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警告

• 单独或与其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）联合使用丙氧芬产品导致意外和故意过量服用的情况很多。服药过量一小时内死亡的情况并不罕见。许多与丙氧芬有关的死亡发生在有情感障碍或自杀观念/尝试和/或同时服用镇静剂，镇定剂，肌肉松弛剂，抗抑郁药或其他中枢神经系统抑制药物的患者。不要为有自杀意向或有自杀意念的患者开处方丙氧芬。
• 强效CYP3A4抑制剂（如ritonavir，ketoconazole，itraconazole，troleandomycin，clarithromycin，nelfinavir，nefazadone，amiodarone，amprenavir，aprepitant，diltiazem，erythromycins，verampampa，fluampren，丙氧芬血浆水平升高。应仔细监测接受丙氧芬和任何CYP3A4抑制剂的患者的时间，并在必要时进行剂量调整（更多信息，请参见《临床药理学，药物相互作用》 ，《警告》 ，《注意事项》和《用法和剂量》 ）。

丙氧芬胶囊说明

盐酸丙氧芬是无味的白色结晶性粉末，具有苦味。自由溶于水。化学上是（2 S ，3 R ）-（+）-4-（二甲基氨基）-3-甲基-1,2-二苯基-2-丁醇丙酸酯（酯）盐酸盐，可以用以下结构式表示：

C 22 H 29 NO 2 •HCl MW 375.94

每个用于口服的胶囊均含有65 mg盐酸丙氧芬。 USP盐酸丙氧芬胶囊含有非活性成分玉米淀粉，明胶，乳糖一水合物，硬脂酸镁，二氧化钛，FD＆C黄色＃6和D＆C红色＃33。

丙氧芬胶囊-临床药理学

药理

丙氧芬是一种中枢性鸦片止痛药。体外研究表明丙氧芬和代谢物正丙氧芬抑制钠通道（局部麻醉作用），正丙氧芬的效力比丙氧芬高约2倍，丙氧芬的功效比利多卡因高约10倍。丙氧芬和去甲丙氧芬可抑制心脏快速激活延迟整流器（hERG）通道携带的电压门控钾电流，并具有大致相等的效力。尚不清楚对离子通道的影响是否在治疗剂量范围内发生。

药代动力学

吸收性

在2至2.5小时内达到丙氧芬的血浆峰值浓度。口服65 mg盐酸丙氧芬后，丙氧芬的血浆峰值浓度为0.05至0.1 mcg / mL，去甲丙氧芬（主要代谢物）的血浆峰值浓度为0.1至0.2 mcg / mL。间隔6小时重复服用丙氧芬会导致血浆浓度升高，在第48剂第9剂之后达到平稳期。丙氧芬的半衰期为6到12小时，而正丙氧芬的半衰期为30到36小时。

分配

丙氧芬与蛋白质结合的比例约为80％，分布体积较大，为16 L / kg。

代谢

丙氧芬通过肠和肝酶进行广泛的首过代谢。代谢的主要途径是细胞色素CYP3A4介导的N-去甲基化为去甲丙氧芬，后者被肾脏排泄。环羟基化和葡萄糖醛酸苷的形成是次要的代谢途径。

排泄

在48小时内，大约20％至25％的丙氧芬经尿液排泄，其中大部分是游离的或结合的去氧丙氧芬。丙氧芬的肾脏清除率为2.6 L / min。

特殊人群

老年患者

老年患者（70至78岁）口服丙氧芬后，已报道丙氧芬和正丙氧芬的半衰期更长（丙氧芬13至35 h，正丙氧芬22至41 h）。此外，与年轻人（20至28岁）相比，老年人的AUC平均高3倍，C max平均高2.5倍。在老年人中可以考虑更长的剂量间隔，因为在该患者人群中丙氧芬的代谢可能会减少。在老年患者（70至78岁）中多次口服丙氧芬后，代谢物（正丙氧芬）的C max增加了5倍。

小儿患者

丙氧芬尚未在儿科患者中进行研究。

肝功能不全

尚未对患有轻度，中度或重度肝功能不全的患者进行丙氧芬的正式药代动力学研究。

肝硬化患者口服丙氧芬后，丙氧芬的血浆浓度明显高于对照组，而丙氧芬的血浆浓度远低于对照组。据推测这是由于这些患者口服丙氧芬的首过代谢减少。肝硬化患者的去甲丙氧芬：丙氧芬的AUC比（0.5至0.9）显着低于对照组（2.5至4）。

肾功能不全

尚未对患有轻度，中度或重度肾功能不全的患者进行丙氧芬的正式药代动力学研究。

在老年患者中口服丙氧芬后，AUC和C max值分别平均增加76％和88％。透析仅除去微不足道的丙氧芬剂量（8％）。

药物相互作用

强效CYP3A4抑制剂（如ritonavir，ketoconazole，itraconazole，troleandomycin，clarithromycin，nelfinavir，nefazadone，amiodarone，amprenavir，aprepitant，diltiazem，erythromycins，verampampa，fluampren，丙氧芬血浆水平升高。另一方面，强效CYP3A4诱导剂如rifampin可能导致代谢物（去甲丙氧芬）水平提高。

还认为丙氧芬具有CYP3A4和CYP2D6酶抑制特性。与作为CYP3A4或CYP2D6底物的药物共同给药可能导致更高的血浆浓度和该药物的药理作用或副作用增加。

丙氧芬胶囊的适应症和用法

该产品可缓解轻度至中度疼痛。

禁忌症

盐酸丙氧芬胶囊对已知对丙氧芬过敏的患者禁用。

盐酸丙氧芬胶囊对患有严重呼吸抑制（在不受监视的环境中或没有复苏设备的患者）以及患有急性或严重哮喘或高碳酸血症的患者中禁用。

盐酸丙氧芬胶囊禁用于任何患有或怀疑患有麻痹性肠梗阻的患者。

警告事项

服用过量的风险

单独或与其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）联合使用丙氧芬产品导致意外和故意过量服用的情况很多。服药过量一小时内死亡的情况并不罕见。许多与丙氧芬有关的死亡发生在有情感障碍或自杀观念/尝试和/或同时服用镇静剂，镇静剂，肌肉松弛剂，抗抑郁药或其他中枢神经系统抑制药物的患者。不要为有自杀意向或有自杀意念的患者开处方丙氧芬。

呼吸抑制

呼吸抑制是所有阿片类激动剂制剂的主要危害。呼吸抑制在老年人或虚弱的患者中最常见，通常是在不耐受的患者中使用大剂量的初始剂量后，或者与其他抑制呼吸的药物联合使用阿片类药物时。对于患有严重慢性阻塞性肺疾病或肺心病的患者，以及呼吸储备显着降低，缺氧，高碳酸血症或已有呼吸抑制的患者，应谨慎使用丙氧芬。在此类患者中，即使是常规治疗剂量的丙氧芬也可能将呼吸驱动降低至呼吸暂停点。在这些患者中，应考虑使用非阿片类药物的替代镇痛药，并且仅在最低有效剂量的仔细医学指导下使用阿片类药物。

降压作用

像所有阿片类镇痛药一样，丙氧芬可能会导致个体的严重低血压，该个体的血压维持能力已因血容量减少而受到损害，或者与诸如吩噻嗪类药物或其他损害血管舒缩性调理剂的药物同时服用后。丙氧芬可在非卧床患者中产生体位性低血压。与所有阿片类镇痛药一样，丙氧芬对循环休克的患者应谨慎使用，因为该药物产生的血管舒张作用可能会进一步降低心输出量和血压。

头部受伤和颅内压增高

在头部受伤，其他颅内病变或颅内压升高的情况下，麻醉药的呼吸抑制作用及其升高脑脊液压力的能力可能会明显夸大。此外，麻醉品产生不良反应，可能使头部受伤患者的临床病情变得模糊。

药物相互作用

丙氧芬和中枢神经系统抑制剂（包括酒精）的并用可能导致潜在的严重不良事件，包括死亡。由于丙氧芬具有抑制作用，因此对于那些医疗状况需要同时服用镇静剂，镇定剂，肌肉松弛剂，抗抑郁药或其他中枢神经系统抑制药物的患者，应谨慎服用丙氧芬。

