠，柠檬酸钠和蔗糖。

盐酸异丙嗪，一种吩噻嗪衍生物，化学上称为（±）-10- [2-（二甲基氨基）丙基]吩噻嗪单盐酸盐。

盐酸异丙嗪为白色至微黄色，几乎无味的结晶性粉末，长时间暴露于空气中会缓慢氧化并变为蓝色。易溶于水，易溶于醇。它的分子量为320.88，分子式为C 17 H 20 N 2 S•HCl，结构式为：

盐酸去氧肾上腺素是拟交感神经胺盐，化学上称为（-）-间-羟基-α-[[（甲基氨基）甲基]苄醇盐酸盐。它以白色或接近白色的晶体出现，具有苦味。自由溶于水和酒精。盐酸去氧肾上腺素易氧化，必须避光和防空气。它的分子量为203.67，分子式为C 9 H 13 NO 2 •HCl，结构式为：

异丙嗪VC-临床药理学

异丙嗪：

异丙嗪是一种吩噻嗪衍生物，其结构与抗精神病药物吩噻嗪的区别在于存在支链侧链且无环取代。认为该构型是造成其相对缺乏多巴胺拮抗剂性质的原因（氯丙嗪的1/10）。

异丙嗪是H 1受体阻断剂。除了具有抗组胺作用外，它还具有临床上有用的镇静和止吐作用。

异丙嗪从胃肠道吸收良好。口服后20分钟内临床效果明显，通常持续4至6个小时，尽管可能持续12个小时。异丙嗪被肝脏代谢为多种化合物；异丙嗪和N-去甲基异丙嗪的亚砜是尿液中主要的代谢产物。

苯肾上腺素：

苯肾上腺素是一种有效的突触后α受体激动剂，对心脏的β受体影响很小。苯肾上腺素对支气管或外周血管的β-肾上腺素受体没有影响。对受体的直接作用占其作用的大部分，只有一小部分是由于其释放去甲肾上腺素的能力。

苯肾上腺素的治疗剂量主要引起血管收缩。苯肾上腺素增加抵抗力，并在较小程度上降低血管的电容。总外周阻力增加，导致收缩压和舒张压升高。肺动脉压通常升高，而肾血流量通常降低。局部应用或去氧肾上腺素浸入组织后，发生局部血管收缩和止血。苯肾上腺素对心脏的主要作用是心动过缓。它以比通常用于治疗的剂量更大的剂量对心肌产生正性肌力作用。这种药物很少会增加心脏的烦躁性，引起心律不齐。心输出量略有下降。苯肾上腺素通过增加外周动脉阻力来增加心脏的功能。

苯肾上腺素具有轻度的中央刺激作用。

口服苯肾上腺素或将苯肾上腺素局部应用到粘膜后，鼻粘膜中的血管收缩可缓解与过敏或感冒相关的鼻充血。口服后，鼻充血可能在15或20分钟内发生，并可能持续长达4小时。

苯肾上腺素不规则地从胃肠道吸收并在胃肠道中代谢。苯肾上腺素通过单胺氧化酶在肝脏和肠中代谢。尚未确定代谢物及其代谢途径和排泄速率。苯肾上腺素的药理作用至少部分通过药物吸收进入组织而终止。

异丙嗪VC的适应症和用法

异丙嗪和盐酸去氧肾上腺素口服溶液可暂时缓解上呼吸道症状，包括鼻塞，变态反应或普通感冒。

禁忌症

异丙嗪禁忌为昏迷状态，并且在已知对异丙嗪或其他吩噻嗪过敏或过敏的个体中禁用。

禁忌使用抗组胺药治疗包括哮喘在内的下呼吸道症状。

高血压或周围血管功能不全的患者禁用苯肾上腺素（缺血可能导致坏疽或血管床血栓形成的风险）。苯肾上腺素不应用于对药物过敏的患者或接受单胺氧化酶抑制剂（MAOI）的患者。

