Reteplase，重组（静脉注射）

RE-TE-PLASE，RE-KOM-BIN-ANT

常用品牌名称

在美国

• 脱钙酶

可用的剂型：

• 溶液粉

治疗类别：血液调节剂

药理类别：组织纤溶酶原激活剂

用于reteplase，重组

Reteplase可通过溶解心脏血管中形成的血块来治疗心脏病。在发生心脏病发作症状后立即使用瑞替普酶重组体。

Reteplase，重组只有在您医生的处方下才能使用。

在使用瑞替普酶之前，重组

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于瑞替普酶，重组体，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生，您是否曾对reteplase，重组药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

关于年龄与小儿人群中瑞替普酶作用的关系尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

没有关于年龄与老年患者中瑞替普酶作用的关系的信息。但是，在老年患者中，使用重组蛋白进行重组可能导致严重出血的风险。

怀孕

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受重组teteplase重组药物时，让您的医疗保健专业人员知道您是否正在服用以下列出的任何药物，这一点尤其重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

不建议使用teteplase与以下任何药物进行重组。您的医生可能会决定不使用这种药物治疗您，或更改您服用的其他一些药物。

• 去纤蛋白

使用瑞替普酶，通常不建议使用以下任何药物进行重组，但在某些情况下可能需要使用重组药物。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 乙酰香豆酚
• 重组阿替普酶
• 止痛药
• 阿哌沙班
• 阿德帕林
• 阿加曲班
• 阿司匹林
• 贝米肝素
• 比伐卢定
• 藜芦精
• 达比加群酯
• 达肝素
• Danaparoid
• 德西鲁丁
• 依多沙班
• 依诺肝素
• 磺达肝素
• 肝素
• 瘦素
• 纳达帕林
• 帕那肝素
• 戊聚糖多硫酸钠
• 苯丁酮
• 苯丙酮
• 蛋白C
• 瑞维肝素
• 利伐沙班
• 链激酶
• 替奈普酶
• 替扎肝素
• 尿激酶
• 华法林

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

其他医疗问题

其他医学问题的存在可能会影响瑞替普酶重组药物的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 身体任何部位的出血问题或出血史或
• 血管问题（动脉瘤）或
• 脑疾病或肿瘤或
• 高血压，不受控制或
• 中风，历史或
• 最近对脑或脊柱进行的外科手术或损伤-Reteplase重组不能在这些情况下使用。

• 血块，历史或
• 糖尿病眼病（出血性视网膜病）或
• 心脏感染（心包炎，心内膜炎）或
• 注入血管或
• 肾脏疾病，严重或
• 肝病，严重或
• 将任何管子放入人体或
• 任何形式的，重大的和近期的手术或伤害-发生严重出血的机会可能会增加。

• 心律问题-这种情况可能会恶化。

• 高胆固醇，有病史—可能会出现严重的副作用。

正确使用瑞替普酶，重组

医生或其他训练有素的健康专家将为您提供重组重组蛋白。 Reteplase，重组体是通过一根穿刺针插入您的静脉中给予的。

使用瑞替普酶时的注意事项，重组

Reteplase可能导致出血，这种情况通常并不严重。但是，某些人可能会发生严重的出血。为防止严重出血，请仔细按照医生的指示进行操作。尽可能少走动，不要自己起床，除非您的医生告诉您这样做是可以的。

留意您的皮肤上是否有流血或渗血现象，例如在注射部位附近或从手臂抽血的地方。另外，检查尿液或大便是否有血。如果有任何出血或受伤，请立即告诉您的医生或护士。

Reteplase，重组副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 注射部位出血
• 膀胱出血，尿中有血
• 血腥或黑色的柏油样便
• 严重的胃痛
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

不常见

• 皮肤苍白
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

罕见

• 模糊的视野
• 混乱
• 咳嗽
• 呼吸困难或劳累
• 吞咽困难
• 突然从躺着或坐着的姿势站起来时头晕，晕眩或头昏眼花
• 快速的心跳
• 麻疹
• 瘙痒
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 气促
• 皮疹
• 出汗
• 胸闷
• 喘息

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

对于消费者

适用于reteplase：静脉注射粉剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，reteplase可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用Reteplase时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 注射部位出血
• 膀胱出血，尿中有血
• 血腥或黑色的柏油样便
• 严重的胃痛
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

不常见

• 皮肤苍白
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

罕见

• 模糊的视野
• 混乱
• 咳嗽
• 呼吸困难或劳累
• 吞咽困难
• 突然从躺着或坐着的姿势站起来时头晕，晕眩或头昏眼花
• 快速的心跳
• 麻疹
• 瘙痒
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 气促
• 皮疹
• 出汗
• 胸闷
• 喘息

对于医疗保健专业人员

适用于reteplase：静脉内试剂盒

血液学

血液学副作用是最常报告的副作用。在INJECT试验中，任何部位出血的总发生率为15.0％，其中4.6％具有临床意义。输血要求的范围从1.0％（INJECT试验）到12.4％（RAPID-2试验）。与此药物相关的出血类型（通常是溶栓治疗）可大致分为颅内出血或其他类型的出血。