门诊病人的用法

丙氧芬可能会损害执行潜在危险任务（例如驾驶汽车或操作机器）所需的智力和/或身体能力。应该相应地警告患者。

与酒精一起使用

应警告患者同时使用丙氧芬产品和酒精，因为这些药物可能严重影响中枢神经系统（CNS）加成作用，并可能导致死亡。

预防措施

公差和身体依赖性

耐受性是需要增加阿片类药物的剂量以维持确定的作用，例如镇痛（在没有疾病进展或其他外部因素的情况下）。药物突然终止后或服用拮抗剂后，戒断症状表现出身体依赖性。在慢性阿片类药物治疗期间，身体依赖性和耐受性并不罕见。

阿片类戒断或戒断综合征的特征是以下几种或全部特征：不安，流泪，鼻漏，打哈欠，出汗，发冷，肌痛和瞳孔散大。也可能出现其他症状，包括：烦躁，焦虑，腰酸，关节痛，无力，腹部绞痛，失眠，恶心，厌食，呕吐，腹泻或血压升高，呼吸频率或心率增加。通常，不应突然停用阿片类药物（请参见《剂量与管理，停止治疗》 ）。

如果在身体依赖的患者中突然停用丙氧芬，则可能会发生戒酒综合症（请参阅药物滥用和依赖性）。如果出现戒断的症状和体征，应通过重新使用阿片类药物治疗，然后逐渐逐渐减少丙氧芬的剂量并联合对症支持治疗（请参阅剂量和管理，停止治疗）。

用于胰腺/胆道疾病

丙氧芬可能引起Oddi括约肌痉挛，在胆道疾病（包括急性胰腺炎）患者中应谨慎使用。阿片类药物如丙氧芬可能会导致血清淀粉酶水平升高。

肝或肾功能不全

关于肝或肾功能不全患者中丙氧芬的使用情况，缺乏足够的信息以提出适当的剂量建议，这取决于功能障碍的程度。如果肝功能受损和/或肾功能受损，可能会出现更高的血浆浓度和/或延迟消除（请参阅临床药理学）。

如果在这些患者中使用该药物，则应谨慎使用，因为丙氧芬代谢产物的肝代谢和肾脏排泄。

给患者/护理人员的信息

（另请参阅《用药指南》。）

1. 建议患者报告治疗过程中出现的疼痛和不良经历。剂量的个体化对于最佳使用这种药物至关重要。
2. 建议患者在未咨询处方专家的情况下不要调整丙氧芬的剂量。
3. 应建议患者丙氧芬可能会损害执行潜在危险任务（例如驾驶，操作重型机械）所需的智力和/或身体能力。
4. 除开处方医师的命令外，患者不应将丙氧芬与中枢神经系统抑制剂（例如助眠剂，镇定剂）合用，因为可能会产生累加效应。
5. 应该指示患者在使用丙氧芬时不要饮用含酒精的饮料，包括处方药和非处方药，因为存在严重的不良事件包括死亡的危险。
6. 应该建议已怀孕或计划怀孕的有生育能力的妇女在怀孕期间使用止痛药和其他药物对自己和未出生孩子的影响咨询医生。
7. 应该建议患者丙氧芬是一种潜在的滥用药物。他们应该保护它免遭盗窃，并且除指定处方的个人外，切勿将其交给任何人。
8. 应该建议患者，如果他们已经接受丙氧芬的治疗超过几周，并且已经表明需要停止治疗，则可能因为逐渐加重戒断症状的风险而减少丙氧芬的剂量，而不是突然停药。 。他们的医师可以提供剂量方案以逐步停用药物。

药物与丙氧芬的相互作用

丙氧芬主要通过人类细胞色素P450 3A4同工酶系统（CYP3A4）代谢，因此当丙氧芬与影响CYP3A4活性的药物同时给药时，可能发生潜在的相互作用。

强效CYP3A4抑制剂（如ritonavir，ketoconazole，itraconazole，troleandomycin，clarithromycin，nelfinavir，nefazadone，amiodarone，amprenavir，aprepitant，diltiazem，erythromycins，verampampa，fluampren，丙氧芬血浆水平升高。与诱导CYP3A4活性的药物合用可能会降低丙氧芬的疗效。强效CYP3A4诱导剂如rifampin可能导致代谢物（norpropoxyphene）水平升高。

还认为丙氧芬具有CYP3A4和CYP2D6酶抑制特性，并且与依赖于这些酶之一进行代谢的药物共同给药可能导致该药的药理作用或副作用增加。并用卡马西平（经CYP3A4代谢）时发生了严重的神经系统症状，包括昏迷。

与华法林类似的药物与丙氧芬合用时，出血风险增加。但是，这种相互作用的机理基础是未知的。

中枢神经系统抑制剂

接受麻醉性镇痛药，全身麻醉剂，吩噻嗪，其他镇定剂，镇静催眠药或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与丙氧芬并用的患者可能会出现中枢神经系统抑郁症加重。如果将这些药物与常规剂量的丙氧芬合用，可能会导致呼吸抑制，低血压，深度镇静或昏迷等相互作用。当考虑这种联合疗法时，应减少一种或两种药物的剂量。

混合激动剂/拮抗剂阿片类镇痛药

激动剂/拮抗剂镇痛剂（例如喷他佐辛，纳布啡，布托啡诺和丁丙诺啡）应谨慎用于已接受或正在接受使用纯阿片类激动剂镇痛剂（如丙氧芬）的治疗的患者。在这种情况下，混合的激动剂/拮抗剂的镇痛药可能会降低丙氧芬的镇痛作用和/或使这些患者出现戒断症状。

单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）

据报道，MAOI可增强至少一种阿片类药物的作用，从而引起焦虑，意识混乱和呼吸或昏迷的严重抑制。不建议对服用MAOI的患者或停止此类治疗的14天内使用丙氧芬。

致癌，诱变，生育力受损

尚未对丙氧芬的致突变性和致癌性进行评估。

在动物研究中，当大鼠接受丙氧芬作为日常饮食的一部分时，丙氧芬对大鼠的交配行为，生育能力，妊娠持续时间或分娩没有影响，估计丙氧芬的每日摄入量比人类最大当量剂量高8倍（ HED）基于身体表面积的比较。在此最高剂量下，胎儿体重和出生后第4天的存活率降低。

怀孕

风险摘要

怀孕类别C

尚无孕妇中丙氧芬的充分且对照良好的研究。尽管公开文献中的数据有限，但尚未对丙氧芬进行充分的动物繁殖研究。因此，尚不清楚当对孕妇给药时，丙氧芬是否会影响生殖或引起胎儿伤害。仅在明确需要的情况下，才应给孕妇服用丙氧芬。

临床注意事项

丙氧芬及其主要代谢物正丙氧酚穿过人胎盘。母亲长期服用鸦片的新生儿可能会出现呼吸抑制或戒断症状。

数据

在已发表的动物繁殖研究中，在器官形成过程中接受丙氧芬的怀孕大鼠或兔子的后代没有致畸作用。怀孕的动物接受的丙氧芬剂量约为建议的最大人类剂量的10倍（大鼠）和4倍（兔子）（基于mg / m 2的体表面积比较）。

护理母亲

丙氧芬，正丙氧芬（主要代谢物）从人乳中排出。使用丙氧芬的哺乳母亲的已发表研究未对哺乳婴儿产生不良影响。根据对六对母婴的研究，纯母乳喂养的婴儿大约接受了母亲体重调整剂量的2％。去甲丙氧芬经肾脏排泄，新生儿的肾脏清除率比成人低。因此，延长母体丙氧芬的使用可能会导致正丙氧酚在母乳喂养婴儿中蓄积。观察母乳喂养婴儿的镇静迹象，包括喂养不佳，嗜睡或呼吸抑制。给哺乳妇女服用丙氧芬时应格外小心。

小儿患者

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老年患者

丙氧芬的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。但是，上市后的报告表明，65岁以上的患者可能更容易出现中枢神经系统相关的副作用。因此，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。应考虑减少每日总剂量（参见剂量和用法）。

不良反应

在住院患者中，最常报告的是头晕，镇静，恶心和呕吐。其他不良反应包括便秘，腹痛，皮疹，头晕，头痛，虚弱，欣快感，烦躁不安，幻觉和轻微视力障碍。

售后最常见的不良事件包括完全自杀，意外和故意过量服用，药物依赖，心脏骤停，昏迷，药物无效，药物毒性，恶心，呼吸骤停，心脏呼吸骤停，死亡，呕吐，头晕，抽搐，精神错乱状态和腹泻。

