补骨脂素

不用于眼科

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• 描述
• 临床药理学
• 适应症和用法
• 禁忌症
• 预防措施
• 病人咨询信息
• 不良反应/副作用
• 过量
• 剂量和给药
• 供应/存储和处理方式

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Psorcon品牌名称已在美国停止使用。如果该产品的通用版本已获得FDA的批准，则可能有通用的等效版本。

psorcon说明

每克psorcon软膏在软膏基质中含有0.5 mg双乙酸双氟拉松。化学上，双氟松酮二乙酸酯是6α，9-二氟-11β，17，21-三羟基-16β-甲基孕烯-1，4-二烯-3，20-二酮17,21-二乙酸酯。结构式如下所示：

每克psorcon软膏在丙二醇，单硬脂酸甘油酯和白凡士林的软膏基质中包含0.5 mg双乙酸双氟拉松。

psorcon-临床药理学

局部皮质类固醇具有抗炎，止痒和血管收缩作用。

局部皮质类固醇的抗炎活性的机制尚不清楚。各种实验室方法，包括血管收缩试验，用于比较和预测局部皮质类固醇激素的效力和/或临床疗效。有证据表明，血管收缩药的功效与男性的治疗功效之间存在可识别的相关性。

药代动力学

局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素，包括媒介物，表皮屏障的完整性以及闭塞敷料的使用。

外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程会增加经皮吸收。闭塞敷料可显着增加局部糖皮质激素的经皮吸收。因此，闭塞敷料可能是治疗耐药性皮肤病的有价值的治疗辅助剂。 （请参阅剂量和管理。）

一旦通过皮肤吸收，局部皮质类固醇将通过类似于全身给药皮质类固醇的药代动力学途径进行处理。皮质类固醇以不同程度与血浆蛋白结合。它们主要在肝脏中代谢，然后由肾脏排泄。一些局部皮质类固醇及其代谢产物也被排泄到胆汁中。

psorcon的适应症和用法

局部使用皮质类固醇激素可缓解皮质类固醇激素反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。

禁忌症

具有对制剂中任何成分过敏史的患者禁用局部类固醇。

预防措施

一般

局部皮质类固醇的全身吸收已产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，某些患者的库欣综合征，高血糖和糖尿症的表现。

增强全身吸收的条件包括应用更有效的类固醇，在大表面积上使用，长时间使用以及添加闭塞敷料。

因此，应通过使用尿液游离皮质醇和ACTH刺激试验，定期评估接受大剂量强效局部类固醇应用于大表面积或在闭塞性敷料下的患者是否有HPA轴抑制的证据。如果发现有HPA轴抑制作用，则应尝试撤药，减少应用频率或替代效力较低的类固醇。

HPA轴功能的恢复通常在停药后即刻完成。很少会出现类固醇戒断的体征和症状，需要补充全身性糖皮质激素。

小儿患者可能会按比例吸收大量的局部皮质类固醇激素，因此对全身毒性更敏感。 （请参阅“儿科使用注意事项”。）

如果发炎，应停止使用局部皮质类固醇激素，并开始适当的治疗。

存在皮肤病感染时，应开始使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果不能立即产生良好的反应，则应停用皮质类固醇，直到感染得到充分控制。

给病人的信息

使用局部糖皮质激素的患者应获得以下信息和说明：

1. 该药物应按照医师的指示使用。它仅供外部使用。避免接触眼睛。
2. 建议患者不要将其用于除处方药以外的任何疾病。
3. 除非得到医生的指导，否则不应将被治疗的皮肤区域包扎或覆盖或包裹为阻塞性的。
4. 患者应报告任何局部不良反应的迹象，尤其是在闭塞敷料下。
5. 不应建议儿科患者的父母在正在尿布区域接受治疗的婴儿或儿童上使用紧身尿布或塑料裤，因为这些衣服可能构成阻塞性敷料。

实验室测试

以下测试可能有助于评估HPA轴抑制：

尿游离皮质醇检查

ACTH刺激试验

致癌，诱变和生育能力受损

尚未进行长期动物研究来评估局部皮质类固醇的致癌潜力或对生育力的影响。

用泼尼松龙和氢化可的松测定致突变性的研究显示了阴性结果。

怀孕类别C

当以相对低的剂量全身性给药时，皮质类固醇通常在实验动物中具有致畸性。在实验室动物中皮肤施用后，更有效的皮质类固醇已被证明具有致畸性。孕妇对局部应用皮质类固醇的致畸作用尚无充分且对照良好的研究。因此，仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用局部糖皮质激素。此类药物不应大量或长时间长时间用于孕妇。

