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Quasense
Quasense
在本页面
- 盒装警告
- 适应症和用法
- 剂量和给药
- 剂型和优势
- 禁忌症
- 警告和注意事项
- 不良反应/副作用
- 药物相互作用
- 在特定人群中使用
- 过量
- 描述
- 临床药理学
- 非临床毒理学
- 临床研究
- 供应/存储和处理方式
- 病人咨询信息
吸烟会增加口服避孕药（COC）的使用而导致发生严重心血管事件的风险。这种风险随着年龄的增长而增加，尤其是在35岁以上的女性中，并且随着吸烟数量的增加而增加。因此，在35岁以上吸烟的女性中禁用COC [见禁忌症（4）]。
Quasense品牌名称在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA批准，则可能有通用的等效产品。
Quasense的适应症和用法
Quasense®（左炔诺孕酮和炔雌醇片）是由生殖潜力，以防止怀孕的女性表示使用。
Quasense剂量和给药
如何启动Quasense
Quasense是在扩展周期的片剂分配器中分配的[请参阅如何提供/存储和处理（16） ]。 Quasense应该在星期日开始（请参阅表1）。对于“星期日开始”疗程的第一个周期，应使用另一种避孕方法，直到给药后连续7天之后。
指示患者在每天的同一时间每天口服一次Quasense，共91天。为了获得最大的避孕效果，应严格按照Quasense的指示服用，间隔不超过24小时。有关遗漏药的患者说明，请参阅FDA批准的患者标签。
如何服用Quasense
表1：Quasense管理说明
在目前未使用激素避孕的女性中开始COC（星期日开始） 重要： 在开始使用本产品之前，请考虑排卵和受孕的可能性。 平板电脑颜色：
| 周日开始： 对于每个91天的课程，请按以下顺序进行：
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从另一种口服避孕药转向Quasense | 从新包装的先前口服避孕药开始的同一天开始。 |
从另一种避孕方法转换为Quasense | 启动Quasense： |
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FDA批准的患者标签中有完整的说明，以方便患者就适当的片剂用法进行咨询。 | |
流产或流产后开始Quasense
孕早期
- 早孕流产或流产后，Quasense可能会立即开始。如果Quasense立即开始，则不需要其他避孕方法。
- 如果在终止妊娠后的5天内未开始使用Quasense，则患者应在其第91天的Quasense疗程的前7天使用其他非激素避孕药（例如避孕套或杀精子剂）。
孕中期
- 由于血栓栓塞性疾病的风险增加，在中晚期流产或流产后的4周内才开始。按照表1中的指示启动Quasense，开始星期日。在患者的第一个为期91天的Quasense疗程的前7天，请使用其他非激素避孕药（例如避孕套或杀精子剂）[请参阅禁忌症（4），警告和注意事项（5.1）和FDA批准的患者标签]。
分娩后开始Quasense
- 由于血栓栓塞性疾病的风险增加，因此直到分娩后4周才开始。对于尚未使用激素避孕的女性，按照表1中的说明开始使用Quasense进行避孕治疗。
- 不建议将Quasense用于哺乳期妇女[请参见在特定人群中使用（8.3）和FDA批准的患者标签]。
- 如果该妇女产后还没有月经，请考虑在使用Quasense之前发生排卵和受孕的可能性[参见禁忌症（4），警告和注意事项（5.1），特定人群的使用（8.1和8.3）和FDA批准的患者标签]。
平板电脑分配器说明：
- 药片分配器由3个带有卡片的托盘组成，这些卡片可容纳91个单独密封的药丸（一个13周或91天的周期）。这91颗药丸包括84粒白色药丸（含激素的有效药）和7颗桃药丸（不含激素的无药）。
- 纸盘1和2中的卡片各自包含28个白色药丸（4行，共7个药丸）。参见图A。
图A
- 纸盘3中的卡片包含35个药丸，包括28个白色药丸（4行，共7丸）和7个桃子药丸（1行，共7丸）。参见图B。
图B
- 建议患者按下药丸以除去左上角的第一个药丸。药片将从药片分配器背面的一个孔中出来。
- 建议患者等待24小时服用下一粒药，并继续每天服用一粒药，直到服用完所有药为止。