通过售后监测报告的其他不利经验包括：

心脏疾病：心律不齐，心动过缓，心脏/呼吸停止，充血性停止，充血性心力衰竭（CHF），心动过速，心肌梗塞（MI）

眼疾：眼睛肿胀，视力模糊

一般疾病和给药部位情况：药物相互作用，药物耐受性，药物戒断综合征

胃肠道疾病：胃肠道出血，急性胰腺炎
肝胆疾病：肝脂肪变性，肝肿大，肝细胞损伤
免疫系统疾病：超敏反应
伤害中毒和手术并发症：药物毒性，髋部骨折，多次药物过量，麻醉药过量
调查：血压下降，心率升高/异常
代谢与营养失调：代谢性酸中毒
神经系统疾病：共济失调，昏迷，头晕，嗜睡，晕厥
精神科：异常行为，精神错乱，幻觉，精神状态改变

呼吸，胸和纵隔疾病：呼吸抑制，呼吸困难
皮肤和皮下组织疾病：皮疹，瘙痒

肝功能不全与丙氧芬有关。丙氧芬疗法与异常的肝功能检查有关，更罕见的情况是与可逆性黄疸（包括胆汁淤积性黄疸）有关。

慢性丙氧芬过量服用后有亚急性疼痛性肌病的报道。

药物滥用和依赖性

受控物质

根据美国《管制物质法》，丙氧芬是一种附表IV麻醉剂。丙氧芬可以产生吗啡类型的药物依赖性，因此有被滥用的可能性。反复给药可能会产生精神依赖性，身体依赖性和耐受性。丙氧芬的处方和给药应与使用其他含麻醉剂的药物相同，并应谨慎对待。

滥用

由于丙氧芬是一种阿片类激动剂，因此可能会被滥用，滥用和上瘾。还没有估计出用于治疗疼痛的阿片类药物会上瘾。然而，出现了阿片类药物成瘾患者对阿片类药物的需求。因此，医师在处方丙氧芬时应格外小心。

依存关系

阿片类镇痛药可能会导致心理和生理依赖性。在长期服用后突然停药的患者，身体上的依赖性会导致戒断症状。另外，戒断的症状可以通过药物与μ-阿片样物质拮抗剂活性，例如，纳洛酮或混合的激动剂/拮抗剂镇痛药（喷他佐辛，布托啡诺，纳布啡，地佐辛）（见药物过量）的施用来沉淀。直到持续服用阿片类药物数周后，身体上的依赖性通常不会在临床上达到显着水平。为了产生相同程度的镇痛，需要越来越大的剂量才能耐受的耐受性，首先表现为镇痛作用持续时间缩短，随后逐渐降低了镇痛强度。

在慢性疼痛患者和阿片类药物耐受的癌症患者中，应根据所显示的耐受程度和充分缓解疼痛所需的剂量指导丙氧芬的给药。

丙氧芬禁欲综合征的严重程度可能取决于身体依赖性的程度。戒断的特点是鼻炎，肌痛，腹部绞痛和偶尔的腹泻。未经观察，大多数可观察到的症状在5至14天内消失。但是，可能存在继发性或慢性禁欲的阶段，可能持续2到6个月，以失眠，易怒和肌肉酸痛为特征。可以通过逐渐减少剂量为患者排毒。胃肠道不适或脱水应给予支持治疗。

过量

丙氧芬过量可能会出现丙氧芬过量的体征和症状。服药过量一小时内死亡的情况并不罕见。

在所有怀疑过量的情况下，请致电您所在地区的毒物控制中心，以获取有关过量治疗的最新信息。之所以提出此建议，是因为通常来说，有关药物过量的信息可能比包装说明书更迅速地发生变化。

应当首先考虑丙氧芬过量服用对中枢神经系统的影响。应当立即采取复苏措施。

丙氧芬过量的症状

丙氧芬急性过量的表现是麻醉性过量。病人通常是清醒的，但可能是昏昏欲睡或昏迷而抽搐。呼吸抑制是特征。通气率和/或潮气量减少，导致发和缺氧。最初精确定位的学生可能会随着缺氧增加而扩大。可能发生Cheyne-Stokes呼吸和呼吸暂停。最初血压和心率通常是正常的，但是血压会下降并且心脏功能会下降，最终会导致肺水肿和循环衰竭，除非纠正呼吸抑制并迅速恢复足够的通气。可能出现心律不齐和传导延迟。合并的呼吸代谢性酸中毒是由于残留的CO 2 （高碳酸血症）和厌氧糖酵解过程中形成的乳酸引起的。如果还摄入大量水杨酸酯，则酸中毒可能会很严重。可能会导致死亡。

丙氧芬过量的治疗

首先应注意建立专利气道和恢复通气。可能需要有或没有氧气的机械辅助通气，如果存在肺水肿，可能需要正压呼吸。阿片样物质拮抗剂纳洛酮将显着降低呼吸抑制的程度，应立即给药，最好是静脉内给药。拮抗剂的作用时间可能很短。如果在服用10毫克纳洛酮后未观察到反应，则应质疑丙氧芬毒性的诊断。

除了使用阿片类药物拮抗剂外，患者可能还需要用抗惊厥药小心滴定以控制惊厥。活性炭可以吸收大量摄入的丙氧芬。透析对于因丙氧芬引起的中毒几乎没有价值。应努力确定是否还摄入了其他药物，例如酒精，巴比妥酸盐，镇定剂或其他中枢神经系统抑制剂，因为它们会增加中枢神经系统抑制作用并引起特定的毒性作用或死亡。

丙氧芬胶囊的剂量和给药

USP盐酸丙氧芬胶囊旨在治疗轻度至中度疼痛。剂量应根据疼痛的严重程度，患者的反应和患者的大小进行单独调整。

盐酸丙氧芬胶囊，口服。通常的剂量是按疼痛需要每65小时服用一次65 mg盐酸丙氧芬胶囊，每4小时一次USP。盐酸丙氧芬胶囊的最大剂量为每天6片。不要超过最大每日剂量。

接受丙氧芬和任何CYP3A4抑制剂的患者应仔细监测延长的时间，并在必要时进行剂量调整。

应考虑减少老年患者以及肝或肾功能不全患者的每日总剂量。

停止治疗

对于定期使用USP盐酸丙氧芬胶囊的患者，一段时间后，不再需要使用USP盐酸丙氧芬胶囊治疗疼痛时，逐渐停用盐酸丙氧芬胶囊可能会有用，为了防止阿片类药物戒断综合征（麻醉性戒断）的发生，USP会随着时间的推移而发展。通常，通过仔细监测戒断症状和体征，每天可将治疗降低25％至50％（有关戒断症状和体征的说明，请参阅药物滥用和依赖性）。如果患者出现这些症状或体征，则应将剂量增加至先前的水平，然后再缓慢滴定，方法是增大减小间隔，减小剂量变化量，或两者兼而有之。

丙氧芬胶囊如何供应

盐酸丙氧芬胶囊，USP，65毫克，有100和1000瓶装。＃3粉红色胶囊的标记为“ 93”-“ 741”。

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

按照USP / NF的规定，使用防儿童进入的密闭容器（根据需要）和防漏的密闭容器来分配内容物。

告知患者每一份处方均附有盐酸丙氧芬胶囊的《药物指南》的可用性。指导患者在使用盐酸丙氧芬胶囊之前，先阅读《美国药典药物指南》中的盐酸丙氧芬胶囊。

TEVA药品美国

宾夕法尼亚州Sellersville，18960

O 10/2009版

用药指南

盐酸丙氧芬胶囊，USP CIV

仅Rx

在开始服用盐酸丙氧芬胶囊，USP之前，以及每次补充时，请阅读本用药指南。可能有新的信息。此信息不能代替您与医生讨论您的健康状况或治疗方法。

关于USP盐酸丙氧芬胶囊，我应该了解的最重要信息是什么？

盐酸丙氧芬胶囊，USP和其他含有丙氧芬的药物会引起严重的副作用，包括：

意外或故意过量服用（故意过量）。 USP可能会过量服用盐酸丙氧芬胶囊，或者自己服用酒精或其他药物也会导致呼吸困难和困倦。

• 过量服用盐酸丙氧芬胶囊（USP）后1小时内，死亡可能会发生。
  服用盐酸丙氧芬胶囊的人发生的许多死亡，USP发生在以下人群中：
  • 有情绪问题
  • 有自杀或未遂自杀的念头，或
  • 还应服用抗抑郁药，镇静剂，镇静剂，肌肉松弛剂或其他会影响您的呼吸并使您非常困倦的药物。在与医生交谈之前，您不应将这些药物与盐酸丙氧芬胶囊一起使用。
• 在服用盐酸丙氧芬胶囊之前，USP会告诉医生您是否：
  • 有肺部疾病，例如COPD或肺心病
  • 有肝脏或肾脏问题
  • 胰腺或胆囊有问题
  • 有头部受伤史
  • 超过65岁
  • 有吸毒或酗酒或成瘾史