护理母亲

尚不知道局部使用皮质类固醇激素是否会导致足够的全身吸收从而在母乳中产生可检测的量。系统性给予的皮质类固醇会分泌到母乳中，其数量不会对婴儿造成有害影响。然而，当对哺乳妇女使用局部皮质类固醇激素时应格外小心。

儿科用

尚未确定psorcon （双氟双松双乙酸软膏）在儿科患者中的安全性和有效性。由于皮肤表面积与体重的比率较高，因此，在接受局部皮质类固醇激素治疗的情况下，小儿患者比成人受到HPA轴抑制的风险更大。因此，在戒断治疗后以及治疗期间出现库欣氏综合征的风险也更大。儿科患者局部使用皮质类固醇激素的不良反应（包括纹状体）已有报道。

在接受局部糖皮质激素治疗的小儿患者中，已有HPA轴抑制，库欣综合征和颅内高压的报道。小儿患者肾上腺抑制的表现包括线性生长迟缓，体重增加延迟，血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出，头痛和双侧乳头水肿。

不良反应

据报道局部用皮质类固醇会引起以下局部不良反应，但使用闭塞敷料可能会更频繁地发生。这些反应按出现的降序排列：

1. 燃烧着
2. 瘙痒
3. 刺激
4. 干燥度
5. 毛囊炎
6. 肥大症
7. 痤疮样喷发
8. 色素沉着
9. 口周皮炎
10. 过敏性接触性皮炎
11. 皮肤浸软
12. 继发感染
13. 皮肤萎缩
14. 条纹
15. 粟ili

过量

局部应用的皮质类固醇可以被吸收足够的量，以产生全身作用。 （请参阅注意事项。）

psorcon剂量和用法

psorcon软膏应根据病情的严重程度或耐药性，以薄膜形式每天1-3次涂于患处。

闭塞敷料可用于治疗牛皮癣或顽固性疾病。

如果发生感染，应停止使用闭塞敷料，并开始适当的抗菌治疗。

psorcon如何提供

下列规格的试管提供Psorcon软膏0.05％：

60克	NDC 0066-0071-60

存放在20°至25°C（68°至77°F）的受控室温下[请参阅USP]。

仅Rx

由制造
Pharmacia＆Upjohn公司
辉瑞公司的一个部门
美国密歇根州卡拉马祖49001
对于
Dermik Laboratories，Inc.
美国宾夕法尼亚州伯温19312

50065610
813377212
691694
2001年12月

PSORCON 双氟松酮双乙酸酯软膏

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：0066-0071 行政途径 特刊 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 双醋酸双氟龙（diflorasone） 双氟松酮 1克0.5毫克

非活性成分 成分名称 强度 丙二醇 单硬脂酸甘油酯 白凡士林

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：0066-0071-60 1根管60 g（60 GRAM）

贴标机-Dermik Laboratories，Inc.

Dermik Laboratories，Inc.

仅Rx
仅供外部使用-不适用于眼科。

Psorcon说明

Psorcon®（二乙酸二氟拉松奶油USP），0.05％含有活性化合物二氟拉松二醋酸酯，用于局部皮肤病学用途的合成的皮质类固醇。在化学上，双氟松酮二乙酸盐是6α，9α-二氟-11β，17,21-三羟基-16-甲基孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮17,21二乙酸盐，经验式为C 26 H 32 F 2 O 7 ，分子量为494.5，具有以下结构式：

的Psorcon®（二氟拉松二醋酸酯奶油USP）每克，0.05％含有0.5毫克双醋二氟乳膏基选自丁基化羟基甲苯，鲸蜡醇，柠檬酸，硬脂酸甘油酯/ PEG 100硬脂酸酯，肉豆蔻酸异丙酯，羊毛脂醇，矿物油，磷酸二氢钠，聚硬脂酸酯40，聚山梨酯60，丙二醇，纯净水，脱水山梨醇单硬脂酸酯和植物油。