- 建议患者在服用完最后的桃丸后，无论隔日何时开始，都应从第二天开始从新的片剂分配器中服用第一个白色药片。
错过的平板电脑
表2：丢失Quasense平板电脑的说明
| 尽快服用平板电脑。请在正常时间服用下一台平板电脑，然后继续每天服用一台平板电脑，直到91天的课程结束。 |
| 在记得的那一天服用2片，第二天服用2片。然后，每天继续服用一片，直到91天的课程结束。如果患者在丢失2片药片后7天内发生性行为，则应使用其他非激素避孕药（例如避孕套或杀精子剂）作为辅助。 |
| 不要服用错过的药片。继续每天服用一片，直到91天的课程结束。如果患者在丢失3片药片后7天内发生性行为，则必须使用其他非激素避孕药（例如避孕套或杀精子剂）作为辅助。 |
胃肠道疾病的建议
如果严重呕吐或腹泻，吸收可能不完全，应采取其他避孕措施。如果服用白色药片后3-4个小时内出现呕吐或腹泻，请以漏服药片的形式处理[请参阅FDA批准的患者标签]。
剂型和优势
Quasense（左炔诺孕酮和炔雌醇片剂）为圆形，平面，斜边，无痕片剂，包装在延长周期片剂分配器中，每个分配器按以下顺序提供13周的片剂供应：
84片白色药片，每片含有0.15 mg左炔诺孕酮和0.03 mg乙炔雌二醇，是圆形的，平坦的，斜角的，未刻痕的片剂，其一侧凹陷有WATSON ，另一侧则是966 。
7颗桃形惰性药片为圆形，平坦表面，斜切边缘，无斑点的药片一侧凹陷有WATSON ，另一侧凹陷有P1 。
禁忌症
不要向已知患有以下情况的女性开处方Quasense：
- 动脉或静脉血栓形成疾病的高风险。例子包括众所周知的女性：
- 如果年龄超过35岁，请吸烟[请参阅盒装警告和警告及注意事项（5.1） ]。
- 现在或以前有深静脉血栓形成或肺栓塞[请参阅警告和注意事项（5.1） ]。
- 有遗传性或获得性高凝病[请参阅警告和注意事项（5.1） ]。
- 患有脑血管疾病[请参阅警告和注意事项（5.1） ]。
- 患有冠状动脉疾病[参见警告和注意事项（5.1） ]。
- 患有心脏的血栓性瓣膜病或血栓性节律性疾病（例如，亚急性细菌性心内膜炎伴瓣膜病或房颤）[请参阅警告和注意事项（5.1） ]。
- 患有无法控制的高血压[请参阅警告和注意事项（5.3） ]。
- 患有血管疾病的糖尿病[见警告和注意事项（5.5） ]。
- 患有局灶性神经系统症状的头痛或先兆性偏头痛[请参阅警告和注意事项（5.6） ]。
- 35岁以上有偏头痛的妇女[见警告和注意事项（5.6） ]。
- 肝肿瘤，良性或恶性或肝病[请参阅警告和注意事项（5.2）和在特定人群中的使用（8.6） ]。
- 未诊断的异常子宫出血[参见警告和注意事项（5.7） ]。
- 怀孕，因为没有理由在怀孕期间使用COC [参见警告和注意事项（5.8）和在特定人群中使用（8.1） ]。
- 乳腺癌或其他对雌激素或孕激素敏感的癌症，现在或过去[请参阅警告和注意事项（5.10） ]。
- 由于存在ALT升高的可能性，因此使用含有ombitasvir / paritaprevir / ritonavir的丙型肝炎药物组合（有或没有达沙布韦） [参见警告和注意事项（5.3）] 。
警告和注意事项
血栓形成障碍和其他血管问题
- 如果发生动脉血栓形成事件或静脉血栓栓塞（VTE）事件，请停止Quasense。
- 如果出现无法解释的视力丧失，眼球突出，复视，乳头水肿或视网膜血管病变，请停止Quasense。立即评估视网膜静脉血栓形成。
- 如果可行，请在大手术或其他已知的VTE风险升高的手术以及长期固定期间和之后至少4周之前和之后2周停止Quasense。
- 对于非母乳喂养的妇女，在分娩后至少4周内开始Quasense。产后第三周后产后VTE的风险降低，而产后第三周后排卵的风险增加。
- 使用COC会增加VTE的风险。但是，妊娠增加的VTE风险比使用COC高得多。使用COC的女性发生VTE的风险为每10,000妇女年3至9例。在使用COC的第一年和休息4周或更长时间后重新开始激素避孕时，发生VTE的风险最高。停止使用后，由于COC引起的血栓栓塞性疾病的风险逐渐消失。
- 与含有相同强度的合成雌激素和孕激素的常规每月COC相比，使用Quasense可使妇女每年更多地暴露于激素（每年额外暴露9周）。在临床试验中，报告了一例肺栓塞。据报道，使用Quasense的女性出现了VTE上市后的不良反应。