完全按照规定服用USP盐酸丙氧芬胶囊。在未事先咨询医生之前，请勿更改剂量或停止服用USP盐酸丙氧芬胶囊。

• 如果您服用USP盐酸丙氧芬胶囊，一日之内不要超过6粒。
• 在服用盐酸丙氧芬胶囊之前，请告知您的医生您所服用的所有药物。盐酸丙氧芬胶囊，USP和许多其他药物可能会相互影响，并可能导致严重的副作用。某些药物会影响肝脏分解其他药物的方式。参见“在服用USP盐酸丙氧芬胶囊之前，我应该告诉我的医生什么？ ”
• 服用盐酸丙氧芬胶囊（USP）时，请勿喝西柚汁或吃西柚。葡萄柚汁可能与盐酸丙氧芬胶囊（USP）相互作用。
• 使用USP盐酸丙氧芬胶囊时请勿饮酒。 USP将酒精与盐酸丙氧芬胶囊一起使用，可能会增加您产生危险副作用的风险。

什么是盐酸丙氧芬胶囊？

• 盐酸丙氧芬胶囊（USP）是用于治疗轻度至中度疼痛的处方药。

• USP盐酸丙氧芬胶囊是一种联邦管制药物（C-IV），因为它们是强效的阿片类镇痛药，可被滥用处方药或街头毒品的人滥用。
• 防止盗窃，滥用或滥用。盐酸丙氧芬胶囊应保存在安全的地方，以防被盗。 USP盐酸丙氧芬胶囊可以成为滥用或滥用处方药或街头药物的人的目标。
• 切勿将USP盐酸丙氧芬胶囊给予他人，即使它们具有与您相同的症状。它们可能会伤害他们甚至导致死亡。出售或赠送这种药是违法的。

尚不知道盐酸丙氧芬胶囊是否对18岁以下的儿童安全有效。

谁不应该服用盐酸丙氧芬胶囊，USP？

如果您符合以下条件，请勿服用USP盐酸丙氧芬胶囊：

• 对丙氧芬过敏。询问您的医生是否不确定。请参阅本《用药指南》末尾的盐酸丙氧芬胶囊中成分的清单。
• 患有哮喘发作或患有严重的哮喘，呼吸困难或患有肺部疾病
• 肠梗阻称为麻痹性肠梗阻
  

在服用盐酸丙氧芬酯胶囊之前，我应该告诉我的医生什么？

在您服用盐酸丙氧芬胶囊之前，请告诉您的医生：

• 如果您具有“我应该了解的有关盐酸丙氧芬胶囊，USP的最重要信息是什么”部分中列出的条件， ”
• 如果您对丙氧芬过敏
• 如果您打算进行全身麻醉手术
• 如果您已怀孕或计划怀孕。
• 如果您在婴儿出生前定期服用盐酸丙氧芬胶囊（USP），则新生婴儿可能会出现戒断症状，​​因为他们的身体已经习惯了这种药物。

新生婴儿的戒断症状可能包括：

易怒	哭得比平常多
颤抖（震颤）	腹泻或大便过多
紧张感	呕吐
呼吸比正常快	发热

• 如果您在婴儿出生前服用盐酸丙氧芬胶囊（USP），可能会导致呼吸困难。
• 如果您正在母乳喂养或计划母乳喂养。一些盐酸丙氧芬进入母乳。

告诉您的医生您所服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。 USP盐酸丙氧芬胶囊与许多药物相互作用，可能会导致严重的副作用。某些药物的剂量可能需要更改。

尤其要告诉医生您是否服用：

请参阅“关于USP盐酸丙氧芬胶囊，我应该了解的最重要信息是什么？”

• 某些会影响肝脏分解的药物
• 单胺氧化酶抑制剂（MAOI）药物
• 其他使您昏昏欲睡的药物，例如：其他止痛药物，包括其他阿片类药物，抗抑郁药，安眠药，抗焦虑药，肌肉松弛剂，抗恶心药或镇定剂
• 血压药
• 一种血液稀释剂。如果同时服用USP盐酸苯丙酯胶囊，可能会增加出血的风险。

询问您的医生或药剂师是否不确定上面列出的药物是否是上述药物之一。

知道你吃的药。保留一份清单，以便在您购买新药时显示给您的医生和药剂师。

我应该如何服用盐酸丙氧芬胶囊？

请参阅“关于USP盐酸丙氧芬胶囊，我应该了解的最重要信息是什么？”

• 完全按照规定服用USP盐酸丙氧芬胶囊。
• 如果您服用过多的盐酸丙氧芬胶囊，USP，或与酒精或其他药物一起服用，则可能会服用过量。请参阅“关于USP盐酸丙氧芬胶囊最重要的信息是什么？如果您认为自己服用了过量的盐酸丙氧芬胶囊，就会立即需要医疗帮助。过量服用会导致您失去知觉并死亡。

USP盐酸丙氧芬胶囊过量的体征和症状包括：

• 你很困或不回应别人
• 混乱
• 呼吸困难或停止呼吸
• 血压和心率的变化

USP盐酸丙氧芬胶囊可能产生哪些副作用？

USP盐酸丙氧芬胶囊可能导致严重的副作用，包括：

请参阅“我应该了解关于盐酸丙氧芬胶囊，USP的最重要信息是什么？”

• 严重的呼吸问题可能会危及生命。如果您已经有严重的肺部或呼吸问题，或者您的身体不习惯使用阿片类止痛药，则尤其如此。即使您完全按照医生的处方服用盐酸丙氧芬胶囊，也可能发生这种情况。如果发生以下情况，请立即致电您的医生或获得医疗帮助：
  • 你的呼吸减慢
  • 您的呼吸较浅（呼吸时胸部移动不大）
  • 您会感到晕眩，头晕，困惑或
  • 您还有其他异常症状
• USP盐酸丙氧芬胶囊可能导致您的血压下降。如果您从坐下或躺下过快起床，可能会使您感到头晕目眩。如果您服用其他也可以降低血压的药物，则也很可能发生低血压。如果您失血或服用某些其他药物，可能会导致严重的低血压。
• 嗜睡。 USP盐酸丙氧芬胶囊可能会导致困倦，并可能影响您做出决策，思路清晰或反应迅速的能力。在您知道盐酸丙氧芬胶囊对USP的影响之前，请勿驾驶，操作重型机械或进行其他危险活动。
• 如果您服用多于几个星期的盐酸丙氧芬胶囊，会导致身体依赖性。不要突然停止服用USP盐酸丙氧芬胶囊。因为您的身体已经习惯了这种药物，您可能会因不适的戒断症状（例如恶心，呕吐，腹泻，焦虑和发抖）而生病。身体依赖与吸毒不同。您的医生可以告诉您更多有关身体依赖性和药物成瘾之间的区别的信息。

慢慢停止服用USP盐酸丙氧芬胶囊时，请告知医生您是否有上述戒断症状。您可能需要更慢地停止使用USP盐酸丙氧芬胶囊。

盐酸丙氧芬胶囊的常见副作用包括：

头晕	弱点
感到困倦	兴奋（兴高采烈）或不适的感觉
恶心和呕吐	看到，听到或感觉到不真正存在的事物（幻觉）
便秘	模糊的视野
胃部（腹部）疼痛
皮疹
头昏眼花
头痛

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

您也可以致电1-888-838-2872，X6351向TEVA USA，PHARMACOVIGILANCE报告副作用。

我应该如何储存丙氧芬盐酸盐胶囊，USP？

• 将USP盐酸丙氧芬胶囊保存在20°至25°C（68°至77°F）的温度下。

将盐酸丙氧芬胶囊，USP和所有药物放在儿童接触不到的地方。

关于盐酸丙氧芬胶囊，USP基本信息

除《药物指南》中列出的药物外，有时还会开出其他药物。请勿将非处方药盐酸丙氧芬胶囊用于USP。即使他人有与您相同的症状，也不要给他人服用盐酸丙氧芬胶囊，USP。他们可能会伤害他们并违反法律。

本药物指南总结了有关盐酸丙氧芬胶囊的最重要信息。如果您想了解更多信息，请咨询您的医生。您可以向您的药剂师或医生咨询有关为卫生专业人员编写的盐酸丙氧芬胶囊的信息。有关更多信息，请致电1-888-838-2872，医疗事务。