警告事项

异丙嗪：

中枢神经系统抑郁症–异丙嗪可能会损害执行潜在危险任务（例如驾驶车辆或操作机械）所需的智力和/或身体能力。可以同时使用其他中枢神经系统抑制剂，例如酒精，镇静剂/催眠药（包括巴比妥类药物），麻醉剂，麻醉镇痛剂，全身麻醉剂，三环类抗抑郁药和镇静剂，从而加剧这种损害。因此，应在存在盐酸异丙嗪的情况下消除此类药物或降低剂量（请参阅预防措施-患者和药物相互作用的信息）。

呼吸抑制–异丙嗪可能导致潜在的致命性呼吸抑制。

应避免在呼吸功能受损（例如COPD，睡眠呼吸暂停）的患者中使用异丙嗪。

降低癫痫发作阈值–异丙嗪可能会降低癫痫发作阈值。对于患有癫痫病的人或正在使用可能会影响癫痫发作阈值的麻醉药品或局部麻醉药等同时使用药物的人，应谨慎使用。

骨髓抑制–骨髓抑制患者应谨慎使用异丙嗪。已经报道了白细胞减少症和粒细胞缺乏症，通常是当盐酸异丙嗪与其他已知的骨髓毒性剂联合使用时。

抗精神病药物恶性综合症–潜在的致命症状复合物有时被称为抗精神病药物恶性综合症（NMS）与盐酸异丙嗪合用或与抗精神病药合用。 NMS的临床表现为高热，肌肉僵硬，精神状态改变和自主神经不稳定（脉搏或血压异常，心动过速，发汗和心律不齐）。

该综合征患者的诊断评估很复杂。在做出诊断时，重要的是要确定临床表现包括严重内科疾病（例如，肺炎，全身感染等）和未经治疗或未得到充分治疗的锥体外系体征和症状（EPS）的病例。鉴别诊断中的其他重要考虑因素包括中枢抗胆碱能毒性，中暑，药物热和原发性中枢神经系统（CNS）病理。

NMS的管理应包括：1）立即停用盐酸异丙嗪，抗精神病药（如果有的话）和其他对并发治疗不是必不可少的药物； 2）深入的对症治疗和医学监测，以及3）对任何随之而来的严重医学问题的治疗有特定的治疗方法。对于不复杂的NMS，具体的药物治疗方案尚无普遍共识。

由于吩噻嗪已报道NMS复发，因此应仔细考虑盐酸异丙嗪的重新引入。

在儿科患者中使用

丙胺嘧啶产品禁忌用于两年以上的小儿患者。

当将丙胺嘧啶产品用于小儿患者2岁以上时，应格外小心，因为这可能会导致致命的呼吸抑制。呼吸衰竭和呼吸暂停，有时与死亡相关，与丙胺嗪产品密切相关，与基于权重的个体剂量没有直接关系，否则可能会导致安全管理。丙胺嘧啶产品与其他呼吸抑制药的同时管理与小儿患者的呼吸抑制有关，有时甚至死亡。

不建议将止痛药用于治疗小儿患者的不当呕吐，并且应将其使用仅限于对已知病因的长时间呕吐。盐酸丙嗪嗪继发的锥体外系症状可能与未确诊的原发性中枢神经系统征象混淆，例如脑病或雷氏综合症。在小儿科患者中应避免使用丙胺嗪产品，这些患者的体征和症状可能提示REYE综合征或其他肝病。

在儿科患者中过量使用抗组胺药（包括盐酸异丙嗪）可能会导致猝死（请参见过量）。在儿童患者中，幻觉和惊厥发生在治疗剂量和盐酸异丙嗪过量的情况下。在与脱水相关的急症的儿科患者中，使用盐酸异丙嗪对肌张力障碍的敏感性增加。