- 使用COC还会增加动脉血栓形成的风险，例如中风和心肌梗塞，尤其是在具有其他危险因素的女性中。据报道，与使用Quasense有关的妇女中风。研究表明，COC会增加脑血管事件（血栓性和出血性中风）的相对风险和可归因风险。这种风险随着年龄的增长而增加，尤其是在35岁以上吸烟的女性中。
- 在有心血管疾病危险因素的女性中谨慎使用COC。
肝病
肝功能受损
请勿在患有肝病的妇女中使用Quasense，例如急性病毒性肝炎或严重的（代偿性）肝硬化[请参见禁忌症（4） ]。肝功能的急性或慢性紊乱可能需要停止使用COC，直到肝功能指标恢复正常并且已排除COC因果关系为止。如果出现黄疸，请中止Quasense。
肝肿瘤
患有良性和恶性肝肿瘤的妇女禁用Quasense [参见禁忌症（4） ]。肝腺瘤与COC的使用有关。归因风险估计为3.3个案例/ 100,000个COC用户。肝腺瘤破裂可能会因腹腔内出血而导致死亡。
研究表明，长期（> 8年）COC使用者患肝癌的风险增加。但是，COC用户中归因于肝癌的风险小于百万分之一用户。
伴随丙型肝炎治疗的肝酶升高的风险
在含有奥米替韦/帕利他普韦/利托那韦的丙型肝炎联合药物治疗方案的临床试验期间，有或没有达沙布韦，ALT升高均大于正常上限（ULN）的5倍，其中有些病例大于ULN的20倍。女性在使用含乙炔雌二醇的药物（例如COCs）中更为频繁。在开始使用联合药物方案ombitasvir / paritaprevir / ritonavir联合或不联合dasabuvir进行治疗之前，应终止Quasense的治疗[参见禁忌症（4）] 。 Quasense可以在完成丙型肝炎联合药物治疗方案后约2周重新开始。
高血压
患有不受控制的高血压或患有血管疾病的高血压妇女禁用Quasense [参见禁忌症（4） ]。对于控制良好的高血压妇女，监测血压，如果血压明显升高，则停止Quasense。
据报道，服用COC的妇女血压升高，而老年妇女和使用时间延长的可能性更大。高血压的发生率随着孕激素浓度的增加而增加。
胆囊疾病
研究表明，COC使用者罹患胆囊疾病的相对风险有所增加。使用COC可能会使现有的胆囊疾病恶化。
过去与COC相关的胆汁淤积病史预测，随后使用COC会增加患病风险。有妊娠相关胆汁淤积病史的女性患COC相关胆汁淤积症的风险可能更高。
碳水化合物和脂质代谢作用
仔细监测正在服用Quasense的糖尿病前期和糖尿病妇女。 COC可能会降低葡萄糖耐量。
对于血脂异常不受控制的妇女，可以考虑采取其他避孕措施。一小部分妇女在服用COC时会有不利的脂质变化。
高甘油三酸酯血症或其家族病史的女性在使用COC时可能会增加胰腺炎的风险。
头痛
如果服用Quasense的妇女出现新的反复发作，持续性或重度头痛，请评估病因并根据需要停药。
如果在使用COC期间偏头痛的频率或严重性增加（可能是脑血管事件的前兆），请考虑终止Quasense（请参阅禁忌症（4） ）。
出血不规则和闭经
在服用每个延长周期方案的前84片时，任何时候出现的出血和/或斑点都被认为是“非计划的”出血/斑点。妇女服用七片桃子惰性片剂时发生的出血被认为是“预定的”出血。
计划外和计划内出血和发现
使用COC的患者有时会发生计划外（突破性）出血和斑点，特别是在使用的头3个月内。如果计划外的出血持续存在或在Quasense的先前定期循环后发生，请检查是否有怀孕或恶性肿瘤等原因。如果排除病理和妊娠，出血不规则现象可能会随着时间的流逝或随着不同的COC的改变而解决。
在开具Quasense处方之前，建议女性先权衡计划的经期减少（每年4次，而不是每年13次）与计划外出血和/或斑点增多带来的不便。
Quasense（91天周期）预防妊娠的功效的临床试验还评估了计划内和计划外出血。该研究的参与者主要由以前使用口服避孕药而不是新使用者的妇女组成。有连续避孕突破性出血/斑点≥10天的女性被排除在研究之外。与比较者28天周期方案的受试者相比，更多Quasense受试者因不可接受的出血而过早停药（7.7％[Quasense] vs. 1.8％[28天周期方案]）。
在连续91天的周期中，计划外出血和计划外斑点减少了。下表3列出了每个91天周期中发生计划外出血和/或斑点的天数。
表3：每91天周期的计划外出血和/或发现天数
周期（N） | 每个84天间隔的计划外出血和/或点滴天数 | 每个主题月的中位数天数 | |||
意思 | Q1 | 中位数 | Q3 | ||
1（446） | 15.1 | 3.0 | 12 | 23.0 | 3.0 |
2（368） | 11.6 | 2.0 | 6 | 17.5 | 1.5 |