USP盐酸丙氧芬胶囊的成分是什么？

活性成分：盐酸丙氧芬

非活性成分：玉米淀粉，明胶，乳糖一水合物，硬脂酸镁，二氧化钛，FD＆C黄色＃6和D＆C红色＃33。

TEVA药品美国

宾夕法尼亚州Sellersville，18960

伊斯。 10/2009

主要显示面板

盐酸丙氧芬胶囊USP 65毫克100s标签文字

NDC 0093- 0741 -01

丙炔

盐酸

USP胶囊

65毫克

药剂师：分发随行物品

每个患者的用药指南。

仅Rx

100粒

梯娃

氢氧丙烷 盐酸丙氧芬胶囊

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：0093-0741 行政途径 口服 DEA时间表 CIV

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 氢氧丙烷（环氧丙烷） 氢氧丙烷 65毫克

非活性成分 成分名称 强度 玉米淀粉 明胶 乳糖一水合物 硬脂酸镁 二氧化钛 FD＆C黄色6 D＆C红号33

产品特征 颜色 粉 得分 没有分数 形状 胶囊 尺寸 16毫米 味道 印记代码 93; 741 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：0093-0741-01 1瓶装100胶囊 2 NDC：0093-0741-10 1瓶装1000胶囊

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 安达 ANDA088615 1990年9月30日 2012年10月31日

标签机-Teva Pharmaceuticals USA Inc（118234421）

梯瓦制药美国公司

丙氧芬胶囊说明

盐酸丙氧芬是无味的白色结晶性粉末，具有苦味。自由溶于水。化学上是（2 S ，3 R ）-（+）-4-（二甲基氨基）-3-甲基-1,2-二苯基-2-丁醇丙酸酯（酯）盐酸盐，可以用以下结构式表示：

C 22 H 29 NO 2 •HCl MW 375.94

每个用于口服的胶囊均含有65 mg盐酸丙氧芬。 USP盐酸丙氧芬胶囊含有非活性成分玉米淀粉，明胶，乳糖一水合物，硬脂酸镁，二氧化钛，FD＆C黄色＃6和D＆C红色＃33。

丙氧芬胶囊-临床药理学

药理

丙氧芬是一种中枢性鸦片止痛药。体外研究表明丙氧芬和代谢物正丙氧芬抑制钠通道（局部麻醉作用），正丙氧芬的效力比丙氧芬高约2倍，丙氧芬的功效比利多卡因高约10倍。丙氧芬和去甲丙氧芬可抑制心脏快速激活延迟整流器（hERG）通道携带的电压门控钾电流，并具有大致相等的效力。尚不清楚对离子通道的影响是否在治疗剂量范围内发生。

药代动力学

在2至2.5小时内达到丙氧芬的血浆峰值浓度。口服65 mg盐酸丙氧芬后，丙氧芬的血浆峰值浓度为0.05至0.1 mcg / mL，去甲丙氧芬（主要代谢物）的血浆峰值浓度为0.1至0.2 mcg / mL。间隔6小时重复服用丙氧芬会导致血浆浓度升高，在第48剂第9剂之后达到平稳期。丙氧芬的半衰期为6到12小时，而正丙氧芬的半衰期为30到36小时。

丙氧芬与蛋白质结合的比例约为80％，分布体积较大，为16 L / kg。

丙氧芬通过肠和肝酶进行广泛的首过代谢。代谢的主要途径是细胞色素CYP3A4介导的N-去甲基化为去甲丙氧芬，后者被肾脏排泄。环羟基化和葡萄糖醛酸苷的形成是次要的代谢途径。

在48小时内，大约20％至25％的丙氧芬经尿液排泄，其中大部分是游离的或结合的去氧丙氧芬。丙氧芬的肾脏清除率为2.6 L / min。

特殊人群

老年患者

老年患者（70至78岁）口服丙氧芬后，已报道丙氧芬和正丙氧芬的半衰期更长（丙氧芬13至35 h，正丙氧芬22至41 h）。此外，与年轻人（20至28岁）相比，老年人的AUC平均高3倍，C max平均高2.5倍。在老年人中可以考虑更长的剂量间隔，因为在该患者人群中丙氧芬的代谢可能会减少。在老年患者（70至78岁）中多次口服丙氧芬后，代谢物（正丙氧芬）的C max增加了5倍。

小儿患者

丙氧芬尚未在儿科患者中进行研究。

肝功能不全

尚未对患有轻度，中度或重度肝功能不全的患者进行丙氧芬的正式药代动力学研究。

肝硬化患者口服丙氧芬后，丙氧芬的血浆浓度明显高于对照组，而丙氧芬的血浆浓度远低于对照组。据推测这是由于这些患者口服丙氧芬的首过代谢减少。肝硬化患者的去甲丙氧芬：丙氧芬的AUC比（0.5至0.9）显着低于对照组（2.5至4）。

肾功能不全

尚未对患有轻度，中度或重度肾功能不全的患者进行丙氧芬的正式药代动力学研究。

在老年患者中口服丙氧芬后，AUC和C max值分别平均增加76％和88％。透析仅除去微不足道的丙氧芬剂量（8％）。

药物相互作用

强效CYP3A4抑制剂（如ritonavir，ketoconazole，itraconazole，troleandomycin，clarithromycin，nelfinavir，nefazadone，amiodarone，amprenavir，aprepitant，diltiazem，erythromycins，verampampa，fluampren，丙氧芬血浆水平升高。另一方面，强效CYP3A4诱导剂如rifampin可能导致代谢物（去甲丙氧芬）水平提高。

还认为丙氧芬具有CYP3A4和CYP2D6酶抑制特性。与作为CYP3A4或CYP2D6底物的药物共同给药可能导致更高的血浆浓度和该药物的药理作用或副作用增加。

丙氧芬胶囊的适应症和用法

该产品可缓解轻度至中度疼痛。

禁忌症

盐酸丙氧芬胶囊对已知对丙氧芬过敏的患者禁用。

盐酸丙氧芬胶囊对患有严重呼吸抑制（在不受监视的环境中或没有复苏设备的患者）以及患有急性或严重哮喘或高碳酸血症的患者中禁用。

盐酸丙氧芬胶囊禁用于任何患有或怀疑患有麻痹性肠梗阻的患者。

警告事项

服用过量的风险

单独或与其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）联合使用丙氧芬产品导致意外和故意过量服用的情况很多。服药过量一小时内死亡的情况并不罕见。许多与丙氧芬有关的死亡发生在有情感障碍或自杀观念/尝试和/或同时服用镇静剂，镇静剂，肌肉松弛剂，抗抑郁药或其他中枢神经系统抑制药物的患者。不要为有自杀意向或有自杀意念的患者开处方丙氧芬。

呼吸抑制

呼吸抑制是所有阿片类激动剂制剂的主要危害。呼吸抑制在老年人或虚弱的患者中最常见，通常是在不耐受的患者中使用大剂量的初始剂量后，或者与其他抑制呼吸的药物联合使用阿片类药物时。对于患有严重慢性阻塞性肺疾病或肺心病的患者，以及呼吸储备显着降低，缺氧，高碳酸血症或已有呼吸抑制的患者，应谨慎使用丙氧芬。在此类患者中，即使是常规治疗剂量的丙氧芬也可能将呼吸驱动降低至呼吸暂停点。在这些患者中，应考虑使用非阿片类药物的替代镇痛药，并且仅在最低有效剂量的仔细医学指导下使用阿片类药物。

降压作用

像所有阿片类镇痛药一样，丙氧芬可能会导致个体的严重低血压，该个体的血压维持能力已因血容量减少而受到损害，或者与诸如吩噻嗪类药物或其他损害血管舒缩性调理剂的药物同时服用后。丙氧芬可在非卧床患者中产生体位性低血压。与所有阿片类镇痛药一样，丙氧芬对循环休克的患者应谨慎使用，因为该药物产生的血管舒张作用可能会进一步降低心输出量和血压。

头部受伤和颅内压增高

在头部受伤，其他颅内病变或颅内压升高的情况下，麻醉药的呼吸抑制作用及其升高脑脊液压力的能力可能会明显夸大。此外，麻醉品产生不良反应，可能使头部受伤患者的临床病情变得模糊。

药物相互作用

丙氧芬和中枢神经系统抑制剂（包括酒精）的并用可能导致潜在的严重不良事件，包括死亡。由于丙氧芬具有抑制作用，因此对于那些医疗状况需要同时服用镇静剂，镇定剂，肌肉松弛剂，抗抑郁药或其他中枢神经系统抑制药物的患者，应谨慎服用丙氧芬。