Psorcon-临床药理学

像其他局部皮质类固醇激素一样，双醋酸法洛拉松具有抗炎，止痒和血管收缩作用。通常，局部皮质类固醇的抗炎活性的机制尚不清楚。然而，皮质类固醇被认为是通过诱导磷脂酶A 2抑制蛋白（统称为脂皮质激素）而起作用。据推测，这些蛋白通过抑制它们共同的前体花生四烯酸的释放来控制炎症的有效介质如前列腺素和白三烯的生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶A 2从膜磷脂释放。

药代动力学

局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素，包括媒介物和表皮屏障的完整性。氢化可的松封闭的敷料长达24小时尚未被证明能增加渗透率。但是，氢化可的松的96小时闭塞可显着提高渗透率。外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程可能会增加经皮吸收。用双乙酸法洛酮松脂进行的研究表明，与其他局部用皮质类固醇激素相比，它的药效高。

适应症和用途

Psorcon®（二乙酸二氟拉松奶油USP），0.05％是皮质类固醇对指示的皮质类固醇响应性皮肤病的炎症和瘙痒表现的凸版具有高效力。

禁忌症

Psorcon®（二乙酸二氟拉松奶油USP），0.05％是禁忌在那些患者过敏的任何制剂的部件的历史。

预防措施

一般

局部皮质类固醇的全身吸收可产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制作用，停药后可能存在糖皮质激素不足。在某些患者中，治疗时全身吸收局部皮质类固醇激素也可导致库欣综合征，高血糖和糖尿症的表现。

接受大剂量高效局部类固醇应用于大表面积或闭塞敷料的患者，应定期评估是否有HPA轴抑制的证据。这可以通过使用ACTH刺激，AM血浆皮质醇和尿液游离皮质醇测试来完成。

该产品产生的肾上腺抑制能力比地弗拉松二乙酸软膏USP（0.05％）强。在每天30克（施加为15克每天两次）Psorcon®（二乙酸二氟拉松奶油USP），0.05％被证明HPA轴的原因抑制在以下应用一周以银屑病皮肤两个病人之一。在每天15克（施加7.5克，每日两次）Psorcon®（二氟拉松二醋酸酯奶油USP）中，示出0.05％，以使HPA轴的轻度抑制在五个一患者以下应用一周以患病皮肤（银屑病或特应性皮炎）。终止治疗后这些作用是可逆的。相比之下，在牛皮癣或特应性皮炎患者中，以每天30 g的分次剂量连续一周使用时，0.05％的地弗拉松双乙酸酯软膏USP（0.05％）未产生明显的HPA轴抑制作用。

如果注意到HPA轴抑制，则应尝试撤回药物，减少应用频率或替代效力较弱的皮质类固醇。在局部停用皮质类固醇激素后，HPA轴功能的恢复通常是迅速而完整的。糖皮质激素不足的体征和症状很少发生，需要补充全身性糖皮质激素。有关全身补充的信息，请参阅这些产品的处方信息。

小儿患者可能由于更大的皮肤表面与体重比而更容易受到等效剂量的全身毒性作用（请参见预防措施：小儿使用）。

如果发炎，应停止使用双醋酸法洛拉松乳膏USP并采取适当的治疗措施。皮质类固醇的过敏性接触性皮炎通常通过观察到无法治愈而不是像大多数不含皮质类固醇的局部用药那样注意到临床恶化来诊断。这种观察结果应通过适当的诊断补丁测试得到证实。

如果存在或发生皮肤感染，应使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果具有良好的反应不及时发生，使用Psorcon的®（双醋二氟霜USP），0.05％，应停药，直至感染已充分控制。 Psorcon®（二乙酸二氟拉松奶油USP），0.05％不应酒渣鼻或口周皮炎的治疗中使用的，并且不应该在脸上，腹股沟，腋窝或使用。

给患者的信息

使用局部糖皮质激素的患者应获得以下信息和说明：

1. 药物应按照医师的指示使用。它仅供外部使用。避免接触眼睛。
2. 除处方药外，该药物不得用于其他疾病。
3. 除非得到医生的指导，否则不要用绷带包扎或用其他方式覆盖或包裹被治疗的皮肤区域以使其闭塞。
4. 患者应向医生报告任何局部不良反应的迹象。