颅内出血的总发生率平均为0.8％。高龄或高血压患者会增加这种风险。 INJECT试验中的短暂性脑缺血发作（TIA）或可逆性缺血性神经功能缺损（RIND）的发生率平均为0.20％，RAPID-2试验的坦率中风的发生率平均为1.8％。非颅内出血的平均发生率在1.9％至9.0％的范围内，具体取决于试验，使用动脉导管插入术的情况以及研究是否在美国或欧洲进行。

IV位点出血的发生率为4.6％至48.6％。动脉和静脉穿刺应减至最少。如果在关键部位（颅内，胃肠道，腹膜后或心包膜）发生严重出血，则应立即终止任何伴随的肝素，并应停止使用第二次大剂量的瑞替普酶。 ^[参考]

在以下临床试验的以下部位分别报道了出血的发生率（欧洲INJECT研究[n = 2965]，美国RAPID-1研究[n = 210]，欧洲RAPID-2研究[n = 113]：注射部位4.6％，48.6％，19.5％;颅内1.2％（中风），0％，1.8％（中风）;胃肠道2.5％，9.0％，1.8％;泌尿生殖道1.6％，9.5％，0.9％;贫血2.6％ ； 1.4％，0.9％）。

由于瑞替普酶引起血纤蛋白栓溶解，这对于在穿刺部位止血是必要的，因此在治疗期间应特别注意潜在的出血部位（注射部位，动脉穿刺部位，导管插入部位等）。 ^[参考]

心血管的

RAPID-2试验报告了以下发生率：心肌再梗塞4.7％，充血性心力衰竭9.5％，局部缺血或心绞痛29.0％。

溶栓剂治疗的患者很少报道胆固醇栓塞-有时是致命的。确切的发病率未知。它与溶血疗法的关系可能是巧合，因为这种风险与侵入性血管手术（例如心脏导管插入术，血管造影术，血管外科手术）和/或抗凝治疗有关。

溶栓治疗期间的再灌注性心律不齐可能是溶栓治疗成功的标志。这些心律不齐（例如窦性心动过缓，室性心律加快，室性律动，室性过早去极化，室性心动过速）也可能在急性心肌梗塞的自然过程中出现，应按照标准的抗心律失常措施对其进行治疗。建议在替普酶治疗期间进行心动过缓和/或心室易怒的抗心律失常治疗。 ^[参考]

心血管副作用可能是心肌梗塞的后遗症，而不是由于替普酶所致。这些副作用包括低血压，心源性休克，心律不齐（例如窦性心动过缓，室性心律加快，室性早极化，室上性心动过速，室性心动过速和室颤），房室传导阻滞，肺水肿，心力衰竭，心脏骤停，复发，再梗塞，心肌破裂，二尖瓣反流，心包积液，心包炎，心脏压塞，静脉血栓形成和栓塞以及机电分离。 ^[参考]

过敏症

对reteplase的严重超敏反应很少见。在INJECT试验的2965名患者中，有3名患者出现了此类反应，其中1名患者出现呼吸困难和低血压。在最初的临床试验中，没有3359例接受瑞替普酶治疗的患者发生过敏反应，但在正在进行的临床试验中，约有2500例患者中有2例与瑞替普酶治疗相关。 ^[参考]

没有数据证明在大约2400名接受过此类抗体检测的患者中抗reteplase抗体的形成。然而，如果在给定患者中任何先前使用瑞替普酶已经发生过敏反应，则不建议使用瑞替普酶（包括瑞替普酶的第二次推注）。 ^[参考]

胃肠道

胃肠道副作用包括恶心和呕吐。 ^[参考]

一般

发烧是全身的副作用。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人心肌梗死的常用剂量

在急性心肌梗塞（AMI）症状发作后，尽快在2分钟内以静脉推注方式给药10个单位，然后在30分钟后又在2分钟内进行第二次10单位静脉推注注射。

如果在第二次推注之前发生了严重的出血（无法通过局部压力控制），请终止任何伴随的抗凝治疗，并且不要再进行第二次Reteplase推注。

在GUSTO V试验中已将半剂量的替普酶（5单位）与ab​​ciximab联合使用。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

儿科患者（小于18岁）的安全性和有效性尚未确立。

透析

数据不可用

其他的建议

Reteplase应通过静脉输注线给药，在该输液线上不得同时注射或输注其他药物。不要在注射溶液中添加任何其他药物。如果要通过含有肝素的静脉输注teteplase，请在使用reteplase之前和之后通过管线冲洗生理盐水或D5W。

使用瑞替普酶治疗期间的再灌注性心律不齐可能是冠状动脉溶栓成功的标志。这些心律不齐（例如窦性心动过缓，室性心律加快，室性早复极化，室性心动过速）也可能在急性心肌梗塞的自然过程中出现，应采取适当的抗心律失常措施进行治疗。建议在替普酶治疗期间采用针对心动过缓和/或心室烦躁的标准抗心律不齐治疗。

尽管尚未对瑞替普酶在缺血性中风的治疗中进行广泛研究，但根据AHA / ASA缺血性中风的早期治疗指南，在中风症状发作后3小时内应使用溶栓剂（即重组组织纤溶酶原激活剂；阿替普酶）与改善结局有关。尽早治疗（即90分钟内）可能会产生有利的结果。但是，治疗窗口的上限可能要在症状发作后的5到6个小时之内。