门诊病人的用法

丙氧芬可能会损害执行潜在危险任务（例如驾驶汽车或操作机器）所需的智力和/或身体能力。应该相应地警告患者。

与酒精一起使用

应警告患者同时使用丙氧芬产品和酒精，因为这些药物可能严重影响中枢神经系统（CNS）加成作用，并可能导致死亡。

预防措施

公差和身体依赖性

耐受性是需要增加阿片类药物的剂量以维持确定的作用，例如镇痛（在没有疾病进展或其他外部因素的情况下）。药物突然终止后或服用拮抗剂后，戒断症状表现出身体依赖性。在慢性阿片类药物治疗期间，身体依赖性和耐受性并不罕见。

阿片类戒断或戒断综合征的特征是以下几种或全部特征：不安，流泪，鼻漏，打哈欠，出汗，发冷，肌痛和瞳孔散大。也可能出现其他症状，包括：烦躁，焦虑，腰酸，关节痛，无力，腹部绞痛，失眠，恶心，厌食，呕吐，腹泻或血压升高，呼吸频率或心率增加。通常，不应突然停用阿片类药物（请参见《剂量与管理，停止治疗》 ）。

如果在身体依赖的患者中突然停用丙氧芬，则可能会发生戒酒综合症（请参阅药物滥用和依赖性）。如果出现戒断的症状和体征，应通过重新使用阿片类药物治疗，然后逐渐逐渐减少丙氧芬的剂量并联合对症支持治疗（请参阅剂量和管理，停止治疗）。

用于胰腺/胆道疾病

丙氧芬可能引起Oddi括约肌痉挛，在胆道疾病（包括急性胰腺炎）患者中应谨慎使用。阿片类药物如丙氧芬可能会导致血清淀粉酶水平升高。

肝或肾功能不全

关于肝或肾功能不全患者中丙氧芬的使用情况，缺乏足够的信息以提出适当的剂量建议，这取决于功能障碍的程度。如果肝功能受损和/或肾功能受损，可能会出现更高的血浆浓度和/或延迟消除（请参阅临床药理学）。

如果在这些患者中使用该药物，则应谨慎使用，因为丙氧芬代谢产物的肝代谢和肾脏排泄。

给患者/护理人员的信息

（另请参阅《用药指南》。）

1. 建议患者报告治疗过程中出现的疼痛和不良经历。剂量的个体化对于最佳使用这种药物至关重要。
2. 建议患者在未咨询处方专家的情况下不要调整丙氧芬的剂量。
3. 应建议患者丙氧芬可能会损害执行潜在危险任务（例如驾驶，操作重型机械）所需的智力和/或身体能力。
4. 除开处方医师的命令外，患者不应将丙氧芬与中枢神经系统抑制剂（例如助眠剂，镇定剂）合用，因为可能会产生累加效应。
5. 应该指示患者在使用丙氧芬时不要饮用含酒精的饮料，包括处方药和非处方药，因为存在严重的不良事件包括死亡的危险。
6. 应该建议已怀孕或计划怀孕的有生育能力的妇女在怀孕期间使用止痛药和其他药物对自己和未出生孩子的影响咨询医生。
7. 应该建议患者丙氧芬是一种潜在的滥用药物。他们应该保护它免遭盗窃，并且除指定处方的个人外，切勿将其交给任何人。
8. 应该建议患者，如果他们已经接受丙氧芬的治疗超过几周，并且已经表明需要停止治疗，则可能因为逐渐加重戒断症状的风险而减少丙氧芬的剂量，而不是突然停药。 。他们的医师可以提供剂量方案以逐步停用药物。

药物与丙氧芬的相互作用

丙氧芬主要通过人类细胞色素P450 3A4同工酶系统（CYP3A4）代谢，因此当丙氧芬与影响CYP3A4活性的药物同时给药时，可能发生潜在的相互作用。

强效CYP3A4抑制剂（如ritonavir，ketoconazole，itraconazole，troleandomycin，clarithromycin，nelfinavir，nefazadone，amiodarone，amprenavir，aprepitant，diltiazem，erythromycins，verampampa，fluampren，丙氧芬血浆水平升高。与诱导CYP3A4活性的药物合用可能会降低丙氧芬的疗效。强效CYP3A4诱导剂如rifampin可能导致代谢物（norpropoxyphene）水平升高。

还认为丙氧芬具有CYP3A4和CYP2D6酶抑制特性，并且与依赖于这些酶之一进行代谢的药物共同给药可能导致该药的药理作用或副作用增加。并用卡马西平（经CYP3A4代谢）时发生了严重的神经系统症状，包括昏迷。

与华法林类似的药物与丙氧芬合用时，出血风险增加。但是，这种相互作用的机理基础是未知的。

接受麻醉性镇痛药，全身麻醉剂，吩噻嗪，其他镇定剂，镇静催眠药或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与丙氧芬并用的患者可能会出现中枢神经系统抑郁症加重。如果将这些药物与常规剂量的丙氧芬合用，可能会导致呼吸抑制，低血压，深度镇静或昏迷等相互作用。当考虑这种联合疗法时，应减少一种或两种药物的剂量。

激动剂/拮抗剂镇痛剂（例如喷他佐辛，纳布啡，布托啡诺和丁丙诺啡）应谨慎用于已接受或正在接受使用纯阿片类激动剂镇痛剂（如丙氧芬）的治疗的患者。在这种情况下，混合的激动剂/拮抗剂的镇痛药可能会降低丙氧芬的镇痛作用和/或使这些患者出现戒断症状。

据报道，MAOI可增强至少一种阿片类药物的作用，从而引起焦虑，意识混乱和呼吸或昏迷的严重抑制。不建议对服用MAOI的患者或停止此类治疗的14天内使用丙氧芬。

致癌，诱变，生育力受损

尚未对丙氧芬的致突变性和致癌性进行评估。

在动物研究中，当大鼠接受丙氧芬作为日常饮食的一部分时，丙氧芬对大鼠的交配行为，生育能力，妊娠持续时间或分娩没有影响，估计丙氧芬的每日摄入量比人类最大当量剂量高8倍（ HED）基于身体表面积的比较。在此最高剂量下，胎儿体重和出生后第4天的存活率降低。

怀孕

怀孕类别C

尚无孕妇中丙氧芬的充分且对照良好的研究。尽管公开文献中的数据有限，但尚未对丙氧芬进行充分的动物繁殖研究。因此，尚不清楚当对孕妇给药时，丙氧芬是否会影响生殖或引起胎儿伤害。仅在明确需要的情况下，才应给孕妇服用丙氧芬。

丙氧芬及其主要代谢物正丙氧酚穿过人胎盘。母亲长期服用鸦片的新生儿可能会出现呼吸抑制或戒断症状。

在已发表的动物繁殖研究中，在器官形成过程中接受丙氧芬的怀孕大鼠或兔子的后代没有致畸作用。怀孕的动物接受的丙氧芬剂量约为建议的最大人类剂量的10倍（大鼠）和4倍（兔子）（基于mg / m 2的体表面积比较）。

护理母亲

丙氧芬，正丙氧芬（主要代谢物）从人乳中排出。使用丙氧芬的哺乳母亲的已发表研究未对哺乳婴儿产生不良影响。根据对六对母婴的研究，纯母乳喂养的婴儿大约接受了母亲体重调整剂量的2％。去甲丙氧芬经肾脏排泄，新生儿的肾脏清除率比成人低。因此，延长母体丙氧芬的使用可能会导致正丙氧酚在母乳喂养婴儿中蓄积。观察母乳喂养婴儿的镇静迹象，包括喂养不佳，嗜睡或呼吸抑制。给哺乳妇女服用丙氧芬时应格外小心。

小儿患者

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老年患者

丙氧芬的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。但是，上市后的报告表明，65岁以上的患者可能更容易出现中枢神经系统相关的副作用。因此，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。应考虑减少每日总剂量（参见剂量和用法）。

不良反应

在住院患者中，最常报告的是头晕，镇静，恶心和呕吐。其他不良反应包括便秘，腹痛，皮疹，头晕，头痛，虚弱，欣快感，烦躁不安，幻觉和轻微视力障碍。

售后最常见的不良事件包括完全自杀，意外和故意过量服用，药物依赖，心脏骤停，昏迷，药物无效，药物毒性，恶心，呼吸骤停，心脏呼吸骤停，死亡，呕吐，头晕，抽搐，精神错乱状态和腹泻。