3（309） | 10.6 | 1.0 | 6 | 15.0 | 1.5 |
4（282） | 8.8 | 1.0 | 4 | 14.0 | 1.0 |
Q1 =四分位数1：25％的女性≤计划外出血/斑点天数
中位数：50％的女性意外出血天数≤此天数
Q3 =四分位数3：75％的女性≤计划外出血/斑点天数
表4显示了在Quasense和28天周期治疗组中，计划外斑点和/或出血≥7天和≥20天的女性百分比。
表4：计划外出血和/或发现斑点的受试者百分比
意外出血和/或斑点的天数 | 科目百分比a | |
Quasense | 循环1（N = 385） | 周期4（N = 261） |
≥7天 | 65％ | 42％ |
≥20天 | 35％ | 15％ |
28天疗程 | 周期1-4（N = 194） | 循环10-13（N = 158） |
≥7天 | 38％ | 39％ |
≥20天 | 6％ | 4％ |
a基于Quasense受试者在91天周期的1-84天和28天给药方案的4个周期中28天周期的1-21天发现和/或出血。
对于Quasense受试者和采用28天周期治疗方案的受试者，在治疗的一年中，出血和/或斑点的总天数（计划的与计划外的）相似。
闭经和少月经
未怀孕并使用Quasense的妇女可能会发生闭经。根据临床试验的数据，在第1周期中约有0.8％的女性发生闭经，在第2周期中约有1.2％的女性，在第3周期中约有3.7％的女性，在第4周期中约有3.4％的女性。可能每年仅计划出血4次，排除任何月经期遗漏的时间。
某些妇女在停止COC后可能会出现闭经或少经，特别是在这种情况已经存在的情况下。
早孕之前或期间使用COC
广泛的流行病学研究表明，怀孕前使用口服避孕药的妇女出生缺陷的风险没有增加。研究也没有显示出致畸作用，特别是在怀孕初期不经意服用口服避孕药的情况下，尤其是在涉及心脏异常和肢体减少缺陷方面。如果确认怀孕，请停止使用Quasense。
口服避孕药可引起抽血，不应作为妊娠试验[见在特定人群中使用（8.1） ]。
萧条
据报道与使用Quasense有关的抑郁症。仔细观察有抑郁症史的妇女，如果再次出现严重抑郁症，请停止使用Quasense。
乳腺癌和子宫颈癌
- Quasense在当前患有或曾经患有乳腺癌的妇女中是禁忌的，因为乳腺癌可能是激素敏感性的[见禁忌症（4） ]。
有大量证据表明，COC不会增加乳腺癌的发病率。尽管过去的一些研究表明，COC可能会增加乳腺癌的发病率，但最近的研究尚未证实这种发现。 - 一些研究表明，COC的使用与宫颈癌或上皮内瘤变的风险增加有关。但是，关于这种发现在多大程度上可能是由于性行为和其他因素的差异，仍存在争议。
对结合球蛋白的影响
COC的雌激素成分可能会增加甲状腺素结合球蛋白，性激素结合球蛋白和皮质醇结合球蛋白的血清浓度。可能需要增加替代甲状腺激素或皮质醇治疗的剂量。
监控方式
服用COC的妇女应每年与她的医疗保健提供者进行访问，以进行血压检查和其他指示性保健。
遗传性血管性水肿
在患有遗传性血管性水肿的女性中，外源性雌激素可能诱发或加剧血管性水肿的症状。
黄褐斑
黄褐斑可能偶尔发生，特别是在有妊娠黄褐斑病史的女性中。有黄褐斑倾向的女性在服用Quasense时应避免长时间暴露在阳光或紫外线下。
不良反应
标签中其他地方还讨论了使用COC引起的以下严重不良反应：
- 严重的心血管事件和中风[见盒装警告和警告和注意事项（5.1） ]
- 血管事件[请参阅警告和注意事项（5.1） ]
- 肝病[见警告和注意事项（5.2） ]
COC用户通常报告的不良反应是：
- 子宫不规则出血
- 恶心
- 乳房压痛
- 头痛
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。
评估Quasense安全性和有效性的临床试验是一项为期12个月的随机，多中心，开放标签的研究，该研究招募了18至40岁的女性，其中456人至少服用了一剂Quasense（345.14女性年）。暴露）[参见临床研究（14） ]。
不良反应导致研究中断： 14.9％的妇女因不良反应而退出临床试验；在Quasense组中，导致停药的最常见不良反应（≥1％）是月经过多（5.7％），情绪波动（1.9％），体重/食欲增加（1.5％）和痤疮（1.3％）。
常见不良反应（≥2％的女性）：头痛（20.6％），月经过多（11.6％），恶心（7.5％），痛经（5.7％），痤疮（4.6％），偏头痛（4.4％），乳房压痛（ 3.5％），体重增加（3.1％）和抑郁症（2.1％）。
