替普酶

什么是teteplase？

Reteplase是一种溶栓（THROM-bo-LIT-ik）药物，有时也称为“凝结破坏”药物。它可以帮助您的身体产生溶解不需要的血块的物质。

Reteplase用于改善心脏功能并预防患有心脏病（急性心肌梗塞）的人充血性心力衰竭或死亡。

Reteplase也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果可能，在接受替普司肽治疗之前，请告诉医生您是否患有脑瘤或动脉瘤，高血压，血友病或其他出血性疾病，中风病史，或者最近是否有头部受伤或大脑或脊柱外科手术线。

在服药之前

如果您对reteplase过敏，或者您有以下情况，则不应使用reteplase进行治疗：

• 体内大量出血；

• 出血或凝血障碍，例如血友病；

• 脑肿瘤或血管疾病；

• 脑动脉瘤（血管扩张）；

• 严重的不受控制的高血压；

• 中风病史要么

• 最近的头部受伤史，或您的大脑或脊髓手术史。

如果可能，在接受瑞替普瑞治疗之前，请告诉医生您是否曾经：

• 大手术，医疗创伤或伤害；

• 您的大脑，胃，肠道或泌尿道出血；

• 中风;要么

• 高血压。

在紧急情况下，您可能无法告知护理人员您的健康状况。确保以后所有关心您的医生都知道您接受了reteplase。

如果可能的话，在接受teteplase之前，请告知看护人您是孕妇还是母乳喂养。确保有任何照顾您怀孕的医生，或者您的宝宝知道您收到了这种药。

reteplase如何服用？

Reteplase以静脉输注的形式给予。医护人员会给您注射。

Reteplase通常分两次注射，间隔30分钟。

这种药会影响某些医学检查的结果。告诉任何治疗您的医生您正在使用reteplase。

如果我错过剂量怎么办？

因为您将在临床环境中接受替普酶治疗，所以您不太可能会错过剂量。

如果我服药过量怎么办？

由于这种药物是由医疗专业人员在医疗环境中服用的，因此服用过量的可能性不大。

接受teteplase后应该避免什么？

在接受阿司匹林或布洛芬（莫特林，阿德维尔）后不久，请先咨询医生。这些药物会增加出血的风险。

避免可能增加出血或受伤风险的活动。剃须或刷牙时要格外小心，以防止流血。

Reteplase副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：荨麻疹，皮疹，瘙痒，皮肤发红；呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

Reteplase增加您的出血风险，这可能是严重的甚至危及生命。如果流血不止，请致电医生或寻求紧急医疗救助。出血可能是由于手术切口引起的，也可能是由血液测试期间或在接受注射用药时插入针头的皮肤引起的。您可能还会在体内出血，例如胃或肠，肾脏或膀胱，大脑或肌肉内出血。

如果您体内有出血迹象，请立即致电医生。

• 容易瘀伤或出血（鼻出血，牙龈出血，伤口出血，切口，导管或针头注射）；

• 血便或柏油样的大便，咳嗽或吐出类似咖啡渣的呕吐物；

• 红色或粉红色尿液；要么

• 突然的麻木或无力（尤其是在身体的一侧），突然的剧烈头痛，言语不清，视力或平衡​​问题。

如果您有以下情况，也请立即致电医生：

• 胸痛或压力，疼痛蔓延到您的下巴或肩膀，恶心，出汗；

• 剧烈头痛，视力模糊，脖子或耳朵敲打；

• 肿胀，体重迅速增加，排尿很少或没有;

• 上腹部剧烈疼痛扩散至背部，恶心和呕吐；

• 手指或脚趾发黑或发紫；

• 心跳缓慢，呼吸急促，头晕目眩；要么

• 突然严重的背痛，肌肉无力，手脚麻木或感觉丧失。

常见的副作用可能包括恶心。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Reteplase剂量信息

成年人心肌梗死的常用剂量：

在急性心肌梗塞（AMI）症状发作后，尽快在2分钟内以静脉推注方式给药10个单位，然后在30分钟后又在2分钟内进行第二次10单位静脉推注注射。

如果在第二次推注之前发生了严重的出血（无法通过局部压力控制），请终止任何伴随的抗凝治疗，并且不要再进行第二次Reteplase推注。

在GUSTO V试验中已将半剂量的替普酶（5单位）与ab​​ciximab联合使用。

还有哪些其他药物会影响reteplase？

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

• 血液稀释剂（华法令，香豆素，扬托芬）。

此列表不完整。其他药物可能会影响Reteplase，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

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对于消费者

适用于reteplase：静脉注射粉剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，reteplase可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用Reteplase时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 注射部位出血
• 膀胱出血，尿中有血
• 血腥或黑色的柏油样便
• 严重的胃痛
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

不常见

• 皮肤苍白
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

罕见

• 模糊的视野
• 混乱
• 咳嗽
• 呼吸困难或劳累
• 吞咽困难
• 突然从躺着或坐着的姿势站起来时头晕，晕眩或头昏眼花
• 快速的心跳
• 麻疹
• 瘙痒
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 气促
• 皮疹
• 出汗
• 胸闷
• 喘息

对于医疗保健专业人员

适用于reteplase：静脉内试剂盒

血液学

血液学副作用是最常报告的副作用。在INJECT试验中，任何部位出血的总发生率为15.0％，其中4.6％具有临床意义。输血要求的范围从1.0％（INJECT试验）到12.4％（RAPID-2试验）。与此药物相关的出血类型（通常是溶栓治疗）可大致分为颅内出血或其他类型的出血。