通过售后监测报告的其他不利经验包括：

心脏疾病：心律不齐，心动过缓，心脏/呼吸停止，充血性停止，充血性心力衰竭（CHF），心动过速，心肌梗塞（MI）

眼疾：眼睛肿胀，视力模糊

一般疾病和给药部位情况：药物相互作用，药物耐受性，药物戒断综合征

胃肠道疾病：胃肠道出血，急性胰腺炎
肝胆疾病：肝脂肪变性，肝肿大，肝细胞损伤
免疫系统疾病：超敏反应
伤害中毒和手术并发症：药物毒性，髋部骨折，多次药物过量，麻醉药过量
调查：血压下降，心率升高/异常
代谢与营养失调：代谢性酸中毒
神经系统疾病：共济失调，昏迷，头晕，嗜睡，晕厥
精神科：异常行为，精神错乱，幻觉，精神状态改变

呼吸，胸和纵隔疾病：呼吸抑制，呼吸困难
皮肤和皮下组织疾病：皮疹，瘙痒

肝功能不全与丙氧芬有关。丙氧芬疗法与异常的肝功能检查有关，更罕见的情况是与可逆性黄疸（包括胆汁淤积性黄疸）有关。

慢性丙氧芬过量服用后有亚急性疼痛性肌病的报道。

药物滥用和依赖性

受控物质

根据美国《管制物质法》，丙氧芬是一种附表IV麻醉剂。丙氧芬可以产生吗啡类型的药物依赖性，因此有被滥用的可能性。反复给药可能会产生精神依赖性，身体依赖性和耐受性。丙氧芬的处方和给药应与使用其他含麻醉剂的药物相同，并应谨慎对待。

滥用

由于丙氧芬是一种阿片类激动剂，因此可能会被滥用，滥用和上瘾。还没有估计出用于治疗疼痛的阿片类药物会上瘾。然而，出现了阿片类药物成瘾患者对阿片类药物的需求。因此，医师在处方丙氧芬时应格外小心。

依存关系

阿片类镇痛药可能会导致心理和生理依赖性。在长期服用后突然停药的患者，身体上的依赖性会导致戒断症状。另外，戒断的症状可以通过药物与μ-阿片样物质拮抗剂活性，例如，纳洛酮或混合的激动剂/拮抗剂镇痛药（喷他佐辛，布托啡诺，纳布啡，地佐辛）（见药物过量）的施用来沉淀。直到持续服用阿片类药物数周后，身体上的依赖性通常不会在临床上达到显着水平。为了产生相同程度的镇痛，需要越来越大的剂量才能耐受的耐受性，首先表现为镇痛作用持续时间缩短，随后逐渐降低了镇痛强度。

在慢性疼痛患者和阿片类药物耐受的癌症患者中，应根据所显示的耐受程度和充分缓解疼痛所需的剂量指导丙氧芬的给药。

丙氧芬禁欲综合征的严重程度可能取决于身体依赖性的程度。戒断的特点是鼻炎，肌痛，腹部绞痛和偶尔的腹泻。未经观察，大多数可观察到的症状在5至14天内消失。但是，可能存在继发性或慢性禁欲的阶段，可能持续2到6个月，以失眠，易怒和肌肉酸痛为特征。可以通过逐渐减少剂量为患者排毒。胃肠道不适或脱水应给予支持治疗。

过量

丙氧芬过量可能会出现丙氧芬过量的体征和症状。服药过量一小时内死亡的情况并不罕见。

在所有怀疑过量的情况下，请致电您所在地区的毒物控制中心，以获取有关过量治疗的最新信息。之所以提出此建议，是因为通常来说，有关药物过量的信息可能比包装说明书更迅速地发生变化。

应当首先考虑丙氧芬过量服用对中枢神经系统的影响。应当立即采取复苏措施。

丙氧芬过量的症状

丙氧芬急性过量的表现是麻醉性过量。病人通常是清醒的，但可能是昏昏欲睡或昏迷而抽搐。呼吸抑制是特征。通气率和/或潮气量减少，导致发和缺氧。最初精确定位的学生可能会随着缺氧增加而扩大。可能发生Cheyne-Stokes呼吸和呼吸暂停。最初血压和心率通常是正常的，但是血压会下降并且心脏功能会下降，最终会导致肺水肿和循环衰竭，除非纠正呼吸抑制并迅速恢复足够的通气。可能出现心律不齐和传导延迟。合并的呼吸代谢性酸中毒是由于残留的CO 2 （高碳酸血症）和厌氧糖酵解过程中形成的乳酸引起的。如果还摄入大量水杨酸酯，则酸中毒可能会很严重。可能会导致死亡。

丙氧芬过量的治疗

首先应注意建立专利气道和恢复通气。可能需要有或没有氧气的机械辅助通气，如果存在肺水肿，可能需要正压呼吸。阿片样物质拮抗剂纳洛酮将显着降低呼吸抑制的程度，应立即给药，最好是静脉内给药。拮抗剂的作用时间可能很短。如果在服用10毫克纳洛酮后未观察到反应，则应质疑丙氧芬毒性的诊断。

除了使用阿片类药物拮抗剂外，患者可能还需要用抗惊厥药小心滴定以控制惊厥。活性炭可以吸收大量摄入的丙氧芬。透析对于因丙氧芬引起的中毒几乎没有价值。应努力确定是否还摄入了其他药物，例如酒精，巴比妥酸盐，镇定剂或其他中枢神经系统抑制剂，因为它们会增加中枢神经系统抑制作用并引起特定的毒性作用或死亡。

丙氧芬胶囊的剂量和给药

USP盐酸丙氧芬胶囊旨在治疗轻度至中度疼痛。剂量应根据疼痛的严重程度，患者的反应和患者的大小进行单独调整。

盐酸丙氧芬胶囊，口服。通常的剂量是按疼痛需要每65小时服用一次65 mg盐酸丙氧芬胶囊，每4小时一次USP。盐酸丙氧芬胶囊的最大剂量为每天6片。不要超过最大每日剂量。

接受丙氧芬和任何CYP3A4抑制剂的患者应仔细监测延长的时间，并在必要时进行剂量调整。

应考虑减少老年患者以及肝或肾功能不全患者的每日总剂量。

停止治疗

对于定期使用USP盐酸丙氧芬胶囊的患者，一段时间后，不再需要使用USP盐酸丙氧芬胶囊治疗疼痛时，逐渐停用盐酸丙氧芬胶囊可能会有用，为了防止阿片类药物戒断综合征（麻醉性戒断）的发生，USP会随着时间的推移而发展。通常，通过仔细监测戒断症状和体征，每天可将治疗降低25％至50％（有关戒断症状和体征的说明，请参阅药物滥用和依赖性）。如果患者出现这些症状或体征，则应将剂量增加至先前的水平，然后再缓慢滴定，方法是增大减小间隔，减小剂量变化量，或两者兼而有之。

丙氧芬胶囊如何供应

盐酸丙氧芬胶囊，USP，65毫克，有100和1000瓶装。＃3粉红色胶囊的标记为“ 93”-“ 741”。

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

按照USP / NF的规定，使用防儿童进入的密闭容器（根据需要）和防漏的密闭容器来分配内容物。

告知患者每一份处方均附有盐酸丙氧芬胶囊的《药物指南》的可用性。指导患者在使用盐酸丙氧芬胶囊之前，先阅读《美国药典药物指南》中的盐酸丙氧芬胶囊。

TEVA药品美国

宾夕法尼亚州Sellersville，18960

O 10/2009版

用药指南

盐酸丙氧芬胶囊，USP CIV

仅Rx

在开始服用盐酸丙氧芬胶囊，USP之前，以及每次补充时，请阅读本用药指南。可能有新的信息。此信息不能代替您与医生讨论您的健康状况或治疗方法。

关于USP盐酸丙氧芬胶囊，我应该了解的最重要信息是什么？

盐酸丙氧芬胶囊，USP和其他含有丙氧芬的药物会引起严重的副作用，包括：

意外或故意过量服用（故意过量）。 USP可能会过量服用盐酸丙氧芬胶囊，或者自己服用酒精或其他药物也会导致呼吸困难和困倦。

• 过量服用盐酸丙氧芬胶囊（USP）后1小时内，死亡可能会发生。
  服用盐酸丙氧芬胶囊的人发生的许多死亡，USP发生在以下人群中：
  • 有情绪问题
  • 有自杀或未遂自杀的念头，或
  • 还应服用抗抑郁药，镇静剂，镇静剂，肌肉松弛剂或其他会影响您的呼吸并使您非常困倦的药物。在与医生交谈之前，您不应将这些药物与盐酸丙氧芬胶囊一起使用。
• 在服用盐酸丙氧芬胶囊之前，USP会告诉医生您是否：
  • 有肺部疾病，例如COPD或肺心病
  • 有肝脏或肾脏问题
  • 胰腺或胆囊有问题
  • 有头部受伤史
  • 超过65岁
  • 有吸毒或酗酒或成瘾史