严重不良反应：肺栓塞，胆囊炎。
上市后经验
在Quasense的批准后使用过程中，已经确定了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
胃肠道疾病：腹胀，呕吐
一般疾病和给药部位情况：胸痛，疲劳，不适，周围水肿，疼痛
免疫系统疾病：过敏反应，包括瘙痒，皮疹和血管性水肿
调查：血压升高
肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉痉挛，四肢疼痛
神经系统疾病：头晕，失去知觉
精神疾病：失眠
生殖和乳腺疾病：痛经
皮肤和皮下组织疾病：脱发
血管疾病：血栓形成，肺栓塞，肺血栓形成
药物相互作用
请咨询同时使用的药物标签，以获得有关与激素避孕药相互作用或酶改变潜能的更多信息。
其他药物对联合口服避孕药的影响
降低COC血浆浓度并可能降低COC功效的物质：
诱导某些酶的药物或草药产品，包括细胞色素P450 3A4（CYP3A4），可能会降低血浆中COC的浓度，并可能降低COC的有效性或增加突破性出血。可能会降低激素避孕药功效的某些药物或草药产品包括苯妥英钠，巴比妥类药物，卡马西平，波生坦，非苯甲酸酯，灰黄霉素，奥卡西平，利福平，托吡酯，利福布汀，鲁非酰胺，阿瑞匹坦和含有圣约翰草的产品。口服避孕药与其他药物之间的相互作用可能导致突破性出血和/或避孕失败。建议女性在将酶诱导剂与COC一起使用时使用替代避孕方法或备用方法，并在停用酶诱导剂后继续备用避孕28天，以确保避孕的可靠性。
Colesevelam ：胆汁酸螯合剂Colesevelam与COC一起使用可显着降低EE的AUC。当将两种药物分开服用4小时后，避孕药和西洛韦仑之间的药物相互作用降低。
增加血浆中COCs浓度的物质：
阿托伐他汀或瑞舒伐他汀与某些含有乙炔雌二醇（EE）的COC的共同给药可使EE的AUC值增加约20-25％。抗坏血酸和对乙酰氨基酚可能会抑制结合，从而增加血浆EE浓度。 CYP3A4抑制剂如伊曲康唑，伏立康唑，氟康唑，葡萄柚汁或酮康唑可能会增加血浆激素浓度。
人类免疫缺陷病毒（HIV）/丙型肝炎病毒（HCV）蛋白酶抑制剂和非核苷逆转录酶抑制剂：
在与HIV蛋白酶抑制剂共同给药的某些情况下（降低剂量，例如[nelfinavir，ritonavir，darunavir / ritonavir，（fos）amprenavir / ritonavir]，已注意到雌激素和/或孕激素的血浆浓度发生了显着变化（增加或减少）。 ，洛匹那韦/利托那韦和替普那韦/利托那韦]或增加[例如，茚地那韦和阿扎那韦/利托那韦] / HCV蛋白酶抑制剂（减少[例如，奈韦拉平]或增加[例如，依曲韦林]）。
联合口服避孕药对其他药物的影响
含有EE的COC可能会抑制其他化合物（例如环孢霉素，泼尼松龙，茶碱，替扎尼定和伏立康唑）的代谢，并增加其血浆浓度。
已经显示，COC可以降低对乙酰氨基酚，氯纤维酸，吗啡，水杨酸，替马西m和拉莫三嗪的血浆浓度。已经显示拉莫三嗪的血浆浓度显着降低，这可能是由于拉莫三嗪葡萄糖醛酸苷化的诱导。这可能会降低癫痫发作的控制；因此，可能需要调整拉莫三嗪的剂量。
接受甲状腺激素替代疗法的妇女可能需要增加甲状腺激素的剂量，因为使用COC会增加甲状腺结合球蛋白的血清浓度[见警告和注意事项（5.11） ]。
7.3与丙型肝炎疫苗（HCV）联合治疗同时使用-肝酶升高
由于可能会导致ALT升高，因此请勿将Quasense与包含ombitasvir / paritaprevir / ritonavir的HCV药物组合同时使用或不联合使用dasabuvir一起给药[请注意警告和注意事项（5.3）] 。
与实验室测试的相互作用
避孕类固醇的使用可能会影响某些实验室测试的结果，例如凝血因子，脂质，葡萄糖耐量和结合蛋白。
在特定人群中的使用
怀孕
对于在怀孕初期无意中使用COC的妇女，出生缺陷的风险几乎没有或没有增加。流行病学研究和荟萃分析尚未发现在怀孕前或怀孕初期接触低剂量COC后生殖器或非生殖器出生缺陷（包括心脏异常和四肢复位缺陷）的风险增加。
请勿使用COC诱导戒断出血作为妊娠试验。怀孕期间请勿使用COC治疗先兆流产或习惯性流产。
护理母亲
建议哺乳母亲尽可能使用其他形式的避孕措施，直到她为孩子断奶为止。 COC可以减少母乳喂养母亲的产奶量。一旦确定母乳喂养，这种情况就不太可能发生。但是，某些女性可能会随时发生这种情况。母乳中存在少量口服避孕类固醇和/或代谢产物。