其他注意事项

异丙嗪的给药与胆汁淤积性黄疸有关。

苯肾上腺素：

由于去氧肾上腺素是一种肾上腺素能药物，对患有甲状腺疾病，糖尿病和心脏病的患者或接受三环类抗抑郁药的患者应谨慎使用。

有症状，良性前列腺肥大的男性在口服鼻腔充血剂时会出现尿retention留。

苯肾上腺素会导致心输出量下降，在对动脉硬化患者，老年患者和/或最初脑或冠状动脉循环不良的患者进行肠胃外或口服给药时，应格外小心。

在服用饮食制剂（例如安非他明或苯丙醇胺）的患者中应谨慎使用苯肾上腺素，因为协同的肾上腺素能可能导致严重的高血压反应和可能的中风。

预防措施

药物联合使用异丙嗪和去氧肾上腺素尚未进行动物繁殖研究。尚不知道这种药物组合在施予孕妇时是否会引起胎儿伤害或会影响生殖能力。仅在明确需要时，才应向孕妇服用异丙嗪和去氧肾上腺素。

一般：

对于患有窄角型青光眼，前列腺肥大，狭窄的消化性溃疡，幽门十二指肠阻塞和膀胱颈阻塞的患者，应谨慎使用具有抗胆碱能特性的药物。

异丙嗪应谨慎用于患有心血管疾病或肝功能损害的人。

患有心血管疾病，尤其是高血压的患者应谨慎使用苯肾上腺素。

病人须知：

异丙嗪和去氧肾上腺素可能会引起明显的嗜睡或可能损害执行潜在危险任务（例如驾驶车辆或操作机械）所需的精神和/或身体能力。应告知非卧床患者避免进行此类活动，直到已知他们不会因异丙嗪和去氧肾上腺素疗法而昏昏欲睡或头昏眼花。应该督导儿童，避免在骑自行车或其他危险活动中造成潜在伤害。

酒精或其他中枢神经系统抑制剂（包括麻醉性镇痛药，镇静剂，催眠药和镇静剂）的并用可能会产生累加作用，应避免使用或减少剂量。

建议患者报告任何非自愿的肌肉运动。

避免长时间暴露在阳光下。

药物相互作用：

中枢神经系统抑制剂–异丙嗪可能会增加，延长或增强其他中枢神经系统抑制剂的镇静作用，例如酒精，镇静剂/催眠药（包括巴比妥酸盐），麻醉剂，麻醉止痛剂，全身麻醉剂，三环类抗抑郁药和镇静剂；因此，应避免此类药物或以减少剂量的剂量将其用于盐酸异丙嗪的患者。与异丙嗪同时使用时，巴比妥类药物的剂量应减少至少二分之一，麻醉剂的剂量应减少四分之一至二分之一。剂量必须个性化。相对于麻醉品而言，盐酸异丙嗪过量会导致疼痛患者出现躁动和运动亢进。这些症状通常在适当控制疼痛后消失。

肾上腺素–由于异丙嗪有可能逆转肾上腺素的血管升压作用，因此不应使用肾上腺素治疗与异丙嗪过量有关的低血压。

抗胆碱药–应同时使用其他具有抗胆碱能特性的药物。

单胺氧化酶抑制剂（MAOI）–当同时使用某些MAOI和吩噻嗪类药物时，已经报道了药物相互作用，包括锥体外系作用的发生率增加。

药品
苯肾上腺素预先给予单胺氧化酶抑制剂（MAOI）。
影响
心脏升压反应增强。
可能引起急性高血压危机。

药品
苯肾上腺素与三环抗抑郁药。
影响
升压反应增加。

药品
苯肾上腺素与麦角生物碱。
影响
血压过度升高。

药品
苯肾上腺素与支气管扩张剂拟交感剂以及肾上腺素或其他拟交感神经剂。
影响
可能发生心动过速或其他心律不齐。

药品
苯肾上腺素与硫酸阿托品。
影响
反射性心动过缓受阻；升压反应增强。

药品
苯肾上腺素预先服用普萘洛尔或其他β-肾上腺素能阻滞剂。
影响
心脏刺激作用受阻。

药品
苯肾上腺素，事先给予苯妥拉明或其他α-肾上腺素能阻滞剂。
影响
升压反应下降。

药品
苯肾上腺素与饮食制剂，例如苯丙胺或苯丙醇胺。
影响
协同肾上腺素能反应。

药物/实验室测试的相互作用：

在接受盐酸异丙嗪治疗的患者中，以下实验室检查可能会受到影响。

怀孕测试：
基于HCG和抗HCG之间免疫反应的诊断性妊娠试验可能会导致假阴性或假阳性解释。

葡萄糖耐量试验：
据报告接受异丙嗪的患者血糖升高。

致癌，诱变，生育能力受损：

异丙嗪：
尚未进行长期的动物研究以评估异丙嗪的致癌潜力，也没有其他动物或人类数据涉及该药的致癌性，致突变性或生育能力损害。在Ames沙门氏菌检测系统中，异丙嗪不致突变。