完全按照规定服用USP盐酸丙氧芬胶囊。在未事先咨询医生之前，请勿更改剂量或停止服用USP盐酸丙氧芬胶囊。

• 如果您服用USP盐酸丙氧芬胶囊，一日之内不要超过6粒。
• 在服用盐酸丙氧芬胶囊之前，请告知您的医生您所服用的所有药物。盐酸丙氧芬胶囊，USP和许多其他药物可能会相互影响，并可能导致严重的副作用。某些药物会影响肝脏分解其他药物的方式。参见“在服用USP盐酸丙氧芬胶囊之前，我应该告诉我的医生什么？ ”
• 服用盐酸丙氧芬胶囊（USP）时，请勿喝西柚汁或吃西柚。葡萄柚汁可能与盐酸丙氧芬胶囊（USP）相互作用。
• 使用USP盐酸丙氧芬胶囊时请勿饮酒。 USP将酒精与盐酸丙氧芬胶囊一起使用，可能会增加您产生危险副作用的风险。

什么是盐酸丙氧芬胶囊？

• 盐酸丙氧芬胶囊（USP）是用于治疗轻度至中度疼痛的处方药。

It is not known if propoxyphene hydrochloride capsules, USP are safe and effective in children younger than age 18.

Who should not take propoxyphene hydrochloride capsules, USP?

Do not take propoxyphene hydrchloride capsules, USP if you:

• are allergic to propoxyphene. Ask your doctor if you are not sure. See the end of this Medication Guide for a list of the ingredients in propoxyphene hydrochloride capsules, USP.
• are having an asthma attack or have severe asthma, trouble breathing, or have a lung problem
• have a bowel blockage called paralytic ileus
  

What should I tell my doctor before taking propoxyphene hydrochloride capsules, USP?

Before you take propoxyphene hydrochloride capsules, USP, tell your doctor:

• if you have any of the conditions listed in the section “ What is the most important information I should know about propoxyphene hydrochloride capsules, USP? ”
• if you are allergic to propoxyphene
• if you plan to have surgery with general anesthesia
• if you are pregnant or plan to become pregnant.
• if you take propoxyphene hydrochloride capsules, USP regularly before your baby is born, your newborn baby may have withdrawal symptoms because their body has become used to the medicine.

Symptoms of withdrawal in a newborn baby may include:

• if you take propoxyphene hydrochloride capsules, USP right before your baby is born, your baby could have breathing problems.
• if you are breast-feeding or plan to breast-feed. Some propoxyphene hydrochloride passes into breast milk.

Tell your doctor about all the medicines you take, including prescription, and non-prescription medicines, vitamins, and herbal supplements. Propoxyphene hydrochloride capsules, USP interact with many medicines and may lead to serious side effects. The doses of certain medicines may need to be changed.

尤其要告诉医生您是否服用：

See “What is the most important information I should know about propoxyphene hydrochloride capsules, USP?”

• certain medicines that can affect how your liver breaks down other medicines
• a monoamine oxidase inhibitor (MAOI) medicine
• other medicines that make you sleepy, such as: other medicines for pain, including other opioid medicines, anti-depressant medicines, sleeping pills, anti-anxiety medicines, muscle relaxants, anti-nausea medicines, or tranquilizers
• a blood pressure medicine
• a blood-thinner medicine. You may have an increased risk of bleeding while also taking propxyphene hydrochloride capsules, USP.

Ask your doctor or pharmacist if you are not sure if your medicine is one listed above.

知道你吃的药。 Keep a list of them to show to your doctor and pharmacist when you get a new medicine.

How should I take propoxyphene hydrochloride capsules, USP?

See “What is the most important information I should know about propoxyphene hydrochloride capsules, USP?”

• Take propoxyphene hydrochloride capsules, USP exactly as prescribed.
• If you take too many propoxyphene hydrochloride capsules, USP, or take them with alcohol or other medicines, you may overdose. See “ What is the most important information I should know about propoxyphene hydrochloride capsules, USP? ” You will need medical help right away if you think you have taken an overdose of propoxyphene hydrochloride capsules, USP. A large overdose could cause you to become unconscious and die.

Signs and symptoms of an overdose of propoxyphene hydrochloride capsules, USP include:

• you are very sleepy or do not respond to others
• 混乱
• have trouble breathing or stop breathing
• changes in blood pressure and heart rate

What are the possible side effects of propoxyphene hydrochloride capsules, USP?

Propoxyphene hydrochloride capsules, USP can cause serious side effects, including:

See “What is the most important information I should know about propoxyphene hydrochloride capsules , USP?”

• Serious breathing problems that can become life-threatening. This is especially true if you already have a serious lung or breathing problem, or your body is not used to opioid pain medicines. This can happen even if you take propoxyphene hydrochloride capsules, USP exactly as prescribed by your doctor. Call your doctor or get medical help right away if:
  • your breathing slows down
  • you have shallow breathing (little chest movement with breathing)
  • you feel faint, dizzy, confused, or
  • you have any other unusual symptoms
• Propoxyphene hydrochloride capsules, USP can cause your blood pressure to drop. This can make you feel dizzy and faint if you get up too fast from sitting or lying down. Low blood pressure is also more likely to happen if you take other medicines that can also lower your blood pressure. Severe low blood pressure can happen if you lose blood or take certain other medicines.
• Sleepiness . Propoxyphene hydrochloride capsules, USP can cause sleepiness and may affect your ability to make decisions, think clearly, or react quickly. Do not drive, operate heavy machinery, or do other dangerous activities until you know how propoxyphene hydrochloride capsules, USP affect you.
• Propoxyphene hydrochloride capsules, USP can cause physical dependence if you take them for more than a few weeks. Do not stop taking propoxyphene hydrochloride capsules, USP all of a sudden. You could become sick with uncomfortable withdrawal symptoms (for example, nausea, vomiting, diarrhea, anxiety, and shivering) because your body has become used to the medicine. Physical dependence is not the same as drug addiction. Your doctor can tell you more about the differences between physical dependence and drug addiction.

Tell your doctor if you have any of these withdrawal symptoms while you slowly stop taking propoxyphene hydrochloride capsules, USP. You may need to stop propoxyphene hydrochloride capsules, USP more slowly.

Common side effects of propoxyphene hydrochloride capsules, USP include:

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

You may also report side effects to TEVA USA, PHARMACOVIGILANCE at 1-888-838-2872, X6351.

How should I store propoxyphene hydrochloride capsules, USP?

• Store propoxyphene hydrochloride capsules, USP at 20° to 25°C (68° to 77°F).

Keep propoxyphene hydrochloride capsules, USP and all medicines out of the reach of children.

General information about propoxyphene hydrochloride capsules , USP

除《药物指南》中列出的药物外，有时还会开出其他药物。 Do not use propoxyphene hydrochloride capsules, USP for a purpose for which they were not prescribed. Do not give propoxyphene hydrochloride capsules, USP to others even if they have the same symptoms you have. They may harm them and is against the law.

This Medication Guide summarizes the most important information about propoxyphene hydrochloride capsules. If you would like more information, talk with your doctor. You can ask your pharmacist or doctor for information about propoxyphene hydrochloride capsules, USP that is written for health professionals. For more information, call 1-888-838-2872, MEDICAL AFFAIRS.

What are the ingredients in propoxyphene hydrochloride capsules, USP?

Active ingredient: propoxyphene hydrochloride

Inactive ingredients: corn starch, gelatin, lactose monohydrate, magnesium stearate, titanium dioxide, FD&C yellow #6, and D&C red #33.

TEVA PHARMACEUTICALS USA

Sellersville, PA 18960

Iss. 10/2009

主要显示面板

Propoxyphene Hydrochloride Capsules USP 65 mg 100s Label Text

NDC 0093- 0741 -01

PROPOXYPHENE

盐酸

Capsules, USP

65 mg

PHARMACIST: Dispense the accompanying

Medication Guide to each patient.

仅Rx

100 Capsules

梯娃