儿科用
Quasense的安全性和有效性已在育龄妇女中确立。预计18岁以下的青春期后青少年与18岁以上的使用者的功效相同。未指示初潮前使用Quasense。
老人用
Quasense尚未在绝经后妇女中进行研究，因此未在该人群中使用。
肝功能不全
Quasense的药代动力学尚未在肝功能不全的受试者中进行过研究。但是，肝功能不全患者中的类固醇激素代谢可能较差。肝功能的急性或慢性紊乱可能需要停止使用COC，直到肝功能指标恢复正常并且已排除COC因果关系为止[参见禁忌症（4）和警告和注意事项（5.2） ]。
肾功能不全
尚未对患有肾功能不全的女性研究Quasense的药代动力学。
过量
尚无过量服用口服避孕药（包括儿童摄入）造成严重不良影响的报道。过量可能导致女性撤药出血和恶心。
Quasense说明
Quasense（左炔诺孕酮和炔雌醇片）是延长周期的联合口服避孕药，由84种白色活性片剂组成，每片含0.15 mg左炔诺孕酮，合成孕激素和0.03 mg炔雌醇，还有7种桃惰性片剂（不含激素）。
活性成分的结构式为：
左炔诺孕酮
- C 21 H 28 O 2 MW：312.4
左炔诺孕酮化学上为18,19-Dinorpregn-4-en-20-yn-3-one，13-乙基-17-羟基-，（17α）-，（-）-。
乙炔雌二醇
- C 20 H 24 O 2 MW：296.4
乙炔雌二醇是19-Norpregna-1,3,5（10）-trien-20-yne-3,17-diol，（17α）-。
每个白色活性片剂均包含以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠NF，乳糖常规NF，硬脂酸镁NF，微晶纤维素NF和聚维酮USP。
每个桃形惰性片剂均包含以下非活性成分：无水乳糖NF，FD＆C黄＃6湖，乳糖一水合物NF，硬脂酸镁NF和微晶纤维素NF。
Quasense-临床药理学
作用机理
COC主要通过抑制排卵来降低怀孕的风险。其他可能的机制可能包括抑制精子穿透的宫颈粘液变化和减少植入可能性的子宫内膜变化。
药效学
没有使用Quasense进行具体的药效学研究。
药代动力学
吸收性
尚未对Quasense在人体内的绝对生物利用度进行具体研究。但是，文献表明，左炔诺孕酮口服后可被迅速完全吸收（生物利用度接近100％），并且不经过首过代谢。 EE迅速且几乎完全从胃肠道吸收，但是由于肠道粘膜和肝脏的首过代谢，EE的生物利用度约为43％。
每天一次服用Quasense片剂连续给药后，左炔诺孕酮和EE的血浆浓度在7天内达到稳态。表5总结了每日一次服用左炔诺孕酮/ EE组合片剂10天后，正常健康女性在禁食条件下Quasense的平均血浆药代动力学参数。
表5：健康妇女在禁食条件下服用一片Quasense 10天后的平均±SD药代动力学参数（n = 44）
分析物 | AUC 0-24 | 最高温度 | C分钟 | Ç平均一 | 最大温度 |
左炔诺孕酮 | 54.6±16.5 ng * hr / mL | 5.0±1.5 ng /毫升 | 1.6±0.5 ng / mL | 2.3±0.7 ng / mL | 1.4±0.7小时 |
乙炔雌二醇 | 935.5±346.9 pg *小时/毫升 | 106.1±41.2 pg /毫升 | 18.5±9.4 pg / mL | 38.9±14.4皮克/毫升 | 1.6±0.6 小时 |
一个C平均= 0-24 / 24
食物效应
尚未评估口服Quasense后食物对左炔诺孕酮和EE吸收的速率和程度的影响。
分配
左炔诺孕酮和EE的表观分布体积据报道分别约为1.8 L / kg和4.3 L / kg。左炔诺孕酮的蛋白结合率约为97.5-99％，主要结合性激素结合球蛋白（SHBG），在较小程度上结合血清白蛋白。 EE与血清白蛋白结合约占95-97％。 EE不结合SHBG，但诱导SHBG合成，从而导致左炔诺孕酮清除率降低。每天重复服用左炔诺孕酮/ EE口服避孕药后，左炔诺孕酮血浆中的血药积累量高于单剂量药代动力学所预测的水平，部分原因是由于EE引起的SHBG水平升高，以及肝脏代谢能力降低。
代谢