苯肾上腺素：
一项在四年内对143,574例癌症发生进行追踪的研究表明，在接受苯肾上腺素（全身或局部）治疗的11,981例患者中，该药物与癌症在任何或所有部位之间均无统计学意义的关联。

尚未进行长期的动物研究来评估去氧肾上腺素的致癌性，也没有其他动物或人类数据涉及致突变性。

对肾上腺素能药物对家兔卵子运输的影响的研究表明，去氧肾上腺素治疗不会改变妊娠率。当使用高剂量的药物时，植入次数显着减少。

怀孕：

异丙嗪：
在大鼠喂食研究中，剂量为6.25和12.5 mg / kg盐酸异丙嗪的致畸作用尚未得到证实。对于50公斤级的受试者，这些剂量约为异丙嗪最大推荐每日总剂量的2.1到4.2倍，具体取决于所用药物的适应症。已经发现腹膜内的每日剂量为25 mg / kg会在大鼠中产生胎儿死亡率。

尚未进行测试该药物对动物分娩，泌乳和发育的作用的专门研究，但是在大鼠中进行的一般性初步研究表明，对这些参数没有影响。尽管已发现抗组胺药可在啮齿动物中引起胎儿死亡，但组胺在啮齿动物中的药理作用与人类的药理作用不相上下。尚未对孕妇的异丙嗪进行充分的和对照良好的研究。

苯肾上腺素：
一项在兔子中进行的研究表明，在怀孕后半段（妊娠至分娩的第22天）持续适度地过度暴露于去氧肾上腺素（3毫克/天），可能会导致围产期浪费，早产，早产以及可能的胎儿异常。在怀孕的上半年（交配7天后的第3天）给兔子服用去氧肾上腺素（3毫克/天）时，有相当数量的人产下了体重低的窝。另一项研究表明，去氧肾上腺素与鸡胚主动脉弓异常和室间隔缺损有关。

异丙嗪和去氧肾上腺素只有在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下才应在妊娠期间使用。

孕妇在分娩后两周内服用异丙嗪可能会抑制新生儿的血小板聚集。

人工和交货：

在妊娠晚期或分娩时给患者服用去氧肾上腺素可能通过增加子宫的收缩力和减少子宫的血流而引起胎儿缺氧或心动过缓。

另请参阅“非致畸作用”。

哺乳母亲：

不知道异丙嗪或去氧肾上腺素是否从人乳中排泄。

给哺乳妇女服用异丙嗪和去氧肾上腺素时应格外小心。

儿科用途：

丙戊嗪和盐酸苯乙丙胺口服溶液禁忌用于小于2岁的小儿患者（请参阅警告–黑盒警告和小儿患者的使用）。

在2岁及以上的小儿患者中应谨慎使用异丙嗪和盐酸去氧肾上腺素口服溶液（请参阅“警告–在小儿患者中使用” ）。

老年用途：

异丙嗪和盐酸去氧肾上腺素口服溶液的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。通常，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

镇静药可能会引起老年人的困惑和过度镇静；老年患者一般应从低剂量的异丙嗪和盐酸去氧肾上腺素口服溶液开始并密切观察。

不良反应

异丙嗪：

中枢神经系统-嗜睡是该药最显着的中枢神经系统作用。镇静，嗜睡，视力模糊，头晕；混乱，迷失方向和锥体束外症状，如眼科疾病，斜颈和舌头突出；倦怠，耳鸣，不协调，疲劳，欣快，神经质，复视，失眠，震颤，惊厥性癫痫发作，兴奋，类紧张状态，歇斯底里。幻觉也有报道。