实验室测试

以下测试可能有助于评估患者的HPA轴抑制：

ACTH刺激试验

AM血浆皮质醇试验

尿游离皮质醇检查

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行长期的动物研究来评估双乙酸双氟拉松的致癌潜力。

在大鼠的2400 mg / kg剂量的微核试验中，未发现双乙酸地弗拉松具有致突变性。

最高以0.5 mg / kg的剂量局部给药后在大鼠中进行的研究表明，对生育力没有影响。

怀孕

怀孕类别C

当以相对低的剂量全身给药时，皮质类固醇在实验动物中已显示出致畸作用。某些皮质类固醇经皮肤施用于实验动物后已显示出致畸作用。

当以约0.001 mg / kg / day的剂量局部施用于怀孕的动物的剃过的胸腔时，双乙酸双氟松酮已被证明在大鼠中具有致畸性（c裂）。这是Psorcon（二乙酸二氟拉松奶油USP）的®人体局部剂量大约为0.3倍，0.05％。当用约0.5 mg / kg /天的剂量对怀孕大鼠进行局部治疗时，治疗动物的子宫死亡高于对照组动物。

在兔子中，以低至20 mg / kg / day的局部剂量使用双醋酸双氟龙松时可见seen裂。此外，胎儿体重下降，产仔数更小。

没有关于孕妇双乙酸双氟拉松致畸潜力的充分且对照良好的研究。 Psorcon®（双醋二氟霜USP），0.05％，应在怀孕期间只有当潜在利益的潜在的风险对胎儿使用。

护理母亲

系统性给予的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。由于许多药物是从人乳中排泄的，因此，给护理妇女服用双氟拉松双乙酸酯霜USP时应格外小心。

儿科用

安全和Psorcon的®（双醋二氟霜USP）的有效性，在儿童患者中0.05％尚未确定。由于皮肤表面积与体重的比率较高，因此，在接受局部皮质类固醇激素治疗的情况下，小儿患者比成人受到HPA轴抑制的风险更大。因此，在戒断治疗后以及治疗期间出现库欣氏综合征的风险也更大。儿科患者局部使用皮质类固醇激素的不良反应（包括纹状体）已有报道。

在接受局部糖皮质激素治疗的小儿患者中，已有HPA轴抑制，库欣综合征和颅内高压的报道。小儿患者肾上腺抑制的表现包括线性生长迟缓，体重增加延迟，血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出，头痛和双侧乳头水肿。

不良反应

其他局部使用皮质类固醇激素的患者很少发生以下局部不良反应，使用闭塞敷料可能会更频繁地发生这些不良反应，尤其是效力较高的皮质类固醇激素。这些反应按出现的顺序从大到小依次列出：烧伤，瘙痒，刺激，干燥，毛囊炎，痤疮样爆发，色素沉着，口周皮炎，过敏性接触性皮炎，继发感染，皮肤萎缩，纹状体和粟粒样病。

过量

局部施用Psorcon®（二乙酸二氟拉松奶油USP），0.05％可以以足够的量，以产生全身效应（见吸收注意事项）。

Psorcon剂量和给药

Psorcon®（二乙酸二氟拉松奶油USP），0.05％应每天两次应用到受影响的区域。

Psorcon如何提供

Psorcon®（二乙酸二氟拉松奶油USP），0.05％是在60克（51672-5292-3）管可用。

存放在20°至25°C（68°至77°F） [请参阅USP控制的室温]。保持紧闭。

Mfd。作者：加拿大芋头制药公司（Taro Pharmaceuticals Inc.），加拿大安大略省布兰普顿（L6T 1C1）

距离作者： TaroPharma ，Taro Pharmaceuticals USA，Inc。的一个部门，纽约州霍索恩10532

TaroPharma®是太郎制药USA，Inc.和/或其附属公司的注册商标。

修订日期：2018年5月
PK-7229-2
0518-2
46

主要显示面板-60 GRAM Tube Carton

60克
仅Rx
NDC 51672-5292-3

Psorcon®
（双氟松酮双乙酸酯霜，USP） 0.05％

仅限于外用。不适用于眼科。

请将本品和所有药物放在儿童接触不到的地方。

奶油