吸收后，左炔诺孕酮在17β-OH位置缀合形成硫酸盐，并在较小程度上在血浆中形成葡萄糖醛酸苷缀合物。血浆中也存在大量的结合和未结合的3α，5β-四氢左炔诺孕酮，以及更少量的3α，5α-四氢左炔诺孕酮和16β-羟基左炔诺孕酮。左炔诺孕酮及其I期代谢物主要以葡糖醛酸苷结合物的形式排出。个体之间的代谢清除率可能相差几倍，这可能部分解释了使用者中左炔诺孕酮浓度的广泛差异。
EE的首过代谢涉及在肠壁中形成EE-3-硫酸盐，然后通过肝细胞色素P-450 3A4（CYP3A4）对剩余的未转化EE的一部分进行2-羟基化。 CYP3A4的水平在个体之间差异很大，可以解释EE羟基化率的变化。尽管比2-羟基化程度要小得多，但是也可能在4-，6-和16-位发生羟基化。各种羟基化代谢物进一步进行甲基化和/或缀合。
排泄
左炔诺孕酮及其代谢产物约有45％从尿中排出，约32％从粪便中排出，大部分为葡糖醛酸结合物。单次服用Quasense后左炔诺孕酮的终末消除半衰期约为30小时。
EE以葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物的形式排泄在尿液和粪便中，并经历肠肝循环。发现单剂Quasense后EE的末端消除半衰期约为15小时。
非临床毒理学
致癌，诱变，生育力受损
[请参阅警告和注意事项（5.2、5.10）和在特定人群中的使用（8.1） ]。
临床研究
在一项为期12个月的多中心，随机，开放标签的临床试验中，研究了456名18-40岁的女性，以评估Quasense的安全性和有效性，完成809个91天的暴露周期。参加者的种族人口统计如下：高加索人（77％），非裔美国人（11％），西班牙裔（7％），亚洲人（2％）和其他人（3％）。没有排除体重指数（BMI）或体重的因素。这些接受治疗的妇女的体重范围为84到304磅，平均体重为157磅，中位数为147磅。在接受试验的女性中，当前或最近使用过激素避孕药的女性占63％，以前使用过激素避孕药的女性（过去曾使用过激素避孕药，但在入组前的6个月内未使用过），并且有8％的女性是新的开始使用激素的女性。
基于治疗开始后发生的4次怀孕，在397名18-35岁的女性中，怀孕率（每100妇女年使用一次1.98怀孕）（95％CI：0.54至5.03）。在最后一次服用组合药后的14天内。没有发生怀孕的周期，但包括使用后备避孕的周期，不包括在效绩指标的计算中。
供应/存储和处理方式
供应方式
Quasense（左炔诺孕酮和炔雌醇片）可在延长周期的片剂分配器中使用，每片含13周的片剂供应量：91天方案84片白色片剂，每片含0.15 mg左炔诺孕酮和0.03 mg炔雌醇，还有7颗桃子惰性片剂。
活性白药片是圆形的，平坦的，斜切的边缘，未刻痕的药片，一侧有凹坑的WATSON ，另一侧是966 。
惰性药片是桃子状的，圆形的，平坦的，斜切的边缘，未刻痕的药片，一侧刻有WATSON ，另一侧刻有P1 。
盒装3个长周期片剂分配器NDC 52544-966-91
储存条件
- 存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。
- 避光。
病人咨询信息
请参阅FDA批准的患者标签（患者信息和使用说明）。
为患者提供以下信息：
- 吸烟会增加因使用COC而导致严重心血管事件的风险，并且年龄超过35岁且吸烟的女性不应使用COC [见盒装警告]。
- 与最初不使用COC的人相比，最初使用COC或重新开始（遵循4周或更长时间的无丸剂间隔）相同或不同的COC后，VTE风险增加最大[请参阅警告和注意事项（5.1） ]。
- Quasense无法防止HIV感染（AIDS）和其他性传播感染。
- 怀孕期间请勿使用Quasense；如果在使用Quasense的过程中怀孕，请指示患者停止进一步使用[请参阅警告和注意事项（5.8） ]。
- 每天同一时间每天口服一次。指导患者错过事件片的处理方法[参见剂量和用法（2.3） ]。
- 当酶诱导剂与Quasense一起使用时，请使用备用的避孕方法或其他避孕方法[参见Drug Interactions（7.1） ]。
- COC可能会减少母乳的产生；如果完全确定母乳喂养，这种情况就不太可能发生[见在特定人群中使用（8.3） ]。
- 从产后开始服用COC且尚未经过一段时间的妇女，应使用其他避孕方法，直到她们连续7天服用白色药片[参见剂量和用法（2.2） ]。
- 可能会发生闭经。由于使用Quasense的女性每年可能仅计划排4次出血，因此在月经期错过的任何时候都应排除怀孕[参见警告和注意事项（5.7） ]。
由制造：
Patheon Inc.