心血管–血压升高或降低，心动过速，心动过缓，昏厥。

皮肤科–皮肤炎，光敏性，荨麻疹。

血液学–白细胞减少症，血小板减少症，血小板减少性紫癜，粒细胞缺乏症。

胃肠道–口干，恶心，呕吐，黄疸。

呼吸-哮喘，鼻塞，呼吸抑制（可能致命）和呼吸暂停（可能致命）。 （请参阅警告–异丙嗪；呼吸抑制。）

其他–血管神经性水肿。也已报道了抗精神病药恶性综合症（可能致命）。 （请参阅警告–异丙嗪；抗精神病药恶性综合症。）

悖论性反应–曾服用盐酸异丙嗪的患者有过度兴奋和异常动作的报道。如果发生这些反应，应考虑停用盐酸异丙嗪和使用其他药物。在这些患者中，也有呼吸抑制，恶梦，del妄和躁动行为的报道。

苯肾上腺素：

神经系统–躁动，焦虑，紧张和头晕。

心血管–高血压（请参阅“警告”）。

其他–心前区疼痛，呼吸窘迫，震颤和无力。

过量

异丙嗪：

盐酸异丙嗪的用药过量的体征和症状从中枢神经系统和心血管系统的轻度抑郁症到严重的低血压，呼吸抑制，神志不清和猝死。其他报道的反应包括反射亢进，高渗，共济失调，动脉粥样硬化和伸肌-足底反射（Babinski反射）。

刺激可能是明显的，尤其是在儿童和老年患者中。抽搐很少发生。据报道，单剂量口服75毫克至125毫克的儿童存在自相矛盾的反应，其特征是兴奋过度和噩梦。

类阿托品的体征和症状-可能出现口干，瞳孔固定扩张，潮红以及胃肠道症状。

苯肾上腺素：

过量服用苯肾上腺素的体征和症状包括高血压，头痛，惊厥，脑出血和呕吐。室性早搏和室性心动过速短发作也可能发生。头痛可能是高血压的症状。心动过缓也可通过刺激压力感受器而在苯肾上腺素过量中发现。

治疗：

用异丙嗪和去氧肾上腺素治疗药物过量基本上是对症和支持性的。仅在极端过量或个人敏感的情况下，才需要监测包括呼吸，脉搏，血压，温度和EKG在内的生命体征。可以口服或用灌洗的方式给予活性炭，或将口服的硫酸钠或硫酸镁作为导泻剂。应注意通过提供专利气道和建立辅助或受控通气来重新建立适当的呼吸交换。地西p可用于控制抽搐。酸中毒和电解质流失应予以纠正。请注意，纳洛酮不会逆转异丙嗪的任何抑制作用。避免可能引起抽搐的止痛药。

严重的低血压通常对去甲肾上腺素或去氧肾上腺素的反应。不应使用哌替尼，因为其在部分肾上腺能阻滞患者中使用可能会进一步降低血压。

透析经验有限，表明它没有帮助。

异丙嗪VC剂量和给药

禁止异丙嗪和盐酸去氧肾上腺素口服溶液用于2岁以下的儿童（请参阅警告–黑盒警告和在儿科患者中的使用）。

推荐剂量如下表所示：

12岁及以上的成人和儿童
每4到6个小时1茶匙（5毫升），在24小时内不超过6茶匙（30毫升）。

6至12岁以下的儿童
每4到6个小时½到1茶匙（2.5到5毫升），在24小时内不超过6茶匙（30毫升）。

2至6岁以下的儿童
每4至6个小时1/4至1/2茶匙（1.25至2.5 mL）。

Promethazine VC是如何提供的

该制剂是橙黄色的口服溶液，带有杏桃的气味。每5毫升（一茶匙）所含盐酸异丙嗪6.25毫克，盐酸去氧肾上腺素5毫克和7％的酒精，可在一品脱（473毫升）的瓶子NDC 0603-1587-58中获得。

保持紧闭。避光。

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

用USP定义的防儿童密封的密闭防光容器进行分配。

发行人：
帕尔制药
板栗岭，纽约州10977

500483-02

修订日期：03/18

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