颅内出血的总发生率平均为0.8％。高龄或高血压患者会增加这种风险。 INJECT试验中的短暂性脑缺血发作（TIA）或可逆性缺血性神经功能缺损（RIND）的发生率平均为0.20％，RAPID-2试验的坦率中风的发生率平均为1.8％。非颅内出血的平均发生率在1.9％至9.0％的范围内，具体取决于试验，使用动脉导管插入术的情况以及研究是否在美国或欧洲进行。

IV位点出血的发生率为4.6％至48.6％。动脉和静脉穿刺应减至最少。如果在关键部位（颅内，胃肠道，腹膜后或心包膜）发生严重出血，则应立即终止任何伴随的肝素，并应停止使用第二次大剂量的瑞替普酶。 ^[参考]

在以下临床试验的以下部位分别报道了出血的发生率（欧洲INJECT研究[n = 2965]，美国RAPID-1研究[n = 210]，欧洲RAPID-2研究[n = 113]：注射部位4.6％，48.6％，19.5％;颅内1.2％（中风），0％，1.8％（中风）;胃肠道2.5％，9.0％，1.8％;泌尿生殖道1.6％，9.5％，0.9％;贫血2.6％ ； 1.4％，0.9％）。

由于瑞替普酶引起血纤蛋白栓溶解，这对于在穿刺部位止血是必要的，因此在治疗期间应特别注意潜在的出血部位（注射部位，动脉穿刺部位，导管插入部位等）。 ^[参考]

心血管的

RAPID-2试验报告了以下发生率：心肌再梗塞4.7％，充血性心力衰竭9.5％，局部缺血或心绞痛29.0％。

溶栓剂治疗的患者很少报道胆固醇栓塞-有时是致命的。确切的发病率未知。它与溶血疗法的关系可能是巧合，因为这种风险与侵入性血管手术（例如心脏导管插入术，血管造影术，血管外科手术）和/或抗凝治疗有关。

溶栓治疗期间的再灌注性心律不齐可能是溶栓治疗成功的标志。这些心律不齐（例如窦性心动过缓，室性心律加快，室性律动，室性过早去极化，室性心动过速）也可能在急性心肌梗塞的自然过程中出现，应按照标准的抗心律失常措施对其进行治疗。建议在替普酶治疗期间进行心动过缓和/或心室易怒的抗心律失常治疗。 ^[参考]

心血管副作用可能是心肌梗塞的后遗症，而不是由于替普酶所致。这些副作用包括低血压，心源性休克，心律不齐（例如窦性心动过缓，室性心律加快，室性早极化，室上性心动过速，室性心动过速和室颤），房室传导阻滞，肺水肿，心力衰竭，心脏骤停，复发，再梗塞，心肌破裂，二尖瓣反流，心包积液，心包炎，心脏压塞，静脉血栓形成和栓塞以及机电分离。 ^[参考]

过敏症

对reteplase的严重超敏反应很少见。在INJECT试验的2965名患者中，有3名患者出现了此类反应，其中1名患者出现呼吸困难和低血压。在最初的临床试验中，没有3359例接受瑞替普酶治疗的患者发生过敏反应，但在正在进行的临床试验中，约有2500例患者中有2例与瑞替普酶治疗相关。 ^[参考]

没有数据证明在大约2400名接受过此类抗体检测的患者中抗reteplase抗体的形成。然而，如果在给定患者中任何先前使用瑞替普酶已经发生过敏反应，则不建议使用瑞替普酶（包括瑞替普酶的第二次推注）。 ^[参考]

胃肠道

胃肠道副作用包括恶心和呕吐。 ^[参考]

一般

发烧是全身的副作用。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人心肌梗死的常用剂量

在急性心肌梗塞（AMI）症状发作后，尽快在2分钟内以静脉推注方式给药10个单位，然后在30分钟后又在2分钟内进行第二次10单位静脉推注注射。

如果在第二次推注之前发生了严重的出血（无法通过局部压力控制），请终止任何伴随的抗凝治疗，并且不要再进行第二次Reteplase推注。

在GUSTO V试验中已将半剂量的替普酶（5单位）与ab​​ciximab联合使用。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

儿科患者（小于18岁）的安全性和有效性尚未确立。

透析

数据不可用

其他的建议

Reteplase应通过静脉输注线给药，在该输液线上不得同时注射或输注其他药物。不要在注射溶液中添加任何其他药物。如果要通过含有肝素的静脉输注teteplase，请在使用reteplase之前和之后通过管线冲洗生理盐水或D5W。

使用瑞替普酶治疗期间的再灌注性心律不齐可能是冠状动脉溶栓成功的标志。这些心律不齐（例如窦性心动过缓，室性心律加快，室性早复极化，室性心动过速）也可能在急性心肌梗塞的自然过程中出现，应采取适当的抗心律失常措施进行治疗。建议在替普酶治疗期间采用针对心动过缓和/或心室烦躁的标准抗心律不齐治疗。

尽管尚未对瑞替普酶在缺血性中风的治疗中进行广泛研究，但根据AHA / ASA缺血性中风的早期治疗指南，在中风症状发作后3小时内应使用溶栓剂（即重组组织纤溶酶原激活剂；阿替普酶）与改善结局有关。尽早治疗（即90分钟内）可能会产生有利的结果。但是，治疗窗口的上限可能要在症状发作后的5到6个小时之内。