加拿大安大略省米西索加L5N 7K9
发行人：
Actavis Pharma，Inc.
帕西帕尼，NJ 07054美国
修订日期：2017年12月
患者信息
Quasense
（左炔诺孕酮和炔雌醇片）
关于Quasense，我最应该了解的信息是什么？
如果您吸烟且年龄超过35岁，请勿使用Quasense。吸烟会增加激素避孕药引起严重心血管副作用的风险，包括心脏病发作，血液凝块或中风导致的死亡。随着年龄的增长和您抽烟的数量增加，这种风险会增加。
什么是Quasense？
Quasense是妇女用来预防怀孕的避孕药（口服避孕药）。
Quasense如何进行避孕？
您怀孕的机会取决于您服用避孕药的指导程度。您遵循的指示越好，怀孕的机会就越少。
根据临床研究结果，在使用Quasense的第一年中，每100名女性中就有大约1-5名会怀孕。
下表显示了使用不同节育方法的女性怀孕的机会。图表上的每个方框都包含一系列效果相似的节育方法。最有效的方法位于图表的顶部。图表底部的框显示了未使用节育措施并试图怀孕的妇女怀孕的机会。
谁不应该服用Quasense？
如果您符合以下条件，请不要服用Quasense：
- 吸烟且年龄超过35岁
- 手臂，腿，肺或眼睛中有血块
- 您的血液出现问题，使血块比正常情况多
- 有某些心脏瓣膜问题或心律不齐
- 中风了
- 心脏病发作
- 高血压无法用药物控制
- 患有肾脏，眼睛，神经或血管受损的糖尿病
- 患有某些严重的偏头痛性头痛，有先兆，麻木，虚弱或视力改变，或者如果您超过35岁，则有任何偏头痛
- 有肝脏问题，包括肝肿瘤
- 服用任何包含ombitasvir / paritaprevir / ritonavir的丙型肝炎药物组合，并含或不含dasabuvir。这可能会增加血液中肝脏酶“丙氨酸氨基转移酶”（ALT）的水平。
- 有任何无法解释的阴道流血
- 怀孕了
- 患有乳腺癌或对女性荷尔蒙敏感的任何癌症
如果您在服用Quasense时发生任何上述情况，请立即停止服用Quasense，并与您的医疗保健提供者谈谈。当您停止服用Quasense时，请使用非荷尔蒙避孕法。
在服用Quasense之前，我应该告诉我的医疗保健提供者什么？
告诉您的医疗服务提供者是否：
- 怀孕或认为你可能怀孕
- 现在感到沮丧或过去感到沮丧
- 因怀孕（胆汁淤积）导致皮肤或眼睛发黄（黄疸）
- 正在母乳喂养或计划母乳喂养。 Quasense可能会减少您制作的母乳量。 Quasense中的少量激素可能会进入母乳。与您的医疗保健提供者讨论母乳喂养时最好的节育方法。
告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。
Quasense可能会影响其他药物的工作方式，而其他药物可能会影响Quasense的作用。
知道你吃的药。保留一份清单，以在您购买新药时向您的医疗保健提供者和药剂师显示。
我应该如何服用Quasense？
阅读此患者信息末尾的使用说明。
Quasense可能会产生哪些严重的副作用？
- Like pregnancy, Quasense may cause serious side effects, including blood clots in your lungs, heart attack, or a stroke that may lead to death. Some other examples of serious blood clots include blood clots in the legs or eyes.
- Serious blood clots can happen especially if you smoke, are obese, or are older than 35 years of age. Serious blood clots are more likely to happen when you:
- first start taking birth control pills
- restart the same or different birth control pills after not using them for a month or more
Call your healthcare provider or go to a hospital emergency room right away if you have:
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